MXPA05013845A

MXPA05013845A - Microcapsulas para la administracion de ingredientes activos.

Info

Publication number: MXPA05013845A
Application number: MXPA05013845A
Authority: MX
Inventors: Miriam Morato Riera
Original assignee: Lipofoods S L
Priority date: 2003-06-18
Filing date: 2004-06-16
Publication date: 2006-07-06
Also published as: US20070275078A1; CA2529479A1; BRPI0411604A; ES2221804B1; JP2006527739A; KR20060057541A; WO2004110412A1; EP1637130A1; CN1812772A; ES2221804A1; AU2004246830A1

Abstract

Microcapsulas para la administracion de ingredientes activos, constituidas por un nucleo que comprende uno o mas ingredientes activos, un tensioactivo y al menos una cera o al menos una grasa o una mezcla de al menos una cera y al menos una grasa, y por un recubrimiento, que comprende una o mas substancias no grasas, seleccionadas del grupo constituido por polisacaridos, proteinas animales, proteinas lacteas y proteinas vegetales.

Description

MICROCÁPSULAS PARA LA ADMINISTRACIÓN DE INGREDIENTES ACTIVOS CAMPO DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a microcápsulas para la administración de ingredientes activos autorizados para el uso alimentario, dietético, farmacéutico, y/o veterinario, constituidas a partir de un núcleo y un recubrimiento . ESTADO DE LA TÉCNICA En el estado de la técnica se conocen diferentes tipos de microcápsulas. La mayoría de ellas son microcápsulas de liberación controlada de ingredientes activos . De la publicación US5585050 se conocen microcápsulas que contienen al menos un ingrediente activo, constituidos por un núcleo interno hidrofílico, esencialmente no acuoso, formado a partir de una disolución de al menos un ingrediente activo que es soluble en agua y anfótero, en al menos un disolvente no acuoso hidrofilico, y por una pared que engloba el núcleo interior, en base a al menos un polímero o copolímero. Estas microcápsulas tienen aplicación en sistemas de liberación instantánea del ingrediente activo, tales como artículos para higiene, guantes y materiales para cirugía.

A partir de la publicación EP0336662 se conocen microcápsulas que contienen compuestos biológicamente activos con base oleosa, estables durante periodo de tiempo prolongados, para la liberación del compuesto encapsulado en el intestino. Un ejemplos de compuesto a incorporar en estas microcápsulas es aceite de pescado, con un alto contenido de ácidos grasos poliinsaturados omega 3. Las microcápsulas permiten enmascarar el mal sabor y olor de aceite de pescado. No obstante, las microcápsulas conocidas en el estado de la técnica solamente son adecuadas para ingredientes activos estables a lo largo de un prolongado período de tiempo. Por lo tanto, existía la necesidad de proporcionar una forma de administración de ingredientes activos, incluidos ingredientes activos fácilmente degradables, y, por lo tanto, poco estables. DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN Se ha encontrado ahora que mediante el recubrimiento con polisacáridos, proteínas animales, proteínas lácteas y proteínas vegetales de un núcleo, el cual comprende al menos un ingrediente activo, un tensioactivo, y al menos una cera o al menos una grasa o una mezcla de al menos una cera y al menos una grasa, teniendo las grasas y las ceras puntos de fusión mayores que 45 °C, se consiguen encapsular efectivamente ingredientes activos, incluidos ingredientes activos fácilmente degradables, especialmente por oxidación. Por lo tanto, según un primer aspecto, la invención se refiere a microcapsulas para la administración de ingredientes activos, para su uso en alimentación humana, dietética, farmacia, alimentación animal y/o en veterinaria, las cuales están constituidas - por un núcleo que comprende al menos un ingrediente activo, un tensioactivo y al menos una cera o al menos una grasa o una mezcla de al menos una cera y al menos una grasa, aptas para uso alimentario, dietético, farmacéutico y/o veterinario, teniendo las grasas y las ceras puntos de fusión mayores que 45 °C, y - por un recubrimiento que comprende una o más substancias no grasas, aptas para uso alimentario, dietético, farmacéutico y/o veterinario, seleccionadas del grupo constituido por polisacáridos, proteínas animales, proteínas lácteas y proteínas vegetales . Según un segundo aspecto, la invención se refiere a composiciones alimentarias, dietéticas, farmacéuticas y/o veterinarias que incorporan las microcapsulas objeto de la presente invención. Según un aspecto adicional, la presente invención se refiere a un procedimiento de obtención de las microcápsulas, caracterizado porque comprende las etapas de: a) calentar una cera o una grasa o una mezcla de ceras o una mezcla de grasas o una mezcla de una o más grasas y una o más ceras, siendo las grasas y las ceras aptas para uso alimentario, dietético, farmacéutico o veterinario y teniendo las grasas y las ceras puntos de fusión mayores que 45 °C, por encima de la temperatura de fusión de la/s cera/s o de la/s grasa/s correspondientes b) mezclar con un ingrediente activo y un tensioactivo; c) emulsionar en una disolución acuosa de una o más substancias no grasas aptas para uso alimentario, dietético, farmacéutico o veterinario, seleccionadas del grupo constituido por polisacáridos, proteínas animales, proteínas lácteas y proteínas vegetales d) enfriar la emulsión por debajo de la temperatura de fusión de la/s cera/s o de la/s grasa/s ; e) se seca por atomización la emulsión anterior. Según una realización preferida de las microcápsulas, el núcleo contiene uno o más coadyuvantes, seleccionados del grupo constituido por antioxidantes y extractos y aceites vegetales, autorizados para el uso alimentario, dietético, farmacéutico y/o veterinario.

El/los antioxidante (s) , de acuerdo con una realización preferida, se selecciona (n) del grupo formado por BHT, BHA, vitamina E Acetato, vitamina C palmitato y/o aceite esencial de romero. El ingrediente activo incorporado en las microcápsulas, es un ingrediente nutricional, dietética o farmacológicamente activo, caracterizado porque se degrada fácilmente en preparados para uso alimentario, dietético, farmacéutico y/o veterinarios. De forma preferida, se selecciona del grupo formado por principios activos alimentarios, dietéticos, farmacéuticos y/o veterinarios, poco o nada solubles en agua. De una forma especialmente preferida, se selecciona del grupo formado por aceites de origen animal o vegetal, enriquecidos en ácidos grasos poliinsaturados del grupo de los Omega-3 y Omega-6. Las microcápsulas según la presente invención han demostrado también ser muy útiles para la incorporación de ingredientes activos seleccionados entre palmitato de ascorbilo, , carotenoides como el licopeno, la luteína o la zeaxantina, vitaminas liposoblubles, péptidos, péptidos con actividad antibiótica, como por ejemplo la bacitracina zinc enzimas, hierro reducido, aceites omega-9, aceite de oliva, aceite de lino, aceite de nuez, ácidos linoleicos conjugados y polifenoles liposolubles.

Según otra realización preferida, el núcleo incorpora, como grasa única, Revel A® de Loders Croklaan.

Según una realización preferida adicional, el núcleo incorpora, como cera única, cera de carnauba o cera de candelilla.

Según otra realización preferida de las microcápsulas, el tensioactivo del núcleo se selecciona de polisorbato-60 y oleato sódico. De acuerdo con otra realización preferida el/los antioxidante (s) autorizado (s) para uso alimentario, dietético y/o farmacéutico se selecciona (n) del grupo formado por BHT, BHA, vitamina E Acetato, vitamina C, palmitato y/o aceite esencial de romero. A continuación se describe adicionalmente la presente invención en base a una serie de ejemplos, sin carácter limitativo para la invención.

EJEMPLOS Ejemplo 1 En un recipiente adecuado se funden 47 g de grasa vegetal de punto de fusión 62° C, se mezcla con 30 g de aceite de pescado rico en aceites de la seria omega-3 y 7 g de oleato sódico, 1 g de vitamina E acetato, 1 g de vitamina C palmitato y 1 g de extracto oleoso de romero. Se adicionan 100 mi de agua desionizada caliente a una temperatura ligeramente superior a la de la grasa fundida y se agita intensamente manteniendo la temperatura hasta obtener una emulsión sin grumos. En otro recipiente se disuelven 17g de beta-lactoglobulina en 100 mi de agua y se calienta a 65°C. Sin dejar enfriar la disolución de beta-lactoglobulina, se emulsiona en ella la disolución A. La emulsión resultante se enfría bajo agitación hasta temperatura ambiente para conseguir la solidificación de las micelas de la emulsión, y una vez alcanzada esta temperatura se somete a un proceso de spray-drying (secado por atomización) para obtener un polvo de microcápsulas . Las condiciones de atomización se ajustan para evitar en todo momento que el producto obtenido sobrepase la temperatura de fusión de la grasa o cera empleada en la preparación de la solución A. Ejemplo 2 En un recipiente adecuado se funden 47 g de grasa vegetal de punto de fusión 62 °C, se mezcla con.30 g de aceite de pescado rico en aceites de la seria omega-3 y 7 g de oleato sódico, 1 g de vitamina E acetato, 1 g de vitamina C palmitato y 1 g de extracto oleoso de romero . Se adicionan 100 mi de agua desionizada a 70 °C y se agita intensamente manteniendo la temperatura hasta obtener una emulsión sin grumos. Se deja enfriar hasta temperatura inferior a 50°C. En la mezcla se disuelven 17 g de albúmina de huevo. La emulsión resultante se enfría bajo agitación hasta temperatura ambiente para conseguir la solidificación de las micelas de la emulsión, y una vez alcanzada esta temperatura se somete a un proceso de spray-drying (secado por atomización) para obtener un polvo de microcápsulas . Las condiciones de atomización se ajustan para evitar en todo momento que el producto obtenido sobrepase la temperatura de fusión de la grasa o cera empleada en la preparación de la solución A. Ejemplo 3 En un recipiente adecuado se funden 50 g de cera de carnauba, se mezcla con 30 g de aceite de pescado rico en aceites de la seria omega-3 y 7 g de oleato sódico, 1 g de vitamina E acetato, 1 g de vitamina C palmitato y 1 g de extracto oleoso de romero. Se adicionan 100 mi de agua desionizada a 90 °G y se agita intensamente manteniendo la temperatura hasta obtener una emulsión sin grumos. Se deja enfriar hasta temperatura inferior a 50°C. Se añaden 17 g de beta-lactoalbúmina. La emulsión resultante se enfría bajo agitación hasta temperatura ambiente para conseguir la solidificación de las micelas de la emulsión, y una vez alcanzada esta temperatura se somete a un proceso de spray-drying (secado por atomización) para obtener un polvo de microcápsulas .

Las condiciones de atomización se ajustan para evitar en todo momento que el producto obtenido sobrepase la temperatura de fusión de la grasa o cera empleada en la preparación de la solución A. Ejemplo 4 A continuación se recogen en una tabla las condiciones de preparación de las microcápsulas según la invención, en dependencia de la grasa o cera, del recubrimiento y del producto encapsulado.

Grasa o cera Recubrimiento Prod. Temp. Temp. Temp. Temp. Encapsulado Emulsión adición atomización recogida de agente producto recubriente cera carnauba almidón maíz Aceite de 90°C 65°C 150°C 65-70°C pescado 40% ?3 cera carnauba albúmina huevo Aceite de 90°C 50°C 180°C 65-70°C pescado 40% ?3 cera carnauba alginato sódico Aceite de 90°C 65°C 120°C 65-70°C pescado 40% ?3 cera carnauba beta lacto Aceite de 90°C 65°C 180°C 65-70°C albúmina pescado 38% ?3 cera de candelilla Almidón de maíz Aceite de 70°C 65°C 150°C 45-50°C pescado 40% ?3 grasa vegetal albúmina huevo Aceite de 70°C 50°C 150°C 45-50°C pescado 38% ?3 grasa vegetal beta lacto Aceite de 70°C 65°C 150°C 45-50°C albúmina pescado 38% ?3 grasa vegetal Beta lacto Aceite de lino 70°C 65°C 150°C 45-50°C albúmina rico en ?6

Claims

NOVEDAD DE LA INVENCION Habiendo descrito el presente invento se considera como novedad y por lo tanto se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes:
REIVINDICACIONES 1. - Microcápsulas para la administración de ingredientes activos, caracterizadas porgue están constituidas - por un núcleo que comprende uno o más ingredientes activos, un tensioactivo y al menos una cera o al menos una grasa o una mezcla de al menos una cera y al menos una grasa, teniendo las grasas y las ceras puntos de fusión mayores que 45 °C, y - por un recubrimiento que comprende una o más substancias no grasas, seleccionadas del grupo constituido por polisacáridos, proteínas animales, proteínas lácteas y proteínas vegetales. 2. - Microcápsulas según la reivindicación 1, caracterizadas porque el núcleo contiene uno o más coadyuvantes, seleccionados del grupo constituido por, antioxidantes y extractos y aceites vegetales.
3. - Microcápsulas según cualquiera de las reivindicaciones 1 y 2, caracterizadas porque el ingrediente activo es un ingrediente nutricional, dietética o farmacológicamente activo que es fácilmente degradable.
4. - Microcápsulas según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizadas porque el ingrediente activo se selecciona del grupo formado por aceites poliinsaturados, de origen animal o vegetal.
5. - Microcápsulas según la reivindicación 4 , caracterizadas porque los aceites poliinsaturados se seleccionan del grupo formado por los Omega-3 y Omega-6.
6. - Microcápsulas según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizadas porque el ingrediente activo se selecciona entre palmitato de ascorbilo, carotenoides, vitaminas liposoblubles, pépt dos, . enzimas, hierro reducido, aceites omega-9, aceite de oliva, aceite de lino, aceite de nuez, ácidos linoleicos conjugados y polifenoles liposolubles .
7. - Miroc psulas según la reivindicación 6 caracterizadas porgue el ingrediente activo es un carotenoide seleccionado entre el licopeno, la luteína y la zeaxantina.
8. - Mirocápsulas según la reivindicación 6 caracterizadas porque el ingrediente activo es un péptido con actividad antibiótica.
9. - Mirocápsulas según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, 6 y 8 caracterizadas porque el ingrediente activo es bacitracina zinc.
10. - Microcápsulas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque el núcleo incorpora, como grasa única, Revel A® de Loders Croklaan.
11.- Microcápsulas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque el núcleo incorpora como cera única cera de carnauba o cera de candelilla.
12. - Microcápsulas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas por ue el tensioactivo se selecciona de polisorbato-60 y oleato sódico.
13. - Microcápsulas según la reivindicación 2, caracterizadas porque el/los antioxidante (s) se selecciona (n) del grupo formado por BHT, BHA, vitamina E Acetato, vitamina C palmitato y/o aceite esencial de romero.
14. - Composición alimentaria, dietética, veterinaria o farmacéutica, caracterizada porque incorpora microcápsulas según las reivindicaciones 1 a 13.
15.- Procedimiento de obtención de las microcápsulas según las reivindicaciones 1 a 13 , caracterizado porgue a) se calienta una cera o una grasa o una mezcla de ceras o una mezcla de grasas o una mezcla de una o más grasas y una o más ceras, siendo las grasas y las ceras aptas para uso alimentario dietético, farmacéutico o veterinario y teniendo las grasas y las ceras puntos de fusión mayores que 45 °C, por encima de la temperatura de fusión de la/s cera/s o de la/s grasa/s correspondientes b) se mezcla con un ingrediente activo y un tensioactivo; c) se emulsiona en una disolución acuosa de una o más substancias no grasas aptas para uso alimentario dietético, farmacéutico o veterinario, seleccionadas del grupo constituido por polisacáridos, proteínas animales, proteínas lácteas y proteínas vegetales d) se enfría la emulsión por debajo de la temperatura de fusión de la/s cera/s o de la/s grasa/s; e) se seca por atomización la emulsión anterior.