ES2266205T3 - Emulsiones acuosas finas con bajos niveles de emulsionantes. - Google Patents

Abstract

Una emulsión acuosa fina que comprende un sistema pseudoemulsionante no fosfolipídico, no etoxilado, teniendo el sistema una composición química con al menos un resto hidrófobo y al menos un resto polar, siendo el tamaño, forma y/o disposición plana de los restos hidrófobos y polares asimétrico entre sí, pudiendo obtenerse la emulsión acuosa fina mediante un homogeneizador de alta presión a una presión de al menos aproximadamente 15.000 psi (1000 bar) (103, 39 MPa) y en la que el sistema pseudoemulsionante tiene al menos una estructura cerrada rígida, estando anclada la estructura rígida por al menos un hidrófobo o hidrófilo de cadena larga, C8-C22, lineal o ramificado, y uno o dos hidrófilos o hidrófobos de cadena corta; o el pseudoemulsionante comprende xantano, poliglucomanano, un emulsionante de alto HLB, y un emulsionante de bajo HLB.

Description

Emulsiones acuosas finas con bajos niveles de emulsionantes.

Campo de la invención

La invención se refiere a formulaciones cosméticas y farmacéuticas. Más específicamente, la invención se refiere a formulaciones cosméticas y farmacéuticas que contienen bajos niveles de emulsionantes.

Antecedentes de la invención

Uno de los vehículos más habituales para productos cosméticos y farmacéuticos es la emulsión. Como se forman por la dispersión de un aceite en agua, o de agua en un aceite, proporcionan una gran versatilidad en la administración de diferentes tipos de ingredientes activos. Una única formulación de aceite y agua puede usarse para administrar ambos componentes activos soluble en aceite y soluble en agua, dando de esta manera a la formulación un intervalo de actividad potencial que no puede igualarse con un sistema de una única fase.

Por supuesto, hay limitaciones a un vehículo de emulsión, debido a su combinación de dos fases inherentemente incompatibles. En primer lugar, una emulsión normalmente tendrá una cierta cantidad de viscosidad innata; aunque esto no es necesariamente un problema por sí mismo, el espesor de la emulsión puede evitar su uso en ciertos tipos de productos o envases que requieran una textura menos viscosa. Además, para mantener una dispersión estable, generalmente es necesario añadir a las formulaciones cantidades sustanciales de estabilizadores y/o emulsionantes de emulsión. La necesidad de añadir estos materiales no solo añade coste al producto final, sino que tiene un efecto sobre la calidad del producto final, afectando a la manera en la que se rompe la emulsión, así como a la manera en que se siente en la piel. Pueden añadirse estabilizadores añadidos a la viscosidad de la emulsión, y ciertos emulsionantes pueden ser irritantes para la piel de algunos usuarios.

Se han realizado intentos para superar algunas de estas dificultades. Un enfoque habitual es el uso de técnicas de homogeneización de alta presión, en las que una emulsión bruta se hace pasar a través de un homogeneizador de alta presión para producir una emulsión relativamente fina. Esta técnica puede contribuir a una reducción en la viscosidad de la emulsión, y dichas emulsiones se han mostrado incluso como preparadas con niveles relativamente bajos de emulsionantes. Sin embargo, los emulsionantes usados en estas situaciones son del tipo que se sabe que provoca irritación, es decir, emulsionantes etoxilados no iónicos, o anfóteros, emulsionantes de tipo lecitina (fosfolípidos), que, siendo productos de origen natural, son bastante costosos de usar. En algunos casos, estas emulsiones requerirán aún una adición de estabilizadores de emulsión para mantener la estabilidad durante largos periodos de tiempo. Por lo tanto, continúa habiendo una necesidad de una emulsión acuosa fina que emplee niveles mínimos de un emulsionante no irritante.

Sumario de la invención

La presente invención se refiere a emulsiones acuosas finas preparadas por homogeneización a alta presión, en presencia de un "pseudoemulsionante" no fosfolipídico, no etoxilado que tiene una composición química que comprende al menos un resto hidrófobo, y al menos un resto polar, el tamaño y/o la disposición plana de al menos dos de uno o de ambos tipos de restos. Aunque normalmente no es eficaz para usar solo en el mantenimiento de la estabilidad de las emulsiones, se ha demostrado que los pseudoemulsionantes son altamente eficaces en el mantenimiento de la estabilidad de esta emulsión acuosa fina, incluso a niveles muy bajos, es decir, menores del 1%, y además son muy suaves y no irritantes para la piel. Las emulsiones acuosas finas encuentran diversos usos como base para ambos productos cosméticos y farmacéuticos. La invención proporciona también un procedimiento para producir una emulsión acuosa fina, que comprende mezclar las fases aceite y agua en presencia del pseudoemulsionante, y someter la mezcla a homogeneización a alta presión.

Breve descripción de las figuras

Las Figuras 1a y 1b son ilustraciones esquemáticas de diferentes disposiciones posibles de restos hidrófobos e hidrófilos en los pseudoemulsionantes de la presente invención.

La Figura 2 es una ilustración esquemática de una molécula de surfactina.

"AA" representa un aminoácido.

Descripción detallada de la invención

Las emulsiones de la invención sustancialmente no tienen viscosidad, es decir, presentan aproximadamente la consistencia de agua. La consistencia de las emulsiones se debe fundamentalmente a su procesado por homogeneización a alta presión. Resumiendo, la emulsión se prepara, de acuerdo con técnicas reconocidas en la técnica, formando una mezcla bruta de las fases aceite y agua, en presencia del emulsionante apropiado (como se define con más detalle a continuación), y haciéndola pasar a través de un homogeneizador de alta presión durante un tiempo suficiente para conseguir una emulsión estable. La presión suficiente para conseguir la emulsión estable varía de aproximadamente 103,39 a aproximadamente 310,18 MPa (15.000 a aproximadamente 45.000 psi), o aproximadamente 1000-3100 bar (103,39-320,51 MPa), preferiblemente aproximadamente 1300-3000 bar (134,41-310,17 MPa), utilizando una o más pasadas. Los homogeneizadores adecuados para este propósito están disponibles en el mercado; incluyen un microfluidizador, Dee Bee 2000 (BEE International) y Cavitator (Five Star International). La emulsión preferida es una emulsión de aceite-en-agua.

Aunque el procedimiento de homogenización es importante para obtener la consistencia apropiada de la emulsión, este aspecto solo no es único. Las emulsiones acuosas finas de la presente invención utilizan un "pseudoemulsionante" de tipo no etoxilado, no fosfolipídico, es decir, un compuesto o compuestos que no están considerados o se usan tradicionalmente como emulsionantes, y/o que, cuando se usan solos en una emulsión tradicional, normalmente no son capaces de estabilizar la emulsión a los niveles tan bajos usados en la presente invención. El tipo de emulsionante usado es uno no etoxilado, no fosfolipídico, que tiene una composición química que contiene ambos restos hidrófobos y restos polares (o hidrófilos), aunque con una disposición molecular asimétrica de los restos. Por "asimétrica" se entiende que los diferentes restos son de diferentes tamaños (por ejemplo, cadena corta frente a cadena larga) y/o formas (por ejemplo, cadena lineal frente a cíclica), y/o se disponen en diferentes planos tridimensionales dentro de la composición. Preferiblemente, el pseudoemulsionante es un único compuesto en el que hay al menos dos de cualquiera de los restos hidrófilos o hidrófobos. Los restos de un tipo dado pueden ser iguales o diferentes, aunque preferiblemente son diferentes entre sí, por ejemplo, un compuesto tendrá preferiblemente al menos dos restos hidrófilos diferentes, y/o al menos dos restos hidrófobos diferentes. Los restos hidrófobos pueden ser fundamentalmente cualquier resto hidrocarburo, incluyendo, aunque sin limitación, grupos alquilo C1-40 lineales o ramificados, sustituidos o no sustituidos, cicloalquilo, alquileno, alcarilo, o arilo. Los restos polares o hidrófilos son, por ejemplo, grupos hidroxilo, carboxilo, éster, o amida, o restos hidrocarburo que están altamente sustituidos con dichos grupos polares, o combinaciones de los mismos. Preferiblemente, los restos del mismo tipo en un compuesto son también desiguales en tamaño o forma, por ejemplo, los restos hidrófobos pueden ser un grupo alquilo y un arilo, o dos alquilos de diferente longitud de cadena. Es más preferible que el pseudoemulsionante tenga al menos una estructura rígida cerrada, que puede ser de naturaleza hidrófila o hidrófoba, por ejemplo, un anillo alifático con uniones éter, éster o amida, o un anillo aromático, estando anclada la estructura rígida por al menos un resto hidrófobo o hidrófilo de cadena larga, es decir, C8-22, lineal o ramificada, y uno o dos restos hidrófilos o hidrófobos de cadena corta. Los restos de cadena larga particularmente preferidos son restos de ácido graso C8-22, tales como estearato o palmitato. En la Figura 1 se muestran ilustraciones esquemáticas de algunas posibles disposiciones diferentes de grupos en un único compuesto. Las disposiciones preferidas proporcionan un dominio hidrófilo muy disperso que separa los componentes del dominio hidrófobo. Habitualmente, dichas moléculas no serán fácilmente solubles en agua o solubles en aceite a temperatura ambiente, aunque se dispersarán fácilmente en cualquiera de ellos a mayores temperaturas.

En el caso en el que el emulsionante no tenga una estructura rígida por sí mismo, es posible conferirle la rigidez necesaria combinando el emulsionante con un polímero que tiene grupos hidrófilos dispersos a lo largo de la molécula, para formar un sistema emulsionante. Los polímeros de este tipo se unirán mediante enlaces de hidrógeno dentro del sistema, creando de esta manera la estructura necesaria para mimetizar la estructura deseable descrita anteriormente. Los ejemplos de polímeros útiles de este tipo incluyen azúcares, tales como disacáridos, por ejemplo, sacarosa, lactosa, o maltosa, y polisacáridos, por ejemplo, celulosa, pectina, goma xantano, o amilosa; o un péptido o proteína fundamentalmente hidrófilos, es decir, los que tienen predominio de restos aminoacídicos hidrófilos o polares.

Aunque se prefiere que los componentes emulsionantes estén combinados en una única molécula, también es posible crear una mezcla de compuestos, que tienen un equilibrio similar de restos polares e hidrófobos y "asimetría" como se ha descrito anteriormente, es decir, que comprenden más de un compuesto, conteniendo los compuestos usados una mezcla de componentes hidrófobos y componentes polares o hidrófilos como se ha descrito anteriormente para los restos de un único compuesto, y dicha mezcla conseguirá el mismo resultado que el uso del compuesto único. La combinación de compuestos debería tener un valor medio global de HLB de entre 6 y 8. En una realización, los componentes usados pueden incorporar un resto hidrófilo y uno hidrófobo en una única molécula, por ejemplo, un éster de glicerol, tal como poligliceril-2-isoestearato o un éster de sacarosa o glucosa, tal como estearato de sacarosa o cocoato de sacarosa, en combinación con uno o más compuestos que tienen restos hidrófilos o hidrófobos. Como con la realización de un único compuesto, se prefiere que haya al menos dos restos hidrófobos o al menos dos restos hidrófilos presentes en los componentes empleados. En el caso de que se usen compuestos diferentes para contribuir con los restos hidrófilos e hidrófobos individuales, sin embargo, la estructura o rigidez necesaria no estarán presentes sin la adición de un polímero para sujetar juntos a los componentes. Por lo tanto, usando compuestos diferentes, la adición de un polímero con grupos hidrófilos dispersos es importante; el polímero actuará, como se ha descrito anteriormente, formando enlaces de hidrógeno con los otros componentes, formando un sistema cohesivo comparable al sistema de compuesto único. Cuando se usa, en el compuesto único o en el sistema de múltiples compuestos, el polímero se emplea en una cantidad de aproximadamente el 0,1 a aproximadamente el 2%. Aunque la mezcla por sí misma no tiene necesariamente una asimetría innata, excepto quizás en el diferente tamaño y/o conformación de los diferentes compuestos, la combinación in situ en la emulsión se auto-dispondrá asimétricamente.

Un ejemplo de una realización de las estructuras de compuesto único es un grupo de emulsionantes aniónicos del tipo que se describe en la Publicación PCT Nº WO 91/01970. Una clase de compuestos son tensioactivos de ácido 2-amidocarbonil-benzoico que tienen la fórmula (I):

1

en la que R_{1} y R_{2} son independientemente H o (CH_{2})_{n}CH_{3}, en la que n = 8-22, con la condición de que al menos uno de R_{1} y R_{2} es H, donde M^{+} es un catión seleccionado entre el grupo compuesto por H, Na, K, NH_{4} y derivados de los mismos (por ejemplo, aminoácidos básicos), Ba, Ca, Mg, Al, Ti, y Zr, e y es un número entero de un valor que satisface la valencia de M^{+}. Particularmente preferido entre esta clase de tensioactivos es una sal monovalente de ácido estearil amidobenzoico, preferiblemente una sal sódica, conocida también como RM1. Este compuesto y otros del mismo tipo están disponibles en el mercado en Stepan Company, Northfield, Illinois. Estos compuestos son tensioactivos conocidos, de los que se ha informado anteriormente que forman emulsiones de aceite-en-agua estables cuando se combinan con un emulsionante de bajo HLB, o un emulsionante polimérico. Sin embargo, en el presente caso, estos emulsionantes pueden usarse como emulsionante único, a niveles muy bajos (es decir, tan bajos como el 0,25%) para conseguir una emulsión estable; este resultado es particularmente inesperado con un emulsionante aniónico solo o a bajos niveles. Como puede observarse fácilmente a partir de la estructura descrita anteriormente, estos compuestos contienen dos grupos hidrófobos, en presencia del anillo aromático y la cadena lateral de ácido graso de cadena larga, separados por dos grupos hidrófilos, concretamente, las porciones carboxilato y amida de la molécula.

Otro ejemplo de un compuesto que satisface las necesidades indicadas anteriormente es un compuesto, o un grupo de compuestos relacionados estructuralmente, conocidos todos ellos como surfactina. Este material es de origen natural, produciéndose por la fermentación de ciertas cepas de Bacillus subtilis, y está disponible en el mercado en Showa Denko, KK, Japón. La estructura de la molécula es inusual, estando compuesta por un gran anillo hidrófilo que contiene siete aminoácidos unidos entre sí por seis enlaces peptídicos y un enlace éster, y que tiene en cada lado dos hidrocarburos de cadena corta con grupos carboxilo libres que llevan cargas aniónicas, (constituyendo el anillo y los grupos carboxilo el dominio hidrófilo), con un dominio hidrófobo que comprende un resto de ácido graso de cadena larga. Una representación esquemática de este tipo de molécula puede observarse en la Figura 2. Se observará fácilmente que estas moléculas poseen una disposición asimétrica de los restos hidrófilos e hidrófobos, y también que tienen la rigidez deseada en presencia de la estructura de aminoácido en anillo.

Como un tercer ejemplo, y uno en el que no hay un compuesto único, es una combinación de xantano, poliglucomanano, un emulsionante de alto HLB, y un emulsionante de bajo HLB. Dicha combinación está disponible en Uniqema como parte de la Serie Arlatone Versaflex de sistemas de estabilización en emulsión de alto rendimiento.

Las emulsiones acuosas finas de la presente invención tienen dos ventajas claras respecto a las emulsiones acuosas finas de la técnica anterior. La primera ventaja es que los pseudoemulsionantes de este tipo son innatamente suaves, siendo relativamente no solubles en agua y, por lo tanto, no reactivos con la piel, y por lo tanto son menos irritantes por naturaleza que los emulsionantes etoxilados. Además, los compuestos de estos sistemas, aunque habitualmente no son eficaces como emulsionantes por sí mismos, se ha demostrado que son inusualmente eficaces para estabilizar este tipo de emulsión, mejorando de esta manera incluso más la suavidad de las emulsiones reduciendo la cantidad de emulsionante necesario. Las emulsiones de aceite en agua de la invención normalmente no contendrán más de aproximadamente el 3% de pseudoemulsionante en total, preferiblemente no más del 2% de pseudoemulsionantes, y más preferiblemente, no más del 0,5% de pseudoemulsionante. Debido a las propiedades inusuales de estos pseudoemulsionantes, la emulsión es estable incluso en la ausencia sustancial de estabilizadores de emulsión añadidos. Sin embargo, puede desearse espesar ligeramente la emulsión acuosa fina dependiendo de la naturaleza deseada del producto final. Por lo tanto, es posible añadir a la emulsión una pequeña cantidad de uno o más polvos cosméticos, no para estabilización, sino simplemente para modificar la viscosidad del producto. Los ejemplos de tipos de polvos que pueden usarse en la presente emulsión son polvos de sílice, polimetilmetacrilato, oxicloruro de bismuto, nitruro de boro, sulfato de bario, mica, sericita, muscovita, mica sintética, mica recubierta con óxido de titanio, oxicloruro de bismuto recubierto con óxido de titanio, talco, polietileno, nylon, polipropileno, polímero entrecruzado de acrilatos/acrilatos de alquilo, copolímeros de acrilamida, y similares. Los polvos pueden usarse en una cantidad de hasta aproximadamente el 20%, aunque normalmente los polvos se usarán en pequeñas cantidades, generalmente no mayores de aproximadamente el 5% del peso total de la emulsión, más preferiblemente no mayores del 2%. En ciertas realizaciones, la emulsión contendrá menos del 0,5% en peso de polvos.

Para preparar las emulsiones acuosas finas de la invención, el pseudoemulsionante se combina con cualquier componente estándar aceite y agua de emulsión. La fase acuosa puede ser cualquier material basado en agua cosméticamente aceptable, tal como agua desionizada, o un agua floral. La fase oleosa puede ser cualquier aceite cosmética o farmacéuticamente aceptable, tal como un aceite que se ha definido para el propósito de la presente invención como cualquier material farmacéutica o cosméticamente aceptable que sea sustancialmente insoluble en agua. Como los aceites pueden realizar diferentes funciones en la composición, la elección específica depende del propósito para el que se pretende. Los aceites pueden ser volátiles o no volátiles, o una mezcla de ambos. Por ejemplo, los aceites volátiles adecuados incluyen, aunque sin limitación, ambas siliconas cíclicas y lineales, tales como octametilciclotetrasiloxano y decametilciclopentasiloxano; o hidrocarburos de cadena lineal o ramificada que tienen 8-20 átomos de carbono, tales como decano, dodecano, tridecano, tetradecano, e isoparafinas C8-20.

Los aceites no volátiles incluyen, aunque sin limitación, aceites vegetales, tales como aceite de coco, aceite de jojoba, aceite de maíz, aceite de girasol, aceite de palma, aceite de soja; ésteres del ácido carboxílico tales como neopentanoato de isoestearilo, octanoato de cetilo, ricinoleato de cetilo, palmitato de octilo, malato de dioctilo, coco-dicaprilato/caprato, isoestearato de decilo, miristato de miristilo; aceites animales tales como lanolina y derivados de lanolina, sebo, aceite de visón o colesterol; ésteres de glicerilo, tales como estearato de glicerilo, dioleato de glicerilo, diestearato de glicerilo, linoleato de glicerilo, miristato de glicerilo; siliconas no volátiles, tales como dimeticona, dimeticonol, copoliol de dimeticona, trimeticona de fenilo, meticona, simeticona; e hidrocarburos no volátiles, tales como isoparafinas, escualeno, o vaselina.

La proporción de fase oleosa: fase acuosa en la emulsión no es crítica, y puede variar de aproximadamente 10:90 a aproximadamente 50:50, aunque es más preferiblemente de aproximadamente 30:70 a aproximadamente 40:60.

El pseudoemulsionante normalmente se añade a la fase en la que es soluble, o a cualquiera de las fases si no es soluble en ninguna, junto con cualquier componente activo que pueda desearse en la emulsión, y todos los componentes se mezclan juntos a baja presión. La mezcla se somete después a mezcla a alta presión. Por "alta presión" en el presente contexto se entiende una presión de al menos aproximadamente 103,39 MPa (15.000 psi), preferiblemente al menos aproximadamente 172,32 MPa (25.000 psi), más preferiblemente aproximadamente 241,25 MPa (35.000 psi); generalmente, un único paso a través del equipo de alta presión es adecuado para conseguir una emulsión del tipo deseado a mayores presiones, aunque a menores presiones, puede ser necesario más de un paso. La cantidad de pseudoemulsionante empleada es preferiblemente no mayor del 2%, más preferiblemente no mayor del 1%. Pueden emplearse cantidades tan bajas como el 0,25%, aunque generalmente se prefiere de aproximadamente el 0,5 a aproximadamente el 1%. Se entenderá que la cantidad de pseudoemulsionante y el nivel de presión pueden variarse a la inversa, permitiendo un tratamiento a mayor presión el uso de menores niveles de emulsionante para producir una emulsión estable, mientras que los tratamientos a menor presión normalmente requerirán habitualmente un nivel de emulsionante en el extremo más alto del intervalo eficaz. La distribución del tamaño de partícula es normalmente estrecha, y muy pequeña, normalmente en el intervalo de aproximadamente 50-150 nm, preferiblemente con un tamaño medio de aproximadamente 50-100 nm, más preferiblemente de aproximadamente 50 nm.

Una emulsión de aceite-en-agua preparada de esta manera puede usarse como tal, o puede usarse adicionalmente como una base a la que puede añadirse, a baja precisión, una fase acuosa adicional, particularmente una enriquecida con ingredientes activos que pueden ser demasiado sensibles a la temperatura para añadirlos a la pre-mezcla a alta temperatura. Este enfoque proporciona una emulsión de aceite-en-agua en la forma de pulverizador, loción o crema. Durante la preparación de dicha composición, la emulsión de aceite-en-agua puede añadirse al agua en una cantidad que varía de aproximadamente 90:10 emulsión:agua a 10:90 emulsión:agua.

Si se desea, la viscosidad de los productos resultantes puede aumentarse mediante la adición de espesantes solubles en agua tales como polímeros entrecruzados y copolímeros de acrilato, carbómero, goma guar, carragenano, productos celulósicos, manano, polímeros de ácido sulfónico, copolímero de acrilamida, goma xantano y similares. Preferiblemente, la cantidad de espesante varía entre aproximadamente el 0,01 y aproximadamente el 1%, preferiblemente no es mayor de aproximadamente el 0,5%.

En una realización particularmente preferida, la emulsión acuosa fina se añade a una emulsión de agua-en-aceite, para preparar una emulsión multi-fase. Este tipo de emulsión es valioso por numerosas razones. En primer lugar, proporciona un medio para incorporar compuestos activos en el mismo vehículo que habitualmente no serían compatibles en la misma fase, incorporándolos en diferentes fases. También es un vehículo útil para la liberación retrasada de compuestos activos sobre y dentro de la piel, debido a la necesidad de pasar a través de las múltiples fases. A pesar de su valor claro, sin embargo, dichas emulsiones no se emplean frecuentemente, puesto que la fase adicional introduce más problemas de estabilidad, y por lo tanto, frecuentemente requieren el uso de grandes cantidades de emulsionantes y/o estabilizadores de emulsión. Ahora se ha descubierto, inesperadamente, que la emulsión acuosa fina puede proporcionar una base para la preparación de una emulsión múltiple, sirviendo como la fase acuosa externa, sin necesidad de grandes cantidades de emulsionantes. Durante dicha preparación, la emulsión acuosa fina preparada previamente sirve como fase acuosa, y se mezcla, en condiciones normales de baja presión, con una emulsión de agua-en-aceite convencional preparada previamente. Las dos emulsiones se combinan preferiblemente en una proporción de aproximadamente 80 de emulsión acuosa fina: 20 de emulsión de agua-en-aceite hasta 50:50 de emulsión acuosa fina: emulsión de agua-en-aceite, para producir una emulsión múltiple estable. Sorprendentemente, estas emulsiones múltiples pueden prepararse con no más del 2% de emulsionantes, y preferiblemente no más de aproximadamente el 1,5% de emulsionantes en total en la emulsión múltiple.

Aún más inesperadamente, las emulsiones múltiples pueden prepararse con un número par de fases, por ejemplo, cuatro fases, en lugar del número impar habitual que se encuentra normalmente en emulsiones múltiples, tal como agua-en-aceite-en-agua. Esto se hace posible por el pequeño tamaño de gota de los aceites en la emulsión acuosa fina, que esencialmente se presenta a sí misma como agua para una emulsión convencional, y está lista, por lo tanto, para incorporarla sin la adición de grandes cantidades de emulsionantes.

En términos generales, la emulsión múltiple puede prepararse con poco o sin emulsionante "tradicional", siendo los emulsionantes tradicionales aquellos que, a diferencia los pseudoemulsionantes, son capaces de estabilizar emulsiones por sí mismos, incluso a niveles relativamente bajos. Cuando se combina con una emulsión acuosa fina de aceite-en-agua para preparar la emulsión múltiple, la emulsión múltiple puede emplear pequeñas cantidades de un emulsionante de aceite-en-agua tradicional. Los ejemplos de emulsionantes de aceite-en-agua útiles incluyen, aunque sin limitación, derivados de sorbitol, tales como monolaurato de sorbitán y polisorbato 20; alcoholes etoxilados tales como laureth-23, ácidos grasos etoxilados tales como estearato de PEG-1000; derivados de amidoamina tales como estearamidoetil dietilamina; ésteres de sulfato tales como lauril sulfato sódico; ésteres de fosfato tales como cetil fosfato de DEA; sales amina de ácido graso tales como estearato de TEA; y mezclas de los mismos. Pueden encontrarse ejemplos adicionales en McCutcheon's Emulsifiers and Detergents, 2000. Si se usa, este tipo de emulsionante se incorpora en cantidades de no más de aproximadamente el 2% en peso de la emulsión múltiple, preferiblemente no más del 1%, y más preferiblemente, no más de aproximadamente el 0,5%. Los estabilizadores o espesantes, en caso de que se usaran, pueden emplearse como se ha descrito para la emulsión acuosa fina sola.

Las composiciones de la invención pueden usarse para cualquier propósito cosmético o farmacéutico en el que normalmente se usa una emulsión convencional o múltiple. Para propósitos cosméticos, las emulsiones pueden usarse en productos de maquillaje así como productos para el cuidado de la piel. En dichos casos, puede ser deseable incorporar a la emulsión componentes adicionales asociados normalmente con los usos cosméticos deseados, tales como conservantes, fragancias, emolientes, antisépticos, antiinflamatorios, antibacterianos, estabilizadores, filtros solares, antioxidantes, vitaminas, pigmentos, colorantes, humectantes, y propulsores adicionales, así como otras clases de materiales cuya presencia en las composiciones puede desearse cosmética, medicinalmente o de cualquier otra manera. Dichos componentes pueden encontrarse en el CTFA International Cosmetics Ingredients Dictionary, supra.

Para uso cosmético farmacéutico o terapéutico, la emulsión puede incorporar cualquier variedad de agentes terapéuticos aplicados por vía tópica, particularmente aquellos que se beneficiarán de una liberación retrasada de los agentes activos. Los ejemplos incluyen, aunque sin limitación, agentes para la erradicación de manchas causadas por la edad, queratosis y arrugas, analgésicos, anestésicos, agentes anti-acné, antibacterianos, agentes antilevadura, agentes antifúngicos, agentes antivirales, agentes anticaspa, agentes antidermatitis, agentes antipruríticos, antieméticos, agentes antimareo, agentes antiinflamatorios, agentes antihiperqueratolíticos, agentes para evitar que se seque la piel, antitranspirantes, agentes antipsoriáticos, agentes antiseborreicos, acondicionadores capilares y agentes para el tratamiento del cabello, agentes antienvejecimiento, agentes antiarrugas, agentes antiasmáticos y broncodilatadores, agentes bronceadores, agentes antihistamínicos, agentes para iluminar la piel, agentes despigmentadores, vitaminas, corticoesteroides, agentes auto-bronceadores, hormonas, retinoides, tales como ácido retinoico, ácido 13-cis retinoico, y retinol, agentes cardiovasculares tópicos, clotrimazol, ketoconazol, miconozol, griseofulvina, hidroxizina, difenhidramina, pramoxina, lidocaína, procaína, mepivacaína, monobenzona, eritromicina, tetraciclina, clindamicina, meclocilina, hidroquinona, minociclina, naproxeno, ibuprofeno, teofilina, cromolina, albuterol, esteroides tópicos tales como hidrocortisona, hidrocortisona 21-acetato, hidrocortisona 17-valerato, y hidrocortisona 17-butirato, valerato de betametasona, diproprionato de betametasona, acetonida de triamcinolona, fluocinonida, clobetasol, proprionato, peróxido de benzoílo, crotamitón, propranolol, prometazina, palmitato de vitamina A, acetato de vitamina E y mezclas de los mismos.

La invención se ilustra adicionalmente mediante los siguientes ejemplos no limitantes.

Ejemplos Ejemplo 1

Este ejemplo ilustra la preparación de una emulsión de aceite-en-agua de la invención.

Material	% en peso
	Lote 1	Lote 2	Lote 3
Fase acuosa
Agua desionizada	65,25	64,70	62,50
EDTA Disódico	0,10	0,10	0,10
Metil parabén	0,05	0,05	0,05
Butilenglicol	3,00	3,00	3,00
Fenoxietanol	0,40	0,40	0,40
Fase oleosa
Alcohol behenílico	0,75	0,75	0,75
Tetraoctanoato de pentaeritritilo	30,00	30,00	- - - -
Stepan RM1	0,50	1,00	0,50
Benzoato de alquilo C12-C15	- - - -	- - - -	30,00

Los materiales de la fase acuosa se calientan a 85-90ºC. Los materiales de la fase oleosa se calientan a 85ºC. Los materiales de la fase oleosa se añaden a los materiales de la fase acuosa usando un homogeneizador Silverson (baja presión). El lote se hace pasar después a través de un homogeneizador DEE/BEE 2000 a 275,71 MPa (40.000 psi), y se enfría a temperatura ambiente en la máquina.

Ejemplo 2

Este ejemplo ilustra el uso de las emulsiones preparadas anteriormente en la creación de diversos productos para el cuidado de la piel con bajo contenido de emulsionante.

A. Crema con bajo contenido de emulsionante

Material	% en peso
Fase I
Agua desionizada	19,00
Copolímero de acrilamida (1,5%)	10,00
Glicerina	10,00
Polisacárido antiinflamatorio	1,00
Fase II
Lote 3	39,60
Polímero entrecruzado de acrilatos/acrilatos de alquilo C10-30 (2%)	20,00
Trietanolamina	0,40

Los componentes de la Fase I y Fase II se premezclan por separado mediante una mezcla propulsora. Las dos fases se mezclan después hasta homogeneidad con un propulsor o paleta.

B. Lociones de leche con bajo contenido de emulsionante

Material	% en peso
Lote 2	97,00	99,00
Ascorbil fosfato de magnesio	3,00	- - - -
N-acetil glucosamina	- - - -	1,00

C. Crema limpiadora con bajo contenido de emulsionante

Material	% en peso
Fase I
Agua desionizada	18,70
Metil parabén	0,10
Fase II
Glicerina	10,00
Fase III
Copolímero de acrilamida (1,5%)	10,00
Fase IV
Polímero entrecruzado de acrilatos/acrilatos de alquilo C10-C30 (2%)	20,00
Fase V
Lote 2	39,60
Fase VI
Trietanolamina	0,40
Agua desionizada	0,50
Fase VII
Germall 115	0,20
Agua desionizada	0,50

Los materiales de la Fase I se calientan a 75ºC, y se enfrían a temperatura ambiente. Las Fases II, III, y IV se añaden a la Fase I con agitación por propulsión. Después de la adición de la Fase IV, la viscosidad aumenta, lo que requiere cambiar a una paleta. Las Fases V, VI y VII se añaden después a la mezcla, y se mezclan hasta homogeneidad.

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Ejemplo 3

Este ejemplo ilustra el procedimiento de preparación de una emulsión múltiple de acuerdo con la invención.

A. Una fase de agua-en-aceite se prepara de la siguiente manera

Material	% en peso
Fase I
Ciclometicona/dimeticona	5,00
Feniltrimeticona	5,00
Polímero entrecruzado de dimeticona/copoliol	7,00
Ciclometicona	1,00
Dimeticona	8,00
Fase II
Goma xantano	0,20
Agua desionizada	64,30
Cloruro sódico	1,00
Butilenglicol	5,00
Parabenos	0,50

Los ingredientes de la fase oleosa se combinan juntos, y los ingredientes de la fase acuosa se combinan juntos. La fase acuosa se añade después lentamente a la fase oleosa, y se homogeneiza hasta que se hace uniforme.

B. Emulsión acuosa fina de bajo contenido de emulsionante

Material	% en peso
Fase I
Agua desionizada	32,50
Estabilizador de Emulsión de Alto Rendimiento Arlatone Versaflex*	1,00
Fase II
Agua desionizada	32,05
Metil parabén	0,20
Butilenglicol	3,00
Fenoxietanol	0,40
Fase III
Alcohol behenílico	0,75
Tetraetilhexanoato de pentaeritritilo	30,00
Beta-caroteno	0,10
* Uniqema

En la Fase I, el emulsionante se añade al agua a 80ºC. Los ingredientes de la Fase II se añaden a la Fase I a 80ºC. Los ingredientes de la Fase III se combinan y después se homomezclan con los ingredientes de Fase I y II a más de 10.000 rpm durante 5 minutos. Los componentes combinados se hacen pasar después a través de un microfluidizador a 110,29 MPa (16.000 psi) tres veces para conseguir una emulsión acuosa fina.

C. Emulsión múltiple

Material	% en peso
Polisorbato 20	0,20
Carbopol	1,00
Emulsión Ac/Ag de B	78,80
Emulsión Ag/Ac de A	20,00

La emulsión Ac/Ag se combina con el Carbopol usando mezcla estática. Después se añade Polisorbato 20. La emulsión Ag/Ac se añade lentamente a la fase Ac/Ag utilizando mezcla estática. Una vez completada la adición, la mezcla continúa durante aproximadamente 5 minutos hasta que la emulsión múltiple sea uniforme.

Se obtienen resultados positivos similares durante la preparación de una emulsión múltiple como se ha descrito anteriormente, utilizando RM1 como pseudoemulsionante, y combinando la emulsión Ac/Ag y la emulsión Ag/Ac en una proporción de 60:40.

Claims (30)

1. Una emulsión acuosa fina que comprende un sistema pseudoemulsionante no fosfolipídico, no etoxilado, teniendo el sistema una composición química con al menos un resto hidrófobo y al menos un resto polar, siendo el tamaño, forma y/o disposición plana de los restos hidrófobos y polares asimétrico entre sí, pudiendo obtenerse la emulsión acuosa fina mediante un homogeneizador de alta presión a una presión de al menos aproximadamente 15.000 psi (1000 bar) (103,39 MPa) y en la que el sistema pseudoemulsionante tiene al menos una estructura cerrada rígida, estando anclada la estructura rígida por al menos un hidrófobo o hidrófilo de cadena larga, C_{8}-C_{22}, lineal o ramificado, y uno o dos hidrófilos o hidrófobos de cadena corta; o el pseudoemulsionante comprende xantano, poliglucomanano, un emulsionante de alto HLB, y un emulsionante de bajo HLB.

2. La emulsión acuosa fina de la reivindicación 1 que no tiene viscosidad o que tiene la consistencia del agua.

3. La emulsión acuosa fina de la reivindicación 1 ó 2 que comprende no más del 0,5% en peso de fosfolípidos y emulsionantes etoxilados.

4. La emulsión de cualquiera de las reivindicaciones anteriores en la que el sistema es un único compuesto que tiene al menos dos restos hidrófobos, al menos dos restos polares, o al menos dos de ambos restos hidrófobos y polares.

5. La emulsión de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 en la que el sistema es una mezcla de compuestos que comprende al menos dos restos hidrófobos, al menos dos restos polares, o al menos dos de ambos restos hidrófobos y polares.

6. La emulsión de cualquiera de las reivindicaciones anteriores que no contiene más del 2% en peso del pseudoemulsionante.

7. La emulsión de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 que no contiene más del 1% del pseudoemulsionante.

8. La emulsión de cualquiera de las reivindicaciones anteriores en la que el pseudoemulsionante es un compuesto ácido 2-amidocarbonil-benzoico que tiene la fórmula (I)

2

en la que R_{1} y R_{2} son independientemente H o (CH_{2})_{n}CH_{3}, en la que n = 8-22, con la condición de que al menos uno de R_{1} y R_{2} es H, donde M^{+} es un catión seleccionado entre el grupo compuesto por H, Na, K, NH_{4} y derivados de los mismos (por ejemplo, aminoácidos básicos), Ba, Ca, Mg, Al, Ti, y Zr, e y es un número entero de un valor que satisface la valencia de M^{+}.

9. La emulsión de cualquiera de las reivindicaciones anteriores en la que el pseudoemulsionante es una sal monovalente de ácido estearil amido-benzoico.

10. La emulsión de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 en la que el pseudoemulsionante es surfactina.

11. La emulsión de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 en la que el sistema comprende xantano, poliglucomanano, un emulsionante de alto HLB, y un emulsionante de bajo HLB.

12. Una emulsión acuosa fina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 que es una emulsión de aceite-en-agua que comprende un sistema pseudoemulsionante no fosfolipídico, no etoxilado, teniendo el sistema una composición química con al menos dos restos hidrófobos, al menos dos restos polares, o al menos dos de ambos restos hidrófobos y polares, siendo cada resto polar de un tamaño o forma diferente del otro resto polar si estuviera presente, y siendo cada resto hidrófobo de tamaño o forma diferente del otro si estuviera presente.

13. La emulsión de la reivindicación 12 en la que los restos hidrófobos son de diferentes longitudes de cadena.

14. La emulsión de una cualquiera de las reivindicaciones 12 a 13 en la que al menos uno de los restos tiene una estructura cerrada de anillo.

15. La emulsión de una cualquiera de las reivindicaciones 12 a 14 en la que al menos uno de los restos es un resto de cadena lineal larga.

16. La emulsión de una cualquiera de las reivindicaciones 12 a 15 en la que al menos uno de los restos tiene una estructura cerrada de anillo, y uno de los restos es un resto de cadena lineal larga.

17. La emulsión de una cualquiera de las reivindicaciones 12 a 16 en la que el sistema comprende una estructura cerrada de anillo hidrófobo, y un hidrófobo de cadena larga, separados entre sí por un resto hidrófilo.

18. La emulsión de una cualquiera de las reivindicaciones 12 a 17 en la que el resto hidrófilo se selecciona entre el grupo compuesto por restos hidroxilo, amida, éster, o carboxilo, cadenas de hidrocarburo sustituidas con restos hidroxilo, amida, éster, o carboxilo, y combinaciones de los mismos.

19. La emulsión de una cualquiera de las reivindicaciones 12 a 18 en la que el sistema comprende una estructura cerrada de anillo hidrófilo, al menos un resto carboxilo, y un resto ácido graso de cadena larga.

20. La emulsión de una cualquiera de las reivindicaciones 12 a 19 en la que el sistema emulsionante comprende más de un compuesto.

21. La emulsión de una cualquiera de las reivindicaciones 12 a 20 en la que al menos uno de los compuestos comprende un resto hidrocarburo de cadena lineal larga.

22. La emulsión de cualquiera de las reivindicaciones anteriores que es una emulsión acuosa fina de aceite en agua que se prepara procesando las fases aceite y agua combinadas que comprende dicho sistema pseudoemulsionante, mediante un homogeneizador de alta presión a una presión de al menos aproximadamente 15.000 psi (1000 bar) (103,39 MPa).

23. Una emulsión múltiple que comprende o bien la emulsión de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 22 o una emulsión acuosa fina que comprende una surfactina, pudiendo obtenerse dicha emulsión mediante un homogeneizador de alta presión a una presión de al menos aproximadamente 15.000 psi (1000 bar) (103,39 MPa).

24. La emulsión múltiple de la reivindicación 23 que comprende un número par de fases.

25. La emulsión múltiple de la reivindicación 24 con 4 fases.

26. La emulsión múltiple de la reivindicación 23 o 24, en la que la emulsión acuosa fina sirve como fase acuosa.

27. Un procedimiento para fabricar una emulsión múltiple de las reivindicaciones 23-26, que comprende añadir la emulsión acuosa fina a una emulsión de agua-en-aceite.

28. El procedimiento de la reivindicación 27 en el que la proporción de emulsión acuosa fina:emulsión de agua-en-aceite es de 80:20 a 50:50.

29. Una composición que comprende la emulsión acuosa fina de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 22, que comprende una cantidad de espesante en el intervalo entre el 0,01% al 1% o una cantidad de no más del 0,5%.

30. Un procedimiento de preparación de una emulsión acuosa fina de aceite-en-agua de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 22 que comprende procesar las fases aceite y agua combinadas que comprende un sistema pseudoemulsionante no fosfolipídico, no etoxilado, a través de un homogeneizador de alta presión a una presión de al menos aproximadamente 15.000 psi (1000 bar) (103,39 MPa).