MXPA03004458A - Arilpiridinas y heteroarilpiridinas sustituidas utiles para inhibicion selectiva de la cascada de coagulacion. - Google Patents

Arilpiridinas y heteroarilpiridinas sustituidas utiles para inhibicion selectiva de la cascada de coagulacion.

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Abstract

La presente invencion se refiere a compuestos, y profarmacos de los mismos, composicion y metodos utiles para prevenir y tratar condiciones tromboticas en mamiferos; los compuestos de la presente invencion, y profarmacos de los mismos, inhiben selectivamente ciertas proteasas de la cascada de coagulacion.

Description

ARILPIRIDINAS Y HETEROARILPIRIDINAS POLICICLICAS SUSTITUIDAS UTILES PARA INHIBICION SELECTIVA DE LA CASCADA DE COAGULACION CAMPO DE LA INVENCION Esta invención está en el campo de terapia con anticoagulantes, y se refiere específicamente a compuestos, composiciones y métodos para prevenir y tratar condiciones trombóticas tales como enfermedad de arteria coronaria y enfermedad cerebro vascular. Muy particularmente, la invención se refiere a compuestos de arilpiridinas y heteroarilpiridinas policíclicas sustituidas, y profármacos de los mismos que inhiben las serina proteasas de la cascada de coagulación.
ANTECEDENTES DE LA INVENCION La hemorragia, trombosis Intravascular y embolia son manifestaciones clínicas comunes de muchas enfermedades (véase R.l. Handin en Harrison's Principies of Internal Medicine (J.D. Wilson, et al. eds., 12a ed. 1991 ) New York, McGraw-Hill Book Co., pp. 348-351]. El sistema hemostático normal limita la pérdida de sangre mediante interacciones reguladas con precisión entre componentes de la pared de los vasos, plaquetas sanguíneas circulantes y proteínas del plasma. Sin embargo, la activación no regulada del sistema hemostático puede causar trombosis, que puede reducir el flujo sanguíneo a órganos críticos como el cerebro y el miocardio. Los sistemas fisiológicos controlan la fluidez de la sangre en los mamíferos (véase P.W. Majerus, et a. en Goodman & Gilman's The Pharmacoloqical Basis of Therapeutics (J.G. Hardman & L.E. Limbird, eds., 9a ed. 1996) New York, McGraw-Hill Book Co., pp. 1341 -1343]. La sangre debe permanecer fluida dentro de los sistemas vasculares y sin embargo rápidamente ser capaz de sufrir hemostasis. La hemostasis o coagulación, empieza cuando las plaquetas primero se adhieren a las macromoléculas en las regiones subendotellales de vasos sanguíneos lesionados y/o dañados. Estas plaquetas se agregan para formar el tapón hemostático primario y estimulan la activación local de los factores de coagulación de plasma que conducen a la generación de un coágulo de fibrina que refuerza las plaquetas agregadas. Los factores de coagulación de plasmas, también referidos como zimógenos de proteasa, incluyen los factores II, V, VII, VIII, IX, X, XI, y XII. Estos factores de coagulación o zimógenos de proteasa son activados por serina proteasas que conducen a la coagulación en una denominada "cascada de coagulación" o reacción en cadena. La coagulación o aglutinación ocurre de dos maneras a través de diferentes vías. Una vía intrínseca o de contacto conduce desde XII a Xlla A Xla a IXa y hasta la conversión de X a Xa. Xa con el factor Va convierte la protrombina (II) a trombina (Na) conduciendo a la conversión de fibrinógeno a fibrina. La polimerización de fibrina conduce a un coágulo de fibrina. Una vía extrínseca es iniciada por la conversión del factor de coagulación VII a Vlla por Xa. El factor Vlla, una proteína del plasma, se expone a y se combina con su factor de tejido (TF) del cofactor esencial que radica constitutivamente por abajo del endotelio. El complejo de factor Vlla/TF resultante activa proteolíticamente sus sustratos, factores IX y X, disparando una cascada de reacciones que conduce a la generación de trombina y un coágulo de fibrina como se describió antes. Aunque la coagulación como resultado de una lesión a un vaso sanguíneo es un proceso fisiológico crítico para mamíferos, la coagulación también puede conducir a estados de enfermedad. Un proceso patológico llamado trombosis se produce cuando la agregación de plaquetas y/o una coagulación de fribrina bloquea (es decir, ocluye) un vaso sanguíneo. La trombosis arterial puede dar por resultado necrosis isquémica del tejido suministrado por la arteria. Cuando ocurre la trombosis en una arteria coronaria, se puede producir un infarto de miocardio o ataque cardiaco. Una trombosis que ocurre en una vena puede hacer que los tejidos drenados por la vena se vuelvan edematosos e inflamados. La trombosis de una vena profunda puede ser complicada por una embolia pulmonar. La prevención o tratamiento de coágulo en un vaso sanguíneo puede ser terapéuticamente útil al inhibir la formación de agregados de plaquetas sanguíneas, inhibiendo la formación de fibrina, inhibiendo la formación de trombo, inhibiendo la formación de émbolo y para e tratamiento o prevención de angina inestable, angina refractaria, infarto de miocardio, ataques isquémicos transitorios, fribridación atrial, accidente vascular cerebral trombótico, accidente vascular cerebral embólico, trombosis de vena profunda, coagulación intravascular diseminada, acumulación ocular de fibrina y reoclusión o restenosis de vasos recanalizados. Con el fin de tratar tales condiciones, los investigadores han buscado descubrir compuestos químicos que controlen de manera eficaz y selectiva el proceso de coagulación. Además, dichos compuestos pueden proveer un mejor entendimiento de las vías implicadas en el proceso de coagulación. Hasta ahora, muchos de los compuestos que se han descubierto poseen un grupo funcional polar o básico que es integralmente responsable de la actividad biológica deseada. Frecuentemente, este grupo funcional polar es un átomo de nitrógeno de, por ejemplo, un grupo guanldina, alquil-amidina o aril-amidina. Puesto que estas funcionalidades son altamente básicas, se mantienen protonadas a pHs fisiológicamente relevantes. La naturaleza iónica de dichas especies protonadas impide su permeabilidad a través de membranas lipofílicas, lo que puede reducir la biodisponlbilidad cuando el agente farmacéutico se administra por vía oral. A fin de resolver dicho problema, a menudo es ventajoso realizar una derivación o modificación química de la funcionalidad polar de tal manera que el agente farmacéutico se vuelva neutramente cargado y más lipofílico facilitando así la absorción del fármaco. Sin embargo, para que la derivación sea útil, la derivación debe ser bioconvertible en el sitio objetivo o sitios objetivos de actividad farmacológica deseada y cortada bajo condiciones fisiológicas normales para obtener el fármaco biológicamente activo, el término "profármaco" se ha usado para denotar dicho intermediarlo químicamente modificado. Ha habido reportes limitados de compuestos de piridina no peptídicos y peptídicos que actúan como un inhibidor de un factor de coagulación presente en la cascada de coagulación o proceso de coagulación. En la solicitud de patente del PCT WO 00/039102, Wesler et al. describe ciertas 3,5-dicloro, 3-fluoro-5-cloro, 3-cloro-5-fluoro y 3,5-difluoro pirid-2-ilacetamidas 3,5-no sustituidas que son sustituidas además en la posición 6 por varios grupos incluyendo algunos grupos amino sustituidos y que se reporta que son inhibidores de enzimas serina proteasas similares a la trisina, especialmente el factor Xa y la trombina. Ha habido reportes de compuestos de benceno no peptídicos que actúan como un inhibidor de un factor de coagulación presente en la cascada de coagulación o proceso de coagulación. En las solicitudes de patente del PCT WO 99/00121 y WO 99/00128, Beight et al. describe bencenos que pueden ser completamente sustituidos por sustituyentes que incluyen acilamido, aciloxi, carboxamido, alcoxi, acetamida, carbonatos, carbamatos, ureas y otros grupos y que tienen actividad inhibidora contra el factor Xa. En la patente de E.U.A. 5,872,138 y la solicitud de patente del PCT WO 98/10763, Naylor-Olsen et al. describen bencenos disustituldos que tienen un grupo enlazado a través de un heteroátomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, cualquiera de seis heterociclos básicos enlazados al anillo a través del grupo enlazador y, opcionalmente, un grupo alquilo, alquenilo, alcoxi, amino o arilmetilsulfonamido adicional y que se afirma que inhiben la trombina humana. En la solicitud de patente del PCT WO 99/26920, Semple et al. describen 1 -oxi-2,3,4,5-tetrafenilacetamidas sustituidas que tienen una función acilo en el grupo que sustituye al nitrógeno de la amida y que tienen actividad contra trombina. En la solicitud de patente del PCT WO 96/39380, Lu y Solí describen derivados de bis-(benzoilsulfonamido sustituida) de diaminas que se afirma que tienen utilidad como inhibidores de trastornos trombóticos. En la solicitud de patente del PCT WO 96/40100, lllig et al. describen derivados de benzoilo y bencilo sustituidos con sulfonamido de amidas dirigidas a un factor Xa no peptídico y que se afirma que tienen utilidad como inhibidores de trastornos trombóticos.
BREVE DESCRIPCION DE LA INVENCION Entre los objetos de la presente invención, por lo tanto, está la inclusión de compuestos útiles para inhibición selectiva de ciertas enzimas que actúan sobre la cascada de coagulación previniendo y tratando así condiciones trombóticas en mamíferos. Otro objeto de la presente invención es la inclusión de compuestos de profármaco útiles para la inhibición selectiva de ciertas enzimas que actúan sobre la cascada de coagulación previniendo y tratando así condiciones trombóticas en mamíferos. En general, estos compuestos de profármaco sufren hidrólisis, oxidación, reducción o eliminación en un grupo amidino derivado para producir el compuesto activo. En breve, por lo tanto, la presente invención está dirigida al compuesto, per se, al profármaco del compuesto, a composiciones farmacéuticas que comprenden el compuesto o profármaco y un vehículo farmacéuticamente aceptable, y a métodos de uso. El compuesto corresponde a la fórmula A: Fórmula A en donde Xi , X2, 3> 4, 51 y Xe son cada uno átomos de anillo que definen un anillo heterocíclico o aromático de 6 miembros; X-i , X2 y X4 son independientemente carbono o nitrógeno; X3 es carbono X5 y e, son independientemente carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, siempre que por lo menos uno de ?-? , X4 y Xe sea otro distinto a carbono cuando X2 es carbono. Li , l_3 y L4 son enlaces a través de los cuales Z-i, Z3 y Z4, respectivamente. Son covalentemente unidos a diferentes átomos de anillo del anillo heterocíclico o aromático de 6 miembros definido por X f X2, X3, X4, X5, y Xe, en donde Z1 es covalentemente unida a ?? , Z3 es covalentemente unida a X3 y Z4 es covalentemente unida a ;, cada uno de L3 y L4 independientemente siendo un enlace covalente o comprendiendo uno o más átomos a través de los cuales Z3 y Z4 son covalentemente unidos a Xi, X3 y X4, respectivamente; Z3 es un hidrocarbilo sustituido, o un anillo heterocíclico o aromático sustituido de 5 ó 6 miembros, los sustituyentes del hidrocarbilo o anillo que comprende un grupo amidina, guanidina, amino o aminoalquilo, los átomos de anillo del anillo heterocíclico o aromático de 5 ó 6 miembros de Z3 siendo carbono, azufre, nitrógeno u oxígeno, en donde el anillo de 5 ó 6 miembros es opcionalmente sustituido en cualquier posición con halógeno, hidroxi o alquilo; Z4 comprende hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido o un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, los átomos de anillo del anillo de heterocíclico de 5 ó 6 miembros siendo carbono, azufre, nitrógeno u oxígeno; Z-i es hidrógeno, hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido; y Z2 es un aceptar de unión de hidrógeno covalentemente o dativamente unido a X2. Otros objetos y características de esta invención serán en parte evidentes y en parte se indicarán más adelante.
DESCRIPCION DETALLADA DE LAS MODALIDADES PREFERIDAS Modalidad de la fórmula I En una modalidad, la presente invención está dirigida a compuestos de la fórmula (I) (que constituyen un subconjunto de los compuestos de la fórmula (A)): (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en M se selecciona del grupo que consiste de N y N- 0; B es la fórmula (V): (V) en donde D1, D2, J1, J2 y K1 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de C, N, O, S y un enlace con la condición de que no más de uno puede ser un enlace, no más de uno de D1, D2, J1, J2 y K1 es O, no más de D1, D2, J , J2 y K1 es S, uno de D1, D2, J1, J2 y K debe ser un enlace cuando dos de D1, D2, J1, J2 y K son O y S, y no más de cuatro de D1, D2, J1, J2 y K son N, con la condición de que D , D , J , J y K1 se seleccionen para mantener un sistema de anillo aromático y que R32, R33, R34, R35 y R36 sean cada uno independientemente seleccionados para mantener la naturaleza tetravalente de carbono, naturaleza trivalente de nitrógeno, la naturaleza divalente de azufre y la naturaleza divalente de oxígeno; R9, R 0, R 1, R12, R13, R 6, R 7, R 8, R 9, R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de heterociclilalcoxi, N-alquil-N-arilamino, heterociclílamino, heterociclilalquilamino, hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, dialquilsulfonio, trialquilfosfonio, dialquilsulfonioalquilo, carboxi, heteroaralquiltio, halogenoalquiltio, alcanoiloxi, alcoxi, alcoxialquilo, halogenoalcoxilalquilo, heteroaralcoxi, cicloalquilamino, acilalquilo, acllalcoxi, ariloilalcoxi, heterocicliloxi, aralquilarilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heterociclilo, perhalógenoaralquilo, aralquilsulfonilo, aralquilsulfonilalquilo, aralquilsulfinilo, aralquilsulflnilalquilo, halógenocicloalquilo, halógenocicloalquenilo, cicloalquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilalquilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilalquilo, heteroarilamino, N-heteroarilamino-N-alquilamino, heteroaralquilamino, cicloalcoxi, cicloalqueniloxi, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalqueniloxlalqullo, cicloalquilenodioxi, halógenocicloalcoxi, halógenocicloalcoxialquilo, halógenocicloalqueniloxi, halógenocicloalqueniloxialquilo, hidroxi, amino, alcoxiamino, tio, nitro, alquilamino, alquiltio, alquiltioalquilo, arilamino, aralquilamino, ariltio, ariltioalquilo, heteroaralcoxialquilo, alquilsulfinilo, alquilsulfinilalquilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilalquilo, heteroarilsulfinilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, halógenoalquilsulfinilalquilo, halógenoalquilsulfonilalquilo, alquilsulfonamido, alquilaminosulfonilo, amidosulfonilo, monoalqullamidosulfonilo, dialquilamidosulfonilo, monoarilamidosulfonilo, arilsulfonamido, diarilamidosulfonilo, monoalquilmonoarilamidosulfonilo, arilsulflnilo, arilsulfonilo, heteroariltio, heteroarilsulfinilo, heteroarilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, heterocicliltio, alcanoilo, alquenoilo, aroilo, heteroaroilo, aralcanoilo, heteroaralcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alqueniloxi, alqueniloxialquilo, alquilenodioxi, halógenoalquilenodioxi, cicloalquilo, cicloalquilalcanoilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, clcloalquenilalquilo, halógeno, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halogenoalcoxi, hidroxihalogenoalquilo, hidroxiaralquilo, hidroxialqullo, alquilenilamino, hidoxiheteroaralquilo, halogenoalcoxialquilo, arilo, aralquilo, ariloxi, aralcoxi, ariloxialquilo, heterociclilo saturado, heterociclilo parcialmente saturado, heteroarilo, heteroariloxi, heteroariloxialquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenilo, carboxialquilo, carboalcoxi, alcoxicarboxamido, alquilamidocarbonilamido, arilamidocarbonilamido, carboalcoxialquilo, carboalcoxialquenilo, carboxi, carboaralcoxi, carboxamido, carboxamidoalquilo, ciano, carbohalogenoalcoxi, fosfono, fosfonoalquilo, diaralcoxlfosfono y diaralcoxifosfonoalquilo; R16, R19, R32, R33, R34, R35 y R36 son independientemente, opcionalmente Qb; R32 y R33, R33 y R34, R34 y R35 o R35 y R36 está unido entre sí para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquenilo que tiene 5 a 8 miembros, un anillo de heterociclilo parcialmente saturado que tiene de 5 a 8 miembros, un anillo de heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros y un arilo; R9 y R10, R10 y R1 , R11 y R12 o R12 y R13 está unido entre sí para formar un anillo seleccionado el grupo que consiste de un anillo de cicloalquenilo que tiene de 5 a 8 miembros, un anillo de heterociclilo parcialmente saturado que tiene de 5 a 8 miembros, un anillo de heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros, y un arilo; B es opcionalmente de la fórmula (VI): (VI) en donde D3, D4, J3, y J4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C, N, O, y S; no más de uno de D3, D4, J3, y J4 es O, no más de uno de D3, D4, J3, y J4 es S, y no más de tres de D1, D2, J1, y J2 son N, con la condición de que D3, D4, J3 y J4 se seleccionan para mantener un sistema de anillo aromático y que R32, R33, R34 y R35 y R36 se seleccionan cada uno independientemente para mantener la naturaleza tetravalente de carbono, la naturaleza trivalente de nitrógeno, la naturaleza divalente de azufre y la naturaleza divalente de oxigeno; B se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de hídrido, trialquilsililo, alquilo de C2-C8, alquenilo de C3-C8, alquilenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8, halogenoalquilo de C2-C8, y halógenoalquenilo de C3-C8 en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 6 átomos desde el punto de fijación de B a A con uno o más del grupo que consiste de R32, R33, R34, R35, y R36; B se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de cicloalquilo de C3-C15, clcloalquenilo de C5-C10, heterociclilo saturado de C4-C12, y heterociclilo parcialmente saturado de C4-C9, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, un carbono del anillo distinto al carbono del anillo en el punto de unión de B a A es opcionalmente sustituido con oxo siempre que no más de un carbono del anillo sea sustituido por oxo al mismo tiempo, el carbono del anillo y los átomos de nitrógeno adyacentes al átomo de carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido con R9 o R13, un carbono del anillo o átomo de nitrógeno adyacente a la posición de R9 y dos átomos del punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, un carbono del anillo o un átomo de nitrógeno adyacente a la posición de R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R 2, un carbono del anillo o un átomo de nitrógeno tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición de R10 es opcionalmente sustituido con R11, un carbono del anillo o un átomo de nitrógeno tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición de R 2 es opcionalmente sustituido con R33, y un carbono del anillo o átomo de nitrógeno cuatro átomos desde el punto de unión y adyacente a las posiciones de R 1 y R33 es opcionalmente sustituido con R34; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (W7)rr-(CH(R 5))pa y en donde rr es un entero seleccionado de 0 a 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 6 y W7 se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), C(S), C(0)S, C(S)0, C(0)N(R7), C(S)N(R7), (R7)NC(0), (R7)NC(S), S(O), S(0)2, S(0)2N(R7), (R7)NS(0)2, Se(O), Se(0)2, Se(0)2N(R7), (R7)NSe(0)2, P(O) (R8), N(R7)P(0) (R8), P(0)(R8)N(R7), C (NR7)N(R7), (R7)NC(NR7), (R7) NC (NR7) (R7)NC(NR7)NR7 y N(R7) con la condición de que no más de uno del grupo que consiste de rr y pa sea 0 al mismo tiempo; R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, alquilo, alquenilo, arilo, aralquilo, ariloxi, alcoxi, alqueniloxi, alquiltio, alquilamino, ariltio, arilamino, acilo,.aroilo, heteroaroilo, aralcoxialqullo, heteroaralcoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxialquilo, alqueniloxialqullo, alquiltioalquilo, ariltioalquilo, aralcoxialqullo, heteroaralcoxialquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilamino, heteroaralquilo, heteroaralquiloxi, heteroaralquilamino y heteroariloxialquilo; R14, R15, R37, R38, R39, R40, R41 y R42 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de amidino, hidroxiamino, hídrido, hidroxi, halógeno, ciano, ariloxi, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxialquilo, aminoalquilo, acilo,.aroilo, heteroaroilo, heteroariloxialquilo, sulfhidrilo, acilamido, alcoxi, alquiltlo, ariltio, alquilo, alquenilo, alquinilo, arllo, aralquilo, ariloxialquilo, aralcoxialquilalcoxi, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, aralqulltloalquilo, heteroaralcoxitioalquilo, alcoxialquilo, heteroariloxialquilo, alquenlloxialquilo, alquiltioalquilo, ariltioalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halógenocicloalquilo, halógenocicloalquenilo, halogenoalcoxi, halogenoalcoxialquilo, halógenoalqueniloxialquilo, halógenocicloalcoxl, halógenocicloalcoxialquilo, halógenocicloalqueniloxialquilo, heterociclilo saturado, heterociclilo parcialmente saturado, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariltioalquilo, heteroaralquiltioalquilo, monocarboalcoxialquilo, dicarboalcoxialquilo, monocianoalquilo, dicianoalqullo, carboalcoxicianoalquilo, alqullsulfinilo, alquilsulfonilo, halógenoalquilsulfinilo, halógenoalquilsulfonilo, arilsulfinilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilo, arilsulfonilalquilo, aralquilsulfinilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfinilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfinilalquilo, cicloalquilsufonilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, heteroarilsulfinilo, heteroarilsulfonilo, heteroarilsulfinilalquilo, aralquilsulfinilalquilo, aralquilsulfonilalquilo, carboxi, carboxialquilo, carboalcoxi, carboxamida, carboxamidoalquilo, carboaralcoxi, trialquilsililo, dialcoxifosfono, diaralcoxifosfono, dialcoxifosfonoalquilo y diaralcoxifosfonoalquilo, con la condición de que R37 y R38 se seleccionen independientemente de otro distinto al formilo y 2-oxacilo y R38 sea opcionalmente sustituido en uno a tres de los carbonos del anillo con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de R16, R17, R18, y R 9; R14 y R14, cuando se unen a diferentes carbones, se unen opcionalmente entre sí para formar un grupo seleccionado del grupo que consiste de un enlace, alquileno, halógenoalquileno y un separador seleccionado para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de anillo de cicloalquilo que tiene 5 a 8 miembros, anillo de cicloalquenilo que tiene de 5 a 8 miembros y heterociclilo que tiene de 5 a 8 miembros; R14 y R15, cuando se unen a diferentes carbonos son opcionalmente unidos entre sí para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquilo que tiene de 5 a 8 miembros, un anillo de cicloalquenilo que tiene de 5 a 8 miembros y un heterociclilo que tiene de 5 a 8 miembros; R15 y R15, cuando se unen a diferentes carbonos, se unen opcionalmente sustituido entre sí para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de anillo de cicloalquilo que tiene de 5 a 8 miembros, anillo de cicloalquenilo que tiene de 5 a 8 miembros y un heterociclilo que tiene de 5 a 8 miembros; ? se selecciona del grupo que consiste de NR5, O, C(O), C(S), S, S(O), S(0)2, ON(R5), P(O) (R8), y CR39R40¡ R5 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, ariloxi, aralcoxi, alcoxi, alqueniloxi, alquiltio, ariltio, aralcoxialquilo, heteroaralcoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxialquilo, alqueniloxialquilo, alquiltioalquilo, ariltioalquilo, aralcoxialquilo, heteroaralcoxialquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, cicloalquilo, clcloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halógenocicloalquilo, halógenocicloalquenilo, halogenoalcoxialquilo, halógenoalquenlloxlalquilo, halógenocicloalcoxialquilo, halógenocicloalqueniloxialquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, monocarboalcoxialquilo, monocarboalcoxi, dicarboalcoxialquilo, monocarboxamido, monocianoalquilo, dicianoalquilo, carboalcoxicianoalquilo, acilo, aroilo, heteroaroilo, heteroariloxialquilo y dialcoxifosfonoalquilo; R39 y R40 cuando se unen al mismo carbono se unen opcionalmente entre sí para formar un grupo seleccionado del grupo que consiste de oxo, tiono, R5-N, alquileno, halógenoalquileno, y un separador que tiene de 2 a 7 átomos para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquilo que tiene de 3 a 8 miembros, un anillo de cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 miembros y un anillo de heterociclilo que tiene de 3 a 8 miembros; Ja se seleccionan independientemente del grupo que consiste de N y C-Xu; Jb se selecciona independientemente del grupo que consiste de N y C-R ; Je seleccionado independientemente del grupo que consiste de N y C-R2; R2, R1, Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de Z°-Q, hídrido, alquilo, alquenilo, y halógeno; R y Xo se seleccionan independientemente de manera opcional del grupo que consiste de amino, aminoalquilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halogenoalquiltio, amino, alquilamino, aminoalquilo, amidino, guanidino, hidroxi, hidroxiamino, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamino, tiol, alquiltio, dialquilsulfonio, trialquilfosfonio, dialquilsulfonioalquilo, heteroarilamino, nitro, arilamino, aralquilamino, alcanoilo, alquenoilo, aroilo, heteroaroilo, aralcanoilo, heteroaralcanoilo, halogenoalcanoilo, hidroxihalogenoalquilo, ciano, y fosfono; R2 se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de amidino, guanidino, dialquilsulfonio, trialquilfosfonio, dialquilsulfonioalquilo, heteroarilamino, amino, nitro, alquilamino, arilamino, aralquilamino, alcanoilo, alquenoilo, aroilo, heteroaroilo, aralcanoilo, heteroaralcanoilo, halogenoalcanoilo, hidroxihalogenoalquilo, ciano y fosfono; Xo y R1 se seleccionan opcionalmente para ser -W=X-Y=Z- en donde -W=X-Y=Z- forma un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros y un arilo; R1 y R2 se seleccionan opcionalmente para ser -W=X-Y=Z- en donde -W=X-Y=Z- forma un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros y un arilo; W, X, Y, y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S y enlace con la condición de que W, X, Y, y Z se seleccionan opcionalmente e independientemente para ser un enlace en donde uno de W, X, Y, y Z se selecciona del grupo que consiste de N, N(R10), O, y S, con a condición de que no más de uno de W, X, Y, y Z sea opcionalmente O o S, y con la condición adicional de que no más de tres de W, X, Y, y Z sean opcionalmente N o N(R10); Xo y R1 o R1 y R2 se unen opcionalmente entre sf para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquenilo que tiene de 5 a 8 miembros y un anillo de heterociclilo parcialmente saturado que tiene de 5 a 8 miembros, en donde dicho par separador es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R 1 , R12 y R 3; R2 y R4a, R2 y R b, R2 y R14, o R2 y R15 se unen opcionalmente entre sí para formar un anillo de heterociclilo que tiene de 5 a 8 miembros; R2 es opcionalmente un separador que tiene de 2 a 5 átomos enlazados a los puntos de unión de R4a y R4b para formar un anillo de heterociclilo que tiene de 5 a 8 miembros; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (CR 1 R 2)q en donde q es un entero seleccionado de 1 a 6, (CH(R ))g-W0-(CH(R42))p en donde g y p son enteros independientemente seleccionados de 0 a 3 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(0)S, C(S)S, C(O)N(R41), (R4 )NC(0), C(S)N(R41), (R 1)NC(S), OC(O)N(R41), (R41)NC(O)O, SC(S)N(R41), (R 1)NC (S)S, SC(0)N(R41), (R41)NC(0)S, OC(S)N(R41), (R41)NC(S)O, N(R42)C(O)N(R41), (R4 )NC(O)S, OC(S)N(R41), (R 1)NC(S)O, N(R 2)C(O)N(R41), (R41)NC(O)N(R42), N(R42)C(S)N(R41), (R41)NC(S)N(R42), S(O), S(O)2, S(0)2N(R41), N(R4i)S(0)2, Se, Se(O), Se(0)2, Se(0)2N(R41), N(R41)Se(0)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(0)(R8)N (R7), N(R41), ON(R41) y SiR28R29, y (CH(R41) ) e-W22- (CH(R42) )h en donde e y h son enteros independientemente seleccionados de 0 a 2 y W22 se selecciona del grupo que consiste de CR41=CR42, CR 1R42=C; vinilideno), etinilideno (C=C; 1 ,2-etinllo), 1 ,2-ciclopropilo, 1 ,2-ciclobutllo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2,6-morfolinilo, 3,4-mrfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 2,3-piperazinllo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperidinilo, 1 ,3-piperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 ,3-pirrolidlnllo, 2,3-pirrolidinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2,3-tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrah¡drofuranilo y 3,4-tetra idrofuranilo, en donde W22 es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R9, R10, R11, R12, y R13 y con la condición de que Z° sea directamente enlazada al anillo de piridina; R28 y R29 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxialquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, ariloxialquilo, acilo, arollo, aralcanoilo, heteroaroilo, aralcoxialquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, aralquiltioalquilo, heteroaralquiltioalquilo, alcoxialquilo, heteroariloxialquilo, alqueniloxialquilo, alquiltioalquilo, ariltioalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halógenocicloalquilo, halógenocicloalquenilo, halogenoalcoxialquilo, halógenoalqueniloxialquilo, halógenocicloalcoxi, halógenocicloalcoxialquilo, halógenocicloalqueniloxialquilo, perhalógenoarilo, perhalógenoaralquilo, perhalógenoariloxialquilo, heteroarilo, heteroarllalquilo, heteroariltioalquilo, heteroaralquiltioalquilo, cianoalquilo, dicianoalquilo, carboxamidoalquilo, dicarboxamidoalquilo, cianocarboalcoxialquilo, carboalcoxialquilo, dicarboalcoxialquilo, clanocicloalquilo, dicianocicloalquilo, carboxamidocicloalquilo, dicarboxamidocicloalquilo, carboalcoxicianocicloalquilo, carboalcoxicicloalquilo, dicarboalcoxicicloalquilo, formilalquilo, acllalquilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilalqullo, aralquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilalquilo, cicloalquilsufonilalquilo, heteroarilsulfonllalqullo, heteroarilsulfinilalquilo, aralquilsulfinilalquilo, aralquilsulfonilalquilo, carboxi, dialcoxífosfono, diaralcoxifosfono, dialcoxifosfonoalquilo y diaralcoxifosfonoalquilo; R28 y R29 se toman opcionalmente juntos para formar un anillo seleccionado de grupo que consiste de un anillo de cicloalquilo que tiene de 3 a 8 miembros, un anillo de cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 miembros, y un anillo de heterociclilo que tiene de 3 a 8 miembros; Q es la fórmula (II): (II) en donde D1, D2, J1, J2 y K1 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C, N, O, S y un enlace con la condición de que no más de uno pueda ser un enlace, no más de uno de D1, D2, J1, J2 y K1 puede ser O, no más de uno de D1, D2, J1, J2 y K1 puede ser S, uno de D , D2, J1, J2 y K1 debe ser un enlace entre dos de D1, D2, J1, J2 y K1 son O y S, y no más de cuatro de D1, D2, J1, J2 y K1 pueden ser N, con la condición de que D1, D2, J1, J2 y K1 se selecciona para mantener un sistema de anillo aromático y que R9, R10, R11, R12 y R13 sean cada uno independientemente seleccionados para mantener la naturaleza tetravalente del carbono, la naturaleza trivalente del nitrógeno, la naturaleza divalente del azufre y la naturaleza divalente del oxígeno; Q se selecciona opcionalmente de la fórmula (III): (III) en donde D3, D4, J3, y J4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C, N, O, y S, no más de uno de D3, D4, J3, y J4 es O, no más de uno de D3, D4, J3, y J4 es S, y no mas de tres de D , D2, J , y J2 son N, con la condición de que D3, D4, J3 y J4 se seleccionan para mantener un sistema de anillo aromático y que R9, R10, R11 y R12 se seleccionan cada uno para mantener la naturaleza tetravalente del carbono, la naturaleza trivalente del nitrógeno, la naturaleza divalente del azufre y la naturaleza divalente del oxígeno; Q se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, alcoxl, alquilamino, alquiltio, halogenoalquiltio, alquenilo, alquinilo, heterociclilo saturado, heterociclilo parcialmente saturado, acilo, aroilo, heteroaroilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilalquenilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halógenoalquenilo, halógenocicloalquilo, halógenocicloalquenilo, halogenoalcoxialquilo, halógenoalqueniloxialquilo, halógenocicloalcoxialquilo y halógenocicloalqueniloxialquilo con la condición de que Z° se selecciona de otro distinto a un enlace cuando Q es hídrido; K es (CR4aR4b)n en donde n es un entero seleccionado de uno a 1 a 4; R4a y R4b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de halógeno, hídrido, hidroxi, ciano, hidroxialquilo, alquilo, alquenilo, arilo, aralquilo, aralcoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxialquilo, heteroariloxialquilo, alqueniloxialqullo, alquiltioalquilo, aralquiltioalquilo, ariltioalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariltioalquilo, heteroaralquiltioalquilo, cianoalquilo, alquilsulfinilalquílo, alqullsulfonilalquilo, halógenoalquilsulflnilo, arilsulflnilalquilo, arilsulfonilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, heteroarilsulfinilalquilo, aralquilsulfinilalquilo, y aralquilsulfonilalquilo con la condición de que halógeno, hidroxi y ciano se unen a diferentes carbonos cuando están simultáneamente presentes; R4a y R4b' cuando se unen al mismo carbono, se toman opcionalmente juntos para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquilo que tiene 3 a 8 miembros, un anillo de cicioalquenüo que tiene 5 a 8 miembros y un anillo de heterociclilo que tiene 5 a 8 miembros; E° es E1; cuando K es (CR4aR4b)n, en donde E1 se selecciona del grupo que consiste de un enlace, O, S, C(O), C(S), C(0)0, C(S)0, C(0)S, C(S)S, C(0)N(R7), (R7)NC(0), C(S)N(R7), (R7)NC(S), OC(0)N(R7), (R7)NC(0)0, SC(S)N(R7), (R7)NC(S)S, SC(0)N(R7), (R7)NC(0)S, OC(S)N(R7), (R7)NC(S)0, N(R8)C(0)N(R7), (R7)NC(0)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(0)2, S(0)2N(R7), N(R7)S(0)2, S(0)2N(R7)C(0), C(0)N(R7)S(0)2, Se, Se(O), Se(0)2, Se(0)2N(R7), N(R7)Se(0)2, P(0)(R8), N(R7)P(0)(R8), P(0)(R8)N(R7), N(R7), ON(R7), SiR28R29, CR4a=CR4b, etinilideno (C=C; 1 ,2-etiilo) y C=CR4aR4b; K se selecciona opcionalmente para ser (CH(R14))j-T en donde j se selecciona de un entero de 0 a 3 y T se selecciona del grupo que consiste de un enlace, O, S, y N(R7) con la condición de que (CH(R 4)j se une al anillo de piridina; E° es opcionalmente E2, cuando K es (CH(R 4))rT, en donde E2 se selecciona del grupo que consiste de un enlace C(O), C(S), C(0)0, C(S)0, C(0)S, C(S)S, C(0)N(R7), (R7)NC(0), C(S)N(R7), (R7)NC(S), (R7)NC(0)0, (R7)NC(S)S, (R7)NC(0)S, (R7)NC(S)0, N(R8)C(0)N(R7), (R7)NC(0)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(0)2, S(0)2N(R7), N(R7)S(0)2, S(0)2N(H)C(0), C(0)N(H)S(0)2, Se(O), Se(0)2, Se(0)2N(R7), N(R7)Se(0)2) P(0)(Re), N(R7)P(0)(R8), P(0)(R8)N(R7) y N(R7); K se selecciona opcionalmente de G-(CH(R15))k en donde k se selecciona de un entero de 1 a 3 y G se selecciona del grupo que consiste de O, S, y N(R7) con la condición de que R15 es otro distinto a hidroxi, ciano, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, y sulfhidrilo cuando k es 1 ; E° es opcionalmente E3 cuando K es G-(CH(R15)k en donde E3 se selecciona del grupo que consiste de un enlace, O, S, C(O), C(S), C(0)0, C(S)0, C(0)S, C(S)S, C(0)N(R7), (R7)NC(0), C(S)N(R7), (R7)NC(S), OC(0)N(R7), (R7)NC(0)0, SC(S)N(R7), (R7)NC(S)S, SC(0)N(R7), (R7)NC(0)S, OC(S)N(R7), (R7)NC(S)0, N(R8)C(0)N(R7), (R7)NC(0)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(0)2l S(0)2N(R7), N(R7)S(0)2, Se, Se(O), Se(0)2, Se(0)2N(R7), N(R7)Se(0)2, P(0)(R8), N(R7)P(0)(R8), P(0)(R8)N(R7) y N(R7), ON(R7), SiR28R29, CR4a=CR4b, etinilideno (C=C; 1 ,2-etinilo) y C=CR4aR4b; Y° es la fórmula (IV): (IV) en donde D5, D6, J5, y J6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C, N, O, S y un enlace con la condición de que no más de uno es un enlace, K2 se selecciona Independientemente del grupo que consiste de C y N+, no más de uno de D5, D6, J5, y J6 es O, no más de uno de D5, D6, J5, y J6 es S, uno de D5, D6, J5, y J6 debe ser un enlace cuando dos de D5, D6, J5, y J6 son O y S, no más de tres de D5, D6, J5, y Je son N cuando K2 es N+, y no más de cuatro de D5, D6, J5, y J6 son N cuando K2 es carbono, con la condición de que R16, R17, R18, y R19 son cada uno seleccionados independientemente para mantener la naturaleza tetravalente del carbono, la naturaleza trivalente del nitrógeno, la naturaleza divalente del azufre y la naturaleza divalente del oxígeno y que D5, D6, J5, y Je se seleccionan para mantener un sistema de anillo aromático; R 6 y R17 se toman opcionalmente juntos de manera independiente para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquenilo que tiene de 5 a 8 miembros, un anillo de heterociclilo parcialmente saturado que tiene de 5 a 8 miembros, un heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros y un arilo; R18 y R19 se toman opcionalmente juntos de manera independiente para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquenilo que tiene 5 a 8 miembros, un anillo de heterociclilo parcialmente saturado que tiene de 5 a 8 miembros, un anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros, y un arilo; Q se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, +NR20R21R22, oxi, alquilo, aminoalquilo, alquilamino, dialquilamino, dialquilsulfonioalquilo, acilamino e hídrido, en donde R20, R21, y R22 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amino, alquilo, hidroxi, alcoxi, aminoalquilo, alquilamino, dialquilamino, e hidroxialquilo con la condición de que no más de uno de R20, R2 y R22 sea hidroxi, alcoxi, alquilamino, amino, y dialquilamino al mismo tiempo y que R20, R21, y R22 deben ser otros distintos a hidroxi, alcoxi, alquilamino, amino, y dialquilamino cuando K2 es N+; R20 y R21, R20 y R22, o R2 y R22 se unen opcionalmente entre sí para formar un anillo que tiene de 4 a 7 átomos que conectan los puntos de unión de dichos miembros de par de separación para formar un anillo de heterociclilo que tiene de 5 a 8 miembros; Qb se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de N(R 6)S02N(R23)(R24), N(R26)C(0)OR5, N(R26)C(0)SR5, N(R26)C(S)OR5 y N(R26)C(S)SR5 con la condición de que no más de uno de R23, R24, R26 puede ser hidroxi, alcoxi, aminoalquilo, amino, o dialquilamino cuando dos del grupo que consiste de R23, R24, y R26 se unen al mismo átomo; Q se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de dialqullsulfonio, trialquilfosfonio, C(NR25)NR23R24, N (R26) C (NR25) N (R23) (R24), N(R26) C (O) N (R23) (R24), N (R26) C (S) N (R23) (R24), C (NR25) OR5, C (O) N (R26) C (NR25) N (R23) (R24), C (S) N (R26) C (NR25) N (R23) (R24), N (R26) N (R26) C (NR25) N (R23) (R24), ON (R26) C (NR25) N (R23) (R24), N (R26) N (R26) SO2N (R23) (R24), C (NR25) SR5, C (O) NR23R24 y C (O) NR23 R24 con la condición de que no más de uno de R23, R24, y R26 puede ser hidroxi, alcoxi, alquilamino, amino o dialquilamino cuando cualesquiera dos del grupo de R23, R24, y R26 se una al mismo átomo y que dicho grupo Qb se una directamente al átomo de carbono; R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, hidroxi, alcoxi, aminoalquilo, amlno, alquilamino, dialquilamino e hidroxialquilo; R23 y R24 se unen opcionalmente entre sí para formar un anillo de heterociclilo que tiene de 5 a 8 miembros; R23 y R25_ R24 y R25) R25 y R26) R24 y R26 y R23 y R26 SQ seleccionan independientemente para formar el grupo L-U-V en donde L, U, y V se seleccionan independientemente del grupo que consiste de O, S, C(O), C(S), C(JH)2 S(O), SO2, OP (OR3 )R30, P (O) R30, P(S)R30, C (R30) R31 , C=C(R30)R31 , (O)2POP (0)2, R30(O) POP(O)R30, Si (R29) R28, Si (R29) R28Si (R29) R28, Si(R29)R28OSI (R29)R28, (R28) R29COC(R2B)R29, (R28) R29CSC (R28)R29, C (O) C (R30) =C(R31), C(S)C(R30) =C(R31), S (O) C (R30) =C (R31), S02C (R ) =C (R ), PR30C (R ) =C(R31), P(0) RJUC (RM) =C(RJ1 ), P(S)RJUC (R30)= C(R31), DC (R30) (R31)D, OP (OR31) R30, P (O) R30, P(S)R30, Si(R28 )R29 y N(R30) y un enlace con la condición de que no más de cualesquiera dos de L, U, y V sean simultáneamente enlaces covalentes y el heterociclilo comprendido por L, U, y V tenga de 5 a 10 miembros; D se selecciona del grupo que consiste de oxígeno, C=0, C=S, S(0)m en donde m es un entero seleccionado de 0 a 2; JH se selecciona independientemente del grupo que consiste de OR27, SR27 y N(R20)R21; R27 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, ariioxiaiquilo, aralcoxialquilo, alquiisulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, aralquiltioalquilo, heteroaralquiltioalquilo, alcoxialquilo, heteroariloxialquilo, alqueniloxialquilo, alquiltioalquilo, ariltioalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalqullo, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halógenocicloalquilo, halógenocicloalquenilo, halogenoalcoxialquilo, halógenoalqueniloxialquilo, halógenocicloalcoxialquilo, halógenocicloalqueniloxialquilo, perhalógenoariloxialquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariltioalquilo, heteroaralquiltioalquilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilalquilo, cicloalquilsulfinilalquilo, cicloalquilsufonilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, heteroarilsulfinilalquilo, aralquilsulfinilalquilo y aralquilsulfonilalquilo; R30 y R31 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, tiol, ariloxi, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxialquilo, heteroariloxialquilo, alcoxi, alquiltio, ariltio, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, ariloxialquilo, aralcoxialquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, aralquiltioalquilo, heteroaralcoxitioalquilo, alcoxialquilo, heteroariloxialquilo, alqueniloxialquilo, alquiltioalquilo, ariltioalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halógenoaralquilsulfinilalquilo, aralquilsulfonilalquilo, cianoalquilo, dicianoalquilo, carboxamidoalquilo, dicarboxamidoalqullo, cianocarboalcoxialquilo, carboalcoxialquilo, dicarboalcoxialquilo, cianocicloalquilo, dicianocicloalquilo, carboxamidocicloalquilo, dicarboxamidocicloalquilo, carboalcoxiciano-cicloalquilo, carboalcoxicicloalquilo, dicarboalcoxicicloalquilo, formilalquilo, acilalquilo, dialcoxifosfonoalquilo, diaralcoxifosfonoalquilo, fosfonoalquilo, dialcoxifosfonoalcoxi, diaralcoxifosfonoalcoxi, fosfonoalcoxi, dialcoxifosfonoalquilamino, diaralcoxifosfonoalquilamino, fosfonoalquilamino, dialcoquifosfonoalquilo, diaralcoxifosfonoalquilo, sulfonilalquilo, alcoxisulfonilalquilo, aralcoxisulfonilalquilo, alcoxisulfonilalcoxi, aralcoxisulfonilalcoxi, sulfonilalcoxi, alcoxisulfonilalquilamino, aralcoxisulfonilalquilamino, y sulfonilalquilamino; R30 y R31 se toman opcionalmente para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquilo que tiene de 3 a 8 miembros, un anillo de cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 miembros y un anillo de heterociclilo que tiene de 3 a 8 miembros; R23 y r25j R24 y R25j R25 y ?26_ R24 y R26 Q R23 y R26 8 u nen opcionalmente entre sí para formar el grupo L-U-V en donde L, U, y V se seleccionan independientemente del grupo de radicales 1 ,2-disustituidos que consisten de un radical cicloalquilo, un radical cicloalquenilo en donde los radicales cicloalquilo y cicloalquenilo son sustituidos con uno o más grupos seleccionados de R30 y R31, un radical arilo, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico saturado y un radical heterocíclico parcialmente saturado en donde dichos 1 ,2-sustituyentes se seleccionan independientemente de C=0, OS, C(R28)R32, S(O), S(0)2, OP(OR31)R30, P(0)R30, P(S)R30 y Si(R28)R29; R23 y R25, R24 y R25, R25 y R26, R24 y R26, o R23 y R26 se unen opcionalmente entre sí para formar el grupo L-U-V en donde L, U, y V se seleccionan independientemente del grupo de radicales que consisten de radicales alquileno 1 ,2-sustituidos, y radicales alquenileno 1 ,2-sustituidos en donde dichos 1 ,2-sustituyentes se seleccionan independientemente de C=0, OS, C(R28)R29, S(O), S(0)2, OP(OR31)R30, P(0)R30, P(S)R30, y Si(R28)R29 y dicho radical alquileno y alquenileno son sustituidos con uno o más sustituyentes R30 o R3 ; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (CR37R3V(W°) az en donde az es 0 ó 1 , b es un entero seleccionado de 1 a 4, y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, C (O), C (S), C (O) O, C (S) O, C(0)S, C(S)S, C(0)N(R14), (R 4)NC(0), C(S)N(R14), (R 4)NC(S), OC(0)N(R14), SC(S)N(R14), SC(0)N(R14), OC(S)N(R14), N(R15)C(0)N(R14), (R14)NC(0)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(0)2, S(0)2N(R14), N(R14)S(0)2| Se, Se(O), Se(0)2, Se(0)2N(R17), N(R14)Se(0)2, P(0)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(0)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14) y SiR28R29, (CH(R14))C-W1-(CH(R15)) o en donde c y d son enteros independientemente seleccionados de 1 a 4, y W se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), C(S), C(0)0, C(S)0, C(0)S, C(S)S, C(0)N(R14), (R14)NC(0), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(0)N(R14), (R14)NC(0)0, SC(S)N(R14), (R14)NC(S)S, SC(0)N(R14), (R14)NC(0)S, OC(S)N(R14), (R14)NC(S)0, N(R15)C(0)N(R14), (R1 )NC(0)N(R15), N(R 5)C(S)N(R14), (R 4)NC(S)N(R15), S(O), S(0)2, S(0)2N(R14), N(R 4)S(0)2, Se, Se(O), Se(0)2, Se(0)2N(R14), N(R14)Se(0)2, P(0)(R8), N(R7)P(0)(R8), P(0)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14), SiR28R29 y (CH(R14)) e-W22- (CH(R15))h en donde e y h son enteros independientemente seleccionados de 0 a 2 y W22 se selecciona del grupo que consiste de CR41=CR42, CR4 R42=C; vinilideno), etinilideno (C=C; 1 ,2-etinilo), 1 ,2-clclopropilo, 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2,6-morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 2,3-piperazinilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperidinilo, 1 ,3-piperidinilo, 2,3-plpe dinilo, 2,4-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2,3-pirrolidinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2,3-tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo, y 3,4-tetrahidrofuranilo, con la condición de que (CR37R38)b, (CH(R1 ))C, (CH(R1 ))e y se unen a E°; R37 y R37, cuando se unen a diferentes carbonos, son tomados opcionalmente juntos para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquilo que tiene de 3 a 8 miembros, un anillo de cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 miembros y un anillo de heterociclilo que tiene de 3 a 8 miembros; R37 y R38, cuando se unen a diferentes carbonos, se toman juntos para tomar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquilo que tiene de 3 a 8 miembros, un anillo de cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 miembros y un anillo de heterociclilo que tiene de 3 a 8 miembros; R38 R38_ cuando se unen a diferentes carbonos, se toman juntos para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquilo que tiene de 3 a 8 miembros, un anillo de cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 miembros y un anillo de heterociclilo que tiene de 3 a 8 miembros; R37 y R38, cuando se unen al mismo carbono, se toman juntos para formar un grupo seleccionado de un grupo que consiste de oxo, tiono, alquileno, halógenoalquileno, y un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquilo que tiene de 3 a 8 miembros, un anillo de cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 miembros y un anillo de heterociclilo que tiene de 3 a 8 miembros; Y° es opcionalmente YAT en donde Qb-Q8; Y° es opcionalmente Qb-Qss en donde Q8S se selecciona del grupo que consiste de (CR37 R3 en donde f es un entero seleccionado de 1 a 6, (CH(R1 ))c"W1"(CH(R15))D en donde c y de son enteros seleccionados independientemente de 1 a 4 y W1 seleccionado del grupo que consiste de W1 se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), C(S), C(0)0, C(S)0, C(0)S, C(S)S, C(0)N(R14), (R14)NC(0), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14), (R1 )NC(0)0, SC(S)N(R14), (R 4)NC(S)S, SC(0)N(R14), (R14)NC(0)S, OC(S)N(R14), (R )NC(S)0, N(R 5)C(0)N(R14), (R 4)NC(0)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(0)2, S(0)2N(R14), N(R14)S(0)2, Se, Se(O), Se(0)2, Se(0)2N(R14), N(R14)Se(0)2, P(0)(R8), N(R7)P(0)(R8), P(0)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14), SiR28R29 y (CH(R14))a -W2- (CH(R15))h en donde e y h son enteros independientemente seleccionados de 0 a 2 y W2 se selecciona del grupo que consiste de CR4a=CR4b, etinilideno (C=C; 1 ,2-etinllo), y C=CR4aR b con la condición de que (CR37 R38)f, (CH(R15))C, y (CH(R15))e se unan a E°; Y° es opcionalmente Qb-QS8S en donde Q8SS es (CH(R38))r~W3, r es un entero seleccionado de 1 a 3, W3 se selecciona del grupo que consiste de 1 , 1 -ciclopropilo, 1 ,2-ciclopropilo, 1 ,1 -ciclobutilo, 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 .3- ciclohexilo, 1 ,4-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2.4- morfolinilo, 2,5-morfolinilo, 2,6-morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 .2- piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 1 ,4-plperazlnilo, 2,3-piperazinilo, 2,5-piperazinilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperidinilo, 1 ,3-piperidinilo, 1 ,4-plperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-plperidinilo, 2,5-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 3,5-piperidinilo, 3,6-piperidinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2.3- pirrolidinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2H-2.3-piranilo, 2H-2,4-p¡ranilo, 2H-2,5-piranilo, 4H-2,3-piranilo, 4H-2,4-piranilo, 4H- 2.5- plranilo, 2H-piran-2-ona-3,4-ilo, 2H-piran-2-ona-4,5-ilo, 4H-piran-4-ona-2,3-llo, 2,3-tetrahldrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo, 3,4-tetrahidrofuranilo, 2,3-tetrahidropiranilo, 2,4-tetrahidropiranilo, 2,5-tetrahidropiranilo, 2,6-tetrahidroplranilo, 3,4-tetrahidropiranilo, y 3,5-tetrahidropiranilo y cada carbono e hídrido que contienen un miembro de nitrógeno del anillo del W3 distinto a los puntos de unión es opcionalmente sustituido con uno más del grupo que consiste de R9, R10, R11, y R12, con la condición de que (CH(R38))r se une a E° y Qb se une a la posición del sustituyente numerado más bajo de cada W3; Y° es opcionalmente Qb-Qsssr en donde Qsssr es (CH(R38))r-W4, r es un entero seleccionado de 1 a 3, W4 se selecciona del grupo que consiste de 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-clclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 ,4-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfollnilo, 2,5-morfolinilo, 2.6- morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 1 ,4-piperazinilo, 2,3-piperazinilo, 2,5-piperazinilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperidinilo, 1 ,3-piperidinilo, 1 ,4-piperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-piperidinilo, 2,5-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 3,5-piperidinilo, 3,6-piperidinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2,3-pirrolidinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2H-2,3-piranilo, 2H-2,4-piranilo, 2H-2.5-piranilo, 4H-2,3-piranilo, 4H-2,4-piranilo, 4H-2,5-piranilo, 2H-piran-2-ona-3,4-ilo, 2H-piran-2-ona-4,5-ilo, 4H-piran-4-ona-2,3-ilo, 2,3-tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo, 3,4-tetrahidrofuranilo, 2,3-tetrahidropiranilo, 2,4-tetrahidropiranilo, 2,5-tetrahidropiranilo, 2,6- tetrahidropiranilo, 3,4-tetrahidropiranilo y 3,5-tetrahidropiranilo, y cada carbono e hídrido que contiene un miembro de nitrógeno del anillo del W4 distinto a los puntos de unión es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11, y R 2, con la condición de que (CH(R38))r se una a E° y Qb se una a la posición del sustituyente de número más alto de cada W4; Y° es opcionalmente Qb-QSS8S en donde Q8SSS es (CH(R38))r-W5, r es entero seleccionado de 1 a 3, W5 se selecciona del grupo que consiste de 1 .4- indenilo, 1 ,5-indenilo, 1 ,6-indenilo, 1 ,7-indenilo, 2,7-indenilo, 2,6-indenilo, 2.5- indenilo, 2,4-indenilo, 3,4-indenilo, 3,5-indenilo, 3,6-indenilo, 3,7-indenilo, 2,4-benzofuranilo, 2,5-benzofuranilo, 2,6-benzofuranilo, 2,7-benzofuranilo, 3,4-benzofuranilo, 3,5-benzofuranilo, 3,6-benzofuranilo, 3,7-benzofuranilo, 2,4-benzotiofenilo, 2,5-benzotiofenilo, 2,6-benzotiofenilo, 2,7-benzotiofenilo, 3,4-benzotiofenilo, 3,5-benzotiofenilo, 3,6-benzotiofenilo, 3,7-benzotiofenilo, 2,4-lmidazo(1 ,2-a)piridinilo, 2,5-lmidazo(1 ,2-a)piridinilo, 2,6-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 2,7-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,4-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,5-imidazo(1 ,2-a)pir¡dinilo, 3,6-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,7-imidazo(1 ,2-a)pir¡dinilo, 2,4-indolilo, 2,5-indolilo, 2,6-indolilo, 2,7-indolilo, 3,4-indolilo, 3,5-indolllo, 3,6-indolilo, 3,7-indolilo, 1 ,4-isoindolilo, 1 ,5-isoindolilo, 1 ,6-isoindolilo, 2.4- isoindolilo, 2,5-isoindolilo, 2,6-isoindolilo, 2,7-isoindolilo, 1 ,3-isoindolilo, 3,4-lndazolilo, 3,5-indazolilo, 3,6-indazolilo, 3,7-indazolilo, 2,4-benzoxazolilo, 2.5- benzoxazolilo, 2,6-benzoxazolilo, 2,7-benzoxazolilo, 3,4-benzisoxazolilo, 3,5-benzisoxazolilo, 3,6-benzisoxazolilo, 3,7-benzisoxazolilo, 1 ,4-naftilo, 1 ,5-naftilo, 1 ,6-naftilo, 1 ,7-naftilo, 1 ,8-naftilo, 2,4-naftilo, 2,5-naftilo, 2,6-naftilo, 2,7- naftilo, 2,8-naftilo, 2,4-quinolinilo, 2,5-quinolinilo, 2,6-quinolinilo, 2,7-quinolinilo, 2,8-quinolinilo, 3,4-quinolinilo, 3,5-quinolinilo, 3,6-quinolinilo, 3,7-quinolinilo, 3,8-qulnolinilo, 4,5-quinolinilo, 4,6-quinolinilo, 4,7-quinolinilo, 4,8-quinolinilo, 1 ,4-isoquinolinilo, 1 ,5-isoquinolinilo, 1 ,6-isoquinolinllo, 1 ,7-isoquinolinilo, 1 ,8-isoquinolinilo, 3,4-isoquinollnilo, 3,5-isoquinolinilo, 3,6-isoquinolinilo, 3,7-isoquinolinilo, 3,8-isoquinolinilo, 4,5-isoquinolinilo, 4,6-isoquinolinilo, 4,7-isoquinolinilo, 4,8-isoquinolinllo, 3,4-cinolinilo, 3,5-cinolinilo, 3,6-cinolinilo, 3,7-cinolinilo, 3,8-cinolinilo, 4,5-cinolinilo, 4,6-cinolinilo, 4,7-cinolinilo, y 4,8-cinolinilo, y cada carbono T hídrido que contiene un miembro de nitrógeno del anillo del W5 distinto a los puntos de unión es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11, y R12, con la condición de que Qb se una a la posición del sustituyente de número más bajo de cada W5 y que (CH(R38))r se una a E°; Y° es opcionalmente Qb-Q8S8r en donde Q8Ssr es (CH(R38))r-W6, r es un entero seleccionado de 1 a 3, We se selecciona del grupo que consiste de 1 ,4-indenilo, 1 ,5-indenilo, 1 ,6-indenilo, 1 ,7-indenilo, 2,7-indenilo, 2,6-indenilo, 2,5-indenilo, 2,4-indenilo, 3,4-indenilo, 3,5-indenilo, 3,6-indenilo, 3,7-indenilo, 2,4-ben2ofuranllo, 2,5-benzofuranilo, 2,6-benzofuranilo, 2,7-benzofuranilo, 3,4-benzofuranilo, 3,5-benzofuranilo, 3,6-benzofuranílo, 3,7-benzofuranilo, 2,4-benzotíofenilo, 2,5-benzotiofenilo, 2,6-benzotiofenilo, 2,7-benzotiofenilo, 3,4-benzotiofenilo, 3,5-benzotiofenilo, 3,6-benzotiofenilo, 3,7-benzotíofenílo, 2,4-imidazo(1 ,2-a)píridinílo, 2,5-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 2,6-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 2,7-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,4-imidazo(1 ,2- a)p¡ridinilo, 3,5-imidazo(1 ,2-a)piridin¡lo, 3,6-imidazo(1 ,2-a)pirid¡nllo, 3,7-imidazo(1 ,2-a)pir¡d¡nilo, 2,4-indolilo, 2,5-indolilo, 2,6-indolilo, 2,7-indolilo, 3,4-indolilo, 3,5-indolilo, 3,6-indolilo, 3,7-indolilo, ,4-isoindolilo, 1 ,5-isoindolilo, 1 ,6-isoindolilo, 2,4-isoindolilo, 2,5-isoindolilo, 2,6-isoindolilo, 2,7-isoindolilo, 1 ,3-isoindolilo, 3,4-¡ndazolilo, 3,5-indazolllo, 3,6-indazolilo, 3,7-indazolilo, 2,4-benzoxazolilo, 2,5-benzoxazolilo, 2,6-benzoxazolilo, 2,7-benzoxazolilo, 3,4-benzisoxazolilo, 3,5-benzisoxazolilo, 3,6-benzisoxazolilo, 3,7-benzisoxazolilo, 1 ,4-naftilo, 1 ,5-naftilo, 1 ,6-naftilo, ,7-naftilo, 1 ,8-naftilo, 2,4-naftilo, 2,5-naftilo, 2.6- naftilo, 2,7-naftilo, 2,8-naftilo, 2,4-qulnolinilo, 2,5-quinolinilo, 2,6-quinolinilo, 2,7-quinolinilo, 2,8-quinolinilo, 3,4-quinolinilo, 3,5-quinolinilo, 3,6-quinolinilo, 3.7- quinolinilo, 3,8-quinolinilo, 4,5-quinolinilo, 4,6-quinolinilo, 4,7-quinolinilo, 4.8- quinolinilo, 1 ,4-isoquinolinllo, 1 ,5-¡soquinol¡nilo, ,6-isoquinolinilo, 1 ,7-isoquinolinilo, 1 ,8-¡soquinol¡nilo, 3,4-isoquinolinilo, 3,5-isoquinolinilo, 3,6-isoquinolinilo, 3,7-isoqulnolinilo, 3,8-isoquinolinilo, 4,5-isoquinolinilo, 4,6-isoquinolinilo, 4,7-isoquinolinilo, 4,8-isoquinolinilo, 3,4-cinolinilo, 3,5-cinolinilo, 3,6-cinolinilo, 3,7-cinolinilo, 3,8-cinolinilo, 4,5-cinolinilo, 4,6-cinolinilo, 4,7-cinolinilo y 4,8-cinolinilo, y cada carbono e hídrido que contiene el miembro de nitrógeno del anillo del W6 distinto a los puntos de unión es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11 , y R12, con la condición de que Qb se una a la posición del sustituyente de número más alto de cada W6 y que (CH(R38))r se una a E°. En una modalidad de los compuestos de la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, M se selecciona del grupo que consiste de N y N?0; B es la fórmula (V): CV) en donde D1, D2, J1, J2 y K se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C, N, O, S y un enlace con la condición de que no más de uno es un enlace, no más de uno de D1, D2, J , J2 y K es O, no más de uno de D1, D2, J1, J2 y K1 es S, uno de D , D2, J1, J2 y K debe ser un enlace cuando dos de D1, D2, J1, J2 y K1 son O y S, y no más de cuatro de D , D2, J1, J2 y K1 son N, con la condición de que D1, D2, J1, J2 y K se seleccionen para mantener un sistema de anillo aromático y que R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionen cada uno independientemente para mantener la naturaleza trivalente del carbono, naturaleza trivalente del nitrógeno, la naturaleza divalente del azufre y la naturaleza divalente del oxígeno; R9, R10, R , R 2, R 3, R16, R17, R 8, R 9, R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de heterocicliloalcoxi, N-alquilo-N-arilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, dialquilsulfonio, trialquilfosfonio, dialquilsulfonioalquilo, carboxi, heteroaralquiltio, halogenoalqulltio, alcanoiloxi, alcoxi, alcoxialqullo, halogenoalcoxilalquilo, heteroaralcoxi, cicloalquilamino, acilalquilo, acilalcoxi, ariloilalcoxi, heterocicliloxi, aralquilarilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heterociclilo, perhalógenoaralquilo, aralquilsulfonilo, aralquilsulfonilalquilo, aralquilsulfinilo, aralquilsulfinllalquilo, halógenocicloalquilo, halógenocicloalquenilo, cicloalquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilalquilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilalquilo, heteroarllamino, N-heteroarilamino-N-alquilamino, heteroaralquilamino, cicloalcoxi, cicloalqueniloxi, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalqueniloxialquilo, cicloalquilenodioxi, halógenocicloalcoxi, halógenocicloalcoxialqullo, halógenocicloalqueniloxi, halógenocicloalqueniloxialquilo, hidroxl, amino, alcoxiamino, tio, nitro, alquilamino, alquiltío, alquiltioalquilo, arilamino, aralquilamlno, arlltlo, ariltioalquilo, heteroaralcoxialquilo, alquilosulfinilo, alquilosulfinilalquilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilalquilo, heteroarilsulfinilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, halógenoalquilsulfinilalquilo, halógenoalqullsulfonilalquilo, alquilsulfonamido, alquilaminosulfonilo, amidosulfonilo, monoalquilo amidosulfonilo, dialquilo amidosulfonilo, monoarilamidosulfonilo, arilsulfonamido, diarilamidosulfonilo, monoalquilo monoarilo amidosulfonilo, arllsulfinilo, arilsulfonilo, heteroariltio, heteroarilsulfinilo, heteroarilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, heterocicliltio, alcanoilo, alquenoilo, aroilo, heteroaroilo, aralcanoilo, heteroaralcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alqueniloxi, alqueniloxialqullo, alquilenodioxi, halógenoalquilenodioxi, cicloalquilo, cicloalquilalcanoilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, halógeno, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halogenoalcoxi, hidroxihalogenoalquilo, hidroxiaralquilo, hidroxialquilo, alquilenilamino, hidoxlheteroaralquilo, halogenoalcoxialquilo, arilo, aralquilo, ariloxi, aralcoxi, ariloxialquilo, heterociclilo saturado, heterociclilo parcialmente saturado, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarlloxialquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenilo, carboxialqullo, carboalcoxi, alcoxicarboxamldo, alquilamidocarbonilamido, arilamidocarbonilamido, carboalcoxialquilo, carboalcoxialquenilo, carboxi, carboaralcoxi, carboxamido, carboxamidoalquilo, ciano, carbohalogenoalcoxi, fosfono, fosfonoalquilo, diaralcoxifosfono y diaralcoxlfosfonoalqullo; Rie R19 R8 r33_ R34_ r35 y R36 son independientemente en forma opcional Qb; R32 y R33 ¡ R33 y R34 R34 y R35 0 R35 y R36 SQ u ne n g f para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquenilo que tiene 5 a 8 miembros, un anillo de heterociclllo parcialmente saturado que tiene 5 a 8 miembros, un anillo de heteroarilo que tiene 5 a 6 miembros, y un arilo; R9 y R10, R10 y R1 , R11 y R12, o R12 y R13 se unen entre sí para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquenilo que tiene 5 a 8 miembros, un anillo de heterociclilo parcialmente saturado que tiene 5 a 8 miembros, un anillo de heteroarilo que tiene 5 a 6 miembros, y un arilo; B se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de hídrido, trialquilsililo, alquilo de C2-C8, alquílenlo de C3-C8, alquenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8, halogenoalquilo de C2-C8, y halógenoalquenilo de C3-C8 en donde cada miembro del grupo B puede ser opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 6 átomos desde el punto de unión B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35, y R36; B se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de cicloalquilo de C3-C15, cicloalquenilo de C5-C10, heterociclilo saturado de C4-C12, y heterociclilo parcialmente saturado de C4-C9, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, un carbono del anillo distinto al carbono del anillo en el punto de unión de B a A es opcionalmente sustituido con oxo siempre que no más de un carbono del anillo sea sustituido por oxo al mismo tiempo, el carbono del anillo y los átomos de nitrógeno adyacentes al átomo de carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido con R9 o R13, un átomo de carbono o átomo de nitrógeno del anillo adyacente a la posición R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, un átomo de carbono por nitrógeno del anillo adyacente a la posición R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R12, un átomo de carbono o nitrógeno del anillo tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición R10 es opcionalmente sustituido con R11, un átomo de carbono o nitrógeno del anillo tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición R12 es opcionalmente sustituido con R , y un átomo de carbono o nitrógeno del anillo cuatro átomos desde el punto de unión y adyacente a las posiciones R11 y R33 es opcionalmente sustituido con R34; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (W7)rr-(CH(R15))pa y (CH(R15))pa-(W7),r en donde rr es 0 ó 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 6 y W7 se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), C(S), C(0)S, C(S)0, C(0)N(R7), C(S)N(R7), (R7)NC(0), (R7)NC(S), S(O), S(0)2, S(0)2N(R7), (R7)NS(0)2, P(0)(R8), N(R7)P(0)(R8), P(O) (R8)N(R7), C(NR7)N(R7), (R7)NC(NR7), (R7)NC(NR7)NR7, y N(R7) con la condición de que no más de uno del grupo que consiste de rr y pa es 0 al mismo tiempo; R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, alquilo, acilo, aroilo, heteroaroilo, y alcoxialquilo; R14, R15, R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, halógeno, ciano, hidroxialquilo, alcoxi, alquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquílo, dcloalquenilo, cicloaiquenilalquilo, halogenoalquilo, halógenoalquenllo, halogenoalcoxi, halogenoalcoxialquilo, halógenoalqueniloxialquilo, halógenocicloalcoxl, halógenocicloalcoxialquilo, halógenocicloalqueniloxialquilo, carboxi, carboxialquilo, carboalcoxi, carboxamida, y carboxamidoalquilo; R14 y R3S se seleccionan independientemente del grupo que consiste de acilo, aroilo y heteroaroilo, en donde R38 es opcionalmente sustituido de uno a tres de los carbonos del anillo con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de R16, R 7, R18 y R19; ? se selecciona del grupo que consiste de NR5, O, C(O), C(S), S, S(O), S(0)2, ON(R5), P(O) (R8), y CR39R40; R5 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, halogenoalquilo, acilo, aroilo, y heteroarollo; R39 y R40 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, halógeno, ciano, hidroxialquilo, acilo, aroilo, heteroaroilo, acilamido, alcoxi, alquilo, alcoxialquilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halogenoalcoxialquilo, alquilsulfonilo, halógenoalquilsulfonilo, carboxi, carboxlalquilo, carboalcoxi, carboxamida, y carboxamidoalquilo; Ja se selecciona independientemente del grupo que consiste de N y C-X°; Jb se selecciona independientemente del grupo que consiste de N y C-R1; Je se selecciona independientemente del grupo que consiste de N y C-R2; R2, R1 , Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de Z°-Q, hídrido, alquilo, alquenilo, y halógeno; R1 y Xo se seleccionan independientemente de manera opcional del grupo que consiste de amino, aminoalquilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halogenoalquiltio, amino, alquilamino, aminoalquilo, amidino, guanidino, hidroxi, hidroxiamino, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamino, tiol, alquiltio, dlalquilsulfonio, trialquilfosfonio, dialquilsulfonioalquilo, heteroarilamino, nitro, arilamino, aralquilamino, alcanoilo, alquenoilo, aroilo, heteroarollo, aralcanoilo, heteroaralcanoilo, halogenoalcanoilo, hidroxihalogenoalquilo, ciano y fosfono; Xo y R1 se seleccionan opclonalmente para ser -W=X-Y=Z- en donde -W=X-Y=Z- forma un heteroarilo que tiene 5 ó 6 miembros o un arilo; R1 y R2 se seleccionan opcionalmente para ser -W=X-Y=Z- en donde -W=X-Y=Z- forma un anillo de heteroarilo que tiene 5 ó 6 miembros o un arilo; W, X, Y, y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S y enlace con la condición de que W, X, Y, y Z sean opcionalmente e independientemente seleccionados para ser un enlace en donde uno de W, X, Y, y Z se selecciona del grupo que consiste de N, N(R10), O, y S, con a condición de que no más de uno de W, X, Y, y Z sea opcionalmente O o S, y con la condición adicional de que no más de tres de W, X, Y, y Z sean opcionalmente N o N(R10); Xo y R1 o R1 y R2 se unen opcionalmente entre sí para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquenilo que tiene de 5 a 8 miembros y un anillo de heterociclilo parcialmente saturado que tiene de 5 a 8 miembros, en donde dicho par de separación es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11, R12 y R13; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (CR41R42)q en donde q es un entero seleccionado de 1 a 6, (CH(R41))g-W°-(CH(R42))p en donde g y p son enteros independientemente seleccionados de 0 a 3 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), C(S), C(0)0, C(S)0, C(0)S, C(S)S, C(0)N(R41), (R 1)NC(0), C(S)N(R41), (R41)NC(S), OC(0)N(R41), (R41)NC(0)0, SC(S)N(R41), (R41)NC(S)S, SC(0)N(R41), (R4 )NC(0)S, OC(S)N(R41), (R41)NC(S)0, N(R42)C(0)N(R41), (R41)NC(0)N(R42), N(R 2)C(S)N(R41), (R41)NC(S)N(R42), S(O), S(0)2, S(0)2N(R41), N(R41)S(0)2, Se, Se(O), Se(0)2, Se(0)2N(R41), N(R )Se(0)2, P(0)(R8), N(R7)P(0)(R8), P(0)(R8)N(R7), N(R41), ON(R41) y SiR28R29 y (CH(R41))e -W22- (CH(R42))h en donde e y h son enteros independientemente seleccionados de 0 a 2 y W22 se selecciona del grupo que consiste de CR41=CR42, CR 1R 2=C; vlnllldeno), etinilideno (C=C; 1 ,2-etinilo), 1 ,2-ciclopropilo, 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2,6-morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 2,3-piperazinilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperidinilo, 1 ,3-piperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-plperidlnilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperldinilo, 1 ,2-pirrolidlnllo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2,3-pirrolldlnilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolldinilo, 2,3-tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo, y 3,4-tetrahidrofuranilo, en donde W22 es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes del grupo que consiste de R9, R 0, R11, R12 y R13; y con la condición de que Z° se une directamente al anillo de piridina; R4 y R42 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de amidino, hidroxiamino, hídrido, hidroxi, amino, halógeno, ciano, ariloxi, hidroxialquilo, acilo, aroilo, heteroaroilo, heteroariloxialquilo, alcoxi, alquilo, arilo, aralquilo, ariloxialquilo, aralcoxialquilalcoxi, alcoxialquilo, heteroariloxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halógenocicloalquilo, halógenocicloalquenilo, halogenoalcoxi, halogenoalcoxialquilo, halógenoalqueniloxialquilo, halógenocicloalcoxi, halógenocicloalcoxialquilo, halógenocicloalqueniloxialquilo, heterociclilo saturado, heterociclilo parcialmente saturado, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroariltioalquilo, heteroaralquiltioalquilo, alquilsulfonilo, halógeno-alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilsulfonilalquilo, aralquilsulfonilo, clcloalquilsulfonilo, cicloalquilsufonilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, heteroarilsulfonilo y aralquilsulfonilalquilo; Q es la fórmula (II): (II) en donde D1, D2, J1, J2 y K1 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C, N, O, S y un enlace con la condición de que no más de uno es un enlace, no más de uno de D1, D2, J , J2 y K1 es O, no más de uno de D1, D2, J1, J2 y K1 es S, uno de D1, D2, J1, J2 y K1 debe ser un enlace cuando dos de D1, D2, J1, J2 y K son O y S, y no más de cuatro de D1, D2, J1, J2 y K1 son N, con la condición de que R9, R10, R 1, R 2, y R13 se seleccionen cada uno para mantener la naturaleza tetravalente del carbono, naturaleza trivalente del nitrógeno, la naturaleza divalente del azufre y la naturaleza divalente del oxígeno; Q se selecciona opcionalmente de la fórmula (III): (III) en donde D3, D4, J3, y J4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C, N, O, y S, no más de uno de D3, D4, J3, y J4 es O, no más de uno de D3, D4, J3, y J4 es S, y no más de tres de D1, D2, J1, y J2 son N, con la condición de que R9, R10, R11 R12 y R13 se seleccionan cada uno independientemente para mantener la naturaleza tetravalente del carbono, la naturaleza trivalente del nitrógeno, la naturaleza divalente del azufre y la naturaleza divalente del oxígeno y que D1, D2, J1 , J2 y K1 se seleccionan para mantener un sistema de anillo aromático; Q se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, alcoxi, alquilamino, alquiltio, halogenoalquiltio, alquenilo, alquinilo, heterociclilo saturado, heterociclilo parcialmente saturado, acilo, aroilo, heteroaroilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilalquenilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halógenoalquenilo, halógenocicloalquilo, halógenocicloalquenilo, halogenoalcoxialqullo, halógenoalqueniloxialquilo, halógenocicloalcoxialquilo y halógenocicloalqueniloxialquilo con la condición de que Z° se selecciona de otro distinto a un enlace cuando Q es hídrido; K es (CR4aR4b)n en donde n es un entero seleccionado de 1 a 2; R a y R4b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de halógeno, hídrido, hidroxi, ciano, hídroxialquilo, alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, aralquilo, heteroaralquilo, alquiltioalquilo, halogenoalquilo, halógenoalquenilo y cianoalquilo; E° es E1, cuando K es (CR4aR4b)n en donde E1 se selecciona del grupo que consiste de un enlace, O, S, C(O), C(S), C(0)0, C(S)0, C(0)S, C(S)S, C(0)N(R7), (R7)NC(0), C(S)N(R7), (R7)NC(S), OC(0)N(R7), (R7)NC(0)0, SC(S)N(R7), (R7)NC(S)S, SC(0)N(R7), (R7)NC(0)S, OC(S)N(R7), (R7)NC(S)0, N(R8)C(0)N(R7), (R7)NC(0)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(0)2, S(0)2N(R7), N(R7)S(0)2, S(0)2N(R7)C(0), C(0)N(R7)S(0)2) P(0)(R8), N(R7)P(0)(R8), P(0)(R8)N(R7), N(R7), ON(R7), CR4a=CR4b, etinilideno (C=C; 1 ,2-etinilo), y C=CR4aR4b; K es opcionalmente (CH(R14))j"T en donde j se selecciona de un entero de 0 a 2 y T se selecciona del grupo que consiste de un enlace, O, S, y N(R7) con la condición de que (CH(R1 ))j se une al anillo de piridina; E° es opcionalmente E2, cuando K es (CH(R14))j-T en donde E2 se selecciona del grupo que consiste de un enlace, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7), (R7)NC(S), (R7)NC(O)O, (R7)NC(S)S, (R7)NC(O)S, (R7)NC(S)O, N(R8)C(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2, S(O)2N(R7), N(R7)S(O)2, S(O)2N(H)C(O), C(O)N(H)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7) y N(R7); K es opcionalmente G-(CH(R15))k en donde k es 1 ó 2 y G se selecciona del grupo que consiste de O, S, y N(R7); E° es opcionalmente E3 en donde k es G-(CH(R15))k, en donde E3 se selecciona del grupo que consiste de un enlace, O, S, C(O), C(S), C(0)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7), (R7)NC(S), OC(O)N(R7), (R7)NC(O)O, SC(S)N(R7), (R7)NC(S)S, SC(O)N(R7), (R7)NC(0)S, OC(S)N(R7), (R7)NC(S)O, N(R8)C(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2, S(O)2N(R7), N(R7)S(O)2, P(0)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R7), ON(R7), CR4a=CR4b etinilideno (C°C; 1 ,2-etinilo) y C=CR4aR4b; Yu es la fórmula (IV): (IV) en donde D5, D6, J5, y J6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C, N, O, S y un enlace con la condición de que no más de uno es un enlace, K2 se selecciona independientemente del grupo que consiste de C y N+, no más de uno de D5, D6, J5, y J6 es O, no más de uno de D5, De, J5, y J6 es S, uno de D5, D6, J5, y J6 debe ser un enlace cuando dos de D5, D6, J5, y J6 son O y S, no más de tres de D5, D6, J5, y J6 es N cuando K2 es N+, y no más de cuatro de D5, D6, J5, y J6 son N cuando K2 es carbono, con la condición de que R16, R17, R18, y R19 se seleccionan cada uno independientemente para mantener la naturaleza tetravalente del carbono, la naturaleza trivalente del nitrógeno, la naturaleza divalente del azufre y la naturaleza divalente del oxígeno y que D5, D6, J5, y J6 se seleccionan para mantener un sistema de anillo aromático; R16 y R17 se toman independientemente juntos de manera opcional para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de un anillo de cicloalquenilo que tiene de 5 a 8 miembros, un anillo de heterociclilo parcialmente saturado que tiene de 5 a 8 miembros, un anillo de heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros y un arilo; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, +NR20R21R22, oxi, alquilo, aminoalquilo, alquilamino, dialquilamino, dialquilsulfonioalquilo, acllamino e hídrido, en donde R20, R21, y R22 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amino, alquilo, hídroxi, alcoxl, aminoalquilo, alquilamino, dialquilamino, e hidroxíalquilo con la condición de que no más de uno de R20, R21 y R22 sea hidroxi, alcoxi, alquilamino, amino, y dialquilamino al mismo tiempo y que R , R , y R deben ser distintos a hidroxi, alcoxi, alquilamino, amino, y dialquilamino cuando K2 es N+; R20 y R2 , R20 y R22, o R21 y R22 se unen opcionalmente entre sí para formar un anillo de heterociclilo que tiene de 5 a 8 miembros; Q se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de N(R26)SO2N(R23)(R24), N(R26)C(0)OR5, N(R26)C(0)SR5, N(R26)C(S)OR5 y N(R26)C(S)SR5 con la condición de que no más de uno de R23, R24 y R26 es hidroxi, alcoxl, alquilamino, amino y dialquilamino cuando dos del grupo que consiste de R23, R24, y R26 se unen al mismo átomo; Qb se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de dialquilsulfonio, trialquilfosfonio, C(NR25)NR 3R24, N(R 6)C(NR 5)N(R23)(R24), N(R26)C(0)N(R23)(R24), N(R26)C(S)N(R23)(R24), C(NR25)OR5, C(O)N(R26)C(NR 5)N(R23)(R24), C(S)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), N(R26)N(R26)C (NR25)N(R23)(R24), ON(R26)C(NR25)N(R 3)(R24), N(R26)N(R26)S02N(R23)(R24), C(NR25) SR5, C(0)NR23R24 y C(O)NR23R24 con la condición de que no más de uno de R23, R24, y R26 puede ser hidroxi, alcoxi, alquilamino, amino o dialquilamino cuando dos del grupo que consiste de R23, R24, y R26 se unen al mismo átomo y que dicho grupo Qb se una directamente al átomo de carbono; R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, hidroxi, alcoxi, aminoalquilo, alquilamino, dialquilamino, amino e hidroxialquilo; R23 y R24 se toman opcionalmente juntos para formar una porción de separación lineal que tiene de 4 a 7 átomos que conectan los puntos de unión para formar un anillo de heterociclilo que tiene de 5 a 8 miembros; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (CR37R38)b"(W°)az en donde az es un entero seleccionado de 0 a 1 , b es un entero seleccionado de 1 a 4, y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), C(S), C(0)0, C(S)0, C(0)S, C(S)S, C(0)N(R14), (R 4)NC(0), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(0)N(R14), SC(S)N(R14), SC(0)N(R14), OC(S)N(R14), N(R15)C(0)N(R14), (R14)NC(0)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R 4)NC(S)N(R15), S(O), S(0)2) S(0)2N(R14), N(R14)S(0)2, P(0)(R8), N(R7)P(0)(R8), P(0)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14), (CH(R 4))C -W1- (CH(R15))d en donde c y d son enteros Independientemente seleccionados de 1 a 4, y W se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), C(S), C(0)0, C(S)0, C(0)S, C(S)S, C(0)N(R14), (R1 )NC(0), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(0)N(R14), (R14)NC(0)0, SC(S)N(R14), (R1 )NC(S)S, SC(0)N(R14), (R1 )NC(0)S, OC(S)N(R14), (R14)NC(S)0, N(R15)C(0)N(R14), (R1 )NC(0)N(R15), N(R 5)C(S)N(R14), (R 4)NC(S)N(R15), S(O), S(0)2, S(0)2N(R14), N(R 4)S(0)2, P(0)(R8), N(R7)P(0)(R8), P(0)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14), y (CH(R14))e -W22-(CH(R15))h en donde e y h son enteros independientemente seleccionados de 0 a 2 y W22 se selecciona del grupo que consiste de CR41=CR42, CR 1R42=C; vinilideno), etinilideno (C=C; 1 ,2-etinilo), 1 ,2-ciclopropilo, 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexllo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3 morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2,6-morfolinilo, 3,4 morfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 2,3-piperazínilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperidinilo, 1 ,3-piperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2,3-pirrolidinilo, 2,4-pirrolidlnllo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2,3-tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahldrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo y 3,4-tetrahidrofuranilo, con la condición de que (CR37R38)b, (CH(R1 ))C, y (CH(R14))e se unan a E°; Y° es opcionalmente YAT en donde YAT es Qb-Qs; Y° es opcionalmente Qb-Qss en donde Qss se selecciona del grupo que consiste de (CR37 R38)f en donde f es un entero seleccionado de 1 a 6, (CH(R14))c"W1"(CH(R15))d en donde c y d son enteros independientemente seleccionados de 1 a 4, y W1 se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), C(S), C(0)0, C(S)0, C(0)S, C(S)S, C(0)N(R14), (R14)NC(0), C(S)N(R14), (R1 )NC(S), OC(0)N(R14), (R14)NC(0)0, SC(S)N(R14), (R )NC(S)S, SC(0)N(R14), (R1 )NC(0)S, OC(S)N(R14), (R14)NC(S)0, N(R 5)C(0)N(R14), (R14)NC(0)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(0)2, S(0)2N(R14), N(R14)S(0)2, P(0)(R8), N(R7)P(0)(R8), P(0)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14), y (CH(R14))e -W2- (CH(R15))h en donde e y h son enteros independientemente seleccionados del 0 a 2 y W2 se selecciona del grupo que consiste de CR a=CR4b, etinilideno (C=; 1 ,2-etinilo), y C=CR4aR4b con la condición de que (CR37 R38)f, (CH(R ))C, y (CH(R14))e se unan a E°; Y° es opcionalmente Q -Q388 en donde Qsss es (CH(R38)) W3, r es un entero seleccionado de 1 a 3, W3 se selecciona del grupo que consiste de 1 , 1 -ciclopropilo, 1 ,2-ciclopropilo, 1 , 1 -cicle-butilo, 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 ,4-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2.3- morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2, .5-morfolinilo, 2,6-moríolinilo, 3,4-morfolinilo, 3.5- morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 1 ,4-piperazinilo, 2,3-piperazinilo, 2,5-piperazinilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperidinilo, 1 ,3-piperidinllo, 1 .4- piperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-piperidinilo, 2,5-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 3,5-piperidinilo, 3,6-piperidlnllo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2,3-pirrolidinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinllo, 3,4-plrrolidinilo, 2H-2,3-piranilo, 2H-2,4-piranilo, 2H-2,5-piranilo, 4H-2,3-piranilo, 4H-2,4-piranilo, 4H-2,5-piranilo, 2H-piran-2-ona-3,4-ilo, 2H-piran-2-ona-4,5-ilo, 4H-piran-4-ona-2,3-ilo, 2,3-tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo, 3,4-tetrahidrofuranilo, 2,3-tetrahidropiranilo, 2,4-tetrahidropiranilo, 2,5-tetrahidropiranilo, 2,6-tetrahidropiranilo, 3,4-tetrahidroplranilo y 3,5-tetrahidropiranilo y cada carbono e hídrido que contiene un miembro de nitrógeno del anillo del W3 distinto a los puntos de unión es opclonalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R1 1 y R12, con la condición de que (CH(R38))r se una a E° y Qb se una a la posición del sustituyente de número más bajo de cada W3; Y° es opcionalmente Qb-Q88sr en donde Q88sr es (CH(R38))rW4, r es un entero seleccionado de 1 a 3, W4 se selecciona del grupo que consiste de 1 ,2-clclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 ,4-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2, 5-morfolinilo, 2.6- morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 1 .4- piperazinilo, 2,3-piperazinilo, 2,5-piperazinilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperidinilo, 1 ,3-piperidinilo, 1 ,4-piperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-piperidinilo, 2.5- piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 3,5-piperidinilo, 3,6-piperidinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 ,3-pirrolidlnilo, 2,3-pirrolldlnilo, 2,4-pirrolldinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2H-2,3-piranilo, 2H-2,4-piranilo, 2H-2,5-piranilo, 4H-2,3-piranilo, 4H-2,4-piranilo, 4H-2,5-piranilo, 2H-piran-2-ona-3,4-ilo, 2H-piran-2-ona-4,5-ilo, 4H-piran-4-ona-2,3-ilo, 2,3-tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo, 3,4-tetrahidrofuranilo, 2,3-tetrahidropiranilo, 2,4-tetrahidropiranilo, 2,5-tetrahidropiranilo, 2,6-tetrahidropiranilo, 3,4-tetrahidropiranilo y 3,5-tetrahidropiranilo y cada carbono o hídrido que contiene el miembro de nitrógeno del anillo del W4 distinto a los puntos de unión es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11 y R12, con la condición de que R9, R10, R y R12, con la condición de que (CH(R38))r se una a E° y Qb se una a la posición del sustituyeme de número más alto de cada W4; Y° es opcionalmente Qb-Qssss en donde Qssss es (CH(R38))r-W5, r es un entero seleccionado de 1 a 3, W5 se selecciona del grupo que consiste de ,4-indenilo, 1 ,5-indenilo, -1 ,6-indenllo, 1 ,7-indenllo, 2,7-indenilo, 2,6-indenilo, 2,5-indenilo, 2,4-indenilo, 3,4-indenilo, 3,5-indenilo, 3,6-indenilo, 3,7-indenilo, 2,4-benzofuranilo, 2,5-benzofuranilo, 2,6-benzofuranilo, 2,7-benzofuranilo, 3,4-benzofuranilo, 3,5-benzofuranilo, 3,6-benzofuranllo, 3,7-benzofuranilo, 2,4-benzotiofenilo, 2,5-benzotiofenilo, 2,6-benzotiofenilo, 2,7-benzotiofenilo, 3,4-benzotiofenilo, 3,5-benzotiofenilo, 3,6-benzotiofenilo, 3,7- benzotiofenilo, 2,7-¡midazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,4-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,5-im¡dazo(1 ,2-a)piridin¡lo, 3,6-imidazo(1 ,2-a)pirid¡nilo, 3,7-im¡dazo(1 ,2-a)p¡rid¡nilo, 2,4-¡ndolilo, 2,5-¡ndolilo, 2,6-indolilo, 2,7-¡ndol¡lo, 3,4-indolilo, 3,5-indolilo, 3,6-indolilo, 3,7-indolilo, 1 ,4-¡so¡ndol¡lo, ,5-isoindolilo, 1 ,6-isoindolllo, 2,4-isoindolilo, 2,5-isoindolilo, 2,6-isoindolilo, 2,7-isoindolilo, 1 ,3-isoindolilo, 3.4- indazolilo, 3,5-indazolilo, 3,6-indazolilo, 3,7-indazolilo, 2,4-benzoxazolllo, 2.5- benzoxazolilo, 2,6-benzoxazolilo, 2,7-benzoxazolilo, 3,4-benzisoxazolilo, 3,5-benzisoxazolilo, 3,6-benzisoxazolilo, 3,7-benzisoxazolilo, 1 ,4-naftilo, 1 ,5-naftllo, 1 ,6-naftilo, 1 ,7-naftilo, 1 ,8-naftilo, 2,4-naftilo, 2,5-naftilo, 2,6-naftilo, 2,7-naftilo, 2,8-naftilo, 2,4-quinolinilo, 2,5-quinolinilo, 2,6-quinolinilo, 2,7-quinolinilo, 2,8-quinolinilo, 3,4-quinolinilo, 3,5-quinolinilo, 3,6-quinollnilo, 3,7-quinolinilo, 3,8-quinollnilo, 4,5-quinolinilo, 4,6-quinolinilo, 4,7-quinolinilo, 4,8-quinolinilo, 1 ,4-isoquinolinilo, 1 ,5-isoquinolinilo, 1 ,6-isoquinolinilo, 1 ,7-isoquinolinilo, 1 ,8-¡soquinolinilo, 3,4-isoquinolinilo, 3,5-isoquinolinilo, 3,6-isoquinolinilo, 3,7-isoquinolinilo, 3,8-isoquinolinilo, 4,5-isoquinolinilo, 4,6-isoquinolinilo, 4,7-isoquinolinilo, 4,8-isoquinolinilo, 3,4-cinolinilo, 3,5-cinolinilo, 3,6-cinolinilo, 3,7-cinolinilo, 3,8-cinolinllo, 4,5-cinolinilo, 4,6-cinolinilo, 4,7-cinolinilo, y 4,8-cinolinilo y cada carbono o hídrido que contiene el miembro del nitrógeno del anillo del W5 distinto a los puntos de unión es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11, y R12, con la condición de que Qb se una a la posición del sustltuyente de número más bajo de cada W5 y que (CH(R38))r se una a E°; Y° es opcionalmente Qb-Qssssr en donde Qssssr es (CH(R38))r-we, r es un entero seleccionado de 1 a 3, W6 se selecciona del grupo que consiste de 1 ,4-indenilo, 1 ,5-indenilo, 1 ,6-indenilo, 1 ,7-indenilo, 2,7-indenilo, 2,6-indenilo, 2,5-indenilo, 2,4-indenilo, 3,4-indenilo, 3,5-indenilo, 3,6-indenilo, 3,7-indenilo, 2,4-benzofuranilo, 2,5-benzofuranilo, 2,6-benzofuranilo, 2,7-benzofuranilo, 3,4-benzofuranilo, 3,5-benzofufanilo, 3,6-benzofuranilo, 3,7-benzofuranilo, 2,4-benzotiofenllo, 2,5-benzotiofenilo, 2,6-benzotiofenilo, 2,7-benzotiofenilo, 3,4-benzotiofenilo, 3,5-benzotiofenilo, 3,6-benzotiofenilo, 3,7-benzotiofenilo, 2,7-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,4-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,5-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,6-imldazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,7-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 2,4-indolilo, 2,5-indolilo, 2,6-indolilo, 2,7-indolilo, 3,4-indolilo, 3,5-indolilo, 3,6-indolilo, 3,7-indolilo, 1 ,4-isoindolilo, 1 ,5-isoindolilo, 1 ,6-isoindolilo, 2,4-isoindolilo, 2,5-isoindolilo, 2,6-isoindolilo, 2,7-isoindolilo, 1 ,3-isoindolilo, 3.4- indazolilo, 3,5-indazolllo, 3,6-indazolilo, 3,7-indazolilo, 2,4-benzoxazolilo, 2.5- benzoxazolilo, 2,6-benzoxazolilo, 2,7-benzoxazolilo, 3,4-benzisoxazolilo, 3,5-benzisoxazolilo, 3,6-benzisoxazolilo, 3,7-benzisoxazolilo, 1 ,4-naftilo, 1 ,5-naftilo, 1 ,6-naftilo, 1 ,7-naftilo, 1 ,8-naftilo, 2,4-naftilo, 2,5-naftilo, 2,6-naftilo, 2,7-naftilo, 2,8-naftilo, 2,4-quinolinilo, 2,5-quinolinilo, 2,6-quinolinilo, 2,7-quinolinilo, 2,8-quinolinilo, 3,4-quinolinilo, 3,5-quinolinilo, 3,6-quinolinilo, 3,7-quinolinilo, 3,8-quinolinilo, 4,5-quinolinilo, 4,6-quinolinilo, 4,7-quinolinilo, 4,8-quinolinilo, 1 ,4-isoquinolinilo, 1 ,5-isoquinolinilo, 1 ,6-isoquinolinilo, 1 ,7-isoquinolinilo, 1 ,8-isoquinolinilo, 3,4-isoquinolinilo, 3,5-isoquinolinilo, 3,6-isoquinolinilo, 3,7-isoquinolinilo, 3,8-isoquinolinilo, 4,5-isoquinolinilo, 4,6-isocfuinolinilo, 4,7-isoquinolinilo, 4,8-isoquinolinilo, 3,4-cinolinilo, 3,5-cinolinilo, 3,6-cinollnilo, 3,7- cinolinilo, 3,8-clnolinilo, 4,5-cinolinilo, 4,6-cinolinilo, 4,7-cinolinilo, y 4,8-cinolinilo y cada carbono o hídrido que contiene el miembro de nitrógeno del anillo del W6 distinto a los puntos de unión es opclonalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11 y R12, con la condición de que Qb se una a la posición del sustituyente de número más alto de cada W6 y que (CH(R38))r se una a E°. En otra modalidad, los compuestos de la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, M se selecciona del grupo que consiste de N y N?0; B es la fórmula (V): (V) en donde D1, D2, J , J2 y K1 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C, N, O, S y un enlace con la condición de que no más de uno es un enlace, no más de uno de D1, D2, J1, J2 y K1 es O, no más de uno de D1 , D2, J1, J2 y K1 es S, uno de D , D2, J1, J2 y K1 debe ser un enlace cuando dos de D1, D2, J1, J2 y K1 son O y S, y no más de cuatro de D1, D2, J1, J2 y K1 son N, con la condición de que D1, D2, J1, J2 y K1 se seleccionan para mantener un sistema de anillo aromático y que R , R , R , R y R sean cada uno independientemente seleccionados para mantener la naturaleza tetravalente del carbono, naturaleza trivalente del nitrógeno, la naturaleza divalente del azufre y la naturaleza divalente del oxígeno; R9, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19, R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de heterociclilalcoxi, N-alquil-N-arilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, dialquilsulfonio, trialquilfosfonio, dialquilsulfonioalquilo, carboxi, heteroaralquiltio, halogenoalquiltio, alcanoiloxi, alcoxi, alcoxialquilo, halogenoalcoxilalquilo, heteroaralcoxi, cicloalquilamino, acilalquilo, acilalcoxi, ariloilalcoxi, heterocicliloxi, aralquilarilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heterociclilo, perhalógenoaralquilo, aralquilsulfonilo, aralquilsulfonilalquilo, aralquilsulfinilo, aralquilsulfinilalquilo, halógenocicloalquilo, halógenocicloalquenilo, cicloalquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilalquilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilalquilo, heteroarilamino, N-heteroarilamino-N-alquilamino, heteroaralquilamino, cicloalcoxi, cicloalqueniloxi, clcloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalqueniloxialquilo, cicloalquilenodioxi, halógenocicloalcoxi, halógenocicloalcoxialquilo, halógenocicloalqueniloxi, halógenocicloalqueniloxialquilo, hidroxi, amino, alcoxiamino, tio, nitro, alquilamino, alquiltio, alquiltioalquilo, arilamino, aralquilamino, ariltio, ariltioalquilo, heteroaralcoxialquilo, alquilsulfinilo, alquilsulfinilalquilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilalquilo, heteroarilsulfinilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, alqullsulfonllo, alquilsulfonilalquilo, halógenoalquilsulfinilalquilo, halógenoalquilsulfonilalquilo, alquilsulfonamido, alquilaminosulfonilo, amidosulfonilo, monoalquilamidosulfonilo, dialqullamidosulfonilo, monoarilamidosulfonilo, arilsulfonamido, diarilamldosulfonilo, monoalquilmonoarilamidosulfonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroariltio, heteroarllsulfinilo, heteroarilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, heterocicliltio, alcanoilo, alquenoilo, aroilo, heteroaroilo, aralcanoilo, heteroaralcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alqueniloxi, alqueniloxialquilo, alquilenodioxi, halógenoalquilenodioxi, cicloalquilo, cicloalquilalcanoilo, clcloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, halógeno, halogenoalquilo, halógenoalquenllo, halogenoalcoxi, hidroxihalogenoalquilo, hidroxiaralquilo, hidroxialquilo, alquilenilamino, hidoxiheteroaralquilo, halogenoalcoxialqullo, arilo, aralquilo, ariloxi, aralcoxi, ariloxialqullo, heterociclilo saturado, heterociclilo parcialmente saturado, heteroarilo, heteroariloxi, heteroariloxialquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenllo, carboxlalquilo, carboalcoxi, alcoxicarboxamido, alquilamidocarbonilamido, arilamidocarbonilamido, carboalcoxialquilo, carboalcoxialquenilo, carboxi, carboaralcoxi, carboxamido, carboxamidoalquilo, ciano, carbohalogenoalcoxi, fosfono, fosfonoalquilo, diaralcoxifosfono y diaralcoxifosfonoalquilo; R16, R 9, R32, R33, R3 , R35 y R36 opcionalmente se seleccionan independientemente de Q ; B se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de hídrido, trialquilsililo, alquilo de C2-C8, alquilenilo de C3-C8, alquenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8, halogenoalquilo de C2-C8, y halógenoalquenilo de C3-C8 en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35, y R36; B se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de cicloalquilo de C3-C12, cicloalquenilo de C5-C10 y heterociclilo saturado de C4-C9, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, un carbono del anillo distinto al carbono del anillo en el punto de unión de B a A es opcionalmente sustituido con oxo siempre que no más de un carbono del anillo sea sustituido por oxo al mismo tiempo, el carbono del anillo y los átomos de nitrógeno adyacentes al átomo de carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido con R9 o R13, un carbono del anillo o un átomo de nitrógeno adyacente a la posición de R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, un carbono del anillo o un átomo de nitrógeno adyacente a la posición de R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R12, un carbono del anillo o átomo de nitrógeno tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición de R10 es opcionalmente sustituido con R11, un carbono del anillo o átomo de nitrógeno tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición de R12 es opcionalmente sustituido con R33, y un carbono del anillo o átomo de nitrógeno cuatro átomos desde el punto de unión y adyacente a las posiciones de R11 y R33 es opcionalmente sustituido con R34; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (W7)n-(CH(R15))pa y (CH(R15))pa-(W7)rr en donde rr es 0 o 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 6 y W7 se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), C(O)N(R7), con la condición de que no más de uno del grupo que consiste de rr y pa pueda ser 0 al mismo tiempo; R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, alquilo y alcoxialquilo; R 4, R 5, R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, halógeno, alquilo, alcoxialquilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, y halogenoalcoxialquilo; R14 y R38 se seleccionan opcionalmente e independientemente del grupo que consiste de aroilo y heteroaroilo, en donde R38 es opcionalmente sustituido en de uno a tres de los carbonos del anillo con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de R16, R17, R18 y R19; ? se selecciona del grupo que consiste de NR5, C(O), y S(O)2; R5 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, alquilo y alcoxi; R39 y R40 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, halógeno, hidroxlalquilo, alquilo, alcoxialquilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi y halogenoalcoxialquilo; Ja se seleccionan independientemente del grupo que consiste de N y C-X°; Jb se selecciona independientemente del grupo que consiste de N y C-R1 ; Je seleccionado independientemente del grupo que consiste de N y C-R2; Xo y R1 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, alquenilo, ciano, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halogenoalquiltio, amino, aminoalquilo, alquilamino, amidino, hidroxi, hidroxiamino, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamino, tiol y alquiltio; Xo y R1 o R1 y R2 es opcionalmente -W=X-Y=Z- en donde -W=X-Y=Z- forma un arilo o un heteroarilo de C5-C6; W, X, Y, y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S y un enlace con la condición de que uno de W, X, Y, y Z se seleccione independientemente de un enlace cuando uno de W, X, Y, y Z es O o S, con la condición también de que no más de uno de W, X, Y, y Z sea opcionalmente O o S, y con la condición adicional de que no más de tres de W, X, Y, y Z sean opcionalmente N o N(R10); Xo y R1 o R1 y R2 se unen opcionalmente entre sí para formar un anillo de cicloalquenilo de C5-C8 o un anillo de heterociclilo de C5-C8, saturado, en donde dicho anillo de cicloalquenilo o anillo de heterociclilo es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11 , R12 y R13; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (CR 1R42)q en donde q es un entero seleccionado de 1 a 3, (CH(R ))g-W -(CH(R ))p en donde g y p son enteros independientemente seleccionados de 0 a 3 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), S(O), S(0)2, N(R41), y ON(R41), y CH(R41))e"W22-(CH(R 2))h en donde e y h son enteros independientemente seleccionados de 0 a 2 y W22 se selecciona del grupo que consiste de CR41=CR42, 1 ,2-ciclopropilo, 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2,6-morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolirlilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 2,3-piperazinilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperidinilo, 1 ,3-piperidinilo, 2,3-piperldinilo, 2,4-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2,3-pirrolidinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2,3-tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5- tetrahidrofuranilo y 3,4- tetrahidrofuranilo en donde W22 es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste e R9, R10, R11, R12 y R 3, y con la condición de que Z° se una directamente al anillo de piridina; R41 y 42 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de amidino, hidroxiamino, hídrido, hldroxi, amino, y alquilo; Q se selecciona del grupo que consiste de hídrido, con la condición de que Z° es distinto a un solo enlace covalente, de la fórmula (II): (II) en donde D1, D2, J1, J2 y K1 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C, N, O, S y un enlace covalente con la condición de que no más de uno puede sea un enlace covalente, no más de uno de D1, D2, J1, J2 y K1 sea O, no más de uno de D1, D2, J1, J2 y K1 sea S, uno de D1, D2, J1, J2 y K1 debe ser un enlace covalente con dos de D1 , D2, J1, J2 y K1 son O y S, y no más de cuatro de D1, D2, J1, J2 y K1 es N, con la condición de que D1, D2, J1, J2 y K1 se seleccionen para mantener un sistema de anillo aromático y que R9, R10, R11, R12 y R 3 se seleccionan cada uno independientemente para mantener la naturaleza tetravalente del carbono, la naturaleza trivalente del nitrógeno, la naturaleza divalente del azufre y la naturaleza divalente del oxígeno; K es (CR4aR4b)n en donde n es 1 ó 2; R4a y R b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de halógeno, hídrido, hidroxialquilo, alquilo, alcoxialqullo, alquiltioalquilo, y halogenoalqullo; E° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, C(O), C(S), C(0)N(R7), (R7)NC(0), S(0)2, (R7)NS(0)2, y S(0)2N(R7); Y° es la fórmula (IV): (IV) en donde D5, D6, J5, y J6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C, N, O, S y un enlace con la condición de que no más de uno sea un enlace, K2 es C, no más de uno de D5, D6, J5, y J6 es O, no más de uno de D5, D6, J5, y J6 es S, uno de D5, D6, J5, y J6 debe ser un enlace cuando dos de D5, D6, J5, y J6 son O y S, y no más de cuatro de D5, D6, J5, y J6 son N cuando K2 es carbono, con la condición de que R 6, R17, R18, y R19 sean cada uno independientemente seleccionados para mantener la naturaleza tetravalente del carbono, naturaleza trivalente del nitrógeno, la naturaleza divalente del azufre y la naturaleza divalente del oxígeno y que D5, D6, J5, y J6 se seleccionen para mantener un sistema de anillo aromático; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR2DR21, +NR20R21R22, aminoalquilo, e hídrido, en donde R20, R21, y R22 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, hidroxi, amíno, aminoalquilo, díalquilamino, alquilamino, e hidroxialquilo con la condición de que no más de uno de R y R se seleccione del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino, y dialquilamino al mismo tiempo; Qb se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de C(NR25)NR23R24, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), C(0)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), N(R26)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y ON(R26)C(NR 5)N(R 3)(R24) con la condición de que no más de uno R23, R24 y R26 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino, y dialquilamino cuando dos del grupo que consiste de R23, R24, y R26 se unen al mismo átomo; R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, hidroxi, amino, aminoalquilo, dialquilamino, alquilamino, T hidroxialquilo; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (CR37R38)b"(W°)az en donde az es 0 ó 1 , b es entero seleccionado de 1 a 5 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, C(O), S(O), S(0)2, S(0)2N(R14), N(R1 )S(0)2) y N(R14), (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d en donde c y d son enteros independientemente seleccionados de 1 a 4 y W1 se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), C(S), C(0)0, C(S)0, C(0)S, C(S)S, C(0)N(R14), (R14)NC(0), C(S)N(R14), (R 4)NC(S), OC(0)N(R14), (R14)NC(0)0, SC(S)N(R14), (R1 )NC(S)S, SC(0)N(R14), (R14)NC(0)S, OC(S)N(R14), (R14)NC(S)0, N(R15)C(0)N(R14), (R 4)NC(0)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(0)2, S(0)2N(R14), N(R1 )S(0)2, P(0)(R8), N(R7)P(0)(R8), P(0)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14) y (CH(R1 ))S -W22- (CH(R15))h en donde e y h son enteros independientemente seleccionados de 0 a 2 y W22 se selecciona del grupo que consiste de CR -CR , CR R =C; vinilideno), etinilideno (C=C; 1 ,2-etinilo), 1 ,2-ciclopropilo, 1 ,2-c¡clobutilo,.1 ,2-ciclohex¡lo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2,6-morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo 1 ,3-piperazinilo, 2,3-piperazinilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperidinilo, 1 ,3-piperidlnilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 .3- pirrolidinilo, 2,3-pirrolidinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinílo, 2,3-tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranílo, 2,5-tetrahidrofuranilo y 3.4- tetrahidrofuranilo, con la condición de que (CR37R38)b, (CH(R14))C, y (CH(R14))e se unan a E°; Y° es opcionalmente YAT en donde YAT es Qb-Qs; Y° es opcionalmente Cp-Q55 en donde Qss se selecciona del grupo que consiste de (CR37R38)f en donde f es un entero seleccionado de 1 a 4, (CH(R1 ))c~W1~(CH(R15))d en donde c y d son enteros independientemente seleccionados de 1 a 2 y W1 se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), C(0)N(R14), (R1 )NC(0), N(R15)C(0)N(R14), (R1 )NC(0)N(R15), N(R14), ON(R14) y (CH(R 4))e -W2- (CH(R15))h en donde e y h son enteros independientemente seleccionados de 0 a 2 y W2 se selecciona del grupo que consiste de CR4a=CR b, etinilideno (C=C; 1 ,2-etinilo), y C=CR4aR4b con la condición de que (CR37 R38)f, (CH(R 4))C, y (CH(R14))e se unan a E°; Y° es opcionalmente Qb-Qsss en donde Q88S es (CH(R38))r-W3, r es un entero seleccionado de 1 a 2, W3 se selecciona del grupo que consiste de 1 ,1-ciclopropilo, 1 ,2-ciclopropilo, 1 ,1-ciclobutilo, 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2- ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 ,4-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2,5-morfolinilo, 2,6-morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3.5- morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 1 ,4-piperazinilo, 2,3-piperazinilo, 2,5-piperazinilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperldinilo, 1 ,3-piperidinilo, 1 ,4-piperidinilo, 2,3-piperidinllo, 2,4-piperidinilo, 2,5-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 3,5-piperidinilo, 3,6-piperidinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 .3- pirrolidinilo, 2,3-pirrolidinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2H-2,3-piranilo, 2H-2,4-piranilo, 2H-2,5-piranilo, 4H-2,3-piranilo, 4H-2,4-piranilo, 4H-2,5-piranilo, 2H-piran-2-ona-3,4-ilo, 2H-piran-2-ona-4,5-ilo, 4H-piran-4-ona-2,3-ilo, 2,3-tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo, 3,4-tetrahidrofuranilo, 2,3-tetrahidropiranilo, 2,4-tetrahidropiranilo, 2,5-tetrahidropiranilo, 2,6-tetrahidropiranllo, 3,4-tetrahidropiranilo y 3,5-tetrahidropiranilo, y cada carbono e hidrido que contiene el miembro del nitrógeno del anillo del W3 distinto a los puntos de unión es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11, y R12, con la condición de que (CH(R38))r se una a E° y Qb se una a la posición del sustituyente de número más bajo de cada W3, Y° es opcionalmente Qb-QS88r en donde Qsssr es (CH(R38))rW4, r es un entero seleccionado de 1 a 2, W4 se selecciona del grupo que consiste de 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 ,4-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2,5-morfolinilo, 2.6- morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 1.4- piperazinilo, 2,3-piperazinilo, 2,5-piperazinilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2- piperidinilo, 1 ,3-piperidinilo, 1 ,4-piperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-piperidinilo, 2,5-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 3,5-piperidinilo, 3,6-piperidinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2,3-pirrolidinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2H-2,3-piranilo, 2H-2,4-piranilo, 2H-2.5-piranilo, 4H-2,3-piranilo, 4H-2,4-piranilo, 4H-2,5-piranilo, 2H-piran-2-ona-3,4-ilo, 2H-piran-2-ona-4,5-ilo, 4H-piran-4-ona-2,3-ilo, 2,3-tetrahldrofuranilo, 2,4-tetrahidroturanilo, 2,5-tetrahidrofuranilo, 3,4-tetrahidroturanilo, 2,3-tetrahidropiranilo, 2,4-tetrahidropiranilo, 2,5-tetrahidropiranilo, 2,6-tetrahidropiranilo, 3,4-tetrahidropiranilo y 3,5-tetrahidropiranilo, y cada carbono o hid do que contiene el miembro del nitrógeno del anillo del W4 distinto a los puntos de unión es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11 y R12, con la condición de que (CH(38))r se una a E° y Qb se una a la posición del sustituyente de número más alto de cada W4; Y° es opcionalmente Qb-Qssss en donde Qssss es (CH(R38))r-W5, r es un entero seleccionado de 1 a 2, W5 se selecciona del grupo que consiste de 1 ,4-indenilo, 1 ,5-indenilo, 1 ,6-indenilo, 1 ,7-indenilo, 2,7-indenilo, 2,6-indenilo, 2,5-indenilo, 2,4-indenilo, 3,4-indenilo, 3,5-indenilo, 3,6-indenilo, 3,7-indenilo, 2,4-benzofuranilo, 2,5-benzofuranilo, 2,6-benzofuranilo, 2,7-benzofuranilo, 3,4-benzofuranilo, 3,5-benzofuranilo, 3,6-benzofuranilo, 3,7-benzofuranilo, 2,4-benzotiofenilo, 2,5-benzotiofenllo, 2,6-benzotiofenilo, 2,7-benzotiofenilo, 3,4-benzotiofenilo, 3,5-benzotiofenilo, 3,6-benzotiofenilo, 3,7-benzotiofenilo, 2,7-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,4-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,5-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,6-imidazo( ,2-a)piridinilo, 3,7-imidazo(1 ,2- a)piridinilo, 2,4-indolilo, 2,5-indolilo, 2,6-indolilo, 2,7-indolilo, 3,4-indolilo, 3,5-indolilo, 3,6-indolilo, 3,7-indolilo, 1 ,4-isoindolilo, 1 ,5-isoindolilo, 1 ,6-isoindolllo, 2,4-isoindolilo, 2,5-isoindolilo, 2,6-isoindolilo, 2,7-isoindolilo, 1 ,3-isoindolilo, 3.4- indazolilo, 3,5-indazolilo, 3,6-indazolllo, 3,7-indazolilo, 2,4-benzoxazolilo, 2,5-benzoxazolilo, 2,6-benzoxazolilo, 2,7-benzoxazolilo, 3,4-benzisoxazolilo, 3.5- benzisoxazolilo, 3,6-benzisoxazolilo, 3,7-benzisoxazolilo, 1 ,4-naftilo, 1 ,5-naftilo, 1 ,6-naftilo, 1 ,7-naftilo, 1 ,8-naftilo, 2,4-naftilo, 2,5-naftilo, 2,6-naftilo, 2,7-naftilo, 2,8-naftilo, 2,4-quinolinilo, 2,5-quinolinilo, 2,6-quinolinilo, 2,7-quinolinilo, 2,8-quinollrlilo, 3,4-quinolinilo, 3,5-quinolinilo, 3,6-quinolinilo, 3,7-quinolinilo, 3,8-quinolinilo, 4,5-quinolinilo, 4,6-quinolinilo, 4,7-quinolinilo, 4,8-quinolinilo, 1 ,4-isoquinolinilo, 1 ,5-isoquinolinilo, 1 ,6-isoquinolinilo, 1 ,7-isoquinolinilo, 1 ,8-isoquinolinilo, 3,4-isoquinolinilo, 3,5-isoquinolinilo, 3,6-isoquinolinilo, 3,7-isoquinolinilo, 3,8-isoquinolinilo, 4,5-isoquinolinilo, 4,6-isoquinolinilo, 4,7-isoquinolinllo, 4,8-isoquinolinilo, 3,4-cinolinilo, 3,5-clnolinilo, 3,6-cinolinilo, 3,7-cinolinilo, 3,8-cinolinilo, 4,5-cinolinilo, 4,6-cinolinilo, 4,7-cinolinilo, y 4,8-cinnolinilo y cada carbono o hídrido que contiene el miembro del nitrógeno del anillo del W5 distinto a los puntos de unión es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11 y R1Z, con la condición de que Qb se une a la posición del sustituyente de número más bajo de cada W5 y que (CH(R38))r se une a E°¡ Y° es opcionalmente Qb-Qssssr en donde QSS88r es (CH(R38))rW6, r es un entero seleccionado de 1 a 2, W6 se selecciona del grupo que consiste de 1 ,4-indenilo, 1 ,5-indenilo, 1 ,6-indenilo, ,7-indenilo, 2,7-indenilo, 2,6- Indenilo, 2,5-¡ndenilo, 2,4-indenllo, 3,4-indenilo, 3,5-indenilo, 3,6-indenilo, 3,7-indenilo, 2,4-benzofuranilo, 2,5-benzofuranilo, 2,6-benzofuranilo, 2,7-benzofuranilo, 3,4-benzofuranilo, 3,5-benzofuranilo, 3,6-benzofuranilo, 3,7-benzofuranilo, 2,4-benzotiofenilo, 2,5-benzotiofenilo, 2,6-benzotiofenilo, 2,7-benzotiofenllo, 3,4-benzotiofenilo, 3,5-benzotiofenilo, 3,6-benzotiofenilo, 3,7-benzotiofenilo, 2,7-¡midazo(1 ,2-a)piridin¡lo, 3,4-im¡dazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,5-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,6-¡mldazo(1 ,2-a)piridinilo, 3,7-imidazo(1 ,2-a)piridinilo, 2,4-indolilo, 2,5-indolilo, 2,6-indolilo, 2,7-indolilo, 3,4-indolilo, 3,5-indolilo, 3,6-indolilo, 3,7-indolilo, 1 ,4-isoindolilo, 1 ,5-isoindolilo, 1 ,6-isoindolilo, 2,4-isoindolilo, 2,5-isoindolllo, 2,6-isoindolilo, 2,7-isoindolilo, 1 ,3-isoindolilo, 3.4- indazolilo, 3,5-indazolilo, 3,6-indazolilo, 3,7-indazolilo, 2,4-benzoxazolilo, 2.5- benzoxazolilo, 2,6-benzoxazolilo, 2,7-benzoxazolilo, 3,4-benzisoxazolilo, 3,5-benzisoxazolilo, 3,6-benzisoxazolilo, 3,7-benzisoxazolilo, 1 ,4-naftilo, 1 ,5-naftilo, 1 ,6-naftilo, 1 ,7-naftilo, 1 ,8-naftilo, 2,4-naftilo, 2,5-naftilo, 2,6-naftilo, 2,7-naftilo, 2,8-naftilo, 2,4-quinolinilo, 2,5-quinolinilo, 2,6-quinolinilo, 2,7-quinolinilo, 2,8-quinolinilo, 3,4-quinolinilo, 3,5-quinolinilo, 3,6-quinolinilo, 3,7-quinolinilo, 3,8-quinolinllo, 4,5-qulnolinilo, 4,6-quinolinilo, 4,7-quinolinilo, 4,8-quinollnilo, 1 ,4-isoquinolinilo, 1 ,5-isoquinolinllo, 1 ,6-isoquinolinilo, 1 ,7-isoquinolinilo, 1 ,8-isoquinolinilo, 3,4-isoquinolinilo, 3,5-isoquinolinilo, 3,6-isoquinolinilo, 3,7-isoquinolinilo, 3,8-isoquinolinilo, 4,5-isoquinolinilo, 4,6-isoquinolinilo, 4,7-isoquinolinllo, 4,8-isoquinolinilo, 3,4-cinolinilo, 3,5-cinolinilo, 3,6-cinolinilo, 3,7-cinolinilo, 3,8-cinolinilo, 4,5-cinolinilo, 4,6-cinolinilo, 4,7-clnolinilo y 4,8-cinolinilo y cada carbono hídrido que contiene el miembro del nitrógeno del anillo del W6 distinto a los puntos de unión es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11, y R 2, con la condición de que Qb esté unido a la posición del sustituyente de número más alto de cada W6 y que (CH(R38))r se una a E°. En una modalidad preferida de un compuesto de la fórmula I, dicho compuesto es de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N?0; B es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un nitrógeno con hidrógeno removible o un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono en la otra posición adyacente al punto de unión es opcionalmente sustituido por R36, un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono adyacente a R32 y dos átomos del punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono adyacente a R36 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35, y un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono adyacente tanto a R33 como a R35 es opcionalmente sustituido por R34; R9, R10, R11, R12, R13, R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilenodioxi, halogenoalquiltio, alcanoiloxi, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterocicllloxi, heterociclilalcoxi, alcoxialquilo, halogenoalcoxilalquilo, hidroxi, amino, alcoxiamino, nitro, alquilamino, N-alquil-N-arilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarllamino, heteroaralqullamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquiltio, alquiltioalquilo, alqullsulfinilo, arilsulfinilo, aralqullsulfinilo, cicloalquilsulfinilo, heteroarilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarílsulfonllo, alquilsulfonilalquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alquiisulfonamido, amidosulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, alquenilo, halógeno, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halogenoalcoxi, hidroxihalogenoalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, halogenoalcoxialquilo, carboxialquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, carboxamidoalquilo y ciano; R32, R33, R34, R35 y R36 son opcionalmente Q ; B se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de hídrido, trialquilsililo, alquilo de C2-C8, alquílenlo de C3-C8, alquenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8 y halogenoalquilo de C2-C8, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36; B es opcionalmente un cicloalquilo de C3-C12, o heterociclilo saturado de C4-C9, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, un carbono del anillo distinto al carbono del anillo en el punto de unión de B a A es opcionalmente sustituido con oxo siempre que no más de un carbono del anillo sea sustituido por oxo al mismo tiempo, los carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión son opcionalmente sustituidos con R9 y R13, un carbono del anillo o un átomo de nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R12, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde el punto de unión adyacente a la posición R10 es opcionalmente sustituido con R11, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición R12 es opcionalmente sustituido con R33, y un carbono del anillo o nitrógeno cuatro átomos desde el punto de unión adyacente a las posiciones R11 y R33 es opcionalmente sustituido con R34; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (W7)^-(CH(R15))pa y en donde rr es 0 ó 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 6 y W7 se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), (R7)NC(0), (R7)NC(S), y N(R7) con la condición de que no más de uno del grupo que consiste de rr y pa sea 0 al mismo tiempo; R7 seleccionan del grupo que consiste de hídrido, hidroxi y alquilo; R 5 se seleccionan del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, halógeno, alquilo, alcoxialquilo y halogenoalquilo; ? es NH o NOH; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; Xo y R1 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, alquenilo, ciano, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halogenoalquiltio, amino, aminoalquilo, alquilamino, amidino, hidroxi, hidroxiamino, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamino, tiol y alquiltio; Xo y R1 o R1 y R2 es opcionalmente -W=X-Y=Z- en donde -W=X-Y=Z- forma un arilo o heteroarilo de C5-C6; W, X, Y, y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S y un enlace con la condición de que uno de W, X, Y, y Z se seleccione independientemente para ser un enlace cuando uno de W, X, Y, y Z es O o S, con la condición también de que no más de uno de W, X, Y, y Z sea opcionalmente O o S, y con la condición adicional de que no más de tres de W, X, Y, y Z sean opcionalmente N o N(R10); Xo y R1 o R1 y R2 se unen opcionalmente entre sí para formar un anillo de cicloalquenilo de C5-C8 o un anillo de heterociclilo de C5-C8, parcialmente saturado, en donde dicho anillo de cicloalquenilo o anillo de heterociclilo es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R1\ R12 y R13; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (CR41R42)q en donde q es un entero seleccionado de 1 a 3, y (CH(R41))g-W°-(CH(R42))p en donde g y p son enteros independientemente seleccionados de 0 a 3 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), S(O), N(R41), y ON(R41); Z° es opcionalmente (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h en donde e y h son independientemente 0 ó 1 y W22 se selecciona del grupo que consiste de CR41=CR42, 1 ,2-ciclopropilo, 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexllo, 1 .2- ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2,6-morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolinilo, ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 2,3-piperazinilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-plperidinilo, 1 ,3-piperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 1 ,2-plrrolidinilo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2,3-pirrolidinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2.3- tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo, y 3,4-tetrahidrofuranilo, en donde Z° se une directamente al anillo de piridina y W22 es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R9, R10, R11 , R12 y R13; R41 y R42 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de amidino, hídroxiamino, hídrido, hidroxi, amino y alquilo; Q es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono en la otra posición adyacente al punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y un hidrógeno removible o un carbono adyacente tanto a R10 como a R12 es opcionalmente sustituido por R11; Q es opcionalmente hídrido con la condición de que Z° se seleccione de otro distinto a un enlace; K es CR4aR4 ; R4a y R4b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de halógeno, hídrido, hidroxialquilo, alquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo y halogenoalquilo; E°, con la condición de que K sea CR4aR4b, es E1 en donde E1 se selecciona del grupo que consiste de un solo enlace covalente, C(0)N(H), (H)NC(O), C(S)N(H), (H)NC(S), S(0)2N(H), N(H)S(0)2, S(0)2N(H)C(0), y C(0)N(H)S(0)2); K es opcionalmente (CH(R1 ))rT en donde j es 0 ó 1 y T es un enlace o N(R7) con la condición de que (CH(R14))¡ se una al anillo de fenilo; R14 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo, y halógeno alquilo; E°, con la condición de que K sea (CH(R14))rT, sea E2 en donde E2 se selecciona del grupo que consiste de C(0)N(H), (H)NC(O), C(S)N(H), (H)NC(S), S(0)2N(H), N(H)S(0)2, S(0)2N(H)C(0), y C(0)N(H)S(0)2); Y° es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qs, un carbono dos o tres átomos contiguo del punto de unión de Q8 al fenilo o heteroarilo a dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qb es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente a Q es opcionalmente sustituido por R16, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R 9; R16, R17, R18, y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, nitro, alcoxiamino, aiquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, alquenilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo, halogenoalcoxialquilo, carboalcoxi y ciano; R16 o R19 se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24, con la condición de que R16, R19, y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, aminoalquilo, hídrido, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), y C(NR25)NR23R24, con la condición de que no más de uno de R20 y R21 se seleccionen del grupo que consiste de hidroxi, amino, aiquilamino, y dialquilamino al mismo tiempo, con la condición de que no más de uno de R23 y R24 se seleccione del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino, y dialquilamino al mismo tiempo; R20, R21 , R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, hidroxi, amlnoalquilo, amino, dialquilamino, alquilamino, e hidroxialquilo; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (CR37R38)b en donde b es un entero seleccionado de 1 a 4, y CH(R14))c-W -(CH(R15))d en donde c y d son enteros independientemente seleccionados de 1 a 3 y W1 se selecciona del grupo que consiste de C(0)N(R14), (R14)NC(0); S(O); S(0)2, S(0)2N(R14), N(R14)S(0)2, y N(R14), con la condición de que R14 se selecciona de otro distinto a halógeno cuando se une directamente a N, y con la condición adicional de que (CR37R38)b y (CH(R14))C se une a E°¡ R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, y halogenoalquilo; R38 es opcionalmente aroilo o heteroaroilo, en donde R38 es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R16, R17, R18, y R19; Y° es opcionalmente YAT en donde YAT es Qb-Qs; Y° es opcionalmente Qb-Q8S en donde Qes es (CH(R 4))e-W2-(CH(R15))h, en donde e y h son independientemente 1 ó 2 y W2 es CR4a=CR b, con la condición de que (CH(R 4))e se unan a E°. En una modalidad preferida de un compuesto de la fórmula I, dicho compuesto es de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N?0; B es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R36, un carbono adyacente a R32 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35, y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como a R35 es opcionalmente sustituido por R34; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidlno, guanidino, alquilenodioxi, halogenoalquiltio, alcanoiloxi, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, halogenoalcanoilo, nitro, alquilamino, alquiltio, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, alquilo, alquenilo, halógeno, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, aminoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, ciano y Qb; B se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de hídrido, trialquilsililo, alquilo de C2-C8, alquilenilo de C3-C8, alquenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8 y halogenoalquilo de C2-C8, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36; B es opcionalmente un cicloalquilo de C3-C12, o un heterociclilo saturado de C4-C9, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, un carbono del anillo distinto al carbono del anillo en el punto de unión de B a A es opcionalmente sustituido con oxo siempre que no más de un carbono del anillo sea sustituido por oxo al mismo tiempo, los carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión son opcionalmente sustituidos con R9 o R13, un carbono del anillo o átomo de nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, un carbono del anillo o átomo de nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R12, un carbono del anillo o átomo de nitrógeno tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición R 0 es opcionalmente sustituido con R11, un carbono del anillo o átomo de nitrógeno tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición R12 es opcionalmente sustituido con R33, y un carbono del anillo o átomo de nitrógeno cuatro átomos desde el punto de unión adyacente a las posiciones R11 y R33 es opcionalmente sustituido con R34; R9, R10, R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, acetamido, halogenoacetamido, alcoxiamino, alcanoilo, halogenoalcanoilo, amidino, guanidlno, alquilenodioxi, halogenoalquiltio, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterocicliloxi, heterociclilalcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, N-alquil-N-arilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, ariisulfinilfo aralquiisulfinilo, cicloalquiisulfinilo, heteroarilsulfinilo, alquilsulfamido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxlhalogenoalquilo, aminoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxamido y ciano; A es un enlace (CH(R15))pa-(W7)n- en donde rr es 0 ó 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3, y W7 se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S), y N(R7), con la condición de que W7 se una a N(H) en el anillo de piridina; R7 se selecciona el grupo que consiste hídrido, hidroxi y alquilo; R15 se seleccionan del grupo que consiste de hidrido, hidroxi, halógeno, alquilo, y halogenoalquilo; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, ciano, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, amidino, hidroxi, hidroxiamino, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamino, tiol, y alquiltio; Xo y R1 o R1 y R2 es opcionalmente -W=X-Y=Z- en donde -W=X-Y=Z- forma un arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo; W, X, Y, y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S y un enlace con la condición de que uno de W, X, Y, y Z se seleccione independientemente para ser un enlace cuando uno de W, X, Y, y Z es O o S, con la condición también de que no más de uno de W, X, Y, y Z se seleccione opcionalmente del grupo que consiste de O y S, y con la condición adicional de que no más de uno de W, X, Y, y Z sea opcionalmente N o N(R10); Xo y R1 o R1 y R2 se unen opcionalmente entre sí para formar un anillo de cicloalquenilo de C5-C8 o un anillo de heterociclilo de C5-C8, parcialmente saturado, en donde dicho anillo de cicloalquenllo o anillo de heterociclilo es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11, R12 y R13; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (CR41R 2)q en donde q es 1 ó 2, y (CH(R41))g-W°-(CH(R42))p en donde g y p son enteros independientemente seleccionados de 0 a 3 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), S(O), N(R41), y ON(R41); Z° es opcionalmente (CH(R 1))e-W22-(CH(R42))h en donde e y h son independientemente 0 ó 1 y W se selecciona del grupo que consiste de CR41=CR42, 1 ,2-ciclopropilo, 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 .2- ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2,6-morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 2,3-piperazinilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperidinilo, 1 ,3-piperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2,3-pirrolidinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2.3- tetrahidrofuranllo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo y 3,4-tetrahidrofuranilo, en donde Z° se une directamente al anillo de piridina y W22 es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R9, R10, R11 , R12 y R13; R4 y R42 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, alquilo y amino; Q es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho fenilo o anillo de heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R 3 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto a R10 como a R12 es opcionalmente sustituido por R11 ; Q es opcionalmente hídrido con la condición de que Z° sea distinto a un enlace; K es CR4aR4b; R4a y R b se se|eccjonan independientemente del grupo que consiste del hídrido, hidroxialquilo, alquilo, alquoxialquilo, alquiltioalquilo y halogenoalquilo; E°, con la condición que K sea CR4aR4b, es E1 en donde E se selecciona del grupo que consiste de un solo enlace covalente, C(0)N(H), (H)NC(O), S(0)2N(H), y N(H)S(0)2; K es opcionalmente (CH(R14))rT en donde j es 0 o 1 y T es un enlace o N(R7) con la condición de que (CH(R14))j se una al anillo de fenilo; R14 es hídrido o halógeno E° con la condición de que K sea (CH(R14))rT, es E2 en donde E2 se selecciona del grupo que consiste de C(0)N(H), (H)NC(O), C(S)N(H), (H)NC(S), S(0)2N(H), N(H)S(0)2, S(0)2N(H)C(0) y C(O)N(H)S(0)2; Y° es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembro de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qs, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Q8, a dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Q8 es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R18, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; R16, R17, R 8 y R 9 se seleccionan independiente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 o R 9 se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24 con la condición de que R 6, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR 0R21 , hídrido, N(R26)C(NR25)N(R23) (R24) y C(NR25)NR23R24, con la condición de que no más de uno de R20 y R2 se seleccione del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamlno al mismo tiempo, con la condición adicional de que no más uno de R23 y R24 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino y dialquílamino al mismo tiempo; R20, R2 , R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, hidroxi, amino, alquilamino y dialquílamino; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace (CR37 R38)b en donde b es un entero seleccionado de 1 a 4, y CH(R1 ))C -W -(CH(R15))d en donde c y d son enteros independientes seleccionados de 1 a 3 y W1 se seleccionado del grupo que consiste de C(0)N(R14), (R )NC(0), S(O), S(0)2, S(0)2N(R14) N(R14), N(R14)S(0)2, y N(R14), con la condición de que R14 se seleccione de otro distinto al halógeno cuando se unan directamente a N, y con la condición adicional de que (CR37R38)b y (CR37R38)b y (CH(R1 ))C se unan a E° R37 y R38,se seleccionan independiente del grupo que consiste de hídrido, alquilo y halogenoalquilo; R38 es opcionalmente aroilo o heteroaroilo, en donde R38 es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R 6, R17, R18, y R19; Y° es opcionalmente YAT en donde YAT es Qb -Q8; Y° es opcionalmente Qb -Q8S en donde Qss es (CH(R14))e -W2-(CH(R15))h, en donde e y h son independientemente 1 o 2 y W2 es CR4a=CR b con la condición de que (CH(R ))e se una a E°. En una modalidad aún más preferida de un compuesto de la formula 1 dicho compuesto es de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N?0; B es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembro de anillo en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo es fenilo o un heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R36, un carbono adyacente a R32, y dos átomos del carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos del carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como R35 es opcionalmente sustituido por R34; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamlno, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, ciano y Qb; A es un enlace o (CH(R 5))pa -(W7)rr en donde rr es 0 o 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3, y W7 es (R7)NC(0) o N(R7); R7 se selecciona del grupo que consiste de hidrido, hidroxi y alquilo; R15 es seleccionado del grupo que consiste de hidrido, halógeno, alquilo y halogenoalquilo; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, hidroxi, hidroxiamino, amidino, amino, ciano, hidroxialquilo, alcoxi, alquilo, alqullamino, aminoalquilo, alquiltio, alcoxiamino, halogenoalquilo, halogenoalcoxi y halógeno. R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH2CH2, W° - (CH(R 2))P en donde p es 0 o 1 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, y N(R41); R4 y R42 son independientemente hídrido o alquilo; Q es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembro de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R13 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R1 ; R9, R11 y R 3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, guanidino, alquílamino, alquiltio, alquilsulfonamido, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, alcoxi, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboxi, carboxamido y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterocíclilo, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterocicliloxi, heterociclilalcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, arilamino, aralquilamino, heteroanlamino, heteroaralquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, arilsulflnilo, aralquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilo, heteroarilsulfinilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, aminoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxamido, halógeno, halogenoalquilo y ciano; Y° es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenllo o dicho heteroarilo es sustituido por Qs, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Q8 a dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Q , un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R16, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; R16, R17 R18, y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquiisulfinilo, alquiisulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 o R19 es opcionalmente NR20R21 o C(NR25)NR23R24 con la condición de que R 6, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21 hídrido y C(NR25)NR23R24, con la condición de que no más de uno de R20 y R21 sea hidroxi al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; R20, R2 , R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo e hidroxi; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2 y En otra modalidad aún más preferida de un compuesto de la fórmula I, dicho compuesto es de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N?0; B se selecciona del grupo que consiste de hídrido, alquilo de C2-C8, alquenilo de C3-C8, alquínilo de C3-C8 y halogenoalquilo de C2-C8, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyéndose 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amídino, guanídino, alcoxí, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, ciano y Qb; A es un enlace o (CH(R 5))pa -(W7)n- en donde rr es 0 o 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3, y W7 es (R7)NC(0) o N(R7); R7 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi y alquilo; R15 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo y halogónoalquilo; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroxiamino, amidino, amino, ciano, hidroxialquilo, alcoxi, alquilo, alquilamino, aminoalquilo, alquiltio, alcoxiamino, halogenoalquilo, halogenoalcoxi y halógeno; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH2CH2, W° -(CH(R42))p en donde p y 0 o 1 y W° se seleccionan del grupo que consiste de O, S, y N(R41); R41 y R42 son independientemente hídrido o alquilo; Q es fenilo y un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R1 ; R9, R1 1 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, guanidino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfonamido, alquilsulfinilo, alquilsulfonllo, amidosulfonilo, alquilo, alcoxi, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboxi, carboxamido, y ciano; R10 y R 2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalqullo, heteroarilo, heterociclllo, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterocicliloxi, heterociclilalcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralqullamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, ariisulfinilo, aralquilsulfinilo, cicloalquiisulfinilo, heteroarilsulfinilo, ariisulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, aminoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxamido, halógeno, halogenoalquilo, y ciano; Y° es fenilo o a heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Q8, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Qs hasta dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opclonalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R 8, un carbono adyacente de Qb es opcionalmente sustituido por R16, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; R S, R 7, R18 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquisulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalqullo y ciano; R16 o R19 es seleccionan opcionalmente del grupo que consiste de NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24 con la condición de que R 6, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hidrido, C(NR25)NR 3R24 y N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) con la condición de que no más de uno de R20 y R21 sea hidroxi al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; R20, R21, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, alquilo e hidroxi; Qa se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, y En otra modalidad aún más preferida adicional de un compuesto de la fórmula I, dicho compuesto es la formula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N?0; B es un cicloalquilo de C3-C7 o un heteroclclilo saturado de C4-C6, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, un carbono del anillo distinto al carbono del anillo en el punto de unión de B a A es opcionalmente sustituido con oxo siempre que no más de un carbono del anillo sea sustituido por oxo al mismo tiempo, carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido con R9 o R13, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde punto de unión es opcionalmente sustituido con R12, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde punto de unión y adyacente a la posición R10 es opcionalmente sustituido con R1\ un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde punto de unión y adyacente a la posición R12 es opcionalmente sustituido con R33, y un carbono del anillo o nitrógeno cuatro átomos desde el punto de unión y adyacente a las posiciones R11 y R33 es opcionalmente sustituido con R34, R9, R11, y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, guanidino, alquilamino, alquiltio, alquiisuifonamido, alquiisulfinilo, alquiisulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, alcoxi, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboxi, carboxamido, y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterocicliloxi, heterociclilalcoxi, hidroxi, amino, alcoxlamino, alquilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquiisuifonamido, amidosulfonilo, ariisulfinilo, aralquiisulfinilo, cicloalquilsulfinilo, heteroarilsulfinllo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, aminoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxamido, halógeno, halogenoalquilo y ciano; R33 y R34 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, y ciano; R33 es opcionalmente QB; A es una enlace o (CH(R 5))pa -(W7)rr en donde rr es 0 o 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3 y W7 es (R7)NC(0) o N(R7); R se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi y alquilo; R15 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo y halogenoalquilo; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1 ; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroxiamino, amidino, amino, ciano, hidroxialquilo, alcoxi, alquilo, alquilamino, aminoalquilo, alquiltio, alcoxiamino, halogenoalquilo, halogenoalcoxi y halógeno; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace CH2, CH2CH2, W° -(CH(R42)P en donde p es 0 o 1 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, y N(R41); R4 y R42 son independientemente hídrido o alquilo; Q es fenilo y un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R 0, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R11; Y° es fenilo o a heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qs, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Qs hasta dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente de Q es opcionalmente sustituido por R16, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R 9; R16, R 7, R18 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquisulflnilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalqullo y ciano; R16 o R 9 es opcionalmente NR20R21 o C(NR25)NR23R24, con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido, C(NR25)NR23R24, con la condición de que no más de uno de R20 y R2 sea hidroxi al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; R20, R21, R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo e hidroxi; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2 y En otra modalidad aún más preferida adicional de un compuesto de la fórmula I, dicho compuesto es la formula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N->0; B se selecciona del grupo que consiste de hídrido, trialqullsililo, alquilo de C2-C4, alquilenino de C3-C5, alquenilo de C3-C4, alquinllo de C3-C4 y halogenoalquilo de C2-C4, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 3 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33 y R34; R32, R33 y R34 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido y ciano; A es (CH(R15))pa -N(R7) en donde pa es un entero seleccionado de 0 a 2 y R7 es hídrido o alquilo; R 5 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo y halogenoalquilo; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, ciano, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, amidino, hidroxi, hidroxiamino, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamino, tíol y alquiltio; R2 es Z°-Q; Z° es un enlace o CH2; Q es fenilo y un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R ; R9, R11 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amlno, amidino, guanidino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfonamido, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, alcoxi, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboxi, carboxamido, y ciano; R10 y R12 se seleccionan Independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxl, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterocicliloxi, heterociclilalcoxl, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, ariisulfinilo, araiquilsulflnilo, cicioalquilsuifinilo, heteroarilsulfinilo, ariisulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, aminoalquilo, carboalcoxi, carboxí, carboxialquilo, carboxamido, halógeno, halogenoalquilo y ciano; Y° es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Q8, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Q8 hasta dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente de Qb es opcionalmente sustituido por R 6, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; R16, R17, R18 y R 9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltlo, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquisulfinilo, alqullsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 o R19 se seleccionan opcionalmente del grupo que consiste de NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24 con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R2\ hídrido, C(NR25)NR23R24 y N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), con la condición de que no más de uno de R20 y R21 sea hidroxl al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; R20, R2 , R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo e hidroxi; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, y En una quinta modalidad aún más preferida de un compuesto de la fórmula I, dicho compuesto es la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N?0; B es fenilo o un heteroarílo de 5 o 6 miembro de anillo en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo fenilo o heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32 el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R , un carbono adyacente a R32, y dos átomos del carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos del carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 y R35 es opcionalmente sustituido por R34; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilenodioxi, halogenoalquiltio, alcanoiloxi, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, halogenoalcanoilo, nitro, alquilamino, alquiltio, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, alquilo, alquenilo, halógeno, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, alquilamino, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, ciano, y Qb; B se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de hídrido, trlalquilsililo, alquilo de C2-C8, alquilenilo de C3-C-8, alquenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8 y halogenoalquilo de C2-C8, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36; B es opcionalmente un cicloalquilo de C3-C12, o un heterociclilo saturado de C4-C9, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, un carbono del anillo distinto al carbono del anillo en el punto de unión de B a A es opcionalmente sustituido con oxo siempre que no más de un carbono del anillo sea sustituido por oxo al mismo tiempo, los carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión son opcionalmente sustituidos con R9 o R13, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R12, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición R10 es opcionalmente sustituido con R11, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición R12 es opcionalmente sustituido con R33, y un carbono del anillo o nitrógeno cuatro átomos desde el punto de unión adyacente a las posiciones R11 y R33 es opcionalmente sustituido con R34; R9, R10, R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, alcoxiamlno, alcanoilo, halogenoalcanoilo, amidino, guanidino, alquilenodioxi, halogenoalquiltio, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heteroclcliloxi, heterociclilalcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, N-alquil-ON-arilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, arilsulfinilfo aralquilsulfinilo, cicloalqullsulfinilo, heteroarilsulfinilo, alquilsulfamido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, aminoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxamido y ciano; A es un enlace (CH(R15))pa-(W7)rr en donde rr es 0 ó 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3, y W7 se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), (R7)NC(0), (R7)NC(S), y N(R7), R7 se selecciona el grupo que consiste hídrido, hidroxi y alquilo; R15 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, halógeno, alquilo, y halogenoalquilo; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, ciano, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, amidino, hidroxi, hidroxiamino, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamino, tiol, y alquiltio; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (CR41R42)q en donde q es 1 ó 2, y (CH(R4 ))g-W°-(CH(R 2))p en donde g y p son enteros independientemente seleccionados de 0 a 3 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), S(O), N(R41), y ON(R41); Z° es opcionalmente (CHíR^Je-W^-ÍCHíR42)^ en donde e y h son independientemente 0 ó 1 y W22 se selecciona del grupo que consiste de CR41=CR42, 1 ,2-ciclopropilo, 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 .2- ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfolinllo, 2,6-morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 2,3-piperazlnilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperidinilo, 1 ,3-plperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2,3-pirrolldinilo, 2,4-pirrolidlnilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-plrrolidinilo, 2.3- tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo y 3,4-tetrahidrofuranilo, en donde Z° se une directamente al anillo de piridina y W22 es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R9, R10, R11, R12 y R13; R4 y R42 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, alquilo y amino; Q es fenilo o un heteroarllo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho fenilo o anillo de heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R 0, un carbono adyacente a R 3 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R 2, y cualquier carbono adyacente tanto a R 0 como a R12 es opcionalmente sustituido por R11, con la condición de que Q sea distinto a fenilo cuando Z° es un enlace; Q es opcionalmente hídrido con la condición de que Z° se seleccione de uno distinto a un enlace; K es CHR , en donde R se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxialquilo, alquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo y halogenoalquilo; E° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, C(0)N(H), (H)NC(O), (R7)NS(0)2 y S(0)2N(R7)¡ YAT es Qb-Qs; Qs es (CR37R38)b en donde b es un entero seleccionado de 1 a 4, R37 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, alquilo y halogenoalquilo, y R38 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, alquilo, halogenoalquilo, aroilo y heteroaroilo con la condición de que haya por lo menos un sustituyente arollo o heteroaroilo, con la condición adicional de que no más de un aroilo o heteroarilo se una a (CR37R38)b al mismo tiempo, con la condición adicional de que el aroilo y el heteroaroilo son opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R16, R17, R18 y R19, con otra condición adicional de que el aroilo y el heteroaroilo se unan al CR37R38 que está directamente unido a E°, con otra condición de que no más de un alquilo o halogenoalquilo se una a CR37R38 al mismo tiempo, y con la condición adicional de que el alquilo y halogenoalquilo se unan a un carbono distinto al que se une al aroilo o heteroaroilo; R 6, R 7, R18 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltío, alcoxí, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, alqullsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 o R19 es seleccionan opcionalmente del grupo que consiste de NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24 con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24 con la condición de que no más de uno de R20 y R2 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, amlno, alquilamino y dialquilamino al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino al mismo tiempo; R20, R21, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino. En una modalidad más preferida de compuestos de la fórmula I, dicho compuesto es la formula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembro de anillo, en donde carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R un carbono adyacente a R32 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos desde el carbono desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35, y cualquier carbono adyacente tanto R33 como R35 es opcionalmente sustituido por R34; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amldosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, ciano, y Qb; A es un enlace (CH(R15))Pa-(W7)rr en donde rr es 0 ó 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3, y W7 es N(R7), R7 es hídrido o alquilo; R15 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo, y halogenoalquilo; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroxíamino, amidino, amino, ciano, hidroxialquilo, alcoxi, alquilo, alquilamino, aminoalquilo, alquiltio, alcoxiamino, halogenoalquilo, halogenoalcoxi y halógeno; R2 es Z°-Q; Z° es un enlace; Q es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembro de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R13 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R 0 como R12 es opcionalmente sustituido por R 1; R9, R11 y R 3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, guanidino, alquilamlno, alquiltio, alcoxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, carboxi, carboxamido y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilo, alcoxi, alcoxiamino, hidroxi, amino, alquilamlno, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, hidroxialquilo, aminoalquílo, halógeno, halogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, carboxialquílo, y ciano; Y° es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Q", un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Qs hasta dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente de Qb es opcionalmente sustituido por R16, y otro carbono adyacente a Q es opcionalmente sustituido por R 9; R16, R 7, R18 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxl, amino, aiquiiamino, alquiltio, alquisuifinilo, alqullsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 o R19 se seleccionan opcionalmente del grupo que consiste de NR20R21 o C(NR25)NR23R24, con la condición de que R16, R 9 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Q se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido y C(NR25)NR23R24; R20, R21, R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente de hídrido o alquilo; Qs es CH2. En una modalidad más preferida adicional de compuestos de la fórmula I, dicho compuesto es la formula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de hídrido, alquilo de C2-C8, alquenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8 y halogenoalquilo de C2-C8, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, ciano y Qb; A es una enlace o (CH(R 5))Pa -(W7)rr en donde rr es 0 o 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3 y W7 es N(R7); R7 es hídrido o alquilo; R15 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo y halogenoalquilo; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroxiamino, amidino, amino, ciano, hidroxialquilo, alcoxi, alquilo, alquilamino, aminoalquilo, alquiltio, alcoxiamino, halogenoalquilo, halogenoalcoxi y halógeno; R2 es Z°-Q; Z° es un enlace; Q es fenilo y un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R ; R9, R y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, guanidino, alquilamino, alquiltio, alcoxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, carboxi, carboxamido y ciano; Ri° y i2 se se|ecc¡onan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilo, alcoxi, alcoxiamino, hidroxi, amino, alquilamino, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, halógeno, halogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, carboxialquilo, y ciano; Y° es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qs, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Q8 hasta dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente de Qb es opcionalmente sustituido por R 6, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; R16, R17, R18 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, haiogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquisulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalqullo y ciano; R16 o R 9 se seleccionan opcionalmente del grupo que consiste de NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24, con la condición de que R16, R 9 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24; R20, R21, R23, R24, R25 y R26 son independientemente hídrido o alquilo; Qs es CH2. En una modalidad aún más preferida adicional de compuestos de la fórmula I, dicho compuesto es la formula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B es un cicloalquilo de C3-C7 o un heterociclilo saturado de C4- C6, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R , un carbono del anillo distinto al carbono del anillo en el punto de unión de B a A es opcionalmente sustituido con oxo siempre que no más de un carbono del anillo sea sustituido por oxo al mismo tiempo, carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido con R9 o R 3, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde punto de unión es opcionalmente sustituido con R12, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde punto de unión y adyacente a la posición R10 es opcionalmente sustituido con R11, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde punto de unión y adyacente a la posición R12 es opcionalmente sustituido con R33, y un carbono del anillo o nitrógeno cuatro átomos desde el punto de unión y adyacente a las posiciones R1 y R33 es opcionalmente sustituido con R34, R9, R11 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, guanldino, alquilamino, alquiltio, alcoxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, carboxi, carboxamido y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilo, alcoxi, alcoxiamino, hidroxi, amino, alquilamino, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, halógeno, halogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, carboxialquilo, y ciano; R33 y R34 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxl, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, hidroxialquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido y ciano; R33 es opcionalmente Qb; A es una enlace o 6? donde rr es 0 o 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3 y W7 es N(R7); R7 es hídrido o alquilo; R15 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo y halogenoalquilo; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroxiamino, amidino, amino, ciano, hidroxialquilo, alcoxi, alquilo, alquilamino, aminoalquilo, alquiltio, alcoxiamino, halogenoalquilo, halogenoalcoxi y halógeno; R2 es Z°-Q; Z° es un enlace; Q es fenilo y un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R1 ; Y° es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qs, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Q8 hasta dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente de Qb es opcionalmente sustituido por R 6, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; R16, R17, R18 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquisulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxl, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 o R19 se seleccionan opcionalmente del grupo que consiste de NR20R21 o C(NR25)NR23R24, con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido y C(NR25)NR23R24; R20, R2 , R23, R24 y R25 son independientemente hídrido o alquilo; Qs es CH2. En una modalidad específica preferida de la fórmula I, los compuestos tienen la formula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N?0; B se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 2-imidazolilo, 4-imidazolilo, 3-pirazolilo, 4-pirazolilo, 1 ,2,4-triazol-3-llo, 1 ,2,4-triazol-5-ilo, 1 ,2,4-oxadiazol-3-ilo, 1 ,2,4-oxadiazol-5-ilo, 1 ,3,4-oxadiazol-3-¡lo, 1 ,3,4-oxadiazol-5-ilo, 3-isotiazolilo, 5-isotiazolilo, 2-oxazol¡lo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 5-isoxazolllo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirazinilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, 3-piridazinilo, 4-piridazinilo, 1 ,3,5-triaz¡n-2-ilo, 1 ,2,4-triazin-3-ilo, 1 ,2,4-triazin-5-ilo, 1 ,2,4-triazin-6-ilo, 1 ,2,3-triazin-4-ilo, y 1 ,2,3-triazin-5-ilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R36, un carbono adyacente a R32 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos desde el carbono desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35, y cualquier carbono adyacente tanto R33 como R35 es opcionalmente sustituido por R34; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, amidino, guanidino, carboxi, metilo, etilo, isopropilo, propilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, acetamido, trifluoroacetamido, nitro, aminometilo, 1-aminoetil, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metlltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometiltio, trlfluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxí, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, ?,?-dimetllamidosulfonilo, acetilo, propanoilo, triflucroacetilo, pentafluoropropanoilo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro- -hidroxietllo, 2,2,2-trifluoro-1 -trifluorometil-1 -hidroxietilo, carboximetilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, ?,?-dimetilamidocarbonilo, ciano y Qb; B se selecciona del grupo que consiste de hidrido, trimetilsililo, etilo, 2-propenilo, 2-propinilo, propilo, Isopropilo, butilo, 2-butenilo, 3-butenilo, 2-butinilo, sec-butilo, ter-butilo, isobutilo, 2-metilpropenilo, 1-pentilo, 2-pentenilo, 3-pentenilo, 4-pentenilo, 2-pentinilo, 3-pentinllo, 2-pentilo, 1 -metil-2-butenilo, 1-metil-3-butenilo, 1-metll-2-butinilo, 3-pentilo, 1 -etil-2-propenilo, 2-metilbutilo, 2-metil-2-butenilo, 2-metil-3-butenilo, 2-metil-3-butinilo, 3-metilbutilo, 3-metil-2-butenilo, 3-metil-3-butenilo, 1-hexilo, 2-hexenilo, 3-hexenilo, 4-hexenilo, 5-hexenilo, 2-hexinilo, 3-hexinilo, 4-hexinilo, 2-hexilo, 1 -metil-2-pentenilo, 1 -metil-3-pentenilo, 1 -metil-4-pentenilo, 1 -metil-2-pentinilo, 1-metil-3-pentinilo, 3-hexilo, 1-etil-2-butenilo, 1-etil-3-butenilo, 1 -propil-2-propenilo, 1 -etil-2-butintlo, 1 -heptilo, 2-heptenilo, 3-heptenilo, 4-heptenilo, 5-heptenilo, 6-heptenilo, 2-heptinilo, 3-heptinilo, 4-heptinilo, 5-heptinilo, 2-heptilo, 1 -metil-2-hexenilo, 1-metil-3-hexenilo, 1 -metil-4-hexenilo, 1-metil-5-hexenilo, 1-metil-2-hexinilo, 1-metil-3-hexinilo, l -metil-4-hexinilo, 3-heptllo, 1 -etil-2-pentenilo, 1-etil-3-pentenilo, 1-etil-4-pentenilo, 1 -butil-2-propenilo, 1 -etil-2-pentinilo, 1 -etil-3-pentinilo, 1 -octilo, 2-octenilo, 3-octenilo, 4-octenilo, 5-octenilo, 6-octenilo, 7-octenilo, 2-octinilo, 3-octinilo, 4-octinilo, 5-octinilo, 6-octinilo, 2-octilo, 1 -metil-2-heptenilo, 1-metil-3-heptenilo, 1 -metil-4-heptenllo, 1-metil-5-heptenilo, 1-metil-6-heptenilo, 1-metil-2-heptinilo, 1-metil-3-heptinilo, 1 -metil-4-heptenilo, 1-metil-5-heptenilo, 1 -metil-6-heptenilo, 1-metil-2-heptenilo, 1 -metil-3-heptinilo, 1-metll-4-heptinilo, 1-metil-5-heptinilo, 3-octilo, 1 -etil-2-hexenilo, 1 -etil-3-hexenilo, 1 -etil-4-hexenilo, 1-etil-2-hexinilo, 1-etil-3-hexinilo, 1 - 7etil-4-hexinilo, 1-etil-5-hexenilo, l-pentll-2-propenilo, 4-octilo, 1-propil-2-pentenilo, 1-propil-3-pentenilo, 1-propil-4-pentenilo, 1-butil-2-butenilo, 1-propil- 2- pentinilo, 1-propil-3-pentinilo, 1-butil-2-butinilo, 1 -butil-3-butenilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2-difluoropropilo, 4-trifluorometil-5,5,5-tnfluoropentilo, 4-trifluorometilpentilo, 5,5,6,6,6-pentafluorohexilo y 3,3,3-trifluoropropllo, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 5 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo que consiste de R32, R33, R34, R35 y R36¡ B se selecciona del grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, oxetan-2-ilo, oxetan-3-ilo, azetidin-1 -ilo, azetidin-2-ilo, azetidin-3-ilo, tlaetan-2-ilo, t¡aetan-3-¡lo, ciclopentilo, ciclohexilo, adamantilo, norbornilo, 3-trifluorometilnorbornilo, 7-oxab¡ciclo[2.2.1]heptan-2-ilo, biciclo[3.1 .0]hexan-6-llo, cicloheptilo, ciclooctilo, 2-morfolínilo, 3-morfolinilo, 4-morfol¡nllo, 1-piperazinilo, 2-p¡perazin¡lo, 1-piperidinilo, 2-plperidinilo, 3-piperidinilo, 4-piperidinilo, 1 -pirrolidinilo, 2-pirrolidinilo, 3-pirrolidinilo, 2-dioxanilo, 4H-2-piranilo, 4H-3-piranilo, 4H-4-piranilo, 4H-piran-4-ona-2-ilo, 4H-piran-4-ona-3-ilo, 2-tetrah¡drofuran¡lo, 3-tetrahidrofuranilo, 2-tetrahidropiranilo, 3-tetrahidropiranilo, 4-tetrahldropiranilo, 2-tetrah¡drot¡en¡lo y 3-tetrahidrotlenilo, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, un carbono del anillo y átomos de nitrógeno adyacentes al átomo de carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido con R9 o R13, un carbono del anillo o átomo de nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, y un carbono del anillo o átomo de nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R12; R9, R10, R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, carboximetilo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hldroxi, amino, metoxiamino, etoxiamlno, acetamido, trifluoroacetamido, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metansulfonamido, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trlfluoro-1-hidroxietilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N- metilamidocarbonilo, ?,?-dimetilamidocarbonilo, N-bencilamidocarbonilo, N-(2-clorobencil)amidocarbonilo, N-(3-fluorobencil)amidocarbonilo, N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonilo, N-(1 -feniletil)amidocarbonilo, N-(1-metil-1-feniletil)amidocarbonilo, N-bencilamidosulfonilo, N-(2-clorobencil)amidosulfonilo, N-etilamidocarbonilo, N-isopropilamidocarbonilo, N-propilamidocarbonllo, N-isobutilamidocarbonilo, N-(2-butil)amidocarbonilo, N-ciclobutilamidocarbonilo, N-ciclopentilamidocarbonilo, N-ciclohexilamidocarbonilo, fluoro, cloro, bromo, ciano, ciclobutoxi, ciclohexoxi, ciclohexilmetoxi, 4-trifluorometiciclohexilmetoxi, ciclopentoxi, bencilo, benciloxi, 4-bromo-3-fluorofenoxi, 3-bromobenciloxi, 4-bromobencíloxi, 4-bromobencilamino, 5-bromopirid-2-ilmetilamino, 4-butox¡fenamino, 3-clorobencilo, 4-clorofenoxi, 4-cloro-3-etilfenoxi, 4-cloro-3-etilbencilamino, 4-cloro-3-etilfenllamino, 3-clorobenciloxi, 4-clorobenciloxi, 4-clorobencilsulfonilo, 4-clorof9nllamino, 4-clorofenilsulfonilo, 5-cloropirid-3-iloxi, 2-cianopirid-3-iloxi, 2,3-difluorobenciloxi, 2,4-difluorobenciloxi, 3,4-difluorobenciloxi, 2,5-difluorobenciloxi, 3,5-difluorofenoxi, 3,5-difluorobenciloxi, 4-difluorometoxibenciloxi, 2,3-difluorofenoxi, 2,4-dlfluorofenoxi, 2,5-difluorofenoxi, 3,5-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilbenciloxi, 3,5-dlmetilbenciloxi, 4-etoxifenoxi, 4-etilbenciloxi, 3-etilfenoxi, 4-etilam¡nofenoxi, 3-etil-5-metilfenoxí, 4-fluorobenciloxi, 2-fluoro-3-trifluorometilbenciloxi, 3-fluoro-5-trifluorometilbenciloxi, 4-fluoro-2-trifluorometilbenciloxi, 4-fluoro-3-trifluorometilbenciloxi, 2-fluorofenoxi, 4-fluorofenoxi, 2-fluoro-3-trifluorometilfenoxi, 2-fluorobenciloxi, 4-fluorofenilamino, 2-fluoro-4- trifluorometilfenoxi, 4-isoprop¡lbencilox¡, 3-isopropilfenoxi, 4-isopropilfenoxi, 4-isopropil-3-metilfenoxi, 4-isopropilbenciloxi, 3-isopropilfenoxi, 4-isopropilfenox¡, 4-isopropil-3-metilfenoxi, fenilamíno, 1-feniletoxi, 2-feniletoxi, 2-feniletilo, 2-feniletilamino, fenilsulfonilo, 3-trifluorometoxibenciloxi, 4-trifluorometoxibenciloxi, 3-trifluorometoxifenoxi, 4-trifluorometoxifenox¡, 3-trifluorometilbenciloxi, 4-trifluoromet¡lbenc¡loxi, 2,4-bis-trifluorometilbenciloxi, 3-trifluorometílbencilo, 3,5-bis-trifluorometllbencilox¡, 4-trifluoromet¡lfenox¡, 3-trifluorometilfenoxi, 3-trifluorometiltiobenciloxi, 4-trifluorometiltiobenciloxi, 2,3,4-trifluorofenoxi, 2,3,5-trifluorofenoxi, 3-pentafluoroetilfenoxi, 3-(1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi)fenoxi y 3-trifluorometiltiofenox¡; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, O, S, NH, N(CH3), N(OH), C(O), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CF3CC(O), C(O)CCH3, C(O)CCF3, CH2C(0), (O)CCH2, CH2CH2, CH2CH2CH2l CH3CHcH2, CF3CHCH2l CH3CC(O)CH2, CF3CC(O)CH2, CH2C(O)CCH3, CH2C(O)CCF3, CH2CH2C(0) y CH2(0)CCH2; A se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) y CH2CH2N(CH2CH3) con la condición de que B sea hídrido; Ja se selecciona independientemente del grupo que consiste de N y C-X°; Jb se selecciona independientemente del grupo que consiste de N y C-R1; Je se selecciona independientemente del grupo que consiste de N y C-R2, con la condición de que por lo menos uno de Ja, Jb y Je no sea nitrógeno (N). R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, hidroxi, amino, tiol, amidino, hidroxiamino, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, metilamino, dimetilamino, ciano, metilo, etilo, isopropilo, propilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, metoxl, etoxi, propoxi, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietllo, metoxiamino, etoxlamino, metiltio, etiltio, trifluorometoxl, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, y bromo; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH2CH2, O, S, NH, N(CH3), CH(OH), OCH2, SCH2, N(H)CH2, CH20, CH2S, CH2N(H), CH(NH2), CH2CH(OH), CH2CHNH2, CH(OH)CH2 y CH(NH2)CH2; Q se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 2-imidazolilo, 4-imidazolilo, 3-pirazolllo, 4-pirazolilo, 1 ,2,4-triazol-3-ilo, 1 ,2,4-?p3???-5-???, 1 ,2,4-oxadiazol-3-ilo, 1 ,2,4-oxadiazol-5-ilo, 1 ,3,4-oxadiazol-3-ilo, 1 ,3,4-oxadlazol-5-ilo, 3-isotiazolilo, 5-isotiazolilo, 2-oxazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 5-isoxazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirazinilo, 2-pirimidinllo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, 3-piridazinilo, 4-piridazinilo, 1 ,3,5-triazin-2-ilo, 1 ,2,4-triazin-3-ilo, 1 ,2,4-triazin-5-ilo, 1 ,2,4-triazin-6-ilo, 1 ,2,3-triazin-4-ilo, y 1 ,2,3-trlazin-5-ilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto a R10 como a R12 es opcionalmente sustituido por R11; K es CR aR b, en donde R a y R4b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de metilo, etilo, propilo, isopropilo, fluoro, cloro, hidroxi, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, metoximetilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluorometilo, metiltiometilo e hídrido; E° es un enlace, C(0)N(H), (H)NC(O) y S(0)2N(H); Y° se selecciona del grupo de fórmulas que consiste de: l-Q^Í-Q'-í-^'-S-R17-S-R^-S-^benceno , 5_Qb-2 -Q"-4-Rle- G-Rlspirimidin , 3-Qb-5-Q'-4-R"-2-R1'tiofQno, -Qb-5-Q'-3-Rlí-4-R1,tiofeno, -Qb-5-Q,-4-R1*-2-R1*furano, 3-Qb-5-Q'-4-Rlí-2-R"pirrol, -5 -Q'-3 -R1*- -R11pirrol , _Qb_2-Q,-5-R19imidazol , 2-Qb-5-Q !'»-4-R17 tiazol; R16, R17 R18, y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, isopropilo, propilo, amidino, guanidlno, carboxi, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-N-metílamino, dlmetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trlfluorometiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, metilsulfonilo, etilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, ?,?-dlmetilamidosulfonilo, acetilo, propanoilo, trifluoroacetilo, pentafluoropropanoilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo y ciano; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21 , hídrido C(NR25)NR23R24 y N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) con la condición de que no más de uno de R20 y R21 sea hidroxi, N-metilamino y ?,?-dimetilamino al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; ,23 R20, R21 , R: , R , R y R se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, propilo, butilo, isopropilo, hidroxi, 2-aminoetilo, 2-(N-metilamino)etilo y 2-(N,N-dimetilamino)etilo; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace de CH2, CH2CH2, CH3CH, CF3CH, CH3CHCH2, CF3CHCH2, CH2(CH3)CH, CH=CH, CF=CH, C(CH3)=CH, CH=CHCH2, CF=CHCH2, CH(CH3)=CHCH2, CH2CH=CH, CH2CF=CH, CH2C(CH3)=CH, CH2CH=CHCH2, CH2CF=CHCH2, CH2C(CH3)=CHCH2l CH2CH=CHCH2CH2, CH2CF=CHCH2CH2 y En una modalidad específica más preferida de la fórmula I, los compuestos tienen la formula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furllo, 3-furilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 2-imidazolilo, 4-imidazolilo, 3-pirazolilo, 4-pirazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 5-isoxazolilo, 2-piridilo, 3-plridilo, 4-pirldilo, 2-pirazinilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, 3-piridazinilo, 4-piridazinilo y 1 ,3,5-triazin-2-ilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo es fenilo o un heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R36, un carbono adyacente a R32, y dos átomos del carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos del carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como R35 es opcionalmente sustituido por R34; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, acetamido, trifluoroacetamido, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isoproplltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetox¡, fluoro, cloro, bromo, amidosuifonilo, N-metilamidosulfonilo, ?,?-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxietllo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, N,N-dimetilamidocarbonilo, ciano y Qb; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(0), C(0)NH, C(0)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2 y CF3CHCH2; R 6, R17 R18, y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, isopropilo, propilo, carboxi, amidino, guanidino, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometíltio, metilsulfinilo, etllsulfinilo, metilsulfonilo, etilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo y ciano; R16 o R19 es opcionalmente C(NR25)NR23R24, con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb es C(NR25)NR23R24 o hídrido, con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo e hidroxilo. En una modalidad específica más preferida de la fórmula I, los compuestos tienen la formula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona del grupo que consiste de hídrido, etilo, 2-propinilo, 2-propenllo, propilo, isopropilo, butilo, 2-butenilo, 3-butenilo, 2-butinilo, sec-butilo, ter-butilo, ¡sobutilo, 2-metilpropenilo, 1 -pentilo, 2-pentenilo, 3-pentenilo, 4-pentenilo, 2-pentinilo, 3-pentinilo, 2-pentilo, 1-metil-2-butenilo, 1-metil-3-butenilo, 1 -metll-2-butinilo, 3-pentilo, 1-etil-2-propenilo, 2-metllbutilo, 2-metil-2-butenilo, 2-metil-3-butenilo, 2-metil-3-butinilo, 3-metilbutilo, 3-metil-2-butenilo, 3-metil-3-butenilo, 1-hexilo, 2-hexenilo, 3-hexenilo, 4-hexenilo, 5-hexenilo, 2-hexinilo, 3-hexinilo, 4-hexinilo, 2-hexilo, 1 -metil-2-pentenilo, 1-metil-3-pentenilo, 1-metil-4-pentenilo, 1-metil-2-pentinilo, 1 -metil-3-pentinilo, 3-hexilo, 1 -etil-2-butenllo, 1-etil-3-butenilo, 1-propil-2-propen¡lo, 1 -etil-2-butinilo, 1-heptilo, 2-heptenilo, 3-heptenilo, 4-heptenilo, 5-heptenilo, 6-heptenilo, 2-heptinilo, 3-heptinilo, 4-heptinilo, 5-heptinilo, 2-heptilo, 1 -metil-2-hexenilo, 1 -metil-3-hexenilo, 1-metil-4-hexenilo, 1 -metil-5-hexenilo, 1 -metil-2-hexinilo,1 -metil-3-hexinilo, 1-metil-4-hexinilo, 3-heptilo, 1-etil-2-pentenllo, 1 -etil-3-pentenilo, 1 -etil-4-pentenilo, 1 -butil-2-propenilo, 1-etil-2-pentinilo, 1 -etil-3-pentlnilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2-difluoropropilo, 4-trifluorometil-5,5,5-trifluoropentilo, 4-trifluorometilpentilo, 5,5,6,6,6-pentafluorohexilo, y 3,3,3-trifluoropropilo, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 5 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, acetamido, trifluoroacetamido, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometílo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetllo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, ?,?-dimetllamidosulfonilo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxietilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, N,N-dimetilamidocarbonilo, ciano y Qb; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O) , N(CH3)C(0), C(0)NH, C(0)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2 y CF3CHCH2; R16, R17 R18, y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, isopropilo, propilo, carboxí, amidino, guanidino, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etllamino, metiltio, etlltio, Isopropiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, metilsulfonilo, etilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo y ciano; R16 o R 9 se seleccionan opcionalmente del grupo que consiste de NR20R21, C(NR25)NR23R2 y N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) con la condición de que R16, R 9 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21 , hídrido, C(NR25)NR 3R24 y N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) con la condición de que no más de uno de R20 y R21 sea hidroxi al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo. R20, R21 , R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, propilo, butilo, Isopropilo e hidroxi. En otra modalidad aún más preferida de compuestos de la fórmula I, dicho compuesto es la formula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona del grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, oxetan-3-ilo, azetidin-1-ilo, azetidin-2-ilo, azetidin-3-ilo, tiaetan-3-ilo, ciclopentilo, ciclohexilo, norbornilo, 7-oxabiciclo[2.2.1]heptan-2-i!o, biciclo[3.1.0]hexan-6-ilo, cicloheptilo, 2-morfolinilo, 3-morfolinilo, 4-morfolinilo, 1-piperazinilo, 2-piperazinilo, 1 -piperidinilo, 2-piperidinilo, 3-piperidinilo, 4-piperidinilo, 1 -pirrolidinllo, 2-pirrolidinilo, 3-plrrolidinilo, 2-dioxanilo, 4H-2-plranilo, 4H-3-piranilo, 4H-4-piranilo, 4H-piran-4-ona-2-ilo, 4H-piran-4-ona-3-ilo, 2-tetrahidrofuranilo, 3-tetrahidrofuranilo, 2-tetrahidropiranilo, 3-tetrahidroplranilo, 4-tetrahidropiranllo, 2-tetrahidrotienilo y 3-tetrahidrotienilo, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión son opcionalmente sustituidos con R9 o R13, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R 0, y un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R12; R se seleccionan del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, acetamido, trifluoroacetamido, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometllo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, ?,?-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1-hidroxietllo, metoxicarbonílo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, N,N-dlmetilamidocarbonilo, ciano y Qb; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(0), C(0)NH, C(0)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2 y CF3CHCH2; R 6, R17 R 8, y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, isopropilo, propllo, carboxi, amidino, guanidino, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, ¡sopropiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, etllsulfinilo, metilsulfonllo, etilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo y ciano; R16 o R19 es opcionalmente C(NR25)NR23R24, con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb es C(NR25)NR23R24 o hídrido, con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; R , R y R se seleccionan independientemente del grupo consiste de hídrido, metilo, etilo e hidroxi. En una modalidad específica más preferida de la fórmula I, compuestos tienen la formula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, tienen las unidades estructurales comunes, en donde: M es N o N?0; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, hidroxiamino, aminometilo, 1-aminoetilo, metilamino, dimetilamino, ciano, metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxi, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, metoxiamino, metiltio, etiltio, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, y bromo; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH2CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2, SCH2, N(H)CH2 y N(CH3)CH2; Q se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 3- tienílo, 2-furilo, 3-furilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 2-¡m¡dazolilo, 4-imidazol¡lo, 3-pirazolilo, 4-pirazolilo, 2-tiazolilo, 3-¡soxazolilo, 5-¡soxazolilo, 2-piridllo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirazinilo, 2-pirimidinilo, 4-pirlmidinilo, 5-pirimidinilo, 3-piridazinilo, 4-piridazinilo y 1 ,3,5-triazin-2-ilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a 2o es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R13 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R 2, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R11; R9, R11 y R 3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amldino, guanidino, carboxi, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, N-metilamino, ?,?-dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etlltio, isopropiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, metansulfonamido, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxietilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, N,N-dimetilamidocarbonilo y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amídino, guanidino, carboxi, carboximetilo, metilo, etilo, propilo, ¡sopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, acetamido, trifluoroacetamido, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetllo, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metansulfonamido, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonllo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxietilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, ?,?-dimetilamidocarbonilo, N-bencilamidocarbonllo, N-(2-clorobencil)amidocarbonilo, N-(3-fluorobencil)amidocarbonilo, N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonilo, N-(1 -feniletil)amidocarbonilo, N-(1 -metil-1 -feniletil)amidocarbonilo, N-bencilamidosulfonilo, N-(2-clorobencil)amidosulfonilo, N-etilamidocarbonilo, N-isopropilamidocarbonilo, N-propilamidocarbonilo, N-isobutilamidocarbonilo, N-(2-butil)amidocarbonilo, N-ciclobutilamldocarbonilo, N-ciclopentilamidocarbonllo, N-clclohexllamidocarbonilo, fluoro, cloro, bromo, ciano, ciclobutoxi, ciclohexoxi, ciclohexilmetoxi, 4-trifluorometiciclohexilmetoxi, ciclopentoxi, bencilo, benciloxi, 4-bromo-3-fluorofenox¡, 3-bromobenciloxi, 4-bromobenciloxi, 4-bromobencilamino, 5-bromopirid-2-ilmetilamino, 4-butoxifenam¡no, 3-clorobencilo, 4-clorofenoxi, 4-cloro-3-etilfenoxi, 4-cloro-3-etilbencilamino, 4-cloro-3-etilfenilamino, 3-clorobenciloxi, 4-clorobenciloxi, 4-clorobencilsulfonilo, 4-clorofen ¡lamino, 4-clorofenilsulfonilo, 5-cloropirid-3-ilox¡, 2-cianopirid-3-iloxi, 2,3-dlfluorobenciloxi, 2,4-difluorobenciloxi, 3,4-difluorobenciloxi, 2,5-difluorobenciloxi, 3,5-difluorofenoxi, 3,5-difluorobenciloxi, 4-difluorometoxibenciloxi, 2,3-difluorofenoxi, 2,4-difluorofenoxi, 2,5- difluorofenoxi, 5-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilbenciloxi, 3,5-dimetilbenciloxi, 4-etoxifenoxi, 4-etilbenciloxi, 3-etilfenoxi, 4-etilaminofenoxi, 3-etil-5-metilfenoxi, 4-fluorobenciloxi, 2-fluoro-3-trlfluorometilbenciloxi, 3-fluoro-5-trifluorometilbenciloxi, 4-fluoro-2-trifluorometllbenciloxi, 4-fluoro-3-trifluorometilbenciloxi, 2-fluorofenoxi, 4-fluorofenoxi, 2-fluoro-3-trifluorometilfenoxi, 2-fluorobenciloxi, 4-fluorofenilamino, 2-fluoro-4-trifluorometilfenoxi, 4-isopropilbenciloxi, 3-isopropilfenoxi, 4-isopropilfenoxi, 4-isopropil-3-metilfenoxi, 4-isoprop¡lbenciloxi, 3-isopropílfenox¡, 4-isopropilfenoxi, 4-isopropil-3-metilfenoxi, fenilamino, 1 -feniletoxi, 2-feniletoxi, 2-feniletilo, 2-feniletilamino, fenilsulfonilo, 3-trifIuorometoxibenciloxi, 4-trifluorometoxibenc!loxi, 3-trifIuorometoxifenoxi, 4-trifIuorometoxifenoxi, 3-trifluorometilbenciloxi, 4-trifluorometilbenciloxi, 2,4-bis-trifluorometilbenciloxi, 3-trifluorometilbencilo, 3,5-bis-trifluorometilbenciloxi, 4-trifIuorometilfenoxi, 3-trifluorometilfenoxi, 3-trifluorometiltiobenciloxl, 4-trifluorometiltiobenciloxi, 2,3,4-trifluorofenoxl, 2,3,5-trifluorofenoxi, 3-pentafluoroetilfenoxi, 3-(1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi)fenox¡ y 3-trifluorometiltiofenoxi; Y° se selecciona del grupo de fórmulas que consiste de: l-Qb-4-Q,-2 -R1'-3 -R1,-5-R1'-6-Rl,bancano, 2-Qb-5-Q,-3-Rlí-6-R1,pirazina, -2b-S-Q'-4-R17-6-R:L,pirimid±na, -Qb-5-Q"-3-Rie-4-R17furano, 3 _Q»- 5-Q'-4-RL'-2 -R"pirrol , 2-<í-5-Q,-3-Rlt-4-R17pirrol , 4_Q»>_2-Q,-5-R1*imidazol , 2-Qt-4-Q,-5-R11imidazol , 3-Qb-5-Q'~4-R"isoxazol , 5-Qb-3-Q,-4-Rlsisoxazol, 2-Qb-5-QB-4-Rlspirazol, 4-0^-2 -QB-5-R"tiazol, ? 2_Qb-5-Q"-4-R17tiazol; Qb se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2 y CH2CH3. En una modalidad específica más preferida de la fórmula I, los compuestos tienen la formula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 2-imidazolilo, 4-¡midazolilo, 3-pirazolllo, 4-pirazolilo, 2-tiazolllo, 3-isoxazolilo y 5-isoxazolilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo es fenilo o un heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R36, un carbono adyacente a R32, y dos átomos del carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos del carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como R35 es opcionalmente sustituido por R34; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, amino, N-metilamino, dimetilamino, metoxiamino, metlltlo, etiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, hidroximetilo, amidocarbonilo, carboxi, ciano y Qb; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, NH, N(CH3), CH2, CH3CH y CH2CH2; Q es NR20R21 0 C(NR25)NR23R24; R20, R21, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan Independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo y etilo; En una modalidad aún más preferida adicional de compuestos de la fórmula I, dicho compuesto es la formula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona del grupo que consiste de hídrido, etilo, 2-propenilo, 2-propinilo, propilo, isopropilo, butilo, 2-butenilo, 2-butinilo, sec-butilo, ter-butilo, isobutilo, 2-metilpropenilo, 1-pentilo, 2-pentenilo, 3-pentenilo, 2-pentinilo, 3-pentinilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metilbutilo, 2-metil-2-butenilo, 3-metilbutllo, 3-metll-2-butenilo, 1 -hexilo, 2-hexenilo, 3-hexenilo, 4-hexenilo, 2-hexinilo, 3-hexinilo, 4-hexinilo, 2-hexilo, 1 -metil-2-pentenilo, 1 -metll-3-pentenilo, 1 -metil-2-pentinilo, 1 -metil-3-pentinilo, 3-hexllo, 1 -etil-2-butenilo, 1 -heptilo, 2-heptenilo, 3-heptenilo, 4-heptenilo, 5-heptenilo, 2-heptinilo, 3-heptinilo, 4-heptinilo, 5-heptinilo, 2-heptilo, 1 -metil-2-hexenilo, 1 -metil-3-hexenilo, 1 -metil-4-hexenilo, 1 -metil-2-hexlnilo, 1 -metil-3-hexinilo, 1 -metil-4-hexinilo, 3-heptilo, 1 -etil-2-pentenilo, 1 -etil-3-pentenilo, 1 -etil-2-pentinilo, 1 -etil- 3-pentinilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2-difluoropropilo, 4-trifluorometil-5,5,5-trifluoropentilo, 4-trifluorometilpentilo, 5,5,6,6,6-pentafluorohexilo y 3,3,3-trifluoropropilo, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 5 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, amino, N-metilamino, dimetilamino, metoxiamino, metiltio, etiltio, trifluorometllo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, hidroximetilo, amidocarbonilo, carboxi, ciano y Qb; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, NH, N(CH3), CH2, CH3CH y CH2CH2; A se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) y CH2CH2N(CH2CH3) con la condición de que B sea hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de C(NR25)NR23R24 y N(R26)C(NR25)N(R23)(R24); R20, R21, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo y etilo. En una modalidad específica más preferida de la fórmula I, los compuestos tienen la formula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona del grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, oxalan-2-ilo, 2-(2R)-biciclo[2.2.1]-heptilo, oxetan-3-ilo, azetidin-1-ilo, azetidin-2-ilo, azetid¡n-3-ilo, biciclo[3.1.0]hexan-6-ilo, 2-morfolinilo, 3-morfolinllo, 4-morfolinilo, 1 -piperazinilo, 2-piperazinilo, 1-piperidinilo, 2-piperidinilo, 3-piperidinilo, 4-piperidinilo, 1-pirrolidinilo, 2-pirrolidinilo, 3-pirrolidinilo, 2-dioxanilo, 2-tetrahidrofuranilo, 3-tetrahidrofuranilo, 2-tetrahidropiranilo, 3-tetrahidropiranilo, 4-tetrahidropiranilo, 2-tetrahidrotienilo y 3-tetrahidrotienilo, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión son opcionalmente sustituidos con R9 o R 3, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, y un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R12; R33 se seleccionan del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, metilo, etilo, metoxi, etoxl, hidroxi, carboxi, amino, N-metilamino, dimetilamino, metoxiamino, metiltio, etiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, hidroximetilo, amidocarbonilo, ciano y Qb; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, NH, N(CH3), CH2, CH3CH, CH2CH2 y CH2CH2CH2; Qb es NR20R21 o C(NR25)NR23R24; R20, R21, R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo y etilo. En una modalidad específica más preferida de los compuestos de la fórmula I, los compuestos tienen la formula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, tienen las unidades estructurales comunes, en donde: Xo se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo, cloro, y fluoro; R1 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, metilamino, ciano, metilo, trifluorometilo, metoxi, metiltio, trifluorometoxi, fluoro y cloro; R2 se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 2-furilo, 2-pirrolilo, 2-lmidazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 2-piridilo y 3-piridilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo al anillo de piridina es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R13 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R 3 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R11; R9, R11 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, amino, N-metilamino, ?,?-dimetilamino, metiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonllo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, carboxi y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, N-bencilamidocarbonilo, N-(2-clorobencil)amidocarbonilo, N-(3-fluorobencil)amidocarbonilo, N-(2-trifluorometilbencil)am¡docarbonilo, N-(1-fenlletll)amidocarbonilo, N-(1-metil-1-feniletil)amldocarbonilo, N-bencilamidosulfonilo, N-(2-clorobencil)amidosulfonilo, N-etilamidocarbonilo, N-isopropilamidocarbonilo, N-propilamidocarbonilo, N-isobutilamidocarbonilo, N- (2-butil)amidocarbonilo, N-ciclobutilamidocarbonilo N-ciclopentilamidocarbonilo, N-ciclohexilamidocarbonilo, guanidino, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, carboxi, carboximetilo, amino, acetamido, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, trifluoroacetamido, aminometilo, N-metilamino, dimetilamino, metoxiamino, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, metansulfonamido, metoxicarbonilo, fluoro, cloro, bromo y ciano; Y° se selecciona del grupo de fórmulas que consiste de: l-Qb-4 -Q'-2 -R14-3 -R"-5 -R1"- 6-Rlsbenceno , 2-Qb-5-Q,-6-R17-4-R1,-3-R1*piridina, 3-Qb-6-Q,-2-R1'-5- I'-4-R"piridina, 3-Qb-5-Q,-4-Rie-2-R1'tiofeno, 2-Qb-5-Q,-3 -R14-4-R17tiofeno , 3 -Q"- 5-Q'-4 -R1'-2 -R19furano , 3-Qb-S-Q*-4-R1G-2-R1,pirrol, -Qb-5-Q,-3-R"~4-R17pirrol, 2 -Q11-5-Q,-4-R17tlazol; R16, R17, R18 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, amidino, guanidino, metoxi, hidroxi, amino, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, metiltio, etiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, metilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, trifluorometoxi, fluoro, cloro, hidroximetilo, carboxi y ciano; Qs es CH2. Los compuestos de esta invención se pueden usar en terapia de anticoagulantes para el tratamiento y prevención de una variedad de condiciones trombóticas incluyendo enfermedades de arteria coronaria y cerebro vasculares. Los compuestos de esta invención se pueden usar para inhibir la serina proteasa asociada con la cascada de coagulación y los actores II, VII, VIII, IX, X, XI o XII. Los compuestos de la invención pueden inhibir la formación de agregados de plaquetas de la sangre, inhibir la formación de fibrina, inhibir la formación de trombos e inhibir la formación de émbolos en un mamífero, en la sangre, en productos de la sangre y en órganos de mamíferos. Los compuestos también se pueden usar para tratar o prevenir angina inestable, angina refractaria, infarto de miocardio, ataques isquémicos transitorios, fibrilación auricular, accidente vascular cerebral trombótico, accidente vascular cerebral, embólico, trombosis de vena profunda, coagulación intravascular diseminada, acumulación ocular de fibrina y reoclusión o restenosis de vasos recanalizados en un mamífero. Los compuestos también se pueden usar en tratamiento profiláctico de sujetos que están en riesgo de desarrollar dichos trastornos. Los compuestos se pueden usar para reducir el riesgo de arterioesclerosis. Los compuestos de la fórmula I podrían ser útiles en la prevención de accidente vascular cerebral (CVA) o accidente cerebrovascular. Además de ser útiles para tratamiento en humano, esos compuestos también son útiles para el tratamiento en veterinaria de animales de compañía, animales exóticos y animales de granja, incluyendo mamíferos, roedores y similares. Los animales más preferidos incluyen caballos, perros y gatos. En otra modalidad de la presente invención, los compuestos novedosos se seleccionan de los compuestos expuestos en los ejemplos 1 a 14. El uso de términos genéricos en la descripción de los compuestos se define aquí para fines de claridad. Los términos genéricos descritos más adelante son aplicables únicamente para compuestos basados en la fórmula I. Por lo tanto, estos términos genéricos, a menos que se indique otra cosa o como se conoce generalmente en la técnica, no deben utilizarse para construir el significado de compuestos basados en la fórmula A. Los símbolos elementales de una sola letra estándares se usan para representar tipos específicos de átomos a menos que se defina otra cosa. El símbolo "C" representa un átomo de carbono. El símbolo "O" representa un átomo de oxígeno. El símbolo "N" representa un átomo de nitrógeno. El símbolo "P" representa un átomo de fósforo. El símbolo "S" representa un átomo de azufre. El símbolo "H" representa un átomo de hídrido. Símbolos elementales de dos letras se usan como se define para los elementos de la tabla periódica (es decir, Cl representa cloro, Se representa selenio, etc.). Como se utiliza aquí, el término "alquilo", ya sea sólo o dentro de otros términos tales como "halogenoalquilo" y "alquitio", significa un radical alquilo acíclico que contiene de 1 a aproximadamente 10, preferiblemente de 3 a aproximadamente 8 átomo y preferiblemente de 3 a aproximadamente 6 átomos de carbono. Dichos radicales alquilo pueden ser opcionalmente sustituidos con grupos como se define más adelante. Ejemplos de dichos radicales incluyen metilo, etilo, cloroetilo, hidroxietilo, n-propilo, oxopropllo, isopropilo, n-butilo, cianobutilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, pentilo, aminopentilo, iso-amilo, hexilo, octilo y similares. El término "alquenilo" se refiere a un radical hidrocarburo acíclico ¡nsaturado ya que contiene por lo menos un doble enlace. Dichos radicales alquelino contienen de alrededor de 2 a aproximadamente 10 átomos de carbono, preferiblemente de alrededor de 3 a aproximadamente 8 átomos de carbono y muy preferiblemente de alrededor de 3 a aproximadamente 6 átomos de carbono. Dichos radicales alquelino pueden ser opcionalmente sustituidos como se define mas adelante. Ejemplos de radicales alquenilo adecuados Incluyen propenilo, 2-cloropropenllo, buten-1 -ilo, isobutenilo, penten-1 -ilo, 2-2-metilbuten-1 -ilo, 3-metilbuten-1 -ilo, hexen-1 -ilo, 3-hidroxihexen-1 -ilo, hepten-1 -ilo, y octen-1 -ilo, y similares. El término "alquinilo" se refiere a un radical hidrocarburo acíclico insaturado que contiene uno o mas triples enlaces, dichos radicales contienen de alrededor de 2 a aproximadamente 10 átomos de carbono, preferiblemente tienen de alrededor de 3 a aproximadamente 8 átomos de carbono y muy preferiblemente tienen de alrededor de 3 a aproximadamente 6 átomos de carbono. Dichos radicales de alquinilo pueden ser opcionalmente sustituidos con grupos que se definen mas adelante. Ejemplos de radicales alquinilo adecuados incluyen etinilo, propinilo, hidroxipropinilo, butin-1 -llo, butin-2-ilo, pentin-1 -ilo, pentin-2-ilo, 4-metoxipent¡n-2-ilo, 3-metilbutino-1 -ilo, hexin-1 -ilo, hexin-2-ilo, hexin-3-ilo, 3,3-dimetilbutin-1 -ilo y similares. El término "hídrido" denota un solo átomo de hidrógeno (H). Este radical hídrido puede unirse, por ejemplo, a un átomo de oxígeno para formar un radical "hldroxilo", un radical hídrido puede unirse a un átomo de carbono para formar un radical "metino" -CH=, o dos radicales hídrido se pueden unir a un átomo de carbono para formar un radical "metileno" (-CH2-). El término radical "carbono" denota un átomo de carbono sin ningún enlace covalente y capaz de formar 4 enlaces covalentes. El término radical "ciano" denota un radical carbono que tiene de 3 a 4 enlaces covalentes compartidos por un átomo de nitrógeno. El término "hidroxialquilo" abarca radicales en donde cualquiera o mas de los átomos de carbono de alquilo es sustituido con un hidróxido como se definió antes. Abarcado de manera específica son los radicales monohidroxialquilo, dihidroxialquilo y polihidroxialquilo. El término "alcanoilo" abarca radicales en donde uno o más de los átomos de carbono terminales del alquilo son sustituidos con uno o más radicales carbonilo como se define mas adelante. Abarcados de manera específica son los radicales formilo, acetilo y pentanoilo. Ejemplos de radicales monocarbonilalquilo incluyen formilo, acetilo y pentanoilo. Exemplos de radicales dicarbonilalquilo incluyen oxalilo, malonilo y succinilo. El término radical "alquileno" denota radicales lineales o ramificados que tienen de 1 a aproximadamente 10 átomos de carbono y tienen puntos de unión para dos o más enlaces covalentes. Ejemplos de dichos radiacles son metileno, etileno, metiletileno e isopropilideno. El término radical "alquenileno" denota radicales lineales o ramificados que tienen de 2 a aproximadamente 10 átomos de carbono, por lo menos un doble enlace, y que tienen puntos de unión para dos o más enlaces covalentes. Ejemplos de esos radicales son 1 ,1 -vinilideno, (CH2=C), 1 ,2-vinilideno (-CH=CH-) y 1 ,4-butadienilo (-CH=CH-CH=CH-). El término "halógeno" significa halógeno tales como átomos de flúor, cloro, bromo o yodo. El término "halogenoalquilo" abarca radicales en donde cualquiera o más de los átomos de carbono del alquilo es sustituido con halógeno como se definió antes. Abarcados de manera específica son las radicales monohalogenoalquilo, dihalogenoalquilo y polihalogenoalquilo. Un radical monohalogenoalquilo, por ejemplo, puede tener ya sea un átomo de bromo, cloro o flúor dentro del radical. Los radicales dihalógeno pueden tener dos o más de los mismos átomos de halógeno o una combinación de diferentes radicales halógeno y los radicales polihalogenoalquilo pueden tener más de dos de los mismos átomos de halógeno o una combinación de diferentes radicales halógeno. Los radicales halogenoalquilo mas preferidos son radicales "halogenoalquilo" que tienen de uno a aproximadamente seis átomos de carbono. Ejemplos de dichos radicales halogenoalquilo Incluye fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, clorometllo, diclorometilo, triclorometilo, trlfluoroetilo, pentafluoroetilo, heptafluoropropilo, difluoroclorometilo, diclorofluorometilo, difluoroetilo, difluoropropilo, dicloroetilo y dicloropropilo. El término "hidroxihalogenoalquilo" abarca radicales en donde cualquiera o más de los átomos de carbono del halogenoalquilo es sustituido con hidroxi como se definió antes. Ejemplos de radicales "hidroxihalogenoalquilo" incluye hexafluorohidroxipropilo. El término radical "halogenoalquileno" denota radicales alquileno en donde cualquiera o más de los átomos de carbono del alquileno es sustituido con halógeno como se define antes. Los radicales dihalogenoalquileno pueden tener dos o mas de los mismos átomos de halógeno o una combinación de diferentes radicales halógeno y los radicales polihalogenoalquileno pueden tener más de dos de los mismos átomos de halógeno o una combinación de diferentes radicales halógeno. Los radicales halogenoalquileno mas preferidos son radicales "halogenoalquileno" que tienen de uno a aproximadamente seis átomos de carbono. Ejemplos de radicales "halogenoalquileno" incluye difluorometileno, tetrafluoroetileno, tetracloroetileno, monofluorometileno alquilo-sustituido y trifluorometileno arilo-sustituido. El término "halogenoalquenilo" denota radicales lineales o ramificados que tienen de 1 a aproximadamente 10 átomos de carbono y que tienen uno o más dobles enlaces en donde cualquiera o más de los átomos del aquenilo es sustituido con halógeno como se definió antes. Los radicales de dihalógenoalquenilo pueden tener 2 o más de los mismos átomos de halógeno o una combinación de diferentes radicales halógeno y los radicales polihalogenoalquenilo pueden tener dos o más de los mismos átomos de halógeno o una combinación de diferentes radicales halógeno. Los términos "alcoxi" y "alcoxialquilo" abarcan radicales que contienen oxi lineales o ramificados que tienen cada uno porciones alquilo de uno a aproximadamente 10 átomos de carbono, tales como radical metoxi. El término "aicoxialquilo" también abarca radicales alquilo que tienen uno o más radicales alcoxi unidos al radical alquilo, es decir, para formar radicales monoalcoxlalquilo y dialcoxlalquilo. Los radicales alcoxi más preferidos son los radicales "alcoxi" que tienen de uno a seis átomos de carbono. Ejemplos de dichas radicales Incluyen metoxi, etoxi, propoxi, butoxi, ¡sopropoxi y alquilos. Los radicales "alcoxi" pueden ser además sustituidos con uno o más átomos de halógeno, tales como flúor, cloro o bromo, para proveer radicales "halógenoalcoxl" y "halogenoalcoxialquilo" Ejemplos de dichas radicales halógenoalcoxi incluyen fluorometoxi, clorometoxi, trufluorometoxi, difluorometoxi, trifluoroetoxi, fluoroetoxi, tetrafluoroetoxi, pentafluoroetoxi y fluoropropoxi. Ejemplos de dichas radicales halogenoalcoxialquilo incluyen fluorometoximetilo, clorometoxietilo, trifluorometoximetilo, difluorometoxietilo y trifluoroetoximetilo. El término "alquenlloxi" y "alqueniloxialqullo" abarcan radicales que contienen oxi lineales o ramificados de tienen cada uno porciones alquelino de dos a aproximadamente diez átomos de carbón, tales como radical eteniloxi o propeniloxl. El término "alquenlloxialquilo" también abarca radicales alquelino que tienen uno o más radicales alqueniloxi unido a radical alquilo, es decir, para formar radicales monoalqueniloxialquilo y dialqueniloxialquilo. Los radicales alqueniloxi mas preferidos son radicales alqueniloxi que tienen de dos a seis átomos de carbono. Ejemplos de dichas radicales incluyen eteniloxi, propeniloxi, buteniloxi e isopropeniloxi alquilos.
Los radicales "alqueniloxi" pueden ser además sustituidos con uno o más átomos de halógeno, tales como flúor, cloro o bromo, para proveer radicales "halógenoalqueníloxi". Ejemplos de dichas radicales incluyen trifluoroeteniloxi, fluoroeteniloxi, difluoroeteniloxi y fluoropropeniloxi. El término "halogenoalcoxialquilo" también abarca radicales alquilo que tienen uno o más radicales halógenoalcoxi unidos a la radical alquilo, es decir, para formar radicales monohalogenoalcoxialquilo y dihalogenoalcoxialquilo. El término "halógenoalqueníloxi" también abarca radicales oxígeno que tienen uno o más radicales halógenoalqueníloxi unidos a la radical oxígeno, es decir, para formar radicales monohalógenoalqueníloxí y dihalógenoalqueniloxi. El término "halógenoalqueniloxialquilo" también abarca radicales alquilo que tienen uno o más radicales halógenoalqueníloxi unidos al radical alquilo, es decir, para formar radicales monohalogénoalqueniloxialquilo y dihalógenoalqueniloxialquilo El término radicales "alquilenodioxi" denota radicales alquileno que tienen por lo menos dos oxígenos unidos a un solo grupo alquileno. Ejemplos de radicales "alquilenodioxi" Incluyen metilenodioxi, etilenodloxi, metilenodloxi alquilo sustituido, y metilenodioxi arilo sustituido. El término radicales "halogenoalquilenodioxi" denota radicales halogenoalquileno que tienen por lo menos dos grupos oxi unidos a un solo grupo halogenoalquilo. Ejemplos de radicales "halogenoalquilenodioxi" incluyen difluorometilenodioxi, tetrafluoroetilenodioxi, tetracloroetilenodioxi, monofluorometilenodioxi alquilo sustituido y monofluorometilenodioxi arilo sustituido.
El término "arilo", solo o en combinación, significa un sistema aromático carbocíclico que contiene uno, dos o tres anillos en donde dichos anillo puede ser unidos entre sí de una manera colgante o pueden ser fusionados. El término "fusionado" significa que un segundo anillo está presente, (es decir, unido o formado) al tener dos átomos adyacentes en común (es decir, compartidos) con el primer anillo. El término "fusionado" es equivalente al término "condensado". El termino "arilo" abarca radicales aromáticos tales como fenil, naftil, tetrahidronaftil, indano y bifenil. El término "perhalogenoarilo" abarca radicales aromáticos tales como fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indano y bifenilo en donde el radical arilo es sustituido con 3 o más radicales halógeno como se define más adelante. El término "heterociclilo" abarca radicales en forma de anillo que contiene heteroátomo saturados y parcialmente saturados que tienen de 4 a 15 miembros de anillo, aquí referidos como "heterociclilo de C4-C15", seleccionados de carbono, nitrógeno, azufre y oxígeno, en donde por lo menos un átomo del anillo es un heteroátomo. Los radicales heterociclilo pueden contener uno, dos o tres anillos en donde dichos anillos pueden ser unido de una manera colgante o puede ser fusionado. Ejemplos de radicales heterociclicos saturados incluyen un grupo heteromonociclico saturado de tres a seis miembros que contienen uno a cuatro átomos de nitrógeno [v.gr., pirrolidinllo, imidazolidinilo, piperidino, piperazinilo, etc]; grupo heteronomociclico saturado de 3 a 6 miembros que contiene de 1 o 2 átomos de oxígeno y 1 a 3 átomos de nitrógeno [morfollnilo, etc]; grupo heteromonociclico saturado de 3 a 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de azufre y 1 a 3 átomos de nitrógeno, [tiazolidinilo, etc]. Ejemplos de radicales heterociclilo parcialmente saturados incluyen dihidrotiofeno, dlhidropirano, dihidrofurano y dihidrotiazol. Ejemplos monolimitantes de radicales heterociclico incluyen 2-pirrolinilo, 3-pirrolinílo, pirrolindinilo, 1 ,3-dioxolanilo, 2H-piranilo, 4H-piranilo, piperidinilo, 1 ,4-dioxanilo, morfolinilo, 1 ,4-ditianilo, tiomorfolinilo, y similares. Dicho grupo "heterociclilo" puede ser sustituido como se define aquí. Radicales heterociciicos preferidos incluye radicales fusionados o no fusionados de cinco a doce miembros. El término "heteroarilo" abarca radicales aromáticos en forma de anillos que contiene heteroátomo completamente Insaturados que tienen de 4 a 15 miembros de anillo seleccionados de carbono, nitrógeno, azufre y oxígeno, en donde por lo menos un átomo del anillo es un heteroátomo. Los radicales heteroarilo pueden contener uno, dos o tres anillos en donde dichos anillos pueden ser unidos de una manera colgante o pueden ser fusionados. Ejemplos de radicales "heteroarilo" incluyen el grupo heteromonociclilo de 5 a 6 miembros contiguos que contienen 1 a 4 átomos de nitrógeno, por ejemplo, pirrolilo, pirrolinilo, imidazolilo, pirazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-pirldllo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo, triazolilo [v.gr., 4H-1 ,2,4-triazolilo, 1 H-1 ,2,3-triazolilo, 2H-1 ,2,3-triazolilo, etc.] tetrazolilo [v.gr., 1 H-tetrazolilo, 2H-tetrazolilo, etc], etc.; grupo heterociclico condensado insaturado que contiene de 1 a 5 átomos de nitrógeno, por ejemplo, indolilo, isoindolilo, indolizinilo, benzimidazolilo, quinolilo, isoquinolilo, indazolilo, benzotriazolilo, tetrazolopiridazinilo [v.gr., tetrazolo [1 ,5-b]pir¡dazinilo, etc.], etc; grupo heteromonociclico de 3 a 6 miembros insaturados que contiene un átomo de oxígeno, por ejemplo, piranilo, 2-furilo, 3-furilo, etc.; grupo heteromonociclico de 5 a 6 miembros insaturados que contiene un átomo de azufre, por ejemplo, 2-tienilo, 3-tienilo, etc.; grupo heteromonociclico de 5 a 6 miembros insaturados que contiene 1 o 2 átomos de oxígeno y 1 a 3 átomos de nitrógeno, por ejemplo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo [v.gr., 1 ,2,4-oxadiazolilo, 1 ,3,4-oxadiazolilo, 1 ,2,5-oxadiazolilo, etc] etc.; grupo heterociclico condensado insaturado que contiene 1 a 2 átomos de oxígeno y 1 a 3 átomos de nitrógeno [v.gr., benzoxazolilo, benzoxadiazolilo, etc.]; grupo heteromonociclico de 5 a 6 miembros insaturados que contiene de 1 a 2 átomos de azufre y 1 a 3 átomos de nitrógeno, por ejemplo, tiazolilo, tiadiazolilo [v.gr., 1 ,2,4-tiadiazolilo, 1 ,3,4-tiadiazolilo, 1 ,2,5-tiadiazolilo, etc] etc.; grupo heterociclico condensado insaturado que contiene 1 a 2 átomos de azufre y 1 a 3 átomos de nitrógeno [v.gr., benzotiazolilo, benzotiadiazolilo, etc.] y similares. El término también abarca radicales en donde los radicales heterociclico son fusionados con radicales arilo. Ejemplos de dichos radicales biciclico fusionados incluyen benzofurano, benzotiofeno y similares. Dicho grupo "heteroarilo" puede ser sustituido como se define aquí. Los radicales heteroarilo preferidos incluyen radicales no fusionados de 5 y 6 miembros. Ejemplos no limitantes de radicales heteroarilo incluyen 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 2-imidazolilo, 4-imidazolilo, 3-pirazolilo, 4-pirazolilo, 1 ,2,4-triazol-3-ilo, 1 ,2,4-triazol-5-ilo, 1 ,2,4-oxadiazol-3-ilo, 1 ,2,4- oxadiazol-5-ilo, 1 ,3,4-oxadiazol-3-ilo, 1 ,3,4-oxadiazol-5-ilo, 3-isotiazolilo, 5-isotiazolilo, 2-oxazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 5-isoxazolilo, 2-piridilo, 3-plridilo, 4-piridilo, 2-pirazinilo, 2-pirimldlnilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, 3-piridazinllo, 4-piridazinilo, 1 ,3,5-triazin-2-ilo, 1 ,2,4-triazin-3-ilo, 1 ,2,4-triazin-5-¡lo, 1 ,2,4-triazin-6-ilo, 1 ,2,3-triazin^-ilo, y 1 ,2,3-triazin-5-ilo y similares. El término "sulfonilo", ya sea que se use sólo o ligado a otros términos tales como alquilsulfonilo, denota respectivamente radicales divalentes -SO2-. "alquilsulfonilo", abarca radicales alquilo unidos a un radical sulfonilo, donde el alquilo se define como antes, "Alquilsulfonilalquilo", abarca radicales alquilsulfonilo unidos a un radical alquilo, en donde el alquilo se define como antes. "Halógenoalquilulfonilo" abarca radicales halogenoalquilo unidos a un radical sulfonilo, donde halogenoalquilo se define como antes. "Halógenoalquilsulfonilalquilo", abarca radicales halógenoalquilsulfonilo unidos a un radical alquilo, donde alquilo se define como antes. El término "amidosulfonilo" abarca radicales amino, nonoalquilamino, dialquilamino, monocicloalquilamino, alquilo cicloalquilamino, dicicloalquilamino, N-alquilo-N-arilamino, arilamino, araikilamino, heterociclilo que contiene nitrógenoheterociclilamino, N-alquilo-N-heterociclilamino, heteroarilamino, y heteroaralquilamino, unidos a uno de dos enlaces no compartidos en un radical sulfonilo. El término "sulfinilo", ya sea que se use sólo o enlazado a otros términos tales como alquiisulfinilo denota respectivamente radicales divalentes -S(O)-. "Alquiisulfinilo", abarca radicales alquilo unidos a un radical sulfinilo, en donde el alquilo se define como antes. "Alquilsulfinilalquilo" abarca radicales alquilsulfinilo unidos a un radical alquilo, en donde el alquilo se define como antes. "Halogenoalquilsulfinilo", abarca radicales halogenoalquílo unidos a un radical sulfinilo, en donde el halogenoalquílo se define como antes. "Halogenoalquilsulfinilalquilo", abarca radicales halogenoalquilsulfinilo unidos a un radical alquilo, donde alquilo se define como antes. El término "aralquilo" abarca radicales alquilo arilo-sustituidos. Los radicales aralquilo preferibles son radicales "aralquilo" que tienen radicales arilo unidos a radicales alquilo que tienen de uno a seis átomos de carbono. Ejemplo de dichos radicales incluyen benzilo, difenilmetilo, trifenilmetilo, feniletilo y difeniletilo. Los términos benzilo y fenilmetilo son intercambiables. El término "heteroaralquilo" abarca radicales alquilo heteroarilo-sustituidos en donde el radical heteroaralquilo puede ser adicionalmente sustituido con tres o más substituyentes como se definió antes para radicales aralquilo. El término "perhalogenoaralquilo" abarca radicales alquilo arilo-sustituido en donde el radical aralquilo es sustituido por tres o mas radicales halógeno como se definió antes. El término "aralquilsulfinilo" abarca radicales aralquilo unidos a un radical sulfinilo, en donde el aralquilo es como se definió antes. "Aralquilsulfinilalquilo" abarca radicales aralquilsulfinilo unidos a un radical alquilo,, en donde el alquilo es como se definió antes. El término "aralquilsulfonilo" abarca radicales aralquilo unidos a un radical sulfonilo, en donde el aralquilo es como se definió antes. "Aralquilsulfonilalquilo, abarca radicales aralquilsulfonilo unidos a un radical alquilo, en donde el alquilo es como se definió antes. El término "cicloalquilo" abarca radicales que tienen de 3 a 15 átomos de carbono. Los radicales cicloalquilo más preferidos son radicales "cicloalquilo" que tienen de 3 a 7 átomos de carbono. Ejemplos incluyen radicales tales como cilopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, y cicloheptilo. El término cicloalquilo abarca radicales que tienen de 7 a 15 átomos de carbono y que tienen de 2 a 4 anillos. Ejemplos incluyen radicales tales como norbornilo (es decir, biciclo[2.2.1 .]heptilo) y adamantilo. El término "cicloalquilalquilo" abarca radicales alquilo cicloalquilo-sustituidos. Los radicales cicloalquilalquilo preferibles son radicales "cicloalquilalquilo" que tienen radicales cicloalquilo unidos a radicales alquilo que tienen de uno a seis átomos de carbono. Ejemplos de dichos radicales incluyen clclohexilhexilo. El término "cicloalquenilo" abarca radicales que tienen de 3 a 10 átomos de carbono y uno o más dobles enlaces carbono-carbono. Los radicales cicloalquenilo preferidos son radicales "cicloalquenilos" que tienen de 3 a 7 átomos de carbono. Ejemplos incluyen radicales tales como ciclobutenilo, ciclopentenilo, ciciohexenilo y cicloheptenilo. El término "halogenocicloalquilo" abarca radicales en donde cualquiera o mas de los átomos de carbono del cicloalquilo es substituido con halógeno como se definió antes. Específicamente abarcados son los radicales nonohalogenocicloalquilo, dihalogenocicloalquilo y polihalogenocicloalquilo. Un radical monohalogenocicloalquilo, por ejemplo, puede tener ya sea un átomo de bromo, cloro o flúor, dentro de un radical. Los radicales dihalógeno pueden tener dos o más de los mismos átomos de halógeno o una combinación de diferentes radicales de halógeno y los radicales polihalogenocicloalquilo pueden tener mas de dos de los mismos átomos de halógeno o una combinación de diferentes radicales halógeno. Los radicales halogenocicloalquilo mas preferidos son radicales "halogenocicloalquilo" que tienen tres a aproximadamente ocho átomos de carbono. Ejemplos de dichos radicales halogenocicloalquilo incluyen fluorociclopropilo, difluorociclobutilo, trifluorociclopentllo, tetrafluorociclohexilo, y diclorociclopropilo. El término "halogenocicloalquenilo" abarca radicales en donde cualquiera o mas de los átomos de carbono del cicloalquenilo es sustituido con halógeno como se definió antes. Específicamente abarcados son los radicales monohalogenocicloalquenllo, dihalogenocicloalquenilo, y polihalogenocicloalquenilo. El término "cicloalcoxi" abarca radicales cicloalquilo unidos a un radical oxi. Ejemplos de dichos radicales incluyen ciclohexoxi y ciclopentoxi. El término "cicloalcoxialquilo" también abarca radicales alquilo que tienen uno o más radicales cicloalcoxi unidos al radical alquilo, es decir, para formar radicales monocicloalcoxialqullo y dicicloalcoxialquilo. Ejemplos de dichos radicales incluyen ciclohexoxietilo. Los radicales "cicloalcoxi" pueden ser además sustituidos con uno o más átomos de halógeno, tales como flúor, cloro o bromo, para proveer radicales "halogenocicloalcoxi" y "halogenocicloalcoxialquilo". El término "cicloalquilalcoxi" abarca radicales cicloalquilo unidos a un radical alcoxi. Ejemplos de dichos radicales incluyen ciciohexilmetoxi y ciclopentilmetoxi. El término "cicloalqueniloxi" abarca radicales cicloalquenilo unidos a un radical oxi. Ejemplo de dichos radicales incluyen ciclohexeniloxi y ciclopenteniloxi. El término "cicloalqueniloxialquilo" también abarca radicales alquilo que tienen uno o mas radicales cicloalqueniloxi unidos al radical alquilo, es decir, para formar radicales monocicloalqueniloxialquilo y dicicloalqueniloxialquilo. Ejemplos de dichos radicales incluyen ciclohexeniloxietilo. Los radicales "cicloalqueniloxi" pueden ser además sustituidos con uno o más átomos de halógeno, tales como flúor, cloro o bromo, para proveer radicales "halogenocicloalqueniloxi" y "halogenocicloalqueniloxialquilo". El término radicales "cicloalquilenodioxi" denota radicales cicloalquileno que tienen por lo menos dos oxígenos unidos a un solo grupo cicloalquileno. Ejemplos de radicales "alquilenodioxi" incluyen 1 ,2-dioxiciclohexlleno. El término "cicloalquilsulfinilo" abarca radicales cicloalquilo unidos a un radical sulfinilo, en donde el cicloalquilo es como se definió antes. "Cicloalquilsulfinilalquilo" abarca radicales cicloalquilsulfinilo unidos a un radical alquilo, en donde el alquilo es como se definió antes. El término "cicloalquilsulfonilo" abarca radicales cicloalquilo unidos a un radical sulfonilo, en donde el cicloalquilo es como se definió antes. "Cicloalquilsulfonilalquilo" abarca radicales cicloalquilsulfonilo unidos a un radical alquilo, en donde el alquilo es como se definió antes. El término "cicloalquilalcanoilo" abarca radicales en donde uno o más de los átomos de carbono del cicloalquilo son sustituidos con uno o mas radicales de carbonilo como se define mas adelante. Abarcados de manera específica son los radicales monocarbonilcicloalquilo y dicarbonilcicloalquilo. Ejemplos de radicales monocarbonilcicloalquilo incluyen ciclohexilcarbonilo, ciclohexilacetilo, y clclopentilcarbonilo. Ejemplos de radicales dicarbonilcicloalquilo incluyen 1 ,2-dlcarbonilciclohexano. El término "alquiltio" abarca radicales que contienen un radical lineal o ramificado de uno a diez átomos de carbono, unidos a un átomo de azufre divalente. Los radicales "alquiltilo" mas preferidos son radicales "alquitio" que tienen de uno a seis átomos de carbono. Un ejemplo de "alquitio" es metiltio (CH3-S-). Los radicales "alquitio" pueden ser además sustituidos con uno o más átomos de halógeno, tales como flúor, cloro o bromo, para proveer radicales "halogenoalquiltio". Ejemplo de dichos radicales incluyen fluorometiltio, clorometiltio, trifluorometiltio, difluorometiltio, trifluoroetiltio, fluoroetiltio, tetrafluoroetiltio, pentafluoroetiltio, y fluoropropiltio. El término "alquilarilamino" abarca radicales que contienen un radical alquilo lineal o ramificado de uno a diez átomos de carbono, y un radical arilo unido a un radical amino. Ejemplos incluyen N-metil-4-metoxianlllna, N-etilo-4-metoxianilina, y N-metil-4-trifluorometoxianilina.
El término alquilamino denota "monoalquilamino" y "dialquilamino" que contiene uno o dos radicales alquilo, respectivamente, unidos a un radical amino. Uno o dos radicales alquilo del alquilamino puede ser opcionalmente sustituido con sustituyentes que se unen al hidrógeno seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, amino, monoalquilamino, dialquilamino, amidino, guanidino, tiol, y alcoxi siempre que los radicales alquilo comprendan dos o más carbonos. Los términos arilamino denotan "monoarilamino" y "diarilamino" que contienen uno o dos radicales arilo, respectivamente, unidos a un radical amino. Ejemplos de dichos radicales incluyen N-fenilamino y N-naftilamino. El término "aralquilamino", abarca radicales aralquilo unidos a un radical amino., en donde el aralquilo es como se definió antes. El término aralquilamino denota "monoaralquilamino" y diaralquilamino" que contienen uno o dos radicales aralquilo, respectivamente, unidos a un radical amino. El término aralquilamino denota además "monoaralquilmonoaquilamino" que contiene un radical aralquilo y un radical alquilo unido a un radical amino. El término "arilsulfinilo" abarca radicales que contienen un radical arilo, como se definió antes, unidos a un átomo S(O) divalente. El término "arilsulfinilalquilo" denota radicales arilsulfinilo unidos a un radical alquilo lineal o ramificado, de uno a diez átomos de carbono. El término "ariisulfonilo" abarca radicales arilo unidos a un radical sulfonilo, en donde el arilo es como se definió antes. "Arilsulfonilalquilo" abarca radicales ariisulfonilo unidos a un radical alquilo, en donde el alquilo es como se definió antes. El término "heteroarilsulfinilo" abarca radicales que contienen un radical heteroarilo, como se definió antes, unido a un átomo de S(O) divalente. El término "heteroarilsulfinilalquilo" denota radicales heteroarilsulfinilo unidos a un radical alquilo lineal o ramificado, de uno a diez átomos de carbono. El término "heteroarilsulfonilo" abarca radicales heteroarilo unidos a un radical sulfonilo, en donde el heteroarilo es conocido como se definió antes. "Heteroahlsulfonilalquilo" abarca radicales heteroarilsulfonilo unidos a un radical alquilo en donde el alquilo es como se definió antes. El término "ariloxi" abarca radicales arilo, como se definió antes, unidos a un átomo de oxígeno. Ejemplos de dichos radicales incluyen fenoxi, 4-cloro-3-etilfenoxi, 4-cloro-3-metilfenoxi, 3-cloro-4-etilfenoxi, 3,4-diclorofenoxi, 4-metilfenoxi, 3-trifluorometoxifenoxi, 3-trifluorometilfenoxi, 4-fluorofenoxi, 3,4-dimetilfenoxi, 5-bromo-2-fluorofenoxi, 4-bromo-3-fluorofenoxi, 4-fluoro-3-metilfenoxi, 5,6,7,8-tetrahidronaftiloxi, 3-isopropilfenox¡, 3-ciclopropilfenoxi, 3-etflfenoxi, 3-pentafluoroetilfenoxi, 3-(1 , 1 ,2,2,-tetrafluoroetoxi)-fenoxl, y 4-ter-butilfenoxi. El término "aroilo" abarca radicales arilo, como se definió antes, unidos a un radical carbonilo como se definió antes. Ejemplos de dichos radicales incluyen benzoilo y toluoilo. El término "aralcanoilo" abarca radicales aralquilo como se definió antes, unidos a un radical carbonilo como se definió antes. Ejemplos de dichos radicales incluyen, por ejemplo, fenilacetilo.
El término "aralcoxi" abarca radicales aralquilo que contienen oxl a través de un átomo de oxígeno a otros radicales. Los radicales aralcoxi más preferidos son radicales "aralcoxi" que tienen radicales fenilo unidos a radical alcoxi como se describió antes. Ejemplos de dichos radicales incluyen benciloxi, 1 -feniletoxi, 3-trifluorometoxibenciloxi, 3-trifluorometilbenclloxi, 3,5-difluorobenciloxi, 3-bromobenciloxi, 4-propilbenciloxi, 2-fluoro-3-trifluorometilbenciloxi, y 2-feniletoxi. El término "ariloxialquilo" abarca radicales ariloxi, como se definió antes, unidos a un grupo alquilo. Ejemplos de dichos radicales incluyen fenoximetilo. El término "halogenoariloxialquilo" abarca radicales ariloxialquilo, como se definió antes, en donde uno a cinco radicales halógeno se unen a un grupo ariloxi. El término "heteroaroilo" abarca radicales heteroaroilo, como se definió antes, unidos a un radical carbonilo como se definió antes. Ejemplos de dichos radicales incluyen furoilo y nicotinilo. El término "heteroaralcanoilo" abarca radicales heteroaralquilo, como se definió antes, unidos a un radical carbonilo como se definió antes. Ejemplos de dichos radicales incluyen, por ejemplo, piridilacetilo y furilbutirilo. El término "heteroaralcoxi" abarca radicales heteroaralquilo que contienen oxi a través de un átomo de oxígeno a otros radicales. Radicales heteroaralcoxi más preferidos son radicales "heteroaralcoxi" que tienen radicales heteroarilo unidos a un radical alcoxi como se describió antes. El término "heterociclilalcoxi" abarca radicales heterociclilalquilo que contienen oxi unidos a través de un átomo de oxígeno a otros radicales. El término "halogenoheteroariloxialquilo" abarca radicales heteroariloxialquilo, como se definió antes, en donde uno a cuatro radicales halógeno se unen a un grupo heteroariloxi. El término "heteroarilamino" abarca radicales heteroarilo, como se definió antes, unidos a un grupo amino. Ejemplos de dichos radicales incluyen pirldilamino. El término "heterociclilamino" abarca radicales heterociclilo, como se definió antes, unidos aun grupo amino. El término "heteroaralquilamino" abarca radicales heteroaralquilo, como se definió antes, unidos a un grupo amino. Ejemplos de dichos radicales incluyen piridilmetilamino. El término "heterociclilalquilamino" abarca radicales heterociclilalquilo, como se definió antes, unidos a un grupo amino. El término "heteroariloxi" abarca radicales heteroarilo, como se definió antes, unidos a un grupo oxi. Ejemplos de dichos radicales incluyen 2-tiofeniloxi, 2-pirimidiloxi, 2-piridiloxi, 3-piridiloxi, y 4-piridiloxi. El término "heterocicllloxi" abarca radicales heterociclilo, como se definió antes, unidos a un grupo oxi. El término "heteroariloxalquilo" abarca radicales heteroariloxi, como se definió antes, unidos a un grupo alquilo. Ejemplos de dichos radicales incluyen 2-piridiloximetilo, 3-piridiloxietilo y 4-piridiloximetilo. El término "heterocicliloxialquilo" abarca radicales heterocicllloxi como se definió antes, unidos a un grupo alquilo.
El término "ariltio" abarca radicales, arilo, como se definió antes, unidos a un átomo de azufre. Ejemplos de dichos radicales incluyen feniltio. El término "ariltioalquilo" abarca radicales ariltio, como se definió antes, unidos a un grupo alquilo. Ejemplos de dichos radicales incluyen feniltiometilo. El término "alquiltioalquilo" abarca radicales alquiltio, como se definió antes, unidos a un grupo alquilo. Ejemplos de dichos radicales incluyen metiltiometilo. El término "alcoxialquilo" abarca radicales alcoxi, como se definió antes, unidos a un grupo alquilo. Ejemplos de dichos radicales incluyen metoximetilo. El término "carbonilo" denota un radical carbono que tiene dos de los cuatro enlaces covalentes compartidos con un átomo de oxígeno. El término "carboxi" abarca un radical hidroxilo, como se definió antes, unido a uno de dos enlaces no compartidos en un grupo carbonilo. El término "carboxamido" abarca radicales amino, monoalquilamino, dialquilamino, monocicloalquilamino, alquilcicloalquilamino, dicicloalqullamino, N-alquil-N-arilamino, arllamino, aralquilamino, heterociclilo que contiene nitrógeno, heterociclilamino, N-alquil-N-heterociclilamino, heteroarilamino, y heteroaralquilamino, unidos a uno de dos enlaces no compartidos en un grupo carbonilo. El término "carboxamidoalquilo" abarca radicales carboxamido, como se definió antes, unidos a un grupo alquilo. El término "carboxialquilo"abarca un radical carboxi, como se definió antes, unido a un grupo alquilo. El término "carboalcoxi" abarca radicales alcoxi, como se definió antes, unidos a uno de dos enlaces no compartidos en un grupo carbonilo. El término "carboaralcoxl" abarca radicales aralcoxi, como se definió antes, unidos a uno de dos enlaces no compartidos en un grupo carbonilo. El término "monocarboalcoxialquilo" abarca un radical carboalcoxi, como se definió antes, unido a un grupo alquilo. El término "dicarboalcoxialquilo" abarca dos radicales carboalcoxi, como se definió antes, unidos a un grupo alquileno. El término "monocianoalquilo" abarca un radical ciano, como se definió antes, unido a un grupo alquilo. El término "dicianoalquileno" abarca dos radicales ciano, como se definió antes, unidos a un grupo alquilo. El término "carboalcoxicianoalquilo" abarca un radical ciano, como se definió antes, unido a un grupo carboalcoxialquilo. El término "acilo", solo o en combinación, significa un grupo carbonilo o tiocarbonilo unido a un radical seleccionado, por ejemplo, de hídrido; alquilo, alquenilo, alquinilo, halógenoalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, halógenoalcoxi, arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalqullo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, alquiltio, ariltio, amino, alquilamino, dialquilamino, aralcoxi, ariltio y alquiltioalquilo. Ejemplo de "acllo" son formilo, acetilo, benzoilo, trifluoroacetilo, ftaloilo, malonilo, nicotinilo, y similares. El término "halógenoalcanoilo" abarca uno o más radicales halógeno, como se define aquí, unidos a un radical alcanoilo como se definió anteriormente. Ejemplos de dichos radicales incluyen, por ejemplo, cloroacetilo, trifluoroacetilo, bromopropanoilo y heptafluorobutanoilo.
El término "fosfono" abarca un fósforo pentavalente unido con dos enlaces covalentes a un radical oxígeno. El término "dialcoxifosfono" denota dos radicales alcoxi, como se definió antes, unidos a un radical fosfono con dos enlaces covalentes. El término "diaralcoxifosfono" denota dos radicales aralcoxi, como se definió antes, unidos a un radical fosfono con dos enlaces covalentes. El término "dialcoxifosfonoalquilo" denota radicales dialcoxifosfono, como se definió antes, unidos a un radical alquilo. El término "diaralcoxífosfonoalquilo" denota radicales diaralcoxifosfono, como se definió antes, unidos a un radical alquilo. El término "amino" denota un átomo de nitrógeno que contiene dos sustituyentes tales como hídrido, hidroxi o alquilo y que tiene un enlace covalente disponible para unirse a un solo átomo tal como carbono. Ejemplos de dichos radicales amino incluyen, por ejemplo, -NH2, -NHCH3, -NHOH, y -NHOCH3. El término "imino" denota un átomo de nitrógeno que contiene un sustituyente tal como hídrido, hidroxi o alquilo y que tiene dos enlaces covalentes disponibles para unirse a un solo átomo tal como carbono. Ejemplos de tales radicales imino incluyen, por ejemplo, =NH, =NCH3, =NOH, y =NOCH3. El término "imino carbonilo" denota un radical carbono que tienen dos de los cuatro sitios de enlace covalente compartidos con un grupo imino. Ejemplos de dichos radicales iminocarbonilo incluyen, por ejemplo, C=NH, C=NCH3, C=NOH, y C^NOCh . El término "amidino" abarca un grupo amino sustituido o no sustituido unido a uno de dos enlaces disponibles de un radical iminocarbonilo. Ejemplos de dichos radicales amidino incluyen, por ejemplo, NH2-C=NH, NH2- C=NCH3, NH2-C=NOCH3 y CH3NH-C=NOH. El término "guanidino" denota un grupo amidino unido a un grupo amino como se definió antes en donde dicho grupo amino puede ser unido a un tercer grupo. Ejemplos de dichos radicales guanidino incluyen, por ejemplo, NH2-C(NH)-NH-, NH2-C(NCH3)-NH-, NH2-C(NOCH3)-NH-, y CH3NH-C(NOH)-NH-. El término "sulfonio" denota un átomo de azufre trivalente positivamente cargado en donde dicho azufre es sustituido con tres grupos basados en carbono tales como alquilo, alquenilo, aralquilo, o arilo. El término "dialquilsulfonio" denota un grupo sulfonio en donde dicho azufre es sustituido con dos grupos alquilo. Ejemplos de dichos radicales dialquilsulfonio incluyen, por ejemplo, (CH3)2S+-. El término "dialquilsulfonioalquilo" denota un grupo dialquilsulfonio en donde dicho grupo es unido a un enlace de un grupo alquileno como se describió antes. Ejemplos de dichos radicales dialquilsulfonioalquilo incluyen (CH3)2S+-CH2CH2-. El término "fosfonio" denota un átomo de fósforo tetravalente positivamente cargado en donde dicho fósforo es sustituido con cuatro grupos basados en carbono tales como alquilo, alquenilo, aralquilo o arilo. El término "trialqullfosfonio" denota un grupo fosfonio en donde dicho fósforo es sustituido con tres grupos alquilo. Ejemplos de dichos radicales trialquilfosfonio Incluyen, por ejemplo, (CH3)3P+-. Los grupos "alquilo", "alquenilo", "alquinilo", "alcanoilo", "alquileno", "alquenileno", "hidroxialquilo", "halógenoalquilo", "halógenoalquileno", "halógenoalquenllo, "alcoxi", "alqueniloxil", "alqueniloxialquilo", "alcoxialquilo", "arilo", "perhalogenoarllo" "halógenoalcoxi", "halógenoalcoxialquilo", "halógenoalqueniloxi" "halógenoalqueniloxlalquilo", "alquilenodioxi", "halógenoalquilenodioxi" 'heterociclilo", "heteroarilo", "hidroxihalógenoalquilo", "alquilsulfonilo" "halógenoalquilsulfonilo", "alquilsulfonilalquilo", "halógenoalquilsulfonilalquilo"' "alquilsulfinilo", "alquilsulfinilalquilo", "halógenoalquilsulfinilalquilo", "aralquilo" "heteroaralquilo", "perhalógenoaralquilo", "aralquilsulfonilo" "aralquilsulfonilalquilo", "aralquilsulfinilo", "aralquilsulfinilalquilo", "cicloalquilo" "cicloalquilalcanoilo", "cicloalquilalquilo", "cicloalquenilo" "halógenocicloalquilo", "halógenocicloalquenilo", "cicloalquilsulfinilo" "cicloalquilsulfinilalquilo", "cicloalqullsulfonilo", "cicloalquilsulfonilalquilo" "cicloalcoxialquilo", "cicloalquilalcoxl", "cicloalqueniloxi" "cicloalqueniloxialquilo", "cicloalquilenodioxi", "halógenocicloalcoxi" "halógenocicloalcoxialquilo", "halógenocicloalqueniloxi" "halógenocicloalqueniloxialquilo", "alquiltio", "halógenoalquiltio" "alquilsulfinilo", "amino", "oxi", "tio", "alquilamino", "arilamino", "aralquilamino" "arilsulfinilo, "arilsulfinilalquilo", "arilsulfonilo", "arilsulfonilalquilo" "heteroarilsulfinilo", "heteroarilsulfinilalqullo", "heteroarilsulfonilo" "heteroarilsulfonilalquilo", "heteroarilamino", "heteroaralquilamino" "heteroariloxi", "heteroariloxilalquilo", "ariloxi", "aroilo", "aralcanoilo", "aralcoxi" "ariloxialquilo", "halógenoarlloxialquilo", "heteroaroilo", "heteroaralcanoilo "heteroaralcoxi", "heteroaralcoxialquilo", "ariltio", "ariltioalquilo", "alcoxialquilo" "acilo", "amidino", "guanidino", "dialquilsulfonio", "trialquilfosfonio", y "dialquilsulfonioalquilo" anteriormente definidos pueden tener opcionalmente 1 o más sustituyentes no-hidrido tales como amídino, guanidino, dialqullsulfonio, trialquilfosfonio, dialquilsulfonioalquilo, perhalógenoaralquilo, aralquilsulfonilo, aralquilsulfonilalquilo, aralquilsulfinilo, aralquilsulfinilalquilo, halógenocicloalquilo, halógenocicloalquenilo, cicloalquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilalquilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilalqullo, heteroarilamino, N- heteroarilamino-N-alquilamino, heteroaralquilamino, heteroariloxi, heteroariloxilalquilo, halógenoalquiltio, alcanoiloxi, alcoxi, alcoxialquilo, halógenoalcoxilalquilo, heteroaralcoxi, cicloalcoxi, cicloalqueniloxl, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalqueniloxialqullo, cicloalquilenodloxi, halógenocicloalcoxi, halógenocicloalcoxialquilo, halógenocicloalqueniloxi, halógenocicloalqueniloxialquilo, hidroxi, amino, tio, nitro, alquilamino, alquiltio, alquiltioalquilo, arilamino, aralquilamino, arilt¡o,.ariltioalquilo, heteroaralcoxialquilo, alquilsulfinilo, alquilsulfinilalquilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilalquilo, heteroarilsulfinilalquilo, heteroarilsulfonllalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, halógenoalquilsulfinilalquilo, halógenoalquilsulfonilalquilo, alquilsulfonamido, alquilaminosulfonilo, amidosulfonilo, monoalquilamidosulfonilo, dialquilamidosulfonilo, monoarilamidosulfonilo, arilsulfonamido, diarilamidosulfonilo, monoalquilmonoarilamidosulfonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroariltio, heteroarilsulfinilo, heteroarilsulfonilo, alcanoilo, alquenoilo, aroilo, heteroaroilo, aralcanoilo, heteroaralcanoilo, halógenoalcanoilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alqueniloxl, alqueniloxialqullo, alquilenodioxi, halógenoalquilenodioxi, cicloalquilo, cicloalquílalcanoilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, halógeno, halógenoalquilo, halógenoalquenilo, halógenoalcoxi, hidroxihalógenoalqullo, hidroxiaralquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, hidoxiheteroaralquilo, halógenoalcoxialquilo, arilo, aralquilo, ariloxi, aralcoxi, ariloxialquilo, heterociclilo saturado, heterociclilo parcialmente saturado, heteroarllo, heteroariloxi, heteroariloxialquilo, arilalquilo, heteroaralquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenilo, carboxialquilo, carboalcoxl, alcoxicarbonilo, carboaralcoxi, carboxamido, carboxamidoalquilo, ciano, carbohalógenoalcoxi, fosfono, fosfonoalquilo, diaralcoxlfosfono, y diaralcoxifosfonoalquilo. El término "separador" puede incluir un enlace covalente y una porción lineal que tiene una estructura de base de 1 a 7 átomos contiguos. El separador puede tener 1 a 7 átomos de una cadena univalente o multivalente. Las cadenas univalentes pueden ser constituidas por un radical seleccionado de =C(H)-, =C(R2a)-, -O-, -S-, S(O)-, -S(0)2-, -NH-, -N(R2a)-, -N= -CH(OH)-, =C(OH)-, -CH(OR2a)-, =C(OR2a)- y -C(O)- en donde R2a se selecciona de alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, ariloxialquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, ariltioalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógenoalquilo, halógenoalquenilo, halógenoalcoxialquilo, perhalógenoaralquilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heteroariltioalquilo, y heteroarilalquenilo. Las cadenas multivalentes pueden consistir de una cadena recta de 1 ó 2 ó 3 ó 4 ó 5 ó 6 ó 7 átomos o una cadena recta de 1 ó 2 Ó 3 Ó 4 Ó 5 Ó 6 átomos con una cadena lateral. La cadena puede estar constituida de uno o más radicales seleccionados de alquileno, alquenilo, -O-, -0-CH2-,-S-CH2-, -CH2CH2-, etenilo, -CH=CH(OH)-, -OCH20-, -0(CH2)20-, -NHCH2-, -OCH(R2a)0-, -0(CH2CHR2a)O-, OCF20-, -0(CF2)2O-, -S-, -S(O)-, -S(0)2-, -N(H)-, -N(H)0-, -N(R2a)0-, -N(R2a)-, C(O)-, -C(0)NH-, -C(0)NR2a-, -N= OCH2-, -SCH2-, S(0)CH2-, -CH2C(0)-, -CH(OH)-, =C(OH)-, CH(OR2a)-, =C(OR2a)-, S(0)2CH2- y -NR2aCH2- y muchos otros radicales definidos anteriormente o generalmente conocidos o confirmados por un experto en la técnica. Dichas cadenas pueden incluir sustituyentes tales como uno o más sustituyentes no hídrido tales como amidino, guanidino, dialqullsulfonio, trialquilfosfonio, dialquiisulfonioalquilo, perhalógenoaralquilo, aralquilsulfonilo, aralquilsulfonilalquilo, aralquilsulfinilo, aralquilsulfinilalquilo, halógenocicloalquilo, halógenocicloalquenilo, cicloalquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilalquilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilalquilo, heteroarilamino, N-heteroarilamino-N-alquilamino, heteroaralquilamino, heteroariloxi, heteroariloxilalquilo, halógenoalquiltio, alcanoiloxi, alcoxi, alcoxialquilo, halógenoalcoxilalquilo, heteroaralcoxi, cicloalcoxi, cicloalqueniloxi, cicloalcoxfalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalquenlloxialquilo, cicloalquilenodioxi, halógenocicloalcoxi, halógenocicloalcoxialquilo, halógenocicloalqueniloxi, halógenocicloalqueniloxialquilo, hidroxi, amino, tio, nitro, alquilamino, alquiltio, alquiltloalquilo, arilamino, aralquilamino, ariltio, ariltioalquilo, heteroaralcoxialquilo, alquilsulfinilo, alquilsulfinilalquilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilalquilo, heteroarilsulfinilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, halógenoalquilsulfinilalquilo, halógenoalquilsulfonilalquilo, alquilsulfonamido, alqullaminosulfonilo, amidosulfonilo, monoalquilamidosulfonilo, dialquilamidosulfonilo, monoarllamidosulfonilo, arilsulfonamido, diarilamidosulfonilo, monoalquilmonoarilamidosulfonilo, arllsulfinilo, arilsulfonilo, heteroariltio, heteroarilsulfinilo, heteroarilsulfonilo, alcanoilo, alquenoilo, aroilo, heteroaroilo, aralcanoilo, heteroaralcanoilo, halógenoalcanoilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alqueniloxi, alqueniloxialquilo, alquilenodioxi, halógenoalquilenodioxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, halógeno, halógenoalquilo, halógenoalquenilo, halógenoalcoxí, hidroxlhalógenoalquilo, hidroxiaralquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, hidoxiheteroaralquilo, halógenoalcoxialquilo, arilo, aralquilo, ariloxi, aralcoxi, ariloxialquilo, heterociclilo saturado, heterociclilo parcialmente saturado, heteroarilo, heteroariloxi, heteroariloxialquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenilo, carboxialquilo, carboalcoxi, carboaralcoxi, carboxamido, carboxamidoalquilo, ciano, carbohalógenoalcoxi, fosfono, fosfonoalquilo, diaralcoxifosfono, y diaralcoxifosfonoalquilo.
Modalidad de la fórmula A Además de aquellos compuestos que caen dentro del alance de la fórmula I, en otra modalidad, la presente invención está dirigida a compuestos que caen dentro de la fórmula A. En general, los compuestos de la fórmula I son un subconjunto de compuestos que caen dentro de la fórmula I. En esta modalidad de la invención, los símbolos empleados para ilustrar los grupos químicos para la fórmula A corresponden a los símbolos empleados para ¡lustrar los grupos químicos para la fórmula I como sigue: Fórmula A en donde Xi corresponde al átomo de anillo adyacente a M y Ja; X2 corresponde a M; X3 corresponde al átomo de anillo que es el punto de unión para K; X4 corresponde al átomo de anillo que es el punto de unión para X5 corresponde Jb; Xe corresponde a Ja; L1 corresponde a -?-?-; Zi corresponde a B; L3 corresponde a -K-E0-; Z3 corresponde a Y°; (-4 y 2 corresponden a R2. En una modalidad de la presente invención, los compuestos corresponden a la fórmula A: en donde: ??. X2, X3. X4, X5- y Xe son cada uno átomos de anillo que definen un anillo heterocíclico o aromático de 6 miembros; ??, X2, y X4 son independientemente carbono o nitrógeno; X3 es carbono; X5 y Xe son independientemente carbono, nitrógeno, oxigeno o azufre, siempre que por lo menos uno de X1, X», y ?T sea distinto al carbono cuando X2 sea carbono; L-i , L-3 y l_4 son enlaces a través de los cuales ??, Z3 y Z4, respectivamente, son covalentemente unidos a átomos de anillo diferentes del anillo heterocíclico o aromático de 6 miembros definido por ?-?, X2, X3, X4, X5, y Xe, en donde Z1 es covalentemente unido a ¾, Z3 es covalentemente unido a X3, y Z4 es covalentemente unido a X4, cada uno de L ( l_3 y L independientemente son un enlace covalente o comprenden uno o más átomos a través de los cuales Z-i , Z3 y Z4 son unidos covalentemente a ??, X3 y X4, respectivamente; Z3 es un hidrocarbilo sustituido, o un anillo heterocíclico o aromático sustituido de 5 ó 6 miembros, los sustituyentes del hidrocarbilo o anillo que comprende un grupo amidino, guanidino, amino o aminoalquilo, los átomos del anillo del anillo heterocíciico o aromático de 5 ó 6 miembros de Z3 siendo carbono, azufre, nitrógeno u oxígeno, en donde el anillo de 5 ó 6 miembros es opcionalmente sustituido en cualquier posición con halógeno, hldroxi, o alquilo; Z4 comprende hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido o un anillo heterocíciico de 5 ó 6 miembros, los átomos de anillo del anillo heterocíciico de 5 ó 6 miembros siendo carbono, azufre, nitrógeno u oxígeno; Zi es hidrógeno, hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido; Z2 es un aceptor de enlace de hidrógeno covalentemente o dativamente unido a X2. En otra modalidad, los compuestos corresponden a la fórmula A, en donde: ??, X2, X3. X4, X5, y Xe son cada uno átomos de anillo que definen un anillo heterocíciico o aromático de 6 miembros; X-i, X2 y X4 son independientemente carbono o nitrógeno; Xa es carbono; X5 y Xe son independientemente carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, siempre que por lo menos uno de X t X4 y X6 sea distinto al carbono cuando X2 es carbono; L-i, l_3 y L-4 son enlaces a través de los cuales Zi, Z3 y Z4, respectivamente, son covalentemente unidos a átomos de anillo diferentes del anillo heterocíciico o aromático de 6 miembros definido por X ; X2, X3, X4, X5, y X6, en donde Z1 es covalentemente unido a Z-i , Z3 es covalentemente unido a X3, y 4 es covalentemente unido a X4, cada uno de L-i, L3 y L4 independientemente son un enlace covalente o comprenden uno o más átomos a través de los cuales Z-i, Z3 y Z4 son unidos covalentemente a ??, X3 y X4, respectivamente; Z3 es un hidrocarbilo sustituido, o un anillo heterocfclico o aromático sustituido de 5 ó 6 miembros, los sustituyentes del hidrocarbilo o anillo que comprende un grupo amidino, guanidino, amino o aminoalquilo, los átomos del anillo del anillo heterocfclico o aromático de 5 ó 6 miembros de Z3 siendo carbono, azufre, nitrógeno u oxígeno, en donde el anillo de 5 ó 6 miembros es opcionalmente sustituido en cualquier posición con halógeno, hidroxi, o alquilo; Z4 comprende un anillo heterocfclico o carbocíclico de 5 ó 6 miembros, los átomos de anillo del anillo heterocfclico carbocíclico de 5 ó 6 miembros de Z4 siendo carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre; ?<, es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido; y Z2 es un aceptor de enlace de hidrógeno covalentemente o dativamente unido a X2. En una modalidad preferida, cuando X2 es carbono, 2 es hidrógeno, flúor, oxígeno o azufre. Una modalidad adicional provee compuestos que cuando X2 es nitrógeno Z2 es hidrógeno, un par de electrones, o un aceptor de enlace de hidrógeno. En otra modalidad, cuando X2 es nitrógeno, 72 es hidrógeno u oxígeno. Los anillos heterocíclicos o aromáticos de 6 miembros ilustrativos definidos por ??, X2, X3, X4, X5, y ?e incluyen piridona, pirimidona, triazinona, azaqulnona, pirazinona, isoxazinona, dihidrotriazindiona, piridina, pirazina, pirimidina, triazina. Para cada una de estas modalidades, X5 puede ser opcionalmente sustituido con un halógeno. Sustituyentes Z1 ilustrativos incluyen alquilo de C2 a Ce sustituido o no sustituido, cicioalquilo de C3 a C6 sustituido o no sustituido y fenilo sustituido o no sustituido. Sustituyentes Z preferidos ilustrativos incluyen ciclopropilo, Isopropilo, ciciobutilo, isobutilo, sec-butilo, metilo, etilo, y fenilo sustituidos o no sustituidos. Enlaces de l_i ilustrativos incluyen -X9NH- en donde Xg es covaientemente unido en forma directa a ¾ y X9 en un enlace directo o -(CH2)m- en donde m es 1 a 5. Un enlace L1 preferido ilustrativo es -XgNH- en donde Xg es covaientemente unido en forma directa a Z1 y Xg es un enlace directo o -(CH2)m- en donde m es 1 a 2. Un enlace l_i particularmente ilustrativo es -XgNH- en donde Xg es covaientemente unido en forma directa a ¾ y es un enlace directo. En una modalidad adicional, l_i puede unirse covaientemente a Xe para formar un anillo fusionado. Un grupo Z4 ilustrativo es un anillo aromático carbocíclico de 6 miembros, sustituido. En una modalidad preferida ilustrativa, Z4 tiene la siguiente estructura: en donde El sustituyente R42 ilustrativo es amino. Los sustituyentes R44 ilustrativos incluyen hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, heterociclo, halógeno o un heteroátomo sustituido o no sustituido seleccionado de nitrógeno, oxígeno, azufre y fósforo. Sustituyentes R44 preferidos incluyen hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, heteroarilo, heterociclo, halógeno, acetamido, guanidiono, hidroxi, nitro, amino, amidosulfonilo, acilamido, hidrocarbiloxi, hidrocarbiloxi sustituido, hidrocarbiltio, hidrocarbiltio sustituido, hidrocarbiisulfonilo, o hidrocarbiisulfonilo sustituido. Sustituyentes l¾4 particularmente ilustrativos incluyen hidroxi, alquilsulfonilo, halógenoalquilo, carboxamidoalquilo o carboxamidoalquilarilo. Sustituyentes R41 , R43 y R45 incluyen hidrógeno e hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halógeno o un heteroátomo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre. Los sustituyentes R41 , R43 y R45 particularmente ilustrativos incluyen hidrógeno y halógeno. Un enlace L4 ilustrativo es -(CH2)m en donde m es 0 a 5. Un enlace L4 más ilustrativo es -(CH2)m- en donde m es 0 a 2. Un enlace L4 aún más ilustrativo es un enlace directo. En una modalidad particularmente preferida, el anillo heterocíclico o aromático de 5 ó 6 miembros que comprende Z3 es sustituido con una amidina derivada que, bajo hidrólisis, oxidación, reducción o eliminación produce un grupo amidino. En otra modalidad preferida, el anillo heterocíclico o aromático de 5 ó 6 miembros que comprende Z3 es sustituido con un grupo amidino. En una modalidad particularmente preferida, Z3 es benceno sustituido con un grupo amidino o con una amidina derivada que, bajo hidrólisis, oxidación, reducción o eliminación produce un grupo amidino. Además, en cualquier modalidad expuesta, Z3 puede ser opcionalmente sustituida en cualquier posición con un halógeno, alquilo, hidroxi o cualquier combinación de los mismos. Sustituciones ilustrativas incluyen flúor, metilo, hidroxi, CF3 o cualquier combinación de los mismos. Por consiguiente, en una modalidad, Z3 es - en donde R30o es un anillo aromático carbocíclico de 6 miembros, R30i, R302, R303 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidrocarbilo opcionalmente sustituido y heteroátomos opcionalmente sustituidos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno, fósforo y azufre. En otra modalidad, Z3 es un derivado de benzamidina que hidroliza bajo condiciones fisiológicas para formar benzamidina, el derivado de benzamidina tiene la fórmula 301 1 R302 y R303 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, C(=0)R, S(=0)OR, S(=0)SR, S(=0)2OR, S(=0)2SR y alqueno, siempre que el átomo de carbono unido directamente a la amidina sea sp2 hibridado, siempre que, sin embargo, por lo menos uno de R301 , R302 y R303 sea otro distinto al hidrógeno; R es hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido o heterociclo; R30 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo; R305 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo; R30e es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo; y R307 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo. En otra modalidad adicional, Z3 es un derivado de benzamidina que oxida bajo condiciones fisiológicas para formar benzamidina, el derivado de benzamidina tiene la fórmula 30L R302 y R303 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, hidrocarbilo opcionalmente sustituido y arilo, siempre que, sin embargo, (i) por lo menos uno de R30 , R302 y R303 es otro distinto al hidrógeno y (ii) el átomo de carbono directamente unido a la amidina es sp3 hibridado cuando R30i , R302 y R303 es hidrocarbilo opcionalmente sustituido; R304 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxl y tioalquilo; R305 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo; R306 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo; y R307 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo. En una modalidad adicional, Z3 es un derivado de benzamidina que es reducido bajo condiciones fisiológicas para formar benzamidina, el derivado de benzamidina tiene la fórmula R301. R302 y R303 son independientemente hidrógeno, -OR, -SR, -NR, o -N(R)2, en donde cada R es independientemente hidrocarbilo opcionalmente sustituido, o heterocicio, siempre que sin embargo, por lo menos uno de R301 , Rao2 y R303 sea otro distinto al hidrógeno. R304 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo; R305 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo; R306 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo; y R307 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo. En otra modalidad, 23 es un derivado de benzamídina que sufre una reacción de eliminación bajo condiciones fisiológicas para formar benzamidina, el derivado de benzamidina tiene la fórmula R301. R302 y R303 son independientemente (i) hidrógeno, (ii) hidrocarbilo sustituido en donde el carbono unido al grupo amidino es sustituido con -OCRa, -SRa, -NRa-, o -N(Ra)2, en donde cada Ra es independientemente -C(0)Rb, -C(0)NRb, -C(0)N(Rb)2 y cada Rb es independientemente hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido o heterociclo, (lil) alquilo sustituido con el átomo de carbono beta al punto de unión al grupo amidino siendo un grupo aceptor de electrones insaturado, siempre que por lo menos uno de R30i , R302 y R303 sea distinto al hidrógeno. R304 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxl y tioalquilo; R305 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo; R306 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo; y R307 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo, sulfhidrilo, alcoxi y tioalquilo. Los enlaces L3 ilustrativos incluyen un derivado de glicina, un derivado de alanina, un derivado de amino y un derivado de sulfonilo. Un enlace l_3 más ilustrativo es un derivado de glicina. En una modalidad preferida, los compuestos correspondientes a la fórmula (A) son representados por la siguiente estructura: Los sustituyentes ilustrativos de compuestos que tienen esta estructura para cada uno de X1 , X2, X3, X4, X5, y ?ß son como se describe para la fórmula estructural (A). Preferiblemente, X9 es un enlace directo o -(CH2)m-en donde m es 1 ó 2. Los grupos 7.\, Z2, 23 y Z4 Ilustrativos también son como se describe para la fórmula estructural (A).
En otra modalidad, los compuestos representados por la fórmula estructural A pueden formar anillos fusionados con la siguiente estructura: en donde los grupos ilustrativos para ?-? , Z2, Z3, Z4, L3, ?? , X2, X3, X4, y X5 son como se definió antes; X6 es independientemente carbono o nitrógeno; X7 y Xe son independientemente un enlace covalente, carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre; X9 es un carbono sustituido con un grupo metileno o carbono sustituido con un grupo etiieno en donde dicho grupo metileno o etiieno se enlaza covalentemente a X9 y Zi ¡ n es 0 a 2; y R70 Reo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, amino, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, arilo, en donde el arilo es fenilo ya sea no sustituido o sustituido con hidroxi, amino, alquilo de C1 -C6, cicloalquilo de C3-C8 o halógeno siempre que R70 no esté presente cuando R7 sea un enlace y Reo no esté presente cuando Xe sea un enlace; o R7Q y Reo. junto con los átomos de anillo a los cuales cada uno está unido, forman un anillo saturado de 5 ó 6 miembros. Entre las modalidades preferidas, por lo tanto, están los compuestos correspondientes a la fórmula A, en donde Xg es un enlace directo, 4 es un anillo aromático carbocíclico de 6 miembros, sustituido, Z3 es benceno sustituido con amidina derivada que, bajo hidrólisis, oxidación, reducción o eliminación bajo condiciones fisiológicas produce un grupo amidino, y Zi se selecciona del grupo que consiste de ciclopropilo, isopropilo, metilciclobutilo y fenilo. En una modalidad preferida ilustrativa, Z4 es benceno sustituido con dos sustituyentes, R42 y 44, y dos átomos de anillo cada uno de los cuales está en la posición beta en relación con el átomo de anillo de Z4 a través del cual Z4 es covalentemente enlazado a X4, en donde uno de R42 y R44 es unido covalentemente a una de dichas posiciones beta y el otro de R42 y R44 es unido covalentemente a la otra de las posiciones beta. Los grupos R42 y R 4 preferidos e ilustrativos son como se describió antes. En otra modalidad preferida, son los compuestos correspondientes a la fórmula A, en donde Xg es un enlace directo, Z4 es un anillo aromático carbocíclico de 6 miembros sustituido, Z3 es un benceno sustituido con un grupo amidino y Z1 se selecciona del grupo que consiste de ciclopropilo, isopropilo, metilciclobutilo y fenilo. En una modalidad preferida ilustrativa, Z4 es benceno sustituido con dos sustituyentes, R42 y R44, y dos átomos de anillo cada uno de los cuales está en la posición beta en relación con el átomo de anillo de Z4 a través del cual Z4 es covalentemente enlazado a X4, en donde uno de R42 y R44 es covalentemente unido a una de las posiciones beta y el otro de R42 y 44 es covalentemente unido a la otra de las posiciones beta. Los grupos R42 y R44 preferidos e ilustrativos son como se describió antes. Cualquier compuesto de profármaco de la presente Invención correspondiente a la fórmula estructural A, que tiene una o más porciones de profármaco como parte de la molécula, puede ser convertido bajo condiciones fisiológicas al fármaco biológicamente activo por un número de mecanismos químicos y biológicos. En términos generales, estos mecanismos de conversión de profármaco son hidrólisis, reducción, oxidación y eliminación. Para propósitos ilustrativos, los siguientes párrafos detallan profármacos en los cuales la porción de profármaco está covalentemente unida al grupo amidina en Z3 como se ilustra en la fórmula estructural A anterior. La conversión del profármaco al fármaco biológicamente activo se puede lograr por hidrólisis de la porción de profármaco siempre que la porción de profármaco sea químicamente o enzimáticamente hidrolizable con agua. La reacción con agua debe dar por resultado la remoción de la porción de profármaco y la liberación del profármaco biológicamente activo. Un ejemplo de un derivado de profármaco en el grupo amidina sería un grupo carbonilo, un ejemplo del cual es N-acilo. La hidrólisis (la adición de agua al carbonilo de nitrógeno de la amida) da por resultado la liberación del grupo amidino del fármaco mediante la remoción del acilo, como el ácido carbónico. Otros derivados de la amidina incluyen carbonilo, tiocarbonilo, imina, enamina y azufre oxigenado.
La conversión del profármaco al fármaco biológicamente activo se puede lograr adicionalmente mediante la reducción de la porción de profármaco siempre que la porción de profármaco sea reducible bajo condiciones fisiológicas en presencia de un proceso enzimátlco reductor. La reducción debe dar por resultado la remoción de la porción del profármaco y la liberación del fármaco biológicamente activo. Un ejemplo de un derivado de profármaco reducible en el grupo amidino sería un grupo que contiene oxígeno en el cual un oxígeno está directamente unido a la amidina. La reducción (la adición de hidrógeno al nitrógeno del amidino y al oxígeno) da por resultado la liberación del grupo amidino del fármaco mediante la remoción del oxígeno como agua o un alcohol. Otros derivados de profármaco reducibles adecuados de la amidina incluyen un grupo que contiene nitrógeno y un grupo que contiene azufre, siempre que tanto el nitrógeno como el azufre estén cada uno en su estado más reducido. La conversión del profármaco al fármaco biológicamente activo también se puede lograr mediante la oxidación de la porción de profármaco siempre que la porción de profármaco sea oxidable bajo condiciones fisiológicas en presencia de un proceso enzimático oxidativo. La oxidación debe dar por resultado la remoción de la porción de profármaco y la liberación del fármaco biológicamente activo. Un ejemplo de un derivado de profármaco oxidable en el grupo amidino sería un hidrocarbilo que contiene insaturación en el carbono beta al carbono directamente conectado al grupo amidino. La oxidación (la adición de oxígeno) da por resultado la formación de un intermediario oxigenado que se descompone liberando el grupo amidino del fármaco con hidrólisis concurrente del residuo de hidrocarbilo oxigenado. Otros derivados de profármaco oxidables adecuados de la amidina Incluyen hidrocarbilo saturado, hidrocarbilo sustituido insaturado, arilo y aralquilo. La conversión del profármaco al fármaco biológicamente activo se puede lograr mediante la eliminación de la porción de profármaco siempre que la porción de profármaco sea removida bajo condiciones fisiológicas con una reacción química o biológica. La eliminación debe dar por resultado la remoción de la porción de profármaco y la liberación del fármaco biológicamente activo. Un ejemplo general de un derivado de profármaco eliminable en el grupo amidino sería un hidrocarbilo que contiene un grupo aceptor de electrones unido al carbono beta al carbono directamente conectado a la amidina. Muy específicamente, para propósitos de ilustración y ejemplificación, el grupo hidrocarbilo podría tener un grupo beta ciano al carbono directamente unido al grupo amidino. La eliminación (una reacción en la cual una molécula se fragmenta en dos o más piezas) da por resultado la liberación del grupo amidino del fármaco con la remoción concurrente del residuo de hidrocarbilo insaturado derivado de la porción de profármaco. Otros derivados de profármaco eliminables adecuados de la amidina incluyen un hidrocarbilo sustituido en el carbono beta con carbonilo, alcoxicarbonilo, amidocarbonilo, nitro o sulfonilo o un grupo alquilo sustituido con oxígeno, nitrógeno o azufre en el carbono directamente unido al grupo amidino. Cualquier compuesto del profármaco de la presente invención correspondiente a la fórmula A puede sufrir cualquier combinación de los mecanismos detallados anteriores para convertir el profármaco al compuesto biológicamente activo. Por ejemplo, un compuesto particular puede sufrir hidrólisis, oxidación, eliminación y reducción para convertir el profármaco al compuesto biológicamente activo. Igualmente, un compuesto particular puede sufrir sólo uno de estos mecanismos para convertir el profármaco al compuesto biológicamente activo. En una modalidad particularmente preferida, el compuesto representado por la fórmula A anterior se selecciona del grupo de compuestos ilustrados en el cuadro 1 siguiente.
CUADRO 1 Siguiendo los procedimientos descritos en los esquemas, ejemplos o en otra parte de la presente invención, los siguientes compuestos específicos, como se ilustra en el cuadro 2, que tienen cualquiera de las tres fórmulas estructurales siguientes se pueden preparar.
Tal como se emplea aquí, a menos que se indique de otra manera, "núcleos" se refiere al anillo heterocíclico o aromático de 6 miembros al cual se uenen ??, Z3 y Z4, a través de sus enlaces respectivos. Para propósitos ilustrativos, cada núcleo se define por su fórmula estructural I, II o III anterior y como se lista en el cuadro 2 más adelante se expone específicamente. Además, los núcleos siguientes ilustran específicamente el punto de unión de Z-i, Z3 y Z4 a dicho núcleo PI IDONA PIRIMIDONA TRIAZINONA DIHIDROTRIAZINODIONA PIRIDINA PIRAZINA PIRIMIDINA TRIAZINA Nuevamente, para propósitos ilustrativos, cada grupo R44 listado el cuadro 2 se expone a continuación trlfluorometilo hldroxl Isobutllsulfonllo leobutlramldo car oxamldobencllo carboxamldobutll-2-llo Isobutoxl carboetoxl carboxllo amlno CUADRO 2 Piridona metilo o carboetoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridona metilo o carboxilo etilo o isopropilo o ciclopropllo o ciclobutilo o fenilo Piridona metilo o amino etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidona metilo o hidroxi etilo o isopropilo o ciclopropilo 0 ciclobutilo o fenilo Pirimidona metilo o isobutilsulfonilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidona metilo o Trifluorometilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidona metilo o Carboxamidobencilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidona metilo o Carboxamidobutil-2-ilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidona metilo o Isobutiramido etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidona metilo o Isobutoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidona metilo o Carboetoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidona metilo o Carboxilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidona metilo o Amino etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazinona metilo o Hidroxí etilo o isopropilo o ciclopropilo 0 ciclobutilo o fenilo Triazinona metilo o Isobutilsulfonilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazinona metilo o trifluorometilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazinona metilo o Carboxamidobencilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazinona metilo o Carboxamidobutil-2-ilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazinona metilo o Isobutiramido etilo o isopropilo o ciclopropilo 0 ciclobutilo o fenilo Triazinona metilo o Isobutoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazinona metilo o Carboetoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazinona metilo o Carboxilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazinona metilo o Amino etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Azaquinona metilo o Hidroxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Azaquinona metilo o Isobutilsulfonllo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Azaquinona metilo o Trifluorometilo etilo o Isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Azaquinona metilo o Carboxamidobencilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Azaquinona metilo o Carboxamidobutil-2-ilo etilo o isopropilo 0 ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Azaquinona metilo o Isobutiramido etilo o isopropilo o ciclopropilo 0 ciclobutilo o fenilo Azaqulnona metilo o Isobutoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Azaquinona metilo o carboetoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Azaquinona metilo o carboxilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Azaquinona metilo o Amino etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazinona metilo o Hidroxl etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazinona metilo o Isobutilsulfonilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazinona metilo o Trifluorometilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazinona metilo o Carboxamidobencilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Plrazinona metilo o Carboxamidobutil-2-ilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazinona metilo o isobutiramido etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazinona Metilo o Isobutoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazinona metilo o Carboetoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazinona metilo o Carboxilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazinona metilo o Amino etilo o isopropilo 0 ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Isoxazinona metilo o hidroxi etilo o isopropilo 0 ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Isoxazinona metilo o Isobutilsulfonilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Isoxazinona metilo o trifluorometilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Isoxazinona metilo o Carboxamidobencilo etilo o isopropilo 0 ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Isoxazinona metilo o Carboxamidobutil-2-ilo etilo o Isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Isoxazinona metilo o Isobutiramido etilo o isopropilo o ciclopropilo 0 ciclobutilo o fenilo Isoxazinona metilo o Isobutoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Isoxazinona metilo o Carboetoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo 0 ciclobutilo o fenilo Isoxazinona metilo o Carboxilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Isoxazinona metilo o Amino etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Dihidrotriazino- metilo o hidroxi diona etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Dihidrotriazino- metilo o Isobutilsulfonilo diona etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Dihidrotriazino- metilo o Trifluorometilo diona etilo o Isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Dlhldrotriazino- metilo o Carboxamidobencilo diona etilo o ¡sopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Dihidrotriazino- metilo o Carboxamidobutil-2-ilo diona etilo o Isopropllo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Dihidrotriazino- metilo o Isobutiramido diona etilo o ¡sopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Dihldrotriazino- metilo o Isobutoxi diona etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Dihidrotriazino- metilo o Carboetoxi diona etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Dlhidrotriazino- metilo o carboxilo diona etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Dihidrotriazino- Metilo o Amino diona etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Hidroxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirldina metilo o Isobutilsulfonilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Trifluorometilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Carboxamidobencilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Carboxamidobutil-2-ilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o isobutiramido etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Isobutoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Carboetoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Carboxilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Amino etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Hidroxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Isobutílsulfonilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Trifluorometilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o carboxamidobencilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Carboxamidobutil-2-llo etilo o isopropilo o ciclopropilo 0 ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Isobutiramido etilo o isopropilo o ciclopropilo 0 ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Isobutoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirldina metilo o Carboetoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Carboxilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Piridina metilo o Amino etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazina metilo o Hidroxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazina metilo o isobutilsulfonilo etilo o isopropilo o clclopropilo o ciclobutilo o fenilo Plrazina metilo o Trifluorometilo etilo o isopropilo o clclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazina metilo o Carboxamidobencilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazina metilo o Carboxamidobutil-2-ilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazina metilo o Isobutiramido etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazina metilo o Isobutoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazina metilo o Carboetoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirazina metilo o carboxilo etilo o isopropilo o ciclopropilo 0 ciclobutilo o fenilo Pirazina metilo o Amino etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidina metilo o Hidroxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidina metilo o Isobutilsulfonilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pi midina metilo o Trifluorometilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidina metilo o Carboxamidobencilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidina metilo o Carboxamidobutil-2-ilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidina metilo o Isobutiramido etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidina metilo o isobutoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidina metilo o Carboetoxl etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidina metilo o Carboxilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Pirimidina metilo o Amino etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazina metilo o Hldroxi etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazina metilo o Isobutilsulfonilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazina metilo o Trifluorometilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazina metilo o Carboxamidobencilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazina metilo o Carboxamidobutil-2-ilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazina Metilo o Isobutiramido etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazina metilo o Isobutoxi etilo o isopropilo 0 ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazina metilo o Carboetoxi etilo o isopropilo o ciclopropilo 0 ciclobutilo o fenilo Triazina metilo o Carboxilo etilo o isopropilo o ciclopropilo o ciclobutilo o fenilo Triazina metilo o Amino etilo o isopropilo o clclopropilo o ciclobutilo o fenilo Los términos genéricos descritos a continuación son aplicables únicamente para compuestos basados en la fórmula A. Por lo tanto, estos términos genéricos, a menos que se indique de otra manera o se conozca generalmente en la técnica, no deben ser utilizados para construir el significado de los compuestos representados por la fórmula general I.
El término "hidrocarburo" e "hidrocarbilo", como se usa aquí en conexión con la fórmula A describen compuestos orgánicos o radicales que consisten exclusivamente de los elementos carbono e hidrógeno. Estas porciones incluyen porciones alquilo, alquenilo, alquinilo, y arilo. Estas porciones también incluyen porciones alquilo, alquenilo, alquinilo, y arilo sustituidas con otros grupos hidrocarburos alifáticos o cíclicos, tales como alcarilo, alquenarilo y alquinarilo. .A menos que se indique de otra manera, estas porciones preferiblemente comprenden 1 a 20 átomos de carbono.
Las porciones "hidrocarbilo sustituido" que aquí se describen en conección con la fórmula A son porciones hidrocarbilo que son sustituidas con por lo menos un átomo distinto al carbón, incluyendo porciones en las cuales un átomo de cadena de carbono es sustituido con un heteroátomo tal como nitrógeno, oxígeno, silicio, fósforo, boro, azufre, o un átomo de halógeno.
Porciones hidrocarbilo sustituidas usadas como ejemplo incluyen, heterociclo, alcoxialquilo, alqueniloxialquilo, alquiniloxialquilo, ariloxialquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilo protegido, ceto, acilo, nitroalquilo, aminoalquilo, ciano, alquiltioalqullo, ariltioalquilo, cetales, acétales, amidas, ácido, ésteres y similares. El término "heteroátomo" que aquí se describe en conexión con la fórmula A significará átomos distintos al carbono y oxígeno. El término "condiciones fisiológicas" son aquellas características de o apropiadas para la salud o funcionamiento normal de un organismo (un ser humano) en aquellas partes del organismo (es decir, cuerpo) que tienen sus fluidos intracelulares y extracelulares. A menos que se indique otra cosa, los grupos alquilo que aquí se describen en conexión con la fórmula A son preferiblemente alquilo que contiene de 1 a 8 átomos de carbono en la cadena principal y hasta 20 átomos de carbono. Pueden ser de cadena recta o ramificada o cíclicos e incluyen metilo, etilo, propilo, isopropllo, butilo, hexilo y similares. A menos que se indique otra cosa, los grupos alquenilo que aquí se describen en conexión con la fórmula A son preferiblemente alquenilo inferior que contiene de 2 a 8 átomos de carbono en la cadena principal y hasta 20 átomos de carbono. Puede ser de cadena recta o ramificada o cíclicos e incluyen etenilo, propenilo, isopropenilo, butenilo, isobutenilo, hexenilo y similares. A menos que se indique otra cosa, los grupos alquinilo que aquí se describen en conexión con la fórmula A son preferiblemente alquinilo inferior que contiene de 2 a 8 átomos de carbono en la cadena principal y hasta 20 átomos de carbono. Puede ser de cadena recta o ramificada e incluye etinilo, propinilo, butinilo, isobutinilo, hexlnilo, y similares. Los términos "arilo" o "ar" como se usa aquí en conexión con la fórmula A, solo o como parte de otro grupo, denotan grupos aromáticos homocíclicos opcionalmente sustituidos, preferiblemente grupos monocíclicos o bicíclicos que contienen de 6 a 12 átomos de carbono en la porción de anillo, tales como fenilo, bifenilo, naftilo, fenilo sustituido, bifenilo sustituido o naftilo sustituido. El fenilo y el fenilo sustituido son el arilo más preferido. Los términos "halógeno" o "halo" como se usa aquí en conexión con la fórmula A, solo o como parte de otro grupo, se refieren a cloro, bromo, flúor y yodo. Los términos "heterociclo" o "heterocíclico" como se usa aquí en conexión con la fórmula A, solo o como parte de otro grupo, denotan grupos aromáticos o no aromáticos, monocíclicos o bicíclicos, completamente saturados o insaturados, opcionalmente sustituidos que tienen por lo menos un heteroátomo en por lo menos un anillo, y preferiblemente 5 ó 6 átomos en cada anillo. El grupo heterociclo preferiblemente tiene 1 ó 2 átomos de oxígeno, 1 ó 2 átomos de azufre, y/o 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo, y pueden ser unidos al resto de la molécula a través de un carbono o heteroátomo. El heterociclo ilustrativo incluye heteroaromáticos tales como furilo, tienilo, piridilo, oxazolilo, pirrolilo, indolilo, quinolinilo, o Isoquinolinilo y similares. Sustituyentes ilustrativos incluyen uno o más de los grupos siguientes: hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, ceto, hidroxi, hidroxi protegido, acilo, aciloxi, alcoxi, alquenoxi, alquinoxi, ariloxi, halógeno, amido, amino, nitro, ciano, tiol, cetales, acétales, ásteres y éteres. El término "heteroaromático" como se usa aquí en conexión con la fórmula A solo o como parte de otro grupo denota grupos aromáticos sustituidos que tienen por lo menos un heteroátomo en por lo menos un anillo, y preferiblemente 5 ó 6 átomos en cada anillo. El grupo heteroaromático preferiblemente tiene 1 ó 2 átomos de oxígeno, 1 ó 2 átomos de azufre, y/o 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo, y puede ser unido al resto de la molécula a través de un carbono o heteroátomo. Los heteroaromáticos ilustrativos incluyen furilo, tienilo, piridilo, oxazolilo, pirrolilo, indolilo, quinolinilo, o isoquinolinilo y similares. Sustituyentes ilustrativos incluyen uno o más de los siguientes grupos: hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, ceto, hidroxi, hidroxi protegido, acilo, aciloxi, alcoxi, alquenoxi, alquinoxi, ariloxi, halógeno, amido, amino, nitro, ciano, tiol, cetales, acétales, ésteres y éteres. El término "acilo", como se usa aquí en conexión con la fórmula A solo o como parte de otro grupo, denota la porción formada por la remoción del grupo hidroxilo del grupo -COOH de un ácido carboxílico orgánico, v. gr., RC(O)-, en donde R es hidrógeno, R1, R10-, R1R2N-, o R1S-, R1 es hidrocarbilo, hidrocarbilo heterosustituido, o heterociclo, y R2 es hidrógeno, hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido. El término "aciloxi", como se usa aquí en conexión con la fórmula A solo o como parte de otro grupo, denota un grupo acilo como se describió antes unido a través de un enlace de oxígeno (-0-), v. gr., RC(O) O- en donde R es como se define en conexión con el término "acilo". Los compuestos de la presente invención pueden existir en formas tautoméricas, geométricas o estereoisoméricas. La presente invención contempla todos esos compuestos incluyendo Isómeros cis- y trans-geométricos, Isómeros E- y Z- geométricos, R- y S-enantiómeros, diaestereómeros, d-isómeros, 1 -isómeros, las mezclas racémicas de los mismos y otras mezclas de los mismos, tal como caen dentro del alcance de la invención. Sales farmacéuticamente aceptables de esas formas tanteoméricas, geométricas o estereoisoméricas también se incluyen dentro de la invención. Los términos "cis" y "trans" denotan una forma de isomerismo en la cual dos átomos de carbono conectados por un doble enlace tendrán cada uno un átomo de hidrógeno en el mismo lado del doble enlace ("cis") o en lados opuestos del doble enlace ("trans"). Algunos de los compuestos descritos contienen grupos alquenilo y se pretende que incluyan formas geométricas cis y trans o "E" y "Z". Algunos de los compuestos descritos contienen uno o más estereocentros y se pretende que incluyan las formas R, S y mezclas de R y S para cada estereocentro presente. Algunos de los compuestos que aquí se describen pueden contener uno o más grupos carbonilo cetónicos o aldehídicos o combinaciones de los mismos solos o como parte de un sistema de anillo heterocíclico. Dichos grupos carbonilo pueden existir en parte o principalmente en la forma "ceto" y en parte o principalmente una o más formas "enol" de cada grupo aldehido y cetona presente. Los compuestos de la presente invención que tienen grupos carbonilo aldehídico o cetónicos se pretende que incluyan tanto las formas tautoméricas "ceto" y "enol". Algunos de los compuestos que aquí se describen pueden contener uno o más grupos amido carbonilo o combinaciones de los mismos solo o como parte de un sistema de anillo heterocíclico. Tales grupos carbonilo pueden existir en parte o principalmente en la forma "ceto" y en parte o pnncipalmente como una o más formas "enol" de cada grupo amido presente. Los compuestos de la presente invención que tienen grupos carbonilo amídicos se pretende que incluyan tanto las formas tautoméricas "ceto" como "enol". Dichos grupos amido carbonilo puden ser de tipo oxo (C=0) y tiono (C=S). Algunos de los compuestos que aquí se describen puedne contener uno o más grupos imino o enamino o combinaciones de los mismos. Dichos grupos pueden existir en parte o principalmente en la forma "imina" y en parte o principalmente como una o más formas "enamina" de cada grupo presente. Los compuestos de la presente invención que tienen dichos grupos imino o enamino se pretende que incluyan tanto las formas tautoméricas "imina" como "enamina". La presente invención también comprende un tratamiento y profilaxis en terapia anticoagulante para el tratamiento y prevención de una variedad de condiciones trombóticas incluyendo enfermedad de arteria coronarla y cerebrovascular en un sujeto, que consiste en administrar al sujeto que tiene dicho trastorno una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de la fórmula (I o A): (I) o una sal farmacéuticamente acepable del mismo. Como una modalidad, los compuestos de la presente Invención de la fórmula (I o A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como se definió antes, comprenden un tratamiento y profilaxis y enfermedad arterial coronaria, enfermedad cerebrovascular y otros trastornos relacionados con la cascada de coagulación en un sujeto, que consiste en administrar al sujeto que tiene dicho trastorno una cantidad terapéuticamente efectiva de compuestos de la fórmula (I o A) de la presente invención o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos. Los compuestos de la presente invención de la fórmula (I o A) o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos también se pueden usar siempre que la inhibición de la coagulación de la sangre sea retenida para prevenir la coagulación de sangre entera almacenada y para prevenir la coagulación en otras muestras biológicas para prueba o almacenamiento. Por lo tanto los inhibidores de coagulación de la presente invención se pueden añadir o poner en contacto con sangre entera almacenada y cualquier medio que contenga o que se sospeche que contenga factores de coagulación del plasma y en los cuales se desee que la coagulación de la sangre sea inhibida, por ejemplo, cuando se pone en contacto la sangre de un mamífero con material seleccionado del grupo que consiste de injertos vasculares, stents, prótesis ortopédicas, prótesis cardíacas y sistemas de circulación extra corporal. Los compuestos de la fórmula (I o A) son capaces de inhibir la actividad de serina proteasas relacionadas con la cascada de coagulación, y por lo tanto se podrían usar en la fabricación de un medicamento, un método para el tratamiento profiláctico o terapéutico de enfermedades mediadas por serina proteasas de la cascada de coagulación, tales como la inhibición de la formación de agregados de plaquetas de la sangre, inhibición de la formación de fibrina, inhibición de la formación de trombos, e inhibición de la formación de émbolos en un mamífero, en la sangre, en productos de sangre y en órganos de mamíferos. Los compuestos también se pueden usar para el tratamiento y prevención de angina inestable, angina refractaria, infarto de miocardio, ataques isquémicos transitorios, fibrilación auricular, accidente vascular cerebral trombótico, accidente vascular cerebral embólico, trombosis de vena profunda, coagulación intramuscular diseminada, acumulación ocular de fibrina y reoclusión o restenosis de vasos recanalizados en un mamífero. Los compuestos también se pueden usar para estudiar el mecanismo de acción de la serina proteasa de la cascada de coagulación para permitir el diseño de mejores inhibidores y desarrollo de mejores métodos de prueba. Los compuestos de la fórmula (I o A) también serían útiles en la prevención de accidente vascular cerebral (CVA) o trastorno cerebrovascular. En la familia de los compuestos de la fórmula (I o A) también se incluyen las sales farmacéuticamente aceptable de los mismos. El término "sal farmacéuticamente aceptable" abarca sales comúnmente usadas para formar sales de metal alcalino y para formar sales de adición de ácidos libres o bases libres. La naturaleza de la sal no es crítica, siempre que sea farmacéuticamente aceptable. Las sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables adecuadas de compuestos de la fórmula (I o A) se pueden preparar a partir de ácido inorgánico o de un ácido orgánico. Ejemplos de dichos ácidos inorgánicos son ácido clorhídrico, bromhídrico, yodhídrico, nítrico, carbónico, sulfúrico y fosfórico. Los ácidos orgánicos apropiados se pueden seleccionar de las clases de ácidos orgánicos alifático, cicloalifático, aromático, aralifático, heterocíclico, carboxílico y sulfónico, ejemplos de los cuales son los ácidos fórmico, acético, propiónico, succínico, glicólico, glucónico, láctico, málico, tartárico, cítrico, ascórbico, glucónico, maleico, fumárico, pirúvico, aspártico, glutámico, benzoico, antranílico, mesílico, salicílico, p-hidroxibenzoico, fenilacético, mandólico, embónico (pamoico), metansulfónico, etilsulfónico, bencensulfónico, sulfanílico, esteárico, ciclohexilaminosulfónico, algénico, galacturónico. Las sales de adición básicas farmacéuticamente aceptables adecuadas de compuestos de la fórmula (I o A) incluyen sales metálicas de aluminio, calcio, litio, magnesio, potasio, sodio y zinc o sales orgánicas hechas de N-N'-dibenciletilendiamina, colina, coloprocaina, dietanolamina, etilendiamina, meglumina (N-metilgucamina) y procaina. Todas esas sales se pueden preparar por medios convencionales del compuesto correspondiente de la fórmula (I o A) haciendo reaccionar, por ejemplo, el ácido o base apropiado con el compuesto de la fórmula (I o A). La presente invención también comprende una composición farmacéutica que también comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de la fórmula (I) en asociación de por lo menos un vehículo, adyuvante o diluyente farmacéticamente aceptable. Las composiciones farmacéuticas de la presente invención pueden comprender los compuestos activos de la fórmula (I o A) en asociación con uno o más vehículos y/o diluyentes y/o adyuvantes no tóxicos farmacéuticamente aceptables (colectivamente referidos aquí como materiales de "vehículos") y, si se desea otros ingredientes activos. Los compuestos activos de la presente Invención se pueden administrar por cualquier vía adecuada, preferiblemente en la forma de una composición farmacéutica adaptada a dicha vía, y en una dosis efectiva a el tratamiento destinado. Los compuestos y composiciones activas pueden administrarse, por ejemplo, por vía oral, intravascular, intraperitoneal, subcutánea, intramuscular, ocular o tópica. Para tratar la acumulación ocular de fibrina, los compuestos se pueden administrar por vía intraocular o tópica así como por vía oral o parenteral. Los compuestos se pueden administrar en forma de una inyección de depositación o preparación de implante que se puede formular de tal manera que permita una liberación sostenida del ingrediente activo. El ingrediente activo puede ser comprimido en pellas o cilindros pequeños e implantarse subcutáneamente o intramuscularmente como inyecciones de deposición o implantes. Los implantes pueden emplear materiales inertes tales como polímeros biodegradables o silicones sintéticos, por ejemplo, silastic, hule de silicón u otros polímeros que contienen silicio. Los compuestos también se pueden administrar en forma de sistemas de suministro de liposoma, tales como vesículas unllaminares pequeñas, vesículas unilaminares grandes y vesículas multilaminares. Los liposomas se pueden formar a partir de una variedad de fosfolípidos, tales como colesterol, estearilamina o fosfatidilcolina. Los compuestos también pueden ser suministrados mediante el uso de anticuerpos monoclonales como vehículos individuales a los cuales se acoplan las moléculas del compuesto. Los compuestos también se pueden acoplar con polímeros solubles como vehículos de fármaco objetivo. Dichos polímeros pueden incluir polivinilpirrolidona, copolímero de pirano, polihidroxi-propil-metacrilamida-fenol, polihidroxietil-aspartamida-fenol u óxido de polietileno-polilisina sustituido con residuos de palmitoilo. Además, los compuestos se pueden acoplar a una clase de polímeros biodegradables útiles para lograr la liberación controlada de un fármaco, por ejemplo, ácido poliláctíco, ácido poliglicólico, copolímeros de ácido poliláctico y ácido poliglicólico, poliepsilon caprolactona, ácido polihidroxibutírico, poliortoésteres, poliacetales, polidihidropiranos, policianoacrilatos y copolímeros de bloque entrelazados o amfifáticos de hidrogeles. Para administración oral, la composición farmacéutica puede estar en forma de, por ejemplo, tabletas, cápsulas (cada una de las cuales incluye formulaciones de liberación sostenida o liberación regulada en el tiempo), pildoras, polvos, gránulos, elíxires, pinturas, suspensiones, líquidos incluyendo jarabes y emulsiones. La composición farmacéutica está hecha preferiblemente en forma de una dosis unitaria que contiene una cantidad particular del ingrediente activo. Ejemplos de dichas dosis unitarias son tabletas o cápsulas. El ingrediente activo también se puede administrar por inyección como una composición en donde, por ejemplo, se puede usar solución salina, dextrosa o agua como un vehículo adecuado. La cantidad de compuestos terapéuticamente activos que se administran y el régimen de dosis para tratar una condición de enfermedad con los compuestos y/o composiciones de esta invención depende de una variedad de factores incluyendo la edad, peso, sexo y condición médica del sujeto, la severidad de la enfermedad, la vía y frecuencia de administración, y el compuesto particular empleado, y por lo tanto puede variar ampliamente. Las composiciones farmacéuticas pueden contener ingredientes activos en el intervalo de 0.1 a 200 mg, y preferiblemente en el intervalo de aproximadamente 0.5 a 500 mg. Una dosis diaria de .aproximadamente 0.01 a 100 mg/kg de peso corporal, y preferiblemente entre 0.5 y aproximadamente 20 mg/kg de peso corporal, pueden ser apropiadas. La dosis diaria se puede administrar en una a cuatro dosis por día. Los compuestos se pueden formular en pomada o crema tópica, o como supositorio, conteniendo los ingredientes activos en una cantidad total de, por ejemplo, 0.075 a 30% p/p, preferiblemente 0.2 a 20% p/p, y muy preferiblemente 0.4 a 15% p/p. Cuando se formulan en una pomada, los ingredientes activos se pueden emplear ya sea con una base paraffnica o una base de pomada miscible con agua. Alternativamente, los ingredientes activos se pueden formular en una crema con una base de crema de aceite en agua. Si se desea, la fase acuosa de la base de crema puede incluir, por ejemplo, por lo menos 30% p/p de un alcohol polihídrico tal como propilenglicol, butano-1 ,3-diol, manitol, sorbitol, glicerol, polietilenglicol y mezclas de los mismos. La formulación tópica puede incluir deseablemente un compuesto que Incremente la absorción o penetración del ingrediente activo a través de la piel u otras áreas afectadas. Ejemplos de dichos incrementadores de penetración dérmica incluyen sulfóxido de dimetilo y análogos relacionados. Los compuestos de esta invención también se pueden administrar por medio de un dispositivo transdórmico. Preferiblemente, la administración tópica se logrará usando un parche ya sea del tipo de depósito y membrana porosa o de una variedad de matriz sólida. En cualquier caso, el ingrediente activo se suministra continuamente desde el depósito o microcápsula a través de una membrana al adhesivo permeable del agente activo, que está en contacto con la piel o mucosa del receptor. Si el agente activo es absorbido a través de la piel, se administra un flujo controlado y predeterminado del agente activo al receptor. En el caso de microcápsulas, el agente encapsulante también puede funcionar como la membrana. La fase oleosa de las emulsiones de esta invención puede estar constituidas por ingredientes conocidos de una manera conocida. Aunque la fase puede comprender simplemente un emulsionante, puede comprender una mezcla de por lo menos un emulsionante con una grasa o un aceite o tanto con una grasa como un aceite. Preferiblemente, un emulsionante hidrofílico se incluye junto con un emulsionante lipofílico que actúa como un estabilizador. También se prefiere incluir tanto un aceite como una grasa. Juntos, el emulsionante(s) con o sin estabilizador(es) constituye la denominada cera emulsionante, y la cera junto con el aceite y la grasa constituyen la denominada base de pomada emulsionante que forma la fase oleosa dispersa de las formulaciones de la crema. Los emulsionantes y los estabilizadores de emulsión adecuados para usarse en la formulación de la presente invención incluyen Tween 60, Span 80, alcohol cetoestearílico, alcohol miristílico, monoestearato de glicerilo y laurilsulfato de sodio, entre otros. La elección de aceites o grasas adecuados para la formulación se basa en obtener las propiedades cosméticas deseadas, ya que la solubilidad del compuesto activo en la mayoría de los aceites que probablemente se usan en formulaciones de emulsión farmacéuticas es muy baja. Por lo tanto, la crema preferiblemente debe ser un producto no grasoso, que no ocasione manchas y lavable con consistencia adecuada para evitar escurrimiento de los tubos u otros contenedores. Los ésteres alquílicos monobásicos o dibásicos, de cadena recta o ramificada, tales como diisoadipato, estearato de isoacetilo, diéster de propilenglicol de ácidos grasos de coco, miristato de isopropilo, oleato de dodecilo, palmitato de isopropilo, estearato de butilo, palmitato de 2-etilhexilo o una mezcla de ásteres de cadena ramificada se pueden usar. Estos se pueden usar solos o en combinación dependiendo de las propiedades requeridas. Alternativamente, se pueden usar lípidos de punto de fusión elevado tales como parafina blanda blanca y/o parafina liquida u otros aceites minerales. Para propósitos terapéuticos, los compuestos activos de la presente invención se combinan de manera ordinaria con uno o más adyuvantes apropiados a la vía de administración indicada. Si se administran peros, los compuestos se pueden administrar con lactosa, sacarosa, polvo de almidón, ésteres de celulosa de ácidos alcanoicos, ésteres alquílicos de celulosa, talco, ácido esteárico, estearato de magnesio, óxido de magnesio, sales sódicas y cálcicas de ácidos fosfórico y sulfúrico, gelatina, goma de acacia, alginato de sodio, polivinilpirrolidona y/o alcohol polivinílico, y después se pueden formar con ellos tabletas o cápsulas para administración conveniente. Dichas cápsulas o tabletas pueden contener una formulación de liberación controlada como se puede proveer en una dispersión de compuesto activo en hidroxipropilmetilcelulosa. Las formulaciones para administración parenteral pueden estar en forma de soluciones o suspensiones de inyección estériles isotónlcas acuosas o no acuosas. Estas soluciones y suspensiones se pueden preparar a partir de polvos estériles o gránulos que tengan uno o más de los vehículos o dlluyentes mencionados para usarse en las formulaciones para administración oral. Los compuestos se pueden disolver en agua, polietilenglicol, propilenglicol, etanol, aceite de maíz, aceite de semilla de algodón, aceite de cacahuate, aceite de ajonjolí, alcohol bencílico, cloruro de sodio y/o varios reguladores de pH. Otros adyuvantes y modos de administración son bien conocidos y ampliamente conocidos en la técnica farmacéutica. En la práctica, los métodos de la presente invención para el tratamiento y prevención de una variedad de condiciones trombóticas incluyendo arteria coronaria y enfermedades cerebrovasculares, los compuestos y composiciones farmacéuticas de la presente invención se administran solos o en combinación unos con otros, o en combinación con otros agentes terapéuticos o de diagnóstico fn v/vo. Los inhibidores de la cascada de coagulación de la presente invención también se pueden co-administrar con agentes de agregación antiplaquetas adecuados, incluyendo pero sin limitarse a ticlopidina o clopidrogel, antagonistas de receptor de fibrinógeno (v. gr., para tratar o prevenir angina inestable o para prevenir reoclusión después de angioplastia y restenosis), anticoagulantes tales como aspirina, warfarina o heparinas, agentes trombolíticos tales como activadores de plasminógeno o estreptocinasa para lograr efectos sinergísticos en el tratamiento de varias patologías, agentes reductores de lípidos incluyendo antihipercolesterolémicos (v. gr., inhibidores de H G CoA reductasa tales como mevastatin, lovastatin, imvastatin, pravastatin, y fluvastatin, inhibidores de HMG CoA sintetasa, etc., fármacos antldiabóticos u otros agentes cardiovasculares (diuréticos del aza, diuréticos de tipo tiazida, nitratos, antagonistas de aldosterona (es decir, espironolactona y epoximexlerenona), inhibidores de enzima convertidores de angiotensina (v. gr., ACE), antagonistas de receptor de angiotensina II, beta-bloqueadores, antiarrítmicos, agentes e antihipertensión y bloqueadores de canales de calcio) para tratar o prevenir ateroesclerósis. Por ejemplo, los pacientes que padecen enfermedad de arteria coronaria y los pacientes sujetos a procedimientos de angioplastia, se beneficiarían de la co-administración de antagonistas de receptor de fibrinógeno de inhibidores de cascada de coagulación de la presente Invención. También, los inhibidores de cascada de coagulación podrían incrementar la eficiencia de repercusión trombolítica mediada por activador de plasminógeno de tejido. Las dosis típicas de inhibidores de cascada de coagulación de la presente invención con otros agentes antiplaquetas adecuados, agentes de anticoagulación, agentes terapéuticos cardiovasculares o agentes trombolíticos pueden ser las mismas dosis que las de los inhibidores de la cascada de coagulación administrados sin co-administración de agentes antiplaquetas adicionales, agentes de anticoagulación, agentes terapéuticos cardiovasculares o agentes trombolíticos, o pueden ser sustancialmente menores que las dosis de los inhibidores de cascada de coagulación administrados sin la co-administración de agentes antiplaqueta adicionales, agentes anticoagulación, agentes terapéuticos cardiovasculares o agentes trombolfticos, dependiendo de las necesidades terapéuticas del paciente. Los presentes métodos novedosos preferiblemente emplean compuestos que inhiben selectivamente la TF-VIIA humana sobre la inhibición tanto de la trombina II humana como el factor Xa humano. Preferiblemente, los compuestos tienen una CI5o de TF-VIIA menor que 0.5 mM y también tienen una relación de selectividad de inhibición de TF-VIIA sobre tanto la inhibición de la trombina II como del factor Xa humano de por lo menos 10, y muy preferiblemente por lo menos 100. Muy preferiblemente aún, los compuestos tienen una CI50 de TF-VIIA humana de menos de 0.1 mM y también tienen una relación de selectividad de inhibición de TF-VIIA sobre tanto la inhibición de trombina II como el factor Xa de por lo menos 1000, y muy preferiblemente por lo menos 10,000. Todas las referencias mencionadas se incorporan por referencia como si se escribieran aquí. Aunque esta invención se ha descrito con respecto a modalidades específicas, los detalles de estas modalidades no deben considerarse como limitaciones. Los siguientes ejemplos se proveen para Ilustrar la presente invención y no pretenden limitar el alcance de la misma. Sin elaboración adicional, se cree que un experto en la técnica, usando las descripciones anteriores, puede utilizar la presente invención a su grado más completo. Por lo tanto, las modalidades específicas preferidas siguientes deben considerarse simplemente como ilustrativas y no limitativas del resto de la descripción en cualquier forma. Los compuestos que contienen múltiples variaciones de las modificaciones estructurales ilustradas en los esquemas o los siguientes ejemplos también se contemplan. Los expertos en la técnica entenderán fácilmente que se pueden usar variaciones conocidas de las condiciones y procesos de los siguientes procedimientos preparativos para preparar estos compuestos. Un experto en la técnica puede usar estos métodos genéricos para preparar los siguientes ejemplos específicos, que han sido o pueden ser apropiadamente caracterizados por 1H R N, espectrometría de masa, composición elemental y procedimientos similares. Estos compuestos también se pueden formar in v/vo. Los siguientes ejemplos contienen descripciones detalladas de los métodos de preparación de compuestos de la fórmula (I o A). Estas descripciones detalladas caen dentro del alcance y se presentan para propósitos ilustrativos únicamente y no pretenden ser una restricción del alcance de la invención. Todas las partes son en peso y las temperaturas son en grados centígrados a menos que se indique otra cosa. Las siguientes secuencias de síntesis generales son útiles para hacer la presente invención. Las abreviaturas usadas en los esquemas y cuadros incluyen: "AA" representa aminoácidos, "AcCN" representa acetonitrilo, "AcOH" representa ácido acético, "BINAP" representa 2,2'-bis(difenllfosfino)-1 ,1 '-binaftilo, "BnOH" representa alcohol bencílico, "BnCHO" representa 2-feniletanal, "BnS02CI" representa cloruro de bencilsulfonilo, "Boc" representa ter-butiloxicarbonil, "BOP" representa benzotriazol-1 -il-oxi-tris-(dimetilamino), "bu" representa butilo, "dba" representa dibencilideno-acetona, "DCC" representa 1 ,3-diciclohexilcarbodümida, "DCM" representa diclorometano o cloruro de metileno, "DIBAH" o "DIBAL" representa hidruro de diisobutilaluminio, "DMF" representa dimetilformamida, "DMSO" representa sulfóxido de dimetilo, "DPPA" representa difenilfosforilazida, "EDC" representa clorhidrato de 1-[3-(dimetilamino)propil]-3-etilcarbodiimida, "Ejem. No." representa número de ejemplo, "Fmoc" representa 9-fluorenilmetoxicarbonilo, "HOBt" representa hidroxibenzotriazol", "LDA" representa diisopropilamida de litio, "MCPBA" representa ácido metacloroperbenzoico, "PM" representa peso molecular, "NMM" representa N-metilmorfolina, "Ph" representa fenilo o arilo, "PNTH" representa grupo ftaloilo, "pnZ" representa 4-nitrobenciloxl-carbonilo, "PTC" representa un catalizador de transferencia, "py" representa piridina, "RNH2" representa una amina orgánica primaria, "p-TsOH" representa ácido paratoluensulfónico, "TBAF" representa fluoruro de tetrametilamonio, "TBTU" representa tetrafluoroborato de 2-(1 H-benzotriazol-1-il)-1 , 1 ,3,3,-tetrametiluronio, "TEA" representa trietilamina, "TFA" representa ácido trifluoroacético, "THF" representa tetrahidrofurano, "TMS" representa trimetilsililo, "TMSCN" representa cianuro de trimetilsililo y "Cbz" o "Z" representa benciloxlcarbonilo.
Procedimientos de síntesis generales y ejemplos específicos Los compuestos de la presente invención se pueden sintetizar, por ejemplo, de acuerdo con los siguientes procedimientos y esquemas se dan a continuación. Un método de síntesis general para piridinas sustituidas se muestra en los esquemas 1 a 6 siguientes. Siguiendo el procedimiento del esquema 1 , el tratamiento de una 2-cloro-metilpiridina-6-sustituida con amoniaco usando el procedimiento de aminación de arilo catalizado con paladio conduce a una 2-amino-metilpiridina-6-sustituida en la cual el grupo amino es no sustituido. El tratamiento de una 2-cloro-metilpiridina-6-sustituida con una amina nucleofílica usando un procedimiento de aminación de arilo catalizada con paladio conduce a la 2-aminopiridina secundaria correspondiente cuando se usa una amina primaria. Alternativamente, la amina usada, cuando se desee, podría ser un compuesto de amina secundaria, un compuesto de hidrazina o un compuesto de hidroxiamina. La 2-aminopiridina primaria se puede hacer reaccionar además, con un aldehido o cetona adecuado usando triacetoxiborhidruro de sodio para preparar la 2-aminopiridina secundaria sustituida correspondiente. Alternativamente, una 2-aminopiridina primaria o secundaria puede ser acilada o sulfonilada, por ejemplo, al derivado de N-acilo o derivado de N-sulfonilo, respectivamente, usando el agente de acilación y sulfonilación correspondiente en presencia de una equivalencia de base. Siguiendo el procedimiento del esquema 2, un compuesto de 2-aminopiridina del esquema 1 puede ser convertido al compuesto 2-amino-5-bromopiridina correspondiente usando bromo en ácido acético. Siguiendo el procedimiento del esquema 3, un compuesto de 2-amlno-5-bromopiridina del esquema 2 puede ser convertido al compuesto de 2-(6-(2-amino-5-bromopiridil))acetato de t-butilo correspondiente usando el dicarbonato de di-t-butilo [(Boc)20] y diisopropilamida de litio en un solvente no prótico adecuado tal como tetrahidrofurano. Un procedimiento de síntesis especifico, útil en la preparación de muchos de los compuestos heterocíclicos de la presente invención, es la arilación o heteroarilación de un compuesto intermediario caracterizado por tener un grupo residual adecuado en un carbono hibridado sp2 de un anillo heterocíclico. En el producto de la reacción, el grupo residual es reemplazado por un grupo arilo o un grupo heteroarilo. Los grupos residuales adecuados para la reacción Incluyen cloro, bromo, yodo, metiltio y triflatos. El anillo heterocíclico con el grupo residual preferiblemente tendrá un grupo ácido acético o un derivado del mismo unido a un átomo alfa del anillo al bromo y un grupo amino sustituido o no sustituido a un átomo del anillo que es tanto beta para el carbono que tiene el grupo ácido acético como gamma para el carbono del anillo sustituido con bromo. El grupo arilo que se hace reaccionar en el carbono hibridado sp2 es generalmente un ácido arilborónico o un éster del ácido arilborónico; de manera similar, los ácidos heteroarilborónico o ésteres de estos ácidos borónicos, se pueden usar de la misma manera que los arilboronatos. Los aril y heteroarilboronatos pueden ser sustituidos o no sustituidos. El arilo o heteroarilo se une al carbono hibridado en sp2 en el punto en el cual el boro se unió al anillo de arilo o heteroarilo. Los compuestos de órgano estaño de arilo y heteroarilo también se pueden usar en lugar de los boronatos correspondientes. Condiciones de reacción adecuadas para llevar a cabo esta transformación incluyen: 1 . Pd[P(fenil)3]4, 2M Na2C03, 60-75°C, dimetoxietano (DME), H20, N2; 2. Pd[P(fenll)3]4, Cs2C03l dioxano, 100°C; 3. Pd[P(fenil)3]4, Cu(l)-2-tiofencarboxilato, 70-75°C, THF anhidro, argón; y Z4-Sn(n-butil)3], Pd[P(fenil)3]4, LiCI, dioxano anhidro, 85°C, argón o N2. El compuesto de órgano-paladio (v. gr., Pd[P(fenil)3]4 se usa catalíticamente en una relación de 1 a 40% molar. La base de carbonato normalmente se usa en un exceso de 1 .2 a 2 equivalentes molares. Los solventes adecuados incluyen dimetoxietano (DME), dioxano, 1 -propanol, tetrahidrofurano. La temperatura de la reacción está normalmente en el intervalo de alrededor de 50 a 100°C. Cu(l)-2-tiofencarboxilato (Cu(l)-TC) se usa normalmente en un % molar de 1 10-150. Los esquemas 4 a 6 y los ejemplos 1 , 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 1 1 , 12, 13 y 14 muestran aplicaciones específicas de este procedimiento de síntesis específico. Los procedimientos para preparar los compuestos de anillo heterocíclico intermediarios que tienen un grupo residual adecuado en el carbono hibridado en sp2 y útiles como intermediarios adecuados en este procedimiento de síntesis específico se dan en los esquemas y ejemplos que se listan a continuación.
ESQUEMA 1 Síntesis general da plrldlnas ESQUEMA 2 Síntesis general de plrldlnas (continuación) ESQUEMA 3 Síntesis general de plrldlnas (continuación) Un 2-(6-(2-amino-5-bromopirid)acetato de butilo preparado en el esquema 3 puede ser convertido, como se describe en cualquiera de los esquemas 4 a 6, a un compuesto de la presente invención. Un 2-(6-(2-amino-5-bromopirid)acetato de butilo se pueden hacer reaccionar con un arilborinato deseado (es decir, Q-B(OH)2) usando condiciones de acoplamiento catalizadas por paladlo para dar el piridilacetato de 5-aril- butilo. Alternativamente, un 2-(6-(2-amino-5-bromopirid)acetato de t-butilo se puede hacer reaccionar con un heteroarilborinato deseado (es decir, Q-B(OH)2) usando condiciones de acoplamiento catalizadas por paladio para dar el piridilacetato de 5-heteroaril-¿butilo correspondiente. El piridilacetato de 5-aril o 5-heteroaril-t-butilo es después desprotegido con cloruro de hidrógeno anhidro en dioxano para remover el éster de t-butilo y cualesquiera otros grupos protectores de t-butoxicarbonilo. El ácido resultante puede ser entonces acoplado bajo condiciones de acoplamiento por péptidos estándares con varias aminas. Estas aminas son típicamente multifuncionales y se introducen en una forma protegida. Por ejemplo, un derivado de ácido acético puede ser convertido a una piridilacetamida protegida con N-carbobenciloxi. La remoción del grupo Cbz para dar un compuesto de piridina deseado de la presente invención se puede lograr con ácido bromhídrico en ácido acético o, alternativamente, usando hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio sobre carbón. El compuesto de piridina desprotegido puede ser protegido nuevamente en sus grupos amino, hidroxi y tiol usando dicarbonato de di-t-butilo. Un compuesto de piridinilacetamida protegida con t-butilo y t- butoxicarbonilo puede ser convertido al N-óxido protegido de la piridilacetamida usando un perácido tal como ácido meta-cloroperbenzoico. La remoción de estos grupos protectores en cualquiera de varias formas provee los compuestos. Estos esquemas de síntesis se ilustran en ejemplos específicos que aquí se describen.
ESQUEMA 4 Síntesis general de plrldlnas (continuación) ESQUEMA 5 Síntesis general de plrldlnas (continuación) ESQUEMA 6 Síntesis general de plrldlnas (continuación) protegidos por derivados da Boa .
ESQUEMA 7 Plrano ESQUEMA 8 Plrano ESQUEMA 9 Plrano ESQUEMA 10 Pirano ESQUEMA 11 Plrano ESQUEMA 12 Plrano EJEMPLO 1 Ejemplo-IA) 6-cloro-2-p¡col¡na (176 mmoles, 19.3 mi), ciclobutilamina (21 1 mmoles, 15.0 g), (+/-)-2,2,-bis(d¡fenllfosflno)-1 , 1 '-binaftilo (8.8 mmoles, 5.41 g), acetato de paladio (8.9 mmoles, 2.0 g), terbutóxido de sodio (250 mmoles, 24.0 g) y tolueno (1500 mi) se añadieron a un matraz purgado con nitrógeno, secado en horno y la reacción se calentó a 70°C durante cinco horas. La mezcla de reacción enfriada se diluyó con éter dietfiico (700 mi), se lavó tres veces con salmuera saturada (400 mi), se secó sobre MgS04 y se concentró bajo vacío. La purificación por cromatografía sobre gel de sílice (acetato de etilo al 20%/hexano) dio 17.9 g (rendimiento de 62%) de ejemplo-1A como un aceite rojo. EM (ES, m/¿\ 63 (M+H). Ejemplo-1 B) A una solución agitada del ejemplo-1 A (1 10 mmoles, 17.9 g) en ácido acético (50 mi) se añadió una solución de bromo (1 10 mmoles, 5.7 mi) en ácido acético (5 mi) durante 30 minutos mientras se mantenía la temperatura a ~20°C con enfriamiento en agua con hielo. Después de 1 .5 horas, la reacción se mezcló con agua (50 mi) y se neutralizó con hidróxido de sodio al 50% mientras se enfriaba en un baño de hielo. La mezcla se extrajo con tres veces diclorometano (50 mi). Las fracciones de diclorometano combinadas se secaron sobre MgS04 y se concentraron bajo vacío para dar 25.8 g de aceite amarillo. La purificación por cromatografía sobre gel de sílice (diclorometano al 5%/hexano a acetato de etilo al 10%/hexano) dio 18.04 g (rendimiento de 67%) de ejemplo-1 B como un aceite amarillo pálido. EM (ES, m/¿) 243 (M+H). Ejemplo-1 C) A una solución agitada de ejemplo-1 B (30 mmoles, 7.25 g) y dicarbonato de di-terbutilo (182 mmoles, 39.75 g) en tetrahidrofurano (200 mi) bajo nitrógeno, enfriado a -45°C se añadió diisopropilamida de litlo-monotetrahidrofurano (solución 1.5M en ciclohexano, 33 mmoles, 22 mi). Después de 1 hora, diisopropilamida de litio-monotetrahidrofurano adicional (solución 1.5M en ciclohexano, 30 mmoles, 20 mi) se añadió y la agitación se continuó durante 30 minutos. La reacción se extinguió con cloruro de amonio saturado, se concentró bajo vacío, se mezcló con acetato de etilo (200 mi), se lavó dos veces con agua (50 mi) y salmuera saturada (50 mi), se secó sobre MgS0 y se concentró bajo vacío. La purificación por cromatografía sobre gel de sílice (acetato de etilo al 5%/hexano) dio 3.1 g (rendimiento al 23%) de ejemplo-1 C como un aceite amarillo pálido. EM (ES, m/¿) 443 (M+H). Ejemplo-1 D) A una mezcla agitada de ejemplo-1 C (4.5 mmoles, 2.0 g), ácido 3-aminobencenborónico monohidratado (6.9 mmoles, 1 .07 g) y tetrakis(trifenilfosfin)paladio(0) (2.3 mmoles, 2.6 g) en éter dimetílico de etilenglicol (80 mi) bajo nitrógeno se añadió carbonato de sodio 2M (60 mimóles, 30 mi). La reacción se calentó a 60°C durante 7 horas. La mezcla de reacción enfriada se combinó con acetato de etilo (200 mi), se lavó con agua (50 mi) y dos veces con salmuera saturada (50 mi), se secó sobre MgS04 y se concentró bajo vacío. La purificación por cromatografía sobre gel de sílice (acetato de etilo al 30-40%/hexano) dio 0.65 g (rendimiento de 32%) de ejemplo-1 D como un aceite amarillo. EM (ES, m/¿) 454 (M+H). Ejemplo-1 E) Ejemplo-1 D (1 .4 mmoles, 0.64 g) se mezcló con cloruro de hidrógeno 4N en dioxano a temperatura ambiente durante 48 horas. La reacción se concentró bajo vacío. El residuo (0.5 g), 1 -hidroxibenzotriazol hidratado (1 .8 mmoles, 0.24 g) y 4-(N-benciloxicarbonilamidino)bencilamina (2.0 mmoles, 0.71 g) se agitaron bajo nitrógeno en dimetilformamida con enfriamiento en un baño de hielo. Clorhidrato de 1 -(3-dimetilaminopropil)3-etilcarbodiimida (1 .8 mmoles, 0.34 g) y trietilamina (7.0 mmoles, 0.97 mi) se añadieron y la reacción se dejó calentar lentamente a temperatura ambiente y se agitó durante 23 horas. La reacción se enfrió en un baño de hielo y se añadieron clorhidrato de 1 -(3-dimetilaminoprop¡l)-3-etilcarbodiimida (0.5 mmoles, 0.1 g) y trietilamina (2.4 mmoles, 0.33 mi) adicionales. La reacción se dejó calentar lentamente a temperatura ambiente y se agitó durante 3 horas. La mezcla de reacción se combinó con acetato de etilo (75 mi), se lavó tres veces con agua (25 mi) y salmuera saturada (25 mi), se secó sobre MgS04 y se concentró bajo vacío. La purificación por cromatografía sobre gel de sílice (acetato de etilo) dio 0.28 g (rendimiento de 35%) de ejemplo-1 E como un sólido color canela. EM (ES, m/¿) 563 (M+H). Ejemplo-1 E) (0.48 mmoles, 0.27 g) se agitó con bromuro de hidrógeno, solución al 30% en peso en ácido acético (15 mi), en un frasco tapado lavado a chorro con nitrógeno a temperatura ambiente durante 19 horas. Se añadió éter dietílico y el precipitado resultante se recogió y se secó para dar 0.28 g de sólido color rosa. La conversión a la sal de cloruro de hidrógeno se logró mediante eluslón (agua desionizada) a través de una columna de resina de intercambio de iones AG 2-X8 (forma de cloruro) para dar 0.20 g (rendimiento de 73%) del producto como un sólido color canela claro. HRMS calculado para C25H29N60 (M+H): 429.2403. Encontrado: 429.2390. Análisis calculado para C25H28 6O+3.0 HCI, 1.5 H20: C, 53.15; H, 6.07, N, 14.88; Cl, 18.83. Encontrado: C, 53.09; H, 5.97; N, 14.61 ; Cl, 18.97.
EJEMPLO 2 Ejemplo-2A) A una suspensión agitada del producto del ejemplo 1 (0.1 1 1 mmoles, 62.8 mg) en acetonitrilo (10 mi) se añadió trietilamina (0.359 mmoles, 50 mi), dicarbonato de di-terbutilo (0.261 mmoles, 60 mi) y 4-dimetilaminopiridina (0.016 mmoles, 2 mg). La reacción se agitó a temperatura ambiente durante 15 horas. La reacción se concentró bajo vacío, se mezcló con acetato de etilo (10 mi), se lavó dos veces con agua (5 mi) y salmuera saturada (5 mi), se secó sobre MgS04, se concentró bajo vacío y el ejemplo-2A se usó sin purificación adicional. El residuo de ejemplo-2A se disolvió en cloroformo (10 mi), se enfrió en un baño de hielo y se añadió ácido 3-cloroperoxi benzoico al 64% (0.122 mmoles, 33 mg) y la agitación se continuó durante 1 hora. Se añadió ácido trifluoroacótico (10 mi) y la agitación se continuó en un baño de hielo durante 1 hora. La reacción se concentró bajo vacío. La purificación por CLAR de fase inversa (acetonitrilo al 2-12%/agua) y la liofilización dio el producto como un sólido blanquecino. La conversión a la sal de cloruro de hidrógeno se logró mediante elusión (agua desionizada) a través de una columna de resina de intercambio de iones AG 2-X8 (forma de cloruro) para dar 31 mg (rendimiento de 48%) del producto como un sólido blanquecino. HRMS calculado para C25H29N6O (M+H): 445.2352. Encontrado: 445.2354. Análisis calculado para C25H28 6O2+2.35 HCI, 2.9 H20: C, 51.54; H, 6.25, N, 14.42; Cl, 14.3. Encontrado: C, 51 .55; H, 5.95; N, 14.32; Cl, 14.29.
EJEMPLO 3 Siguiendo los procedimientos descritos en el ejemplo 1 , ácido (3- amino-5-metoxicarbonilfenil)borónico (200 mg, 0.87 mmoles) en MeCN (3 mi) se añadió a Boc20 (0.87 mi, 0.87 mmoles y Et3N (0.26 mi, 1 .8 mmoles) a temperatura ambiente. La mezcla de reacción se mantuvo en agitación a temperatura ambiente durante 4 horas. Después se añadió una solución de HCI (pH=4, 4 mi), la mezcla se extrajo con EtOAc (3 X 5 mi). El EtOAc combinado se secó después y se concentró para dar 260 mg de aceite ejemplo-3A. (Rendimiento: 100%).
EM (ES, m/¿) 296.12 (M+H). Siguiendo el procedimiento del ejemplo 1 para el acoplamiento del ácido borónico en amino protegido de ejemplo-3A se hizo reaccionar con 2-[2-[N-[[4-(N-^butoxicarbonilamino)iminometilfenil]metil-3-bromo-6-isopropilamino-piridinil]]acetamida para dar ejemplo-3B sin purificación. EM (ES m/¿) 675.34 (M+H). Ejemplo-3B (200 mg) en MeOH/H20 (2 ml/0.4 mi) se mezcló con LiOH 2N (0.37 mi, 0.74 mmoles) a 0°C. La mezcla se mantuvo en agitación a temperatura ambiente durante 3 horas. Después se añadió LiOH 2N (0.2 mi, 0.4 mmoles) adicional a la mezcla y la mezcla se agitó a temperatura ambiente durante otras 2 horas. Después, la solución se acidificó a un pH de 7 por HCI 1 N y se extrajo con EtOAc (3 veces con 5 mi). Ejemplo-3C sólido (80 mg) que contenía el producto (CL/EM verificado) también se recogió por filtración de la solución. Los extractos de EtOAc combinados se secaron después con Na2SO4 y se concentraron para dar 15 mg de sólido crudo ejemplo-3C que se usaron para la siguiente reacción. EM (ES m/¿) 661 .33 (M+H). Ejemplo-3C se convirtió usando procedimientos similares a aquellos descritos en el ejemplo 2 para dar un rendimiento de 19% del producto: HRMS calculado para C25H28N6O4 (M+H): 477.2250. Encontrado: 477.2248.
EJEMPLO 4 Usando procedimientos similares a aquellos descritos en los ejemplos 1 y 3, ácido (3-amino-5-metoxicarbonilfenil)borónico se acopló con 2-[2-[N-[[4-(N-^butoxicarbonilamino)lminometilfenil]metil]-3-bromo-6-isopropilamino-piridinil]]acetamida para dar 2-[2-tN-[[4-N-t-butoxicarbonil-amino)iminometil-fenil]metil]-3-[3-amino-5-carbometoxifenil)-6-isopropilaminopiridinil]]-acetamida (ejemplo-4A) en un rendimiento de 70%: EM (ES /¿) 575.29 (M+H). Usando procedimientos similares a los del ejemplo 2, el producto de N-óxido se formó en un rendimiento de 17% a partir de ejemplo-4A: HRMS calculado para C26H3oN604 (M+H): 491 .2407. Encontrado: 491.2426. Análisis calculado para C26H3o 604+2.15TFA, 1 .5H20: C, 47.71 ; H, 4.64; N, 1 1 .01 . Encontrado: C, 47.76; H, 4.71 ; N, 10.96.
Usando procedimientos similares a los descritos en el ejemplo 1 , se usó isopropilamina en lugar de ciclobutilamina y se hizo reaccionar con 2-cloro-6-metilpiridina para dar ejemplo-5A en un rendimiento de 83%: EM (ES /77/¿): 151 .12 (M+H). Se usaron procedimientos similares para obtener la bromopiridina del ejemplo-5B en un rendimiento de 55%. EM (ES m/¿) 229.05 (M+H). Ejemplo-5B (12 g, 0.06 moles) en THF (100 ml) se enfrió a - 45°C y se añadió LDA (60 ml, 0.09 moles). Después de 10 minutos, a la solución se añadió Boc20 (12 g, 0.06 ml) en THF (50 ml). Después de 3 horas, la solución se mezcló con agua (200 ml), se concentró a 200 ml, se extrajo con CH2CI2 (3 x 150 ml). Los extractos de CH2CI2 combinados se secaron después, se concentraron y se purificaron para dar 12 g de aceite ejemplo-5C. EM (ES m/¿) 329.10 (M+H). Ejemplo-5C (5 g, 15 mmoles) en THF (50 ml) se enfrió a ~78°C y se añadió LDA (15 ml, 23 mmoles). Después de 30 minutos, se añadió hielo seco (3 g) a la solución. Después de 3 horas, se añadió agua (200 mi) a la solución, se concentró a 200 mi, se basificó a un pH de 9 con Na2C03 acuoso saturado, se lavó con éter (3 X 50 mi), se acidificó después a un pH de 5 con HCI 1 N y se extrajo con CH2CI2 (3 X 150 mi). El CH2CI2 combinado se secó después sobre Na2S04 y se concentró para dar 4.5 g de sólido blanco ejemplo-5D. EM (ES m/¿) 373.09 (M+H). A una solución agitada de ejemplo-5D (6.4 mmoles, 2.4 g), 1 -hidroxlbenzotriazol hidratado (9.1 mmoles, 1 .23 g), clorhidrato de 4-(N-benciloxicarbonilamidlno)bencilamina (8.7 mmoles, 3.1 g) y trietilamina (14.3 mmoles, 2.0 mi) en dimetilformamida (100 mi) bajo nitrógeno enfriado en un baño de hielo se añadió clorhidrato de 1 -(3-dimetilaminopropil)-3-etilcarbodiimida (9.1 mmoles, 1 .74 g) y trietilamina (57.4 mmoles, 8 mi). La reacción se agitó al baño y se dejó calentar lentamente a temperatura ambiente durante 18 horas. La reacción se diluyó con agua (300 mi) y se extrajo con acetato de etilo (3 x 125 mi). Las fracciones orgánicas combinadas se lavaron con ácido clorhídrico diluido (3 x 50 mi), solución de bicarbonato de sodio saturada (2 x 50 mi) y salmuera (50 mi). Los lavados con ácido combinados se neutralizaron con una solución saturada de bicarbonato de sodio y se extrajeron con acetato de etilo (2 x 50 mi). Estas nuevas fracciones orgánicas se lavaron con salmuera, se combinaron con lavados orgánicos anteriores, se secaron sobre sulfato de magnesio, se filtraron ys e concentraron bajo vacío. La purificación por cromatografía sobre gel de sílice (acetato de etilo al 50-65%/hexano) dio 2.88 g (rendimiento de 70%) de ejemplo-5E como una espuma blanquecina. EM (ES m/¿) 638:640 (M+H). Una solución de ejemplo-5E (14.2 mmoles, 9.09 g) en ácido bromhídrico (33% en ácido acético, 50 mi) se agitó a temperatura ambiente durante 18 horas. La reacción se diluyó con éter dietílico para dar un precipitado pegajoso. La solución se decantó y el residuo se enjuagó con éter dietílico. El residuo se disolvió en agua (200 mi), se neutralizó con una solución saturada de bicarbonato de sodio y el pH se ajustó a 12 con carbonato de sodio (2N). El precipitado resultante se recogió por filtración bajo vacío, se lavó con agua y se secó bajo vacío. El filtrado se extrajo con diclorometano (3 x 100 mi). Las fracciones orgánicas combinadas se lavaron con salmuera (50 mi), se secaron sobre sulfato de magnesio, se filtraron y se concentraron bajo vacío. Los residuos combinados dieron 5.48 g (rendimiento de 95%) de Ejemplo-5F como un sólido color canela. EM (ES m/¿) 404:406 (M+H). A una suspensión agitada de ejemplo-5F (13.5 mmoles, 4.47 g) en acetonitrilo (500 mi) se añadió dicarbonato de di-terbutilo (14.3 mmoles, 3.55 g), trietilamlna (13.5 mmoles, 1 .88 mi) y 4-dimetilaminopiridina (1 .6 mmoles, 0.2 g). La reacción se agitó a temperatura ambiente durante 64 horas. La reacción se concentró bajo vacío. El residuo se diluyó con acetato de etilo (300 mi), se lavó con agua (2 x 100 mi), salmuera (100 mi), se secó sobre sulfato de magnesio, se filtró y se concentró bajo vacío. El residuo se cristalizó a partir de acetato de etilo/hexano para dar 3.0 g (rendimiento de 44%) de ejemplo-5G como un sólido blanquecino. EM (ES m/¿) 504:506 (M+H). A una solución agitada de ejemplo-5G (5.6 mmoles, 2.8 g) en dlclorometano (300 mi) y cloroformo (100 mi) se añadió ácido 3-cloroperoxibenzoico (64%, 6.3 mmoles, 1 .71 g). La agitación se continuó a temperatura ambiente durante 30 minutos. La reacción se concentró bajo vacio y el residuo se mezcló con acetato de etilo (300 mi) y diclorometano (50 mi), se lavó con carbonato de sodio 2M (3 x 50 mi) y salmuera (50 mi). Las fracciones acuosas combinadas se extrajeron con cloroformo (2 x 25 mi) y las fracciones de cloroformo se lavaron con salmuera. Las fracciones orgánicas combinadas se enfriaron y el sólido resultante se recogió por filtración bajo vacio para dar 2.19 g (rendimiento de 73%) de ejemplo-5H como un sólido anaranjado. EM (ES m/¿) 520:522 (M+H). La concentración del filtrado dio 0.66 g adicionales (22%). Una solución de ejemplo-5H (0.096 mmoles, 50 mg) en diclorometano (1 mi) y ácido trifluoroacético (1 mi) se agitó a temperatura ambiente durante 30 minutos. La reacción se concentró bajo una corriente de nitrógeno y el residuo se cristalizó a partir de acetonitriio/éter dietílico para dar 28 mg (rendimiento de 69%) de ejemplo-5l como un sólido anaranjado pálido. EM (ES /¿) 420:422 (M+H). HRMS calculado para C18H23N502Br (M+H): 420.1035.
Encontrado 420.1046. Análisis calculado para Ci8H22N502Br +1 .95 TFA, 0.15.5 H20: C, 40.48; H, 3.70; N, 10.70. Encontrado: C, 40.75; H, 3.75; N, 10.48. Una mezcla de ejemplo-5l (0.144 mmoles, 75 mg), ácido (2-bencllox¡fenll)borónico (0.43 mmoles, 99 mg), carbonato de cesio (0.43 mmoles, 140 mg), tetrakis-trifenilfosfinpaladio (0) (0.043 mmoles, 50 mg), éter dimetílico de etilenglicol (4 mi) y agua (0.5 mi) bajo nitrógeno se calentó a 65°C durante 16 horas. La reacción se concentró bajo una ccorriente de nitrógeno. El residuo se mezcló con acetato de etilo (4 mi), se lavó con agua (2 mi) y salmuera (2 mi), y se concentró bajo vacío. Una solución del residuo en cloroformo (2 mi) y ácido trifluoroacético (2 mi) se agitó a temperatura ambiente durante 30 minutos. La reacción se concentró bajo una corriente de nitrógeno y purificación por CLAR de fase inversa (acetonitrilo al SO70%/agua) seguida por liofilización del producto como un sólido blanquecino. HRMS calculado para C31H34N5O3 (M+H): 524.2662. Encontrado: 524.2678 Análisis calculado para C31 H34N5O3+2.2 TFA, 0.6 H20: C, 54.14; H. 4.67; N. 8.91. Encontrado: C, 54.10; H, 4.58; N, 9.07.
EJEMPLO 6 Usando procedimientos similares a los descritos en el ejemplo 5 y sustituyendo ácido (2-benciloxifenil)borón¡co por ácido (2- fenoxifenll)borón¡co, el producto se obtuvo como un sólido blanquecino. HRMS calculado para C30H32N5O3 (M+H): 510.2505. Encontrado: 510.2508.
EJEMPLO 7 Un matraz de fondo redondo de 250 mi se cargó con yodo-3,5- dinitrobenceno (51.4 mmoles, 15.1 g), bis(pinacolato)diboron (61.6 mmoles, 15.7 g), aducto de dicloro[1 ,1 '-bis(difenilfosfino)-ferrocen]paladio(ll) diclorometano (10% molar, 3.80 g) y acetato de potasio (154 mmoles, 15.1 g).
La mezcla se bombeó/purgó (vacío/argón) durante 3 ciclos, y se añadió DMF (200 mi) a través de transferencia por cánula. La reacción se agitó a 75°C durante la noche. En este tiempo, la mezcla de reacción se enfrió y se concentró. La mezcla negra se recristalizó a partir de acetonitrilo para dar 10.7 g (rendimiento de 71 %) de éster de boronato puro ejemplo-7A como un sólido color canela: 1H RMN (CDCI3): d 9.06 (t, J = 1 .5 Hz, 1 H), 8.88 (d, J = 1 .5 Hz, 2H), 1.35 (s, 12H); LC-LRMS (ESI, modo de ión negativo) (M-H)" = 21 1 (para producto de hidrólisis de ácido borónico). Una mezcla de ácido 3,5-dinitrofenilborónico, éster de pinacol ejemplo-7A (0.85 mmoles, 0.25 g) y paladio sobre carbón (base seca al 10%, húmedo, 0.25 g) en etanol (75 mi) y agua (1 mi) se agitó bajo nitrógeno (2.8 kg/cm2) durante 30 minutos. La reacción se filtró y se concentró bajo vacío para dar 0.20 g (rendimiento de 100%) de ejemplo-7B como un sólido gris claro. EM (ES m/¿) 235 (M+H). 1 H RMN (CDCI3): d 1 .22 (s, 12H), 3.88 (s, 4H), 6.16 (s, 1 H), 6.48 (s, 2H). Una mezcla de ejemplo-5H (0.29 mmoles, 150 mg), ejemplo-7B (0.43 mmoles, 101 mg), carbonato de cesio (1 .16 moles, 377 mg), tetrakis-trifenilfosfinpaladio (0) (0.058 mmoles, 67 mg), éter dimetílico de etilenglicol (6 mi) y agua (0.75 mi) bajo nitrógeno se calentó a 65°C durante 16 horas y a 75°C durante 20 horas. La reacción se concentró bajo una corriente de nitrógeno. El residuo se eluyó a través de un tubo de Chemelute de 5 mi empacado con celite pretratado con carbonato de sodio 2M usando cloroformo y el eluyente se concentró bajo una corriente de nitrógeno. Una solución del residuo en cloroformo (2 mi) y ácido trifluoroacótico (2 mi) se agitó durante 30 minutos a temperatura ambiente seguido por concentración bajo una corriente de nitrógeno. La purificación por CLAR de fase inversa (acetonitrilo al 10-70%/agua) seguida por liofilización dio 60 mg (rendimiento de 37%) de producto como un sólido blanquecino. 1H RMN (CDCI3): d 1.26 (d, J = 6.3 Hz, 6H), 3.3-4.5 (br m, 6H), 3.71 (s, 2H), 4.39 (s, 2H), 6.37-6.48 (m, 2H), 6.87 (d, J = 8.7 Hz, 1 H), 6.94 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 7.12 (d, J = 8.7 Hz, 1 H), 7.55 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 7.76 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 8.81 (t, J = 5.4 Hz, 1 H), 9.07 (br s, 1 H), 9.27 (br s, 1 H). HRMS calculado para C24H30N7O2 (M+H): 448.2461. Encontrado: 448.2472. Análisis calculado para C24H29N7O2+2.5 TFA, 1.8 H20: C, 45.53; H, 4.62; N, 12.81. Encontrado: C, 45.53; H, 4.58; N, 12.85.
EJEMPLO 8 Usando el procedimiento del ejemplo 7 con ácido 4'-fluoro-2 bifenilborónico, se obtuvo el producto como un sólido blanquecino. HRMS calculado para C30H31 N5O2F (M+H): 512.2462. Encontrado: 512.2467.
EJEMPLO 9 Usando el procedimiento del ejemplo 7 con ácido (3 hidroximet¡lfenil)borónico, se obtuvo el producto como un sólido blanquecino. HRMS calculado para C25H30N5O3 (M+H): 448.2349. Encontrado: 448.2349.
Usando el procedimiento del ejemplo 7 con ácido 3 acetllfenilborónico, se obtuvo el producto como un sólido blanquecino. HRMS calculado para C26H3oN503 (M+H): 460.2349. Encontrado: 460.2366.
Usando el procedimiento del ejemplo 7 con ácido benzotiofen-3 borónico, se obtuvo el producto como un sólido blanquecino. HRMS calculado para C26H28N5O2S (M+H): 474.1964. Encontrado: 474.1949.
EJEMPLO 12 Usando el procedimiento del ejemplo 7 con ácido trans-bifeniletenilborónico, se obtuvo el producto como un sólido blanquecino. HRMS calculado para C26H30N5O2 (M+H): 444.2400. Encontrado: 444.2396.
Usando el procedimiento del ejemplo 7 con ácido (2-ftalimidometilfenil)-borónico, se obtuvo el producto como un sólido blanquecino.
HRMS calculado para C33H33N604 (M+H): 577.2563. Encontrado: 577.2620.
EJEMPLO 14 Siguiendo los métodos descritos anteriormente y usando EX-5H como material de partida y ácido (3-aminofenil)borónico como un reactivo, el material crudo EX-14 se obtuvo: (EM (ES, m/zj 533.28 (M+H). EX-14A se usó directamente en el siguiente paso del procedimiento. El producto se obtuvo en un rendimiento de 45%. HRMS calculado para C24H28N6O2 (M+H): 433.2352. Encontrado: 433.2368. Análisis calculado para C24H28N602+2. 15TFA, 1.05 H20: C, 48.80; H, 4.67; N, 12.06. Encontrado: C, 48.80; H, 4.57; N, 12.1 1. Usando los ejemplos y métodos descritos aquí previamente, los siguientes ejemplos tienen un grupo Y° del tipo amidinoaralquilo o amidinoheteroaralquilo se pueden preparar: 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-aminofenil]-6-[N,N- dimetilhidrazino]-1 -oxipindinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-aminofenil)-6-[N-etil-N-metilhidrazino)-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-aminofenil]-5-cloro-6-[N,N-dimetilhidrazino]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[t4-amlnoiminometilfenil]metil]-3-[3-aminofenil]-5-cloro-6-[N-etil-N-metilhidrazino]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3,5-diaminofenil)-6-[N,N-dimetilhidrazino]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3,5-diaminofenil]-6-[N-etil-N-metilhidrazino]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3,5-diaminofenil]-5-cloro-6-[N,N-dirnetilhidrazino]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3,5-diaminofenil]-5-cloro-6-tN-etil-N-metilhidrazino]-1 -oxipiridinil]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-amino-5-carboxifenil]-6-[N,N-dlrnetilhidrazino]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-amino-5-carboxlfenil]-6-[N-etil-N-metilhidrazino]-1 -oxipiridinil]acetamida; 2-[2-[N-tt4-amíno¡minometilfenil]metil]-3-[3-am¡no-5-carboxifenil]-5-cloro-6-[N,N-dimetilhidrazino]-1 -oxipirid¡n¡l]]acetam¡da; 2-[2-[N-[[4-am¡noimlnometilfen¡l]metil]-3-[3-amino-5-carboxifen¡l]-5-cloro-6-[N-etil-N-met¡lh¡draz¡no]-1 -oxipirid¡nil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-amino bencilamidocarbon¡l)fenil]-6-[N,N-d¡metilhidrazino]-1-oxipiridinil^ 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-amino-5-(N-bencilamidocarbonll)fenil]-6-[N-etil-N-m 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-amino-5-(N-bencilarnidocarbonil)fenil]-5-cloro-6-[N,N-dimetilhidrazino]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-am¡noiminomet¡lfen¡l]metil]-3-[3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenil]-5-cloro-6-[N-etil-N-metilh¡drazino]-1-oxipiridinil]]acetamida. Usando los ejemplos y métodos descritos aquí anteriormente, se podrían preparar los siguientes ejemplos adicionales que tienen un grupo amidinoaralquilo o amidinoheteroaralquilo del tipo Y° de la fórmula: en donde; R2 es 3-aminofenil, B es fenilo, A es CH2, Y° es 4-amldinobencil, y R1 es cloro; R2 es 3-amlnofenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4- amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es fenilo, A es CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-am¡nofenilo, B es 2-imidazoilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonil)fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-amlno-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)-fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo; y R1 es cloro; R2 es 3-amlno-5-carboxifenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonil)fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trlfluorometílbencil)amidocarbonil)-fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3,5-diamlnofenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-carboxifenil, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-aminofenilo, B es 2,2,2-trifluoroetilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencílo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es (S)-2-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 5-amino-2-fluorofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 2-metil-3-aminofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-propenilo, A es un enlace, Y° es 4- amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amlnofenilo, B es ¡sopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencil, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidlnobencllo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es (R)-2-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-propinilo, A es un enlace, Y° es 4-amldlnobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 3-pentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-aminofenilo, B es hídrido, A es CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es etilo, A es CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-metilpropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-propilo, A es CHCH3, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es propilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 6-amidocarbonilhexilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ter-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es hídrido; R2 es 3-aminofenilo, B es ter-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 3-hidroxipropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-metilpropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 1-metoxi-2-propilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-metoxietilo, A es un enlace, Y° es 4-amidlnobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-propilo, A es un enlace, Y° es 5-amidino-2-tienilmetilo, y R1 es cloro; R2 es 5-amino-2-metiltiofenilo, B es 2-propilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carboxifenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carbometoxifenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es bromo; R2 es 3-amino-5-carboxamidofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencil-N-metilamldocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(1-feniletil)amidocarbonil)fenllo, B es Isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-fenil-2-propil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidlnobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2,4-diclorobencil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(4-bromobencil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilam¡docarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es.4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(3-fluorobencil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(3-trlfluorometilbencil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-isobutilamidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-ciclobutilamidocarbon¡l)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-ciclopentilamidocarbonil)fenilo, B es Isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-cicloheptilamidocarbonil)fenllo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-piridilmetil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(3-piridilmetil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-(4-metoxifenil)etil)amldocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-{3-fenilpropil)amidocarbonil)fenilo, B es Isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencllo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N- {2,2-difeniletil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-naftilmetil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(1 ,2,3,4-tetrahidronaft-2-ilmetil)amido- carbonil)fenil, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-propilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-carboxifenilo, B es 2-propilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-aminofenílo, B es 2-propilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es 2,2,2-trifluoroetilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es (S)-2-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilbencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R es cloro; R2 es 3-amino-5-carboxifenilo, B es 2,2,2- trifluoroetilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carboxifenilo, B es (S)-2-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carboxifen¡lo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amino-2-fluorobencilbenc¡lo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carboxifenllo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencllo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carboxifenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es 2,2,2-trifluoroetilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es (S)-2-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilbencilo, y R es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilbencilo, y R es hídrido; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidlnobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 5-amino-2-tienilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclopropilo, A es CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-(2R)-biciclo[2.2.1]-heptilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclohexilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R es hidrido; R2 es 3-aminofenilo, B es oxalan-2-ilo, A es CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 1-piperidinilo, A es CH2CH2, Y° es 4- amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 1 -pirrolidinilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-am¡no-5-carbometoxifenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-carboxifenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amldinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 2-amíno-6-carboxi-4-p¡ridilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-carbometoxifenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carboxifenilo, B es ciclobutllo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3,5-diam¡nofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es hídrido; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-am¡no-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil}fenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amlno-5-N-2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-(2-.clorobencil)amidosulfonll)fenil B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencllo, y R es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)-fenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-am¡no-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbon¡l)-fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)-fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)-fenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)-fen¡lo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluoromet¡lbencil)amidocarbonil)-fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)-fenilo, es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro. Usando los ejemplos y métodos descritos aquí anteriormente, se podrían preparar los siguientes ejemplos adicionales que tienen un grupo guanidinoalquilo del tipo YAT de la fórmula: en donde; R2 es 3-aminofenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino-1 -???-1 -(2-tiazolll)-2-pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamldocarbonil)fenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2- tiazolil)-2-pentilo, R es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es isopropilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; Rz es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es isopropilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2- pentilo, R es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclobutilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tlazolll)-2-pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanldlno-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2- pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentllo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanid¡no-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-bencllamidocarbonil)fenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino-1-oxo-1-(2- tiazolil)-2-pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es isopropilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidlno-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es isopropilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2- pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentllo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclobutilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2- pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-bencílamidocarbonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1-oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido. Los compuestos de la fórmula (I o A) de esta invensión que procesan hidroxilo, tiol y grupos funcionales amino puede ser convertidos a derivados de una amplia variedad. Alternativamente, los compuestos de la fórmula derivados (I o A) se pueden obtener derivando primero uno o más Intermediarios en los procesos de preparación antes de transformar posteriormente el intermediario derivado a compuestos de la fórmula (I o A). Un grupo hidroxilo en forma de un alcohol o fenol puede ser fácilmente convertido a ésteres de ácidos carboxílico, sulfónico, carbámico, fosfónico y fosfórico. La acilación para formar un éster de ácido carboxílico es fácilmente efectuada usando un reactivo de acilación adecuado tal como un anhídrido de ácido alifático o cloruro ácido. Los anhídridos de ácido y cloruros ácidos de arilo y heteroarilo correspondientes también se pueden usar. Dichas reacciones generalmente se llevan a cabo usando un catalizador de amina tal como piridina en un solvente inerte. De manera similar, los ásteres de ácido carbámico (uretanos) se pueden obtener haciendo reaccionar un grupo hidroxilo con isocianatos y cloruros de carbamoilo. Los ésteres de sulfonato, fosfonato y fosfato se pueden preparar usando el cloruro ácido correspondiente y reactivos similares. Los compuestos de la fórmula (I o A) que tienen por lo menos un grupo tiol presentes pueden ser convertidos a los derivados de tioéster correspondientes análogos a los de alcoholes y fenoles que usan los mismos reactivos y condiciones de reacción comparables. Los compuestos de la fórmula (I o A) que tienen por lo menos un grupo amino primarlo o secundario pueden ser convertidos a los derivados de amida correspondientes. Las amidas de ácidos carboxílicos se pueden preparar usando el cloruro ácido o anhídridos de ácido apropiados con condiciones de reacción análogas a aquellas usadas con los alcoholes y fenoles. Las ureas de la amina primaria y secundaria correspondientes se pueden preparar usando isocianatos directamente y cloruros de carbamoilo en presencia de un depurador como trietilamina o piridina. Las sulfonamidas se pueden preparar a partir del cloruro de sulfonilo correspondiente en presencia de hidróxido de sodio acuoso o una amina terciaria. Los procedimientos adecuados y los métodos para preparar estos derivados se pueden encontrar en House's Modern Synthetic Reactions, W. A. Benjamín, Inc., Shriner, Fuson, y Curtin en The Systematic Identification of Organic Compounds, 5a Edición, John Wiley & Sons, and Fieser y Fieser en Reagents for Organic Síntesis, Volumen 1 , John Wlley & Sons. Los reactivos de una amplia variedad que se pueden usar para derivar hidroxilo, tiol y aminas de compuestos de la fórmula (I o A) están disponibles de fuentes comerciales o las referencias anteriormente citadas, que se incorporan aquí por referencia. Los compuestos de la fórmula (I o A) de esta invensión que procesan grupos funcionales hidroxilo, tiol y amina pueden ser aquilatados a una variedad de derivados. Alternativamente, los compuestos de la fórmula (I o A) alquilatados se pueden obtener primer alquilatando uno o más intermediarios en los procedimientos de preparación antes de la transformación posterior del intermediario alquilatado a compuestos de la fórmula (I o A). Un grupo hidroxilo de compuestos de la fórmula (I o A) puede ser convertido fácilmente a éteres. La alquilación para formar un éter se efectúa fácilmente usando un reactivo de alquilatación adecuado tal como un bromuro de alquilo, yoduro de alquilo o sulfonato de alquilo. Los bromuros yoduros y sulfonatos de aralquilo, heteroaralquilo, alcoxialquilo, aralquiloxialquilo y heteroaralquiloxialquilo correspondientes también se pueden usar. Dichas reacciones generalmente se llevan a cabo un reactivo formador de alcoxido tal como hidruro de sodio, t-butóxido de potasio, amida de sodio, amida de litio y n-butil-litio usando un solvente polar inerte tal como DMF, DMSO, THF, y similar, solventes comparables, catalizador de amina tal como piridlna en un solvente inerte. Los compuestos de la fórmula (I o A) que tienen por lo menos un grupo tiol presente pueden ser convertidos a los derivados de tioóter correspondientes análogos a los de los alcoholes y fenoles que usan los mismos reactivos y condiciones de reacción comparables. Los compuestos de la fórmula (I o A) que tienen por lo menos un grupo amina primaria, secundaria o terciaria presentes pueden ser convertidos al derivado de amonio secundario, terciario o cuaternario correspondiente. Los derivados de amonio cuaternario se pueden preparar usando los bromuros, yoduros y sulfonatos apropiados análogos aquellos usados con alcoholes y fenoles. Las condiciones implican reacción de la amina calentándola con reactivo de alquilatación con una cantidad es esquetiométrica de la amina (es decir, un equivalente con una amina terciaria, dos con una amina secundaria y tres con una amina primaria). Con aminas primaria y secundaria, dos y un equivalente, respectivamente, de un depurador de ácido se usan de manera concurrente. Las aminas secundaria o terciaria se pueden preparar a partir de la amina primaria o amina secundaria. Una amina primaria puede ser dialquilatada mediante aminación reductiva usando un aldehido, tal como formaldehído, y cianoborohidruro de sodio en presencia de ácido acético glacial. Una amina primaria puede ser monoalquilatada mono protegiendo primero con la amina con un grupo protector fácilmente cortado, tal como trifluoroacetilo. Un agente alquilatador, tal como sulfato de dimetilo, en presencia de una base no nucleofílica, tal como una base de Barton (2-ter-butil-1 , 1 ,3,3-tetrametilguanidina), da la amina protegida monometilada. La remoción del grupo protector usando hidróxido de potasio acuoso da la amina monoalquilatada deseada. Los procedimientos y métodos adecuados adicionales para preparar estos derivados se pueden encontrar en House's Modern synthetic Reactions, W: A. Benjamín, Inc., Shriner, Fuson, y Curtin en The Systematic Identification of Organic Compounds, 5a Edición, John Wiley & Sons, y Fieser y Fieser en Reagents for Organic Síntesis publicada por John wiley & Sons. Los derivados de perfluoroalquilo se pueden preparar como se describe en DesMarteau en J. Chem. Soc. Chem. Común. 2241 (1998). Reagents de una amplia variedad que se pueden usar para derivar hidroxilo, tiol y aminas de compuestos de la fórmula (I o A) están disponibles de fuentes comerciales o las referencias anteriormente citadas, que se incorporan aquí por referencia.
Pruebas para actividad biológica Prueba de TF-Vlla En esta prueba, 100 nM de factor de tejido soluble recombinante y 2n de factor Vlla humano reombiante se añaden a una placa de ensayo de 96 pozos que contiene 0.4 m del substrato, N-Metilsulfonil-D-phe-gly-arg-p-nitroanilina y ya sea inhibidor o regulador de pH (5mM CaCI2, 50 mM Tris-HCI, pH 8.0, 100 mM NaCI, 0.1 % BSA). La reacción, en un volumen final de 100 ul se mide inmediatamente a 405 nm para determinar la absorbancia de fondo. La placa se incuba a temperatura ambiente durante 60 min, tiempo al cual la velocidad de hidrólisis del substrato se mide monitoreando la reacción a 405 nm para la liberación de p-nitroanilina. El por ciento de inhibición de actividad de TF-Vlla se calcula a partir de un valor de DO405nm de la muestra experimental y de control.
Prueba de Xa El factor (Xa) humano y 0.15 mM de diclorohidrato de N-a-benciloxicarbonil-D-arginil-L-glicil-L-arginina-p-nitroanilina- (S-2765) se añaden a una placa de ensayo de 96 pozos que contiene ya sea inhibidor o regulador de pH (50 mM Tris-HCI, pH 8.0, 100 mM NaCI, 0.1 % BSA). La reacción, en un volumen final de 100 ul se mide Inmediatamente a 405 nm para determinar la absorbancia de fondo. La placa se incuba a temperatura ambiente durante 60 min, tiempo al cual la velocidad de hidrólisis del substrato se mide monitoreando la reacción a 405 nm para la liberación de p-nitroanilina. El por ciento de inhibición de actividad de Xa se calcula a partir de un valor de DO405nm de la muestra experimental y de control.
Prueba de trombina Tromblna humana (0.28 nM) y 0.06 nM de clorhidrato de H-D-fenilalanil-L-plpecolil-L-arginina-p-nitroanilina se añaden a una placa de ensayo de 96 pozos que contienen ya sea inhibidor o regulador de pH (50 mM Tris-HCI, pH 8.0, 100 mM NaCI, 0.1 % BSA). La reacción, en un volumen final de 100 ul se mide inmediatamente a 405 nm para determinar la absorbancia de fondo. La placa se incuba a temperatura ambiente durante 60 min, tiempo al cual la velocidad de hidrólisis del substrato se mide monitoreando la reacción a 405 nm para la liberación de p-nitroanilina. El por ciento de inhibición de actividad de trombina se calcula a partir de un valor de DO405nm de la muestra experimental y de control.
Prueba de tripsina Tripsina (5 ug/ml); tipo IX páncreas de porcino) y 0.375 nM de N- -benzoil-L-arginina-p-nitroanilida (L-BAPNA) se añadieron a una placa de ensayo de 96 pozos que contenía ya sea inhibidor o regulador de pH (50 mJ Tris-HCI, pH 8.0, 100 mM NaCI, 0.1 % BSA). La reacción, en un volumen final de 100 ul se mide inmediatamente a 405 nm para determinar la absorbancia de fondo. La placa se incuba a temperatura ambiente durante 60 min, tiempo al cual la velocidad de hidrólisis del substrato se mide monitoreando la reacción a 405 nm para la liberación de p-nitroanilina. El por ciento de inhibición de actividad de tripsina se calcula a partir de un valor de DO405nm de la muestra experimental y de control. TF soluble recombinante, que consistía de aminoácidos 1 -219 de la secuencia de proteína se expresó en E. Coli y se purificó usando Mono Q Sepharose FPLC. Vlla humano recombinante se compró de American Diagnostica, Greenwich CT y substrato cromogénico N-metilsulfonil-D-phe-gly-arg-p-nitroanilina fue preparado por American Peptide Company, Inc., Sunnyvale, CA. Factor Xa se obtuvo de Enzime Research Laboratories, South Bend IN, la trombina de Calbiochem, La Jolla, CA, y la tripsina y L-BAPNA de Sigma, ST. Louis MO. Los substratos cromogénicos S-2765 y S-2238 se compraron de Chromogenix, Suecia. Usando procedimientos de bioensayo que aquí se describen, la actividad biológica del los compuestos del ejemplo 1 al ejemplo 14 se resumen en el cuadro 3.
CUADRO 3 Actividad Inhibidora de plrldnas sustituidas hacia el factor Xa. TF-VIIA, Tromblna II y Tripsina II Número de TF-VIIA Clso Factor Xa Cl50 Trombina II Tripsina II CI50 ejemplo (uM) (uM) Cl50 (uM) (uM) 1 2.46 27% a 30 uM 0.71 0.06 2 0.07 26% a 30 uM 7.13 0.02 3 0.72 >100 >100 0.158 4 0.241 >100 8.8 0.02 5 2.38 >100 0.37 0.1 6 6.94 >100 86.5 0.17 7 0.084 >100 60.7 0.022 8 18 75 48.6 0.47 9 1.72 >100 6.6 0.21 10 1.7 40% a 100 uM 3 0.035 11 5.6 21 39.5 0.079 12 23% a 100 uM >100 29 0.99 13 1 .42 >100 12.03 0.121 14 0.155 >100 9.9 <0.14

Claims (1)

  1. NOVEDAD DE LA INVENCION REIVINDICACIONES 1.- Un compuesto que tiene la estructura: Fórmula A en donde ?-?, X2, X3, X4, X5, y Xe son cada uno átomos de anillo que definen un anillo heterocíclico o aromático de 6 miembros; X-i, X2 y X4 son Independientemente carbono o nitrógeno; X3 es carbono X5 y Xe, son Independientemente carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, siempre que por lo menos uno de X ( X4 y X6 sea otro distinto a carbono cuando X2 es carbono. L-i, l_3 y L4 son enlaces a través de los cuales ??, Z3 y Z4, respectivamente. Son covalentemente unidos a diferentes átomos de anillo del anillo heterocíclico o aromático de 6 miembros definido por ??, X2, X3, X4, X5, y ?ß, en donde Z-i es covalentemente unida a ??, Z3 es covalentemente unida a X3 y 4 es covalentemente unida a X4, cada uno de L3 y L4 Independientemente siendo un enlace covalente o comprendiendo uno o más átomos a través de los cuales Z-i, Z3 y ¿ son covalentemente unidos a X1 , X3 y X4, respectivamente; Z3 es un hidrocarbilo sustituido, o un anillo heterocíclico o aromático sustituido de 5 ó 6 miembros, los sustituyentes del hidrocarbilo o anillo que comprende un grupo amidina, guanidina, amino o amlnoalquilo, los átomos de anillo del anillo heterocfclico o aromático de 5 ó 6 miembros de Z3 siendo carbono, azufre, nitrógeno u oxígeno, en donde el anillo de 5 ó 6 miembros es opcionalmente sustituido en cualquier posición con halógeno, hidroxi o alquilo; Z4 comprende hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido o un anillo heterocfclico de 5 ó 6 miembros, los átomos de anillo del anillo de heterocfclico de 5 ó 6 miembros siendo carbono, azufre, nitrógeno u oxígeno; Z-i es hidrógeno, hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido; y Z2 es un aceptor de unión de hidrógeno covalentemente o dativamente unido a X2. 2 - El compuesto de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizado además porque Z3 comprende un anillo heterocfclico o aromático sustituido de 5 ó 6 miembros con un grupo amidino, los átomos de anillo del anillo heterocfclico o aromático de 5 ó 6 miembros de Z3 siendo carbono, azufre, nitrógeno u oxígeno, en donde el anillo de 5 ó 6 miembros es opcionalmente sustituido en cualquier posición con halógeno, hidroxi o alquilo; Z4 comprende un anillo heterocfclico o carboxdico de 5 ó 6 miembros, los átomos de anillo del anillo de heterocfclico o carboxílico de 5 ó 6 miembros de Z4 siendo carbono, nitrógeno, oxígeno u azufre; Z1 es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido. 3.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado además porque el anillo heterocfclico o carbocíclico de 5 ó 6 miembros que comprende Z4 es sustituido con dos sustituyentes, R42 y R^, y dos átomos del anillo cada uno de los cuales está en la posición beta en relación con el átomo del anillo de Z4 a través del cual Z4 es covalentemente unido a X4, en donde uno de R42 y 4 es covalentemente unido a una de las posiciones beta y el otro R42 y R44 es covalentemente unido a la otra de las posiciones beta. 4.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 3, caracterizado además porque R42 es amino y R44 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, heterociclo, halógeno o un heteroátomo sustituido o no sustituido seleccionado de nitrógeno, oxígeno, azufre y fósforo. 5.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado además porque el anillo heterocfciico o aromático de 5 ó 6 miembros que comprende Z3 es opcionalmente sustituido en cualquier posición con flúor, metilo o hidroxi. 6. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 , 2 ó 3, caracterizado además porque el anillo heterocfciico o aromático de 5 ó 6 miembros que comprende Z3 es sustituido con una amidina derivada que, bajo hidrólisis, oxidación, reducción o eliminación produce un grupo amidina. 7. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 1 6 2, caracterizado además porque L3 se selecciona del grupo que consiste de un derivado de glicina, un derivado de alanina, un derivado de amino o un derivado de sulfonilo. 8. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 1 ó 2, caracterizado además porque l_i se une covalentemente en forma directa a X para formar un anillo fusionado. 9. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 1 ó 2, caracterizado además porque l_i es -X9NH- en donde Xg se une covalentemente en forma directa a Zi y Xg es un enlace directo o -(CH2)m en donde m es 1 a 5. 10. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 , 2 ó 3, caracterizado además porque L3 es -CH2CONHCH2- 1 1. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 3, caracterizado además porque R44 es hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, heteroarilo, heterociclo, halógeno, acetamida, guanidino, hidroxi, nitro, amlno, amidosulfonilo, acilamido, hidrocarbiloxi, hidrocarbiloxi sustituido, hidrocarblltlo, hidrocarbiltio sustituido, hidrocarbiisulfonilo o hidrocarbiisulfonilo sustituido. 12.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado además porque tiene la estructura: en donde: Z^ , Z2, Z3, X1 ; X2, X3, X4, X5 y Xe son como se definió en la reivindicación 2; X9 es un enlace directo o -(CH2)m- en donde m es 1 ó 2; y 4 es como se definió en la reivindicación 3. 13. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 12, caracterizado además porque Z1 ; Z2, Z3 y 4, son como se definió en la reivindicación 6. 14. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 2, 3 ó 12, caracterizado además porque X2 es carbono y Z2 es hidrógeno, flúor, oxígeno o azufre. 15. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 2, 3 ó 12, caracterizado además porque X2 es nitrógeno y Z2 es hidrógeno, un par de electrones o un aceptor de enlace de hidrógeno. 16.- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 2, 3 ó 12, caracterizado además porque X2 es nitrógeno y Z2 es hidrógeno u oxígeno. 17. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 2, 3 ó 12, caracterizado además porque X5 es carbono opcionalmente sustituido con un halógeno. 18. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 2, 3 ó 12, caracterizado además porque Z3 es - en donde R300 es un anillo aromático carbocíclico de 6 miembros, R301 , R302, 304 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidrocarbilo opcionalmente sustituido y heteroátomos opcionalmente sustituidos seleccionados del grupo que consiste de halógeno, oxígeno, nitrógeno, fósforo y azufre. 19. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 2, 3 ó 12, caracterizado además porque Z3 es -R3ooC(=NR3oi)NR302R303. en donde R300 es un anillo aromático carbocíclico de 6 miembros, y por lo menos dos de R301 , R302, R304 son átomos del anillo de un anillo heterocíclico. 20. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 2, 3 ó 12, caracterizado además porque Z3 es - en donde R30o es un anillo aromático carbocíclico de 6 miembros, y por lo menos dos de R301 , R302, R30 son átomos del anillo de un anillo heterocíclico fusionado a R3oo- amidina derivada que, bajo hidrólisis, oxidación, reducción o eliminación da un grupo amidino. 21. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 20, caracterizado además porque Z4 es benceno sustituido con una amidina derivada que, bajo hidrólisis, oxidación, reducción o eliminación bajo condiciones fisiológicas da un grupo amidino. 22. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 21 , caracterizado además porque Z4 es un anillo aromático carbocíclico, de 6 miembros, sustituido. 23. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 2, 3 ó 12, caracterizado además porque Z4 es R42 es amino; R44 es hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halógeno o un heteroátomo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre; y R41 , R43 y ?¾5 son independientemente hidrógeno, e hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halógeno o un heteroátomo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre. 24. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 23, caracterizado además porque R44 es hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, acetamido, alcoxl, hidroxi, amino, alquilsulfonilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halogenoalquiltio, carboalcoxi, carboxi, carboxamidoalquilo o carboxamidoalquilarilo. 25. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 23, caracterizado además porque cada uno de R41 , R43 y R45 es hidrógeno. 26. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 12, caracterizado además porque Xg es un enlace directo, Zi se selecciona del grupo que consiste de ciclopropilo, isopropilo, ciclobutilo, isobutilo, sec-butilo, metilo, etilo y fenilo, y Z3 es benceno sustituido con un grupo amidino. 27. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 12, caracterizado además porque Z3 es benceno sustituido con una amidina derivada que, bajo hidrólisis, oxidación, reducción o eliminación bajo condiciones fisiológicas da un grupo amidino. 28. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 12, caracterizado además porque X9 es un enlace directo, Zi es un anillo aromático carbocíclico, de 6 miembros, sustituido, Z3 es benceno sustituido con una amidina derivada que, bajo hidrólisis, oxidación, reducción o eliminación bajo condiciones fisiológicas da un grupo amidino, y Zi se selecciona del grupo que consiste de ciclopropilo, isopropilo, metilo, etilo, ciclobutilo, isobutilo, sec-butilo y fenilo. 29.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 12 ó 28, caracterizado además porque Xg es un enlace directo, es isopropilo, Z3 es benceno sustituido con una amidina derivada que, bajo hidrólisis, oxidación, reducción o eliminación bajo condiciones fisiológicas da un grupo amidino y Z4 es R42 es amino; R44 es hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halógeno o un heteroátomo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre; y R41 , R43 y ?¾5 son independientemente hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halógeno o un heteroátomo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre. 30.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 29, caracterizado además porque R44 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilsulfonilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halogenoalquiltio, carboxamidoalquilo y carboxamidoalquilarilo. 31. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 29, caracterizado además porque R44 es hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, acetamido, alcoxi, hidroxi, amino, alquilsulfonilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halogenoalquiltio, carboalcoxi, carboxi, carboxamidoalquilo o carboxamidoalquilarilo. 32. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 29, caracterizado además porque cada uno de R41 , R43 y R45 es hidrógeno. 33. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 2, 3 ó 12, caracterizado además porque Z3 comprende un anillo heterocíclico o aromático de 5 ó 6 miembros sustituido con una amidina derivada que, bajo hidrólisis bajo condiciones fisiológicas da un grupo amidino, la amidina siendo derivada con uno o más grupos seleccionados de carbonilo, tiocarbonilo, ¡mino, enamino, fósforo y azufre. 34.- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 2, 3 ó 12, caracterizado además porque Z3 comprende un anillo heterocíclico o aromático de 5 ó 6 miembros sustituido con una amidina derivada que, bajo oxidación bajo condiciones fisiológicas da un grupo amidino, la amidina siendo derivada con uno o más grupos seleccionados de los grupos que consisten de (i) hidrocarbilo opcionalmente sustituidos siempre que el átomo de carbono directamente unido a la amidina es hibridazo por sp3, y (ii) arilo. 35.- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 2, 3 ó 12, caracterizado además porque Z3 comprende un anillo heterocícllco o aromático de 5 ó 6 miembros sustituido con una amidina derivada que, bajo reducción bajo condiciones fisiológicas da un grupo amidino, la amidina siendo derivada con uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno en su estado más reducido y azufre en su estado más reducido. 36.- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 2, 3 ó 12, caracterizado además porque Z3 comprende un anillo heterocíclico o aromático de 5 ó 6 miembros sustituido con una amidina derivada que, bajo eliminación bajo condiciones fisiológicas da un grupo amidino, la amidina siendo derivada con uno o más grupos seleccionados de los grupos que consisten de un hidrocarbilo sustituido en el carbono beta con carbonilo, sulfonilo, ciano y nitro o un grupo alquilo sustituido con oxígeno, nitrógeno o azufre en el carbono directamente unido al grupo amidino. 37.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 33, caracterizado además porque Z3 es un derivado de benzamidina que se hidroliza bajo condiciones fisiológicas para formar benzamidina, el derivado de benzamidina teniendo la fórmula R301. R302 y R303 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, C(=0)R, S(=0)OR, S(=0)SR, S(=0)2OR, S(=0)2SR y alquenilo, siempre que el átomo de carbono directamente unido a la amidina sea hibridaza por sp2, siempre que, sin embargo, por lo menos uno de R301 , R302 y R303 sea otro distinto al hidrógeno; R es hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido o heteroclclo; R304 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio; R305 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio; R306 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio; y R307 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio. 38.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 34, caracterizado además porque Z3 es un derivado de benzamidina que se oxida bajo condiciones fisiológicas para formar benzamidina, el derivado de benzamidina teniendo la fórmula R3oi > R302 y R303 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, hidrocarbilo opcionalmente sustituido y arilo, siempre que, sin embargo, (i) por lo menos uno de R301 , R302 y R303 sea otro distinto al hidrógeno y (ii) el átomo de carbono directamente unido a la amidina es hidrolizado por sp3 cuando R301 , R302 y R303 es hidrocarbilo opcionalmente sustituido; R304 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio; R305 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio; R306 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio; y R307 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio. 39.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 35, caracterizado además porque Z3 es un derivado de benzamidina que se reduce bajo condiciones fisiológicas para formar benzamidina, el derivado de benzamidina teniendo la fórmula R301. R302 y R303 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, -SR, -NR, o -NR2, en donde cada R es hidrocarbilo opcionalmente sustituido, o heterociclo, siempre que, sin embargo, por lo menos uno de R30i , R302 y R303 sea otro distinto al hidrógeno; R304 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio; R305 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio; R30e es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio; y R307 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio. 40.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 36, caracterizado además porque Z3 es un derivado de benzamidina que sufre una reacción de eliminación bajo condiciones fisiológicas para formar benzamidina, el derivado de benzamidina teniendo la fórmula R301 , R302 y R303 son independientemente (i) hidrógeno, (ii) hidrocarbilo sustituido en donde el carbono unido al grupo amidino es sustituido con -ORa, -SRa, -NRa, o -N(Ra)2, en donde cada Ra es independientemente -C(0)Rb, -C(0)NRb, -C(0)N(Rb)2 y cada Rb es independientemente hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido o heterociclo, (iii) alquilo sustituido con el átomo de carbono beta al punto de unión al grupo amidino siendo un grupo aceptor de electrones insaturado, siempre que por lo menos uno de R301 , R302 y R303 sea otro distinto al hidrógeno; R304 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio; R305 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio; R306 es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio; y R307 es oxígeno, azufre, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi y alquiltio. 41. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 37, caracterizado además porque R301 y R305 junto con el anillo de benceno del cual R305 es un sustituyante forman un anillo fusionado. 42. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 38, caracterizado además porque R30i y R305 junto con el anillo de benceno del cual R305 es un sustituyente forman un anillo fusionado. 43. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 39, caracterizado además porque R301 y R305 junto con el anillo de benceno del cual R305 es un sustituyente forman un anillo fusionado. 44. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 40, caracterizado además porque R301 y R305 junto con el anillo de benceno del cual R305 es un sustituyente forman un anillo fusionado. 45. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 41 , caracterizado además porque R301 y uno de R302 y R303 junto con los átomos de nitrógeno a los cuales están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros. 46. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 45, caracterizado además porque los átomos de anillo se seleccionan de carbono, nitrógeno y oxígeno. 47. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 37, caracterizado además porque la amidina derivada bajo oxidación, reducción o eliminación bajo condiciones fisiológicas produce un grupo amidino. 48. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 38, caracterizado además porque la amidina derivada bajo hidrólisis, reducción o eliminación bajo condiciones fisiológicas produce un grupo amidino. 49.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 39, caracterizado además porque la amidina derivada bajo hidrólisis, oxidación o eliminación bajo condiciones fisiológicas produce un grupo amidino. 50.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 40, caractenzado además porque la amidina derivada bajo hidrólisis, oxidación o reducción bajo condiciones fisiológicas produce un grupo amidino. 51.- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 -3 ó 12, caracterizado además porque Xi es carbono. 52.- El compuesto de conformidad con cada una de las relvindicaciones 1 -3 ó 12, caracterizado además porque Xi es nitrógeno. 53.- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 -3 ó 12, caracterizado además porque X2 es carbono. 54.- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 -3 ó 12, caracterizado además porque X2 es nitrógeno. 55.- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 -3 ó 12, caracterizado además porque X3 es carbono. 56.- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones -3 ó 12, caracterizado además porque X4 es carbono. 57.- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 -3 ó 12, caracterizado además porque X4 es nitrógeno. 58.- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 -3 ó 12, caracterizado además porque X5 es carbono. 59.- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 -3 ó 2, caracterizado además porque X5 es nitrógeno. 60.- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 -3 ó 12, caracterizado además porque X5 es oxígeno. 61 .- El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 -3 ó 12, caracterizado además porque X5 es azufre. 62. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 -3 ó 12, caracterizado además porque X& es carbono. 63. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 -3 ó 12, caracterizado además porque e es nitrógeno. 64. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 -3 ó 12, caracterizado además porque XQ es oxígeno. 65. - El compuesto de conformidad con cada una de las reivindicaciones 1 -3 ó 12, caracterizado además porque X& es azufre. 66.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; es N o N?0; B se selecciona del grupo que consiste de: (i) fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un nitrógeno con hidrógeno removible o un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono en la otra posición adyacente al punto de unión es opcionalmente sustituido por R36, un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono adyacente a R32 y dos átomos del punto de unión es opcionalmente sustituido por R , un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono adyacente a R36 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35, y un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono adyacente tanto a R33 como a R35 es opcionalmente sustituido por R34; (II) hídrido, trialquilsililo, alquilo de C2-C8, alquílenlo de C3-C8, alquenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8 y halogenoalquilo de C2-C8, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36; y (iii) cicloalquilo de C3-C12, o heterociclilo saturado de C4-C9, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, un carbono del anillo distinto al carbono del anillo en el punto de unión de B a A es opcionalmente sustituido con oxo siempre que no más de un carbono del anillo sea sustituido por oxo al mismo tiempo, los carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión son opcionalmente sustituidos con R9 y R13, un carbono del anillo o un átomo de nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R12, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde el punto de unión adyacente a la posición R10 es opcionalmente sustituido con R11, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición R12 es opcionalmente sustituido con R33, y un carbono del anillo o nitrógeno cuatro átomos desde el punto de unión adyacente a las posiciones R11 y R33 es opcionalmente sustituido con R34; R9, R10, R11, R12 y R 3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilenodioxi, halogenoalquiltio, alcanoiloxi, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterocicliloxi, heterociclilalcoxi, alcoxialquilo, halogenoalcoxilalquilo, hidroxi, amino, alcoxiamino, nitro, alquilamino, N-alquil-N-arilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquiltio, alquiltioalquilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, aralquilsulfinilo, cicioalquilsulfinilo, heteroarilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalqullsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, alquenilo, halógeno, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halogenoalcoxi, hidroxihalogenoalquilo, hidroxlalquilo, aminoalquilo, halogenoalcoxlalquilo, carboxialquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, carboxamidoalquilo y ciano; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de: (i) hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilenodioxi, halogenoalquiltio, alcanoiloxi, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterocicliloxi, heterociclilalcoxi, alcoxialquilo, halogenoalcoxilalquilo, hidroxi, amíno, alcoxiamino, nitro, alquilamino, N-alquil-N-arilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquiltio, alquiltioalqullo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, aralquilsulfinilo, cicloalqullsulfinilo, heteroarllsulfinilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, alquenilo, halógeno, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halogenoalcoxi, hidroxihalogenoalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, halogenoalcoxialquilo, carboxialquilo, carboalcoxl, carboxi, carboxamldo, carboxamidoalquilo y ciano; (ii) Qb; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (W7)rr(CH(R15))pa y (CH(R15))pa-(W7)rr en donde rr es 0 ó 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 6 y W7 se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), (R7)NC(0), (R7)NC(S), y N(R7) con la condición de que no más de uno del grupo que consiste de rr y pa sea 0 al mismo tiempo; R7 seleccionan del grupo que consiste de hídrido, hidroxi y alquilo; R15 se seleccionan del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, halógeno, alquilo, alcoxialquilo y halogenoalquilo; ? es NH o NOH; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; Xo se selecciona del grupo que consiste de: (i) hídrido, alquilo, alquenilo, ciano, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halogenoalquiltlo, amino, aminoalquilo, alquilamino, amidino, hidroxi, hidroxiamino, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamíno, tiol y alquiltio; R1 se selecciona del grupo que consiste de: (i) hídrido, alquilo, alquenilo, ciano, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halogenoalquiltio, amino, aminoalquilo, alquilamino, amidino, hidroxi, hidroxiamino, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamino, tiol y alquiltio; (ii) tomado con Xo o R2 para formar -W=X-Y=Z- en donde -W=X-Y=Z- forma un arilo o heteroarilo de C5-C6; y (iii) tomado con Xo o R2 unidos entre sí para formar un anillo de cicloalquenilo de C5-C8 o un anillo de heterociclilo de C5-C8, parcialmente saturado, en donde dicho anillo de cicloalquenilo o anillo de heterociclilo es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11 , R12 y R13; W, X, Y, y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S y un enlace con la condición de que uno de W, X, Y, y Z se seleccione independientemente para ser un enlace cuando uno de W, X, Y, y Z es O o S, con la condición también de que no más de uno de W, X, Y, y Z sea opcionalmente O o S, y con la condición adicional de que no más de tres de W, X, Y, y Z sean opcionalmente N o N(R10); R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de: (i) un enlace, (CR4 R 2)q en donde q es un entero seleccionado de 1 a 3, y (CH(R41))g-W0-(CH(R 2))p en donde g y p son enteros independientemente seleccionados de 0 a 3 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), S(O), N(R41), y ON(R41); y (ii) (CH(R 1))e-W22-(CH(R42))h en donde e y h son independientemente 0 ó 1 y W22 se selecciona del grupo que consiste de CR41=CR42, 1 ,2-clclopropilo, 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2,6-morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 2,3-piperazinilo, 2,6-piperazinilo, 1 ,2-piperidlnllo, 1 ,3-piperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2,3-pirrolidinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2,3-tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo, y 3,4-tetrahidrofuranilo, en donde Z° se une directamente al anillo de piridina y W22 es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R9, R10, R11, R12 y R 3; R41 y R42 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de amidino, hidroxiamino, hídrido, hidroxi, amino y alquilo; Q se selecciona del grupo que consiste de: (i) es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono en la otra posición adyacente al punto de unión es opcionalmente sustituido por R 3, un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un nitrógeno con un hidrógeno removible o un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y un hidrógeno removible o un carbono adyacente tanto a R10 como a R12 es opcionalmente sustituido por R11; y (ii) hídrido con la condición de que Z° se seleccione de otro distinto a un enlace; K se selecciona del grupo que consiste de: (i) CR aR b; y (ii) (CH(R14))rT en donde J es 0 ó 1 y T es un enlace o N(R7) con la condición de que (CH(R1 ))j se una al anillo de fenilo; R4a y R4b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de halógeno, hídrido, hidroxialquilo, alquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo y halogenoalquilo; E° se selecciona del grupo que consiste de: (i) E1 , con la condición de que K sea CR aR4b, en donde E se selecciona del grupo que consiste de un solo enlace covalente, C(0)N(H), (H)NC(O), C(S)N(H), (H)NC(S), S(0)2N(H), N(H)S(0)2, S(0)2N(H)C(0), y C(0)N(H)S(0)2); (ii) E2, con la condición de que K sea (CH(R14))rT, en donde E2 se selecciona del grupo que consiste de C(0)N(H), (H)NC(O), C(S)N(H), (H)NC(S), S(0)2N(H), N(H)S(0)2, S(0)2N(H)C(0), y C(0)N(H)S(0)2); R14 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo, y halógeno alquilo; Y° se selecciona del grupo que consiste de: (i) fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qs, un carbono dos o tres átomos contiguo del punto de unión de Q8 al fenilo o heteroarilo a dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qb es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R 8, un carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R 6, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; (ii) YAT en donde YAT es Qb-Qs; y (iii) Qb-Qss en donde Q88 es (CH(R14))e-W2-(CH(R 5))h, en donde e y h son independientemente 1 ó 2 y W2 es CR4a=CR4b, con la condición de que (CH(R 4))e se unan a E°; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, nitro, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, alquenilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo, halogenoalcoxlalquilo, carboalcoxi y ciano; R16 y y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de: (i) hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, nitro, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, alquenilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo, halogenoalcoxialquilo, carboalcoxi y ciano; (ii) NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24, con la condición de que R16, R19, y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, aminoalquilo, hídrido, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), y C(NR25)NR23R24, con la condición de que no más de uno de R20 y R21 se seleccionen del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino, y dialquilamino al mismo tiempo, con la condición de que no más de uno de R23 y R24 se seleccione del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino, y dialquilamino al mismo tiempo; R20, R21, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, hidroxi, aminoalquilo, amino, dialquilamino, alquilamino, e hidroxialquilo; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (CR37R38)b en donde b es un entero seleccionado de 1 a 4, y CH(R1 ))c-W -(CH(R15))d en donde c y d son enteros independientemente seleccionados de 1 a 3 y W1 se selecciona del grupo que consiste de C(0)N(R14), (R14)NC(0); S(O); S(O)2, S(0)2N(R14), N(R14)S(0)2, y N(R14), con la condición de que R14 se selecciona de otro distinto a halógeno cuando se une directamente a N, y con la condición adicional de que (CR37R38)b y (CH(R14))C se une a E°; R37 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, y halogenoalquilo; R38 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrido, alquilo, halogenoalquilo, aroilo o heteroaroilo, en donde R38 es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R16, R17, R18, y R19. 67.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 66 caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N->-0; B se selecciona del grupo que consiste de: (i) fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R36, un carbono adyacente a R32 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35, y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como a R35 es opcionalmente sustituido por R34; (ii) hidrido, trialquilsililo, alquilo de C2-C8, alquilenilo de C3-C8, alquenilo de C3-C8, alquinllo de C3-C8 y halogenoalquilo de C2-C8, en donde cada miembro del grupo B es opclonalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32 r33 ) R34_ r35 y R36. y (j¡¡) cic|0a|qu¡|0 de C3-C12, o un heterociclüo saturado de C4-C9, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, un carbono del anillo distinto al carbono del anillo en el punto de unión de B a A es opcionalmente sustituido con oxo siempre que no más de un carbono del anillo sea sustituido por oxo al mismo tiempo, los carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión son opcionalmente sustituidos con R9 o R13, un carbono del anillo o átomo de nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, un carbono del anillo o átomo de nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde el punto de unión es opclonalmente sustituido con R12, un carbono del anillo o átomo de nitrógeno tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición R10 es opcionalmente sustituido con R11 , un carbono del anillo o átomo de nitrógeno tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición R12 es opcionalmente sustituido con R33, y un carbono del anillo o átomo de nitrógeno cuatro átomos desde el punto de unión adyacente a las posiciones R1 1 y R33 es opcionalmente sustituido con R34; R9, R10, R11, R12 y R 3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, alcoxiamino, alcanoilo, halogenoalcanoilo, amidino, guanidino, alquilenodioxi, halogenoalquiltio, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterocicliloxi, heterociclilalcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, N-alquil-ON-arllamlno, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, arilsulfinilfo aralquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilo, heteroarilsulfinilo, alquilsulfamido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, aminoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxialqullo, carboxamido y ciano; A es un enlace (CH(R ))pa-(W7)rr en donde rr es 0 ó 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3, y W7 se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S), y N(R7), con la condición de que W7 se una a N(H) en el anillo de piridina; R7 se selecciona el grupo que consiste hídrido, hidroxi y alquilo; R15 se seleccionan del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, halógeno, alquilo, y halogenoalquilo; Ja es N o C-Xo; Jb es N o C-R1 ; Xo se selecciona independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, ciano, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, amidino, hidroxi, hidroxiamino, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamino, tiol, y alquiltio; R se selecciona del grupo que consiste de (i) hídrido, alquilo, ciano, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, amidino, hidroxi, hidroxiamino, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamino, tiol, y alquiltio; (ii) tomado con Xo o R2 para formar -W=X-Y=Z- en donde -W=X-Y=Z- forma un arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo; y (¡ii) tomado con Xo o R2 unidos entre sí para formar un anillo de cicloalquenilo de C5-C8 o un anillo de heterociclilo de C5-C8, parcialmente saturado, en donde dicho anillo de cicloalquenilo o anillo de heterociclilo es opcionalmente sustituido con uno o más del grupo que consiste de R9, R10, R11, R12 y R13; W, X, Y, y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste de C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S y un enlace con la condición de que uno de W, X, Y, y Z se seleccione independientemente para ser un enlace cuando uno de W, X, Y, y Z es O o S, con la condición también de que no más de uno de W, X, Y, y Z se seleccione opcionalmente del grupo que consiste de O y S, y con la condición adicional de que no más de uno de W, X, Y, y Z sea opcionalmente N o N(R10); R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de: (i) un enlace, (CR41R 2)q en donde q es 1 ó 2, y (CH(R41))g-W°-(CH(R42))p en donde g y p son enteros independientemente seleccionados de 0 a 3 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), S(O), N(R41), y ON(R41); y (ii) (CH(R 1))e-W22-(CH(R 2))h en donde e y h son Independientemente 0 ó 1 y W22 se selecciona del grupo que consiste de CR41=CR42, 1 ,2-ciclopropilo, 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-morfolinilo, 2,4-morfolinilo, 2,6-morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 2,3-piperazinilo, 2,6-piperazlnilo, 1 ,2-plperidinilo, 1 ,3-piperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-piperidinilo, 2,6-piperidinilo, 3,4-piperidinilo, 1 ,2-plrrolidinilo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2,3-pirrolidinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2,3-tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo y 3,4-tetrahidrofuranilo, en donde Z° se une directamente al anillo de piridina y W es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R9, R10, R11, R12 y R13; R41 y R42 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, alquilo y amino; Q se selecciona del grupo que consiste de: (i) fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho fenilo o anillo de heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R 3 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto a R 0 como a R 2 es opcionalmente sustituido por R 1; y (ii) hídrido con la condición de que Z° sea distinto a un enlace; K se selecciona del grupo que consiste de: (i) CR aR4b; (ii) (CH(R1 ))j-T en donde j es 0 o 1 y T es un enlace o N(R7) con la condición de que (CH(R14))j se una al anillo de fenilo; R4a y R4b se seleccionan independientemente del grupo que consiste del hídrido, hidroxialquilo, alquilo, alquoxialquilo, alquiltioalquilo y halogenoalquilo; R14 es hídrido o halógeno E° se selecciona del grupo que consiste de: (i) E1, con la condición que K sea CR4aR4b, es E1 en donde E1 se selecciona del grupo que consiste de un solo enlace covalente, C(0)N(H), (H)NC(O), S(0)2N(H), y N(H)S(0)2; y (¡i) E2, con la condición que K sea (CH(R 4))j-T, es E2 en donde E2 se selecciona del grupo que consiste de C(0)N(H), (H)NC(O), C(S)N(H), (H)NC(S), S(0)2N(H), N(H)S(0)2, S(0)2N(H)C(0) y C(0)N(H)S(0)2; Y° se selecciona del grupo que consiste de: (i) fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembro de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qs, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Qs, a dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R 7, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R 8, un carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R16, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; (ii) YAT en donde YAT es Qb -Qs; y (iii) Qb -Qss en donde Qsa es (CH(R14))e -W2- (CH(R15))h, en donde e y h son independientemente 1 o 2 y W2 es CR4a=CR4b con la condición de que (CH(R ))e se una a E°. R17 y R 8 se seleccionan independiente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonllo, alcanoilo, halogenoalcanoiio, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R 6 y R19 se seleccionan del grupo que consiste de: (i) hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, alqullsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoiio, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; (¡i) NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24 con la condición de que R16, R 9 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21 , hídrido, N(R26)C(NR25)N(R23) (R24) y C(NR¿&)NR¿,,R , con la condición de que no más de uno de R^u y R se seleccione del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino al mismo tiempo, con la condición adicional de que no más uno de R23 y R24 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino al mismo tiempo; R20, R21, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace (CR37 R38)b en donde b es un entero seleccionado de 1 a 4, y CH(R14))C -W1-(CH(R1 ))d en donde c y d son enteros independientes seleccionados de 1 a 3 y W se selecciona del grupo que consiste de C(0)N(R14), (R14)NC(0), S(O), S(0)2, S(0)2N(R14), N(R14)S(0)2, y N(R14), con la condición de que R 4 se seleccione de otro distinto al halógeno cuando se unan directamente a N, y con la condición adicional de que (CR37R38)b y (CR37R38)b y (CH(R14))C se unan a E° R37 se selecciona independiente del grupo que consiste de hídrido, alquilo y halogenoalquilo; R38 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, alquilo, halogenoalquilo, arollo o heteroaroilo, en donde R38 es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R16, R17, R18, y R19. 68.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 67 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: M es N o N?0; B se selecciona del grupo que consiste de hídrido, trialquilsililo, alquilo de C2-C8, alquilenilo de C3-C8, alquenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8 y halogenoalquilo de C2-C8, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32 R33_ R34_ R35 y R36. R32^ R33^ R34_ R35 y R36 h¡dr¡d0) aCetam¡dO, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxl, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, ciano y Qb; A es un enlace o (CH(R15))pa -(W7)^ en donde pa es un entero seleccionado de 0 a 3, y W7 se selecciona del grupo que consiste de O, S y N(R7) en donde R7 es hídrido o alquilo; R 5 es seleccionado del grupo que consiste de hidrldo, hidroxi, halógeno, alquilo y halogenoalquilo; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, ciano, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, amidino, hidroxi, hldroxiamino, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamino, tiol y alquiltio; R2 es Z°-Q; Z° es un enlace o (CR41R42)q en donde q es 1 ó 2; Q es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho fenilo o anillo de heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto a R10 como a R12 es opcionalmente sustituido por R11, con la condición de que Q sea distinto a fenilo cuando Z° es un enlace; R9, R10, R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, alcoxiamino, alcanoilo, halogenoalcanoilo, amidino, guanidino, alquilenodioxi, halogenoalquiltio, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterocicliloxl, heterociclilalcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, N-alquil-N-arilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, arilsulfinilfo aralquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilo, heteroarilsulfinilo, alquilsulfamido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalqullo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, aminoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxamido y ciano; K es CHR4a, en donde R4a se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxialquilo, alquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo y halogenoalquilo; E° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, C(0)N(H), (H)NC(O), (R7)NS(0)2 y S(0)2N(R7); Y° se selecciona del grupo que consiste de: (i) fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroanlo es sustituido por Qs, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Q3 hasta dicho fenilo o dicho heteroanlo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R 8, un carbono adyacente de Q es opcionalmente sustituido por R16, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; y (ii) Qb-Q8S en donde Qss es (CH(R ))e-W7- (CH(R15))h en donde e y h son enteros independientemente seleccionados de 1 a 2 y W2 es CR4a=CH con la condición de que (CH(R1 ))e se una a E°. R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquilamino inferior, alquiltio, alqullsulfinllo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 y R19 se seleccionan del grupo que consiste de: (i) hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquilamino Inferior, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; (II) NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24 con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24 con la condición de que no más de uno de R20 y R21 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino al mismo tiempo; R20, R21, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidhdo, alquilo, hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino. Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, (CR37R38)b en donde b es un entero seleccionado de 1 a 3, y (CH(R14))C-W1-(CH(R15))d en donde c y d son independientemente 1 ó 2 y W1 se selecciona del grupo que consiste de C(0)N(R14), (R 4)NC(0), S(O), S(0)2, S(0)2N(R14), N(R )S(0)2, y N(R14), con la condición de que R14 se seleccione de otro distinto al halógeno cuando se unan directamente a N, y con la condición adicional de que (CR37R38)b y (CH(R1 ))C se unan a E°; R14 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo, y halogenoalquilo; R37 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, alquilo, y halogenoalquilo; R38 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, alquilo, halogenoalquilo, arollo y heteroaroilo. 69.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 68, caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N?0; B se selecciona del grupo que consiste de hídrido, trialquilsililo, alquilo de C2-C4, alqullenino de C3-C5, alquenilo de C3-C4, alquinilo de C3-C4 y halogenoalquilo de C2-C4, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 3 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33 y R34; R32, R33 y R34 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido y ciano; A es (CH(R15))pa -N(R7) en donde pa es un entero seleccionado de 0 a 2 y R7 es hídrido o alquilo; R15 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo y halogenoalquilo; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1 ; R y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, ciano, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, amidino, hidroxi, hidroxiamíno, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamino, tíol y alquiltio; R2 es Z°-Q; Z° es un enlace o CH2; Q es fenilo y un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R11 ; R9, R11 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, guanidino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfonamido, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, alcoxi, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboxi, carboxamido, y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterocicliloxi, heterociclilalcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, arilsulfinilo, aralquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilo, heteroarilsulfinllo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, aminoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxamido, halógeno, halogenoalquilo y ciano; Y° es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qs, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Qs hasta dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente de Qb es opcionalmente sustituido por R16, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquíltío, alcoxi, hidroxi, amíno, alquilamino, alquiltio, alquísulfinílo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 y R19 se seleccionan del grupo que consiste de: (ii) hídrido, amidino, guanldino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquisulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; (ii) NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24 con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido, C(NR25)NR23R24 y N(R 6)C(NR25)N(R23)(R24), con la condición de que no más de uno de R20 y R21 sea hidroxi al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; R20, R21, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo T hidroxi; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, y CH2,CH2. 70.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 69 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: M es N o N?0; B se selecciona del grupo que consiste de hídrido etilo, 2-propenilo, 2-propinilo, propilo, isopropilo, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-butilo, 2-butenilo, 3-butenilo, 2-butinilo, sec-butilo, ter-butilo, ¡sobutilo, 2-metilpropenilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 3,3,3-trifluoropropilo y 2,2-difluoropropilo en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 5 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo que consiste de R32, R33 y R34; R32, R33 y R34 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxlamino, acetamido, trifluoroacetamido, N-metilamino, dlmetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro- 1- hidroxietilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, ?,?-dimetilamidocarbonilo y ciano; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, NH y N(CH3); Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, hidroxiamino, aminometil, 1 -aminoetilo, metilamino, dimetilamino, ciano, metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxi, hidroxlmetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxletilo, metoxiamino, metiltio, etiltio, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, y bromo; R2 es Z°-Q; Z° es un enlace o CH2; Q se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 2- ¡m¡dazolilo, 4-imidazolilo, 3-plrazolilo, 4-pirazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 5-isoxazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirazinilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, 3-piridazinilo, 4-piridazinilo y 1 ,3,5-triazin-2-ilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R13 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R 0 como R12 es opcionalmente sustituido por R11; R9, R11 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxl, amino, N-metilamino, ?,?-dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, metansulfonamido, amidosulfonilo, N-metilamldosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxietilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, N,N-dimetilamidocarbonilo y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, carboximetilo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, acetamido, trifluoroacetamido, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metansulfonamido, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxietilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, ?,?-dimetilamidocarbonilo, N-bencilamidocarbonilo, N-(2-clorobencil)amidocarbonilo, N-(3-fluorobencil)amidocarbonilo, N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonilo, N-(1-feniletil)amidocarbonilo, N-(1 -metil-1 -feniletil)amidocarbonilo, N-bencilamidosulfonilo, N-(2- clorobencil)amidosulfon¡lo, N-etilamidocarbonilo, N-isopropilam¡docarbonilo, N-propilamidocarbonilo, N-isobutilamidocarbonilo, N-(2-butil)amidocarbonilo, N-ciclobutilamidocarbonilo, N-ciclopentilamidocarbonilo, N-ciclohexilamidocarbonilo, fluoro, cloro, bromo, ciano, ciclobutoxi, ciclohexoxl, ciclohexilmetoxi, 4-trifluorometiciclohexilmetoxi, ciclopentoxi, bencilo, benciloxi, 4-bromo-3-fluorofenoxi, 3-bromobenciloxi, 4-bromobenciloxi, 4-bromobencilamino, 5-bromopirid-2-ilmetilamino, 4-butoxifenamino, 3-clorobencilo, 4-clorofenoxi, 4-cloro-3-etilfenox¡, 4-cloro-3-etilbencilamino, 4-cloro-3-etilfenilamino, 3-clorobenciloxi, 4-clorobenciloxi, 4-clorobencilsulfonilo, 4-clorofenilamino, 4-clorofenilsulfonilo, 5-cloropirid-3-ilox¡, 2-clanopirid-3-ilox¡, 2,3-difluorobenciloxi, 2,4-difluorobenciloxi, 3,4-difluorobenciloxi, 2,5-difluorobenciloxi, 3,5-difluorofenoxi, 3,5-difluorobenciloxi, 4-dlfluorometoxibenciloxi, 2,3-difluorofenoxi, 2,4-difluorofenoxi, 2,5-difluorofenoxi, 5-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilbenciloxi, 3,5-dimetilbenciloxi, 4-etoxifenoxi, 4-etilbenciloxi, 3-etilfenoxi, 4-etilaminofenoxl, 3-etil-5-metilfenoxi, 4-fluorobenciloxi, 2-fluoro-3-trlfluorometilbenciloxi, 3-fluoro-5-trifluorometilbenciloxi, 4-fluoro-2-trifluorometilbenciloxi, 4-fluoro-3-trifluorometilbenciloxi, 2-fluorofenoxi, 4-fluorofenoxi, 2-fluoro-3-trifluorometilfenoxi, 2-fluorobenciloxi, 4-fluorofenilamino, 2-fluoro-4-trifluorometilfenoxi, 4-isopropilbenciloxi, 3-isopropilfenoxi, 4-¡sopropilfenoxi, 4-isopropil-3-metilfenoxi, 4-isopropilbenciloxi, 3-isopropilfenoxi, 4-lsopropilfenoxi, 4-isopropil-3-metilfenoxi, fenilamino, 1-feniletoxi, 2-feniletox¡, 2-feniletilo, 2-feniletilamino, fenilsulfonilo, 3-trifluorometoxibenciloxi, 4- trifluorometoxibenciloxi, 3-trifluorometoxifenox¡, 4-trifluorometoxifenoxi, 3-trifluorometilbenciloxi, 4-trlfluorometilbenciloxi, 2,4-bis-trifluorometilbenciloxi, 3-trifluorometilbencilo, 3,5-bis-trifluorometilbenciloxi, 4-trifluorometilfenoxi, 3-trifluorometilfenoxi, 3-trifluorometiltiobenc¡loxi, 4-trifluorometiltiobenciloxi, 2,3,4-trifluorofenoxi, 2,3,5-trifluorofenoxi, 3-pentafluoroetilfenoxi, 3-(1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi)fenoxi y 3-trifluorometiltiofenoxi; Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1-Qb-4-Q8-2-R 6-3-R 7-5-R 8-6-R19benceno, 2-Qb-5-Qs-6-R17- 4- R18-3-R 9piridina, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19piridina, 2-Qb-5-Qs-3-R16-6-R 8pirazina, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19piridazina, 2-Qb-5-Q8-4-R17-6-R18pirimidina, 5-Qb-2-Qs-4-R16-6-R19pirimidina, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19tiofeno, 2-Qb-5-Q8-3-R16-4-R17tiofeno, 3-Qb-5-Qs-4-R 8-2-R19furano, 2-Qb-5-Q8-3-R16-4-R17furano, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R 9pirrol, 2-Qb-5-Q8-3-Rie-4-R 7pirrol, 4-Qb-2-Qs- 5- R19-imidazol, 2-Qb-4-Qs-5-R 7imidazol, 3-Qb-5-Qs-4-R16isoxazol, 5-Qb-3-Qs-4-R16isoxazol, 2-Qb-5-Qs-4-R16pirazol, 4-Qb-2-Qs-5-R19tiazol y 2-Qb-5-Qs-4-R17tiazol; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, isopropilo, propilo, amidino, guanidino, carboxi, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, aminometilo, 1-amínoet¡lo, 2-aminoetilo, N-N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, metilsulfonilo, etilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, acetilo, propanoilo, trifluoroacetilo, pentafluoropropanoilo, hidroximetilo, 1 - hidroxietilo, 2-hidroxietilo y ciano; R16 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de (i) hídrido, metilo, etilo, isopropilo, propilo, amidino, guanidino, carboxi, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, metilsulfonilo, etilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonllo, N-metilamidosulfonilo, ?,?-dimetilamidosulfonilo, acetilo, propanoilo, trifluoroacetilo, pentafluoropropanoilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo y ciano; (ii) NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24, con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido, C(NR25)NR23R24 y N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) con la condición de que no más de uno de R20, R21 R23 y R24 pueda ser hidroxi, cuando cualesquiera dos del grupo que consiste de R20, R21 R23 y R24 se une al mismo átomo y con la condición adicional de que dicho grupo Q se una directamente a un átomo de carbono; R20, R21, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, propllo, butilo, isopropilo e hidroxi. Q8 se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2l y 71.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 70, caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N?0; A se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) y CH2CH2N(CH2CH3); Jb es N y C-R1; R y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, hidroxiamino, aminometil, 1-amlnoetilo, metilamino, dimetilamino, ciano, metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxl, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, metoxiamino, metiltio, etiltio, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro y bromo; R2 es Z°-Q; Z° es un enlace o CH2; Q se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 2-imidazolilo, 4-imidazolilo, 3-pirazolilo, 4-pirazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 5-¡soxazolilo, 2-piridilo, 3-plridilo, 4-piridilo, 2-pirazinilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, 3-plrldazinllo, 4-plridazinilo y 1 ,3,5-triazin-2-ilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R13 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R 1; R9, R1 1 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, N-metilamino, ?,?-dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometilo, pentafluoroetllo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, metansulfonamido, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxietilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, N,N-dimetilamidocarbonilo y ciano; R10 y R12 se seleccionan Independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, carboximetilo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, acetamido, trifluoroacetamido, aminometilo, 1 -aminoetllo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetllamino, N-etilamino, metansulfonamido, amidosulfonilo, N-metilamldosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxietilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, ?,?-dimetilamidocarbonilo, N-bencilamidocarbonilo, N-(2-clorobencil)amidocarbonilo, N-(3-fluorobencil)amidocarbonilo, N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonilo, N-(1 -feniletil)amidocarbonilo, N-(1 -metil-1 -feniletil)amidocarbonilo, N-bencilamidosulfonilo, N-(2-clorobencil)amidosulfonilo, N-etilamidocarbonilo, N-isopropilamidocarbonilo, N- propilamidocarbonilo, N-isobutilamidocarbonilo, N-(2-butil)amidocarbonilo, N-ciclobutilamidocarbonilo, N-ciclopentilamidocarbonilo, N-ciclohexilamidocarbonilo, fluoro, cloro, bromo, ciano, ciclobutoxi, clclohexoxi, ciclohexilmetoxi, 4-trifluorometiciclohexilmetoxi, ciclopentoxi, bencilo, benciloxi, 4-bromo-3-fluorofenoxi, 3-bromobenciloxi, 4-bromobenciloxi, 4-bromobencilamino, 5-bromopirid-2-ilmetilamino, 4-butoxifenamino, 3-clorobencilo, 4-clorofenoxi, 4-cloro-3-etilfenoxi, 4-cloro-3-etilbencilamino, 4-cloro-3-etilfenilamino, 3-clorobenciloxi, 4-clorobenciloxi, 4-clorobencilsulfonilo, 4-clorofenilamino, 4-clorofenilsulfonilo, 5-cloropirid-3-iloxi, 2-cianopirid-3-iloxi, 2,3-difluorobenciloxi, 2,4-difluorobenciloxi, 3,4-dlfluorobenciloxi, 2,5-difluorobenciloxi, 3,5-difluorofenoxi, 3,5-difluorobenciloxi, 4-difluorometoxibenciloxi, 2,3-difluorofenoxi, 2,4-difIuorofenoxi, 2,5-difluorofenoxi, 5-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilbenciloxi, 3,5-dimetilbenciloxi, 4-etoxifenoxi, 4-etilbenciloxi, 3-etilfenoxi, 4-etilaminofenoxi, 3-etil-5-metilfenoxi, 4-fluorobenciloxi, 2-fluoro-3-trifluorometilbenciloxi, 3-fluoro-5-trifluorometilbenciloxi, 4-fluoro-2-trifluorometilbenciloxi, 4-fluoro-3-trifluorometilbenciloxi, 2-fluorofenoxi, 4-fluorofenoxi, 2-fluoro-3-trifluorometilfenoxi, 2-fluorobenciloxi, 4-fluorofenilamino, 2-fluoro-4-trifluorometilfenoxi, 4-isopropilbenciloxi, 3-isopropilfenoxi, 4-isopropilfenoxi, 4-isopropil-3-metilfenoxi, 4-isopropilbenciloxi, 3-isopropilfenoxi, 4-isopropilfenoxi, 4-isopropil-3-metilfenoxi, fenilamino, 1 -feniletoxi, 2-fenlletoxi, 2-feniletilo, 2-feniletilamino, fenilsulfonilo, 3-trifluorometoxibenciloxi, 4-trifluorometoxibenciloxi, 3-trifluorometoxifenoxi, 4-trifluorometoxifenoxi, 3- trifluorometilbenciloxi, 4-trifluoromet¡lbencilox¡, 2,4-bis-trifluorometilbenciloxi, 3-trifluorometilbencilo, 3,5-bis-trifluorometilbenciloxi, 4-trifluorometilfenoxi, 3-trifluorometilfenoxi, 3-trifluorometiltiobenciloxi, 4-trifluorometiltiobenciloxi, 2,3,4-trifluorofenoxi, 2,3,5-trifluorofenoxi, 3-pentafluoroetilfenoxi, 3-(1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi)fenoxi y 3-trifluorometiltiofenoxi; Y° se selecciona del grupo de fórmulas que consiste de: 1 -Qb-4-Q8-2-R16-3-R 7-5-R18-6-R19benceno, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19piridina, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19pi dina, 2-Qb-5-Q3-3-R16-6-R18pirazina, 3-Qb-6-Q8-2-R18-5-R18-4-R19piridazina, 2-Q -5-Q8-4-R 7-6-R18pirimidina, 5-Qb-2-Qs-4-R16-6-R19pirimidina, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19tiofeno, 2-Q -5-Qs-3-R16-4-R17tiofeno, 3-Qb-5-Q8-4-R16-2-R 9furano, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R 7furano, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19pirrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17pirrol, 4-Q -2-Qs-5-R19imidazol, 2-Qb-4-Qs-5-R 7imidazol, 3-Qb-5-Qs-4-R16isoxazol, 5-Qb-3-Qs-4-R 6isoxazol, 2-Qb-5-Qs-4-R16pirazol, 4-Qb-2-Qs-5-R 9tiazol y 2-Qb-5-Q8-4-R17tiazol; R16, R 7 R18, y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, isopropilo, propilo, amidino, guanidino, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, aminometilo, 1-aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dímetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, metilsulfonilo, etilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, hidroximetilo, 1-hldroxietilo, 2-hidroxietilo y ciano; Q se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, C(NR25)NR23R24 y N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) con la condición de que no más de uno de Rzo, R2 R23 y R24 pueda ser hidroxi, cuando cualesquiera dos del grupo que consiste de R , R R y R se une al mismo átomo y con la condición adicional de que dicho grupo Qb se una directamente a un átomo de carbono; R20, R21, R23, R24, R25 y R28 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, propilo, butilo, isopropilo e hidroxi; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace de CH2 y CH2CH2. 72.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 71 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: M es N o N-*0; A se selecciona opcionalmente del grupo que consiste de CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) y CH2CH2N(CH2CH3); Jb es N y C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, hidroxiamino, aminometilo, metilamino, ciano, metilo, trifluorometilo, metoxi, hidroxímetilo, metoxiamino, metiltio, trifluorometoxi, fluoro y cloro; R2 es Z°-Q; Z° es un enlace o CH2; Q se selecciona del grupo que consiste de 3-amidocarbonil-5-aminofenil, 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenllo, 3-amino-5-bencilfenilo, 3-amino-5-(2-feniletil)fenilo, 3-amino-5-bencilaminofenilo, 3-amlno-5-(2-feniletilamíno)fenilo, 3-amino-5-benciloxifenilo, 3-amino-5-(2-feniletoxi)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(3-fluorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amídocarbon¡l)fen¡lo, 3-amino-5-(N-(1 -feniletil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -metil-1-feniletil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidosulfoníl)fenilo, 3-amino- 5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N-etilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-isopropilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-propilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-isobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-butil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclopentilamidocarbonil)fenilo, 3-amlno-5-(N-ciclohexilamidocarbonil)fenilo, 5-amino-2-fluorofenilo, 3-amino-5-hidroximetilfenilo, 5-amino-3-metoxicarbonilfenilo, 3-amidinofenilo, 3-amino-2-metilfenilo, 5-amino-2-metiltiofenilo, 3-aminofenilo, 3-carboxifenilo, 3-carboxi-5-hidroxifenilo, 3-amino-5-carboxifenilo, 3-clorofenilo, 2-clorofenilo, 3-cianofenilo, 3,5-diaminofenllo, 3-dimetilaminofenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 3-hidroxifenilo, 3-metansulfonilaminofenilo, 2-metoxifenilo, 3-metoxifenilo, 3-metoxiaminofenilo, 3-metoxicarbonilfenilo, 2-metilaminofenilo, 3-metilaminofenilo, 2-metilfenilo, 3-metllfenilo, 4-metilfenilo, fenilo, 3-tnfluoroacetamidofenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2-trifluorometilfenilo, 5-amlno-2-tienilo, 5-amino-3-tienilo, 3-bromo-2-tienilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-tlenllo y 3-tienilo; Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1 -Qb-4-Qs-2-R16-3-R 7-5-R18-6-R19benceno, 2-Qb-5-Q8-6-R 7-4-R 8-3-R19pihdina, 3-Qb-6-Qs-2-R 6.5-R 8.4.R19pjr¡dina, 3-Qb-5-Qs-4-R 6-2-R19tiofeno y 2-Qb-5-Q8-3-R16-4-R17tiofeno, R16 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, amino, aminoetilo, metoxi, metilamino, hidroxi, hidroximetilo, fluoro, cloro y ciano; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, fluoro, cloro, hidroxi, hidroximetilo, amino, carboxi y ciano; Qb es C(NR25)NR23R24; R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido y metilo; Qb es CH2. 73.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 72 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque el compuesto se selecciona del grupo que consiste de: 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-aminofeníl]-6-[N,N-dimetilhidrazino]-1 -oxipiridinil]]acetamída; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-am¡nofen¡l)-6-[N-etil-N-metilhídrazino)-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoimlnomet¡lfen¡l]metil]-3-[3-aminofen¡l]-5-cloro-6-[N,N-dimetilhidrazino]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-aminofenil]-5-cloro-6-[N-etil-N-metilhidrazino]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3,5-diaminofenil)-6-[N,N-dimetilhidrazino]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-t2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3,5-diaminofenil]-6-[N-etil-N-metilhidrazino]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3,5-diaminofenil]-5-cloro-6-[N,N-dirnetilhidrazino]-1 -oxipir¡dinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3,5-diaminofenil]-5-cloro-6-[N-etil-N-metilhidrazino]-1 -oxipiridinil]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-amino-5-carboxifenil]-6-[N,N-dirnetilhidrazino]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-am¡noiminomet¡lfenil]metll]-3-[3-amino-5-carboxifenil]-6-[N-etil-N-metilhidrazino]-1 -oxipiridinil]acetamida¡ 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metll]-3-[3-amino-5-carboxifenil]-5-cloro-6-[N,N-dimetilhidrazino]-1-oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-amino-5- carbox¡fen¡l]-5-cloro-6-[N-etil-N-metilhidrazino]-1 -ox¡pir¡din¡l]]acetamid 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-am¡no-5-(N-bencilam [N,N-dimetilh¡drazino]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfen¡l]metil]-3-[3-am¡no-5-(N-b^ N-metilhidrazino]-1 -oxlpiridin¡l]]acetam¡da; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-am¡no-5-(N-benc¡lam 6-[N,N-d¡met¡lh¡draz¡no]-1 -oxipiridinil]]acetamida; 2-[2-[N-[[4-aminoiminometilfenil]metil]-3-[3-amino-5-(N-benc¡lam 6-[N-etil-N-metilhidrazino]-1 -oxipir¡dinil]]acetamida. 74.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 67, caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N->0; B es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R36, un carbono adyacente a R32 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R , y cualquier carbono adyacente tanto a R como a R es opcionalmente sustituido por R34; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxl, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, ciano y Qb; A es un enlace (CH(R15))pa-(W7)rr en donde rr es 0 ó 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3, y W7 es (R7)NC(0) o N(R7); R7 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi y alquilo; R15 es seleccionado del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo y halogenoalquilo; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroxiamino, amidino, amino, ciano, hidroxialquilo, alcoxi, alquilo, alquilamino, amlnoalquilo, alquiltio, alcoxiamino, halogenoalquilo, halogenoalcoxi y halógeno. R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH2CH2, W° - (CH(R42))P en donde p es 0 o 1 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, y N(R41); R41 y R42 son independientemente hídrido o alquilo; Q es fenílo o un heteroarilo de 5 o 6 miembro de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R 3 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R 3 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R 1 ; R9, R11 y R 3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hldroxi, amino, amldlno, guanidino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfonamido, alquilsulflnllo, alquilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, alcoxi, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquiio, hidroxihalogenoalquilo, carboxi, carboxamido y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidíno, guanidino, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterocicliloxi, heterociclilalcoxi, hldroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, heterociclilamlno, heterociclilalquilamino, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, arilsulfinilo, aralquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilo, heteroarilsulfinilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxialquiio, hidroxihalogenoalquilo, aminoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxamido, halógeno, halogenoalquilo y ciano; Y° es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qs, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Qs a dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R 6, y otro carbono adyacente a Q es opcionalmente sustituido por R19; R 7 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 y R19 se seleccionan del grupo que consiste de: (i) hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; (¡i) NR20R21 o C(NR25)NR23R24 con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21 hídrido y C(NR25)NR23R24, con la condición de que no más de uno de R20 y R2 sea hidroxi al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; R20, R2 , R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo e hidroxi; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2 y CH2CH2. 75.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 74 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: es N o N-»0; B se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 3-tienllo, 2-furilo, 3-furilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 2-imidazolilo, 4-lmidazolilo, 3-pirazolilo, 4-pirazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolllo, 5-isoxazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirazinilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, 3- piridazinilo, 4-piridazinilo y 1 ,3,5-triazin-2-ilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo es fenilo o un heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R36, un carbono adyacente a R32, y dos átomos del carbono en el punto de unión os opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos del carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como R35 es opcionalmente sustituido por R34; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hldroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, acetamido, trifluoroacetamido, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometilo, pentafluoroetílo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3, 3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, ?,?-dimetilamídosulfonílo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-tr¡fluoro-1 -hldroxietilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amldocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, ?,?-dimetilamidocarbonilo, ciano y Qb¡ A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(0), C(0)NH, C(0)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2 y CF3CHCH2; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, hidroxiamino, aminometil, 1-aminoetilo, metilamino, dimetilamino, ciano, metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetílo, 2,2,2- trifluoroetilo, metoxi, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, metoxiamino, metiltio, etiltio, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, y bromo; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH2CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2, SCH2, N(H)CH2 y N(CH3)CH2; Q se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienllo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 2-imidazolilo, 4-imidazolilo, 3-pirazolilo, 4-pirazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 5-isoxazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirazinilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, 3-piridazinilo, 4-piridazinilo y 1 ,3,5-triazin-2-ilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R13 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R 2 es opcionalmente sustituido por R11; R9, R1 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, N-metilamlno, ?,?-dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, metansulfonamido, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxiotilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1-hidroxietilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, N,N-dimetilamidocarbonilo y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, carboximetilo, metilo, etilo, propilo, isopropílo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, acetamido, trlfluoroacetamido, aminometilo, 1-aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metansulfonamido, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonllo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxietilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, ?,?-dimetilamidocarbonilo, N-bencilamidocarbonilo, N-(2-clorobencil)amidocarbonilo, N-(3-fluorobencil)amidocarbonilo, N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonilo, N-(1 -feniletil)amidocarbonilo, N-(1 -metil-1-feniletil)amidocarbonilo, N-bencilamidosulfonilo, N-(2-clorobencil)amidosulfonilo, N-etilamidocarbonilo, N-isopropilamidocarbonilo, N-propilamidocarbonilo, N-isobutilamidocarbonilo, N-(2-butil)amidocarbonilo, N-ciclobutilamidocarbonilo, N-ciclopentilamidocarbonilo, N-ciclohexilamidocarbonilo, fluoro, cloro, bromo, ciano, ciclobutoxi, ciclohexoxi, ciciohexilmetoxi, 4-trifluorometiciclohexilmetoxi, ciclopentoxi, bencilo, benciloxi, 4-bromo-3-fluorofenox¡, 3-bromobenciloxi, 4-bromobenciloxi, 4-bromobencilamino, 5-bromopirid-2-ilmetilamino, 4-butoxifenamino, 3-clorobencilo, 4-clorofenoxi, 4-cloro-3-etilfenoxi, 4-cloro-3-etilbencilamino, 4-cloro-3-etilfenilamino, 3-clorobenciloxi, 4-clorobenciloxi, 4-clorobencllsulfonilo, 4-clorofenilamino, 4-clorofenilsulfonilo, 5-cloropirid-3-iloxi, 2-cianopirid-3-iloxi, 2,3-difluorobenciloxi, 2,4-difluorobenciloxi, 3,4-difluorobenc¡lox¡, 2,5-difluorobenciloxi, 3,5-difluorofenoxi, 3,5-difluorobenciloxi, 4-difluorometoxibenciloxi, 2,3-difluorofenoxi, 2,4-difluorofenoxi, 2,5-difluorofenoxi, 5-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilbenciloxi, 3,5-dimetilbenciloxi, 4-etoxifenoxi, 4-etilbenciloxi, 3-etilfenoxi, 4-etilaminofenoxi, 3-etil-5-metilfenoxi, 4-fluorobencllox¡, 2-fluoro-3-trifluorometilbenciloxi, 3-fluoro-5-trifluorometllbenciloxi, 4-fluoro-2-trifluorometilbenciloxi, 4-fluoro-3-trifluorometilbenciloxi, 2-fluorofenoxi, 4-fluorofenoxi, 2-fluoro-3-trifluorometilfenoxi, 2-fIuorobenciloxi, 4-fluorofenilamino, 2-fluoro-4-trifluorometilfenoxi, 4-isopropilbenc!loxi, 3-isopropilfenoxi, 4-isopropilfenoxi, 4-¡sopropil-3-metilfenoxi, 4-isopropilbenciloxi, 3-isopropilfenoxi, 4-isopropilfenoxl, 4-isopropil-3-metilfenoxi, fenilamino, 1 -feniletoxi, 2-feniletoxi, 2-feniletilo, 2-feniletilamino, fenilsulfonilo, 3-tnfluorometoxibenciloxl, 4-trifluorometoxibenciloxi, 3-trifluorometoxifenoxi, 4-trifluorometoxifenoxi, 3-trifluorometilbenciloxi, 4-trifluorometilbenclloxi, 2,4-bis-trifluorometilbenciloxl, 3-trifluorometilbencilo, 3,5-bis-trifluorometilbenciloxi, 4-tnfluorometilfenoxi, 3-trifluorometilfenoxi, 3-trifluorometiltiobenciloxi, 4-tnfluorometiltiobenciloxi, 2,3,4-trifluorofenoxi, 2,3,5-trifluorofenoxi, 3-pentafluoroetilfenoxi, 3-(1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi)fenoxi y 3-tr¡fluoromet¡ltiofenox¡; Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R1B-6-R19benceno, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19pirid¡na, 3-Qb-6-Q8-2-R16-5-R 8-4-R19piridina, 2-Qb-5-Q8-3-R16-6-R 8pirazina, 3-Qb-6-Q8-2-R 8-5-R18-4-R 9piridazina, 2-Qb-5-Q -R17-6-R18pirimidina, 5-Qb-2-Qs-4-R 6-6-R19pirimidina, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19tiofeno, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17tiofeno, 3-Qb-5-Q8-4-R16-2-R19furano, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17furano, 3-Qb-5-Q8-4-R 6-2-R19pirrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17pirrol, 4-Qb-2-Q8-5-R19-imidazol, 2-Qb-4-Qs-5-R17imidazol, 3-Qb-5-Qs-4-R16isoxazol, 5-Qb-3-Qs-4-R16isoxazol, 2-Qb-5-Q8-4-R16pirazol, 4-Qb-2-Qs-5-R19tiazol y 2-Qb-5-Q8-4-R 7tiazol; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, isopropilo, propilo, carboxi, amidino, guanidino, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, etiisulfinilo, metilsulfonilo, etiisulfoniio, trifluorometiio, pentafiuoroetiio, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo y ciano; R16 y R19 se seleccionan del grupo que consiste de: (i) hídrido, metilo, etilo, isopropilo, propilo, carboxi, amidino, guanidino, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amlno, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metllamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometiltio, metiisulfinllo, etiisulfinilo, metilsulfonilo, etiisulfoniio, trifluorometiio, pentafiuoroetiio, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3, 3,3-pentafluoropropílo, trifluorometoxi, 1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, hidroximetilo, 1 -hldroxietilo, 2-hidroxietilo y ciano; (ii) C(NR25)NR23R24, con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Q es C(NR25)NR23R24 o hídrido, con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo e hidroxi. Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2 y CH2CH2. 76.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 75 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: es N o N-»0; 2-aminofenilo, 3-aminofenilo, 3-amidinofenilo, 4-amidinofenilo, 3-carboxifenilo, 3-carboxi-5-hidroxifenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3-hidroxifenilo, 4-hidroxifenilo, 3-metoxiaminofenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, fenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2-imidazoilo, 2-piridilo, 3-plridilo, 5-cloro-3-trifluorometil-2-pir¡d¡lo, 4-piridilo, 2-tienilo, 3-tienilo y 3-trifluorometil-2-piridilo; A se selecciona del grupo que consiste de CH2, CH3CH, CFaCH, NHC(O), CH2CH2 y CH2CH2CH2; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, hidroxiamino, aminometllo, metilamino, ciano, metilo, trifluorometilo, metoxi, hidroximetilo, metoxiamino, metiltio, trifluorometoxi, , fluoro y cloro; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2 y SCH2; Q se selecciona del grupo que consiste de 3-amldocarbonil-5-aminofenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-bencilfenilo, 3-amlno-5-(2-feniletil)fenilo, 3-aminO'5-bencilaminofenilo, 3-amino-5-(2-feniletilamino)fenilo, 3-amino-5-benclloxifenilo, 3-amino-5-(2-feniletoxi)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-(N-(3-fluorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2- trifluorometilbencil)am¡docarbonil)fenilo, 3-am¡no-5-(N-(1 -fen¡letil)amidocarbon¡l)fen¡lo, 3-amino-5-(N-(1 -metil-1 -feniletil)amldocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-bencllam¡dosulfonil)fenilo, 3-amlno-5-(N-(2-clorobencil)amldosulfon¡l)fenilo, 3-am¡no-5-(N-etilamldocarbonil)fenilo, 3-am¡no-5-(N-isopropilamidocarbonil)fen¡lo, 3-amino-5-(N-propilamidocarbon¡l)fenilo, 3-amino-5-(N-isobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-butil)amidocarbon¡l)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclobutilam¡docarbonil)fen¡lo, 3-amino-5-(N-ciclopent¡lamldocarbonil)fenilo, 3-am¡no-5-(N-ciclohexilam¡docarbonil)fenilo, 5-amino-2-fluorofenilo, 3-am¡no-5-hidroxlmetllfenllo, 5-am¡no-3-metoxicarbon¡lfen¡lo, 3-amidlnofenilo, 3-am¡no-2-metilfenilo, 5-am¡no-2-metilt¡ofenilo, 3-aminofenilo, 3-amino-5-(4-trifluorometilbencilamino)fenilo, 3-am¡no-5-(4-trifluorometilbenciloxi)fenilo, 3-carboxifenilo, 3-carbox¡-5-hidroxifenllo, 3-amino-5-carbox¡fenilo, 3-clorofenilo, 2- clorofen¡lo, 3-cianofenilo, 3,5-diaminofenilo, 3-dimetilam¡nofenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 3-hidroxifenilo, 3-metansulfonilaminofenilo, 2-metox¡fenilo, 3-metoxifenilo, 3-metoxiaminofenilo, 3- metoxicarbonilfenilo, 2-metilaminofenilo, 3-metilaminofenilo, 2-metilfenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, fenilo, 3-trifluoroacetamidofenilo, 3-trifluorometilfenllo, 2-trifluorometilfenilo, 5-amino-2-tienilo, 5-amino-3-tienilo, 3-bromo-2-tienilo, 3-piridilo, 4-piridllo, 2-tienilo y 3-tienilo; Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1 -Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19benceno, 2-Q -5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19piridina, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19piridina, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19tiofeno y 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17tiofeno; R16 y R19 se seleccionan del grupo que consiste de: (i) hídrido, amidino, amino, aminoetilo, metoxi, metilamino, hidroxi, hidroximetilo, fluoro, cloro y ciano; (ii) C(NR25)NR23R24 con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, fluoro, cloro, hidroxi, hidroximetilo, amino, carboxi y ciano; Qb es C(NR25)NR23R24 o hídrido; R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido o metilo; Qb es CH2. 77.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 74, caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R36, un carbono adyacente a R32 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35, y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como a R35 es opcionalmente sustituido por R34; R32, R , R , R y R se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, ciano y Qb; A es un enlace en donde rr es 0 ó 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3, y W7 es (R7)NC(0) o N(R7); R7 es hídrido o alquilo; R15 es seleccionado del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo y halogenoalquilo; R y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, hidroxi, hidroxiamino, amidino, amino, ciano, hidroxialquilo, alcoxi, alquilo, alquilamino, aminoalquilo, alquiltio, alcoxiamino, halogenoalquilo, halogenoalcoxi y halógeno. R2 es Z°-Q; Z° es un enlace; Q es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembro de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R13 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R 0 como R12 es opcionalmente sustituido por R1 ; R9, R11 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, hidroxi, amino, amidino, guanidino, alquilamino, alquiltio, alcoxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, carboxi, carboxamido y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilo, alcoxi, alcoxiamino, hidroxi, amino, alquilamino, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, halógeno, halogenoalquilo carboalcoxi, carboxi, carboxamido, carboxialquilo y ciano; Y° es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qs, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Qs a dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Q , un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Q8 es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R16, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; R 7 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltlo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcanollo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 y R19 se seleccionan del grupo que consiste de: (i) hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; (ii) NR20R21 o C(NR25)NR23R24 con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21 hídrido y C(NR25)NR23R24; R20, R21, R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido o alquilo; Q8 es CH2. 78.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 77 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: B se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-pirrolllo, 3-pirrolilo, 2-imidazolilo, 4-imidazolilo, 3-pirazolilo, 4-pirazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo y 5-isoxazolilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo es fenilo o un heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R36, un carbono adyacente a R32, y dos átomos del carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos del carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como R35 es opcionalmente sustituido por R34; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, amino, N-metilamino, dimetilamino, metoxiamino, metiltio, etiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, hidroximetilo, amidocarbonilo, carboxi, ciano y Qb; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, NH, N(CH3), CH2, CH3CH y CH2CH2; Xo se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo, cloro, y fluoro; R1 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, metilamino, ciano, metilo, trifluorometilo, metoxi, metiltio, trifluorometoxi, fluoro y cloro; R2 se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienllo, 2-furilo, 2-pirrolilo, 2-imidazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 2-piridilo y 3-piridilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo al anillo de piridina es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R13 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R 1 ; R9, R1 1 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, amino, N-metilamino, N,N-dimetilamino, metiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, ?,?-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, carboxi y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonllo, N-bencílamidocarbonilo, N-(2-clorobencil)amidocarbonilo, N-(3-fluorobencil)amidocarbonilo, N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonilo, N-(1 -feniletil)amídocarbonilo, N-(1 -metil-1 -feniletll)amidocarbonilo, N-bencilamidosulfonilo, N-(2-clorobencil)amidosulfonilo, N-etilamidocarbonilo, N-isopropilamidocarbonilo, N-propilamidocarbonilo, N-isobutilamidocarbonilo, N-(2-butil)amidocarbonilo, N-ciclobutilamidocarbonilo, N-ciclopentilamidocarbonilo, N- ciclohexilamidocarbonilo, guanidino, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, carboxi, carboximetilo, amino, acetamido, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, trifluoroacetamido, aminometilo, N-metilamino, dimetilamlno, metoxiamino, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, metansulfonamido, metoxlcarbonilo, fluoro, cloro, bromo y ciano; Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R 7-5-R 8-6-R19benceno, 2-Q -5-Qs-6-R 7-4-R18-3-R19piridina, 2-Qb-5-Q3-3-R16-4-R17tiofeno, 3-Qb-6-Q8-2-R 6-5-R 8-4-R19piridina, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19tiofeno, 3-Qb-5-Q8-4-R 6-2-R19furano, 2-Qb-5-Q8-3-R 6-4-R17furano, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R 9pirrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17pirrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19tiazol y 2-Qb-5-Q8-4-R17tiazol; R 6, R 7, R 8 y R 9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, amidíno, guanidíno, metoxi, hídroxi, amino, aminometilo, 1-aminoet¡lo, 2-aminoetilo, N-metilamlno, dimetilamino, metiltio, etiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, metilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, trifluorometoxi, fluoro, cloro, hidroximetilo, carboxi y ciano; Qb es NR20R21 o C(NR25)NR23R24; R20, R21, R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo y etilo. Qs es CH2. 79.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 78 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: B se selecciona del grupo que consiste de 2-aminofenilo, 3-aminofenilo, 3-amidinofenilo, 4-amidinofenilo, 3-carboxifenilo, 3-carboxi-5-hidroxifenilo, 3- clorofenilo, 4-clorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenllo, 3,4-difluorofenilo, 3-hidroxifenilo, 4-hidroxifenil, 3-metoxiaminofenil, 3-metoxifenilo, 4- metoxifenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, fenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2-imidazoilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 5-cloro-3-trifluorometil-2-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo, 3-tienilo y 3-trifluorometil-2-piridilo; A es CH2 o CH2CH2; Xo se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amlno, amidino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo y fluoro; R se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo y fluoro; R2 se selecciona del grupo que consiste de 3-amidocarbonll-5-aminofenilo, 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, 3-amlno-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(3-fluorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -feniletil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -metil-1-fen¡letil)amidocarbonil)fenil1 , 3-amino-5-(N-bencilamidosulfonil)fenilo, 3-amino- 5- (N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N-etilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-isopropilamidocarbonll)fenilo, 3-amino-5-(N-propilamidocarbonil)fen¡lo, 3-amlno-5-(N-isobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-butil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclopentilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclohexilamidocarbonil)fenilo, 5-amino-2-fluorofenilo, 3-amino-5-hidroximetilfenilo, 5-amino-3-metoxicarbonilfenilo, 3-amidinofenilo, 3-amino-2- metilfenilo, 5-amino-2-metiltiofenilo, 3-aminofenilo, 3-carboxifenilo, 3-carboxi-5-aminofenilo, 3-carboxi-5-hidroxlfenilo, 3-carboximetil-5-aminofenllo, 3-carboximetil-5-hidroxifenilo, 3-carboximetilfenilo, 3-clorofenilo, 2-clorofenllo, 3-cianofenilo, 3,5-diaminofenilo, 3-dimetilaminofenilo, 2-fluorofenil, 3-fluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 3-hidroxifenilo, 3-metansulfonilaminofenilo, 2-metoxifenilo, 3-metox¡fenilo, 3-metoxiaminofenilo, 3-metoxicarbonilfenilo, 2-metilaminofenllo, 3-metilaminofenilo, 2-metilfenilo, 3-metilfenilo, 4- metilfenil, fenilo, 3-trifluoroacetamidofenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2-trifluorometilfenllo, 5-amino-2-tienilo, 5-amino-3-tienilo, 3-bromo-2-tienilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo y 3-tienilo; Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R 7-5-R18-6-R19benceno, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19piridina, 3-Qb-6-Qs-2-R 6-5-R 8-4-R19piridina, 3-Qb-5-Q -R16-2-R19tiofeno y 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17tiofeno; R16 y R 9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, amino, aminoetilo, metoxi, metilamino, hidroxi, hidroximetilo, fluoro, cloro y ciano; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, fluoro, cloro, hidroxi, hidroximetilo, amíno, carboxi y ciano; Qb es C(NR25)NR23R24; R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido y metilo; Qb es CH2. 80.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 79 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: B se selecciona del grupo que consiste de 3-aminofenilo, 3-amidinofenilo, 4-amidinofenilo, 3,4-amidinofenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 2- fluorofenilo, 4-met¡lfen¡lo, fenilo, 2-¡m¡dazol, 3-piridilo, 4-p¡r¡d¡lo y 3-tr¡fluoromet¡l-2-pir¡dilo; A es CH2 o CH2CH2; Xo se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo y fluoro; R se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo y fluoro; R2 se selecciona del grupo que consiste de 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, 3-amino-5-(N-bencilamldocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amlno-5-(N-(3-fluorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -fenilet¡l)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -metil-1 -feniletil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N-etilamidocarbonil)fenilo, 3- amino-5-(N-isopropilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-propilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-isobutilam¡docarbonil)fenilo, 3-amino- 5-(N-(2-butil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclopentilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclohexilamidocarbonil)fenilo, 3-aminofenilo, 3-carboxi-5-aminofenilo, 3-clorofenilo, 3,5-diaminofenilo, 3-dimetilaminofenilo, 3-hidroxifenilo, 3-metansulfonilaminofenilo, 3-metilaminofenilo, 2-metilfenilo, 3-metilfenilo, fenilo, 3-trifluoroacetamidofenilo, 3-bromo-2-tienilo, 2-tienilo y 3-tienilo; Y° se selecciona del grupo que consiste de 5-amidino-2-tienilmetilo, 4-amidinobencilo, 2-fluoro-4-amidinobencilo y 3-fluoro-4-amld¡nobencilo. 81.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 74, caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; R2 es 3-aminofenil, B es fenilo, A es CH2, Y° es 4-amidinobencil, y R es cloro; R2 es 3- aminofenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es fenilo, A es CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-imidazoilo, A es CH2CH2CH2, Y° es 4- amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonil)fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)-fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es 3-clorofenilo, A es ??2??2) Y° es 4-amidinobencilo; y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5- carboxifenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amidocarbonil-5-aminofen¡lo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N- bencilamidocarbonil)fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4- amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-(2- clorobenc¡l)amidocarbonil)fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4- amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amíno-5-(N-(2- clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4- amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-(2- trifluorometilbencil)amidocarboníl)-fenilo, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R es hídrido; R2 es 3,5-díaminofenilo, B es 3- clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amídínobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3- amíno-5-carboxlfenil, B es 3-clorofenilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido. 82.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 67, caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N?0; B se selecciona del grupo que consiste de hídrido, alquilo de C2-C8, alquenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8 y halogenoalquilo de C2-C8, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyéndose 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36¡ R32, R33, R34, R35 y R38 se seleccionan del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hldroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, clano y Qb; A es un enlace o (CH(R15))pa -(W7)rr en donde rr es 0 o 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3, y W7 es (R7)NC(0) o N(R7); R7 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi y alquilo; R15 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo y halogenoalquilo; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R ; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroxíamino, amidino, amino, ciano, hidroxialquilo, alcoxi, alquilo, alquilamino, aminoalquilo, alquiltio, alcoxiamino, halogenoalquilo, halogenoalcoxi y halógeno; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH2CH2, W° -(CH(R42))P en donde p y 0 o 1 y W° se seleccionan del grupo que consiste de O, S, y N(R41); R41 y R42 son independientemente hídrido o alquilo; Q es fenilo y un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R 2, y cualquier carbono adyacente tanto R 0 como R12 es opcionalmente sustituido por R11; R9, R11 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, guanidino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfonamido, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, alcoxi, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboxi, carboxamido, y ciano; R10 y R 2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamldo, amidino, guanidino, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroarlloxi, heteroaralcoxi, heterocicliloxi, heterociclilalcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, ariisulfinilo, aralquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilo, heteroarilsulfinilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, aminoalqullo, carboalcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxamido, halógeno, halogenoalquilo, y ciano; Y° es fenilo o a heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Q8, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Qs hasta dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente de Qb es opcionalmente sustituido por R16, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidlno, carboxi, halogenoalqulltio, alcoxí, hidroxi, amino, alquilamíno, alquiltio, alquisulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hídroxlalquilo, aminoalquilo y ciano; R16 o R19 es seleccionan opcionalmente del grupo que consiste de: (i) hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquisulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; (i¡) NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24 con la condición de que R 6, R19 y Q no sean simultáneamente hidrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido, C(NR25)NR23R24 y N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) con la condición de que no más de uno de R20 y R2 sea hidroxi al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; R20, R21, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, alquilo e hidroxi; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, y ??2,??2. 83.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 82 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: M es N o N?0; hidrido, etilo, 2-propinilo, 2-propenilo, propllo, isopropilo, butilo, 2-butenilo, 3-butenilo, 2-but¡nllo, sec-butilo, ter-butilo, isobutilo, 2-metilpropenilo, 1 -pentilo, 2-pentenilo, 3-penten¡lo, 4-pentenilo, 2-pentinilo, 3-pentinilo, 2-pentilo, 1 -metil-2-butenilo, 1 -metil-3-butenilo, 1 -metil-2-butin¡lo, 3-pentilo, 1 -etil-2-propenilo, 2-metilbutilo, 2-metil-2-buten¡lo, 2-metil-3-butenilo, 2-metll-3-butinilo, 3-metilbut¡lo, 3-metil-2-butenllo, 3-metil-3-butenilo, 1-hex¡lo, 2-hexenilo, 3-hexenilo, 4-hexen¡lo, 5-hexenilo, 2-hexinilo, 3-hexinilo, 4-hexln¡lo, 2-hexilo, 1 -metil-2-pentenilo, 1 -metil-3-pentenilo, 1 -metil-4-pentenilo, 1 -metil-2-pentinilo, 1 -met¡l-3-pentin¡lo, 3-hexilo, 1 -et¡l-2-butenilo, 1-etil-3-butenllo, 1 -propil-2-propen¡lo, 1 -etil-2-butinilo, 1 -heptilo, 2-heptenilo, 3-heptenilo, 4-heptenilo, 5-heptenilo, 6-hepten¡lo, 2-heptlnilo, 3-hept¡nilo, 4-heptin¡lo, 5-heptinilo, 2-heptilo, 1 -metil-2-hexenilo, 1 -metil-3-hexenilo, 1 -met¡l-4-hexenilo, 1 -metll-5-hexenilo, 1 -metil-2-hexin¡lo, 1 -met¡l-3-hexin¡lo, 1 -metil-4-hexinilo, 3-heptilo, 1 -etil-2-pentenilo, 1 -etil-3-pentenilo, 1 -etil-4-pentenilo, 1 -but¡l-2-propenilo, 1 -etil-2-pentinilo, 1 -etil-3-pentinilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2-difluoropropilo, 4-trifluorometil-5,5,5-trifluoropent¡lo, 4-tnfluorometilpentilo, 5,5,6,6,6-pentafluorohexilo, y 3,3,3-trifluoropropilo, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 5 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanldlno, carboxi, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amlno, metoxiamino, etoxiamino, acetamido, trifluoroacetamido, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, ?,?-dlmetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxietilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, ?,?-dimetilamidocarbonilo, ciano y Q ; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O) , N(CH3)C(0), C(0)NH, C(0)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2) CH3CHCH2 y CF3CHCH2; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1 ; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, hidroxiamino, aminometilo, 1 -aminoetilo, metilamino, dimetilamino, clano, metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxi, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, metoxiamino, metlltio, etiltio, trifluorometoxi, 1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxl, fluoro, cloro, y bromo; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH2CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2, SCH2, N(H)CH2 y N(CH3)CH2; Q se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 2-imidazolilo, 4-imidazolilo, 3-pirazolilo, 4-pirazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolllo, 5-isoxazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirazinilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirímidinilo, 3-piridazinilo, 4-piridazinilo y 1 ,3,5-triazin-2-ilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R13 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R 0 como R12 es opcionalmente sustituido por R 1 ¡ R9, R11 y R 3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, N-metilamino, ?,?-dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, metansulfonamido, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxietilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, N,N-dimetilamidocarbonilo y ciano; R10 y R 2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, carboximetilo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, acetamido, trifluoroacetamldo, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etllamino, metansulfonamido, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxietilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, ?,?-dimetilamidocarbonilo, N-bencilamidocarbonilo, N-(2-clorobencil)amidocarbonilo, N-(3-fluorobencil)amidocarbonilo, N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonilo, N-(1 -feniletil)amidocarbonilo, N-(1 -metll-1 - feniletll)amidocarbonilo, N-bencilam¡dosulfonilo, N-(2-clorobenc¡l)amidosulfonilo, N-etilamldocarbonilo, N-¡sopropilamidocarbon¡lo, N-propilamidocarbonilo, N-isobutilamidocarbonilo, N-(2-butil)amidocarbonilo, N-ciclobutilamidocarbonilo, N-ciclopentilamidocarbonilo, N-ciclohexilamidocarbonilo, fluoro, cloro, bromo, ciano, ciclobutoxi, ciclohexoxi, ciclohexilmetoxi, 4-trifluorometiciclohexilmetoxi, ciclopentoxi, bencilo, benclloxi, 4-bromo-3-fluorofenoxi, 3-bromobenciloxi, 4-bromobenciloxi, 4-bromobencilamino, 5-bromopirid-2-ilmetilamino, 4-butoxlfenamino, 3-clorobencilo, 4-clorofenoxi, 4-cloro-3-etilfenoxi, 4-cloro-3-etilbencilamino, 4-cloro-3-etilfenilamino, 3-clorobenciloxi, 4-clorobenciloxi, 4-clorobencilsulfonilo, 4-clorofenilamino, 4-clorofenilsulfonilo, 5-cloropirid-3-iloxi, 2-cianopirid-3-iloxi, 2,3-difluorobenciloxi, 2,4-difluorobenciloxi, 3,4-difluorobenciloxi, 2,5-difluorobenciloxi, 3,5-difluorofenoxi, 3,5-difluorobenciloxi, 4-difluorometoxibenciloxi, 2,3-difluorofenoxi, 2,4-difluorofenoxi, 2,5-difluorofenoxi, 5-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilbenciloxi, 3,5-dimetilbenciloxi, 4-etoxifenoxi, 4-etilbenciloxi, 3-etilfenox¡, 4-etilaminofenoxi, 3-etil-5-metilfenoxi, 4-fluorobenciloxi, 2-fluoro-3-trifluorometilbenciloxi, 3-fluoro-5-trlfluorometilbenciloxi, 4-fluoro-2-trifluorometilbenciloxi, 4-fluoro-3-trifluorometilbenciloxi, 2-fluorofenoxi, 4-fluorofenoxi, 2-fluoro-3-trifluorometilfenoxi, 2-fluorobenciloxi, 4-fluorofenilamino, 2-fluoro-4-trifluorometilfenoxi, 4-isopropilbenciloxi, 3-isopropilfenoxi, 4-isopropilfenoxi, 4-isopropil-3-metilfenoxi, 4-isopropilbenciloxi, 3-isopropilfenoxi, 4-isopropilfenoxi, 4-isopropil-3-metilfenoxi, fenilamino, 1 -feniletoxi, 2-feniletoxi, 2-feniletilo, 2- feniletilamino, fenilsulfonilo, 3-trifluorometoxibenclloxl, 4-trifluorometoxibenciloxi, 3-trifluorometoxifenoxi, 4-trifluorometoxifenoxi, 3-trifluorometllbenciloxl, 4-trifluorometilbenciloxi, 2,4-bis-trifluorometilbenciloxi, 3-trifluorometilbencilo, 3,5-bis-trifluorometilbenciloxi, 4-trifluorometilfenoxi, 3-trifluorometilfenoxi, 3-trifluorometiltiobenciloxi, 4-trifluorometiltiobenciloxi, 2,3,4-trifluorofenoxi, 2,3,5-trifluorofenoxi, 3-pentafluoroetilfenoxi, 3-(1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi)fenoxi y 3-trifluorometiltiofenoxi; Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1 -Qb-4-Q8-2-R 6-3-R17-5-R18-6-R19benceno, 2-Qb-5-Qs-6-R17- 4- R18-3-R19piridina, 3-Qb-6-Qs-2-R 6-5-R18-4-R19piridina, 2-Qb-5-Qs-3-R16-6-R18pirazina, 3-Q -6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19piridazina, 2-Qb-5-Q8-4-R17-6- R18pirimidina, 5-Qb-2-Q8-4-R16-6-R19pirimidina, 3-Qb-5-Q3-4-R16-2-R19tiofeno, 2-Qb-5-Qs-3-R 6-4-R17tiofeno, 3-Qb-5-Q8-4-R 6-2-R 9furano, 2-Qb-5-Q8-3-R16-4-R17furano, 3-Q -5-Qs-4-R16-2-R19pirrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17pirrol, 4-Qb-2-Qs- 5- R19-imidazol, 2-Qb-4-Qs-5-R17imidazol, 3-Qb-5-Q8-4-R16isoxazol, 5-Qb-3-Qs-4-R1 azol, 2-Qb-5-Qs-4-R16pirazol, 4-Qb-2-Qs-5-R19tiazol y 2-Qb-5-Q8-4- R17tiazol; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, isopropilo, propilo, carboxi, amidino, guanidino, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, aminometilo, 1-aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, metilsulfonilo, etilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo y ciano; R16 y R19 se seleccionan del grupo que consiste de: (i) hidrido, metilo, etilo, isopropilo, propilo, carboxi, amidino, guanidino, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, aminometilo, 1-aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, ¡sopropiltio, trifluorometiltio, metilsulfinllo, etilsulfinilo, metilsulfonilo, etilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo y ciano; (ii) NR20R21, C(NR25)NR23R24 y N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hidrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hidrido, C(NR25)NR23R24 y N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) con la condición de que no más de uno de R20 y R21 sea hidroxi al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; R20, R21, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, metilo, etilo, propilo, butilo, isopropilo e hidroxi; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2l y CH2,CH2. 84.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 83 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: M es N o N-»0; B se selecciona del grupo que consiste de hidrido, trimetilsililo, etilo, 2-propenilo, 2-propinilo, propilo, isopropilo, butilo, 2-butilo, (R)-2-but¡lo, (S)-2-butilo, ter-butilo, isobutilo, 1-pentilo, 3-pentilo, 2-metilbutilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 6-amidocarbonilhexilo, 4-metil-2-pentilo, 3-hidroxipropilo, 1-metoxi-2-propilo, 2-metoxietilo, 2-metil-2-butilo, 3-metil-2-butilo, 2- dimetilaminopropilo, 2-cianoetilo, 6-hidroxihexilo, 2-hidroxihexilo, 2-amidinoetilo, 2-guanidinoetilo, 3-guanidinoetilo, 4-guanldinoetilo, 3-hidroxipropilo, 4-hidroxibutilo, 6-cianohexilo, 2-dimetilaminoetilo, 3-metllbutilo, 2- met¡lbutilo, (S)-2-metilbutilo, 3-aminopropilo, 2-hexilo y 4-aminobutilo; A se selecciona del grupo que consiste de CH2, NHC(O), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amlno, amidino, hidroxiamino, aminometilo, metilamino, ciano, metilo, trifluorometilo, metoxi, hidroximetilo, metoxiamino, metiltio, trifluorometoxi, , fluoro y cloro; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2 y SCH2; Q se selecciona del grupo que consiste de 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-bencilfenilo, 3-amlno-5-(2-feniletil)fenilo, 3-amino-5-bencilaminofenilo, 3- amino-5-(2-fen¡letílamino)fenilo, 3-amino-5-benciloxifenilo, 3-am¡no-5-(2-feniletox¡)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5- (N-(3-fluorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -fenilet¡l)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -metil-1 -feniletil)amidocarbonil)fenllo, 3-amino-5-(N-bencilamidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N--etilamidocarbon¡l)fenilo, 3-am¡no-5-(N-isopropilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-propilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-isobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amlno-5-(N-(2-butil)amidocarbonil)fenilo, 3-amlno-5-(N-ciclobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclopentilamidocarbonil)fenilo, 3-am¡no-5-(N-ciclohexilam¡docarbonil)fen¡lo, 5-amino-2-fIuorofen¡lo, 3-amino-5-hidroximetilfenilo, 5-amino-3-metoxicarbon¡lfenilo, 3-amidinofenilo, 3-amino-2-metilfenilo, 5-amino-2-metllt¡ofenilo, 3-aminofenilo, 3-amino-5-(4-trifluorometllbencilamino)fen¡lo, 3-amino-5-(4-tr¡fluorometilbenciloxi)fenilo, 3-carboxifenilo, 3-carboxi-5-hidrox¡fenilo, 3-amino-5-carbox¡fenilo, 3-clorofen¡lo, 2-clorofenilo, 3-c¡anofenilo, 3,5-diaminofenilo, 3-dimetilaminofenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenllo, 2-hidroxifenilo, 3-hidroxifenilo, 3-metansulfonilaminofenilo, 2-metoxifenilo, 3-metox¡fenilo, 3-metoxiaminofenilo, 3-metoxicarbonilfenilo, 2-metilaminofenilo, 3-metilaminofenilo, 2-metilfenilo, 3-metllfenilo, 4-metilfenilo, fenilo, 3-trifluoroacetamidofenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2-trifluorometilfenilo, 5-amino-2-tienilo, 5-amino-3-tien¡lo, 3-bromo-2-tienilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo y 3-tienllo; Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1-Qb-4-Q8-2-R16-3-R17-5-R18-6- 19benceno, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R 9pir¡dina, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19piridina, 3-Q -5-Q3-4-R16-2-R19tiofeno y 2-Qb-5-Qs-3-R16^-R17tiofeno; R16 y R19 se seleccionan del grupo que consiste de: (i) hídrido, amidino, amino, aminoetilo, metoxi, metilamino, hidroxi, hidroximetilo, fluoro, cloro y ciano; (ii) C(NR25)NR23R24 con la condición de que R 6, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, fluoro, cloro, hidroxi, hidroximetilo, amino, carboxi y ciano; Qb es C(NR25)NR23R24 o hídrido; R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido o metilo; Qb es CH2. 85.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 82, caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona del grupo que consiste de hídrido, alquilo de C2-C8, alquenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8 y halogenoalquilo de C2-C8, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyéndose 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, ciano y Qb; A es un enlace o (CH(R 5))pa -(W7)rT en donde rr es 0 o 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3, y W7 es (R7)NC(0) o N(R7); R7 es hidroxi o alquilo; R15 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo y halogónoalquilo; R y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroxiamino, amidino, amlno, ciano, hidroxialquilo, alcoxi, alquilo, alquilamino, aminoalquilo, alquiltio, alcoxiamino, halogenoalquilo, halogenoalcoxi y halógeno; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH2CH2, W -(CH(R ))p en donde p y 0 o 1 y W° se seleccionan del grupo que consiste de O, S, y N(R41); R41 y R42 son Independientemente hídrido o alquilo; Q es fenllo y un heteroarllo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R11; R9, R1 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxl, amino, amidino, guanidino, alquilamino, alquiltio, alcoxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxl, hidroxialquilo, carboxi, carboxamldo y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilo, alcoxi, alcoxiamino, hidroxi, amino, alquilamino, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, halógeno, halogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, carboxialquilo, y ciano; Y° es fenllo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qs, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Q3 hasta dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente de Q es opcionalmente sustituido por R16, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquisulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 y R19 se seleccionan del grupo que consiste de: (i) hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquisulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; (ii) NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24, con la condición de que R 6, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24; R20, R2 , R23, R24, R25 y R26 son independientemente hídrido o alquilo; Qs es CH2. 86.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 85 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: B se selecciona del grupo que consiste de hídrido, etilo, 2-propenílo, 2-propin¡lo, propilo, isopropilo, butilo, 2-butenilo, 2-butinilo, sec-butilo, ter-butilo, isobutilo, 2-metilpropenilo, 1 -pentilo, 2-pentenilo, 3-pentenilo, 2-pentinilo, 3-pentinilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metilbutilo, 2-metil-2-butenilo, 3-metilbutilo, 3-metil-2- butenilo, 1-hexilo, 2-hexenilo, 3-hexenilo, 4-hexenilo, 2-hexinilo, 3-hexinilo, 4-hexinilo, 2-hexilo, 1 -metil-2-pentenilo, 1 -metil-3-pentenilo, 1-metil-2-pentinilo, 1 -metil-3-pentinilo, 3-hexilo, 1 -etil-2-butenilo, 1-heptilo, 2-heptenilo, 3-heptenilo, 4-heptenilo, 5-heptenilo, 2-heptinilo, 3-heptinllo, 4-heptinilo, 5-heptinilo, 2-heptilo, 1 -metil-2-hexenilo, 1-metil-3-hexenilo, 1-metil-4-hexenilo, 1-metil-2-hexlnilo, 1-metil-3-hexinllo, 1 -metil-4-hexinilo, 3-heptilo, 1 -etil-2-pentenilo, 1-etil-3-pentenilo, 1 -etil-2-pentinilo, 1 -etil-3-pentinilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2-difluoropropilo, 4-trifluorometil-5,5,5-trifluoropentilo, 4-trifluorometilpentilo, 5,5,6,6,6-pentafluorohexilo y 3,3,3-trifluoropropilo, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 5 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, amidino, guanidino, metilo, etilo, metoxi, etoxl, hidroxi, amino, N-metlIamino, dimetilamino, metoxiamino, metiltio, etiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, hidroxlmetilo, amidocarbonilo, carboxi, ciano y Qb; A se selecciona del grupo que consiste de: (i) un enlace, NH, N(CH3), CH2, CH3CH y CH2CH2; y (ii) CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) y CH2CH2N(CH2CH3) con la condición de que B sea hidrido; Xo se selecciona del grupo que consiste de hidrido, hidroxi, amino, amidino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo, cloro, y fluoro; R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, metilamino, ciano, metilo, trifluorometilo, metoxi, metiltio, trifluorometoxi, fluoro y cloro; R2 se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 2-furilo, 2-pirrolilo, 2-imidazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 2-piridilo y 3-piridilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroariio al anillo de piridina es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R13 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R 3 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R11; R9, R11 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, amino, N-metilamino, ?,?-dimetilamino, metiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, carboxi y ciano; R 0 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, N-bencilamidocarbonilo, N-(2-clorobencil)amidocarbonilo, N-(3-fluorobencll)amidocarbonilo, N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonilo, N-(1 -feniletil)amidocarbonilo, N-(1 -metil-1-feniletil)amidocarbonilo, N-bencilamidosulfonilo, N-(2-clorobencil)amidosulfonilo, N-etilamidocarbonilo, N-isopropilam¡docarbonilo, N-propilamidocarbonilo, N-isobutilamldocarbonilo, N-(2-butil)amidocarbonilo, N- ciclobutilamidocarbonilo, N-ciclopentilamidocarbonilo, N-ciclohexilamidocarbonilo, guanídino, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, hidroximetilo, 1 -hidroxietllo, 2-hidroxietilo, carboxi, carboximetilo, amino, acetamido, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, trifluoroacetamido, aminometilo, N-metilamino, dimetilamino, metoxlamino, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, metansulfonamldo, metoxicarbonilo, fluoro, cloro, bromo y ciano; Y° se selecciona del grupo que consiste de: Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1 -Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19benceno, 2-Qb-5-Qs-6-R 7-4-R18-3-R19piridina, 2-Qb-5-Q8-3-R16-4-R17tiofeno, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19piridlna, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19tiofeno, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19furano, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17furano, 3-Qb-5-Q -R16-2-R 9pirrol, 2-Qb-5-Qs-3-R 6-4-R 7pirrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19tiazol y 2-Qb-5-Q -R17tiazol; R 6, R17, R18 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, amidino, guanidino, metoxi, hidroxi, amino, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metllamino, dimetilamino, metiltio, etiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, metilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trlfluoroetilo, trifluorometoxi, fluoro, cloro, hidroximetilo, carboxi y ciano; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido, C(NR25)NR23R24 y N(R26)C(NR25)N(R23)(R24); R20, R21, R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo y etilo. Qs es CH2. 87.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 86 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: B se selecciona del grupo que consiste de hídrido, etilo, 2-propenilo, 2-propinilo, propilo, isopropilo, butilo, 2-butilo, (R)-2-butilo, (S)-2-butilo, ter-butilo, isobutilo, 1-pentilo, 3-pentilo, 2-metilbutilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 6-amidocarbonilhexilo, 4-metil-2-pentilo, 3-hidroxipropilo, 1-metoxi-2-propilo, 2-metoxletilo, 2-metil-2-butilo, 3-metil-2-butilo, 2-dimetilaminopropilo, 2-cianoetilo, 6-hidroxihexilo, 2-hidroxihexilo, 2-amidinoetilo, 2-guanidinoetilo, 3-guanidinoetilo, 4-guanidinoetilo, 3-hidroxipropilo, 4-hidroxibutilo, 6-cianohexilo, 2-dimetilaminoetilo, 3-metilbutilo, 2-metilbutilo, (S)-2-metilbutilo, 3-aminopropilo, 2-hexilo y 4-aminobutllo; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH3CH y CH2CH2; Xo se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo y fluoro; R1 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo y fluoro; R2 se selecciona del grupo que consiste de 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonll)fenilo, 3-amino-5-(N-(3-fluorobencil)amldocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-trifIuorometilbencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1-feniloetil)-amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1-metil-1 -feniletil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)-amidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N-etilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-isopropilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-propilamidocarbonil)fenilo, 3- amino-5-(N-isobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-butil)amidocarbonil)-fenilo, 3-amino-5-(N-ciclobut¡lamidocarbon¡l)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclopentilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclohexilamidocarbonil)fenilo, 5-amino-2-fluorofenilo, 3-am¡no-5-h¡drox¡met¡lfenilo, 5-amino-3-metoxicarbonilfenilo, 3-amidinofenilo, 3-amino-2-metilfenilo, 5-amino-2-metiltiofenilo, 3-aminofenilo, 3-carboxifenilo, 3-carboxi-5-aminofenilo, 3-carboxi-5-hidroxifenilo, 3-carboximetil-5-aminofenilo, 3-carboximetil-5-hidroxifenilo, 3-carboximetilfenilo, 3-clorofenilo, 2-clorofenilo, 3-cianofenilo, 3,5-diaminofenilo, 3-dimetilaminofenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 3-hidroxifonilo, 3-metansulfonilaminofenilo, 2-metoxifenilo, 3-metoxifenilo, 3-metoxiaminofenilo, 3-metoxicarbonilfenilo, 2-metilaminofenilo, 3-metilaminofenilo, 2-metilfenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, fenilo, 3-trifluoroacetamidofenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2-trifluorometilfenilo, 5-amino-2-tienilo, 5-amino-3-tienilo, 3-bromo-2-tienilo, 3-pirldilo, 4-piridilo, 2-tienilo y 3-tienilo; Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19benceno, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19piridina, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19piridina, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19tiofeno y 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17tiofeno; R16 y R 9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, amino, aminoetilo, metoxi, metilamino, hidroxi, hidroximetilo, fluoro, cloro y ciano; R 7 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, fluoro, cloro, hidroxi, hidroximetilo, amino, carboxi y ciano; Qb es C(NR25)NR23R24; R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido y metilo; Qb es CH2. 88.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 87 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: B se selecciona del grupo que consiste de hídrido, etilo, 2-propenilo, 2-propinilo, propilo, isopropilo, butilo, 2-butilo, (R)-2-butilo, (S)-2-butilo, ter-butílo, isobutilo, 1 - pentilo, 3-pentilo, 2-metilbutilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 6-amidocarbonilhexilo, 4-metil-2-pentilo, 3-hidroxipropilo, 1 -metoxi-2-propilo, 2-metoxietilo, 2-metil-2-butilo, 3-metil-2-butilo, 2-dimetilaminopropilo, 2-cianoetilo, 6-hidroxihexilo, 2-hidroxihexilo, 2-amidinoetilo, 2-guanidinoetilo, 3-guanidinoetilo, 4-guanidinoetilo, 3-hidroxipropilo, 4-hidroxibutilo, 6-cianohexilo, 2-dimetilaminoetilo, 3-metilbutilo, 2-metilbutilo, (S)-2-metilbutilo, 3-aminopropllo, 2- hexilo y 4-aminobutilo; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH3CH y CH2CH2; Xo se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo y fluoro; R1 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo y fluoro; R2 se selecciona del grupo que consiste de R2 se selecciona del grupo que consiste de 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(3-fluorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -feniletil)amldocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -metil-1 -feniletil)amidocarbonll)-fenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2- clorobencil)amidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N-etilamidocarbonil)fenilo, 3- amino-5-(N-isopropilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-propilamidocarbonil)- fenilo, 3-amino-5-(N-isobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2- butil)amidocarbon¡l)fen¡lo, 3-amino-5-(N-ciclobutilamidocarbonil)fenilo, 3- amino-5-(N-ciclopentilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N- ciclohexilamidocarbonil)fen¡lo, 3-aminofen¡lo, 3-carboxi-5-aminofenilo, 3- clorofenilo, 3,5-diamlnofenilo, 3-dimetilaminofenilo, 3-hidroxifenilo, 3- metansulfonilaminofenilo, 3-metllaminofenilo, 2-metilfenilo, 3-metilfenllo, fenilo, 3-trifluoroacetamidofenilo, 3-bromo-2-t¡enilo, 2-tien¡lo y 3-tienilo; Y° se selecciona del grupo que consiste de 5-am¡dino-2-tienilmetilo, 4- amidinobencilo, 2-fluoro-4-amidinobencilo y 3-fluoro-4-amidinobencllo. 89.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 82, caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; R2 es 3- aminofenilo, B es 2,2,2-trifluoroetilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es (S)-2-butilo, A es un enlace, Y° es 4- amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 5-amino-2-fluorofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 2-metil-3- aminofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino- 2- fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-propenilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencil, y R es cloro; R2 es 3- aminofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es (R)-2-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-propinilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 3-pentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-aminofenilo, B i?.? hídrido, A es CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es etilo, A es CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-metilpropilo, A es un enlace, Y° es 4- amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-propilo, A es CHCH3, Y° es 4-amldinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenllo, B es propilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 6-amidocarbonilhexilo, A es un enlace, Y° es 4-amidlnobencilo, y R es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ter-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-aminofenilo, B es ter-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 3-hidroxipropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-met¡lpropilo, A es un enlace, Y° es 4-am¡dino-2-fluorobenc¡lo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 1-metoxi-2-propilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-metoxietilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-propilo, A es un enlace, Y° es 5-amidino-2-tienilmetilo, y R es cloro; R2 es 5-amino-2-metiltiofenilo, B es 2-propilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carboxifenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carbometoxifenilo, B es ¡sopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es bromo; R2 es 3-amino-5-carboxamidofenllo, B es Isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amldinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencil-N-metilamidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(1 -feniletil)amidocarbonil)fenilo, B es ¡sopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-fenil-2-propil)amldocarbonil)fenilo, B es ¡sopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2,4-diclorobencil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(4-bromobencil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es.4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(3-fluorobencll)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amldinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(3-trifluorometilbencil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-isobutilamidocarbonil)fenilo, B es Isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-ciclobutilamidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-ciclopentilamidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidlnobencilo, y R es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-clcloheptilamidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-piridilmetil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(3-piridilmetil)amldocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-(4-metoxifenil)etll)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-{3- fenllpropil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A os un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-amino-5-(N- {2,2-difeniletil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-naftilmetil)amidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(1 ,2,3,4-tetrahidronaft-2-ilmetil)amido-carbonil)fenil, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amldinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-propilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-carboxifenilo, B es 2-propilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es hídrido; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-propilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es 2,2,2-trifluoroetilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es (S)-2-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilbencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carboxifenilo, B es 2,2,2- trifluoroetilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-amino-5-carboxifenllo, B es (S)-2-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carboxifenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amino-2- fluorobencilbencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carboxifenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amid¡nobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carboxifenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencllo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es 2,2,2-trifluoroetilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amlno-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es (S)-2-butilo, A es un enlace, Y° es 4-amldinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fen¡lo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amldlno-2-fluorobencilbencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenllo, B es etilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es isopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilbencilo, y R1 es hídrido. 90.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 67, caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N->0; B es un cicloalquilo de C3-C7 o un heterociclilo saturado de C4-C6, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, un carbono del anillo distinto al carbono del anillo en el punto de unión de B a A es opcionalmente sustituido con oxo siempre que no más de un carbono del anillo sea sustituido por oxo al mismo tiempo, carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido con R9 o R13, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde punto de unión es opcionalmente sustituido con R 0, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde punto de unión es opcionalmente sustituido con R12, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde punto de unión y adyacente a la posición R10 es opcionalmente sustituido con R11, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde punto de unión y adyacente a la posición R12 es opcionalmente sustituido con R33, y un carbono del anillo o nitrógeno cuatro átomos desde el punto de unión y adyacente a las posiciones R11 y R33 es opcionalmente sustituido con R34, R9, R11, y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, guanidino, alquilamino, alqulltio, alquilsulfonamido, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, alcoxi, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboxi, carboxamido, y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterocicliloxi, heterociclilalcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, arllamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, ariisulfinilo, aralquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilo, heteroarilsulfinilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, aminoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxamido, halógeno, halogenoalquilo y ciano; R34 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalqullo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxlhalogenoalqullo, carboalcoxl, carboxi, carboxamido, y ciano; R33 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, ciano y Qb; A es una enlace o (CH(R15))pa -(W7 en donde rr es 0 o 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3 y W7 es (R7)NC(0) o N(R7); R7 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi y alquilo; R15 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, halógeno, alquilo y halogenoalquilo; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroxiamino, amidino, amino, ciano, hidroxialquilo, alcoxi, alquilo, alquilamino, aminoalquilo, alquiltio, alcoxiamino, halogenoalquilo, halogenoalcoxi y halógeno; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace CH2, CH2CH2, W° -(CH(R42)P en donde p es 0 o 1 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, y N(R41); R41 y R42 son independientemente hídrido o alquilo; Q es fenilo y un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R11; Y° es fenilo o a heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Q8, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Qs hasta dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R1?, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente de Qb es opcionalmente sustituido por R16, y otro carbono adyacente a Qb es opcionalmente sustituido por R19; R 7 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquisulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 y R 9 se seleccionan del grupo que consiste de: (i) hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquíltio, alcoxi, hidroxi, amino, alqullamlno, alquiltío, alquisulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; y (ii) N 20R21 o C(NR25)NR23R24, con la condición de que R16, R 9 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido, C(NR25)NR23R24, con la condición de que no más de uno de R20 y R2 sea hidroxi al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; R20, R21, R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo e hidroxi; Qs se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2 y CH2,CH2. 91.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 90 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: M es N o N— >0; B se selecciona del grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, oxetan-3-ilo, azetidin-1-ilo, azetidin-2-ilo, azetidin-3-ilo, tiaetan-3-ilo, ciclopentilo, ciclohexilo, norbornilo, 7-oxabiciclo[2.2.1]heptan-2-ilo, biciclo[3.1 .0]hexan-6-ilo, cicloheptilo, 2-morfolinilo, 3-morfolinilo, 4-morfolinilo, 1-p¡perazinilo, 2-piperazinilo, 1-piperidinilo, 2-piperidlnilo, 3-piperidlnilo, 4-piperidinilo, 1 -pirrolidinilo, 2-pirrolidinilo, 3-pirrolidinilo, 2-dioxanilo, 4H-2-piranilo, 4H-3-piranilo, 4H-4-piranilo, 4H-piran-4-ona-2-ilo, 4H-piran-4-ona-3-ilo, 2-tetrahidrofuranilo, 3-tetrahidrofuranilo, 2-tetrahidropiranilo, 3-tetrahidropiranilo, 4-tetrahidropiranilo, 2-tetrahidrotienilo y 3-tetrahidrotienilo, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión son opcionalmente sustituidos con R9 o R13, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, y un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R12; R9, R1 1 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, N-metilamino, ?,?-dimetilamino, N-etilamino, metlltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, metansulfonamido, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxletilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, N,N-dimetilamidocarbonilo y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, carboximetilo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, acetamido, trifluoroacetamido, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metansulfonamido, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -hidroxietilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, ?,?-dimetilamidocarbonilo, N-bencilamidocarbonilo, N- (2-clorobencil)amidocarbonilo, N-(3-fluorobencil)amidocarbonilo, N-(2-tr¡fluorometilbencil)am¡docarbonilo, N-(1 -feniletil)amidocarbonilo, N-(1 -metil-1 -feniletil)amidocarbonilo, N-bencilamidosulfonilo, N-(2-clorobencil)amidosulfon¡lo, N-etilamidocarbonilo, N-isoprop¡lamidocarbonilo, N-propilamidocarbonilo, N-isobutilamidocarbonilo, N-(2-butil)amidocarbonilo, N-ciclobutilamidocarbonilo, N-ciclopentilamidocarbonilo, N-ciclohexilamidocarbonilo, fluoro, cloro, bromo, ciano, ciclobutoxi, ciclohexoxi, ciclohexilmetoxi, 4-trifluoromet¡ciclohexilmetoxi, ciclopentoxi, bencllo, benciloxi, 4-bromo-3-fluorofenoxi, 3-bromobenciloxi, 4-bromobenciloxi, 4-bromobencilamino, 5-bromop¡rid-2-ilmetilamino, 4-butoxifenamino, 3-clorobencilo, 4-clorofenoxi, 4-cloro-3-etilfenoxi, 4-cloro-3-etilbencilamino, 4-cloro-3-etllfenilamino, 3-clorobenciloxi, 4-clorobenciloxi, 4-clorobencilsulfonilo, 4-clorofenilamino, 4-clorofenilsulfonilo, 5-cloropirid-3-iloxi, 2-cianopirid-3-iloxi, 2,3-difluorobenciloxi, 2,4-difluorobenciloxi, 3,4-difluorobenciloxi, 2,5-difluorobenciloxi, 3,5-difluorofenoxi, 3,5-difluorobenciloxi, 4-difluorometoxibenciloxi, 2,3-difluorofenoxi, 2,4-difluorofenoxi, 2,5-difluorofenoxi, 5-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilfenoxi, 3,4-dimetilbenciloxi, 3,5-dimetilbenciloxi, 4-etoxifenoxi, 4-etilbenciloxi, 3-etilfenox¡, 4-etilaminofenoxi, 3-etil-5-metilfenoxi, 4-fluorobenciloxi, 2-fluoro-3-trifluorometilbenciloxi, 3-fluoro-5-trifluorometilbenciloxi, 4-fluoro-2-trifluorometilbenciloxi, 4-fluoro-3-trifluorometilbenciloxi, 2-fluorofenoxi, 4-fluorofenoxi, 2-fluoro-3-trifluorometilfenoxi, 2-fluorobencilox¡, 4-fluorofenilamino, 2-fluoro-4-trifluorometilfenoxi, 4-isopropilbenciloxi, 3-isopropilfenoxi, 4-isopropilfenoxi, 4- isopropil-3-metilfenoxi, 4-isopropilbenciloxi, 3-isopropilfenoxi, 4-isopropilfenoxi, 4-isopropil-3-metilfenoxi, fenilamino, 1 -feniletoxi, 2-feniletoxi, 2-feniletilo, 2-feniletilamino, fenilsulfonilo, 3-trifluorometoxibenciloxi, 4-trlfluorometoxibenciloxi, 3-trifluorometoxifenoxi, 4-trifIuorometoxlfenoxi, 3-trifluorometilbenciloxi, 4-trifluorometilbenciloxi, 2,4-bis-trifluorometilbenciloxi, 3-trifluorometilbencilo, 3,5-bis-trifluorometilbenciloxi, 4-trifluorometilfenoxi, 3-trifluorometilfenoxi, 3-trifluorometiltiobenciloxi, 4-trifluorometiltiobenciloxi, 2,3,4-trifluorofenoxi, 2,3,5-trifluorofenoxi, 3-pentafluoroetilfenoxi, 3-(1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi)fenox¡ y 3-trifluorometiltiofenoxi; R33 se seleccionan del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, metoxiamino, etoxiamino, acetamido, trifluoroacetamido, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, ?,?-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, 2,2,2-trifluoro-1 -h¡droxiet¡lo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, N,N-dimetilamidocarbonilo, ciano y Qb; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(0), C(0)NH, C(0)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2 y CF3CHCH2; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, hidroxiamino, aminometilo, 1-aminoetilo, metilamino, dimetilamino, ciano, metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxi, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, metoxiamino, metiltio, etiltio, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, y bromo; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH2CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2, SCH2) N(H)CH2 y N(CH3)CH2; Q se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 2-imidazolllo, 4-imidazolilo, 3-pirazolilo, 4-pirazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 5-isoxazolilo, 2-piridilo, 3-plridilo, 4-plridllo, 2-pirazinilo, 2-pirimidinllo, 4-pirimidinllo, 5-pirimidinilo, 3-piridazinilo, 4-piridazinilo y 1 ,3,5-triazin-2-ilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R 3 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono desde el punto de unión es opcionalmente sustituido por R 2, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R11; Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19benceno, 2-Qb-5-Qs-6-R 7-4-R 8-3-R19pir¡dina, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R 8-4-R19piridina, 2-Qb-5-Q8-3-R16-6-R18pirazina, 3-Qb-6-Q8-2-R18-5-R18-4-R19piridazina, 2-Qb-5-Qs-4-R17-6-R18p¡rimidina, 5-Qb-2-Qs-4-R16-6-R 9pirimidina, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19tiofeno, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17tiofeno, 3-Qb-5-Q8-4-R16-2-R19furano, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17furano, 3-Qb-5-Q8-4-R16-2-R19pirrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R 7pirrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-imidazol, 2-Qb-4-Qs-5- R17imidazol, 3-Qb-5-Qs-4-R16isoxazol, 5-Qb-3-Qs-4-R16isoxazol, 2-Qb-5-Q8-4-R16p¡razol, 4-Qb-2-Qs-5-R19tiazol y 2-Qb-5-Qs-4-R17tiazol; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, isopropilo, propilo, carboxi, amidino, guanidino, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxi, amino, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, metilsulfonilo, etilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trlfluorometoxi, 1 , 1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo y clano; R16 y R19 se seleccionan del grupo que consiste de: (i) hídrido, metilo, etilo, isopropilo, propilo, carboxi, amidino, guanidino, metoxi, etoxi, isopropoxi, propoxi, hidroxl, amino, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, N-etilamino, metiltio, etiltio, isopropiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, metilsulfonilo, etilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, trifluorometoxi, 1 ,1 ,2,2-tetrafluoroetoxi, fluoro, cloro, bromo, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo y ciano; (ii) C(NR25)NR23R24 con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Q es C(NR25)NR23R24 o hídrido, con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 sea hidroxi al mismo tiempo; R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo e hidroxi; Q8 se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, y CH2,CH2. 92.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 91 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: es N o N?0; B se selecciona del grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, oxalan-2-ilo, 2-(2R)-biciclo[2.2.1 ]-heptilo, 1 -pirrolidinilo, 1 -piperidinilo, oxetan-3-ilo, azetidin-1-ilo, azetidin-2-ilo, azetidin-3-ilo, 7-oxabiciclo[2.2.1]-heptan-2-ilo, biciclo[3.1 .0]hexan-6-ilo, 2-morfolinilo, 3-morfolinilo, 4-morfolinilo, 1 -piperazinilo, 2-piperazinilo, 1 -piperidinilo, 2-piperid¡nllo, 3-piperidinilo, 4-piperidinilo, 1 -pirrolidinilo, 2-pirrolidinilo, 3-pirrolidinílo, 2-dioxanilo, 4H-2-piranilo, 4H-3-piranilo, 4H-4-piranilo, 4H-piran-4-ona-4-ilo, 4H-piran-4-ona-3-ilo, 2-tetrahidrofuranilo, 3-tetrahidrofuranilo, 2-tetrahidropiranilo, 3-tetrahidropiranilo, 4-tetrahidropiranilo, 2-tetrahidrotienilo y 3-tetrahidrotienilo; A se selecciona del grupo que consiste de CH2, NHC(O), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1 ; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, hidroxiamino, aminometilo, metilamino, ciano, metilo, trifiuorometilo, metoxi, hidroximetilo, metoxiamino, metiltio, trifluorometoxi, , fluoro y cloro; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2 y SCH2; Q se selecciona del grupo que consiste de 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenllo, 3-amino-5-bencilfenilo, 3-amino-5-(2-feniletil)fenilo, 3-amino-5-bencilaminofenilo, 3-amino-5-(2-feniletilamino)fenilo, 3-amino-5-benciloxifenilo, 3-amino-5-(2-feniletoxi)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(3-fluorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amlno-5-(N-(2- trifluorometilbencil)amidocarbon¡l)fen¡lo, 3-amino-5-(N-(1 -fenilet¡l)am¡docarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1-metil-1-feniletil)amidocarbonil)fenilo, 3-am¡no-5-(N-bencilamidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, 3-am¡no-5-(N-etilamidocarbon¡l)fenilo, 3-amino-5-(N-¡sopropilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-prop¡lamldocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-lsobutllamidocarbonil)fenllo, 3-amino-5-(N-(2-butil)amidocarbon¡l)fen¡lo, 3-am¡no-5-(N-c¡clobut¡lamídocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-c¡clopentilamidocarbonil)fen¡lo, 3-amino-5-(N-cíclohexilamidocarbon¡l)fenilo, 5-amino-2-fluorofenilo, 3-amino-5-hidroximetilfenilo, 5-amino-3-metoxicarbon¡lfenilo, 3-amid¡nofenilo, 3-am¡no-2-metilfenilo, 5-amino-2-met¡ltiofen¡lo, 3-aminofenilo, 3-amino-5-(4-trifluorometilbenc¡lamino)fenilo, 3-amino-5-(4-trifluorometilbenciloxi)fenilo, 3-carboxifenilo, 3-carboxi-5-hidroxifenilo, 3-amino-5-carboxifen¡lo, 3-clorofenilo, 2- clorofenilo, 3-clanofenilo, 3,5-dlaminofenilo, 3-dimetilaminofenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 3-hidroxifenilo, 3-metansulfonilaminofenilo, 2-metoxifen¡lo, 3-metoxifenilo, 3-metoxiaminofenilo, 3- metoxicarbonilfenilo, 2-met¡laminofenilo, 3-met¡laminofenilo, 2-metilfen¡lo, 3-metilfenilo, 4-m6tilfenilo, fenilo, 3-trifluoroacetamidofanilo, 3-trlfluorometilfenilo, 2-tr¡fluorometllfen¡lo, 5-amino-2-tienilo, 5-amino-3-tienilo, 3-bromo-2-tienilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo y 3-tienilo; Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1 -Q -4-Q8-2-R 6-3-R17-5-R18-6-R19benceno, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19piridina, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19piridina, 3-Qb-5-Q8-4-R16-2-R19tiofeno y 2-Q -5-Q8-3-R16-4-R17tiofeno; R 6 y R 9 se seleccionan del grupo que consiste de: (i) hídrido, amidino, amino, aminoetilo, metoxi, metilamino, hidroxl, hidroximetilo, fluoro, cloro y ciano; (ii) C(NR25)NR23R24 con la condición de que R16, R19 y Q no sean simultáneamente hídrido; R17 y R 8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, fluoro, cloro, hidroxi, hidroximetilo, amino, carboxi y ciano; Qb es C(NR25)NR23R24 o hídrido; R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido o metilo; Qb es CH2. 93.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 90, caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B es un cicloalquilo de C3-C7 o un heterociclilo saturado de C4-C6, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, un carbono del anillo distinto al carbono del anillo en el punto de unión de B a A es opcionalmente sustituido con oxo siempre que no más de un carbono del anillo sea sustituido por oxo al mismo tiempo, carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido con R9 o R 3, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde punto de unión es opcionalmente sustituido con R12, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde punto de unión y adyacente a la posición R10 es opcionalmente sustituido con R1 , un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde punto de unión y adyacente a la posición R12 es opcionalmente sustituido con R33, y un carbono del anillo o nitrógeno cuatro átomos desde el punto de unión y adyacente a las posiciones R 1 y R33 es opcionalmente sustituido con R34, R9, R11 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, guanidino, alquilamino, alquiltio, alcoxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, carboxi, carboxamido y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilo, alcoxi, alcoxiamino, hidroxi, amino, alquilamino, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, halógeno, halogenoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, carboxialquilo, y ciano; R34 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, y ciano; R33 se seleccionan del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, amidosulfonilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialqullo, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, ciano y Qb; A es una enlace o (??(?15))?ß -(??7)p- ß? donde rr es 0 o 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3 y W7 es N(R7); R7 es hídrido o alquilo; R15 se selecciona del grupo que consiste de hidrido, halógeno, alquilo y halogenoalquilo; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, hidroxi, hidroxiamino, amidino, amino, ciano, hidroxialquilo, alcoxi, alquilo, alqullamino, aminoalquilo, alquiltio, alcoxlamino, halogenoalquilo, halogenoalcoxi y halógeno; R2 es 2°-Q; Z° es un enlace; Q es fenilo y un heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R 3 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R11; Y° es fenilo o a heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, en donde un carbono de dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Q8, un carbono dos o tres átomos desde el punto de unión de Qs hasta dicho fenilo o dicho heteroarilo es sustituido por Qb, un carbono adyacente al punto de unión de Q8 es opcionalmente sustituido por R17, otro carbono adyacente al punto de unión de Qs es opcionalmente sustituido por R18, un carbono adyacente de Qb es opcionalmente sustituido por R16, y otro carbono adyacente a Q es opcionalmente sustituido por R19; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquisulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 y R19 se seleccionan del grupo que consiste de: (i) hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, alquiltio, alquisulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; y (ii) NR20R21 o C(NR25)NR23R24, con la condición de que R 6, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido y C(NR25)NR23R24; R20, R2 , R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido o alquilo; Qb es CH2. 94.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 93 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: B se selecciona del grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, oxalan-2-ilo, 2-(2R)-biciclo[2.2.1]-heptilo, oxetan-3-ilo, azetldin-1-ilo, azetidin-2-ilo, azetidin-3-ilo, biciclo[3.1 .0]hexan-6-ilo, 2-morfolinilo, 3-morfolinilo, 4-morfolinilo, 1-piperazinilo, 2-piperazinilo, 1-piperidinilo, 2-piperidinilo, 3-piperidinilo, 4-piperidinilo, 1 -pirrolidinilo, 2-pirrolidinilo, 3-pirrolidinilo, 2-dioxanilo, 2-tetrahidrofuranilo, 3-tetrahidrofuranilo, 2-tetrahidropiranilo, 3-tetrahidropiranilo, 4-tetrahidropiranilo, 2-tetrahidrotienilo y 3-tetrahidrotienilo, en donde cada carbono del anillo es opclonalmente sustituido con R , carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión son opcionalmente sustituidos con R9 o R 3, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R 0, y un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R12; R9, R1 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, amino, N-metilamino, ?,?-dimetilamino, metiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, ?,?-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1 -hidroxletilo, amidocarbonilo, N-metllamldocarbon¡lo, carboxi y ciano; R10 y R 2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, amidino, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, N-bencilamidocarbonilo, N-(2-clorobencil)amidocarbonilo, N-(3-fluorobencil)amidocarbonilo, N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonilo, N-(1-feniletil)amidocarbonllo, N-(1 -metil-1-feniletil)amidocarbonilo, N-bencilamidosulfonilo, N-(2-clorobencil)amidosulfonilo, N-etilamidocarbonilo, N-isopropilamidocarbonilo, N-propilamidocarbonilo, N-isobutilamidocarbonilo, N-(2-butil)amidocarbonilo, N-ciclobutilamidocarbonilo, N-ciclopentilamidocarbonilo, N-ciclohexilamidocarbonilo, guanidino, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, carboxi, carboximetilo, amino, acetamido, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, trifluoroacetamido, aminometilo, N-metilamino, dimetilamino, metoxiamino, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonllo, N,N-dimetilamidosulfonllo, metansulfonamido, metoxicarbonilo, fluoro, cloro, bromo y ciano; R33 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, amlno, N-metilamino, dimetilamino, metoxiamlno, metiltio, etiltio, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, hidroximetilo, amidocarbonilo, carboxi, ciano y Qb; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, NH, N(CH3), CH2, CH3CH y CH2CH2, CH2CH2CH2; Xo se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo, cloro, y fluoro; R1 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, metilamino, ciano, metilo, trifluorometilo, metoxi, metiltio, trifluorometoxi, fluoro y cloro; R2 se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 2-furilo, 2-pirrolllo, 2-imidazolílo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 2-piridilo y 3-piridilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarílo al anillo de piridina es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R13 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R11; Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1 -Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6- R19benceno, 2-Qb-5-Qs-6-R 7-4-R18-3-R19piridina, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17tiofeno, 3-Qb-6-Qs-2-R 6-5-R 8-4-R19piridina, 3-Q -5-Qs-4-R16-2-R 9tiofeno, 3-Qb-5-Q -R16-2-R19furano, 2-Qb-5-Qs-3-R 6-4-R17furano, 3-Q -5-Qs-4-R16-2-R19p¡rrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17p¡rrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-tiazol y 2-Qb-5-Q8-4-R17tiazol; R16, R17, R18 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, amldino, guanidino, metoxi, hidroxi, amino, aminometilo, 1 -aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, metiltio, etiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, metilsulfonilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetllo, triflu oro metoxi, fluoro, cloro, hidroximetilo, carboxí y clano; Q es NR20R21 o C(NR25)NR23R2 ¡ R20, R21, R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo y etilo. Qs es CH2. 95.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 94 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: B se selecciona del grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxalan-2-ilo, 2-(2R)-biciclo[2.2.1 ]-heptilo, oxetan-3-ilo, azetidin-1 -ilo, azetidin-2-ilo, azetidin-3-llo, 1 -pirrolidinilo y 1 -piperidinilo; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH3CH y CH2CH2; Xo se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amídino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo y fluoro; R se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo y fluoro; R2 se selecciona del grupo que consiste de 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, 3-amino-5-(N- bencilam¡docarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)am¡docarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(3-fluorobencil)am¡docarbonil)fen¡lo, 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)fen¡lo, 3-amino-5-(N-(1 -fen¡letil)-am¡docarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -metil-1 -feniletil)amidocarbonil)fen¡lo, 3-am¡no-5-(N-benc¡lamidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencll)-amidosulfonil)-en¡lo, 3-am¡no-5-(N-et¡lam¡docarbonil)fen¡lo, 3-amino-5-(N-isopropilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-prop¡lam¡docarbon¡l)fen¡lo, 3-amlno-5-(N-isobutilamidocarbon¡l)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-butil)amidocarbonil)-fenilo, 3-amino-5-(N-ciclobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclopentllamidocarbon¡l)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclohexilam¡docarbonil)fenílo, 5-amino-2-fluorofenilo, 3-amino-5-hidroximetilfenilo, 5-amino-3-metoxicarbonilfenilo, 3-amid¡nofen¡lo, 3-am¡no-2-metilfenilo, 5-amino-2-metiltiofenilo, 3-am¡nofenilo, 3-carboxifenilo, 3-carboxi-5-aminofenilo, 3-carboxi-5-hidroxlfenilo, 3-carboximetil-5-aminofenilo, 3-carboximetil-5-hidroxifenilo, 3-carboximet¡lfenilo, 3-clorofenilo, 2-clorofenílo, 3-c¡anofenilo, 3,5-diaminofenilo, 3-dimetilaminofenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 3-hidroxifenilo, 3-metansulfonilaminofenilo, 2-metoxifenilo, 3-metoxifenilo, 3-metoxiaminofenilo, 3-metoxicarbonilfenilo, 2-metilaminofenllo, 3-metilaminofenilo, 2-metilfenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, fenilo, 3-trifluoroacetamidofenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2-trifluorometilfenilo, 5-amlno-2-tienilo, 5-amino-3-tienilo, 3-bromo-2-tienilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo y 3-tienilo; Y° se selecciona del grupo que consiste de: 1-Q -4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19benceno, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19piridina, 3-Qb-6-Qs-2- R16-5-R18-4-R19piridina, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19tiofeno y 2-Q -5-Q8-3-R16-4-R17tiofeno; R16 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, amino, aminoetilo, metoxi, metilamino, hidroxl, hidroximetilo, fluoro, cloro y ciano; R 7 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido, fluoro, cloro, hidroxi, hidroximetilo, amino, carboxi y ciano; Qb es C(NR25)NR23R24; R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrido y metilo; Qb es CH2. 96.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 95 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: B se selecciona del grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxalan-2-ilo, 2-(2R)-biciclo[2.2.1]-heptilo, oxetan-3-ilo, azetidin-1 -¡lo, azetidin-2-ilo, azetidin-3-ilo y 1 -piperidinilo; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH3CH y CH2CH2; Xo se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, amino, amidino, aminometilo, ciano, metilo, trlfluorometilo, hidroximetilo y fluoro; R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo y fluoro; R2 se selecciona del grupo que consiste de 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(3-fluorobencil)amidocarbonil)fenilO, 3-am¡no-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -feniletil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -metl - feniletil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, 3-amino-5-(N-etilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-isopropilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-propilamidocarbonll)fenilo, 3-amino-5-(N-isobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-butil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amlno-5-(N-ciclopentllamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclohexilamidocarbonil)fenilo, 3-aminofenilo, 3-carboxi-5-aminofenilo, 3-clorofenilo, 3,5-diaminofenilo, 3-dimetilaminofenilo, 3-hidroxifenilo, 3-metansulfonilaminofenilo, 3-metilaminofenilo, 2-metilfenilo, 3-metilfenilo, fenilo, 3-trifIuoroacetamidofenilo, 3-bromo-2-tienilo, 2-tienilo y 3-tienllo; Y° se selecciona del grupo que consiste de 5-amidino-2-tienilmetilo, 4-amidinobencllo, 2-fluoro-4-amidinobencilo y 3-fluoro-4-amldinobencilo. 97.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 90, caracterizado además porque el compuesto se selecciona del grupo que consiste de: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R2 es 3-aminofenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidlnobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-am¡nofenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 5-amino-2-tienilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclopropilo, A es CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 2-(2R)-biciclo[2.2.1]-heptilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidlno-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es ciclohexilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R es hídrido; R2 es 3-aminofenilo, B es oxalan-2-ilo, A es CH2, Y° es 4-amidinobencllo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 1-piperidinilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-aminofenilo, B es 1 -pirrolidinilo, A es CH2CH2, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-carbometoxifenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidlnobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-carboxifenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es hídrido; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 2-amino-6-carboxi-4-piridllo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-carbometoxifenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidínobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3- amino-5-carboxifenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amldlno-3-fluorobencilo, y R es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencílamidocarbonil)fenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N- bencilamidocarbon¡l)fenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidlno- 2- fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es hídrido; R2 es 3- amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencllamidocarbonil)fenilo, B es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil}fenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amlno-5-N-2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-(2-.clorobencil)amidosulfonil)fenil B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fenilo, B es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)-fenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2- trifluorometilbencil)amidocarbonil)-fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)-fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbenc¡l)am¡docarbon¡l)-fenilo, B es ciclopropilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-2-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)-fenilo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbon¡l)-fen¡lo, B es ciclobutilo, A es un enlace, Y° es 4-amidino-3-fluorobencilo, y R1 es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)-fenilo, es ciclopentilo, A es un enlace, Y° es 4-amidinobencilo, y R1 es cloro. 98.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 67 caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N?0; B se selecciona del grupo que consiste de: (i) fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R , un carbono adyacente a R y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35, y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como a R35 es opcionalmente sustituido por R34; (ii) hídrido, trialquilsililo, alquilo de C2-C8, alquílenlo de C3-C8, alquenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8 y halogenoalqullo de C2-C8, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36; y (iii) cicloalquilo de C3-C12, o heteroclclilo saturado de C4-C9, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, un carbono del anillo distinto al carbono del anillo en el punto de unión de B a A es opcionalmente sustituido con oxo siempre que no más de un carbono del anillo sea sustituido por oxo al mismo tiempo, los carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión son opcionalmente sustituidos con R9 y R13, un carbono del anillo o un átomo de nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R12, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde el punto de unión adyacente a la posición R 0 es opcionalmente sustituido con R11, un carbono del anillo o nitrógeno tres átomos desde el punto de unión y adyacente a la posición R12 es opcionalmente sustituido con R33, y un carbono del anillo o nitrógeno cuatro átomos desde el punto de unión adyacente a las posiciones R11 y R33 es opcionalmente sustituido con R34; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, amidino, guanidino, alquilenodioxi, halogenoalquiltio, alcanoiloxi, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, halogenoalcanoilo, nitro, alquilamino, alquiltio, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilsulfonamido, amidosulfonilo, alquilo, alquenilo, halógeno, halogenoalquilo, halógenoalquenilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, alquilamino, carboalcoxi, carboxi, carboxamido, ciano y Qb; R9, R10, R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, acetamido, halogenoacetamido, alcoxiamino, alcanoilo, halogenoalcanoilo, amidino, guanidino, alquilenodioxi, halogenoalquiltio, alcoxi, cícloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aralcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heteroclcliloxi, heterociclilalcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, N-alquil-N-arilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, arilsulfinilfo aralquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilo, heteroarilsulfinilo, alquilsulfamido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, amidosulfonilo, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, hidroxihalogenoalquilo, aminoalquilo, carboalcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxamido y ciano; A es un enlace (ChKR^^-ÍW7)^ en donde rr es 0 ó 1 , pa es un entero seleccionado de 0 a 3, y W se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), (R7)NC(0), (R7)NC(S), y N(R7); R7 se selecciona el grupo que consiste hídrido, hidroxi y alquilo; R15 se seleccionan del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, halógeno, alquilo, y halogenoalquilo; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R ; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, ciano, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, amidino, hidroxi, hidroxiamino, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxiamino, tiol, y alquiltio; R2 es Z°-Q; Z° se selecciona del grupo que consiste de: (i) un enlace, (CR4 R42)q en donde q es 1 ó 2, y (CH(R 1))g-W°-(CH(R42))P en donde g y p son enteros independientemente seleccionados de 0 a 3 y W° se selecciona del grupo que consiste de O, S, C(O), S(O), N(R41), y ON(R41); y (ii) (CH(R 1))e-W22-(CH(R42))h en donde e y h son independientemente 0 ó 1 y W22 se selecciona del grupo que consiste de CR41=CR42, 1 ,2-ciclopropilo, 1 ,2-ciclobutilo, 1 ,2-ciclohexilo, 1 ,3-ciclohexilo, 1 ,2-ciclopentilo, 1 ,3-ciclopentilo, 2,3-moríolinilo, 2,4-morfolinilo, 2,6-morfolinilo, 3,4-morfolinilo, 3,5-morfolinilo, 1 ,2-piperazinilo, 1 ,3-piperazinilo, 2,3-piperazlnilo, 2,6-piperazlnilo, 1 ,2-piperidinilo, 1 ,3-piperidinilo, 2,3-piperidinilo, 2,4-piperldlnilo, 2,6-piperidlnilo, 3,4-plperldinilo, 1 ,2-pirrolidinilo, 1 ,3-pirrolidinilo, 2,3-pirroüdinilo, 2,4-pirrolidinilo, 2,5-pirrolidinilo, 3,4-pirrolidinilo, 2,3-tetrahidrofuranilo, 2,4-tetrahidrofuranilo, 2,5-tetrahidrofuranilo y 3,4-tetrahidrofuranilo, en donde Z° se une directamente al anillo de piridina y W22 es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R9, R10, R11 , R12 y R13; R41 y R42 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, alquilo y amino; Q se selecciona del grupo que consiste de: (i) fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho fenilo o anillo de heteroarilo a Z° es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R13, un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R 3 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto a R10 como a R12 es opcionalmente sustituido por R11 ; Q es otro distinto a fenilo cuando Z° es un enlace; y (ii) hídrido con la condición de que Z° se seleccione de otro distinto a un enlace; K es CHR4a en donde R b se selecciona del grupo que consiste de hídrido, hidroxialquilo, alquilo, alquoxialquilo, alquiltioalquilo y halogenoalquilo; E° se selecciona del grupo que consiste de un enlace, C(0)N(H), (H)NC(O), (R7)NS(0)2 y S(0)2N(H); YAT es Qb-Qs; Qs es (CR37R38)b en donde b es un entero seleccionado de 1 a 4, R37 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, alquilo y halogenoalquilo, y R38 se selecciona del grupo que consiste de hídrido, alquilo, halogenoalquilo, aroilo y heteroaroilo con la condición de que haya por lo menos un sustituyente aroilo o heteroaroilo, con la condición adicional de que no más de un aroilo o heteroarilo se una a (CR37R38)b al mismo tiempo, con la condición adicional de que el aroilo y el heteroaroilo son opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R16, R 7, R18 y R19, con otra condición adicional de que el aroilo y el heteroaroilo se unan al CR R que está directamente unido a E°, con otra condición de que no más de un alquilo o halogenoalquilo se una a CR37R38 al mismo tiempo, y con la condición adicional de que el alquilo y halogenoalquilo se unan a un carbono distinto al que se une al aroilo o heteroaroilo; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanídino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; R16 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de (i) hídrido, amidino, guanidino, carboxi, halogenoalquiltio, alcoxi, hidroxi, amino, alcoxiamino, alquilamino, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcanoilo, halogenoalcanoilo, alquilo, halógeno, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, hidroxialquilo, aminoalquilo y ciano; (ii) NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R 3)(R24) y C(NR25)NR23R24 con la condición de que R16, R19 y Qb no sean simultáneamente hídrido; Qb se selecciona del grupo que consiste de NR20R21, hídrido, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) y C(NR25)NR23R24 con la condición de que no más de uno de R20 y R21 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino al mismo tiempo y con la condición adicional de que no más de uno de R23 y R24 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino al mismo tiempo; R20, R21, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, alquilo, hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino. 99.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 98 caracterizado además porque tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; M es N o N?0; B se selecciona del grupo que consiste de: (i) fenilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 2-imidazolilo, 4-imidazolilo, 3-pirazolilo, 4-pirazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo y 5-isoxazolilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo es fenilo o un heteroarilo a A es opcionalmente sustituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R36, un carbono adyacente a R32, y dos átomos del carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R33, un carbono adyacente a R36 y dos átomos del carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como R35 es opcionalmente sustituido por R34; (ii) hídrido, etilo, 2-propenilo, 2-propinilo, propilo, isopropilo, butilo, 2-butenilo, 2-butinilo, sec-butilo, ter-butilo, isobutilo, 2-metilpropenilo, 1 -pentilo, 2-pentenilo, 3-pentenilo, 2-pentinilo, 3-pentinilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metilbutilo, 2-metil-2-butenilo, 3-metilbutilo, 3-metil-2-butenilo, -hexilo, 2-hexenilo, 3-hexenilo, 4-hexenilo, 2-hexinilo, 3-hexinilo, 4-hexinilo, 2-hexilo, 1 - metil-2-pentenilo, 1-metil-3-pentenilo, 1 -metil-2-pentinilo, 1 -metil-3-pentin¡lo, 3-hexilo, 1 -et¡l-2-butenilo, 1-heptilo, 2-heptenilo, 3-heptenilo, 4-heptenilo, 5-heptenilo, 2-hept¡nilo, 3-heptinilo, 4-heptinilo, 5-heptinilo, 2-heptilo, 1 -metll-2-hexenilo, 1 -metil-3-hexen¡lo, 1-metil-4-hexenilo, 1-metil-2-hexinilo, 1 -metil-3-hexinilo, 1 -met¡l-4-hex¡n¡lo, 3-heptilo, 1-etil-2-pentenilo, 1 -etil-3-pentenilo, 1 -etil-2-pentinílo, 1-etil-3-pentinilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2-difluoropropilo, 4-trifluorometll-5,5,5-tr¡fluoropentilo, 4-trifluorometllpentilo, 5,5,6,6,6-pentafluorohexilo y 3,3,3-trlfluoropropilo, en donde cada miembro del grupo B es opcionalmente sustituido en cualquier carbono hasta e incluyendo 5 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo consistiendo de R32, R33, R34, R35 y R36; (ili) ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, oxalan-2-ilo, 2-(2R)-biciclo[2.2.1]-heptilo, oxetan-3-ilo, azetidin-1-ilo, azetidin-2-ilo, azetidin-3-ilo, biciclo[3.1.0]hexan-6-ilo, 2-morfolinilo, 3-morfolinilo, 4-morfolinilo, 1-piperazinilo, 2-piperazinilo, 1-piperidinilo, 2-piperidinilo, 3-piperidinilo, 4-piperidinilo, 1 -pirrolidinilo, 2-pirrolidinilo, 3-pirrolidinilo, 2-dioxanilo, 2-tetrahidrofuranllo, 3-tetrahidrofuranilo, 2-tetrahidropiranilo, 3-tetrahidropiranilo, 4-tetrahidropiranilo, 2-tetrahidrotienilo y 3-tetrahidrotienilo, en donde cada carbono del anillo es opcionalmente sustituido con R33, carbonos del anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión son opcionalmente sustituidos con R9 o R13, un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R9 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R10, y un carbono del anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y dos átomos desde el punto de unión es opcionalmente sustituido con R12; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, guanidino, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxí, amino, N-metilamlno, dimetilamino, metoxiamino, metiltio, etiltio, trífluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, hidroximetilo, amidocarbonilo, ciano y Qb; R9, R11 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hídroxi, amino, N-metilamíno, ?,?-dimetilamino, metiltio, trífluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, fluoro, cloro, bromo, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonilo, carboxi y ciano; R10 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, amidocarbonilo, N-metilamidocarbonllo, N-bencilamidocarbonilo, N-(2-clorobencil)amidocarbonilo, N-(3-fluorobencil)amidocarbonílo, N-(2-trifluorometílbencil)amidocarbonilo, N-(1-feniletil)amidocarbonilo, N-(1 -metil-1 -feniletil)amidocarbonilo, N-bencilamidosulfonilo, N-(2-clorobencil)amidosulfonilo, N-etilamldocarbonilo, N-isopropilamidocarbonilo, N-propilamidocarbonllo, N-isobutilamidocarbonilo, N-(2-butil)amldocarbonilo, N-ciclobutilamidocarbonilo, N-ciclopentilamidocarbonilo, N-ciclohexilamidocarbonilo, guanidino, metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, carboxi, carboximetilo, amino, acetamido, trífluorometilo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, trifluoroacetamido, aminometilo, N-metilamino, dimetilamino, metoxiamino, amidosulfonilo, N-metilamidosulfonilo, N,N-dimetilamidosulfonilo, metansulfonamido, metoxicarbonilo, fluoro, cloro, bromo y ciano; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, NH, N(CH3), CH2, CH3CH y CH2CH2, CH2CH2CH2; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, metilamino, ciano, metilo, trifluorometilo, metoxi, metiltio, trifluorometoxi, fluoro y cloro; R2 se selecciona del grupo que consiste de fenilo, 2-tienilo, 2-furilo, 2-pirrolilo, 2-imldazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 2-piridilo y 3-piridilo, en donde un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo al anillo de piridina es opcionalmente sustituido por R9, el otro carbono adyacente al carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R 3 un carbono adyacente a R9 y dos átomos desde el carbono del punto de unión es opcionalmente sustituido por R10, un carbono adyacente a R13 y dos átomos desde el carbono en el punto de unión es opcionalmente sustituido por R12, y cualquier carbono adyacente tanto R10 como R12 es opcionalmente sustituido por R11; YAT es Qb-Qs; Qs se selecciona del grupo que consiste de: C[R37(benzoil) (CR37R38)b], C(R37(2-piridilcarbonil)(CR37R38)b], C[R37(3-piridilcarbonil)(CR37R38)b], C[R37(4-piridilcarbonil)(CR37R38)b], C[R37(2-tienilcarbonil)(CR37R38)b], C[R37(3-tienilcarbonil)(CR37R38)b], C[R37(2-tiazolilcarbonil)(CR37R38)b], C[R37(4-tiazolilcarbonil)(CR37R38)b] y C[R37(5-tiazolilcarbonil) ( (CR37R38)b] en donde b es un entero seleccionado de 1 a 4, R37 y R38 se seleccionan del grupo que consiste de hídrido, alquilo y halogenoalquilo, con la condición de que dicho benzoilo y los heteroaroilos sean opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R 6, R17, R18, y R19 con la condición de que R17 y R18 sean opcionalmente sustituidos en un carbono seleccionado de otro distinto a los carbonos meta y para en relación con el carbonilo del benzoilo o heteroaroilo, con la condición adicional de que dicho benzoilo o dicho heteroaroilo se unan al carbono directamente unido al nitrógeno de la amida del grupo l -(amidocarbonilmetileno), y con la condición adicional de que no más de un alquilo o un halogenoalquilo se una a CR37R38 al mismo tiempo; R16, R17, R18 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo, etilo, amidino, guanidino, metoxi, hidroxi, amino, aminometilo, 1-aminoetilo, 2-aminoetilo, N-metilamino, dimetilamino, metiltio, etiltio, trifluorometiltio, metilsulfinilo, metilsulfonilo, trifluorometllo, pentafluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, trifluorometoxi, fluoro, cloro, hidroximetilo, carboxi y ciano; Qb es C(NR25)NR23R24 o N(R26)C(NR25)N(R23)(R24); y R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, metilo y etilo. 100.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 99 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: M es N o N-»0; B se selecciona del grupo que consiste de: (i) 2-aminofenllo, 3-amlnofenilo, 3-amidinofenilo, 4-amidinofenilo, 3-carboxifenilo, 3-carboxi-5-hidroxifenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3-hidroxifenilo, 4-hidroxifenilo, 3-metoxiaminofenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, fenilo, 3-tr¡fluorometilfenilo, 2-im¡dazoilo, 2-piridilo, 3-p¡r¡d¡lo, 5-cloro-3-trifluorometil-2-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo, 3-tienilo y 3-trifluorometil-2-piridilo; (¡i) hídrido, etilo, 2-propenilo, 2-propinilo, propilo, isopropilo, butilo, 2-butilo, (R)-2-butilo, (S)-2-butilo, ter-butilo, isobutilo, 1 -pentilo, 3-pentilo, 2-metilbutilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 6-amidocarbonilhexilo, 4-metll-2-pent¡lo, 3-hidroxipropilo, 1-metoxi-2-propilo, 2-metoxietilo, 2-metil-2-butilo, 3-metil-2-butilo, 2-dimetilaminopropilo, 2-cianoetilo, 6-hidroxihexilo, 2-hidroxietilo, 2-amidinoetilo, 2-guanidinoetilo, 3-guanidinopropilo, 4-guanidinobutilo, 3-hidroxipropilo, 4-hidroxibutilo, 6-ciahohexilo, 2-dimetilaminoetllo, 3-metilbutilo, 2-metilbutilo, (S)-2-metilbutilo, 3-aminopropilo, 2-hexilo y 4-aminobutilo; y (ii¡) ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxalan-2-ilo, 2-(2R)-biciclo[2.2.1]-heptilo, oxetan-3-ilo, azetidin-1-llo, azetidin-2-ilo, azetidin-3-ilo, 1 -pirrolidlnilo y 1 -piperidinilo; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH3CH, CH2CH2 y CH2CH2CH2; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1; R1 y Xo se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo, fluoro y cloro; R2 se selecciona del grupo que consiste de: 3-amidocarbonil-5-aminofenllo, 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, 3-amino-5-(N- bencilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)amidocarbonll)fenilo, 3-amino-5-(N-(3-fluorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -feniletil)amidocarbonil)fenilo, 3-am¡no-5-(N-(1 -metil-1 -feniletil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidosulfonil)fenilo, 3-amino- 5-(N-(2-clorobencil)amidosulfon¡l)fenilo, 3-amino-5-(N-etllamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-isopropilamidocarbon¡l)fenilo, 3-amino-5-(N-prop¡lam¡docarbonil)fenilo, 3-am¡no-5-(N-¡sobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-butil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclobutilam¡docarbon¡l)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclopentilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclohexilamidocarbonil)fenilo, 5-amino-2-fluorofenllo, 3-amino-5-hidroximetilfenilo, 5-amino-3-metoxicarbonilfenilo, 3-amidinofenilo, 3-amino-2-metilfenilo, 5-amino-2-metlltlofenilo, 3:-aminofenilo, 3-carboxifenilo, 3-carboxi-5-aminofenílo, 3-carboxi-5-hidroxifen¡lo, 3-carboximetil-5-aminofenilo, 3-carboxlmetll-5-hidrox¡fenilo, 3-carbox¡metilfen¡lo, 3-clorofenilo, 2-clorofenilo, 3-cianofenilo, 5-diaminofenilo, 3-dimetilaminofenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 3-hidroxifenilo, 3-metansulfonilaminofenilo, 2-metoxifenilo, 3-metoxifenilo, 3-metoxiaminofenilo, 3-metoxicarbonilfenilo, 2-metilaminofenilo, 3-metilaminofenilo, 2-metílfenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenllo, fenllo, 3-trifluoroacetamidofenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2-trlfluorometilfenilo, 5-amino-2-tienilo, 5-amino-3-tienilo, 3-bromo-2-tienilo, 3-plridilo, 4-piridilo, 2-tienilo y 3-tienilo; YAT es Qb-Qs; Qs se selecciona del grupo que consiste de: [(CH(benzoil)](CH2)b, (CH(2-piridilcarbonil)](CH2)b) [CH(3-piridilcarbonil)](CH2)b, [CH(4-piridilcarbonil)](CH2)b, [CH(2-tlen¡lcarbonil)](CH2)b, [CH(3-tienilcarbonll)](CH2)b, [CH(2-tiazolilcarbonil)](CH2)b, [CH(4-tiazolilcarbonil)](CH2)b y [CH(5-tiazolilcarbonil)](CH2) , en donde b es un entero selecionado de 1 a 3, con la condición de que dicho benzoilo y dicho heteroaroilos sean opcionalmente sustituidos con 1 o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R S, R17, R18 y R19 con la condición de que R17 y R18 sean opcionalmente sustituidos en un carbono seleccionado de otro distinto a los carbonos meta y para en relación con el carbonilo del benzoilo o el heteroaroilo, y que dicho benzoilo y dicho heteroaroilo se unan al carbono directamente unido al nitrógeno de la amidina del grupo 1 -(aminocarbonilmetileno); R16 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, amidino, amino, aminoetilo, metoxi, metilamino, hidroxi, hidroximetílo, fluoro, cloro y ciano; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hídrido, fluoro, cloro, hidroxi, hidroximetílo, amino, carboxi y ciano; Q es N(R26)C(NR25)N(R23)(R24); R23, R24, R25 y R26 son independientemente hídrido o etilo. 101 .- El compuesto de conformidad con la reivindicación 100 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado además porque: M es N o ???; B se selecciona del grupo que consiste de: (i) 3-aminofenilo 3-amidinofenilo 4-amldinofenilo 3-clorofenilo 4-clorofenilo 3,4-diclorofenilo 2-fluorofenilo 4-metilfenllo, fenilo, 2-imidazoilo, 3-piridilo, 4-piridilo y 3-trifluorometil-2-piridilo; (ii) hídrido, etilo, 2-propenilo, 2-propinilo, propilo, ¡sopropilo, butilo, 2-butilo, (R)-2-butilo, (S)-2-butilo, ter-butilo, isobutilo, 1 -pentilo, 3-pentilo, 2-metilbutílo, 2,2,2-trifluoroetilo, 6-amidocarbonílhexilo, 4-metil-2-pentilo, 3-hidroxipropilo, 1-metoxi-2-propilo, 2-metoxíetllo, 2-metil-2-butilo, 3-metil-2-butilo, 2-dimetilaminopropilo, 2-cianoetilo, 6-hidroxihexilo, 2-hídroxíetilo, 2-amidinoetílo, 2-guanidinoetilo, 3-guanidinopropilo, 4-guanidinobutilo, 3-hidroxipropilo, 4-hidroxibutilo, 6-cianohexilo, 2- dimetilaminoetilo, 3-metilbutilo, 2-metilbutilo, (S)-2-metilbutilo, 3-aminopropilo, 2-hexilo y 4-aminobut¡lo; y (iii) ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxalan-2-ilo, 2-(2R)-biciclof2.2.1 ]-heptilo, oxetan-3-ilo, azetidin-1 -ilo, azetidin-2-ilo, azetidin-3-ilo y 1-piperidinilo; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, CH2, CH2CH2 y CH2CH2CH2; Ja es N o C-X°; Jb es N o C-R1 ; Xo se selecciona independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo y fluoro; R se selecciona independientemente del grupo que consiste de hídrido, hidroxi, hidroximetilo, amino, aminometilo, ciano, metilo, trifluorometilo y fluoro; R2 se selecciona del grupo que consiste de: 3-amidocarbonil-5-aminofenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-clorobencil)-amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(3-fluorobencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-trifluorometilbencil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -feniletil)amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(1 -metil-1 -feniletil)-amidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-bencilamidosulfonil)fenilo, 3-amlno-5-(N-(2-clorobencil)amidosulfonil)fen¡lo, 3-amino-5-(N-etilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-isopropilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-propilamidocarbonil)-fenilo, 3-amino-5-(N-isobutilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-(2-butil)amidocarbonil)fenilo, 3-am¡no-5-(N-ciclobutilamidocarbon¡l)fenllo, 3-amino-5-(N-ciclopentilamidocarbonil)fenilo, 3-amino-5-(N-ciclohexilamidocarbonil)fenilo, 3-aminofenilo, 3-carboxi-5-aminofenllo, 3-clorofenilo, 3,5-diaminofenilo, 3-dimetilaminofenilo, 3-hidroxifenilo, 3-metansulfonilaminofenllo, 3-metilaminofenilo, 2-metilfenilo, 3-metilfenilo, fenilo, 3-tnfluoroacetamidofenilo, 3-bromo-2-tienilo, 2-tienilo y 3-tien¡lo; Y se selecciona del grupo que consiste de 5-guanidino-1-oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, 5-guanldino-1 -oxo-1 -(4-tiazolil)-2-pentilo, 5-guanidino-1 -oxo-1 -(5-tiazolil)-2-pentilo, 5-guanidino-1 -oxo-1 -(4-amino-2-tiazolil)-2-pentilo y 5-guan¡dino-1-oxo-1 -fenil-2-pentilo. 102.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 98, caracterizado además porque el compuesto se selecciona del grupo que consiste de: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R2 es 3-aminofenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino- -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino-1-oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino-1 -oxo- -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenllo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino-1-oxo-1-(2- tlazolil)-2-pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es isopropilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es isopropilo, A es un solo enlace, YAT es 5- guanidino- -oxo-1 -(2-tiazolíl)-2- pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclobutilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2- pentilo, R es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es ciclobutilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R es aminometilo, y Xo es cloro; R2 es 3-amlnofenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidíno-1 -oxo-1-(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es fenilo, A es CH2CH2, YAT es 5-guanidino-1-oxo-1-(2- tiazolil)-2-pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3,5-diaminofenllo, B es isopropilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidlno-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es isopropilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanídino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2- pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarbonil)fenilo, B es isopropilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanídino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3,5-diaminofenilo, B es ciclobutilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2-pentilo, R es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3-carboxi-5-aminofenilo, B es ciclobutilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1 -oxo-1 -(2-tiazolil)-2- pentilo, R es cloro, y Xo es hídrido; R2 es 3-amino-5-(N-bencilamidocarboníl)fenilo, B es ciclobutilo, A es un solo enlace, YAT es 5-guanidino-1-oxo-1-(2-tiazolil)-2-pentilo, R1 es cloro, y Xo es hídrido. 103.- Una composición para inhibir condiciones trombóticas en la sangre, que comprende un compuesto de cada una de las reivindicaciones 2, 3, 12, 66, 73, 81 , 89, 97 ó 102 y un vehículo farmacéuticamente aceptable del mismo. 104.- El uso de la composición de la reivindicación 103 en la elaboración de un medicamento para inhibir condiciones trombóticas en la sangre. 105. - El uso de la composición de la reivindicación 103 en la elaboración de un medicamento para inhibir la formación de agregados de plaquetas sanguíneas en la sangre. 106. - El uso de la composición de la reivindicación 103 en la elaboración de un medicamento para inhibir la formación de trombos en la sangre. 107. - El uso de la composición de la reivindicación 103 en la elaboración de un medicamento para tratar o prevenir tromboembolia venosa y embolia pulmonar en un mamífero. 108. - El uso de la composición de la reivindicación 103 en la elaboración de un medicamento para tratar o prevenir trombosis de vena profunda en un mamífero. 109.- El uso de la composición de la reivindicación 103 en la elaboración de un medicamento para tratar o prevenir tromboembolia cardiogónica en un mamífero. 1 10.- El uso de la composición de la reivindicación 103 en la elaboración de un medicamento para tratar o prevenir accidente cerebrovascular tromboembólico en humanos y otros mamíferos. 1 1 1 . - El uso de la composición de la reivindicación 103 en la elaboración de un medicamento para tratar o prevenir trombosis asociada con cáncer y quimioterapia de cáncer en humanos y otros mamíferos. 1 2. - El uso de la composición de la reivindicación 103 en la elaboración de un medicamento para tratar o prevenir angina inestable en humanos y otros mamíferos. 1 13. - El uso de un compuesto de cada una de las reivindicaciones 2, 3, 12, 66, 73, 81 , 89, 97 ó 102 con un antagonista de receptor de fibrinógeno en la elaboración de un medicamento para inhibir la formación de trombos en la sangre. 1 4.- Un compuesto que tiene la estructura: en donde ?? , X2, X5 y X& son miembros de un anillo de núcleo heterocíclico o aromático, X^ y X2 son independientemente carbono o nitrógeno, X5 y Xe son independientemente carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, siempre que cuando X5 sea carbono, es ~CH=, -C(F)= o -C(Br)-; T3 es hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido o amino sustituido; T4 es -Cl, -Br, -I, -S(CH3), o -OS02(CF3); es hidrocarbilo, o hidrocarbilo sustituido; y Z2 es un aceptor de enlace de hidrógeno covalentemente o nativamente unido a X2. 1 15.- Un compuesto que tiene la estructura: en donde X-i , X2, X5 y Xe son miembros de un anillo de núcleo heterocíclico o aromático, X1 y X2 son independientemente carbono o nitrógeno, X5 y Xe son independientemente carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, siempre que cuando X5 sea carbono, es -CH=, -C(F)= o -C(Br)-; Z4 comprende hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido o un anillo heterocíclico o carbocíclico de 5 ó 6 miembros, los átomos del anillo del anillo heterocíclico o carbocíclico de 5 ó 6 miembros de Z4 siendo carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre; Z1 es hidrocarbilo, o hidrocarbilo sustituido; y Z2 es un aceptor de enlace de hidrógeno covalentemente o nativamente unido a X2. Un compuesto que tiene la estructura: en donde ?? , Z2, Z3, Z4, L3, ?? , X2, X3, X4 y X5 son como se definió en la reivindicación 1 ; Xe es independientemente carbono o nitrógeno; X7 y Xe son independientemente un enlace covalente, carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre; Xg es carbono sustituido con un grupo metileno o carbono sustituido con un grupo etileno en donde dicho grupo metileno o etlleno enlaza covalentemente a X9 y ?-?; n es 0 ó 2; y R 0 y Reo se seleccionan del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, amino, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, arilo, en donde el arilo es fenilo ya sea no sustituido o sustituido con hidroxi, amino, alquilo de C1 -C6, cicloalqullo de C3-C8, o halógeno siempre que R70 no esté presente cuando X7 sea un enlace y R80 no esté presente cuando Xa sea un enlace; o R70 y Reo, junto con los átomos del anillo a los cuales están unidos, forman un anillo saturado de 5 ó 6 miembros. 1 17.- Un compuesto que tiene la estructura: en donde Z^ , Z2, Z3, Z4, ??, X2, X3, X4 y X5 son como se definió en la reivindicación 1 ; X6 es independientemente carbono o nitrógeno; X7 y Xe son independientemente un enlace covalente, carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre; X9 es carbono sustituido con un grupo metileno o carbono sustituido con un grupo etileno en donde dicho grupo metileno o etileno enlaza covalentemente a Xg y Z-i; n es 0 ó 2; y R7o y Reo se seleccionan del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, amino, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, arilo, en donde el arilo es fenilo ya sea no sustituido o sustituido con hidroxi, amino, alquilo de C1 -C6, cicloalquilo de C3-C8, o halógeno siempre que R70 no esté presente cuando X7 sea un enlace y R8o no esté presente cuando Xe sea un enlace; o R?o y Reo, junto con los átomos del anillo a los cuales están unidos, forman un anillo saturado de 5 ó 6 miembros.
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