PT100962B - Composicoes cosmeticas do tipo gel que compreendem uma poliacrilamida nao-ionica - Google Patents
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Description
A presente invenção trata de composi_ ções cosméticas. Em particular, trata de composições cosméticas estáveis a pH baixo na forma de um·gel aquoso que proporcionam melhoria da sensação na pele ecaracterísticas de resíduo conjuntamente com melhoria das características de humidificação, emoliência, penetração por esfregamento e absorção.
ENQUADRAMENTO DA INVENÇÃO
Há muitos anos que se trata a pele hu mana com vários agentes com a finalidade de a conservar num estado macio e elástico. A pele tem tendência para secar· quan do exposta a condições de baixa humidade ou a soluções dè tergentes durante longos períodos. A pele é constituída por diversas camadas de células que revestem e protegem as proteínas fibrosas, colagéneo e queratina, que formam o esqueleto da sua estrutura. Sabe-se que a mais exterior des tas camadas, conhecida como stratum corneum, é composta por feixes de proteínas de 250 A rodeados por camadas com 80 A de espessura. Os agentes tensio-activos aniónicos e os solventes orgânicos penetram tipicamente à membrana do stra tum corneum e, por deslipidização (isto é, remoção dos lípidos do stratum corneum), destroem a sua integridade. Esta destruição da topografia da superfície da pele origina uma sensação de aspereza e pode, eventualmente, permitir que o agente tensio-activo ou o solvente interajam com a queratina provocando irritação.
Presentemente, reconhece-se que a manutenção de um gradiente apropriado de água através do stra tum corneum é importante para a sua funcionalidade.A maior parte desta água, que é algumas vezes considerada como sen
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I )
Case: 4505
Mod. 71 · 20.00α e». - 90/0β /
A ,/ do a plastificadora do stratum corneum, vem do interior do corpo. Se a humidade for muito baixa, como acontece num clima frio, nas camadas exteriores do stratum corneum não permanece uma quantidade de água suficiente para plastificar adequadamente o tecido; e a pele começa a descamar tor nando-se pruriginosa. Quando existe insuficiência de água através do stratum corneum e permeabilidade da pele também diminui ligeiramente. Por outro lado, 0 excesso· de água na parte externa da pele origina que o stratum corneum acabe por absorver três a cinco vezes o seu peso em água li gada. Isto incha e pregueia a pele resultando num aumento da permeabilidade da pele à água e a outras moléculas pola res de aproximadamente duas a três vezes.
Sabe-se que as composições cosméticas convencionais em cremes e loções como as descritas,por exemplo, em Sagarin, Cosmetics Science and Technology, 2§ Edição, Volume I, Wiley Interscience (1972) e Encyclopedia of Chemical Technology, 3- Edição, Volume 7, propor, cionam diversos graus de benefícios de emoliência, barreira e retenção de água (humidificação). Contudo, elas ;também podem sofrer sérias constestações em termos da sensação que provocam na pele (isto é, elas deixam com frequência a pele num estado muito oleoso), assim como por possuírem fracas características de penetração por esfregamento, absorção e resíduo. Revelam-se outras composições cosméticas por exemplo, na Patente Norte-Americana 4 837 019 de Georgalas e outros, concedida em 16 de Junho de 1989 e também ne. Patente Norte-Americana .4 863 725 de.Deckner .e outros, con-cedida em 5 de Setembro de 1989, ambas aqui incorporadas como referência. Além disso, é desejável distribuir.muitos ingredientes cosméticos e princípios activos farmacêuticos a partir de veículos de baixo pH; porém, até agora não foram desenvolvidos veículos de pH baixo adequados. Muitos princípios activos farmacêuticos e cosméticos requerem,tam
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Càse: 4*505
Mod. 71 - 20.000 ex. 90/08 bém, um meio de pH baixo para serem eficazes e/ou estáveis. Os veículos de baixo pH correntes contêm gomas naturais e argilas inorgânicas e não têm provado satisfatoriamente.Estes sistemas exibem pouca estabilidade, secam excessivamen te a pele e são cosmeticamente indesejáveis, isto é, têm es teticas pobres.
Os ácidos poliacrílicos, p. ex., carbómeros, são bem conhecidos como espessantes de composições cosméticas; contudo, estes espessantes não podem ser usados a um pH baixo. Por conseguinte, existe uma grande necessidade de composições cosméticas que sejam cosmeticamen te elegantes e estáveis a um pH baixo, com uma viscosidade relativamente elevada, que possam ser usadas para distribuir princípios activos farmacêuticos e cosméticos.
Os requerentes têm descoberto que o use de poliacrilamidas específicas com elevados pesos molécula res em composições cosméticas de baixo pH proporciona excelentes benefícios cosméticos, assim como melhoria da estabi lidade para sistemas de baixo pH. Além disso, podem ser in cluídos nas composições elevados níveis de solventes ' tais como álcool e outros componentes solúveis em água, que podem ser necessários para solubilizar o princípio activo.
A presente invenção proporciona, portanto, composições cosméticas tipo gel de baixo pH que são excelentes veículos para certos ingredientes cosméticos e princípios activos farmacêuticos de baixo pH possuindo ainda elevada tolerância ao solvente.''
A presente invenção fornece, também composições cosméticas do tipo gel:de baixo pH que proporcio nam melhorias nas características de absorção, resíduo e sen sação na pele sem detrimento da eficácia de humidificação ou emoliência, quer a curto, quer a longo prazo.
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Case: 4505
Mod. 71 - 20.000 ex. · 90/08
É, portanto, um objectivo da presente invenção proporcionar composições cosméticas melhoradas que sejam excelentes veículos para certos ingredientes cos méticos e princípios activos farmacêuticos de baixo pH que proporcionem reduzida aglutinação e que proporcionem ao utilizador uma sensação de pele mais suave.
Estes e outros objectivos desta inven ção tornar-se-ão perceptíveis à luz da exposição que se segue.
RESUMO DA INVENÇÃO
Assim, a presente invenção proporcio na uma composição para tratamento da pele na forma de um ^1 aquoso compreendendo: de cerca de 0,05 1 a cerca de 20 % de uma poliacrilamida não iónica com um peso molecular de cerca de 1 000 000 a cerca de 30 000 000 caracterizada por a referida composição ter um pH inferior a cerca de 4.
Todas as percentagens e razões aqui usadas são em peso e todas as medições a 25°C, a menos que seja especificado de outro modo.
DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO
As composições de baixo pH da presen te invenção são formadas da combinação de um polímero não iónico'e.....água.....onde o Ph é ajustado para um pH inferior a cerca de 4, preferivelmente inferior a cerca de 3,5 e aindamais preferivelmente inferior a cerca de 3,0 . Todos os níveis e razões são em peso relativo do total da composição , a menos que seja incidaco de outra maneira. · Estas composições têm também uma elevada tolerância ao solvente, isto é, elevados níveis de solventes tais como álcool e ou
65-361Case: 4505
Mod. 71 - 20.000 et. - 90/08 tros componentes solúveis em água que podem ser necessários para solubilizar o princípio activo podem ser incluídos nas composições.
Poliacrilamida Não iónica Os polímeros não iónicos úteis na presente invenção são poliacrilanú das e poliacrilamidas substituídas, ramificadas ou não ra mificdas. Estes polímeros são polímeros não iónicos disper sáveis em água que se formar a partir de vários monómeros incluindo acrilamida e metacrilamida os quais são não sub£ tituídos com um ou dois grupos alquilo (preferivelmente C--Cc). Preferem-se amidas de acrilatos e amidas de meta-3 crilatos nas quais o azoto da amida não é substituído, ou é substituído por um ou dois grupos alquilo C^-C^ (preferivelmente: metilo, etilo ou propilo), por exemplo, acrilamida, metacrilamida, N-metilacrilamida, N-metilmetacrilamida, N,N-dimetilmetacrilamida, N-isopropilacrilamida, N-isopropilmetacrilamida e N,N-dimetilacrilamida. Estes monómeros são revelados geralmente na Patente Norte-Americana 4 963 348 ...de Jr. Bolich e outros, concedida em 16 de Outubro de 1990, aqui incorporada como referência na sua totalidade. Estes copolímeros podem opcionalmente ser formados usando agentes de reticulação neutros convencionais tais como compostos dialcenílicos. 0 uso de tais age.n tes de reticulação para polímeros catiónicos é revelado na Patente Norte-Americana 4 628 078 de Clover e outros, concedida em 9 de Desembro de 1986 e na Patente Norte-Americana 4 599 379 de Flesher e outros, concedida em 8 de Julho de 1986, ambas aqui incorporadas como referência. Estes copolímeros não iónicos têm um peso molecular maior do que cerca de 1 000 000, preferivelmente maior do que cerca de 1 500 000, variando até cerca de 30 000 000. Preferivelmente , estas poliacrilamidas não iónicas são-pré-dispersas num solvente imiscível em água, tal como óleo mineral ou semelhante, contnedo um agente tensio-activo de elevado
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Case: 4505
Mod. 71 20.000 e<. - 90/M
HLB (HLB de cerca de 7 acerca de 10), 0 qual auxilia a fa cilitar a dispersabilidade da poliacrilamida em água. 0 mais preferido para uso na presente invenção é o polímero não iónico com a designação CTFA: poliacrilamida e isopa rafina e laureth-7, disponível como Sepigel na Seppic Cor poration.
Estas poliacrilamidas não iónicas estão presentes a um nível de cerca de 0,05 % a cerca de 20 % preferivelmente de cerca de 0,5 % a 10 % e mais preferivel^ mente ainda de cerca de 1 % a cerca de 10
Estas composições são preferivelmente combinadas com vários ingredientes opcionais. Mais preferivelmente, estes geles são usados como um veículo para princípios activos farmacêuticos, mais preferivelmente prin cípios activos anti-acne. As composições da presente inven ção são mais úteis para os ingredientes activos que são de natureza acídica ou que requerem um pH baixo para uma distribuição ou estabilidade óptimas.
Princípios Activos Farmacêuticos Os princípios activos úteis na presente invenção incluem qualquer material ou composto químico adequado para administração tópica que induza qualquer efeito desejado local ou sis témico. Estes princípios activos estão presentes a um níve] de cerca de 0,1 % a cerca de 20 Tais agentes incluem, embora não exclusivamente, drogas anti-acne, drogas anti-inflamatórias não esteróides, drogas anti-inflamatórias esteróides, agentes de bronzeamento solar, agentes de protecção solar, agentes de cicatrização , agentes de branqueamento ou abrilhantamento da pele , drogas anti-his_ tamnicas, drogas anti-tússicas, drogas anti-pruríticas , drogas anticolinérgicas, drogas anti-eméticas. e anti-náu seas, drogas anoréticas, drogas estimulantes centrais ,
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Case: 4505
Mod. 71 · 20.000.ei. · 90/08 drogas anti-arrítmicas, drogas bloqueadoras /3-adrenérgicas , drogas cardiotónicas, drogas anti-hipertensivas drogas diuréticas, drogas vaso-dilatadoras, drogas vaso-contritoras , drogas anti-ulcerosas, drogas anestésicas , drogas anti-depressivas, drogas tranquilizantes e sedativas, drogas anti-psicóticas, drogas anti-microbianas, drogas anti-maláricas, drogas meio-relaxantes, drogas anti-espasmódicas, drogas anti-diarreias e drogas com actividade óssea e misturas das mesmas.
Também úteis na presente invenção são os agentes de bronzeamento solar incluindo dihidroxiacetona, gliceraldeído, indóis e seus derivados e semelhantes Estes agentes de bronzeamento solar podem também ser usados em combinação com agentes convencionais de protecção solar tais como os revelados em Segarin e outros, no Capítulo VIII, páginas 189 e seg., de Cosmetics Science and Technology, aqui incorporado como referência, bem como agentes de cicatrização, tais como derivados de péptidos, levedura pantenol, Iamin e cinetino.
Outros princípios activos úteis na pele incluem agentes de branqueamento (ou abrilhantamento) da pele contendo, embora não exclusivamente, hidroquinona, ácido ascórbico, ácido cógico e metabissulfito de sodio.
As drogas activas mais preferidas são as drogas anti-acne. As drogas anti-acne preferidas para uso na presente invenção incluem os queratolíticos, tais como, ácido salicílico,.......enxofre,· ácido láctico, ácido glicólico, ácido pirúvico, ureia, resorcinol e N-ace tilcisteína; retinóides, tais como ácido retinóico e seus derivados timicrobianos, eritromicina, (p. ex., cis e trans); antibióticos e antais como peróxido de benzoílo, octopirox, tetraciclina, triclosano, ácido azelaico e seus derivados, fenoxi-etanol e fenoxi-propanol,
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Case: 4505
Mod. 71 · 20.000 e<. · 90/08 etilacetato, clindamicina e meclociclina; sebostatos tais como flavinóides; ácidos hidroxílicos alfa e beta; e sais biliares, tais como sulfato de esquimol e seus derivados, deoxicolato e colato.
Vitaminas Podem-se incluir nas composições da presente invenção várias vitaminas. Por exemplo, ácido ascórbico, ácido pantoténico, Vitamina E, tocoferol e semelhantes.
Humectante Solúvel em Água Estas con posições podem também conter um ou mais humectantes/humidificadores. Podem ser empregues vários humectantes/humidifi_ cadores e podem estar presentes a um nível de cerca de 1 % a cerca de 30 %, mais preferivelmente de cerca de 2 % a cer ca de 8 ? e mais preferivelmente ainda de cerca de 3 % a cerca de 5 %. Estes materiais incluem álcoois poli-hidroxí_ licos, tais como sorbitol, glicerina, hexanotriol, propileno-glicol, hexileno-glicol e semelhantes; polietile no-glicol; açúcares e amidos; derivados de açúcares e amidos (p. ex. , glucose alcoxilada); D-pantenol; ácido hialurónieo; lactamida-monoetanolamina; acetamidamonoetanolamina; ácido 2-pirrolidona-5-carboxílico; e misturas dos mesmos.
Os humectantes/humificadores preferidos para uso nas composições da presente invenção são os dióis e trióis C^-Cg. 0 triol, glicerina, é especialmente preferido. As composições desta invenção podem também conter componentes opcionais farmaceuticamente aceitáveis que modifiquem os efeitos físicos e/ou terapêuticos das composições. Tais componentes opcionais podem incluir, por exemplo, solventes adicionais, agentes emulsionantes, agentes de gelificação, fragâncias, preservantes e esta bilizadores. Outros humectantes úteis incluem glucósidoB = 9 = /'* j !T /
65.361
Case: 4505
Mod. 71 - 20.000 ex. 90/08 (p. ex., Glucam E10 e E20 disponível na Amerchol Corporation), lactamida-monetanolamina e acetamida-monoetanol_ amina.
Também se podem usar misturas destes humectantes solúveis em água.
Na presente invenção o humectante solúvel em água está presente a um nível de cerca de 0,5 % a cerca de 20 %, preferivelmente de cerca de 1 % a cerca de 10 ? e mais preferivelmente ainda de cerca de 4 % a cer ca de 8 % do peso da composição.
Agente de Gelificação Hidrofílico
Ocpional As composições em gel de baixo pH de acordo com a presente invenção podem também conter um agente de gelificação hidrofílico adicional (o qual é estável a um pH baixo) a um nível preferivelmente compreendido entre cer ca de 0,05 % e cerca de 1 %, mais preferivelmente entre cerca de 0,1 % e cerca de 1 %. Preferivelmente o agente gelificante tem uma viscosidade (solução aquosa a 1%, 20°C, Brookfield RVT) pelo menos igual a cerca de 4 Pa. seg (4 000 cps), mais preferivelmente pelo menos igual a cerca de 10 Pa. seg (10 000 cps) e ainda mais preferivelmente pelo menos igual a cerca de 50 Pa.seg (50 000 cps).
Os agentes gelificantes hidrofílicos adequados podem geralmente ser descritos como polímeros solúveis ou coloidalmente solúveis em água, e incluem éteres celulósicos (por exemplo, hidroxietil-celulose, metil-celulose), goma hidroxipropil-guar e goma de xantano. São também úteis as argilas tais como hectorite (Veegum) e bentonite.
Emolientes As composições da presente invenção pode, também, compreender pelo menos um emo30
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Case: 4505
Mod. 71 · 23.000 e». - 90/08 liente (estável a pH baixo). Os emolientes preferidos são óleos de silicone voláteis, emolientes não voláteis e mis turas dos mesmos. As composições da presente invenção mais preferivelmente compreendem pelo menos um óleo de silicone volátil que funciona como um emoliente líquido, ou especialmente uma mistura de óleos de silicone voláteis e emolientes não voláteis. 0 termo volátil, da forma aqui usada, refere-se aos materiais que tem uma pressão de vapor mensurável à temperatura ambiente.
Os óleos de silicone voláteis úteis nas composições da presente invenção são preferivelmente polidimetil-siloxanos cíclicos ou lineares contendo 'de cer ca de 3 a cerca de 9 átomos, preferivelmente de cerca de 4 a cerca de 5 átomos de silício. A fórmula seguinte ilustra os polidimetil-siloxanos voláteis cíclicos usados nas composições reveladas na presente descrição:
na qual n varia entre cerca de 3 θ cerca de 7. Os polidimetilsiloxanos lineares contêm cerca de 3 a cerca de 9 átomos de silício por molécula e têm a seguinte fórmula geral : ..............- .................................... - ..........
(CH3)3Si-0-[Si(CH3)2-Ó]n-Si(CH3) na qual n varia entre cerca de 1 e cerca de 7. As substân cias de silicone linear volátil têm geralmente viscosidades
- 361t
Case: 4505
Mod. 71 · 20.000 ex. - 90/08 de cerca de 5-10 m /s (0,5 centistokes) a 25°C, enquanto que as substâncias tipicamente cíclicas têm viscosidades menores do que cerca de 10 m /s (10 centistokes). Encontram-se descritos vários óleos de silicone voláteis em Volatile Silicone Fluids for Cosmetics, Cosmetics and Toiletries , 91 , páginas 27-32 ( 1976), de Todd e outros, cujas revelações são aqui incluídas na sua totalidade como referência.
Os exemplos de óleos de silicone voláteis preferidos para uso na presente invenção incluem: Dow Corning 344, Dow Corning 345 and Dow Corning 200 (fabricados pela Dow Corning Corp.); Silicone 7207 e Silicone 7158 (fabricados pela Union Carbide Corp.); SF 1202 (fabricado pela General Electric); e SWS-03314 (fabricado pela SWS Silicones Inc.).
As presentes composições contêm também de preferência um ou mais emolientes não voláteis. Tais substâncias incluem hidrocarbonetos (p. ex., os permetilos), álcoois propoxilados, óleos de silicone não voláteis e misturas dos mesmos. Descrevem-se alguns dos emolientes úteis na presente invenção em 1 Cosmetic. Science and Technology 27-104 (M. Balsam e E. Sagarin, Ed.; 1972) e na Patente Norte-Americana 4 202 879 de Shelton, concedida em 13 de Maio de 1980 (ambas aqui incorporadas como referência).
Os óleos de silicone não voláteis úteis como um material emoliente incluem polialquil-siloxanos , polialquilaril-siloxanos e copolímeros de poliéter -siloxano. Os polialquil-siloxanos não voláteis essencial, mente úteis nas presentes composições incluem, por exemplo, polidimetil-siloxanos com viscosidades de cerca de 5-10 &
-1 2 a cerca de 10 m /s (cerca de 5 a cerca de 100 000 cenλ 0 tistokes) a 25 C. Entre os emolientes não voláteis prefe
65.361
Case: 4505
Mod. 71 20.000 ex. - 90/08 ridos úteis nas presentes composições estão os polidimetil-5 siloxanos com viscosidades entre cerca de 10 e cerca de -4 2
4.10 m /s (cerca de 10 a cerca de 400 centistokes) a 25°C. Tais polialquil-siloxanos incluem a Série Vicasil (vendida pela General Electric Company) e a Série Dow Corning 200 (vendida pela Dow Corning Corporation). Os poli^ alquilaril-siloxanos incluem polimetil-fenil-siloxanos
-5 -5 com viscosidades de cerca de 1,5.10 a cerca de 6,5.10 m^/s (cerca de 15 a cerca de 65 centistokes) a 25°C. Estes estão disponíveis, por exemplo, como fluído de metilfenilo SF 1075 (vendido pela General Electric Company) e Fluido de Grau Cosmético 556 (vendido pela Dow Corning Corporation). Os copolímeros de poliéter-siloxano incluem, por exemplo, um copolímero de éter polioxialquileno com uma
-3 -3 viscosidade de cerca de 1,2.10 a cerca de 1,5.10 m /s (cerca de 1200 a cerca de 1500 centistokes) a 25°C. Tal fluído está disponível como agente tensio-activo de si, licone orgânico SF-1066 (vendido pela General Electric Company). Os copolímeros de éter de etileno-glicol e poli-siloxano são os copolímeros preferidos para uso nas presentes composições.
Os | emolientes | compreendem | tipicamente | |||||
no total | de | cerca | de | 2 % | a cerca | de | 10%, e mais | preferi- |
velmente | de | cerca | de | 2 % | a cerca | de | 6 % do peso | das compo- |
sições da | presente | invenção. |
Não obstante, podem ser adicionados à composição da presente invenção vários materiais adicionais solúveis em água. Tais materiais incluem os outros humectantes tais como sorbitol, propileno-glicol, glucose etoxilada e hexanotriol; agentes queratolíticos tal como ácido salicílico; proteínas e polipéptidos e derivados dos mesmos; agentes preservantes solúveis ou solubilizáveis em água, tais como Germal 115, ésteres meti
65-361
Case: 4505 i · . λ i .μ • w. V. ?:«. /
licos , etílicos , propílicos e butílicos do ácido hidroxibenzóico , EDTA, Euxil K400, Bromopol (2-bromo-2-nitropropano-1,3-diol), fenoxi-propanol, hidantoína DMDM/ 3-iodo-2-propinilbutil-carbamato (disponível como Glydant e Glydant Plus 7); agentes anti-bacteria(R) nos, tais como Irgasan e fenoxi-etanol (preferivelmente a níveis de cerca de 0,5 í a cerca de 5 %); agentes humidificantes solúveis ou coloidalmente solúveis, tais como o ácido hialurónico, quitosano; agentes de coloração; e perfumes e agentes de solubilização de perfumes, etc. A água está também presente a um nível de cerca de 50 $ a cerca de 99,3 preferivelmente de cerca de $ a cerca de 95 % em peso das composições de acordo com a presente invenção.
Mod. 71 · 20.000 e«. - 90/08
Outros Componentes Opcionais Podem-se acrescentar váriosingredientes adicionais às composições em emulsão da presente invenção. Estes ingredientes adicionais incluem vários polímeros para auxiliar as propriedades de formação de película e substantividade da formulação, agentes preservantes para manter a integridade antimicrobiana das composições, antioxidantes e agentes apropriados para fins estéticos, tais como fragáncias, pigmentos e corantes.
As composições de acordo com a presente invenção encontram-se sob a forma de gel aquoso e são preferivelmente formulados de modo a que o produto possua uma viscosidade de pelo menos cerca de 4 (4 000) e preferivelmente situada no intervalo entre cerca de' (4 (4 000) e cerca de 300 Pa.seg (300 000 cps), mais preferivelmente entre cerca de 20 (20 000) e cerca de 200 (Pa.seg (200 000 cps) e especialmente entre cerca de 80 (80 000) e cerca de 150 (150 000 cps) (20°C, tale qual, Brookfield RVT). Preferivelmente, as composições são visu30
65.361.
Case: 4505 «Γ !'V
Mod. 21 20.000 e«. 90/08 almente translúcidas. As composições são também substancial mente isentas de óleo, isto é, contém menos do que cerca de 1 í, e preferivelmente menos do que cerca de 0,1% de materiais que sejam insolúveis ou que não sejam coloidal- o mente solúveis na matriz de gel aquoso a 10 C. A expressão coloidalmente solúvel”, no presente contexto, refere-se a partículas compreendidas na gama de tamanhos coloidais usual, tipicamente de 1 a 1000 nm, especialmente de 1 a 500 nm. Numa forma de realização extraordinariamente preferida, as composições de acordo com a presente invenção são substancialmente isentas de materiais que sejam insolúveis ou que não sejam coloidalmente solúveis em água destilada a 20°C. Tais materiais incluem muitas substâncias emolientes convencionais como óleos e ceras de hidrocarbonetos, álcoois gordos, certos éteres de álcoois gordos, e esteróis extraídos de lanolina, derivados de cera de abe lha, ceras vegetais, esteróis e amidas. No entanto, as composições pocem conter baixos níveis de ingredientes insolúveis adicionados, por exemplo para finalidades visuais, p. ex., mica titianada.
Estas composições podem incluir co-solventes adicionais, tais como etanol, isopropanol, butileno-glicol, hexileno-glicol, polietileno-glicol e propileno-glicol.
As composições de acordo com a presen te invenção não necessitam de materiais tensio-activos adicionais que são convencionalmente adicionados às composições de loções e cremes cosméticos para emulsionar uma fase oleosa insolúvel em água.
Os exemplos seguintes descrevem e demonstram ainda realizações dentro do escopo da presente invenção. Os exemplos são dados somente com propósito ilus tratico e não devem ser construídos como limitações da
65.361’
Case: 4505 presente invenção, já que são possíveis muitas variações da mesma sem abandonar o espírito e âmbito da invenção.
Os ingredientes são identificados pelo nome químico ou CTFA.
exemplos
Exemplo I
Faz-se uma composição anti-acne combinando os seguintes ingredientes e usando tecnologia de mistura convencional:
Mod. 71 · 20.000 e«. - 90/08
Ingrediente
Agua purificada
Álcool SDA 40
Poliacrilamida e
Isoparafina e
Laureth-7
Acido Salicílico (P/P%)
54,0
40,0
4,0
2,0
Disponível como Sepigel na Seppic Corporation.
Adiciona-se água a um recipiente de tamanho adequado. Enquanto se mistura a velocidade moderada (300 rpm), adiciona-se o poliquaternium-32 e óleo mineral à água. Separadamente, coloca-se o álcool num recipien te e cobre-se. Usando um misturador Lightnin com um propul^ sor de pá de 3 lâminas, adiciona-se o ácido salicílico ao álcool e mistura-se a baixa velocidade (100 rpm) até todo o ácido salicílico estar dissolvido. Adiciona-se lentámente • w. v·-.:«. / J
65.361
Case: 4505
o álcool à fase de água para formar um gel. 0 gel resultante é misturado a velocidade moderada até ficar uniforme
As composições mostram melhorias da sensação da pele e características de resíduo conjuntamente com excelentes características de humidificação ,emoli_ ência, penetração através de esfregamento e absorção.
Exemplo II
Faz-se uma composição de bronzeamento solar combinando os seguintes ingredientes e utilizando técnicas de mistura convencionais como as descritas anteriormente no Exemplo I.
Mod. 71 · 20.000 e<. 90/08
Ingrediente
Agua purificada
Poliacrilamida e
Isoparafina e
Laureth-7
Dihidroxiacetona
Álcool benzílico (P/P ,5
3,0
3,0
0,5
Exemplo III
Faz-se uma composição anti-acne com binando os seguintes componentes como no Exemplo I.
<r v ιηοτ : _·. c. .· .. iV.j
65-361 !
Case: 4505
Ingrediente | (P/P ¢) |
Água purificada | 88,0 |
Poliacrilamida e | |
Isoparafina e Laureth-7 | 2,0 |
Peróxido de benzoílo | 10,0 |
Mod. 71 · 20.000 e«. · 90/08
Exemplo IV
Faz-se uma composição analgésica tópica combinando os seguintes ingredientes.
Ingrediente
Água purificada
Álcool SD 40
Poliacrilamida e
Isoparafina e
Leureth-7
Ibuprofeno
Glicerina
Gel de. Vera Aloés
Mentol
Sal de dissódio de EDTA (P/P %)
52,395
40,000
4,000
5,000 ,000
0,500
0,100
0,005 de tamanho adequado.
Adiciona-se o álcool a um recipiente
Usando um misturador Lightnin com um
65-361'
Case: 4505
propulsor de pá de três lâminas adiciona-se o ibuprofeno ao álcool e mistura-se a baixa velocidade (100 rpm) até o ibuprofeno estar dissolvido. Adiciona-se mentol ao álcool e mistura-se até se dissolver. Separadamente, adiciona-se água a um recipiente de tamanho adequado. Adicionam-se gel de Vera Aloés e sal de dissódio de EDTA à água e mistura-se a baixa velocidade (100 rpm) até estarem completamente dis_ solvidos. Adiciona-se então a fase de água à fase de álcool e misturam-se até a mistura ficar transparente. Adiciona-se glicerina e mistura-se até ficar transparente. Enquanto se mistura a velocidade moderada (300 rpm) adiciona-se a poliacrilamida e isoparafina C13 e laureth-7 para formar um gel. Mistura-se o gel resultante a velocidade moderada até estar uniforme.
Mod. 71 · 20.000 ex. - 90/08
Exemplo V
Faz-se uma composição anti-acne combinando os seguintes componentes como no Exemplo I com o pH ajustado abaixo de cerca de 4,0 com uma solução de ácido cítrico a 10
Ingrediente (P/P %)
Água purificada87,5
Poliacrilamida e
Isoparafinae
......Laureth-7 2,0
Ureia10,0
Álcool benzílico0,5
Exemplo VI
Faz-se uma composição de humidificação
65.361
Case: 4505 combinando os seguintes componentes como no Exemplo I.
Mod. 71 · 20.000 ex. · 90/08
Lisboa ,
Ingrediente | (P/P % |
Água purificada | 93,5 |
Poliacrilamida e | |
Isoparafina e | |
Laureth-7 | 2,0 |
Glicerina | 3,0 |
Álcool benzílico | 0,5 |
Ácido 2-pirrolidona | |
5-carboxílico | 1 ,o |
Claims (8)
- = REIVINDICAÇÕES = l sj. Vi J I. ’’ ' ' 'JMod. 71 20.000 ex. 90/0815 - Composição para tratamento da pele na forma de um gel aquoso caracterizada por compreender de cerca de 0,05 % a cerca de 20 % de uma poliacrilamida não iónica com um peso molecular de cerca de 1 000 000 a cerca de 30 000 000 tendo a referida composição um pH inferior a cerca de 4.
- 2^ - Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por a poliacrilamida compreender monómeros seleccionados de acrilamida e metacrilamida os quais são não substituídos ou substituídos por pelo menos um dos grupos alquilo tendo de cerca de 1 a cerca de 5 átomos de carbono.- Composição de acordo com a reivindicação 2, caracterizada por a poliacrilamida compreender monómeros seleccionados entre o grupo que consiste em acrilamida, metacrilamida, N-metilacrilamida, N-metilmetacri amida, N,N-dimetilmetacrilamida, N-isopropilacrilamida, N-isopropilmetacrilamida e Ν,Ν-dimetilacrilamida. : .45 - Composição de acordo com a reivindicação 3, caracterizada por a referida composição ter um pH inferior a cerca de 3,5.
- 5â - Composição de acordo com a reivindicação 4, caracterizada por a referida composição compreender ainda um humectante.
- 6a - Composição de acordo com a reivindicação 5, caracterizada por o referido humectante ser seleccionado entre o grupo que consiste em álcoois polihi2165-361.Case: 4505 ' /80/06 »» 000 06 · 16 P°W droxílicos, glicerina, hexanotriol, propileno-glicol, hexileno-glicol, polietileno-glicol, ácido 2-pirrolidona-5-carboxílico, D-pentenol, ácido hialurónico, monoetanolamina de lactamida, monoetanolamina de acetamida e respectivas misturas.
- 7§ - Composição de acordo com a reivindicação 6, caracterizada por a referida emulsão compreender ainda de cerca de 0,1 % a cerca de 20 % de um princípio activo farmacêutico.- Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizada por o referido princípio activo farmacêutico ser seleccionado entre o grupo que consiste em drogas anti-acne, drogas anti-inflamatórias não esteróides , drogas anti-inflamatórias esteróides, agentes de bronzeamento sem sol, agentes de protecção solar, agen tes de cicatrização, agentes para branquear ou clarear a pele, drogas anti-histamínicas, drogas anti-tussícas, drogas anti-pruríticas, drogas anticolinérgicas, drogas anti-eméticas e drogas anti-náusea , drogas anoréticas, drogas de estimulação central, drogas anti-arritmia, drogas bloqueadoras /(3-adrenérgicas, drogas cardiotónicas , drogas anti-hipertensoras , drogas diuréticas, drogas vasodilatadoras, drogas vasoconstritoras, drogas anti-úlcera, drogas anestésicas, drogas antidepressivas, drogas tranquilizadoras, drogas antipsicóticas, drogas antimicrobianas , drogas antineoplásicas, drogas antimaláricas, drogas de relaxamento muscular, drogas anti-espasmódicas, drogas antidiarreia e drogas com actividade óssea das mesmas.
- 9ã - Composição de acordo com a reivindicçaão 8, caracterizada por a referida composição compreender ainda um emoliente;·..65.36ίCase: 4505105 - Composição de acordo com a reivindicação 9 caracterizado por o referido emoliente ser um óleo de silicone não volátil seleccionado entre o grupo que consiste em polialquilsiloxanos , poli-alquil-aril-siloxanos e copolímeros de poliétersiloxano.Mod. 71 · 20.000 e<. 90/081 ia - Composição de acordo com a reivindicação 10, caracterizada por o referido princípio activo farmacêutico ser um princípio activo anti-acne seleccionado entre o grupo que consiste em ácido salicílico, enxofre, resorcinol, N-acetilcisteína, octopirox, ácido retinóico , e seus derivados, peróxido de benzoílo, eritromicina, tetraciclina, ácido azeláico e seus derivados, fenoxi-etanol e fenoxi-propanol, etilacetato, clindamicina, meclociclina, flavinóides, ácido láctico, ácido glicólico, ácido pirúvico, ácido fúmico, ureia sulfato de esquimnol e seus derivados, deoxicolato e co lato e misturas dos mesmos.
- 12^ - Composição de acordo com a rei vindicação 11 caracterizada por o referido princípio activo farmacêutico ser um princípio activo anti-acne seleccionado entre o grupo que consiste em ácido salicílico, enxofre, resorcinol, octopirox, ácido retinóico e seus derivados, peróxido de benzoílo, eritromicina, tetraci^ clina e misturas dos mesmos.
- 13§ - Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizada por á referida droga activa ser um agente de bronzeamento sem sol seleccionado entre o grupo que consiste em di-hidroxiacetona, derivados dei indol e respectivas misturas.
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