JP3348858B2 - 鎮咳剤およびベンジダミンを含む鎮咳組成物 - Google Patents

鎮咳剤およびベンジダミンを含む鎮咳組成物

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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は鎮咳組成物に関する。
より詳細には、本発明は、中枢作用性鎮咳剤またはそ
の薬学的に許容される塩とベンジダミンまたはその薬学
的に許容される酸付加塩とを含むことを特徴とする鎮咳
組成物に関する。
咳は、気道から異物および過剰の分泌物を取り除くた
めの生理的作用である。しかし、ある場合には、咳は、
意味のないことがあり、患者を苦しめ、休息や睡眠を奪
う。このために咳の頻度と重篤度を減少させうる薬剤を
投与する必要が生じてくる。
咳を減じる多くの薬剤のうち、あるものは中枢神経系
に作用する。かかる鎮咳剤の例として、コデイン、デキ
ストロメトルファン、ジヒドロコデイン、ジメモルファ
ン、ノスカピン、レボプロポキシフェンナシレイト、カ
ルベタペンタン、カラミフェン、クロフェジアノル、ジ
フェンヒドラミン、グロシン、ベンゾナテイト、ヒドロ
コドンおよびヒドロモルフォンがある。これらのうち最
もよく用いられるのは、コデイン、デキストロメトルフ
ァン、ジヒドロコデイン、ジメモルファンおよびノスカ
ピンである。
デキストロメトルファンは、非麻薬性の中枢作用性鎮
咳剤の典型的な例(The Merck Index,9th ed.,1976,pag
e 1289,No.8116)である。デキストロメトルファン臭化
水素酸塩の成人に対する平均用量は、15−30mg、1日3
−4回である(Goodman & Gilman−“Le basi farmaco
logiche della terapia"−8th italian edition,Zanich
elli−Bologne)。これは、糖衣錠、錠剤、シロップお
よびドロップとして、単剤またはバルサム抽出物と併用
して用いられる。
ベンジダミン(The Merck Index,9th Edition,1976,p
age 147,No.1136)は、鎮痛、消炎、筋弛緩の作用を有
する一群の物質に関する米国特許第3 318 905に最初に
開示された。これは塩酸塩としてヒトの医療に広く用い
られて来た。全身的投与経路では、主に消炎および鎮痛
剤として用いられ、局所的投与経路では、主に局所炎症
を含む疾患、例えば、筋痛症、筋炎症、外陰部腟炎、歯
肉炎、口内炎、口腔粘膜の炎症などに用いられる。
ベンジダミンおよびその薬学的に許容される酸付加塩
が鎮咳剤単独に比して特定の疾患で咳の末梢刺激に対す
る中枢作用性鎮咳剤の作用開始時間を短くし得る事が、
このたび意外にも見いだされた。この予期せざる作用は
ヒトの臨床試験で証明された。
従って、本発明の第一の目的は経口鎮咳組成物を提供
することにあり、その特徴は、 −その成分を口腔の粘膜に充分に接触せしめること、お
よび −中枢作用性鎮咳剤またはその薬学的に許容される塩
と、ベンジダミンまたはその薬学的に許容される酸付加
塩とを含むこと にある。
例えば、デキストロメトルファン単独では20−30分で
その作用を発揮する(H.Matthys,B.Bleicher et al.;J.
Int.Med.Res.,11,92−100,1983)。
しかし、ベンジダミンまたはその薬学的に許容される
酸付加塩と併用すると、口腔粘膜にその成分が充分接触
し得る用量形態において、非常に短い時間、すなわち数
分で咳症状を軽減する。
口腔に成分が充分接触し得る薬学上の用量形態の例と
して、パステル剤、スイート剤、チュアブル錠およびチ
ュウインガムがある。
ベンジダミンまたはその塩酸塩のような酸付加塩、お
よび中枢作用性鎮咳剤またはその薬学的に許容される塩
に加えて、本発明の組成物は、固体または液体の不活性
な希釈剤または媒体、および選択的に薬学的使用に適し
た他の添加剤を含み、通常の方法で製造される。
適当な添加剤の例は、甘味剤、香料および色素であ
る。
本発明の組成物において、ベンジダミンおよび中枢作
用性鎮咳剤の効果的な量は、当業者によく知られている
要因、例えば用いた鎮咳剤の種類、患者の個人的反応
性、年齢および一般的健康状態などによって幅がある。
しかし一般的には、本発明の組成物は、中枢作用性鎮
咳剤をその標準量の0.5−2倍、またはその薬学的に許
容される塩を同等量含む。
ここで言う“標準量”とは、中枢作用性鎮咳剤を患者
に経口投与するときに通常用いる効果的な量を意味す
る。
例えば、デキストロメトルファンの場合、効果用量は
投与毎に5−30mgの範囲にあり、処置(1−6回/日)
が小児か成人かで異なってくる。しかし、ある場合に
は、1回60mgの投与もある(Goodman & Gilman,7th it
alian ed.,page 486)。
ベンジダミンについて、咳の末梢刺激に対する中枢性
鎮咳剤の作用開始時間を減少し得る量は、鎮咳剤の種類
と用いる薬学的用量形態に依存する。
典型的には、ベンジダミンにおいて、本発明の組成物
は、(a)中枢作用性鎮咳剤重量の1/200−2倍の重
量、または(b)その薬学的に許容される付加塩の同等
量を含む。
本発明の第一に望ましい組成物は、ベンジダミン0.15
−10mgとデキストロメトルファン5−30mgまたはその薬
学的に許容される塩の同等量とを含む。
最後に、本発明の医薬組成物は、中枢作用性鎮咳剤と
の併用が知られている他の有効成分をも含むことができ
る。
この有効成分の典型例は、抗ヒスタミン剤およびバル
サム剤である。
次の実施例は、本発明の例示を目的とするのであり、
範囲の制限を意図するものでない。
実施例1 チュアブル錠 各1.37g錠は次のものを含む。
ベンジダミン塩酸塩 3.0mg デキストロメトルファン臭化水素酸塩、水和物 7.5mg マニトール 1121.5mg マルトール 200.0mg マグネシウム トリシリケイト 67.5mg マグネシウム ステアレイト 15.5mg アンモニウム グリチルヒジネイト 15.0mg アスパルテイム 15.0mg バルサム香料 15.0mg グリセロール パルミチン−ステアリン酸エステル 10.0mg この錠剤は直接打錠法により製造される。最終製造物
において内容物が均一になるように、有効成分をあらか
じめよく混合する。
マルトールおよび一部のマニトールは、Zanchetta
(商標名)ミキサーに入れる。
ベンジダミン塩酸塩およびデキストロメトルファン臭
化水素酸塩1水和物は、マグネシウム トリシリケイト
に10%まで吸収せしめ、より小さいミキサーに入れ、次
いでバルサム香料、アスパルテイム、アンモニウム グ
リチルヒジネイトおよび残りのマニトールを加える。
この混合物を約15分間撹拌し、次いでマニトールおよ
びマルトールを入れているミキサーに移す。
その後、マグネシウム ステアレイトおよびグリセロ
ール パルミチン−ステアリン酸エステルを加え、約30
分間、均質になるまで混合する。
この混合物をパンチを備えた回転機械で打錠する(2
0.5 x 11.5mm)。
実施例2 スイート剤 各5gスイート剤は次ぎのものを含む。
ベンジダミン塩酸塩 3.0mg デキストロメトルファン臭化水素酸塩 7.5mg リカシン80/55 4165.0mg アラビアゴム 79.0mg マニトール 725.0mg 天然香料 20.3mg 天然色素 0.2mg 実施例3 スイート剤 各5gスイート剤は次ぎのものを含む。
ベンジダミン塩酸塩 3.0mg デキストロメトルファン臭化水素酸塩 7.5mg サッカロース 3052.5mg グルコース 1920.0mg ミント 12.0mg メントール 4.8mg 天然色素 0.2mg
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特表 平6−502428(JP,A) B.Silvestrini et al.,Additional Pha rmacological Studi es on Benzydamine, Arch.int.Pharmacod yn,1966年,Vol.163,No.1, p.61−69 (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 31/485 A61K 31/415 A61P 11/14 CA(STN)

Claims (4)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】ベンジダミン約3.0mgまたはその塩酸塩も
    しくは臭化水素酸塩の同等量およびデキストロメトルフ
    ァン約7.5mgまたはその臭化水素酸塩もしくは臭化水素
    酸塩・水和物の同等量を含む経口鎮咳組成物。
  2. 【請求項2】ベンジダミン塩酸塩3.0mgおよびデキスト
    ロメトルファン臭化水素酸塩・水和物7.5mgを含む、請
    求項1の経口鎮咳組成物。
  3. 【請求項3】ベンジダミン塩酸塩3.0mgおよびデキスト
    ロメトルファン臭化水素酸塩7.5mgを含む、請求項1の
    経口鎮咳組成物。
  4. 【請求項4】ベンジダミン臭化水素酸塩3.0mgおよびデ
    キストロメトルファン臭化水素酸塩7.5mgを含む、請求
    項1の経口鎮咳組成物。
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