PL178608B1 - Doustna przeciwkaszlowa kompozycja farmaceutyczna - Google Patents
Doustna przeciwkaszlowa kompozycja farmaceutycznaInfo
- Publication number
- PL178608B1 PL178608B1 PL95316079A PL31607995A PL178608B1 PL 178608 B1 PL178608 B1 PL 178608B1 PL 95316079 A PL95316079 A PL 95316079A PL 31607995 A PL31607995 A PL 31607995A PL 178608 B1 PL178608 B1 PL 178608B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- dextromethorphan
- benzidamine
- acceptable salt
- antiussive
- Prior art date
Links
- 229940124584 antitussives Drugs 0.000 title claims abstract description 11
- CNBGNNVCVSKAQZ-UHFFFAOYSA-N benzydamine Chemical compound C12=CC=CC=C2C(OCCCN(C)C)=NN1CC1=CC=CC=C1 CNBGNNVCVSKAQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 20
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 12
- 229960000333 benzydamine Drugs 0.000 title claims description 10
- 239000003434 antitussive agent Substances 0.000 title description 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 15
- 229960001985 dextromethorphan Drugs 0.000 claims abstract description 11
- 230000000954 anitussive effect Effects 0.000 claims abstract description 7
- PCHPORCSPXIHLZ-UHFFFAOYSA-N diphenhydramine hydrochloride Chemical compound [Cl-].C=1C=CC=CC=1C(OCC[NH+](C)C)C1=CC=CC=C1 PCHPORCSPXIHLZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract description 6
- MKXZASYAUGDDCJ-SZMVWBNQSA-N LSM-2525 Chemical compound C1CCC[C@H]2[C@@]3([H])N(C)CC[C@]21C1=CC(OC)=CC=C1C3 MKXZASYAUGDDCJ-SZMVWBNQSA-N 0.000 claims abstract 4
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N Hydrogen bromide Chemical compound Br CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 4-[[(3ar,5ar,5br,7ar,9s,11ar,11br,13as)-5a,5b,8,8,11a-pentamethyl-3a-[(5-methylpyridine-3-carbonyl)amino]-2-oxo-1-propan-2-yl-4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a-dodecahydro-3h-cyclopenta[a]chrysen-9-yl]oxy]-2,2-dimethyl-4-oxobutanoic acid Chemical compound N([C@@]12CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@H]5C(C)(C)[C@@H](OC(=O)CC(C)(C)C(O)=O)CC[C@]5(C)[C@H]4CC[C@@H]3C1=C(C(C2)=O)C(C)C)C(=O)C1=CN=CC(C)=C1 QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 0.000 claims description 2
- MKXZASYAUGDDCJ-NJAFHUGGSA-N dextromethorphan Chemical compound C([C@@H]12)CCC[C@]11CCN(C)[C@H]2CC2=CC=C(OC)C=C21 MKXZASYAUGDDCJ-NJAFHUGGSA-N 0.000 description 8
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 description 6
- XPCTZQVDEJYUGT-UHFFFAOYSA-N 3-hydroxy-2-methyl-4-pyrone Chemical compound CC=1OC=CC(=O)C=1O XPCTZQVDEJYUGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 5
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 5
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 5
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 5
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 5
- HNNIWKQLJSNAEQ-UHFFFAOYSA-N Benzydamine hydrochloride Chemical compound Cl.C12=CC=CC=C2C(OCCCN(C)C)=NN1CC1=CC=CC=C1 HNNIWKQLJSNAEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229960001689 benzydamine hydrochloride Drugs 0.000 description 4
- OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N codeine Chemical compound C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)=C[C@H](O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N 0.000 description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- YQSHYGCCYVPRDI-UHFFFAOYSA-N (4-propan-2-ylphenyl)methanamine Chemical compound CC(C)C1=CC=C(CN)C=C1 YQSHYGCCYVPRDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 3
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 3
- 229960003782 dextromethorphan hydrobromide Drugs 0.000 description 3
- XYYVYLMBEZUESM-UHFFFAOYSA-N dihydrocodeine Natural products C1C(N(CCC234)C)C2C=CC(=O)C3OC2=C4C1=CC=C2OC XYYVYLMBEZUESM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 3
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 3
- OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N hydrocodone Natural products C1C(N(CCC234)C)C2C=CC(O)C3OC2=C4C1=CC=C2OC OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 3
- AKNNEGZIBPJZJG-MSOLQXFVSA-N (-)-noscapine Chemical compound CN1CCC2=CC=3OCOC=3C(OC)=C2[C@@H]1[C@@H]1C2=CC=C(OC)C(OC)=C2C(=O)O1 AKNNEGZIBPJZJG-MSOLQXFVSA-N 0.000 description 2
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 2
- HYMLWHLQFGRFIY-UHFFFAOYSA-N Maltol Natural products CC1OC=CC(=O)C1=O HYMLWHLQFGRFIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- AKNNEGZIBPJZJG-UHFFFAOYSA-N alpha-noscapine Natural products CN1CCC2=CC=3OCOC=3C(OC)=C2C1C1C2=CC=C(OC)C(OC)=C2C(=O)O1 AKNNEGZIBPJZJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 2
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 2
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 2
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 2
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 239000007910 chewable tablet Substances 0.000 description 2
- -1 clophedianol Chemical compound 0.000 description 2
- 229960004126 codeine Drugs 0.000 description 2
- 229960000920 dihydrocodeine Drugs 0.000 description 2
- RBOXVHNMENFORY-DNJOTXNNSA-N dihydrocodeine Chemical compound C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)C[C@H](O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC RBOXVHNMENFORY-DNJOTXNNSA-N 0.000 description 2
- GXGAKHNRMVGRPK-UHFFFAOYSA-N dimagnesium;dioxido-bis[[oxido(oxo)silyl]oxy]silane Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[O-][Si](=O)O[Si]([O-])([O-])O[Si]([O-])=O GXGAKHNRMVGRPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960001056 dimemorfan Drugs 0.000 description 2
- KBEZZLAAKIIPFK-NJAFHUGGSA-N dimemorfan Chemical compound C1C2=CC=C(C)C=C2[C@@]23CCN(C)[C@@H]1[C@H]2CCCC3 KBEZZLAAKIIPFK-NJAFHUGGSA-N 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N glycyrrhizinic acid Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@@H]1C([C@H]2[C@]([C@@H]3[C@@]([C@@]4(CC[C@@]5(C)CC[C@@](C)(C[C@H]5C4=CC3=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)CC1)(C)C)C(O)=O)[C@@H]1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 2
- 229940099273 magnesium trisilicate Drugs 0.000 description 2
- 229910000386 magnesium trisilicate Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000019793 magnesium trisilicate Nutrition 0.000 description 2
- 229940043353 maltol Drugs 0.000 description 2
- 210000002200 mouth mucosa Anatomy 0.000 description 2
- PLPRGLOFPNJOTN-UHFFFAOYSA-N narcotine Natural products COc1ccc2C(OC(=O)c2c1OC)C3Cc4c(CN3C)cc5OCOc5c4OC PLPRGLOFPNJOTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960004708 noscapine Drugs 0.000 description 2
- 208000003265 stomatitis Diseases 0.000 description 2
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 description 1
- RUZIUYOSRDWYQF-HNNXBMFYSA-N (S)-glaucine Chemical compound CN1CCC2=CC(OC)=C(OC)C3=C2[C@@H]1CC1=C3C=C(OC)C(OC)=C1 RUZIUYOSRDWYQF-HNNXBMFYSA-N 0.000 description 1
- CFJMRBQWBDQYMK-UHFFFAOYSA-N 1-phenyl-1-cyclopentanecarboxylic acid 2-[2-(diethylamino)ethoxy]ethyl ester Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1(C(=O)OCCOCCN(CC)CC)CCCC1 CFJMRBQWBDQYMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O Ammonium Chemical compound [NH4+] QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DABPOQZSGVNAAS-UHFFFAOYSA-N Glaucocalactone Natural products O=CC12C3C(C4)OC(=O)C2C(C)(C)CCC1OC(=O)C13CC4C(=C)C1OC(=O)C DABPOQZSGVNAAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- PVNIQBQSYATKKL-UHFFFAOYSA-N Glycerol trihexadecanoate Natural products CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC PVNIQBQSYATKKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 235000006679 Mentha X verticillata Nutrition 0.000 description 1
- 235000002899 Mentha suaveolens Nutrition 0.000 description 1
- 235000001636 Mentha x rotundifolia Nutrition 0.000 description 1
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 208000000491 Tendinopathy Diseases 0.000 description 1
- 206010043255 Tendonitis Diseases 0.000 description 1
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000001785 acacia senegal l. willd gum Substances 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 229960003789 benzonatate Drugs 0.000 description 1
- MAFMQEKGGFWBAB-UHFFFAOYSA-N benzonatate Chemical compound CCCCNC1=CC=C(C(=O)OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOC)C=C1 MAFMQEKGGFWBAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OFAIGZWCDGNZGT-UHFFFAOYSA-N caramiphen Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1(C(=O)OCCN(CC)CC)CCCC1 OFAIGZWCDGNZGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000015218 chewing gum Nutrition 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 229940045642 dextromethorphan hydrobromide 7.5 mg Drugs 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 229960000520 diphenhydramine Drugs 0.000 description 1
- ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N diphenhydramine Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(OCCN(C)C)C1=CC=CC=C1 ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000007907 direct compression Methods 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 239000003172 expectorant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003419 expectorant effect Effects 0.000 description 1
- 229940066493 expectorants Drugs 0.000 description 1
- 239000012467 final product Substances 0.000 description 1
- 208000007565 gingivitis Diseases 0.000 description 1
- 229940113086 glaucine Drugs 0.000 description 1
- 229930004041 glaucine Natural products 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 150000003840 hydrochlorides Chemical class 0.000 description 1
- LLPOLZWFYMWNKH-CMKMFDCUSA-N hydrocodone Chemical compound C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)CC(=O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC LLPOLZWFYMWNKH-CMKMFDCUSA-N 0.000 description 1
- 229960000240 hydrocodone Drugs 0.000 description 1
- WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N hydromorphone Chemical compound O([C@H]1C(CC[C@H]23)=O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N 0.000 description 1
- 229960001410 hydromorphone Drugs 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 229960005464 levopropoxyphene napsylate Drugs 0.000 description 1
- GBKONKCASNNUQD-VMJMSTHCSA-N levopropoxyphene napsylate Chemical compound [H+].O.C1=CC=CC2=CC(S(=O)(=O)[O-])=CC=C21.C([C@@](OC(=O)CC)([C@H](C)CN(C)C)C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 GBKONKCASNNUQD-VMJMSTHCSA-N 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 description 1
- 235000010449 maltitol Nutrition 0.000 description 1
- 238000002483 medication Methods 0.000 description 1
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 239000003158 myorelaxant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003533 narcotic effect Effects 0.000 description 1
- 229960003436 pentoxyverine Drugs 0.000 description 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 230000001766 physiological effect Effects 0.000 description 1
- 230000002040 relaxant effect Effects 0.000 description 1
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 201000004415 tendinitis Diseases 0.000 description 1
- LLPOLZWFYMWNKH-UHFFFAOYSA-N trans-dihydrocodeinone Natural products C1C(N(CCC234)C)C2CCC(=O)C3OC2=C4C1=CC=C2OC LLPOLZWFYMWNKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000010484 vulvovaginitis Diseases 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/14—Antitussive agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Abstract
1. Doustna przeciwkaszlowa kompozycja farmaceutyczna, znamienna tym, ze zawiera od 0,15 do 10 mg benzydarniny lub równowazna ilosc jej dopuszczalnej farmaceutycznie soli addycyjnej z kwasem i od 5 do 30 mg dekstrometorfanu lub równowazna ilosci jego farmace- utycznie dopuszczalnej soli. P L 1786 0 8 B 1 PL PL PL PL PL PL PL PL PL
Description
Niniejszy wynalazek dotyczy doustnej, przeciwkaszlowej kompozycji farmaceutycznej.
W szczególności wynalazek dotyczy doustnej kompozycji przeciwkaszlowej charakteryzującej się tym, że zawiera środek przeciwkaszlowy działający na centralny układ nerwowy lub jego farmaceutycznie dopuszczalną sól, w połączeniu z benzydaminąlub jej farmaceutycznie dopuszczalną solą addycyjną z kwasem.
Kaszel jest czynnością fizjologiczną pomagającą w oczyszczaniu dróg oddechowych z substancji obcych i nadmiaru wydzielin. Jednakże w pewnych przypadkach kaszel nie spełnia użytecznej funkcji, natomiast drażni pacjenta lub przeszkadza mu w odpoczynku lub śnie. Stwarza to potrzebę podawania leku umożliwiającego ograniczenie nawrotów i/lub ostrości kaszlu.
Spośród wielu leków ograniczających kaszel niektóre oddziały wująna centralny układ nerwowy. Przykładami takich środków przeciwkaszlowych są: kodeina, dekstrometorfan, dihydrokodeina, dimemorfan, noskapina, napsylan levopropoksyfenu, karbetapentan, karamifen, chlofedianol, difenhydramina, glaucyna, benzonatate, hydrokodon i hydromorfon. Spośród tych lekównajpowszechniej stosuje się: kodeinę, dekstrometorfan, dihydrokodeinę, dimemorfan i noskapinę.
Dekstrometorfan jest przykładem posiadającego szczególne znaczenie nienarkotycznego środka przeciwkaszlowego działającego na centralny układ nerwowy (The Merck Index, wyd. 9, 1976, str. 1289, nr 8116). Przeciętna dawka bromowodorku dekstrometorfanu podawanego dorosłym wynosi 15 do 30 mg, 3-4 razy dziennie (Goodman & Gilman - „Le basi farmacologiche della terapia” - wydanie włoskie 8, Zanichelli - Bologna). Środek ten dostępny jest w postaci drażetek, tabletek, syropów i kropli, jako takich lub w połączeniu z balsamicznymi środkami wykrztuśnymi.
Benzydaminę (The Merck Index, wyd. 9,1976, str. 147, nr 113 6) opisano po raz pierwszy w opisie patentowym US A 3318905, który dotyczył grupy środków odznaczających się działaniem przeciwbólowym, przeciwzapalnym i rozluźniającym mięśnie. W postaci chlorowodorku znajduje ona szerokie zastosowanie w lecznictwie. W przypadku podawania systemowego benzydamina stosowana jest głównie jako środek przeciwbólowy i przeciw stanom zapalnym. Jednakże przy podawaniu zewnętrznym stosowana jest głównie w takich schorzeniach, które polegają na lokalnych stanach zapalnych, jak na przykład mięśniobóle, zapalenia ścięgna, zapalenia sromu i pochwy, dziąseł, jamy ustnej, zapalenie śluzówki jamy ustnej i tym podobne.
Obecnie nieoczekiwanie stwierdzono, że benzydamina i jej farmaceutycznie dopuszczalne sole z kwasami mogą skrócić początkowy czas oddziaływania środka przeciwkaszlowego dekstromorfanu działającego na centralny układ nerwowy na bodziec kaszlu pochodzenia obwodowego przy danym schorzeniu, w porównaniu ze stosowaniem samego środka przeciwkaszlowego.
178 608
Ten nieoczekiwany efekt został potwierdzony badaniami klinicznymi u ludzi.
Na przykład, działanie samego dekstrometorfanu obserwuje się po upływie 20-30 minut (H. Matthys, B. Bleicher i in.; J. Int. Med. Res., 11, 92-100, 1983).
Jeśli jednak podaje się go w połączeniu z benzydaminą lub jej farmaceutycznie dopuszczalną solą z kwasem, w dawkach farmaceutycznych umożliwiających znaczący kontakt składników kompozycji z błonami śluzowymi jamy ustnej, to osiąga się zmniejszenie symptomu kaszlu w znacznie krótszym czasie, to jest w ciągu kilku minut.
Zgodnie z wynalazkiem doustna przeciwkaszlowa kompozycja farmaceutyczna charakteryzuje się tym, że zawiera od 0,15 do 10 mg benzydaminy lub równoważną ilość jej dopuszczalnej farmaceutycznie soli addycyjnej z kwasem i od 5 do 30 mg dekstrometorfanu lub równoważną ilości jego farmaceutycznie dopuszczalnej soli.
Korzystną farmaceutycznie dopuszczalną solą benzydaminy jest chlorowodorek.
Korzystną farmaceutycznie dopuszczalną solą dekstrometorfanu jest bromowodorek, a zwłaszcza wodzian bromowodorku.
Przykładami odpowiednich dla kompozycji form farmaceutycznych umożliwiających znaczący kontakt składników z błonami śluzowymi jamy ustnej sąpastylki, cukierki, tabletki do żucia i gumy do żucia.
Kompozycje według wynalazku zawierają także typowy stały lub płynny rozcieńczalnik lub rozczynnik i ewentualnie inne odpowiednie w zastosowaniach farmaceutycznych dodatki. Kompozycje te przygotowuje się typowymi metodami.
Przykładami odpowiednich dodatków są środki słodzące, smakowe i barwiące, oraz środki balsamiczne.
Przykład 1 Tabletki do żucia
Każda tabletka o masie 1,37 g zawiera:
Chlorowodorek benzydaminy 3,0 mg
Bromowodorek dekstrometorfanu, wodzian 7,5 mg
Mannitol 1121,5 mg
Maltol (3 -hydroksy-2-metylo-4-piron) 200,0 mg
Trikrzemian magnezu 67,5 mg
Stearynian magnezu 15,5 mg
Glicyrhizynian amonowy 15,0 mg (Glycyrrhizinate amonium)
Aspartam 15,0 mg
Balsamiczny środek smakowy 15,0 mg
Ester palmityno-stearynowy gliceryny 10,0 mg
Tę tabletkę przygotowuje się metodąbezpośredniego prasowania; aktywne składniki miesza się wstępnie w celu zapewnienia jednorodności składu w końcowym produkcie.
Maltol i część mannitolu umieszcza się w mikserze Zanchetta ™.
Chlorowodorek benzydaminy i wodzian bromowodorku dekstrometorfanu, zaadsorbowany na 10% trikrzemianu magnezu umieszcza się w małym mikserze i następnie dodaje się balsamiczny środek smakowy, aspartam, glicyrhizynian amonowy i resztę mannitolu.
Tę mieszaninę miesza się w ciągu około 15 minut i przenosi się do miksera zawierającego mannitol i maltol.
Następnie dodaje się stearynian magnezu i ester palmityno-stearynowy gliceryny i miesza się w celu homogenizacji w ciągu około 30 minut.
Mieszaninę sprasowuje się na maszynie obrotowej zaopatrzonej w stemple (20,5 x 11,5 mm).
Przykład 2
Cukierki
Każdy cukierek o masie 5 g zawiera:
Chlorowodorek benzydaminy 3,0 mg
Bromowodorek dekstrometorfanu 7,5 mg
178 608
Lycasin 80/55
Gumę arabską
Mannitol
Naturalne środki smakowe Naturalny środek barwiący Przykład 3 Cukierki
Każdy cukierek o masie 5 g zawiera: Chlorowodorek benzydarniny Bromowodorek dekstrometorfanu Sacharozę
Glukozę
Miętę
Mentol
Naturalne środki barwiące
4165,0 mg 79,9 mg 725,0 mg 20,3 mg 9,0. mg
3,0 mg 7,5 mg
30f^i^,5 mg 1920,0 mg
12,0 mg
4,8 mg 0,2 mg
Claims (4)
- Zastrzeżenia patentowe1. Doustna przeciwkaszlowa kompozycja farmaceutyczna, znamienna tym, że zawiera od 0,15 do 10 mg benzydaminy lub równoważną ilość jej dopuszczalnej farmaceutycznie soli addycyjnej z kwasem i od 5 do 30 mg dekstrometorfanu lub równoważną ilości jego farmaceutycznie dopuszczalnej soli.
- 2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że farmaceutycznie dopuszczalną solą benzydaminy jest chlorowodorek.
- 3. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, że farmaceutycznie dopuszczalną solą dekstrometorfanu jest bromowodorek.
- 4. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, że farmaceutycznie dopuszczalną solą dekstrometorfanu jest wodzian bromowodorku.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ITMI940362A IT1274026B (it) | 1994-03-01 | 1994-03-01 | Composizione antitosse |
| PCT/EP1995/000658 WO1995023602A1 (en) | 1994-03-01 | 1995-02-22 | Antitussive composition containing an antitussive and benzydamine |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL316079A1 PL316079A1 (en) | 1996-12-23 |
| PL178608B1 true PL178608B1 (pl) | 2000-05-31 |
Family
ID=11368015
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PL95316079A PL178608B1 (pl) | 1994-03-01 | 1995-02-22 | Doustna przeciwkaszlowa kompozycja farmaceutyczna |
Country Status (27)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5932589A (pl) |
| EP (1) | EP0748222B1 (pl) |
| JP (1) | JP3348858B2 (pl) |
| KR (1) | KR970701047A (pl) |
| CN (1) | CN1088358C (pl) |
| AT (1) | ATE195074T1 (pl) |
| AU (1) | AU681257B2 (pl) |
| BR (1) | BR9506956A (pl) |
| CA (1) | CA2184594C (pl) |
| CZ (1) | CZ284798B6 (pl) |
| DE (1) | DE69518229T2 (pl) |
| DK (1) | DK0748222T3 (pl) |
| ES (1) | ES2149969T3 (pl) |
| FI (1) | FI963394A (pl) |
| GR (1) | GR3034665T3 (pl) |
| HU (1) | HUT75937A (pl) |
| IT (1) | IT1274026B (pl) |
| NO (1) | NO309965B1 (pl) |
| NZ (1) | NZ281230A (pl) |
| PL (1) | PL178608B1 (pl) |
| PT (1) | PT748222E (pl) |
| RO (1) | RO117147B1 (pl) |
| RU (1) | RU2143901C1 (pl) |
| SK (1) | SK282567B6 (pl) |
| UA (1) | UA37278C2 (pl) |
| WO (1) | WO1995023602A1 (pl) |
| ZA (1) | ZA951588B (pl) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6124282A (en) * | 1997-05-22 | 2000-09-26 | Sellers; Edward M. | Drug formulations |
| PL193273B1 (pl) * | 1997-12-22 | 2007-01-31 | Euro Celtique Sa | Postać dawkowania doustnego |
| US7138133B2 (en) | 2001-10-10 | 2006-11-21 | The Procter & Gamble Company | Orally administered liquid compositions |
| WO2003089007A1 (en) * | 2002-04-22 | 2003-10-30 | Adcock Ingram Intellectual Property (Proprietary) Limited | Pharmaceutical compositions comprising a decongenstant and further active ingredients for treating cough and flu |
| CA2594718C (en) * | 2005-01-14 | 2012-01-24 | Camurus Ab | Gnrh analogue formulations |
| DK1845942T3 (da) * | 2005-01-14 | 2014-04-28 | Camurus Ab | GNRH-analogformuleringer |
| CN101219140B (zh) * | 2007-12-24 | 2011-06-01 | 重庆市莱美药物技术有限公司 | 盐酸苄达明可溶片及其制备方法 |
| BR112012000410B8 (pt) | 2009-07-08 | 2020-12-08 | Acraf | uso de benzidamina ou dos sais de adição de ácido, e, composição farmacêutica |
| RU2673239C2 (ru) * | 2013-03-13 | 2018-11-23 | Трис Фарма, Инк. | Твердые таблетки и капсулы модифицированного высвобождения бензонатата |
| SG11201706369PA (en) * | 2015-02-09 | 2017-09-28 | Cellix Bio Private Ltd | Compositions and methods for the treatment of mucositis |
| US11214544B2 (en) | 2017-04-14 | 2022-01-04 | Kempharm, Inc. | Dextrorphan prodrugs and processes for making and using them |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0555411A1 (en) * | 1990-10-31 | 1993-08-18 | The Procter & Gamble Company | Dextromethorphan antitussive compositions |
| US5196436A (en) * | 1990-10-31 | 1993-03-23 | The Procter & Gamble Company | Dextromethorphan antitussive compositions |
-
1994
- 1994-03-01 IT ITMI940362A patent/IT1274026B/it active IP Right Grant
-
1995
- 1995-02-22 CA CA002184594A patent/CA2184594C/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-02-22 BR BR9506956A patent/BR9506956A/pt not_active IP Right Cessation
- 1995-02-22 AU AU18116/95A patent/AU681257B2/en not_active Ceased
- 1995-02-22 ES ES95909772T patent/ES2149969T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-02-22 US US08/700,362 patent/US5932589A/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-02-22 PT PT95909772T patent/PT748222E/pt unknown
- 1995-02-22 JP JP52267395A patent/JP3348858B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1995-02-22 EP EP95909772A patent/EP0748222B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-02-22 AT AT95909772T patent/ATE195074T1/de not_active IP Right Cessation
- 1995-02-22 WO PCT/EP1995/000658 patent/WO1995023602A1/en active IP Right Grant
- 1995-02-22 NZ NZ281230A patent/NZ281230A/en not_active IP Right Cessation
- 1995-02-22 CN CN95191917A patent/CN1088358C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1995-02-22 DE DE69518229T patent/DE69518229T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1995-02-22 SK SK1085-96A patent/SK282567B6/sk unknown
- 1995-02-22 HU HU9602390A patent/HUT75937A/hu unknown
- 1995-02-22 DK DK95909772T patent/DK0748222T3/da active
- 1995-02-22 RO RO96-01736A patent/RO117147B1/ro unknown
- 1995-02-22 KR KR1019960704800A patent/KR970701047A/ko not_active Application Discontinuation
- 1995-02-22 CZ CZ962532A patent/CZ284798B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1995-02-22 RU RU96120415A patent/RU2143901C1/ru not_active IP Right Cessation
- 1995-02-22 PL PL95316079A patent/PL178608B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1995-02-22 UA UA96093730A patent/UA37278C2/uk unknown
- 1995-02-24 ZA ZA951588A patent/ZA951588B/xx unknown
-
1996
- 1996-08-30 NO NO963634A patent/NO309965B1/no not_active IP Right Cessation
- 1996-08-30 FI FI963394A patent/FI963394A/fi not_active Application Discontinuation
-
2000
- 2000-10-23 GR GR20000402355T patent/GR3034665T3/el not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5869498A (en) | Pain alleviating drug composition and method for alleviating pain | |
| US5055461A (en) | Anesthetic oral compositions and methods of use | |
| IE58314B1 (en) | Pharmaceutical products providing enhanced analgasia | |
| US6521266B1 (en) | Composition for growth hormone production and release, appetite suppression, and methods related thereto | |
| US5426120A (en) | Pharmaceutical composition containing γ-hydroxybutyric acid or its lactone in the treatment of drug dependence and nutritional disorders | |
| PL178608B1 (pl) | Doustna przeciwkaszlowa kompozycja farmaceutyczna | |
| Halpern | Analgesic drugs in the management of pain | |
| US4892877A (en) | Antitussive liquid compositions containing phenol | |
| EP1480626A1 (de) | Ambroxol für die behandlung von schmerzhaften zuständen im mund und rachenraum | |
| Findlay | Pholcodine | |
| US5414005A (en) | Methods and articles of manufacture for the treatment of nicotine withdrawal and as an aid in smoking cessation | |
| RU96120415A (ru) | Противокашлевая композиция, содержащая противокашлевое средство и бензидамин | |
| AU639436B2 (en) | Anesthetic oral compositions | |
| MXPA96003747A (en) | Antitus composition | |
| AU1045695A (en) | Use of lobeline for the treatment of nicotine withdrawal |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Decisions on the lapse of the protection rights |
Effective date: 20050222 |