PE20081502A1 - Proceso para la sintesis de derivados monosulfatados de benzoxazoles sustituidos - Google Patents
Proceso para la sintesis de derivados monosulfatados de benzoxazoles sustituidosInfo
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Abstract
SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS MONOSULFATADOS DE BENZOXAZOLES SUSTITUIDOS; QUE COMPRENDE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE PG1 ES PROTECTOR DE HIDROXILO TAL COMO TER-BUTILDIMETILSILILO; R1 ES H, HIDROXILO, HALOGENO, ALQUILO(C1-C6), TRIFLUOROALCOXI(C1-C6), ENTRE OTROS; R2 Y R2a SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO(C1-C6), ALCOXI(C1-C4), ENTRE OTROS; R3, R3a Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO(C1-C6), ALQUENILO(C2-C7), TRIFLUOROALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; X ES O, S u NR7; CON UN REACTIVO SULFACTANTE TAL COMO UN COMPLEJO TRIOXIDO DE AZUFRE Y AMINA TERCIARIA, EN UN SITEMA DE SOLVENTE TAL COMO ACETONITRILO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20ºC Y 60ºC; OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y (Ia), SIENDO PREFERIDO LA OBTENCION DEL COMPUESTO MONO-{4-[5-HIDROXI-7-VINIL-BENZOOXAZOL-2-IL]-2-FLUORO-FENIL}ESTER SULFATO DE SODIO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ESTROGENICOS
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