JPH09255583A - 抗かゆみ剤 - Google Patents

抗かゆみ剤

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JPH09255583A
JPH09255583A JP8096258A JP9625896A JPH09255583A JP H09255583 A JPH09255583 A JP H09255583A JP 8096258 A JP8096258 A JP 8096258A JP 9625896 A JP9625896 A JP 9625896A JP H09255583 A JPH09255583 A JP H09255583A
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itch
extract
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petals
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Kyoko Ishiguro
京子 石黒
Hisae Oku
尚枝 奥
Yoshikuni Yamamoto
芳邦 山本
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Yamamoto Perfumery Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 優れた抗かゆみ効果を有する抗かゆみ剤の提
供にある。 【解決手段】 ホウセンカ(Impatiens ba
lsamina L.)の花弁の抽出エキスからなるこ
とを特徴とする抗かゆみ剤

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】この発明は、抗かゆみ剤に係
り、詳しくは、ホウセンカ(Impatiensbal
samina L.)の花弁の抽出エキスからなること
を特徴とする抗かゆみ剤等を提供することにある。尚、
この発明に係る抗かゆみ剤は、薬事法上の医薬品、医薬
部外品、化粧品、あるいは、食品組成物のいずれに属し
ていてもよい。
【0002】
【従来の技術】かゆみは、皮膚の表層、表皮に分布して
いる痛覚を感受する神経の末端に、比較的軽度の機械的
または化学的刺激が加わったときに生じると言われてい
るが、その機構については未だ不明な点が多い。花粉症
や食物アレルギーあるいはアトピー性皮膚炎において
は、昼夜を問わない持続的なかゆみを伴うため、その治
療においては、根本的なアレルギー治療と同時に、いち
早くかゆみを取り除き、患部のかき傷による病態の悪化
や慢性化、患者の不眠やストレスを防ぐことが重要であ
る。
【0003】かゆみ止め剤としては、抗ヒスタミン剤で
ある、ジフェンヒドラミン、マレイン酸カルビンキサミ
ン、塩酸ジフェニルピラリン、テオクル酸ジフェニルピ
ラリン等のエタノールアミン系薬剤、マレイン酸クロル
フェニラミン配向剤等のプロピルアミン系薬剤、ヒドロ
キシジン等のピペラジン系薬剤、メキタジン等が、従来
存在する。また、皮膚科用剤である、クロタミトン等が
存在する。
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、ジフェ
ンヒドラミンにあっては、過敏症状、動悸、めまい、倦
怠感、頭痛、眠気、胃腸障害等の副作用が、塩酸ジフェ
ニルピラリンにあっては、催眠作用等の副作用が、ヒド
ロキシジンにあっては、眠気、倦怠感、悪心、口渇、過
敏症状等の副作用が、メキタジンにあっては、過敏症
状、肝機能異常、血小板減少、眠気、倦怠感、口渇、視
調節障害等の副作用が生じるなどの問題点が存在した。
また、上記したかゆみ止め剤にあっては、その効能が必
ずしも優れているとは限らないという問題点が存在し
た。
【0005】
【課題を解決するための手段】上記事情に鑑み、この発
明においては、副作用を有せず、優れた抗かゆみ効果を
有する抗かゆみ剤を提供する。すなわち、副作用の少な
い天然物であるホウセンカ(Impatiens ba
lsamina L.)の花弁の抽出エキスあるいは、
その抽出エキス成分を含有する抗かゆみ剤を提供する。
請求項1記載の発明は、ホウセンカ(Impatien
s balsamina L.)の花弁の抽出エキスか
らなることを特徴とする抗かゆみ剤に関する。請求項2
記載の発明は、次式1(化1)、次式2(化2)、次式
3(化3)、次式4(化4)、次式5(化5)、次式6
(化6)で示されるフラボノイド類化合物、次式7(化
7)、次式8(化8)で示されるナフトキトン類化合物
のうち、少なくとも1種以上の化合物を含有するホウセ
ンカ(Impatiens balsamina
L.)の花弁の抽出エキスからなることを特徴とする抗
かゆみ剤に関する。請求項3記載の発明は、次式9(化
9)、次式10(化10)、次式11(化11)、次式
12(化12)、次式13(化13)、次式14(化1
4)で示されるフラボノイド類化合物、次式15(化1
5)、次式16(化16)で示されるナフトキトン類化
合物のうち、少なくとも1種以上を含有してなることを
特徴とする抗かゆみ剤に関する。
【化9】
【化10】
【化11】
【化12】
【化13】
【化14】
【化15】
【化16】
【0006】
【発明の実施の形態】以下、この発明の実施の形態につ
いて、説明する。この発明者は、鋭意研究した結果、後
記実施例に示すように、ホウセンカ(Impatien
s balsamina L.)の花弁の抽出エキス、
特にこの抽出エキス中、次式17(化17)、次式18
(化18)、次式19(化19)、次式20(化2
0)、次式21(化21)、次式22(化22)で示さ
れるフラボノイド類化合物、次式23(化23)、次式
24(化24)で示されるナフトキトン類化合物を含む
エキス、および、これら化合物に抗かゆみ効果があるこ
とを見い出した。
【化17】
【化18】
【化19】
【化20】
【化21】
【化22】
【化23】
【化24】 ホウセンカ(Impatiens balsamina
L.)とは、ツリフメソウ科の一年草であり、インド
からマライ半島にいたる東南アジアが原産地で、日本に
は、室町時代に中国から渡来した。庭園にて栽培され、
茎は太く軟弱で高さ60cm程度に成長し、下部に不定
根を出す。葉は茎の上部で互生し、披針形で、葉柄に腺
点がある。花は種々の形態をとり、八重咲き等もある。
花は白色、赤色、紫などの多様な色をとる。また、葉の
煎薬には風邪への、生の葉汁には腫れ物への、種子の煎
薬には魚肉中毒への薬効があることが知られている。ま
た、ホウセンカ(Impatiens balsami
na L.)の白色花弁には、抗アナフィラキシー活性
があることが、この発明者によって知られている。
【0007】この発明の第一の実施形態においては、ホ
ウセンカ(Impatiens balsamina
L.)の花弁に極性有機溶媒を加え、ホウセンカ(Im
patiens balsamina L.)の花弁エ
キスを抽出し、この発明に係る抗かゆみ剤を得る。ホウ
センカ(Impatiens balsamina
L.)の花弁としては、乾燥状態のもの、生のものいず
れでも好適に使用できる。また、花弁としては白色のも
の、赤色のもの、紫色のもの等全て使用できるが、後記
実施例に示す発明者の実験的知得により、特に白色のも
のが抽出エキスの抗かゆみ効果に優れ、好適に使用され
る。また、上記抗かゆみ剤から、常用される真空減圧、
蒸留などの方法により、溶媒を留去してこの発明に係る
抗かゆみ剤としてもよい。
【0009】使用する溶媒としては、水のほかに、極性
有機溶媒として、メタノール、エタノール、イソプロピ
ルアルコール、n−プロピルアルコール、イソブタノー
ル、n−ヘキサノール、メチルアミルアルコール、2−
エチルブタノール、n−オクタノール等の炭素数1〜8
の一価アルコール、あるいは、エチレングリコール、プ
ロピレングリコール、1、3−ブチレングリコール、ヘ
キシレングリコール、エチレングリコールモノメチルエ
ーテル、エチレングリコールモノエチルエーテル、プロ
ピレングリコールモノメチルエーテル、プロピレングリ
コールモノエチルエーテル等の炭素数2〜6の多価アル
コールあるいはその誘導体、あるいは、アセトン、メチ
ルアセトン、エチルメチルケトン、イソブチルメチルケ
トン、メチル−n−プロピルケトン等の炭素数4〜5の
エステル、あるいは、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、
エチルエーテル、イソプロピルエーテル、n−ブチルエ
ーテル等の炭素数4〜8のエーテル、等の有機極性溶媒
が挙げられる。
【0010】上記した、有機溶媒の中でも、水、エタノ
ールが特に好適に使用される。その理由は、人体に対す
る安全性を有するからであり、また、溶媒留去の操作を
しなくても、抗かゆみ剤として用いることができるから
である。また、後記実施例に示される如く、35%エタ
ノール水溶液は、抽出溶媒として用いた場合に、特に、
抽出エキスに優れた抗かゆみ効果が得られるので、好適
に使用される。また、他の抽出溶媒としては、化17、
化18、化19、化20、化21、化22で示されるフ
ラボノイド類化合物、化23、化24で示されるナフト
キトン類化合物を抽出できるものであれば、全て好適に
使用できる。
【0011】この発明に係る抗かゆみ剤を得る他の手段
として、ホウセンカ(Impatiens balsa
mina L.)の花弁を水に浸漬して、加熱し、水蒸
気蒸留により得る方法があげられる。この方法において
も、ホウセンカ(Impatiens balsami
na L.)の花弁としては、乾燥状態のもの、生のも
のいずれでも好適に使用でき、また、花弁としては、白
色のもの、赤色のもの、紫色のもの等いずれでも使用で
きるが、後記実施例に示す発明者の実験的知得により、
特に白色のものが抽出エキスの抗かゆみ効果に優れ、好
適に使用される。
【0012】この発明に係る抗かゆみ剤の第二実施形態
としては、化17、化18、化19、化20、化21、
化22で示されるフラボノイド類化合物、化23、化2
4で示されるナフトキトン類化合物のうち、少なくとも
1種以上の化合物を含有するホウセンカ(Impati
ens balsamina L.)の花弁の抽出エキ
スからなる抗かゆみ剤が挙げられる。
【0013】この発明に係る抗かゆみ剤の第三実施形態
としては、化17、化18、化19、化20、化21、
化22で示されるフラボノイド類化合物、化23、化2
4で示されるナフトキトン類化合物のうち少なくとも1
種以上の化合物を含む抗かゆみ剤が挙げられる。
【0014】上記した抗かゆみ剤は、常用される化粧料
の配合成分に加えて化粧料としてもよく、また食品、菓
子、清涼飲料水等に配合して食品組成物としてもよい。
また、薬剤として使用でき、その形態としては、蝋、牛
脂、豚脂、脂肪脂、ラノリン、ワセリン、ステアリルア
ルコール、ポリエチレングリコール等に配合して軟膏と
するもの、顆粒、錠剤、粉薬等の剤形にするもの、抽出
エキスを内服薬、注射薬とするもの等があげられる。
【0015】また、薬剤として使用する場合の施用量
は、一日あたり、体重1kgあたり、0.1μg/kg
〜800mg/kgとするのが望ましい。
【0016】また、発明者らの知得により、ホウセンカ
(Impatiens balsamina L.)の
花弁は、抗アナフィラキシー活性の効果を有し、抗かゆ
み効果を合わせて有する。
【0017】
【実施例】次に、実施例、試験例を挙げて、この発明の
抗かゆみ剤の効果を詳細に説明する。かゆみは、その発
生機構が明らかでなく、定量的評価方法がないため、こ
の発明者は、この発明において、以下に記載する試験例
をもって、かゆみを定量的に評価した。
【0018】(試験例1)ddyマウスに、重合度40
のデキストラン(以下デキストラン40と称する)を静
脈注射にて投与し、掻動作数を測定した。ddyマウス
は、3〜5匹使用し、デキストラン40の投与後30分
間の掻動作数を測定した。投与するデキストラン40の
投与量は、マウスの体重1kgあたり、0.125、
1.25、12.5、125mgとした。デキストラン
40がかゆみ発生効果を持つことを特定するために、デ
キストラン40を全く投与しないマウスについても、掻
動作数を測定した。3〜5匹のマウスの掻動作数の平均
値を図1に示す。図1の結果より、デキストラン40が
かゆみ発生効果を持つことが分かり、この発明に係る抗
かゆみ剤の抗かゆみ効果が定量的に測定可能となる。 (実施例1)乾燥したホウセンカ(Impatiens
balsamina L.)の白色花弁200gを3
5%エタノール水溶液中に24時間浸漬して、ホウセン
カ(Impatiens balsamina L.)
の白色花弁の抽出液を得、その抽出液を真空減圧にて濃
縮して、抽出エキス8.47gを得た。この抽出液を、
ddyマウスに、体重1kgあたり、0.1、1、1
0、100mg静脈注射にて投与し、投与後1時間後
に、デキストラン40を、マウスの体重1kgあたり1
2.5mg静脈注射にて投与した。ホウセンカ(Imp
atiens balsamina L.)の白色花弁
の抽出エキスを投与しないマウスをコントロールとし、
ホウセンカ(Impatiens balsamina
L.)の白色花弁の抽出エキス及びデキストラン40
を共に投与していないマウスをノーマルとして、抗かゆ
み試験を行い、デキストラン40投与後30分間のマウ
スの掻動作数を測定した。5〜10匹のマウスの掻動作
数の平均値を図2に示す。 (実施例2)化17、化18、化19、化20、化2
1、化22、化23、化24で示される化合物をそれぞ
れddyマウスに、体重1kgあたり10μg静脈注射
にて投与し、投与後1時間後に、デキストラン40を、
マウスの体重1kgあたり12.5mg静脈注射にて投
与して、抗かゆみ試験を行い、デキストラン40投与後
30分間のマウスの掻動作数を測定した。対象として、
実施例1と同様のコントロール、ノーマルについて、掻
動作数を測定した。また、対照薬として、ディフェンヒ
ドラミン−ヒドロクロライド(以下DPHと称する)、
ディソヂウム−クロモグリケート(以下DSCGと称す
る)を、デキストラン40投与前に、マウスの体重1k
gあたり10mg、静脈注射にて投与したマウスについ
ても、同様に掻動作数を測定した。5〜7匹のマウスの
掻動作数の平均値を図3に示す。
【0019】(試験例2)ddyマウスに、N−メチル
−p−メトキシフェネチルアミンのホルムアルデヒド縮
合物(以下、compound 48/80と称する)
を静脈注射にて投与し、掻動作数を測定した。ddyマ
ウスは、5匹使用し、compound48/80の投
与後30分間の鼻への掻動作数を測定した。投与するc
ompound 48/80の投与量は、マウスの体重
1kgあたり、1、3、10、50mgとした。com
pound 48/80がかゆみ発生効果を持つことを
特定するために、compound 48/80を全く
投与しないマウスについても、鼻への掻動作数を測定し
た。3〜5匹のマウスの鼻への掻動作数の平均値を図4
に示す。 (試験例3)試験例2と全く同様の条件にて、マウスの
背中への掻動作数を測定した。結果を図5に示す。図
4、図5の結果より、compound 48/80が
かゆみ発生効果を持つことが分かり、この発明に係る抗
かゆみ剤の抗かゆみ効果が測定可能となる。 (実施例3)乾燥したホウセンカ(Impatiens
balsamina L.)の白色花弁200gを3
5%エタノール水溶液中に24時間浸漬して、ホウセン
カ(Impatiens balsamina L.)
の白色花弁の抽出液を得、その抽出液を真空減圧にて濃
縮して、抽出エキス8.47gを得た。この抽出液を、
ddyマウスに、体重1kgあたり100mg経口投与
にて投与し、投与後1、3、6、12、18、24時間
後に、compound 48/80を、マウスの体重
1kgあたり3mg静脈注射にて投与した。ホウセンカ
(Impatiens balsamina L.)の
白色花弁の抽出エキスを投与しないマウスをコントロー
ルとし、ホウセンカ(Impatiens balsa
minaL.)の白色花弁の抽出エキス及びcompo
und 48/80を共に投与していないマウスをノー
マルとして、抗かゆみ試験を行い、compound4
8/80投与後30分間のマウスの掻動作数を測定し
た。また、対照薬として、DPH,DSCGをddyマ
ウスに、体重1kgあたり10mg経口投与にて投与
し、1時間後に、compound 48/80を皮下
注射にて投与したマウスの掻動作数を測定した。5匹の
マウスの鼻への掻動作数の平均値を図6に、背中への掻
動作数の平均値を図7に示す。 (実施例4)乾燥したホウセンカ(Impatiens
balsamina L.)の白色花弁200gを3
5%エタノール水溶液中に24時間浸漬して、ホウセン
カ(Impatiens balsamina L.)
の白色花弁の抽出液を得、その抽出液を真空減圧にて濃
縮して、抽出エキス8.47gを得た。この抽出液を、
ddyマウスに、体重1kgあたり0、0.1、1、1
0、100mg静脈注射にて投与し、投与後1時間後
に、compound 48/80を、マウスの体重1
kgあたり3mg皮下注射にて投与した。ホウセンカ
(Impatiens balsamina L.)の
白色花弁の抽出エキス及びcompound48/80
を共に投与していないマウスをノーマルとして、抗かゆ
み試験を行い、compound 48/80投与後3
0分間のマウスの掻動作数を測定した。5匹のマウスの
鼻への掻動作数の平均値を図8に、背中への掻動作数の
平均値を図9に示す。
【0020】(実施例5)化17、化18、化19、化
20、化21、化22、化23、化24で示される化合
物をそれぞれddyマウスに、体重1kgあたり10m
g経口投与にて投与し、投与後3時間後に、compo
und 48/80を、マウスの体重1kgあたり1
2.5g静脈注射にて投与し、抗かゆみ試験を行い、c
ompound 48/80投与後30分間のマウスの
鼻への掻動作数を測定した。実施例1同様にコントロー
ル、ノーマルについて、掻動作数を測定した。5匹のマ
ウスの掻動作数の平均値を図10に示す。
【0021】また、この発明においては、ホウセンカ
(Impatiens balsamina L.)の
花弁は、白色のもの、あるいは、乾燥状態のものに限定
されず、白色以外の色彩を有するもの、あるいは、生の
ものも好適に使用される。また、ホウセンカ(Impa
tiens balsamina L.)の花弁の抽出
エキスおよび化17、化18、化19、化20、化2
1、化22、化23、化24で示される抗かゆみ効果を
有する化合物を合わせて配合しても、好適に使用され
る。
【0022】
【発明の効果】上記詳述したように、この発明はホウセ
ンカ(Impatiens balsamina
L.)の花弁の抽出エキスからなることを特徴とする抗
かゆみ剤、ホウセンカ(Impatiens bals
amina L.)の花弁の抽出エキスからなる抗かゆ
み剤であって、化17、化18、化19、化20、化2
1、化22で示されるフラボノイド類化合物、化23、
化24で示されるナフトキトン類化合物のうち、少なく
とも1種以上の化合物を含有してなることを特徴とする
抗かゆみ剤上記花弁が白色花弁であることを特徴とする
請求項1記載の抗かゆみ剤、化17、化18、化19、
化20、化21、化22で示されるフラボノイド類化合
物、化23、化24で示されるナフトキトン類化合物の
うち、少なくとも1種以上を含有してなることを特徴と
する抗かゆみ剤であるから、優れた抗かゆみ効果を有す
る。また、抗アナフィラキシー活性の効果と、抗かゆみ
効果を合わせて有するという優れた効果を有する。。
【図面の簡単な説明】
【図1】デキストラン40のかゆみ試験結果を示す図で
ある。
【図2】この発明に係る抗かゆみ剤の抗かゆみ試験結果
を示す図である。
【図3】この発明に係る抗かゆみ剤の抗かゆみ試験結果
を示す図である。
【図4】compound 48/80のかゆみ試験結
果を示す図である。
【図5】compound 48/80のかゆみ試験結
果を示す図である。
【図6】この発明に係る抗かゆみ剤の抗かゆみ試験結果
を示す図である。
【図7】この発明に係る抗かゆみ剤の抗かゆみ試験結果
を示す図である。
【図8】この発明に係る抗かゆみ剤の抗かゆみ試験結果
を示す図である。
【図9】この発明に係る抗かゆみ剤の抗かゆみ試験結果
を示す図である。
【図10】この発明に係る抗かゆみ剤の抗かゆみ試験結
果を示す図である。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 C07H 17/07 C07H 17/07

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ホウセンカ(Impatiens ba
    lsamina L.)の花弁の抽出エキスからなるこ
    とを特徴とする抗かゆみ剤。
  2. 【請求項2】 次式1(化1)、次式2(化2)、次式
    3(化3)、次式4(化4)、次式5(化5)、次式6
    (化6)で示されるフラボノイド類化合物、次式7(化
    7)、次式8(化8)で示されるナフトキトン類化合物
    のうち、少なくとも1種以上の化合物を含有するホウセ
    ンカ(Impatiens balsamina
    L.)の花弁の抽出エキスからなることを特徴とする抗
    かゆみ剤。
  3. 【請求項3】 次式1(化1)、次式2(化2)、次式
    3(化3)、次式4(化4)、次式5(化5)、次式6
    (化6)で示されるフラボノイド類化合物、次式7(化
    7)、次式8(化8)で示されるナフトキトン類化合物
    のうち、少なくとも1種以上を含有してなることを特徴
    とする抗かゆみ剤。 【化1】 【化2】 【化3】 【化4】 【化5】 【化6】 【化7】 【化8】
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