NL1011082C2

NL1011082C2 - Middel ter verhoging van de erogene gevoeligheid op basis van muira puama.

Info

Publication number: NL1011082C2
Application number: NL1011082A
Authority: NL
Inventors: Diederik Hendrik Gobius D Sart
Original assignee: Danny Van Eijsselsteijn; Diederik Hendrik Gobius Du Sar
Priority date: 1999-01-20
Filing date: 1999-01-20
Publication date: 2000-07-21

Description

Korte aanduiding: Middel ter verhoging van de erogene gevoeligheid op basis van mui ra puama.

De onderhavige uitvinding heeft betrekking op een middel 5 ter verhoging van de erogene gevoeligheid op basis van muira puama.

De farmaceutische werking van muira puama, in het bijzonder op het gebied van het behandelen van impotentie, is bekend uit de internationale octrooiaanvrage WO 94/02160. Muira puama is de wortel van een boom van de familie Olacaceae die in het Amazoneriviergebied te 10 Brazilië groeit en de oorspronkelijke vegetatie hiervan omvat Ptychopetalum olacoides, P. uncinatum en Liriosma ovata. Het extract hiervan is reeds lange tijd bekend als een afrodisiacum, en wordt toegepast voor het voorkomen of het behandelen van impotentie, subviriliteit en dergelijke aandoeningen veroorzaakt door spanning. De werking van dit middel ter 15 verhoging van de erogene gevoeligheid is echter onvoldoende en derhalve is het gewenst een middel te verschaffen dat de erogene gevoeligheid aanzienlijk verhoogt.

Een ander doel van de onderhavige uitvinding is verder het verschaffen van een middel dat naast het verhogen van de erogene 20 gevoeligheid ook als gunstige bijwerking het tot stand brengen van gewichtsverlies kent.

Een ander doel van de onderhavige uitvinding is bovendien het verschaffen van een middel ter verhoging van de erogene gevoeligheid, welk middel geen nadelige bijwerkingen ten aanzien van 25 depressief gedrag vertoont.

Het middel ter verhoging van de erogene gevoeligheid zoals vermeld in de aanhef wordt volgens de onderhavige uitvinding gekenmerkt doordat het middel verder damiana omvat.

Hoewel uit het Amerikaanse octrooischrift 5.707.630 30 bekend is dat damiana een gunstige invloed vertoont op de vrouwelijke hormoonbalans, is het uit die publicatie niet bekend dat een middel op basis van zowel muira puama als damiana een gunstige werking vertoont ten aanzien van het verhogen van de erogene gevoeligheid, in het bijzonder bij vrouwen. Daarnaast 1s uit het Amerikaanse octrooischrift 5.523.087 35 bekend dat damiana in combinatie met vitamine BI, vitamine B6 en vitamine E

1011082 2 een geneesmiddel vormt voor het opheffen van sexuele stoornissen bij mannen.

Het verdient verder de voorkeur dat het middel ter verhoging van de erogene gevoeligheid als werkzaam bestanddeel guarana 5 bevat. Guarana kan worden beschouwd als een psycho-stimulans en draagt derhalve bij aan het rustgevende gevoel dat wordt ondervonden na het toedienen van het onderhavige middel.

Het middel ter verhoging van erogene gevoeligheid op basis van muira puama omvat volgens de onderhavige uitvinding in een 10 bijzondere voorkeursvorm verder yohimbe cortex.

Hoewel de farmaceutische werking van yohimbe, in het bijzonder op het gebied van het behandelen van impotentie, bekend is uit bijvoorbeeld de Amerikaanse octrooischriften 5.541.211 en 5.567.706, is het uit beide Amerikaanse octrooischriften niet bekend dat de combinatie 15 van muira puama, damiana en ten minste yohimbe als actief bestanddeel een gunstige werking vertoont ten aanzien van het verhogen van de erogene gevoeligheid.

Het onderhavige middel ter verhoging van de erogene gevoeligheid op basis van muira puama omvat verder in een bijzondere 20 uitvoeringsvorm als actief bestanddeel ginkgo.

Hoewel de farmaceutische werking van ginkgo, in het bijzonder voor het behandelen van impotentie, bekend is uit het Amerikaanse octrooi schrift 5.730.987, is het hieruit niet bekend dat de combinatie van muira puama, damiana en ten minste ginkgo een bijzondere werking 25 vertoont ten aanzien van verhogen van de erogene gevoeligheid.

In een bijzondere voorkeursvorm van het middel volgens de onderhavige uitvinding is het verder gewenst dat het onderhavige middel kava kava omvat.

Hoewel de farmaceutische werking van kava kava voor 30 geneesmiddelen op het gebied van rustgevendheid bekend is uit de internationale octrooiaanvrage WO 92/04036, is het uit deze internationale octrooiaanvrage niet bekend dat de combinatie van muira puama, damiana en ten minste kava kava een bijzonder actieve werking vertoont voor het verhogen van de erogene gevoeligheid.

1011082 i 3

Het middel volgens de onderhavige uitvinding omvat verder in een bij voorkeur toegepaste uitvoeringsvorm als actief bestanddeel ginseng.

De toepassing van ginseng in een samenstelling voor 5 het stimuleren van de oestrogeen productie is op zich bekend uit het Amerikaanse octrooi schrift 5.569.459. Bovendien is uit het Amerikaanse octrooischrift 5.587.167 bekend om een ginseng bevattende zalf toe te passen ter voorkoming van vroegtijdige ejaculatie bij mannen. De bijzondere combinatie van muira puama, damiana en ten minste ginseng als actief 10 bestanddeel in een middel ter verhoging van de erogene gevoeligheid is hieruit echter niet bekend.

Het middel ter verhoging van de erogene gevoeligheid volgens de onderhavige uitvinding omvat verder in een bijzondere uitvoeringsvorm hypericum extract.

15 Hoewel de farmaceutische werking van hypericum extract als middel voor het behandelen van bloedcirculatieproblemen reeds bekend is uit de Europese octrooiaanvrage 0 415 327, is uit deze Europese octrooiaanvrage de bijzondere combinatie van muira puama, damiana en hypericum extract voor een middel ter verhoging van de erogene gevoeligheid 20 niet bekend. Uit de Europese octrooiaanvrage 0 599 307 is het verder bekend dat hypericum een antidepressieve werking vertoont.

Ter vervaardiging van een makkelijk doseerbare toedieningsvorm, in het bijzonder een tablet, verdient het de voorkeur dat het onderhavige middel verder gebruikelijke hulp- en toevoegmiddelen 25 omvat, gekozen uit de groep van lactose, magnesiumstearaat en colloïdaal kiezelzuur.

Uit experimenten is gebleken dat het innemen van een of meer tabletten met de onderhavige samenstelling resulteert in een stimulering van de erogene zones. De desbetreffende werking wordt 30 waargenomen gedurende enkele dagen nadat de tabletten zijn ingenomen. De bijzondere werking verdwijnt zodra het toedienen van tabletten wordt beëindigd. Uit dezelfde experimenten is bovendien gebleken dat als gunstige nevenwerking gewichtsverlies kan worden genoemd. De bijzondere verklaring hiervoor is echter bij de onderhavige uitvinders niet bekend.

35 Voor het verkrijgen van een gunstige verhoging van de erogene gevoeligheid verdient het de voorkeur dat de hoeveelheid muira 10Π082 4 puama ligt tussen 5 en 30 gew.%, de hoeveelheid damiana tussen 5 en 30 gew.%, de hoeveelheid guarana tussen 0 en 30 gew.%, de hoeveelheid yohimbe cortex tussen 0 en 5 gew.%, de hoeveelheid ginkgo tussen 0 en 30 gew.%, de hoeveelheid kava kava tussen 0 en 10 gew.%, de hoeveelheid ginseng 5 tussen 0 en 20 gew.% en de hoeveelheid hypericum extract tussen 0 en 30 gew.%, op basis van het totale gewicht van het uiteindelijk middel.

Indien elk van de hiervoor genoemde effectieve bestanddelen buiten het hiervoor genoemde desbetreffende gebied ligt, wordt geen bijzondere werking waargenomen. Opgemerkt dient te worden dat de 10 waarden van de bovengrenzen per tablet niet mogen worden overschreden omdat in een dergelijke uitvoeringsvorm de gewenste werking een tegengesteld effect kan vertonen. Bovendien is uit experimenten gebleken dat mogelijk lichamelijke risico’s optreden.

De onderhavige uitvinding zal hierna nader worden 15 toegelicht onder gebruikmaking van bijzondere voorbeelden, welke voorbeelden echter niet als beperking op de onderhavige uitvinding moet worden beschouwd.

Voorbeeld 1 20 Bestanddeel Hoeveelheid

Muira puama 25 mg

Damiana 30 mg

Lactose 20 mg

Magnesiumstearaat 25 mg 25

Na het mengen van de in voorbeeld 1 weergegeven bestanddelen werd het geheel tot een tablet geperst. De tablet werd oraal met een voldoende hoeveelheid water ingenomen. De verhoging van de erogene gevoeligheid werd reeds na 2 uur waargenomen en duurde ongeveer 1 uur. 30 Vier uren na inname van de tablet was de erogene verhoging volledig verdwenen.

i 1011082 5

Voorbeeld 2

Bestanddeel Hoeveelheid

Muira puama 25 mg

Damiana 30 mg 5 Yohimbe cortex 2,5 mg

Ginseng 10 mg

De in voorbeeld 2 weergegeven actieve bestanddelen werden gemengd en met lactose en magnesiumstearaat aangevuld tot 100 mg 10 ter bereiding van een tablet. Na orale toediening met veel water werd reeds binnen \\ uur een verhoging van de erogene gevoeligheid waargenomen. De stimulatie van de erogene gevoeligheid werd als heftiger ondervonden dan bij inname van de tabletten volgens voorbeeld 1. De beoogde werking had een duidelijk waarneembaar effect gedurende een periode van ongeveer 2 15 uren. Bij langdurig gebruik van dergelijke tabletten werd bovendien een geringe gewichtsafname van 5% in een periode van 2 maanden ondervonden.

Voorbeeld 3

Bestanddeel Hoeveelheid 20 Muira puama 875 mg

Damiana 450 mg

Guarana 450 mg

Yohimbe cortex 50 mg

Ginkgo 875 mg 25 Kava kava 250 mg

Ginseng 500 mg

Hypericum extract 875 mg

De hoeveelheid gebruikelijke hulp- en toevoegmiddelen 30 is niet kritisch en bedroeg in het hiervoor genoemde voorbeeld 75 mg colloïdaal kiezelzuur, 100 mg lactose en 100 mg magnesiumstearaat.

De bovenstaande bestanddelen werden samengevoegd en tabletten werden verkregen. De tablet werd oraal ingenomen met een voldoende hoeveelheid water. De verhoging van de erogene gevoeligheid werd 1011082 6 binnen 1 uur na inname ondervonden en bleek na 2 dagen volledig te zijn verdwenen. Vervolgens werd opnieuw een tablet met dezelfde samenstelling ingenomen en opnieuw werd binnen 1 uur een verhoging van de erogene gevoeligheid waargenomen. Voor het in stand houden van de gewenste erogene 5 gevoeligheid is het gewenst drie tabletten in één keer in te nemen zodat de beoogde werking ten minste gedurende 5 uur blijft gehandhaafd.

1011082

Claims

1. Middel ter verhoging van de erogene gevoeligheid op 5 basis van muira puama, met het kenmerk, dat het middel verder damiana omvat. ...........

2. Middel volgens conclusie 1, met het kenmerk, dat het middel verder guarana omvat.

3. Middel volgens conclusies 1-2, met het kenmerk, dat 10 het middel verder yohimbe cortex omvat.

4. Middel volgens conclusies 1-3, met het kenmerk, dat het middel verder ginkgo omvat.

5. Middel volgens conclusies 1-4, met het kenmerk, dat het middel verder kava kava omvat.

5. Middel volgens conclusie 1-5, met het kenmerk, dat het middel verder ginseng omvat.

7. Middel volgens conclusies 1-6, met het kenmerk, dat het middel verder hypericum extract omvat.

8. Middel volgens conclusies 1-7, met het kenmerk, dat 20 het middel verder gebruikelijke hulp- en toevoegmiddelen omvat, gekozen uit de groep van lactose, magnesiumstearaat en colloïdaal kiezelzuur.

9. Middel volgens conclusies 1-8, met het kenmerk, dat de hoeveelheid muira puama en de hoeveelheid damiana ligt tussen 5 en 30 gew.%, op basis van het totale gewicht van het uiteindelijk middel.

10. Middel volgens conclusies 1-9, met het kenmerk, dat de hoeveelheid guarana ligt tussen 0 en 30 gew.%, op basis van het totale gewicht van het uiteindelijk middel.

11. Middel volgens conclusies 1-10, met het kenmerk, dat de hoeveelheid yohimbe cortex ligt tussen 0 en 5 gew.%, op basis van het 30 totale gewicht van het uiteindelijk middel.

12. Middel volgens conclusies 1-11, met het kenmerk, dat de hoeveelheid ginkgo ligt tussen 0 en 30 gew.%, op basis van de totale gewicht van het uiteindelijk middel.

13. Middel volgens conclusies 1-12, met het kenmerk, dat 35 de hoeveelheid kava kava ligt tussen 0 en 10 gew.%, op basis van het totale gewicht van het uiteindelijk middel. 1011082

14. Middel volgens conclusies 1-13, met het kenmerk, dat de hoeveelheid ginseng ligt tussen 0 en 20 gew.%, op basis van het totale gewicht van het uiteindelijk middel.

15. Middel volgens conclusies 1-14, met het kenmerkt, dat 5 de hoeveelheid hypericum extract ligt tussen 0 en 30 gew.%, op basis van het totale gewicht van het uiteindelijk middel.

16. Middel volgens een van de conclusies 1-15, met het kenmerk, dat het middel in de tabletvorm is. 10Π 082 SAMENWERKINGSVERDRAG (PCT) RAPPORT BETREFFENDE NIEUWHEIDSONDERZOEK VAN INTERNATIONAAL TYPE IOENTIFIKATIE VAN OE NATIONALE AANVRAGE Kenmerk van de aanvrager of van de gemachtigde 40444/AB/mvl Nederlandse aanvrage nr. Indieningsdatum 1011082 20 januari 1999 Ingeroepen voorrangsdatum Aanvrager (Naam) VAN EIJSSELSTEIJN, Danny Datum van het verzoek voor een onderzoek van internationaal type Door de Instantie voor Internationaal Onderzoek (ISA) aan het verzoek voor een onderzoek van internationaal type toegekend nr. SN 32532 NL I. CLASSIFICATIE VAN HET ON DER WERP (bij toepassing van verschillende classificaties.alle classificatiesymbolen opgeven) Volgens de Internationale classificatie IIPCI Int. Cl.6: A 61 K 35/78 II. ONDERZOCHTE GEBIEDEN VAN DE TECHNIEK _ Onderzochte minimum documentatie Classificatiesysteem Classificatiesymoolen Int. Cl.6 A 61 K Onderzochte andere documentatie dan de minimum documentatie voor zover dergelijke documenten in de onderzochte gebieden zijn o ogenomen III. f I GEEN ONDERZOEK MOGELIJK VOOR BEPAALDE CONCLUSIES (opmerkingen op aanvullingsblad) IV. | | GEBREK AAN EENHEID VAN UITVINDING (opmerkingen op aanvullingsblad) Form PCT/ISA/ΓΟT(jJ 07.1979