PL199641B1 - Dodatek dietetyczny zwiększający metabolizm energetyczny mięśni, zawierający pochodną karnityny i rybozę - Google Patents

Dodatek dietetyczny zwiększający metabolizm energetyczny mięśni, zawierający pochodną karnityny i rybozę

Info

Publication number
PL199641B1
PL199641B1 PL352578A PL35257801A PL199641B1 PL 199641 B1 PL199641 B1 PL 199641B1 PL 352578 A PL352578 A PL 352578A PL 35257801 A PL35257801 A PL 35257801A PL 199641 B1 PL199641 B1 PL 199641B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
carnitine
ribose
additive according
propionyl
isovaleryl
Prior art date
Application number
PL352578A
Other languages
English (en)
Other versions
PL352578A1 (en
Inventor
Pietro Pola
Original Assignee
Sigma Tau Healthscience Spa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sigma Tau Healthscience Spa filed Critical Sigma Tau Healthscience Spa
Publication of PL352578A1 publication Critical patent/PL352578A1/xx
Publication of PL199641B1 publication Critical patent/PL199641B1/pl

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7004—Monosaccharides having only carbon, hydrogen and oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H3/00—Compounds containing only hydrogen atoms and saccharide radicals having only carbon, hydrogen, and oxygen atoms
    • C07H3/02—Monosaccharides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L27/00—Spices; Flavouring agents or condiments; Artificial sweetening agents; Table salts; Dietetic salt substitutes; Preparation or treatment thereof
    • A23L27/30—Artificial sweetening agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/13—Nucleic acids or derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/15—Vitamins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/17—Amino acids, peptides or proteins
    • A23L33/175—Amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/205—Amine addition salts of organic acids; Inner quaternary ammonium salts, e.g. betaine, carnitine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs

Abstract

Opisano zdrowotny dodatek do zywno sci/dietetyczny, odpowiedni do zwi ekszenia metabolizmu energii mi esni, zawieraj acy alkanoilo-L-karnityn e wybran a z grupy obejmuj acej izowalerylo-L- -karnityn e, propionylo-L-karnityn e lub ich sole i ryboz e lub jej pochodn a fosforytow a jako charaktery- styczne sk ladniki aktywne. PL PL PL PL PL PL PL PL PL

Description

Opis wynalazku
Przedmiotem wynalazku jest dodatek dietetyczny zwiększający metabolizm energetyczny mięśni zawierający alkanoilową pochodną L-karnityny wybraną z grupy obejmującej izowalerylo-L-karnitynę i propionylo-L-karnitynę lub ich sole dopuszczone do stosowania w farmacji lub ich mieszaniny oraz monosacharydową pentozę, zwłaszcza rybozę lub jej fosforylowane analogi.
Stwierdzono, że kompozycja opisana powyżej jest szczególnie skuteczna w wywoływaniu silnego stymulowania metabolizmu energetycznego mięśni i tym samym może być profilaktycznie stosowana do zapobiegania niewydolności mięśnia sercowego i w stanach pozawałowych, jak również w celu przedłużonego wysiłku mięśniowego w czasie ćwiczeń fizycznych i sportowych, dzięki nieoczekiwanemu działaniu synergistycznemu wykazywanemu przez jej składniki.
Izowalerylo-L-karnityna, jest naturalnym składnikiem grupy karnityn, wykazujących specyficzną aktywność na poziomie lizozomalnym i na cytosoliczne przenoszenie wapnia. Ponadto zdolna jest do wpływania na procesy proteolityczne, takie jakie występują podczas intensywnego, wydłużonego wysiłku i ochraniania licznych narządów, takich jak, wątroba przed działaniem substancji toksycznych.
Propionylo-L-karnityna wykazuje intensywne działanie antyutleniające i jest szczególnie skuteczna dla zwiększenia krążenia obwodowego i funkcjonalnej pojemności serca.
Ponadto, karnitynowa transferaza mięśniowa wykazuje większe powinowactwo do propionylo-L-karnityny niż do L-karnityny i konsekwentnie propionylo-L-karnityna wykazuje większy stopień specyficzności do mięśni serca i mięśni szkieletowych. Ponadto, transferaza propionylo-L-karnitynowa, transportująca grupę propionylową, zwiększa wydalenie tego składnika z komórek mięśni, co może być szczególnie ważne ze względów energetycznych, tym samym propionian może być wykorzystany przez mitochondria jako substrat anapleurotyczny i zapewniać energię przy braku tlenu.
Równie dobrze znane są metaboliczne działania rybozy. Ryboza jest monosacharydową pentozą, ważną dla organizmu ze względu na syntezę nukleotydów i innych produktów metabolicznych. Procesy te przebiegają przez przekształcenie glikozy poprzez pośrednie fosforany pentozy. W obecności rybokinazy ryboza jest fosforylowana do rybozo-5-fosforanu, który przez wytwarzanie 5-fosforibozylo-1-pirofosforanu (PRPP), może być wykorzystany do syntezy nukleotydów koniecznych do wytwarzania ATP. PRPP poza wpływaniem na wytwarzanie ATP, jest również ważnym czynnikiem w syntezie nukleotydów, takich jak, adenina i hipoksantyna oraz rybonukleotydów i dezoksyrybonukleotydów.
Europejski opis patentowy EP 0652012 dotyczy kompozycji do leczenia wielu chorób zawierającej jeden lub większą ilość cukrów i jeden lub większą ilość aminokwasów. W tym europejskim opisie patentowym nie wymieniono nigdzie L-karnityn.
Obecnie stwierdziliśmy nieoczekiwanie, że kompozycja zawierająca kombinację następujących charakteryzujących ją składników:
(a) alkanoilo-L-karnitynę wybraną z grupy obejmującej izowalerylo-L-karnitynę, propionylo-L-karnitynę lub ich sole dopuszczone do stosowania w farmacji lub ich mieszaniny; i (b) rybozę lub jej fosforylowe pochodne, stanowi skuteczny zdrowotny dodatek do żywności żywieniowy/dietetyczny przeznaczony do zapobiegania uszkodzeniom mięśnia serca lub mięśni szkieletowych wywołanym niedotlenieniem lub niedostatecznym zaopatrzeniem w energię jakie występuje w chorobie wieńcowej lub w stanach pozawałowych lub w czasie przedłużającej się aktywności fizycznej i zmęczenia mięśni, dzięki silnemu i nieoczekiwanemu działaniu synergistycznemu jego składników.
Dodatek dietetyczny według niniejszego wynalazku dodatkowo może zawierać (c) „karnitynę” wybraną z grupy obejmującej L-karnitynę, acetylo-L-karnitynę, butyrylo-L-karnitynę i walerylo-L-karnitynę lub ich sole dopuszczone do stosowania w farmacji lub ich mieszaniny.
Składniki wymienione powyżej stosuje się w następujących proporcjach wagowo-wagowych (a):(b):(c) w zakresie od 1:1:1 do 1:10:2.
Nieoczekiwane działanie synergistyczne osiągane dla kombinacji „karnityn” (określenie oznacza zarówno L-karnitynę jak i alkanoilo-L-karnityny), zwłaszcza izowalerylo-L-karnitynę i/lub propionylo-L-karnitynę i rybozy, wykazuje się w szeregu testów farmakologicznych (z których niektóre przedstawia się poniżej) wybranych w taki sposób aby wykazać wielką przydatność dla zastosowania praktycznego tej kompozycji w dziedzinie zapobiegania/odżywiania/dietetyki.
W szczególności, ten nieoczekiwany wpływ synergistyczny na wzrost zdolności energetycznych zarówno w sercu jak i w mięśniach, występujący na skutek działania kombinacji według niniejszego wynalazku umożliwia jej zastosowanie do zapobiegania niewydolności mięśnia sercowego i zmęczePL 199 641 B1 niu mięśni, takim jakie występuje w przypadkach niedokrwienia mięśnia sercowego lub w przypadku intensywnej pracy mięśni w czasie długich ćwiczeń fizycznych lub uprawiania sportu.
Badanie stężeń ATP w sercu poddanym niedotlenieniu
W badaniu tym przy zastosowaniu zaadaptowanej metody stosuje się brodawkowe mięśnie serca królika, które po perfuzji poddaje się niedotlenieniu, które powoduje zubożenie ich rezerw energii ATP. W tym badaniu, obserwowano poprawę zapobiegawczego działania w przypadkach przechodzenia od leczenia izowalerylo-L-karnityną, propionylo-L-karnityną, kombinacją karnityn lub rybozą, do leczenia kombinacją tych związków, która była zdolna do ochrony mięśnia sercowego przed utratą ATP wywołaną przez niedotlenienie.
Do badania, stosowano grupę królików z Nowej Zelandii, podzielono ją na różne podgrupy, którym dożylnie każdego z trzech kolejnych dni podawano samą izowalerylo-L-karnitynę (100 mg/kg), samą propionylo-L-karnitynę (100 mg/kg) lub kombinację karnityn zawierającą propionylo-L-karnitynę (25 mg/kg), acetyl-L-karnitynę (25 mg/kg), L-karnitynę (25 mg/kg) i izowalerylo-L-karnitynę (25 mg/kg) lub samą rybozę (100 mg/kg) lub rybozę w mieszaninie z wymienionymi powyżej „karnitynami”.
Pod koniec trzeciego dnia podawania, wszystkie zwierzęta zabijano i wycinano ich serca. Z wyciętych serc izolowano fragmenty mięśni brodawkowych o średnicy 1 mm i 4-5 mm grubości. Wyizolowane mięśnie brodawkowe poddawano perfuzji w termostatowanej łaźni w nasyconym roztworze 100% O2.
Stan niedotlenienia uzyskano przez wprowadzenie do łaźni 100% N2 zamiast O2. W celu mierzenia stężeń ATP w mięśniach brodawkowych adaptowano sposób opisany przez Strehler'a (Strehler B.L. Methods in Enzymology 111 N.Y. Acad. Press., 879, 1957).
Analizę przeprowadzano na próbkach tkanki poddawanych perfuzji z tlenem w czasie 90 minut i po niedotlenieniu utrzymywanym w tym samym czasie.
Wyniki badania przedstawia się w tabeli 1. Wskazują one, że propionylo-L-karnityna, izowalerylo-L-karnityna, oraz kombinacja karnityny i rybozy są indywidualnie zdolne do częściowej ochrony obecności ATP w mięśniu brodawkowym przed niedotlenieniem, lecz tylko dla kombinacji propionylo-L-karnityny lub izowalerylo-L-karnityny plus ryboza lub kombinacji złożonej z kombinacji karnityn plus ryboza uzyskano całkowitą ochronę przed niedotlenieniem wywołanym zmniejszeniem ATP, tym samym zademonstrowano silny efekt synergistyczny wywołany składnikami w kombinacji.
T a b e l a 1
Badanie stężeń ATP w mięśniu brodawkowym serca poddanym niedotlenieniu
Stężenie ATP (mol/g tkanki)
Leczenie Przed niedotlenieniem Po niedotlenieniu
Kontrolne 1,60 ± 0,55 0,4 ± 0,055
Izowalerylo-L-karnityna 1,50 ± 0,60 0,55 ± 0,65
Propionylo-L-karnityna 1,64 ± 0,79 0,60 ± 0,040
Kombinacja karnityn 1,55 ± 0,50 0,62 ± 0,060
Ryboza 1,62 ± 0,39 0,55 ± 0,075
Izowalerylo-L-karnityna + ryboza 1,50 ± 0,25 1,15 ± 0,055
Propionylo-L-karnityna + ryboza 1,61 ± 0,45 1,25 ± 0,35
Kombinacja karnityn + ryboza 1,65 ± 0,60 1,16 ± 0,30
Badanie doświadczalnego niedotlenienia mięśnia sercowego
Adaptując metodę opisaną przez Selych'a (Selych i jego współpracownicy, Angiology, 11, 398,
1960) i modyfikowaną przez Clark'a (Clark C., J. Pharmacol. Methods, 3, 357, 1980), badania zastosowano do oznaczenia ochronnego działania izowalerylo-L-karnityny, propionylo-L-karnityny, kombinacji karnityn, rybozy i różnych ich kombinacji przeciwko arytmii komorowej wywołanej przez podwiązanie wieńcowe z lewej strony u szczurów.
Niedrożność wieńcowa i spowodowane niedotlenienie mięśnia serca, po 5-8 minutach wywołało początek arytmii. W tych badaniach, komorowe pozazatokowe skurcze liczono w czasie 30 minut po
PL 199 641 B1 podwiązaniu, zarówno u szczurów kontrolnych jak i u szczurów, które otrzymywały powolne iniekcje do lewej komory, w czasie 15 minut przed podwiązaniem, roztworu zawierającego samą izowalerylo-L-karnitynę (100 mg/kg), samą propionylo-L-karnitynę (100 mg/kg) lub kombinację samych karnityn zawierających propionylo-L-karnitynę (25 mg/kg), acetylo-L-karnitynę (25 mg/kg) i izowalerylo-L-karnitynę (25 mg/kg) lub samą rybozę (100 mg/kg) lub kombinację rybozy plus izowalerylo-L-karnityny lub propionylo-L-karnityny lub kombinację rybozy plus kombinacja karnityn w dawkach wymienionych powyżej.
Wyniki tego badania (tabela 2) wskazują, że podczas gdy sama izowalerylo-L-karnityna lub sama propionylo-L-karnityna lub sama kombinacja karnityn lub sama ryboza wykazują tylko nieznaczne zmniejszenie liczby skurczy pozazatokowych w porównaniu ze zwierzętami kontrolnymi, to takie skurcze są zmniejszane prawie do całkowitego zaniku, gdy rybozę podaje się iniekcyjnie w kombinacji z izowalerylo-L-karnityną lub propionylo-L-karnityną lub kombinacją karnityn, co wskazuje na silny i nieoczekiwany efekt synergistyczny wywoł any kombinacją wedł ug niniejszego wynalazku.
T a b e l a 2
Badania arytmii wywołanej niedotlenieniem mięśnia serca
Leczenie Początek arytmii po czasie (min) Liczba pozazatokowych skurczów w czasie 30 minut po podwiązaniu
Kontrolne 5-7 989 ± 96
Izowalerylo-L-karnityna 5-7 860 ± 75
Propionylo-L-karnityna 5-8 830 ± 86
Kombinacja karnityn 5-8 810 ± 99
Ryboza 5-7 855±110
Izowalerylo-L-karnityna + ryboza 6-7 270 ± 95
Propionylo-L-karnityna + ryboza 6-8 230±112
Kombinacja karnityn + ryboza 6-8 207 ± 93
Pewne przykłady kompozycji według niniejszego wynalazku zamieszcza się poniżej:
Pastylki romboidalne, kapsułki, tabletki
1) Propionylo-L-karnityna 500 mg
Ryboza 500 mg
2) Izowalerylo-L-karnityna 500 mg
Ryboza 500 mg
3) Propionylo-L-karnityna 125 mg
Acetylo-L-karnityna 125 mg
L-karnityna 125 mg
Izowalerylo-L-karnityna 125 mg
Ryboza 125 mg
Granulki i fiolki
4) Propionylo-L-karnityna 1 g
Ryboza 1 g
5) Izowalerylo-L-karnityna 1 g
Ryboza 1 g
6) Propionylo-L-karnityna 1 g
Ryboza 2,5 g
7) Propionylo-L-karnityna 250 mg
Acetylo-L-karnityna 250 mg
Izowalerylo-L-karnityna 250 mg
L-karnityna 250 mg
Ryboza 2,5 g
PL 199 641 B1
8) Propionylo-L-karnityna 250 mg
Acetylo-L-karnityna 250 mg
Izowalerylo-L-karnityna 250 mg
L-karnityna 250 mg
Ryboza 2 g
Kwas rybonukleinowy 100 mg
Kwas dezoksyrybonukleinowy 100 mg
9) Propionylo-L-karnityna 250 mg
Acetylo-L-karnityna 250 mg
Izowalerylo-L-karnityna 250 mg
L-karnityna 250 mg
Ryboza 2 g
L-glutamina 100 mg
L-alanina 100 mg
L-arginina 100 mg
L-glicyna 100 mg
L-histydyna 100 mg
L-izoleucyna 100 mg
L-fenyloalanina 50 mg
L-treonina 50 mg
L-seryna 100 mg
10) Propionylo-L-karnityna 250 mg
Acetylo-L-karnityna 250 mg
Izowalerylo-L-karnityna 250 mg
L-karnityna 250 mg
Ryboza 1 g
Dekstroza 0,5 g
Fruktoza 0,5 g
Maltoza 0,5 g
11) Propionylo-L-karnityna 250 mg
Acetylo-L-karnityna 250 mg
Izowalerylo-L-karnityna 250 mg
L-karnityna 250 mg
Ryboza 1 g
1,6-difosforan glikozy 200 mg
1,6-difosforan fruktozy 200 mg
1,6-fosforan galaktozy 200 mg
3-fosforan gliceryny 200 mg
Pirogronian fosfenylowy 100 mg
Pirofosforan tiaminy 5 mg
5-fosforan pirydoksalu 5 mg
Stearynian magnezu 2 mg
12) Propionylo-L-karnityna 250 mg
Acetylo-L-karnityna 250 mg
Izowalerylo-L-karnityna 250 mg
L-karnityna 250 mg
Ryboza 1 g
Witamina A 1250 jednostek
Witamina B1 0,5 mg
Witamina B6 30 mg
Witamina C 50 mg
Witamina E 5 mg
Amid kwasu nikotynowego 25 mg
Witamina B12 100 mikrogramów
Witamina D 100 jednostek
PL 199 641 B1
Kwas pantotenowy Glicynian magnezu Mangan
L-Selenometionina
Molibden
Cynk mg 5 mg 1 mg mikrogramów 10 mikrogramów 1 mg
W niniejszym opisie patentowym określenie „sole różnych karnityn dopuszczone do stosowania w farmacji” poza odpowiednimi oboję tnymi solami, oznacza jaką kolwiek sól z kwasem, która nie powoduje niepożądanego działania toksycznego ani efektu ubocznego. Takie kwasy są dobrze znane farmakologom i specjalistom w dziedzinie technologii farmaceutycznej.
Przykłady takich soli obejmują: chlorek; bromek; jodek; asparaginian, wodoroasparaginian; cytrynian, wodorocytrynian; winian; fosforan, wodorofosforan; fumaran, wodorofumaran; glicerynofosforan; glikozofosforan; mleczan; maleinian, wodoromaleinian.
Spośród tych soli szczególnie korzystną jest wodorofumaran izowalerylo-L-karnityny (opis patentowy St. Zjedn. Ameryki numer 5 227 518).
Lista FDA obejmująca kwasy dopuszczone do stosowania w farmacji zamieszczona jest w Int. J. Pharm., 33, 1986, 201-217.
Dodatek według niniejszego wynalazku może także obejmować witaminy, koenzymy, substancje mineralne, aminokwasy i antyutleniacze. Dodatek może być wytwarzany w postaci tabletek, pastylek romboidalnych, kapsułek, pigułek, granulek, syropów, fiolek lub kropli.

Claims (13)

  1. Zastrzeżenia patentowe
    1. Dodatek dietetyczny zwię kszają cy metabolizm energetyczny mięśni, znamienny tym, ż e zawiera następujące składniki:
    (a) alkanoilo-L-karnitynę wybraną z grupy obejmującej izowalerylo-L-karnitynę, propionylo-L-karnitynę lub ich sole dopuszczone do stosowania w farmacji lub ich mieszaniny; oraz (b) rybozę lub jej pochodną fosforylową.
  2. 2. Dodatek według zastrz. 1, znamienny tym, ż e ponadto zawiera:
    (c) „karnitynę” wybraną z grupy obejmującej L-karnitynę, acetylo-L-karnitynę, butyrylo-L-karnitynę i walerylo-L-karnitynę lub sole dopuszczone do stosowania w farmacji lub ich mieszaniny.
  3. 3. Dodatek według zastrz. 1, albo 2, znamienny tym, że ponadto zawiera witaminy, cukry, koenzymy, substancje mineralne, aminokwasy, peptydy i antyutleniacze.
  4. 4. Dodatek według zastrz. 1, albo 2, albo 3, znamienny tym, że sól dopuszczona do stosowania w farmacji wybrana jest z grupy obejmującej: chlorek; bromek; jodek; asparaginian, wodoroasparaginian; cytrynian, wodorocytrynian; winian; fosforan, wodorofosforan; fumaran, wodorofumaran; glicerynofosforan; glikofosforan; mleczan; maleinian, wodoromaleinian; śluzan; orotan; szczawian, wodoroszczawian; siarczan, wodorosiarczan; trichlorooctan; trifluorooctan i metanosulfonian.
  5. 5. Dodatek według zastrz. 1, albo 2, albo 3, albo 4, dla zapobiegania niewydolności mięśnia sercowego, stanom pozawałowym, zmianom psychomotorycznym i sprostania zwiększonemu zapotrzebowaniu na energię mięśni.
  6. 6. Dodatek według zastrz. 1 w postaci stałej, półstałej lub ciekłej.
  7. 7. Dodatek według zastrz. 1, albo 2, albo, albo 4, albo 5, albo 6, w postaci tabletek, kapsułek, pastylek romboidalnych, pigułek, granulek, kremów, syropów lub kropli.
  8. 8. Dodatek według zastrz. 1, albo 2, albo 3, albo 4, albo 5, albo 6, albo 7, znamienny tym, ż e stosunek wagowy składników (a):(b):(c) waha się w zakresie od 1:1:1 do 1:10:2.
  9. 9. Dodatek według zastrz. 8, w postaci dawki jednostkowej, zawierający: Propionylo-L-karnitynę 125 mg
    Acetylo-L-karnitynę 125 mg
    L-karnitynę 125 mg
    Izowalerylo-L-karnitynę 125 mg
    Rybozę 500 mg
  10. 10. Dodatek według zastrz. 8, w postaci dawki jednostkowej, zawierający: Propionylo-L-karnitynę 250 mg
    Acetylo-L-karnitynę 250 mg
    PL 199 641 B1
    Izowalerylo-L-karnitynę
    L-karnitynę
    Rybozę
    Kwas rybonukleinowy
    Kwas dezoksyrybonukleinowy
  11. 11. Dodatek według zastrz. 8, w
    Propionylo-L-karnitynę
    Acetylo-L-karnitynę
    Izowalerylo-L-karnitynę
    L-karnitynę
    Rybozę
    L-glutaminę
    L-alaninę
    L-argininę
    L-glicynę
    L-histydynę
    L-izoleucynę
    L-fenyloalaninę
    L-treoninę
    L-serynę
  12. 12. Dodatek według zastrz. 8, w
    Propionylo-L-karnitynę
    Acetylo-L-karnitynę
    Izowalerylo-L-karnitynę
    L-karnitynę
    Rybozę
    1,6-difosforan glikozy
    1,6-difosforan fruktozy
    1,6-fosforan galaktozy
    3-fosforan gliceryny
    Pirogronian fosfenylowy
    Pirofosforan tiaminy
    5-fosforan pirydoksalu
    Stearynian magnezu
  13. 13. Dodatek według zastrz. 8, w
    Propionylo-L-karnitynę
    Acetylo-L-karnitynę
    Izowalerylo-L-karnitynę
    L-karnitynę
    Rybozę
    Witaminę A
    Witaminę B1
    Witaminę B6
    Witaminę C
    Witaminę E
    Amid kwasu nikotynowego
    Witaminę B12
    Witamina D
    Kwas pantotenowy
    Glicynian magnezu
    Mangan
    L-Selenometioninę
    Molibden
    Cynk 250 mg 250 mg 2 g 100 mg 100 mg postaci dawki jednostkowej, zawierający 250 mg 250 mg 250 mg 250 mg 2 g 100 mg 100 mg 100 mg 100 mg 100 mg 100 mg 50 mg 50 mg 100 mg postaci dawki jednostkowej, zawierający:
    250 mg 250 mg 250 mg 250 mg 1 g 200 mg 200 mg 200 mg 200 mg 100 mg 5 mg 5 mg 2 mg postaci dawki jednostkowej, zawierający:
    250 mg 250 mg 250 mg 250 mg 1 g
    1250 jednostek 0,5 mg
    30 mg 50 mg
    5 mg 25 mg
    100 mikrogramów 100 jednostek 30 mg
    5 mg 1 mg
    50 mikrogramów 10 mikrogramów 1 mg.
PL352578A 2000-06-14 2001-06-01 Dodatek dietetyczny zwiększający metabolizm energetyczny mięśni, zawierający pochodną karnityny i rybozę PL199641B1 (pl)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT2000RM000323A IT1317043B1 (it) 2000-06-14 2000-06-14 Integratore alimentare potenziante il metabolismo energeticomuscolare, comprendente una alcanoil l-carnitina e ribosio.
PCT/IT2001/000283 WO2001095915A1 (en) 2000-06-14 2001-06-01 Dietary supplement enhancing the muscular energy metabolism, comprising an alkanoyl carnitine and ribose

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL352578A1 PL352578A1 (en) 2003-08-25
PL199641B1 true PL199641B1 (pl) 2008-10-31

Family

ID=11454786

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL352578A PL199641B1 (pl) 2000-06-14 2001-06-01 Dodatek dietetyczny zwiększający metabolizm energetyczny mięśni, zawierający pochodną karnityny i rybozę

Country Status (19)

Country Link
US (4) US20030108537A1 (pl)
EP (1) EP1292312B1 (pl)
AT (1) ATE265216T1 (pl)
AU (1) AU782367B2 (pl)
CA (1) CA2381339C (pl)
CZ (1) CZ2002366A3 (pl)
DE (1) DE60103055T2 (pl)
DK (1) DK1292312T3 (pl)
ES (1) ES2219531T3 (pl)
HU (1) HU228642B1 (pl)
IL (1) IL148038A0 (pl)
IT (1) IT1317043B1 (pl)
MX (1) MXPA02001550A (pl)
NO (1) NO20020731L (pl)
PL (1) PL199641B1 (pl)
PT (1) PT1292312E (pl)
SK (2) SK287308B6 (pl)
TR (1) TR200401096T4 (pl)
WO (1) WO2001095915A1 (pl)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITRM20020545A1 (it) * 2002-10-30 2004-04-30 Chementecno Srl Integratore energetico e vitaminico minerale ad azione ergogenica per la prevenzione della fatica muscolare.
GB0306394D0 (en) * 2003-03-20 2003-04-23 Univ Nottingham Carnitine retention
CA2529317A1 (en) * 2003-06-26 2004-12-29 Donald M. Mcleod Supplement for restoring growth hormone levels
GB0606864D0 (en) * 2006-04-05 2006-05-17 Univ Nottingham Increades fatty acid oxidation
BRPI0806231A2 (pt) * 2007-01-23 2011-09-06 Bioenergy Inc método para utilização da d-ribose no tratamento de arritimias cardìacas
CN101356971B (zh) * 2007-07-30 2012-11-07 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 一种用于抗疲劳耐缺氧的保健食品组合物
EP2323668A1 (en) * 2008-08-20 2011-05-25 Bioenergy Inc. Use of d-ribose for fatigued subjects
GB2510374A (en) * 2013-01-31 2014-08-06 Christopher Francis Bennett Formulation comprising N-acetylcarnitine and D-ribose
GB201304112D0 (en) * 2013-03-07 2013-04-24 Univ Nottingham Modulation of energy expenditure
US10674746B2 (en) 2015-10-27 2020-06-09 Cytozyme Animal Nutrition, Inc. Animal nutrition compositions and related methods
CN108473384A (zh) 2015-10-27 2018-08-31 细胞酶动物营养品公司 动物营养成分及相关方法
ITUB20155250A1 (it) * 2015-11-24 2017-05-24 Apuzzo Dario Nuova composizione nutraceutica, somministrabile per via orale, utile per esercitare una potente stimolazione del metabolismo, in particolare del metabolismo energetico muscolare.
DE102016002090A1 (de) 2016-02-22 2017-08-24 Ribomedica S. L. Komposition für die Nahrungsergänzung menschlicher Ernährung und deren Verwendung

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1988001861A1 (en) * 1986-09-17 1988-03-24 Baxter Travenol Laboratories, Inc. Nutritional support or therapy for individuals at risk or under treatment for atherosclerotic, vascular, cardiovascular, and/or thrombotic diseases
US6294520B1 (en) * 1989-03-27 2001-09-25 Albert T. Naito Material for passage through the blood-brain barrier
US5397786A (en) * 1993-01-08 1995-03-14 Simone; Charles B. Rehydration drink
IT1291127B1 (it) 1997-04-01 1998-12-29 Sigma Tau Ind Farmaceuti Integratore alimentare per soggetti dediti ad intensa e prolungata attivita' fisica
US6159942A (en) * 1998-06-19 2000-12-12 Bioenergy, Inc. Compositions for increasing energy in vivo
DE69929128T2 (de) * 1998-08-31 2006-06-29 Nipro Corp. Nährstoffinfusionspräparat
US6579544B1 (en) * 2000-05-31 2003-06-17 Nutriex, L.L.C. Method for supplementing the diet

Also Published As

Publication number Publication date
DE60103055D1 (de) 2004-06-03
EP1292312A1 (en) 2003-03-19
DK1292312T3 (da) 2004-08-16
MXPA02001550A (es) 2002-08-30
IT1317043B1 (it) 2003-05-26
US20100189704A1 (en) 2010-07-29
SK287308B6 (sk) 2010-06-07
NO20020731L (no) 2002-04-11
TR200401096T4 (tr) 2004-07-21
WO2001095915A1 (en) 2001-12-20
IL148038A0 (en) 2002-09-12
US20030108537A1 (en) 2003-06-12
EP1292312B1 (en) 2004-04-28
HU228642B1 (hu) 2013-04-29
ITRM20000323A1 (it) 2001-12-14
ATE265216T1 (de) 2004-05-15
HUP0202496A3 (en) 2005-02-28
CZ2002366A3 (cs) 2002-07-17
US8747906B2 (en) 2014-06-10
AU782367B2 (en) 2005-07-21
PL352578A1 (en) 2003-08-25
ITRM20000323A0 (it) 2000-06-14
NO20020731D0 (no) 2002-02-13
HUP0202496A2 (hu) 2002-11-28
SK17292002A3 (sk) 2003-04-01
PT1292312E (pt) 2004-08-31
CA2381339A1 (en) 2001-12-20
DE60103055T2 (de) 2004-10-14
US20070116743A1 (en) 2007-05-24
SK2102002A3 (en) 2002-05-09
US20130309216A1 (en) 2013-11-21
AU7448701A (en) 2001-12-24
ES2219531T3 (es) 2004-12-01
US8518455B2 (en) 2013-08-27
CA2381339C (en) 2009-08-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US8747906B2 (en) Dietary supplement enhancing the muscular energy metabolism, comprising an alkanoyl carnitine and ribose
US6602512B1 (en) Composition for the prevention of muscle fatique and skeletal muscle adaptation of strenuous exercise
AU750645B2 (en) Composition comprising L-carnitine or an alkanoyl L-carnitine and NADH and/or NADPH
CA2400959C (en) Composition for the prevention and/or treatment of vascular diseases, comprising propionyl l-carnitine and coenzyme q10
EP1133289A1 (en) Use of fumarate salt of l-carnitine or its alkanoyl derivatives in ischaemia
AU2001241030A1 (en) Composition for the prevention and/or treatment of vascular diseases, comprising propionyl L-carnitine and coenzyme Q10
Bourdonnais et al. APPLIED RESEARCH