NO820215L

NO820215L - Kosmetisk preparat for topisk paafoering paa hud eller haar

Info

Publication number: NO820215L
Application number: NO820215A
Authority: NO
Inventors: Domenico Caserio; Elio Mignini; Micheline Marie Jeanne Davot
Original assignee: Unilever Nv
Priority date: 1981-01-26
Filing date: 1982-01-25
Publication date: 1982-07-27
Also published as: IT8167097A0; CA1187802A; EP0058000A2; ATE17186T1; EP0058000B1; US4664910A; DE3268202D1; EP0058000A3

Description

Oppfinnelsen vedrører kosmetiske preparater for topisk på-føring på hud eller hår.

Normal, sunn menneskehud sekreterer et naturlig smøremid-del kjent som sebum, som vanligvis tjener til å holde hudoverflaten myk, elastisk, kondisjonert og, i en viss grad, beskyttet .

Sebum, en kompleks blanding av lipidsubstanser, sekreterer fra talgkjertler assosiert med hårfollikler over det meste av kroppens overflate, spesielt hodebunnen, ansiktet, den øvre del av kroppen og skuldrene.

Normal, sunn menneskehud sekreterer også svette fra ekrine og apokrine kjertler. Ekrin svette er assosiert både med regulering av kropptemperaturen og utskillelse av avfallsproduk-ter. Den består hovedsakelig av vann, men inneholder også uorganiske og organiske komponenter, særlig natriumklorid og melkesyre. Apokrinsvette inneholder, i tillegg til vann og natriumklorid, også luktproduserende proteiner, lipoproteiner og lipider.

Mens sekreteringen på hudoverflaten av sebum og svette representerer en normal og nødvendig kroppsfunksjon, kan for stor produksjon av disse sekreter resultere i en film på hudoverflaten som er oljeaktig eller fettaktig av natur, og som kan være mislikt i den utstrekning at vedkommende person vil støte på betydelige vanskeligheter med hensyn til å fjerne det, f.eks. ved avtørking med papirhåndkle,ved overdreven vasking eller ved påføring av make-up, slik at de porer i huden som sebum og svette frigjøres fra på hudoverflaten, vil bli blokkert.

Fjerning av eller regulering av lipider på huden for å tilveiebringe riktig balanse, hvorved huden holder seg in-

takt og beskyttet uten å bli overdrevent fettet, har følge-

lig bydd på et problem for kosmetikeren, og hittil har det ikke vært mulig å nå frem til den riktige balanse ved enkel påføring av et topisk produkt.

Det er i US-patentskrift nr. 3 860 712 foreslått å behandle tilstander av ake eller seborré med et preparat som omfatter urea og en ikke-konjugert gallesyre i alkoholmiljø, idet preparatet også eventuelt inneholder en antibakteriell eller lipase-inhiberende substans.

I US-patentskrift nr. 4 017 603 er det også foreslått

å tilveiebringe et vannløselig farmasøytisk kompleks for be-handling av systemiske mykotiske infeksjoner, omfattende antibiotisk partricin og/eller en alkylester av partricin, sammen med natriumdesoksycholat og/eller natriumdehydro-cholat.

Selv om preparater basert på et av disse tidligere for-slag kan være effektive med hensyn til å behandle akne, seborré eller mykotiske infeksjoner, er ingen av dem egnet som et kosmetisk produkt for regulering av overdrevne utskillelser på hudoverflaten av både sebum og svette.

Det er imidlertid nå oppdaget at ved topisk påføring av et spesielt derivat av cholansyre, sammen med en absorberende substans, kan det oppnås en riktig lipid- og fuktighetsbalan-se på hudoverflaten, og at resultatet er relativt langvarig. Spesielt ved påføring av dette spesielle derivat og absorpsjonsmidlet én gang daglig på sterkt fettet og transpirerende hud, kan overskudd av lipidmaterialet og fuktighet fjernes uten at huden blir totalt avfettet eller for tørr, slik at huden bevarer sin sunne natur som de naturlige hudlipider er ansvarlige for.

Følgelig tilveiebringer oppfinnelsen et kosmetisk preparat for topisk påføring på huden eller håret, som omfatter: (I) 0,1-20 vekt% av et cholansyrederivat valgt blant en hydroksycholansyre, et aminosyrekondensasjons-produkt med en hydroksycholansyre, et salt derav og blandinger derav, og (II) 5-99,9 vekt% av et pulverformig absorpsjonsmiddel.-Hvis cholansyrederivatet er en hydroksycholansyre, er det fortrinnsvis litocholsyre, desoksycholsyre eller cholsyre. Kondensasjonsprodukter av disse syrer sammen med aminosyrer, f.eks. glykolcholsyre og taurocholsyre, kan også anvendes.

Hvis cholansyrederivatet er et salt av en hydroksycholansyre er det foretrukne salt et alkalimetallsalt av hvilken som helst av de ovennevnte syrer. Det foretrukne salt er et nat-riumsalt. Mest å foretrekke er det salt som skal anvendes, natriumdesoksycholat.

Det er mulig i preparatet i henhold til oppfinnelsen å anvende blandinger av cholansyrederivater, som her definert.

Cholansyrederivatet bør være til stede i preparatet i henhold til oppfinnelsen i en mengde som utgjør 0,1-20 %, fortrinnsvis 1-10 %, helst 2-8 vekt% av preparatet.

Det må forklares at anvendelse av mindre enn 0,1 vekt% av cholansyrederivatet i preparatet ikke vil gjøre det mulig for brukeren å oppnå noen merkbar fordel med hensyn til å fjerne sebum fra huden, mens anvendelse av mer enn 10 vekt% av cholansyrederivatet i et flytende eller halvfast produkt i henhold til oppfinnelsen kan resultere i overdreven fjerning av naturlige lipider fra hudoverflatne, med det resultat at huden kan bli for tørr. Faste produkter i henhold til oppfinnelsen, f. eks. pulvere og stifter, kan inneholde opp til 2o vekt% av cholansyrederivatet og vil trolig ikke resultere i for sterk fjerning av naturlige hudlipider med mindre dette tall over-skrides .

Det pulverformige absorpsjonsmiddel er en pulverisert substans som, når den påføres på huden, spesielt i ansiktet, vil funksjonere slik at den absorberer overskudd av fuktighet som stammer fra talgutskillinger og svette.

Den kombinerte effekt av cholansyrederivatet ved kompleks-dannelse ved noe av lipidmaterialet som stammer fra talgutskillelser og det pulverformige absorpsjonsmiddel ved absorbe-ring også av fuktighet som stammer fra talgutskillelser og transpirasjon, er å gi den ønskede riktige balanse hos sunn, beskyttet hud, som ikke er overdrevent fettet eller overdrevent fuktig.

Det pulverformige absorpsjonsmiddel må ha evne til å absorbere minst to ganger sin vekt av olje eller minst sin vekt av fuktighet. Det pulverformige absorpsjonsmiddel er fortrinnsvis i besittelse av begge disse egenskaper.

Evnen hos et pulverformig absorpsjonsmiddel til å absorbere en tilstrekkelig mengde av olje og/eller en tilstrekkelig mengde av fuktighet kan bestemmes, med passende tilpassinger, ved den metode som er beskrevet i BRD-patentsøknad nr. 2 702 781.

.Selv om den gjennomsnittlige partikkelstørrelse for det pulverformige absorpsjonsmiddel vanligvis ikke er kritisk med hensyn til dets evne til å feste seg til huden eller til å absorbere fuktighet på hudoverflaten, foretrekkes det at den gjennomsnittlgie partikkelstørrelse ikke overstiger 100 Mm. Helst er den gjennomsnittlige partikkelstørrelse ikke over

60 nm, og ideelt er den ikke over 30 Mm.

Eksempler på egnede pulverformige absorpsjonsmidler som viser sine respektive evner til å absorbere olje eller vann er gitt i nedenstående tabell.

Eksempler på andre pulverformige absorpsjonsmidler,

som hver har minst kapasitet til å absorbere en fuktighets-mengde som minst er lik sin egen respektive vekt (dvs. som har en vannopptaksverdi på minst 1), innbefatter smektitter, tørre proteinpulvere og anioniske polyelektrolytt-absorberende materialer.

Eksempler på smektitter, som er svellende leireminera-ler med evne til å oppta vann eller organiske væsker mellom sine sjikt, er montmorillonitt, beidellitt, nontronitt, sapo-nitt, saukonitt og hektoritt. Et foretrukket eksempel på en montmorillonitt er BENTONITE.

Et foretrukket eksempel på et tørt proteinpulver er

tørt kollagenpulver.

Eksempler på anioniske polyelektrolyttabsorberende materialer inkluderer en tverrbundet foretret stivelse som beskrevet i BRD-søknad nr. 2 702 781 eller US-patentskrift nr. 4 117 222; en tverrbundet natriumkarboksymetylcellulose som beskrevet i US-patentskrift nr. 3 589 364, 3 936 441 eller 3 965 091;

en internt forestret polyelektrolytt som beskrevet i

US-patentskrift nr. 3 678 031; eller en stivelse/akrylnitril-pode-kopolymer som beskrevet i US-patentskrifter nr. 3 99 7 484 eller 3 661 814; eller et polyakrylat tverrbundet med et poly-amid/epiklorhydrinmateriale som beskrevet i BRD-søknad nr. 2 614 662; eller et kaliumsalt av en polyakrylsyre tverrbundet ved hjelp av aluminiumioner som beskrevet i US-patentskrift nr. 4 090 013.

Det pulverformige absorpsjonsmiddel bør være til stede i preparatet i henhold til oppfinnelsen i en mengde som utgjør 5-99,9 %, fortrinnsvis 10-80 % i vekt av preparatet.

Det skal forklares at anvendelse av mindre enn 5 vekt% av det pulverformige absorpsjonsmiddel i preparatet ikke vil gjøre det mulig for brukeren å oppnå noen særlig fordel, mens anvendelse av mer enn 99,9 vekt% av det pulverformige absorpsjonsmiddel kan resultere i et utilfredsstillende produkt som vil etterlate fettet eller fuktig hud kakedannet med overskudd av pulver.

Preparatet i henhold til oppfinnelsen kan også eventuelt omfatte opp til 94,9 %, fortrinnsvis 10-90 %, i vekt av vann, som normalt vil utgjøre et løsningsmiddel for cholansyrederivatet.

Preparatet i henhold til oppfinnelsen kn også eventuelt omfatte en kosmetisk akseptabel bærer forskjellig fra vann, som er ment å skulle bidra til den ensartede fordeling av cholansyrederivatet når preparatet påføres topisk på huden,

og som på denne måte kan komplettere vannets funksjon, når dette er til stede i preparatet.

Den kosmetisk akseptable bærer kan inkludere mykgjørings-midler, drivmidler, organiske løsningsmidler, fuktighetsbeva-rende midler og fortykningsmidler.

Mengden av bærer som eventuelt anvendes, kan utgjøre resten av produktet, eller en mindre andel enn resten, forut-satt at bæreren har evne til å utføre sin funksjon som her definert.

Generelt kan det angis at bæreren, når den er til stede, vil utgjøre 0,1-90 vekt% av preparatet.

Preparatene i henhold til oppfinnelsen kan inneholde andre ingredienser enn dem som allerede er nevnt, avhengig av det tilsiktede produkts form. Det er f.eks. mulig å inkludere fuktighetsgivende midler, antiseptiske midler, konserverings-

midler, antioksydanter, antikakemidler, emulgatorer, parfy-

me, farvemidler og andre syntetiske vaskemidler.

Kosmetisk og farmasøytisk aktive ingredienser

Preparatet i henhold til oppfinnelsen kan også anvendes som en legemiddelbærer for et stort utvalg av kosmetisk eller far-masøytisk aktive ingredienser, spesielt ingredienser som har en viss velgjørende effekt ved påføring på huden eller håret.

Preparatet utgjør således et hjelpemiddel hvorved slike aktive ingredienser kan fortynnes, dispergeres, overføres og fordeles på hudoverflaten i passende konsentrasjon.

Spesielt foretrukne eksempler på aktive ingredienser inkluderer fuktighetsgivende midler som f.eks.: natriumpyrolli-donkarboksylat, natriumlaktat, melkesyre, trietanolaminlak-

tat og natriumklorid, samt anti-aknemidler, f.eks. etyllaktat.

Eksempler på andre aktive ingredienser som også kan anvendes, inkluderer solfiltermidler, germicider, deodoranter, antitranspirasjonsmidler, sårhelingsmidler.

Fremstilling av preparatet

Oppfinnelsen tilveiebringer også en fremgangsmåte for fremstilling av et kosmetisk preparat for topisk påføring på

hud eller hår, som omfatter å blande et vannløselig cholansyrederivat, som her definert, med et pulverformig absorpsjonsmiddel, idet cholansyrederivatet utgjør 0,1-20 vekt% av preparatet. Når vann skal tas med i preparatet, foretrekkes det først å danne en løsning av det vannløselige cholansyrederi-

vat i vann, og deretter å blande denne løsning med det pul-verf ormige absorpsjonsmiddel, eventuelt sammen med en annen kosmetisk akseptabel bærer enn vann, slik at det dannes et flytende preparat.

Produktformer

Preparatene i henhold til oppfinnelsen kan lages som flytende sådanne, f.eks. som en lotion for anvendelse i forbindelse med en applikator, f.eks. en rullekule-applikator, eller en sprøyteinnretning, ,f.eks. en aerosolboks som inneholder drivmiddel, eller en beholder forsynt med en pumpe for dispensering av det flytende produkt. Alternativt kan preparatene i henhold til oppfinnelsen være faste eller halv-faste, f.eks. pulver, støpte stifter, kremer eller geler,

eller pulversjampoer eller hårkondisjoneringsmidler, for anvendelse i forbindelse med en applikator, f.eks. en

pulverstrøboks eller en stiftapplikator, eller ganske enkelt en tube, flaske eller krukke med lokk.

Oppfinnelsen tilveiebringer følgelig også en lukket beholder som inneholder et kosmetisk preparat som her definert.

Anvendelse av preparater i henhold til oppfinnelsen

Preparater i henhold til oppfinnelsen er tenkt spesielt for topisk påføring på menneskehud, spesielt når hudoverflaten eller håret er blitt overdrevent fuktig og/eller fettet på grunn av akkumulering av sebum og/eller svette.

Topisk påføring av prepatet vil følgelig redusere eller fjerne alt "fett" og/eller fuktighet på overflaten uten at huden blir særlig avfettet. Huden vil forbli i sunn, elastisk tilstand, vanligvis i flere timer, og vil ikke bli for tørr. Bevis på effektiviteten til preparater i henhold til oppfinnelsen

En paneltest som involverte den topiske påføring av en "oljefri krem" som inneholdt natriumdesoksycholat, talk og kaolin, på pannen til de frivillige forsøkspersoner, ble ut-ført under overvåkning av en dermatolog. Kremen ble påført på personene i henhold til et statistisk oppstilt forsøk.

For å sikre ensartethet med hensyn til påføringen ble "kremen" påført av en teknikker.

Den "oljefrie krem" hadde følgende sammensetning:

0

Kremen ble påført på den ene side av pannen til hver person, og den annen side forble ubehandlet for sammenlig-ningsformål, og etter 2 timer ble hudoverflaten visuelt under-søkt av kontrollører som var trenet med hensyn på fet hud,

og ble også vurdert objektivt ved fotografering av hudoverflaten, ved måling av dens glans under normalt og speilreflek-tert lys, og ved å ta prøver av lipider i hudoverflaten.

De resultater som ble registrert var som følger:

1. Visuell karaktersetting med hensyn til hudens fettethet Middelkarakterene var som følger:

Man vil bemerke at påføring av den oljefrie krem (dvs. det behandlede sted) dramatisk reduserte det visuelle inn-trykk av fetthet sammenlignet med det område av pannen som ik-ke fikk noen krembehandling (dvs. det ubehandlede sted).

2. Fotografisk vurdering

Middelkarakterene som var basert på undersøkelse av foto-grafier var som følger:

De fotografiske resultater stemmer nøye overens med den visuelle karaktersetting utført av to kontrollører.

3 . Brilliansmålinger ( skinn)

Middelkarakterene var:

En analyse av variasjonen i disse resultater viste at det er en signifikant forskjell (p = 0,001) mellom brillians-målingen av de behandlede og ubehandlede steder.

4. Total lipidanalyse

Hudlipider ble analysert etter påføring av den oljefrie krem, ved hjelp av IR-spektrografi.

Middelkarakterene, uttrykt i vilkårlige enheter, var som følger:

Statistisk analyse av disse resultater viste at det var en signifikant forskjell (p = 0,001) i totale lipider mellom behandlede og ubehandlede steder.

Konklusjon

Det kan konkluderes av ovenstående resultater at det produkt som inneholder natriumdesoksycholat, talk og kaolin ("oljefri krem"), er svært effektiv med hensyn til å redusere fettethet i huden og overflate-skinn.

Oppfinnelsen skal også illustreres ved hjelp av ytterligere eksempler.

EKSEMPEL 1

Dette eksempel viser et pulverisert preparat i henhold til oppfinnelsen. Det kosmetiske pulver hadde følgende sammensetning :

EKSEMPEL 2

Dette eksempel viser et pulverisert preparat i henhold til oppfinnelsen. Det kosmetiske pulver hadde følgende sammensetning:

navnet PERMASORB fra National Starch Corporation. Den er et kaliumsalt av en polyakrylsyre tverrbundet ved hjelp av aluminiumioner og er generelt beskrevet i US-patentskrift nr. 4 090 013.

EKSEMPEL 3

Dette eksempel illustrerer et make-up-pudder og fremstilling av det.

Det ble fremstilt en vannfase ved å blande sammen føl-

En oljefase ble fremstilt på lignende måte ved å blande sammen følgende ingredienser:

Til 100 deler av vannfasen ble det tilsatt 9 vektdeler av oljefasen ved en temperatur på 10°C slik at det ble dannet en hvit krembase. Ytterligere ingredienser ble så tilsatt, og det hele ble blandet slik at det dannet et make-up-pudder med følgende sammensetning:

EKSEMPEL 4

Dette eksempel viser en aerosol-lotion.

Følgende ingredienser ble anvendt for dannelse av aerosol-lotionen:

EKSEMPEL 5

Dette eksempel viser sammensetning av en universalmaske. Følgende ingredienser ble blandet for dannelse av masken:

EKSEMPEL 6

Dette eksempel viser en kosmetisk stift med følgende sammensetning:

Claims

1. Kosmetisk preparat for topisk opføring på hud eller hår, karakterisert ved at det omfatter: (I) 0,1-20 vekt% av et cholansyrederivat valgt blant en hydroksycholansyre, et aminosyrekondensasjons-produkt med en hydroksycholansyre, et salt derav, og blandinger derav; og (II) 5-99,9 vekt% av et pulverformig absorpsjonsmiddel, idet absorpsjonsmidlet har evnen til å absorbere minst to ganger sin egen vekt av olje og/eller minst i sin egen vekt av fuktighet.

2. Kosmetisk preparat som angitt i krav 1, karakterisert ved at hydroksycholansyren er valgt blant litocholsyre, desoksycholsyre, cholsyre og blandinger derav.

3. Kosmetisk preparat som angitt i krav 1 eller 2, karakterisert ved at kondensasjonsproduktet er valgt blant glykocholsyre, taurocholsyre og blandinger derav.

4. Kosmetisk preparat som angitt i hvilket som helst av de foregående krav, karakterisert ved at saltet er natriumdesoksycholat.

5. Kosmetisk preparat som angitt i hvilket som helst av de foregående krav, karakterisert ved at det pulverformige absorpsjonsmiddel er valgt blant stivt urea/formaldehyd-skum, silisiumdioksyd-aerogel, magnesium-karbonat, magnesiumoksyd, kiselgur, kaolin, talk, risstivel-se, titanoksyd, sinkoksyd og blandinger derav.

6. Kosmetisk preparat som angitt i hvilket som helst av kravene 1 til 4, karakterisert ved at det pulverformige absorpsjonsmiddel er en smektitt.

7. Kosmetisk preparat som angitt i hvilket som helst av kravene 1 til 4 , karakterisert ved at det pulverformige absorpsjonsmiddel er et tørt proteinpulver .

8. Kosmetisk preparat som angitt i hvilket som helst av kravene 1 til 4, karakterisert ved at det pulverformige absorpsjonsmiddel er en anionisk polyelektrolytt.

9. Kosmetisk preparat som angitt i hvilket som helst av de foregående krav, karakterisert ved at det ytterligere omfatter opp til 94,9 % vann.

10. Fremgangsmåte for fremstilling av et kosmetisk preparat som angitt i hvilket som helst av de foregående krav , karakterisert ved de trinn som går ut på å blande et cholansyrederivat med et pulverformig absorpsjonsmiddel.