PT1608346E

PT1608346E - Composições para administração de fármacos de éster de alfa-hidroxiácido e métodos de utilização

Info

Publication number: PT1608346E
Application number: PT04759681T
Authority: PT
Inventors: John M Lipari; Michelle A Long
Original assignee: Abbott Lab
Priority date: 2003-03-31
Filing date: 2004-03-19
Publication date: 2009-02-06
Also published as: JP5005339B2; ATE413865T1; CA2518918C; WO2004093851A1; CA2518918A1; ES2317017T3; SI1608346T1; CY1108700T1; PL1608346T3; JP2006522105A; MXPA05010607A; DK1608346T3; EP1608346A1; JP5592905B2; EP1608346B1; DE602004017705D1; JP2012136521A; US20040191207A1

Claims

ΕΡ 1 608 346/ΡΤ 1/5 REIVINDICAÇÕES 1. Composição farmacêutica que compreende: a) uma composição portadora; e b) um fármaco farmaceuticamente activo. em que a composição portadora compreende uma composição de administração compreendendo: i) um éster de alfa-hidroxiácido e ii) um acilqlicerol; em que o éster consiste essencialmente em pelo menos uma porção de alfa-hidroxiácido, pelo menos uma porção de glicerol e pelo menos uma porção de ácido gordo; e em que o éster de alf a-hidroxiácido representa mais do que 36% peso/peso (p/p) na composição portadora.
2. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, em que a composição portadora compreende uma composição de administração e um co-solvente.
3. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 2, em que o co-solvente é hidrofilico.
4. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 3, em que o co-solvente é seleccionado do grupo constituído por etanol, álcool benzílico, propilenoglicol, polietilenoglicóis, glicerina, água, e N-metil-2-pirrolidona, ou uma mistura destes.
5. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 2, em que o co-solvente é lipofílico.
6. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 5, em que o co-solvente é seleccionado do grupo constituído por triacetina, oleato de etilo, álcoois de cadeia comprida, e miristato de isopropilo ou uma mistura destes. ΕΡ 1 608 346/ΡΤ 2/5
7. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, em que o éster de alfa-hidroxiácido é formado por esterificação de monoacilgliceróis, diacilgliceróis ou uma combinação destes, com um ou mais alfa-hidroxiácidos, sendo preferivelmente o referido éster de alfa-hidroxiácido formado por esterif icação de monoacilgliceróis com um ou mais alfa-hidroxiácidos, e em que os monoacilgliceróis são obtidos a partir de fontes naturais vegetais ou animais.
8. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 7, em que os referidos monoacilgliceróis são obtidos do grupo constituído por óleo de coco, óleo de noz de palma ou óleo de soja, preferivelmente em que o éster de alfa-hidroxiácido é formado por esterificação de monoacilgliceróis com ácido láctico, ácido cítrico ou ambos.
9. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, em que a porção de ácido gordo do éster de alfa-hidroxiácido compreende ácidos gordos de cadeia insaturada, ácidos gordos de cadeia saturada ou combinações destes.
10. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 9, em que a porção de ácido gordo do éster de alfa-hidroxiácido compreende ácidos gordos de cadeia saturada ou insaturada na gama de C6-C24 de comprimento, preferivelmente com um comprimento de Cs-Cis.
11. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, em que a porção de alf a-hidroxiácido do éster de alfa-hidroxiácido é ácido láctico, ácido cítrico ou uma combinação destes.
12. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, em que o éster de alfa-hidroxiácido é não neutralizado.
13. Composição farmacêutica de acordo a reivindicação 1, em que o éster de alfa-hidroxiácido é parcialmente neutralizado.
14. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, em que a composição de administração é seleccionada do grupo constituído por Imwitor™ 370, Imwitor™ 370, Imwitor™ ΕΡ 1 608 346/ΡΤ 3/5 3 77, e Imwitor™ 380, em que o Imwitor™ 380 e o 377 são ésteres parcialmente neutralizados de ácido citrico/ácido láctico de glicéridos parciais derivados de óleo de coco, o Imwitor™ 370 é um éster parcialmente neutralizado de ácido citrico/ácido láctico de mono- e diglicéridos contendo linolato e oleato, e o Imwitor™ 370 é um éster parcialmente neutralizado de ácido cítrico de mono- e diglicéridos contendo estearato.
15. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 14, em que a composição de administração consiste essencialmente em Imwitor™ 380.
16. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 15, em que o Imwitor™ 380 não é neutralizado.
17. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 16, compreendendo ainda um invólucro de cápsula elástico macio em que a composição portadora e o fármaco farmaceuticamente activo ou pró-droga estão contidos dentro do invólucro da cápsula.
18. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, em que o fármaco farmaceuticamente activo é um fármaco hidrofóbico.
19. Composição farmacêutica de acordo a reivindicação 1, em que a composição de administração confere propriedades lipofílicas num meio em que o pH é inferior a pH4, preferencialmente em que o pH é um pH de 1-3.
20. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, em que a composição de administração confere propriedades de activação da superfície num meio em que o pH é um pH de 6-8.
21. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, em que o éster de alfa-hidroxiácido representa 60% p/p ou mais da composição portadora.
22. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, em que a composição portadora consiste inteiramente na composição de administração. ΕΡ 1 608 346/PT 4/5
23. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, que compreende: a) uma composição de administração compreendendo: i) um éster de alfa-hidroxiácido e ii) um acilglicerol; em que o éster consiste essencialmente em pelo menos uma porção de alfa-hidroxiácido, pelo menos uma porção de glicerol e pelo menos uma porção de ácido gordo; e em que o éster de alf a-hidroxiácido representa 60% p/p ou mais da composição de administração; e b) um fármaco farmaceuticamente activo.
24. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, que compreende: a) uma composição portadora que consiste essencialmente em 1) uma composição de administração compreendendo: i) um éster de alfa-hidroxiácido, em que o éster consiste essencialmente em pelo menos uma porção de alfa-hidroxiácido, pelo menos uma porção de glicerol, e pelo menos uma porção de ácido gordo; e ii) um acilglicerol; e 2) um co-solvente; e b) um fármaco farmaceuticamente activo.
25. Cápsula farmacêutica que compreende: 1) um invólucro de cápsula, e 2) uma composição de enchimento compreendendo uma composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1-24. ΕΡ 1 608 346/ΡΤ 5/5
26. Método para aumentar a capacidade de ser absorvido de um fármaco farmacêutico, que compreende os passos de: preparação de uma composição farmacêutica de acordo com qualquer uma das reivindicações 1-24 para administração oral.
27. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1-25 para utilização em terapia por administração oral. Lisboa, 2009-01-27