NL7920004A - Samenstellingen voor het behandelen van groene staar. - Google Patents
Samenstellingen voor het behandelen van groene staar. Download PDFInfo
- Publication number
- NL7920004A NL7920004A NL7920004A NL7920004A NL7920004A NL 7920004 A NL7920004 A NL 7920004A NL 7920004 A NL7920004 A NL 7920004A NL 7920004 A NL7920004 A NL 7920004A NL 7920004 A NL7920004 A NL 7920004A
- Authority
- NL
- Netherlands
- Prior art keywords
- compositions
- green
- hydroxy
- formula
- ophthalmic
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 28
- 208000002177 Cataract Diseases 0.000 claims description 15
- -1 carbostyril compound Chemical class 0.000 claims description 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 8
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 6
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 6
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 4
- LISFMEBWQUVKPJ-UHFFFAOYSA-N carbostyril Natural products C1=CC=C2NC(=O)C=CC2=C1 LISFMEBWQUVKPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 10
- 239000002997 ophthalmic solution Substances 0.000 description 10
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 6
- 230000004410 intraocular pressure Effects 0.000 description 5
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 5
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 5
- 239000003885 eye ointment Substances 0.000 description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 3
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 description 3
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 3
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 3
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 3
- 229910000402 monopotassium phosphate Inorganic materials 0.000 description 3
- 235000019796 monopotassium phosphate Nutrition 0.000 description 3
- 229910000403 monosodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 3
- 235000019799 monosodium phosphate Nutrition 0.000 description 3
- 229940054534 ophthalmic solution Drugs 0.000 description 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 3
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- GHQFLMULNSGOAR-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydroxybutanedioic acid;sodium Chemical compound [Na].OC(=O)C(O)C(O)C(O)=O GHQFLMULNSGOAR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WRMNZCZEMHIOCP-UHFFFAOYSA-N 2-phenylethanol Chemical compound OCCC1=CC=CC=C1 WRMNZCZEMHIOCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 2
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 2
- 210000003123 bronchiole Anatomy 0.000 description 2
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 2
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- PJNZPQUBCPKICU-UHFFFAOYSA-N phosphoric acid;potassium Chemical compound [K].OP(O)(O)=O PJNZPQUBCPKICU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 2
- FFJCNSLCJOQHKM-CLFAGFIQSA-N (z)-1-[(z)-octadec-9-enoxy]octadec-9-ene Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCOCCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC FFJCNSLCJOQHKM-CLFAGFIQSA-N 0.000 description 1
- VFWCMGCRMGJXDK-UHFFFAOYSA-N 1-chlorobutane Chemical compound CCCCCl VFWCMGCRMGJXDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MUHFRORXWCGZGE-KTKRTIGZSA-N 2-hydroxyethyl (z)-octadec-9-enoate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCCO MUHFRORXWCGZGE-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- QVKSJODVQXGNCG-UHFFFAOYSA-N 8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)butyl]-3,4-dihydro-1h-quinolin-2-one Chemical compound N1C(=O)CCC2=C1C(O)=CC=C2C(O)C(NC(C)C)CC QVKSJODVQXGNCG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 1
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 description 1
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 description 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 1
- AEQDBKHAAWUCMT-UHFFFAOYSA-N Procaterol hydrochloride Chemical compound Cl.N1C(=O)C=CC2=C1C(O)=CC=C2C(O)C(NC(C)C)CC AEQDBKHAAWUCMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DWAQJAXMDSEUJJ-UHFFFAOYSA-M Sodium bisulfite Chemical compound [Na+].OS([O-])=O DWAQJAXMDSEUJJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000005856 abnormality Effects 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 1
- 229910021538 borax Inorganic materials 0.000 description 1
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 description 1
- 235000010338 boric acid Nutrition 0.000 description 1
- 229940124630 bronchodilator Drugs 0.000 description 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 1
- 239000011203 carbon fibre reinforced carbon Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M cetylpyridinium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1 YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960001927 cetylpyridinium chloride Drugs 0.000 description 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- LNGNZSMIUVQZOX-UHFFFAOYSA-L disodium;dioxido(sulfanylidene)-$l^{4}-sulfane Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])=S LNGNZSMIUVQZOX-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 1
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 1
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 1
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 description 1
- 150000002730 mercury Chemical class 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 1
- 239000006199 nebulizer Substances 0.000 description 1
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 229920000056 polyoxyethylene ether Polymers 0.000 description 1
- 229920000259 polyoxyethylene lauryl ether Polymers 0.000 description 1
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 description 1
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 description 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 1
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 description 1
- GNSKLFRGEWLPPA-UHFFFAOYSA-M potassium dihydrogen phosphate Chemical compound [K+].OP(O)([O-])=O GNSKLFRGEWLPPA-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000011083 sodium citrates Nutrition 0.000 description 1
- 235000010267 sodium hydrogen sulphite Nutrition 0.000 description 1
- 235000010339 sodium tetraborate Nutrition 0.000 description 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 1
- BSVBQGMMJUBVOD-UHFFFAOYSA-N trisodium borate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]B([O-])[O-] BSVBQGMMJUBVOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000004304 visual acuity Effects 0.000 description 1
- 239000003871 white petrolatum Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D215/20—Oxygen atoms
- C07D215/24—Oxygen atoms attached in position 8
- C07D215/26—Alcohols; Ethers thereof
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Quinoline Compounds (AREA)
Description
794002/vdV/vdKl/hh
Korte aanduiding : Samenstellingen voor het behandelen van groene staar*
De uitvinding heeft betrekking op samenstellingen voor het behandelen van groene staar.
Groene staar wordt voornamelijk toegeschreven aan een voortdurende of herhaalde toename van de intra-oculaire druk en leidt 5 tot functionele en verdere organische afwijkingen van het oog. Voor de behandeling van deze ziekte wordt het verminderen van de toename van de intra-oculaire druk tot het normale niveau om de juiste gezichtsscherpte te handhaven bijzonder belangrijk geacht (Masakichi Mikuni en Kazuo Iwata, "Glaucoma," Kanehara Shuppan Co.,Ltd., 1968). 10 De samenstellingen volgens de uitvinding voor de behandeling van groene staar bevatten als werkzaam bestanddeel een carbostyril verbinding met formule 1 van het formuleblad, waarin R^ en R^ elk een lagere alkylgroep voorstellen en de koolstof-koolstofbinding tussen plaats 3 en 4 van de carbostyrilketen een enkele of een 15 dubbele binding is, of een zuur addiiiezout hiervan.
De lagere alkylgroepen die in formule 1 zijn weergegeven met R^ en R£ zijn onvertakte of vertakte alkylgroepen met 1 tot 4 koolstofatomen, zoals methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, tert-butyl, enz. Bruikbare zuuradditiezouten van de carbostyrilver-20 bindingen met formule 1 zijn zuuraditiezouten die gewoonlijk farmaceutisch aanvaardbaar zijn en omvatten bijvoorbeeld de zouten van zoutzuur, zwavelzuur, salpeterzuur, broomwaterstofzuur, oxaalzuur, maleïnezuur, fumaarzuur, citroenzuur, wijnsteenzuur, enz.
Kenmerkende voorbeelden van de werkzame verbindingen met 25 formule 1 die kunnen worden toegepast in de samenstellingen voor het behandelen van groene staar volgens de uitvinding zijn: 8-Hydroxy-5-(l-hydroxy-2-isopropylaminobutyl)carbostyril 8-Hydroxy-5-(l-hydroxy-2-tert-butylaminopropyl)carbostyril 8-Hydroxy-5-(l*hydroxy-2-ethylaminobutyl)-3,4-dihydrocarbostyril 30 8-Hydroxy-5-(l-hydroxy-2-isopropylaminobutyl)3,4-dihydrocarbostyril 7920004 -2-
De verbindingen met formule 1 die als werkzame bestanddelen kunnen worden toegepast zijn bekende verbindingen die bijvoorbeeld worden bereid volgens de in de Japanse octrooiaanvrage 10994/1978 beschreven wijze. De werkzame verbindingen bezitten bronchodilata-5 tiewerking en kunnen worden toegepast voor het genezen van brochia-le asthma.
De uitvinding is gebaseerd op het feit dat een groepwoarbo-styrilverbindingen, die bekende middelen vormen voor het behandelen van bronchiole asthma, verbindingen omvatten die een werkzaamheid 10 bezitten als middelen voor de behandeling van groene staar, namelijk een vermindering van de intra-oculaire druk, die niet was te verwachten op grond van de werking als middel voor de behandeling van bronchiole asthma.
De samenstellingen voor het behandelen van groene staar 15 volgens de uitvinding kunnen in een geschikte toedieningsvorm gebracht worden door een verbinding met formule 1 of een zuuradditie-zout hiervan met een voor afthalmische preparaten geschikte drager te mengen. De samenstellingen kunnen elke gebruikelijke toedieningsvorm bezitten, zoals ofthalmiscbe zalven, ofthalmische oplossingen, 20 enz. voor plaatselijke toediening, en tabletten, korrels en injec-tieoplossingen, enz. voor algemene toediening. Het verdient in het bijzonder de voorkeur de samenstellingen volgens de uitvinding toe te passen als ofthalmische oplossingen.
Hoewel de dosering van de onderhavige samenstellingen niet 25 bijzonder beperkt is, worden de samenstellingen gewoonlijk toegediend in een dagelijkse dosis van 0,01 tot 0,5 mg, bij voorkeur 0,05 tot 0,1 mg. voor een volwassene, berekend als het werkzame bestanddeel van de samenstellingen. Bij voorkeur worden de samenstellingen toegediend in in twee tot drie hoeveelheden verdeelde 30 dagelijkse doses. Gewoonlijk verdient het de voorkeur dat de hoeveelheid werkzaam bestanddeel in de samenstellingen ongeveer 7920004 -3- 0,04 tot ongeveer 2 gew./2 bedraagt.
De samenstellingen volgens de uitvinding kunnen op bekende wijze worden bereid onder toepassing van de verbinding met formule 1 of een zuuradditiezout hiervan als werkzaam bestanddeel, doordat 5 men een geschikte drager of excipiens mengt, en het mengsel desgewenst in de gewenste toedieningsvorm brengt. De samenstellingen worden wanneer zij in de vorm van ofthalmische zalven ofthalmische oplossingen of injectieoplossingen zijn gebracht, vervolgens geste-10 riliseerd. Geschikte dragers of verdunningsmiddelen worden gekozen in overeenstemming met de vorm van de samenstellingen. Voorbeelden van voor de bereiding van ofthalmische zalven bruikbare dragers zijn: emulgeerbare dragers, wateroplosbare dragers en suspendeerbare dragers. Voorbeelden van dergelijke dragers zijn witte vaseline, gezui-15 verde lanoline, vloeibare paraffine, enz. Een voorbeeld van een verdunningsmiddel voor de bereiding van ofthalmische oplossingen is gesteriliseerd gedestilleerd water.
Solubiliserende middelen, stabilisatoren, buffers, anti-oxydantia, conserveringsmiddelen, enz. kunnen eveneens aan de samen-20 stellingen volgens de uitvinding worden toegevoegd. Voorbeelden van bruikbare solubiliserende middelen zijn natriumcarboxymethylcellulose; polyoxythyleenethers zoals polyoxyethyleenlaurylether en polyoxyethy-leenoleylether; hogere vetzuuresters van polyethyleenglycol zoals polyethyleenglycolmonooleaat en polyethyleenglycolmonolauraat ; 25 vetzuuresters van polyoxyethyleen zoals polyoxyethyleensorbitanmono-lauraat en polyoxyethyleensorbitanmonoleaat; enz. Voorbeelden van bruikbare stabilisatoren zijn hydroxypropylmethylcellulose, polyvinyl-alcohol, carboxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose, glycerol, EDTA, enz. Voorbeelden van bruikbare buffers zijn natriumbifosfaat, 30 kaliumbifosfaat, boorzuur, natriumboraat, citroenzuur, natriumcitraat, wijnsteenzuur, natriumtartraat, enz. Voorbeelden van bruikbare anti-oxydantia zijn natriumbisulfiet, natriumthiosulfiet, ascorbinezuur, enz. Voorbeelden van bruikbare conserveringsmiddelen zijn chloorbuta- 7920004 -4- nol, benzalkoniumchloride, cet^ylpyridiniumchloride, phynylkwikzout, thimerosdl, phenetylalcohol, methylparaben, propylparaben enz.
De samenstellingen volgens de uitvinding dienen, wanneer 5 zij ofthalmische oplossingen zijn, bij voorkeur isotonisch te worden gemaakt met tranen. Hiervoor kan gewoon zout of een dergelijke verbinding naar wens aan de samenstellingen worden toegevoegd. Het is gewenst de pH van de ofthalmische oplossingen op 5,5 tot 8,5 , bij voorkeru 6,5 tot 7,5 , te brengen.
10 De aldus bereide samenstellingen volgens de uitvinding voor de behandeling van groene staar worden op verschillende wijzen aan patiënten gegeven, in overeenstemming met de vorm van de preparaten. Ofthalmische oplossingen worden druppelsgewijze uit een geschikte houder op het oog gebracht of op het oog verstoven met een verstuiver.
15 Ofthalmische zalven worden eveneens op het oog gebracht. Tabletten en korrels worden oraal toegediend, terwijl injektieoplossingen sub-cutaan,intramusculair of intraveneus worften toe gediend. De gewenste genezende werking kan in elk van deze gevallen worden verkregen.
De uitvinding zal nader worden toegelicht aan de hand van 20 niet-beperkende bereidingsvoorbeelden en het onderzoek naar de medicinale werking.
Voorbeeld I.
8-Hydroxy-5-(l-hydroxy-2-isopropylaminobutyl)- carbostyrilhydrochloride 0,2 .g 25 Benzalkoniumchloride 0,01 g
Natriumdiwaterstoffosfaat 0,56 g
Kaliumdiwaterstoffosfaat 0,8 g
Gedestilleerd water_geschikte hoeveelheid
Totaal 100 ml 30 De bestanddelen lost men op in gedestilleerd water, en men steriliseert de oplossing door deze met een geschikt filtreerpapier te filtreren om een samenstelling voor het behandelen van groene 7920004 -5- staar in de vorm van een ofthalmische oplossing te verkrijgen. Voorbeeld II.
8-Hydroxy-5-(l-hydroxy-2-isopropylaminobutyl- 3,4-dihydrocarbostyril hydrochloride 0,2 g 5 Benzalkoniumchloride 0,01 g
Natriumdiwaterstoffosfaat 0,56 g
Kaliumdiwaterstoffosfaat 0,8 g
Gedestilleerd water_geschikte hoeveelheid
Totaal 100 ml 10 Men lost de bestanddelen op in gedestilleerd water, en steriliseert de oplossing door filtreren met een geschikt filtreer-papier om een samenstelling voor de behandeling van groene staar volgens de uitvinding in de vorm van een ofthalmische oplossing te 15 verkrijgen.
Werkzaamheidsproef.
Men brengt een druppel (ongeveer 25 μΐ) van de ofthalmische die oplossing/volgens voorbeeld I is verkregen, twee maal per dag, 's morgens en 's avonds, gedurende drie dagen op beide ogen van drie 20 mannelijke patiënten met open hoek-groene staar.
De intra-oculaire druk van het oog meet men tussen 10 uur en 11 uur 's avonds met behulp van een Goldmann applanatie tonometer. In tabel A zijn de resultaten weergegeven.
792 00 0 4
-6-TABEL A
Intro-oculaire druk (mm Hg)
Patient Voor na 1 dag na 2 dagen na 3 dagen toediening 5 1 L.O.* 3ÏT64 2ÏT35 Ϊ3Γ46 ΊΟδ A --TT------ R.O. * 25.32 17.42 14.75 15.67 UO 38.85 23.78 24.52 21.27 B ------ R.O. 35.43 21.47 23.38 20.69 L.O. 23.57 18.68 14.75 16.37 C ------ 10 R.O. 26.17 17.95 15.74 14.65
Linker oog ** Rechter oog
Tabel A toont dat de samenstelling volgens de uitvinding voor de behandeling van groene staar de intra-oculaire druk bij de 15 patiënten met groene staar sterk vermindert en een uitstekende therapeutische werking verschaft.
De groene staar behandelende samenstelling, verkregen in Voorbeeld II, is op dezelfde wijze onderzocht op de werkzaamheid. De samenstelling verschaft vrijwel dezelfde vermindering van de intra-20 oculaire druk.
7920004
Claims (1)
- -7- Samenstelling voor het behandelen van groene staar, met het kenmerk, dat de samenstelling als werkzaam bestanddeel een carbostyrilverbinding met formule 1 van het formuleblad , waarin R^ en Rg elk een lagere alkylgroep voorstellen en de koolstof-5 koolstofbinding tussen plaats 3 én 4 van de carbostyrilketen een enkele of dubbele binding is, of een zuuradditiezout hiervan, bevat. 792 000 4
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8623178A JPS5513241A (en) | 1978-07-14 | 1978-07-14 | Remedy for glaucoma |
| JP8623178 | 1978-07-14 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NL7920004A true NL7920004A (nl) | 1980-05-30 |
Family
ID=13881010
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NL7920004A NL7920004A (nl) | 1978-07-14 | 1979-07-13 | Samenstellingen voor het behandelen van groene staar. |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0020765A1 (nl) |
| JP (1) | JPS5513241A (nl) |
| CH (1) | CH643143A5 (nl) |
| DE (1) | DE2952959C2 (nl) |
| GB (1) | GB2039739B (nl) |
| NL (1) | NL7920004A (nl) |
| SE (1) | SE451070B (nl) |
| WO (1) | WO1980000215A1 (nl) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU518814B2 (en) * | 1979-01-30 | 1981-10-22 | Otsuka Pharamaceutical Co. | Glaucoma treatment |
| JPS57172004A (en) * | 1981-04-17 | 1982-10-22 | Nichireki Chem Ind Co | Construction of bitminous thin layered pavement |
| FR2539413A1 (fr) * | 1983-01-17 | 1984-07-20 | Pos Lab | Carbostyriloximinopropanolamines utiles comme medicaments et procede pour leur preparation |
| JPH0726362B2 (ja) * | 1985-04-08 | 1995-03-22 | 日瀝化学工業株式会社 | 歴青質舗装体の施工方法 |
| CA2197123A1 (en) * | 1994-08-10 | 1996-02-22 | Toshiki Kitazawa | Method of preventing and treating ophthalmic inflammation and/or wound |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5310994B2 (nl) * | 1974-06-13 | 1978-04-18 | ||
| US4022776A (en) * | 1974-01-31 | 1977-05-10 | Otsuka Pharmaceutical Company Limited | 5-[1-Hydroxy-2-(substituted-amino)]ethyl-8-hydroxycarbostyril derivatives |
| DK230476A (da) * | 1976-05-26 | 1977-11-27 | E H Sahlertz | Lysskilt og skriveredskab |
-
1978
- 1978-07-14 JP JP8623178A patent/JPS5513241A/ja active Granted
-
1979
- 1979-07-13 CH CH205680A patent/CH643143A5/de not_active IP Right Cessation
- 1979-07-13 NL NL7920004A patent/NL7920004A/nl unknown
- 1979-07-13 WO PCT/JP1979/000185 patent/WO1980000215A1/ja not_active Ceased
- 1979-07-13 GB GB8007253A patent/GB2039739B/en not_active Expired
- 1979-07-13 DE DE19792952959 patent/DE2952959C2/de not_active Expired
-
1980
- 1980-02-25 EP EP79900778A patent/EP0020765A1/fr not_active Ceased
- 1980-03-13 SE SE8001981A patent/SE451070B/sv not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| SE451070B (sv) | 1987-08-31 |
| JPS611007B2 (nl) | 1986-01-13 |
| JPS5513241A (en) | 1980-01-30 |
| DE2952959C2 (de) | 1986-08-28 |
| CH643143A5 (de) | 1984-05-30 |
| GB2039739B (en) | 1983-01-26 |
| WO1980000215A1 (fr) | 1980-02-21 |
| DE2952959T1 (nl) | 1981-01-08 |
| SE8001981L (sv) | 1980-03-13 |
| GB2039739A (en) | 1980-08-20 |
| EP0020765A1 (fr) | 1981-01-07 |
| EP0020765A4 (fr) | 1980-12-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0326915B1 (en) | A locally administrable therapeutic composition for inflammatory disease | |
| US6107343A (en) | Ophthalmic and aural compositions containing diclofenac potassium | |
| CA1256375A (en) | Ophthalmic solution containing pranoprofen | |
| US5061714A (en) | Isoquinoline composition for the treatment of glaucoma or ocular hypertension | |
| JPH0478614B2 (nl) | ||
| NL8402463A (nl) | Oogontstekings-werende middelen. | |
| US6281224B1 (en) | Pranoprofen eyedrops containing organic amine | |
| NL8000211A (nl) | Preparaat voor de behandeling van glaucoma. | |
| JPS59130816A (ja) | 医薬組成物 | |
| NL7920004A (nl) | Samenstellingen voor het behandelen van groene staar. | |
| US5276044A (en) | Leukotriene receptor antagonist and antihistamine complex pharmaceutical compositions | |
| EP0410749B1 (en) | Anthocyanidins for the treatment of ophthalmic diseases | |
| US4322425A (en) | Compositions for treating glaucoma | |
| JPH085779B2 (ja) | フレロキサシン点眼液 | |
| WO2002040028A1 (fr) | Gouttes pour les yeux en gel antibacterien | |
| EP0375299A1 (en) | Combinations of angiotensin converting enzyme, and carbonic anhydrase, inhibitors for treating glaucoma | |
| EP1075186A1 (en) | Method of hsv prophylaxis | |
| JPS5951927B2 (ja) | 緑内障治療剤 | |
| EP0885612A1 (en) | Pirenoxine for the topical treatment of inflammatory conditions | |
| JPH02218612A (ja) | 緑内障の治療におけるアンギオテンシン変換酵素阻害剤 | |
| JPS5951928B2 (ja) | 緑内障治療剤 | |
| JPH02255618A (ja) | 緑内障治療剤 | |
| JPH0425932B2 (nl) | ||
| JPH04134029A (ja) | 緑内障治療剤 | |
| WO2007099431A2 (en) | An aqueous liquid pharmaceutical compositions of gatifloxacin |