NO342489B1 - Tyggbare kapsler - Google Patents

Tyggbare kapsler Download PDF

Info

Publication number
NO342489B1
NO342489B1 NO20083344A NO20083344A NO342489B1 NO 342489 B1 NO342489 B1 NO 342489B1 NO 20083344 A NO20083344 A NO 20083344A NO 20083344 A NO20083344 A NO 20083344A NO 342489 B1 NO342489 B1 NO 342489B1
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
weight
oil
aqueous phase
capsule
emulsion
Prior art date
Application number
NO20083344A
Other languages
English (en)
Other versions
NO20083344L (no
Inventor
Ingvild Haug
Kurt Ingar Draget
Original Assignee
Vitux Group As
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36060835&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=NO342489(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Vitux Group As filed Critical Vitux Group As
Publication of NO20083344L publication Critical patent/NO20083344L/no
Publication of NO342489B1 publication Critical patent/NO342489B1/no

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23GCOCOA; COCOA PRODUCTS, e.g. CHOCOLATE; SUBSTITUTES FOR COCOA OR COCOA PRODUCTS; CONFECTIONERY; CHEWING GUM; ICE-CREAM; PREPARATION THEREOF
    • A23G4/00Chewing gum
    • A23G4/06Chewing gum characterised by the composition containing organic or inorganic compounds
    • A23G4/066Chewing gum characterised by the composition containing organic or inorganic compounds characterised by the fat used
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L29/00Foods or foodstuffs containing additives; Preparation or treatment thereof
    • A23L29/20Foods or foodstuffs containing additives; Preparation or treatment thereof containing gelling or thickening agents
    • A23L29/275Foods or foodstuffs containing additives; Preparation or treatment thereof containing gelling or thickening agents of animal origin, e.g. chitin
    • A23L29/281Proteins, e.g. gelatin or collagen
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/115Fatty acids or derivatives thereof; Fats or oils
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/42Proteins; Polypeptides; Degradation products thereof; Derivatives thereof, e.g. albumin, gelatin or zein
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • BPERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B65CONVEYING; PACKING; STORING; HANDLING THIN OR FILAMENTARY MATERIAL
    • B65DCONTAINERS FOR STORAGE OR TRANSPORT OF ARTICLES OR MATERIALS, e.g. BAGS, BARRELS, BOTTLES, BOXES, CANS, CARTONS, CRATES, DRUMS, JARS, TANKS, HOPPERS, FORWARDING CONTAINERS; ACCESSORIES, CLOSURES, OR FITTINGS THEREFOR; PACKAGING ELEMENTS; PACKAGES
    • B65D75/00Packages comprising articles or materials partially or wholly enclosed in strips, sheets, blanks, tubes, or webs of flexible sheet material, e.g. in folded wrappers
    • B65D75/28Articles or materials wholly enclosed in composite wrappers, i.e. wrappers formed by associating or interconnecting two or more sheets or blanks
    • B65D75/30Articles or materials enclosed between two opposed sheets or blanks having their margins united, e.g. by pressure-sensitive adhesive, crimping, heat-sealing, or welding
    • B65D75/32Articles or materials enclosed between two opposed sheets or blanks having their margins united, e.g. by pressure-sensitive adhesive, crimping, heat-sealing, or welding one or both sheets or blanks being recessed to accommodate contents
    • B65D75/325Articles or materials enclosed between two opposed sheets or blanks having their margins united, e.g. by pressure-sensitive adhesive, crimping, heat-sealing, or welding one or both sheets or blanks being recessed to accommodate contents one sheet being recessed, and the other being a flat not- rigid sheet, e.g. puncturable or peelable foil
    • B65D75/327Articles or materials enclosed between two opposed sheets or blanks having their margins united, e.g. by pressure-sensitive adhesive, crimping, heat-sealing, or welding one or both sheets or blanks being recessed to accommodate contents one sheet being recessed, and the other being a flat not- rigid sheet, e.g. puncturable or peelable foil and forming several compartments
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23VINDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2002/00Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Composite Materials (AREA)
  • Mechanical Engineering (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Det tilveiebringes en oralt administrerbar, tyggbar kapsel omfattende et kapselskall som innelukker en olje-i-vann emulsjon hvori den vandige fase er gelert, eller en oljedråpeholdig, tørket rest av en slik emulsjon.

Description

TYGGBARE KAPSLER
Foreliggende oppfinnelse angår preparater for oral administrering i form av tyggbare kapsler inneholdende fysiologisk godtakbare fettsyreesteroljer.
Uttrykket fettsyreesterolje benyttes her for å henvise til acylglyserider og fosfolipider, det vil si forbindelser som omfatter en fettsyresidekjede forbundet med en estergruppe til en "alkohol"-rest (for eksempel polyol). Slike forbindelser er viktige diettkilder for fettsyrer, særlig polyumettede fettsyrer (PUFA'er) og mer spesielt de essensielle fettsyrer. De kan i tillegg tjene som kilder for dietterstatninger for essensielle fettsyrer, for eksempel konjugert linolsyre (CLA) som kan benyttes ved vektreduksjonsdietter. Spesielt viktige fettsyrer inkluderer omega-3, omega-6 og omega-9 fettsyrer som eikosapentaensyre (EPA) og dokosaheksaensyre (DHA). Andre fettsyrer som vanligvis benyttes i nutrasøytika og farmasøytika inkluderer arakidonsyre (AA), alfa-linolensyre (ALA), konjugert linolensyre (CLN), dihomo-gamma linolensyre (DGLA) og gamma-linolensyre (GLA). Slike fettsyrer vil vanligvis inneholde 12-26 karbonatomer, mer spesielt 16-22 karbonatomer, og vil ha en mettet eller mono- eller polyetylenisk umettet hydrokarbylkjede.
Typiske diettkilder for slike fettsyreesteroljer inkluderer lipider som animal-, fiske-, plante- eller mikroorganisme-triglyserider og –fosfolipider, særlig triglyseridene. Mono- eller diglyserider kan imidlertid også benyttes på samme måte som andre estere, for eksempel lavere alkyl (for eksempel C1-
6 alkyl, slik som etyl) estere, så vel som frie fettsyrer eller fysiologisk akseptable salter derav og fettsyreestervokser. Spesielt viktige kilder er fiskeoljer og særlig oljeaktige fiskeoljer som torskeleverolje, kveiteleverolje, etc., da disse er rike på omega-3, omega-6 og omega-9 fettsyrer.
Imidlertid vil enhver som i barndommen har vært i den mottakende ende av fiskeoljer huske at smak, munnfølelse og lukt kan være avstøtende. Dette skyldes delvis fiskeoljens sensitivitet for oksidasjon. Som et resultat har fettsyreesteroljer tendert til å bli administrert i kapselform, inneholdende flytende olje i et hylster av mykgel. Slike kapselhylstre fremstilles vanligvis fra mammalsk gelatin, typisk av svin- eller storfeopprinnelse. For å gi en rimelig dose av oljen må kapslene være relativt store, tilstrekkelig store til imidlertid også å forårsake problemer ved svelging for både yngre og eldre. Som et resultat involverer inntak ofte at kapselen tygges og brytes opp i munnen og frigir olje med en ubehagelig smak.
Det er således et vedvarende behov for forbedrede orale administreringsformer for fettsyreesteroljer og særlig tyggbare kapsler som ikke frigir olje i vesentlige mengder ved tygging.
WO 2004054539 A1 beskriver medisinske preparater som omfatter en kjerne og en film basert på modifiserte cellulosederivater.
WO 03053159 A1 beskriver et matprodukt som inneholder gelkapsler eller tabletter som inneholder vegetabilsk eller animalsk olje.
WO 03018186 A1 beskriver stabile, belagte mikrokapsler som omfatter lipofile forbindelser.
GB 2086835 A beskriver en fremgangsmåte for innkapsling av oljer i mikrokapsler.
Det er nå funnet at slike tyggbare kapsler som ikke frigjør olje i betydelige mengder under tygging, kan fremstilles ved å tilveiebringe innholdet i form av en olje-i-vann emulsjon der den vandige fasen er gelert. På denne måten kan, selv om skallet brister i munnen, innholdet svelges før det inntrer signifikant frigivning av olje fra emulsjonen.
Betraktet fra et aspekt ved oppfinnelsen tilveiebringes det en oralt administrerbar, tyggbar kapsel ifølge krav 1.
Uttrykket "tyggbar" benyttes her i dets konvensjonelle betydning innen den farmasøytiske og nutrasøytiske industri. Det vil si at kapselen foreligger i en form som kan brekkes, brytes eller fragmenteres ved tygging.
Uttrykket "kapsel" benyttes her for å henvise til en enhetsdoseform med en kappe eller et belegg (her angitt som kapsel-skallet) som innelukker et faststoff (for eksempel en partikkel eller et pulver), et halvfast stoff (for eksempel en gel) eller en væske (for eksempel en emulsjon) masse.
De tyggbare kapsler ifølge oppfinnelsen kan være farmasøytika, men er fortrinnsvis nutrasøytika.
I kapslene ifølge oppfinnelsen kan skallet være av et hvilket som helst fysiologisk godtakbart materiale som typisk vil være et sukker, en biopolymer eller en syntetisk eller semisyntetisk polymer som er oppløselig eller disintegrerbar i spytt eller fluid i fordøyelseskanalen. Skallet kan være mykt, men er fortrinnsvis i det vesentlige stivt. Spesielt ønskelig er det at kapslene har konsistensen "jelly bean". Skallet vil fortrinnsvis være av et materiale og med en tykkelse som forhindrer at innholdet blir harskt. Særlig foretrukket vil skallet være av sukker, gelatin eller cellulose, særlig sukker eller gelatin, og mer spesielt sorbitol eller gelatin, spesielt gelatin fra ikke-mammalske kilder. Bruken av sukkere, gelatin og cellulose som kapselskallmaterialer er velkjent i den farmasøytiske og nutrasøytiske industrien.
Kapselskallmaterialet kan således typisk være et sukker som sukrose, fruktose, maltose, xylitol, maltitol eller sorbitol, men kan også inneholde hydrokolloidmaterialer som for eksempel gelatin, carageenan, alginat, pektin, cellulose, modifisert cellulose, stivelse, modifisert stivelse, gummiarabikum, etc. Kapselskallet kan videre inneholde ytterligere bestanddeler som for eksempel kunstige søtstoff, fargestoffer, fyllstoffer, smaksstoffer, antioksidanter, etc.
Kapselskallene kan være formet på forhånd og emulsjonen eller emulsjonsrester fylles i slike skall, eller en skallforløper (for eksempel en oppløsning) kan belegges på emulsjonen eller emulsjonsresten, for eksempel ved bruk av standardbeleggingsteknikker. Hvis ønskelig kan kapslene belegges ytterligere, for eksempel med voks.
Oljefasen i emulsjonen inneholdt i kapslene ifølge oppfinnelsen inneholder en fiskeolje. Ved siden av slike oljer, eller blandinger derav, kan oljefasen også hvis ønskelig, inneholde fysiologisk tolererbare lipidoppløselige materialer, for eksempel vitaminer, antioksidanter, smaksstoffer, fargestoffer og andre fysiologisk aktive materialer. Hvis ønskelig kan oljefasen helt eller delvis bestå av et marint (for eksempel pelagisk fisk som torsk eller kveite, eller skalldyr som krill) fosfolipid. Oljefasen inneholder fortrinnsvis 25-100 % av den anbefalte daglige dose av en eller flere essensielle fettsyrer og særlig EPA og/eller DHA. Typisk vil oljefasen inneholde 0,05-5 g og særlig 0,1-3 g, spesielt 0,2-2 g og helt spesielt 0,3-1,25 g, særlig 0,4-0,75 g per kapsel. Alternativt sagt inneholder oljefasen fortrinnsvis 5-75 vektprosent, særlig 30-40 vektprosent og spesielt 40-50 vektprosent av kapselen.
Den vandige fasen av emulsjonen inneholdt i kapslene ifølge oppfinnelsen omfatter vann og et fysiologisk godtakbart geldannende middel. Egnede geldannelsesmidler er velkjente i nærings-, farmasi- og nutrasøytiske industrier og flere er for eksempel beskrevet i Phillips et al. (utg.) "Handbook of hydrocolloids", Woodhead Publishing, Cambridge, UK, 2000. Geldannelsesmidlene er fortrinnsvis materialer som kan underkastes en sol-gel transformering, for eksempel under innvirkningen av en forandring i de fysiokjemiske parametere som temperatur, pH-verdi, nærværet av metallioner (for eksempel gruppe 1- eller 2 metall-ioner), etc.
Geldannelsesmidlet er gelatin, et polysakkarid eller en blanding av gelatin og et polysakkarid. Gellan eller et alginat (for eksempel natriumalginat), eller en blanding av et alginat og glukono-deltalakton (GDL) eller et pektin regnes som polysakkarider.
Gelatinene som benyttes som geldannelsesmidler i preparatet ifølge oppfinnelsen kan fremstilles fra kollagenet fra et hvilket som helst pattedyr eller kollagenet fra en hvilken som helst akvatisk art, imidlertid er bruken av gelatin fra saltvannsfisk og særlig kaldvannsfisk, foretrukket. Gelatiner med et iminosyreinnhold på 5-25 vektprosent er foretrukket, spesielt disse som har et iminosyreinnhold på 10-25 vektprosent. Gelatinene vil typisk ha en vektmidlere molekylvekt i området 10-250 kDa, særlig 75-220 kDa og helt spesielt 80-200 kDa. Gelatiner med Bloom verdier på 60-300, særlig 90-200 er foretrukket. Gelatinet vil typisk være til stede i den vandige fasen i en konsentrasjon på 1-50 vektprosent, særlig 2-35 vektprosent og spesielt 5-25 vektprosent. Når det gjelder blandinger av gelatin og polysakkarider vil vektforholdet gelatin:polysakkarid i den vandige fasen typisk være 50:1 til 5:1, særlig 40:1 til 9:1 og spesielt 20:1 til 10:1.
Der polysakkarider, eller blandinger av polysakkarider og gelatin, benyttes som geldannelsesmidlet, er det foretrukket å benytte naturlige polysakkarider, syntetiske polysakkarider eller semisyntetiske polysakkarider, for eksempel polysakkarider fra planter, fisk, landpattedyr, alger, bakterier og derivater og fragmenteringsprodukter derav. Typiske marine polysakkarider inkluderer carageenaner, alginater, agarer og kitosaner. Typiske plantepolysakkarider inkluderer pektiner. Typiske mikroorganismepolysakkarider inkluderer gellaner og skleroglukaner. Bruken av ladede, for eksempel elektrostatisk ladede og/eller sulfaterte polysakkarider er foretrukket, på samme måte som bruken av marine polysakkarider og særlig carageenaner og alginater, særlig carageenaner. Carageenaner benyttes nedenfor som representative polysakkaridgeldannelsesmidler.
Carageenanfamilien som inkluderer iota- og kappa-carageenaner er en familie av lineære, sulfaterte polysakkarider som fremstilles av røde alger. Den repeterende disakkaridenhet i kappacarageenan er β-D-galaktose-4-sulfat og 3,6-anhydro-α-D-galaktose, mens den i iota-carageenan er β-D-galaktose-4-sulfat og 3,6-anhydro-α-D-galaktose-2-sulfat. Både kappa- og iotacarageenaner benyttes i næringspreparater. Carageenanene benyttes som stabilisatorer, emulgatorer, geldannelsesmidler og fetterstattere.
Både iota- og kappa-carageenaner danner salt- eller kaldsettende reversible geler i en vandig omgivelse. Viklingsheliksovergang og aggregering av helikser gir gelnettverket. Kappa-carageenan har bindingsseter for spesifikke, monovalente kationer, noe som gir geldannelse med avtakende skjær- og elastisitetsmodul i rekkefølgen Cs<+>> K<+>›› Na<+>> Li<+>. Som en regel forsterker en økende saltkonsentrasjon elastisitetsmodulen og sette- og smeltetemperaturen for en kappa carageenangel. Bruken av vannoppløselige kalium-, rubidium- eller cesiumforbindelser, og særlig kaliumforbindelser, spesielt naturlig forekommende forbindelser (som salter) er foretrukket når kappacarageenanet benyttes ifølge oppfinnelsen, for eksempel ved konsentrasjoner opp til 100 mM og mer spesielt opp til 50 mM. En saltavhengig konformasjonell overgang finnes også for iotacarageenan. Molekylene er også kjent for å undergå en viklingsheliksovergang med sterk heliksstabilisering i nærværet av multivalente kationer som Ca<2+>. Bruken av vannoppløselige kalsium-, strontium-, barium-, jern- eller aluminiumforbindelser, særlig kalsiumforbindelser og spesielt naturlig forekommende forbindelser (for eksempel salter) er foretrukket når iota-carageenan benyttes ifølge oppfinnelsen, for eksempel ved konsentrasjoner opp til 100 mM.
Polysakkaridgeldannelsesmidlene som benyttes ifølge oppfinnelsen vil typisk ha vektmidlere molekylvekter på 5 kDa til 2 MDa, særlig 10 kDa til 1 MDa og helt spesielt 100 kDa til 900 kDa, fortrinnsvis 400 til 800 kDa. De vil benyttes i konsentrasjoner på 0,2-5 vektprosent, og særlig 0,2-1,5 vektprosent, spesielt 0,2-1 vektprosent, i den vandige fasen. Der mono- eller multivalente kationer, typisk gruppe 1- eller gruppe 2 metallioner, er inkludert i den vandige fasen, vil disse typisk foreligge i konsentrasjoner i området 2,5-100 mM og særlig 5-50 mM.
Ved siden av geldannelsesmidlet og vann og en eventuell krevet gelinitiator kan andre fysiologisk godtakbare materialer være til stede i den vandige fasen av kapselinnholdet, for eksempel emulgatorer, emulsjonsstabilisatorer, pH modifiserere, viskositetsmodifiserere, søtnere, fyllstoffer, vitaminer (for eksempel vitamin C, tiamin, riboflavin, niacin, vitamin B6, vitamin B12, folacin, pantotensyre), mineraler, aroma-stoffer, smaksstoffer, fargestoffer, fysiologisk aktive midler, etc. Det er spesielt foretrukket at en lipofil antioksidant innarbeides i oljefasen av kapselinnholdet, for eksempel vitamin E. Andre vitaminer som kan være til stede i oljefasen er vitamin A, vitamin D og vitamin K. Slike ytterligere komponenter benyttes i utstrakt grad i nærings-, farmasi- og nutrasøytisk industri. Bruken av cellulosederivater (for eksempel hydroksymetylpropylcellulose) som emulsjonsstabilisatorer er spesielt foretrukket.
pH-verdien for den vandige fasen i emulsjonen er fortrinnsvis i området 2 til 9 og særlig 3 til 7,5.
Den vandige fase har fortrinnsvis en geldannelsestemperatur i området 10-30 °C, særlig 15-28 °C, og en smeltetemperatur i området 20-80 °C og særlig 24-60 °C, spesielt 28-50 °C.
Der en søtner er inkludert i den vandige fasen vil denne spesielt velges blant naturlige søtstoff som sukrose, fruktose, glukose, redusert glukose, maltose, xylitol, maltitol, sorbitol, mannitol, laktitol, isomalt, erytritol, polyglysitol, polyglucitol og glyserol og kunstige søtnere som aspartam, acesulfam-K, neotam, sakkarin, sukralose. Bruken av ikke-kariogene søtstoff er foretrukket.
Emulsjonen har fortrinnsvis et oljeinnhold på 1-90 vektprosent, særlig 5-80 vektprosent og spesielt 20-75 vektprosent. Imidlertid kan emulsjonen etter emulgering og geldannelse være tørket for å redusere vanninnholdet, for eksempel til 0,01-50 vektprosent, særlig 0,1-40 vektprosent og spesielt 0,5-30 vektprosent. Spesielt foretrukket vil imidlertid den vandige fase, selv etter et eventuelt tørketrinn, utgjøre minst 10 vektprosent, særlig minst 20 vektprosent og spesielt minst 30 vektprosent, helst 40 vektprosent av emulsjons "resten". Der emulsjonen tørkes, for eksempel ved frysetørking, blir den diskontinuerlige karakter av oljefasen opprettholdt selv om vanninnholdet i emulsjonsresten kan være ekstremt lavt. Generelt og der en tørket, geldannet emulsjon benyttes, er det foretrukket at den fremdeles inneholder en kontinuerlig gelnettverksfase, for eksempel slik det kan detekteres ved elektronmikroskopi.
Eksempler på fysiologisk aktive midler som kan inkluderes i kapslene ifølge oppfinnelsen inkluderer for eksempel analgetika (som paracetamol og acetylsalisylsyre) og antihistaminer.
Den totale kapselvekt vil være 0,25-3 g, særlig 0,5-2,5 g og spesielt 0,75-2 g.
Sett fra et ytterligere aspekt ifølge oppfinnelsen tilveiebringes bruken av en olje-i-vann emulsjon der den vandige fasen er gelert og oljefasen omfatter en fiskeolje, for fremstillingen av en oralt administrerbar, tyggbar farmasøytisk eller nutrasøytisk kapsel der emulsjonen eller en tørket rest derav er innkapslet og der kapselen er for bruk ved administrering av et fysiologisk fordelaktig middel i oljeform, for eksempel en fettsyreester, en fri fettsyre eller et lipidoppløselig middel oppløst i en olje, hvor nevnte vandige fase omfatter et geldannelsesmiddel valgt fra gruppen bestående av gelatin i en mengde av 5 til 50 vektprosent av den vandige fasen, et polysakkarid i en mengde av 0,2 til 5 vektprosent av den vandige fasen, og blandinger derav, og hvor den totale kapselvekten er 0,25 til 3 g.
I et ytterligere aspekt tilveiebringer oppfinnelsen en kapsel for anvendelse ved behandling av et menneske ved oral administrering av en effektiv mengde av et aktivt middel i oljeform eller oppløst i en olje der forbedringen omfatter administrering av et aktivt middel i en tyggbar kapsel ifølge oppfinnelsen. Anvendelsen kan typisk være for behandling av en sykdom eller lidelse (for eksempel smerte), for næringssupplering (for eksempel med et triglyserid) eller for å redusere vekt.
Emulsjonsdannelse kan påvirkes ved konvensjonelle teknikker, imidlertid er emulgering under en ikke-oksiderende gass, for eksempel nitrogen, foretrukket. På samme måte blir komponentene for emulsjonen fortrinnsvis avgasset før bruk, og belegning eller kapselfylling er også fortrinnsvis gjennomført under en ikke-oksiderende gass, for eksempel nitrogen.
Kapslene ifølge oppfinnelsen kan prepareres for eksempel ved fylling av emulsjonen (før, under eller etter gelering) i et på forhånd dannet kapselskall, eller ved å belegge på forhånd dannede emulsjonsmasser, for eksempel ved å danne et gelert emulsjonsflak, kutte kapselkjerner fra dette og så belegge dem, eller ved fragmentering av en gelert emulsjon og fylle fragmentene i på forhånd dannede skall eller ved å kompaktere dem til "kjerner" og så belegge disse kjerner.
Det er spesielt foretrukket at kapslene og preparatene ifølge oppfinnelsen inneholder en sitrussmak (for eksempel appelsin- eller sitronolje) for å maskere eventuell gjenværende oljesmak ved tygging. Det er også spesielt foretrukket at kapslene eller preparatene ifølge oppfinnelsen inneholder xylitol, for eksempel som 0,5-50 vektprosent og fortrinnsvis 1-40 vektprosent, for eksempel 15-40 vektprosent, for å maskere både smak og munnfølelse. I begge tilfeller kan disse være i skallet, i den vandige fase eller oljefasen (for eksempel som en vann-i-olje-i-vann emulsjon), eller to eller flere derav; imidlertid vil inkludering i skallet og/eller den vandige fasen generelt være tilstrekkelig.
Doseenheter av preparatene ifølge oppfinnelsen er fortrinnsvis individuelt pakket i lufttette beholdere, for eksempel en forseglet omhylling eller mer spesielt en blister i en blisterpakke. Det beskrives også en pakke omfattende et lufttett rom inneholdende én doseenhet av et preparat ifølge oppfinnelsen.
Pakkene som er beskrevet, er fortrinnsvis i form av blisterpakker som inneholder minst to doseenheter, for eksempel 2-100 og særlig 6-30. En blisterpakke omfatter som velkjent et plastbasisark med innstøpte groper eller innstansinger hvori gjenstanden som skal pakkes, plasseres. Pakken forsegles vanligvis med en folie, generelt en metall- eller et metall/plastlaminat, generelt ved oppvarming av områdene mellom gropene eller karene.
Pakkene som er beskrevet, blir fortrinnsvis fylt under en ikke-oksiderende gassatmosfære (for eksempel nitrogen) eller spyles med en slik gass før forsegling.
Doseenhetene av emulsjonen kan dannes for eksempel ved støping, ekstrudering eller kutting eller liknende. For anvendelse for voksne er doseenhetene fortrinnsvis i tablett- eller dropsform; for bruk for barn kan de imidlertid hensiktsmessig presenteres i en barnevennlig form, for eksempel geometriske former som staver, strimler og rør, eller i form av dyr, dukker eller kjøretøy, for eksempel i form av en populær tegneseriefigur.
Oppfinnelsen skal nå beskrives ytterligere under henvisning til de følgende, ikke-begrensende eksempler. Eksemplene 4, 5 og 8 utgjør ikke en del av oppfinnelsen.
Eksempel 1
Tyggbare kapsler med et hardt og sprøtt belegg:
Vandig fase:
Gelatin: 10 vektprosent
Sorbitol: 50 vektprosent
Sitronsmak: 0,15 vektprosent
Gul farge: 0,1 vektprosent
Vann: til 100 vektprosent
Gelatinet settes til vannet og tillates å svelle i 30 minutter. Gelatinoppløsningen blir så varmet opp til 60 °C under kontinuerlig omrøring i 45 minutter. Sorbitolen settes så til oppløsningen og tillates å løse seg opp under omrøring i 30-60 minutter. Smak og farge tilsettes så under omrøring. Oppløsningen blandes i 30 minutter før omrøringen stanses og oppløsningen settes hen i 30 minutter. Den resulterende oppløsningen avgasses under vakuum for å fjerne luftbobler.0,02 vektprosent lecitin settes til denne oppløsingen.
Marin olje (for eksempel kommersielt tilgjengelig fiskeleverolje) blandes med 0,15 vektprosent sitronsmak.
Den marine oljen og den vandige oppløsningen emulgeres i et vektforhold på 1:2 ved 45-50 °C ved bruk av en ultraturrax. Når emulsjonen er jevn, dannes det myke kjerner ved støping, og de settes hen for å danne gel i 30 minutter ved 22 °C. Kjernene tørkes for å redusere vanninnholdet til rundt 15 vektprosent og belegges så med en sorbitoloppløsning omfattende sorbitol (80 vektprosent), sitronsmak (0,15 vektprosent), gul farge (0,5 vektprosent) og vann (ad 100 vektprosent).
Beleggsoppløsningen herdes fortrinnsvis ved 90-95 °C i 4 til 5 timer før påføring.
Belegning gjennomføres ved dypping eller behandling i panne ved 40-45 °C. Flere sjikt av beleggsmaterialene settes til under tørking mellom hvert sjikt inntil komposittsjiktet er hardt og sprøtt og beskyttende mot harsking av kjernen.
Eksempel 2
Tyggbare kapsler med et mykt belegg:
Emulsjonen fremstilles som i eksempel 1 og fylles i mykgelkapselskall (for eksempel kommersielt tilgjengelige gelatinkapselskall) ved bruk av en sprøyte. Typisk omfatter slike kapselskall gelatin (40 vektprosent), glyserol (30 vektprosent), sitronsmak (0,15 vektprosent), gul farge (0,5 vektprosent) og vann (ad 100 vektprosent).
Eksempel 3
Tyggbare kapsler med et hardt og sprøtt belegg:
Vandig fase:
Gelatin: 10 vektprosent
Xylitol: 36 vektprosent
Sorbitol: 14 vektprosent
Sitronsmak: 0,15 vektprosent
Gul farge: 0,1 vektprosent
50 % sitronsyre: 1 vektprosent
Vann: til 100 vektprosent
Gelatinet settes til vannet og tillates å svelle i 30 minutter. Gelatinoppløsningen oppvarmes så til 60 °C under kontinuerlig omrøring i 45 minutter. Xylitol og sorbitol settes så til oppløsningen og tillates å løse seg opp under omrøring i 30-60 minutter. Syren, smak og farge tilsettes så under omrøring. Oppløsningen blandes i 30 minutter før omrøringen stanses og oppløsningen settes hen i 30 minutter. Den resulterende oppløsning avgasses under vakuum for å fjerne luftbobler.
Marin olje (for eksempel kommersielt tilgjengelig fiskeleverolje) blandes med 0,15 vektprosent sitronsmak.
Den marine olje og den vandige oppløsning emulgeres i et vektforhold på 1:2 ved 45-50 °C ved bruk av en ultraturrax. Når emulsjonen er jevn, blir myke kjerner fremstilt ved støping og satt hen for gelering i 60 minutter ved 22 °C. Kjernene tørkes for å redusere innholdet av vann til rundt 10 vektprosent og belegges så med en sorbitoloppløsning omfattende sorbitol (80 vektprosent), sitronsmak (0,15 vektprosent), gul farge (0,5 vektprosent) og vann (ad 100 vektprosent).
Beleggsoppløsningen herdes fortrinnsvis ved 90-95 °C i 4-5 timer før applikering.
Belegning gjennomføres ved dypping eller behandling i panne ved 40-45 °C. Flere sjikt av belegningsmaterialer legges på med tørking mellom hvert sjikt inntil komposittsjiktet er hardt og sprøtt og beskytter kjernen mot harskning.
Eksempel 4
Tyggbare kapsler med et hardt og sprøtt belegg:
Vandig fase:
Gelatin: 10 vektprosent
Xylitol: 36 vektprosent
Sorbitol: 14 vektprosent
Sitronsmak: 0,15 vektprosent
Gul farge: 0,1 vektprosent
50 % sitronsyre: 1 vektprosent
Vann: til 100 vektprosent
Gelatinet settes til vannet og tillates å svelle i 30 minutter. Gelatinoppløsningen oppvarmes så til 60 °C under kontinuerlig omrøring i 45 minutter. Xylitolen og sorbitolen settes så til oppløsningen og tillates å løse seg opp under omrøring i 30-60 minutter. Syren, smak og farge tilsettes så under omrøring. Oppløsningen blandes i 30 minutter før omrøringen stanses og oppløsningen settes hen i 30 minutter. Den resulterende oppløsning avgasses under vakuum for å fjerne luftbobler.
Olivenolje (for eksempel kommersielt tilgjengelig Ybarraolje) blandes med 0,15 vektprosent sitronsmak.
Oljen og den vandige løsningen emulgeres i et vektforhold på 1:2 ved 45-50 °C ved bruk av en ultra turrax. Når emulsjonen er jevn blir myke kjerner fremstilt ved støping og satt hen for geling i 60 minutter ved 22 °C. Kjernene tørkes for å redusere innholdet av vann til rundt 10 vektprosent og belegges så med en sorbitoloppløsning omfattende sorbitol (80 vektprosent), sitronsmak (0,15 vektprosent), gul farge (0,5 vektprosent) og vann (ad 100 vektprosent).
Beleggsoppløsningen herdes fortrinnsvis ved 90-95 °C i 4-5 timer før applikering.
Belegning gjennomføres ved dypping eller behandling i panne ved 40-45 °C. Flere sjikt av belegningsmaterialer legges på med tørking mellom hvert sjikt inntil komposittsjiktet er hardt og sprøtt for å beskytte kjernen.
Eksempel 5
Tyggbare kapsler med et hardt og sprøtt belegg:
Vandig fase:
Gelatin: 10 vektprosent
Xylitol: 36 vektprosent
Sorbitol: 14 vektprosent
Sitronsmak: 0,15 vektprosent
Gul farge: 0,1 vektprosent
50 % sitronsyre: 1 vektprosent
Vann: til 100 vektprosent
Gelatinet settes til vannet og tillates å svelle i 30 minutter. Gelatinoppløsningen oppvarmes så til 60 °C under kontinuerlig omrøring i 45 minutter. Xylitolen og sorbitolen settes så til oppløsningen og tillates å løse seg opp under omrøring i 30-60 minutter. Syren, smak og farge tilsettes så under omrøring. Oppløsningen blandes i 30 minutter før omrøringen stanses og oppløsningen settes hen i 30 minutter. Den resulterende oppløsning avgasses under vakuum for å fjerne luftbobler.
Rapsfrøolje (Landlord REMA 1000) blandes med 0,15 vektprosent sitronsmak.
Oljen og den vandige løsningen emulgeres i et vektforhold på 1:2 ved 45-50 °C ved bruk av en ultraturrax. Når emulsjonen er jevn, blir myke kjerner fremstilt ved støping og satt hen for gelering i 60 minutter ved 22 °C. Kjernene tørkes for å redusere innholdet av vann til rundt 10 vektprosent og belegges så med en sorbitoloppløsning omfattende sorbitol (80 vektprosent), sitronsmak (0,15 vektprosent), gul farge (0,5 vektprosent) og vann (ad 100 vektprosent).
Beleggsoppløsningen herdes fortrinnsvis ved 90-95 °C i 4-5 timer før applikering.
Belegning gjennomføres ved dypping eller behandling i panne ved 40-45 °C. Flere sjikt av belegningsmaterialer legges på med tørking mellom hvert sjikt inntil komposittsjiktet er hardt og sprøtt for å beskytte kjernen.
Eksempel 6
Tyggbare kapsler med et hardt og sprøtt belegg:
Vandig fase:
Fiskegelatin: 10 vektprosent
Kappa-carageenan: 0,5 vektprosent
Xylitol: 36 vektprosent
Sorbitol: 14 vektprosent
Sitronsmak: 0,15 vektprosent
Gul farge: 0,1 vektprosent
Vann: til 100 vektprosent
Κappa-carageenan og fiskegelatin settes til vannet og tillates å svelle i 30 minutter. Blandingen oppvarmes så til 90 °C under kontinuerlig omrøring i 45 minutter. Xylitolen og sorbitolen settes så til oppløsningen og tillates å løse seg opp under omrøring i 30-60 minutter ved 70 °C. Smak og farge tilsettes så under omrøring. Oppløsningen blandes i 30 minutter før omrøringen stanses og oppløsningen settes hen i 30 minutter. Den resulterende oppløsning avgasses under vakuum for å fjerne luftbobler.
Marin olje (for eksempel kommersielt tilgjengelig fiskeleverolje) blandes med 0,15 vektprosent sitronsmak.
Den marine oljen og den vandige løsningen emulgeres i et vektforhold på 1:2 ved 45-50 °C ved bruk av en ultraturrax. Når emulsjonen er jevn, blir myke kjerner fremstilt ved støping og satt hen for gelering i 12 timer ved 4 °C. Kjernene tørkes ved romtemperatur for å redusere innholdet av vann til rundt 10 vektprosent og belegges så med en sorbitoloppløsning omfattende sorbitol (80 vektprosent), sitronsmak (0,15 vektprosent), gul farge (0,5 vektprosent) og vann (ad 100 vektprosent).
Beleggsoppløsningen herdes fortrinnsvis ved 90-95 °C i 4-5 timer før applikering.
Belegning gjennomføres ved dypping eller behandling i panne ved 40-45 °C. Flere sjikt av belegningsmaterialer legges på med tørking mellom hvert sjikt inntil komposittsjiktet er hardt og sprøtt for å beskytte kjernen.
Eksempel 7
Tyggbare kapsler med et hardt og sprøtt belegg:
Vandig fase:
Gellan: 0,5 vektprosent
Xylitol: 36 vektprosent
Sorbitol: 14 vektprosent
Vann: til 100 vektprosent
CaCl2-løsning: 15 mM i vannfasen.
Gellan settes til vannet og blandingen varmes så opp til 95 °C under kontinuerlig omrøring i 30 minutter. Xylitolen og sorbitolen settes så til oppløsningen og tillates å løse seg opp under omrøring i 30-60 minutter ved 70 °C. Oppløsningen blandes i 30 minutter før omrøringen stanses og oppløsningen settes hen i 30 minutter. Den resulterende oppløsning avgasses under vakuum for å fjerne luftbobler.
Marin olje (for eksempel kommersielt tilgjengelig fiskeleverolje) blandes med 0,15 vektprosent sitronsmak.
Den marine oljen og den vandige løsningen emulgeres i et vektforhold på 1:2 ved 60 °C ved bruk av en ultraturrax. Når emulsjonen er jevn, tilsettes CaCl2 til en sluttkonsentrasjon på 15 mM, og myke kjerner fremstilles ved støping, og de settes så hen for gelering i 180 minutter ved 4 °C. Kjernene tørkes ved romtemperatur for å redusere innholdet av vann til rundt 10 vektprosent og belegges så med en sorbitoloppløsning omfattende sorbitol (80 vektprosent), sitronsmak (0,15 vektprosent), gul farge (0,5 vektprosent) og vann (ad 100 vektprosent).
Beleggsoppløsningen herdes fortrinnsvis ved 90-95 °C i 4-5 timer før applikering.
Belegning gjennomføres ved dypping eller behandling i panne ved 40-45 °C. Flere sjikt av belegningsmaterialer legges på med tørking mellom hvert sjikt inntil komposittsjiktet er hardt og sprøtt for å beskytte kjernen.
Eksempel 8
Tyggbare kapsler med et hardt og sprøtt belegg:
Vandig fase:
Gelatin: 7,5 vektprosent
Xylitol: 36 vektprosent
Sorbitol: 14 vektprosent
50 % sitronsyre: 1 vektprosent
Sitronsmak: 0,15 vektprosent
Gul farge: 0,1 vektprosent
Vann: til 100 vektprosent
Paracetamol: 125 mg/1,5 g emulsjon.
Gelatinet settes til vannet og tillates å svelle i 30 minutter. Gelatinoppløsningen varmes så opp til 60 °C under kontinuerlig omrøring i 45 minutter. Syren, xylitolen og sorbitolen settes så til oppløsningen og tillates å løse seg opp under omrøring i 30-60 minutter. Smak og farge tilsettes så under omrøring. Oppløsningen blandes i 30 minutter før omrøringen stanses og oppløsningen settes hen i 30 minutter. Den resulterende oppløsning avgasses under vakuum for å fjerne luftbobler.
Olivenolje blandes med 0,15 vektprosent sitronsmak.
Olivenoljen og den vandige løsningen emulgeres i et vektforhold på 1:2 ved 60 °C ved bruk av en ultraturrax. Når emulsjonen er jevn, blir paracetamolpulver blandet inn i emulsjonen ved hjelp av en ultraturrax, og myke kjerner fremstilles ved støping, og de settes så hen for gelering i 180 minutter ved 20 °C. Kjernene tørkes ved romtemperatur for å redusere innholdet av vann til rundt 10 vekt prosent og belegges så med en sorbitoloppløsning omfattende sorbitol (80 vektprosent), sitronsmak (0,15 vektprosent), gul farge (0,5 vektprosent) og vann (ad 100 vektprosent).
Belegning gjennomføres ved dypping eller behandling i panne ved 40-45 °C. Flere sjikt av belegningsmaterialer legges på med tørking mellom hvert sjikt inntil komposittsjiktet er hardt og sprøtt for å beskytte kjernen.
Eksempel 9
Tyggbare kapsler med et hardt og sprøtt belegg:
Vandig fase:
Natriumalginat: 0,5 vektprosent
Xylitol: 36 vektprosent
Sorbitol: 14 vektprosent
Sitronsmak: 0,15 vektprosent
Gul farge: 0,1 vektprosent
Vann: til 100 vektprosent
GDL: 30 mM
CaCO3: 15 mM
Alginatet settes til vannet og oppløses under kontinuerlig omrøring ved romtemperatur i 6 timer. Xylitolen og sorbitolen settes så til oppløsningen og tillates å øse seg opp under omrøring i 30-60 minutter ved 70 °C. Oppløsningen avkjøles til romtemperatur, og smak og farge tilsettes. Den resulterende oppløsning avgasses under vakuum for å fjerne luftbobler.
Marin olje (for eksempel kommersielt tilgjengelig fiskeleverolje) blandes med 0,15 vektprosent sitronsmak.
Den marine oljen og den vandige løsningen emulgeres i et vektforhold på 1:2 ved romtemperatur ved bruk av en ultraturrax. Når emulsjonen er jevn, tilsettes CaCO3- og GDL-pulvere (ett etter ett) og blandes inn i emulsjonen ved hjelp av ultraturraxen. Myke kjerner fremstilles ved støping, og de settes så hen for gelering i 24 timer ved romtemperatur. Kjernene tørkes ved romtemperatur for å redusere innholdet av vann til rundt 10 vektprosent og belegges så med en sorbitoloppløsning omfattende sorbitol (80 vektprosent), sitronsmak (0,15 vektprosent), gul farge (0,5 vektprosent) og vann (ad 100 vektprosent).
Beleggsoppløsningen herdes fortrinnsvis ved 90-95 °C i 4-5 timer før applikering.
Belegning gjennomføres ved dypping eller behandling i panne ved 40-45 °C. Flere sjikt av belegningsmaterialer legges på med tørking mellom hvert sjikt inntil komposittsjiktet er hardt og sprøtt for å beskytte kjernen.
Eksempel 10
Tyggbare kapsler med et hardt og sprøtt belegg:
Vandig fase:
Natriumalginat: 0,5 vektprosent
Xylitol: 36 vektprosent
Sorbitol: 14 vektprosent
Sitronsmak: 0,15 vektprosent
Gul farge: 0,1 vektprosent
Vann: til 100 vektprosent
Kalsiumsulfat (CaSO4 x 2H2O): 0,3 %
Tetranatriumpyrofosfat (Na4P2O7): 0,03 %
Alginatet settes til vannet og oppløses under kontinuerlig omrøring ved romtemperatur i 6 timer. Xylitolen og sorbitolen settes så til oppløsningen og tillates å løse seg opp under omrøring i 30-60 minutter ved 70 °C. Oppløsningen avkjøles til romtemperatur og smak og farge tilsettes. Den resulterende oppløsning avgasses under vakuum for å fjerne luftbobler.
Marin olje (for eksempel kommersielt tilgjengelig fiskeleverolje) blandes med 0,15 vektprosent sitronsmak.
Den marine oljen og den vandige løsningen emulgeres i et vektforhold på 1:2 ved romtemperatur ved bruk av en ultraturrax. Når emulsjonen er jevn, tilsettes CaSO4- og tetranatriumpyrofosfatpulvere (ett etter ett) og blandes inn i emulsjonen ved hjelp av ultraturraxen. Myke kjerner fremstilles ved støping, og de settes så hen for gelering i 24 timer ved romtemperatur. Kjernene tørkes ved romtemperatur for å redusere innholdet av vann til rundt 10 vektprosent og belegges så med en sorbitoloppløsning omfattende sorbitol (80 vektprosent), sitronsmak (0,15 vektprosent), gul farge (0,5 vektprosent) og vann (ad 100 vektprosent).
Belegning gjennomføres ved dypping eller behandling i panne ved 40-45 °C. Flere sjikt av belegningsmaterialer legges på med tørking mellom hvert sjikt inntil komposittsjiktet er hardt og sprøtt for å beskytte kjernen.
Eksempel 11
Tyggbare kapsler med et hardt og sprøtt belegg:
Vandig fase:
Gelatin: 10 vektprosent
Xylitol: 36 vektprosent
Sorbitol: 14 vektprosent
Sitronsmak: 0,15 vektprosent
Gul farge: 0,1 vektprosent
50 % sitronsyre: 1 vektprosent
Vann: til 100 vektprosent
Vitamin C (askorbinsyre): 10 g
Gelatinet settes til vannet og tillates å svelle i 30 minutter. Gelatinoppløsningen varmes så opp til 70 °C under kontinuerlig omrøring i 45 minutter. Xylitolen og sorbitolen settes så til oppløsningen og tillates å løse seg opp under omrøring i 30-60 minutter. Syren, smaken og fargen settes så til under omrøring. Temperatur senkes til 50 °C og vitamin C pulveret settes til oppløsningen. Oppløsningen blandes i 30 minutter før omrøringen stanses og oppløsningen settes hen i 30 minutter.
Marin olje (for eksempel kommersielt tilgjengelig fiskeleverolje) blandes med 0,15 vektprosent sitronsmak.
Den marine oljen og den vandige løsningen emulgeres i et vektforhold på 1:2 ved 40-45 °C ved bruk av en ultraturrax. Den resulterende emulsjon avgasses under vakuum for å fjerne luftbobler. Når emulsjonen er jevn, blir myke kjerner fremstilt ved støping og satt hen for gelering i 60 minutter ved 22 °C. Kjernene tørkes for å redusere innholdet av vann til rundt 10 vektprosent og belegges så med en sorbitoloppløsning omfattende sorbitol (80 vektprosent), sitronsmak (0,15 vektprosent), gul farge (0,5 vektprosent) og vann (ad 100 vektprosent).
Beleggsoppløsningen herdes fortrinnsvis ved 90-95 °C i 4-5 timer før applikering.
Belegning gjennomføres ved dypping eller behandling i panne ved 45-50 °C. Flere sjikt av belegningsmaterialer legges på med tørking mellom hvert sjikt inntil komposittsjiktet er hardt og sprøtt og beskyttende mot harskning av kjernen.
Eksempel 12
Tyggbare emulsjonsformer
Emulsjonen fremstilles som i eksempel 1 og fylles i en støpeform i form av et dyr, ved hjelp av en sprøyte. Formene blir så forseglet i en blisterpakke.
Eksempel 13
Blisterpakker
De ikke-belagte emulsjonskjerner fra eksemplene 1 og 3 til 11 fylles i blisterpakkebrett av plast over hvilke det varmeforsegles et plast-metallfolielaminat.
Eksempel 14
Tyggbare strimler
Før setting blir emulsjonene i eksemplene 1 og 3 til 11 ekstrudert til strimler som så forsegles i individuelle konvolutter av plast-metallfolielaminat.

Claims (9)

Patentkrav
1. Oralt administrerbar, tyggbar kapsel som omfatter et kapselskall som innelukker en oljei-vann emulsjon hvori den vandige fasen er gelert, og hvor oljefasen omfatter fiskeolje eller en oljedråpeholdig, tørket rest av en slik emulsjon, k a r a k t e r i s e r t v e d at nevnte vandige fase omfatter et geldannelsesmiddel valgt fra gruppen bestående av gelatin i en mengde av 5 til 50 vektprosent av den vandige fasen, et polysakkarid i en mengde av 0,2 til 5 vektprosent av den vandige fasen, og blandinger derav, og hvor den totale kapselvekten er 0,25 til 3 g.
2. Kapsel ifølge krav 1, hvor den vandige fasen omfatter gelatin og carageenan.
3. Kapsel ifølge krav 1 eller 2, hvor den har et innhold på minst 1 vektprosent xylitol.
4. Kapsel ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 3, hvor den har et innhold av sitrussmaksstoff.
5. Kapsel ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 5, hvor den vandige fasen omfatter et vannoppløselig vitamin.
6. Anvendelse av en olje-i-vann emulsjon i hvilken den vandige fase er gelert og hvor oljefasen omfatter fiskeolje, for fremstillingen av en oralt administrerbar, tyggbar, farmasøytisk eller nutrasøytisk kapsel hvori emulsjonen eller en tørket rest derav er innkapslet, idet kapselen benyttes for administrering av et fysiologisk fordelaktig middel i oljeform, hvor nevnte vandige fase omfatter et geldannelsesmiddel valgt fra gruppen bestående av gelatin i en mengde av 5 til 50 vektprosent av den vandige fasen, et polysakkarid i en mengde av 0,2 til 5 vektprosent av den vandige fasen, og blandinger derav, og hvor den totale kapselvekten er 0,25 til 3 g.
7. Kapsel ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 5 for anvendelse ved behandling av et menneske ved oral administrering av en effektiv mengde av et aktivt middel i oljeform eller oppløst i en olje.
8. Kapsel ifølge krav7, hvor det aktive midlet er et analgetikum.
9. Kapsel ifølge krav7, hvor det aktive midlet er et triglyserid.
NO20083344A 2006-01-25 2008-07-30 Tyggbare kapsler NO342489B1 (no)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0601498.9A GB0601498D0 (en) 2006-01-25 2006-01-25 Product
PCT/GB2007/000254 WO2007085835A1 (en) 2006-01-25 2007-01-25 Chewable capsules

Publications (2)

Publication Number Publication Date
NO20083344L NO20083344L (no) 2008-10-09
NO342489B1 true NO342489B1 (no) 2018-06-04

Family

ID=36060835

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO20083344A NO342489B1 (no) 2006-01-25 2008-07-30 Tyggbare kapsler
NO20083340A NO342508B1 (no) 2006-01-25 2008-07-30 Emulsjon
NO20180631A NO345300B1 (no) 2006-01-25 2018-05-03 Emulsjon

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO20083340A NO342508B1 (no) 2006-01-25 2008-07-30 Emulsjon
NO20180631A NO345300B1 (no) 2006-01-25 2018-05-03 Emulsjon

Country Status (15)

Country Link
US (4) US9539205B2 (no)
EP (3) EP1978929B1 (no)
JP (3) JP5339920B2 (no)
CN (3) CN101389310B (no)
AU (2) AU2007209133B2 (no)
CA (2) CA2640529C (no)
DK (1) DK1978929T3 (no)
EA (2) EA019116B1 (no)
ES (3) ES2609086T3 (no)
GB (1) GB0601498D0 (no)
HR (1) HRP20161720T1 (no)
NO (3) NO342489B1 (no)
PL (3) PL3090729T3 (no)
PT (1) PT1978929T (no)
WO (2) WO2007085840A1 (no)

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0601498D0 (en) 2006-01-25 2006-03-08 Probio Nutraceuticals As Product
GB0818472D0 (en) * 2008-10-08 2008-11-12 Probio Nutraceuticals As Composition
GB0818473D0 (en) * 2008-10-08 2008-11-12 Probio Nutraceuticals As Composition
BRPI1005312A2 (pt) * 2009-01-30 2015-09-01 Unilever Nv Emulsão estável, processo para a fabricação de uma emulsão e produto selecionado a partir do grupo que consiste em um produto alimentício, um produto para cuidado da casa, um produto para cuidado pessoal e um produto farmacêutico
US20120164217A1 (en) * 2009-09-04 2012-06-28 Dominique Nicolas Cade Scented capsules
GB0918590D0 (en) * 2009-10-22 2009-12-09 Ayanda As Composition
GB201006182D0 (en) 2010-04-14 2010-06-02 Ayanda As Composition
GB201006204D0 (en) 2010-04-14 2010-06-02 Ayanda As Composition
GB201006214D0 (en) 2010-04-14 2010-06-02 Ayanda As Composition
GB201006216D0 (en) * 2010-04-14 2010-06-02 Ayanda As Compounds
GB201006200D0 (en) * 2010-04-14 2010-06-02 Ayanda As Composition
GB201006175D0 (en) 2010-04-14 2010-06-02 Ayanda As Composition
GB201006215D0 (en) 2010-04-14 2010-06-02 Ayanda As Composition
GB201006181D0 (en) 2010-04-14 2010-06-02 Ayanda As Composition
GB201006218D0 (en) 2010-04-14 2010-06-02 Ayanda As Composition
GB201006178D0 (en) * 2010-04-14 2010-06-02 Ayanda As Composition
GB201016900D0 (en) 2010-10-06 2010-11-17 Probio Asa Emulsion
JP5875246B2 (ja) * 2010-12-10 2016-03-02 日東電工株式会社 シート状製剤及びシート状製剤の製造方法
JP2012176197A (ja) * 2011-02-28 2012-09-13 Nagasaki Univ フィルム状エコーゲル及び超音波センサユニット
CN103635178A (zh) 2011-04-11 2014-03-12 阿扬达集团 口服药物分散组合物
AU2013235266B2 (en) 2012-03-20 2017-10-19 Particle Dynamics International, Llc Gelling agent-based dosage form
WO2014097302A1 (en) * 2012-12-23 2014-06-26 Zelikman Vadim A gellan gum carrier for a medicament, means and method
FI125947B (en) 2013-07-05 2016-04-29 Ravintoraisio Oy Serum cholesterol-lowering composition
GB201402450D0 (en) * 2014-02-12 2014-03-26 Aker Biomarine As Liquid phospholipid-containing compositions for preperation of pharmaceuticals
RU2726453C2 (ru) 2014-03-03 2020-07-14 Райсио Нутришн ЛТД Пищевой продукт, снижающий содержание сывороточного холестерина
AU2017220388A1 (en) * 2016-02-16 2018-08-16 Atp Institute Pty Ltd Formulation and method of use
AU2017323114B2 (en) * 2016-09-09 2020-01-30 Tci Co., Ltd Fish odor-free fish oil composition and preparation method therefor
CN106723086A (zh) * 2016-11-16 2017-05-31 邓先觉 一种适用于儿童的医用肠内营养膳食及其配制方法
JP2018115282A (ja) * 2017-01-20 2018-07-26 日清オイリオグループ株式会社 柑橘系香料の香り立ち増強剤と改良香料
ES2971949T3 (es) * 2017-02-14 2024-06-10 Nestle Sa Método de preparación de un co-gel de hidrogel seco
US10736276B2 (en) * 2018-07-12 2020-08-11 Agricultural Utilization Research Institute Colloidal barrier materials and methods of making and using the same
CN109984310B (zh) * 2019-04-01 2024-02-20 浙江麦尚食品有限公司 一种牛肉制品的加工方法
CN110478312A (zh) * 2019-08-29 2019-11-22 仙乐健康科技股份有限公司 具有高油脂含量的稳定凝胶组合物及其制备方法和用途
US11707074B2 (en) 2020-04-09 2023-07-25 Kim Schwarz Edible hydration pod and method of manufacturing an edible hydration pod
GB2597773A (en) * 2020-08-05 2022-02-09 Freddy Hirsch Group Ag Upgrade of animal fats
GB202202754D0 (en) 2022-02-28 2022-04-13 Vitux Group As Compositions
US12016359B2 (en) 2022-11-11 2024-06-25 Pharmavite Llc Oil-in-water emulsion gummy composition with water soluble active ingredient(s)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2086835A (en) * 1980-11-10 1982-05-19 Damon Corp A method of encapsulating oils and oilsoluble materials
WO2003018186A1 (en) * 2001-08-23 2003-03-06 Bio-Dar Ltd. Stable coated microcapsules
WO2003053159A1 (en) * 2001-12-20 2003-07-03 Societe Des Produits Nestle S.A. A food product containing gel capsules or tablets
WO2004054539A1 (en) * 2002-12-16 2004-07-01 The Boots Company Plc Medicinal compositions comprising a core and a film based on modified cellulose derivatives

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5238954B2 (no) 1975-03-04 1977-10-01
JPS5238954A (en) 1975-09-23 1977-03-25 Mitsutoyo Mfg Co Ltd Cam measuring device
DE3237814A1 (de) * 1982-10-12 1984-04-12 Warner-Lambert Co., 07950 Morris Plains, N.J. Wasserfreie emulsionen und verwendung derselben
US4764383A (en) * 1985-10-21 1988-08-16 Michael Drebot Soft homogenous fish bait
EP0317899B1 (en) 1987-11-25 1993-01-20 Meiji Seika Kaisha Ltd. Production of gelatin jelly confections
US4935243A (en) * 1988-12-19 1990-06-19 Pharmacaps, Inc. Chewable, edible soft gelatin capsule
US4961939A (en) * 1989-06-02 1990-10-09 Nabisco Brands, Inc. Deodorized water-in-oil emulsion containing fish oil
JPH04113832A (ja) * 1990-09-04 1992-04-15 Mitsubishi Rayon Co Ltd ハニカムコアーの構造
JP3136310B2 (ja) 1992-02-26 2001-02-19 東洋カプセル株式会社 咀嚼服用に適した担体
US5549204A (en) * 1992-02-26 1996-08-27 Toren Consulting Pty. Ltd. Blister packs
FR2716624B1 (fr) 1994-02-25 1996-05-03 Jouveinal Lab Gelée laxative hypocalorique à base d'huile de paraffine liquide et de lactulose, son procédé de préparation.
JP2974204B2 (ja) * 1996-02-20 1999-11-10 日本合成化学工業株式会社 γ−リノレン酸含有ゼリー状キャンディー及びその製造法
JPH1156315A (ja) 1997-08-22 1999-03-02 Nippon Synthetic Chem Ind Co Ltd:The γ−リノレン酸含有飲料
JPH1156245A (ja) * 1997-08-22 1999-03-02 Nippon Synthetic Chem Ind Co Ltd:The 油脂含有ゼリー状キャンディー及びその製造法
US6270790B1 (en) 1998-08-18 2001-08-07 Mxneil-Ppc, Inc. Soft, convex shaped chewable tablets having reduced friability
JP2000279107A (ja) 1999-03-30 2000-10-10 Lion Corp 非う蝕性易嚥下組成物並びにそれを用いた食品用組成物及び医薬品用組成物
PT1244472E (pt) * 1999-12-23 2005-09-30 Adisseo France Sas Composicao vitaminica em particulas
DK1320356T4 (da) 2000-09-20 2011-09-12 Nycomed Pharma As Fremstilling af vitaminemulsioner og koncentrater deraf
GB0101198D0 (en) * 2001-01-17 2001-02-28 Scherer Technologies Inc R P Ingestible compositions containing an odoriferous oil
US20040001873A1 (en) * 2002-07-01 2004-01-01 Base Marvin Dimitrios Gelled delivery vehicle containing nutritional ingredients
JP2004238419A (ja) 2003-02-03 2004-08-26 Bridgestone Corp 接着性ゴム組成物
CA2561316A1 (en) * 2004-04-21 2005-11-10 E.I. Du Pont De Nemours And Company Encapsulation of oils by coacervation
US8075910B2 (en) 2004-05-20 2011-12-13 Pbm Pharmaceuticals, Inc. Oral compositions comprising edible oils and vitamins and/or minerals and methods for making oral compositions
CA2577345C (en) * 2004-08-18 2013-02-19 Hiroki Ueshima Jelly composition
KR100720638B1 (ko) 2004-10-22 2007-05-21 액세스 비지니스 그룹 인터내셔날 엘엘씨 오메가-3 식품 및 관련 제조방법
GB0601498D0 (en) 2006-01-25 2006-03-08 Probio Nutraceuticals As Product
JP5238954B2 (ja) 2008-02-29 2013-07-17 株式会社大一商会 遊技機

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2086835A (en) * 1980-11-10 1982-05-19 Damon Corp A method of encapsulating oils and oilsoluble materials
WO2003018186A1 (en) * 2001-08-23 2003-03-06 Bio-Dar Ltd. Stable coated microcapsules
WO2003053159A1 (en) * 2001-12-20 2003-07-03 Societe Des Produits Nestle S.A. A food product containing gel capsules or tablets
WO2004054539A1 (en) * 2002-12-16 2004-07-01 The Boots Company Plc Medicinal compositions comprising a core and a film based on modified cellulose derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
JP5809175B2 (ja) 2015-11-10
US9539205B2 (en) 2017-01-10
US20090238866A1 (en) 2009-09-24
AU2007209133B2 (en) 2013-02-21
CA2640069C (en) 2016-06-21
PL3090729T3 (pl) 2023-10-30
CA2640529C (en) 2015-04-14
JP2009524633A (ja) 2009-07-02
AU2007209128A1 (en) 2007-08-02
CA2640069A1 (en) 2007-08-02
PL1978929T3 (pl) 2017-04-28
NO345300B1 (no) 2020-12-07
US20190290580A1 (en) 2019-09-26
EA200801602A1 (ru) 2009-02-27
CN101384252B (zh) 2013-01-02
EA200801603A1 (ru) 2008-12-30
HRP20161720T1 (hr) 2017-02-24
EA019116B1 (ru) 2014-01-30
EP3090729A1 (en) 2016-11-09
ES2623703T3 (es) 2017-07-12
CN104013567A (zh) 2014-09-03
AU2007209133A1 (en) 2007-08-02
JP5295781B2 (ja) 2013-09-18
EP1978929B1 (en) 2016-11-23
WO2007085835A1 (en) 2007-08-02
NO20083344L (no) 2008-10-09
PT1978929T (pt) 2016-12-27
CA2640529A1 (en) 2007-08-02
US20170071854A1 (en) 2017-03-16
NO342508B1 (no) 2018-06-04
EA014337B1 (ru) 2010-10-29
CN101389310A (zh) 2009-03-18
DK1978929T3 (en) 2017-01-16
ES2609086T3 (es) 2017-04-18
NO20083340L (no) 2008-10-09
WO2007085840A1 (en) 2007-08-02
JP2013100317A (ja) 2013-05-23
EP3090729B1 (en) 2023-06-07
EP1978943B1 (en) 2017-01-25
GB0601498D0 (en) 2006-03-08
EP1978929A1 (en) 2008-10-15
PL1978943T3 (pl) 2017-05-31
ES2952393T3 (es) 2023-10-31
JP5339920B2 (ja) 2013-11-13
JP2009526760A (ja) 2009-07-23
CN101389310B (zh) 2014-06-25
US11123288B2 (en) 2021-09-21
US10383818B2 (en) 2019-08-20
US20090220576A1 (en) 2009-09-03
CN101384252A (zh) 2009-03-11
EP1978943A1 (en) 2008-10-15
AU2007209128B2 (en) 2013-02-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US11123288B2 (en) Emulsion
JP2012505190A (ja) 咀嚼可能なゲル化エマルジョン
JP2013543502A (ja) 酸味ゲル状乳剤
AU2013200484B2 (en) Emulsion

Legal Events

Date Code Title Description
CHAD Change of the owner's name or address (par. 44 patent law, par. patentforskriften)

Owner name: AYANDA GROUP AS, NO

CHAD Change of the owner's name or address (par. 44 patent law, par. patentforskriften)

Owner name: VITUX GROUP AS, NO