PE20240107A1 - Derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos con heterociclicos farmacologicamente activos - Google Patents
Derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos con heterociclicos farmacologicamente activosInfo
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Abstract
Refiere a nuevos derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina de formula (I) o sales farmaceuticamente aceptables, metabolitos biologicamente activos, profarmacos, racematos, enantiomeros, diastereomeros, solvatos e hidratos de estos que sirven como moduladores alostericos positivos del receptor GABAB. Dichos derivados se caracterizan porque R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 se seleccionan de C1-C6alquilo o halo-C1-C6alquilo; R9 y R10 pueden formar juntos el grupo oxo; X representa al grupo -CRxRy, -O- o -S(O)n-; Z al grupo -NR-, -O- o -S(O)2; y R4 mas CRx forman un anillo cicloalquilo. Asimismo, los derivados se seleccionan del grupo de -[(3R)-3-{6-etil-5-metil-2-[trans-4-(trifluorometil)ciclohexil]pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il}-3-metilpiperidin-1-il]etan-1-ona. Tambien, refiere a composiciones farmaceuticas que comprenden uno de los derivados de formula (I) como principio activo en combinacion con dos o mas agentes terapeuticos diferentes; al uso de estos nuevos derivados en el tratamiento y/o prevencion de trastornos psiquiatricos (depresion, esquizofrenia), trastornos del neurodesarrollo (sindrome del cromosoma X fragil) y trastornos cognitivos; y al metodo para la fabricacion de medicamentos utiles en el tratamiento y/o prevencion de dichos trastornos.
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