MX2011001546A - Composiciones para el cuidado oral que contienen microesferas. - Google Patents

Abstract

Composiciones para el cuidado oral que contienen cápsulas que a su vez que contengan ingredientes saborizantes y/o uno o más de otros ingredientes, y/o sabores, las cápsulas se distribuyen en un vehículo o portador oralmente aceptable.

Description

COMPOSICIONES PARA EL CUIDADO ORAL QUE CONTIENEN MICROESFERAS Antecedentes de la Invención Las composiciones para el cuidado oral que pueden ser utilizadas con fines ya sea terapéuticos y/o cosméticos tienen numerosas formas. Estas composiciones son presentadas en la forma de soluciones líquidas que pueden ser utilizadas como lavados bucales, enjuagues bucales, soluciones para hacer gárgaras, blanqueadores de los dientes en la forma de atomizadores o líquidos; en la forma de pastas, polvos o geles que pueden ser utilizados como cremas dentales o geles dentales o periodontales ; en la forma de películas o cintas disolubles, parcialmente disolubles o no disolubles (por ejemplo, de una cinta blanqueadora); en la forma de obleas, gomas de mascar; como hilos dentales; o en cualquier otra forma .

En muchas de estas formas, se prevé que las composiciones provean un sabor que sea refrescante a la boca al ser utilizadas y que igualmente limpien la cavidad oral y que tengan beneficios antibacterianos y/o antimicrobianos, anti-inflamatorios , anti-sensibilidad y/o blanqueadores de los dientes y/o constituyan una protección contra la acumulación de placa y/o caries dentales, disminuyan los niveles de bacterias presentes en la boca, remineralicen los dientes, inhiban o disminuyan la gingivitis, enmascaren o Ref. 217539 traten la halitosis, promuevan la sanación de las úlceras o lesiones en la boca, disminuyan y/o mantengan niveles adecuados de pH en la boca y/o reduzcan y/o eliminen otros problemas dentales. Muchas de estas composiciones incluyen múltiples componentes activos y/o de soporte en diferentes formas físicas tales como combinaciones de fases acuosas y oleosas, líquidos y pastas que contengan partículas y/o microcápsulas embebidas, combinaciones de diferentes formas sólidas y similares.

Adicionalmente, se admite que los efectos estéticos desempeñan un papel de importancia en la aceptación de estas composiciones por parte de los consumidores. En muchos casos, se han utilizado efectos ornamentales para diferenciar los productos particulares presentes en el mercado y para identificar los productos que poseen propiedades diferentes. En el campo de los dentífricos, existen productos dentífricos esencialmente transparentes tales como cremas dentales y geles, los cuales incorporan hojuelas o partículas de un color contrastante. Estas partículas tienen como resultado un efecto estético que el consumidor encuentra agradable y que promueve el uso del dentífrico, en particular por los niños. Aún cuando estos productos han logrado ganarse la aceptación de los consumidores, la técnica busca mejorar aún más los efectos estéticos, al igual que los beneficios cosméticos y terapéuticos de estos productos para así alentar el uso de los dentífricos para promover una adecuada higiene oral.

En la actualidad se ha sorprendentemente determinado que se ha desarrollado una pasta o gel dentífrico que contiene mentol encapsulado y posiblemente coloreado y/o uno o más ingredientes activos que conservarán su estabilidad en el envase, luego se disolverán y liberarán una explosión de un sabor refrescante a la boca y posiblemente otros beneficios cuando el usuario se cepilla o toma otra acción luego de llevar a cabo la introducción en la cavidad oral.

Sumario de la Invención La presente invención abarca composiciones para el cuidado oral y los métodos para su utilización, los cuales son eficaces en términos de la limpieza de la cavidad oral y constituyen métodos mejorados para la promoción de la salud oral .

La invención incluye la Composición 1.0, una composición de uso oral que incluye cápsulas que rodean a uno o más ingredientes oralmente activos y/o sabores, distribuidas en un vehículo o portador oralmente aceptable.

Otras modalidades de la presente invención incluyen las siguientes composiciones: 1.1 Composición 1.0, donde las cápsulas incluyen una matriz y un plastificante . 1.2 Composiciones 1.1, donde el material de la matriz es un polímero. 1.3 Composiciones 1.1 - 1.2, donde el material de la matriz es un polisacárido . 1.4 Composiciones 1.1 - 1.3, donde el material de la matriz es chitosán, algina, agar y sus combinaciones . 1.5 Composiciones 1.0 - 1.4, donde el plastificante es un aceite, por ejemplo, aceite mineral, aceite nafténico, un extracto vegetal, por ejemplo, manteca de karité, aceite semillas de macadamia ternifolia, aceite de jojoba (Buxus chinensis) , aceite de maní, polímeros, que incluyen los polisacáridos y humectantes tales como glicerina, propilenglicol , polioles, por ejemplo, sorbitol, xilitol y maltitol, los poliéteres y sus combinaciones. 1.6 Composiciones 1.0 - 1-5, donde las cápsulas adicionalmente incluyen una vitamina. 1.7 Composiciones 1.0 - 1.6, donde las cápsulas adicionalmente incluyen excipientes e inter ingredientes, por ejemplo, tales como vitaminas (por ejemplo, tocoferol) y excipientes e ingredientes inertes, por ejemplo, aglutinantes, materiales de relleno, agentes antiendurecimiento, disgregantes, colorantes, saborizantes , odorantes, enzimas, recubrimientos (por ejemplo, recubrimientos entéricos, acrílieos o carbohidratos o celulósicos), agentes quelantes, agentes de conservación (por ejemplo, agentes antibacterianos) y sus combinaciones. 1.8 Composiciones 1.0 - 1.7, donde la cápsula rodea a un material oralmente activo, un agente cosmético, un agente decorativo o sus combinaciones. 1.9 Composición 1.8, donde el material oralmente activo es seleccionado a partir de un agente antibacteriano, un agente contra la sensibilidad, un componente blanqueador o decolorante dental, una composición anti-cálculos, los agentes anti-placa, los agentes antigingivitis, los agentes anti- inflamatorios y sus combinaciones. 1.10 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que adicionalmente incluye una fuente de iones fluoruro. 1.11 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que adicionalmente incluye una fuente de fluoruro que incluye una sal de fluoruro que es seleccionada a partir de fluoruro estañoso, fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, monofluorofosfato de sodio, fluorosilicato de sodio, fluorosilicato de amonio, fluoruro de aminas, fluoruro de amonio y sus combinaciones. 1.12 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye fluorofosfato . 1.13 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye monofluorofosfato . 1.14 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye una fuente de fluoruro en una cantidad de entre aproximadamente 0.01% en peso y alrededor de 2% en peso, por ejemplo, de entre aproximadamente 0.1 y alrededor de 0.2% en peso en función del peso total de la composición. 1.15 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que adicionalmente incluye entre aproximadamente 500 y alrededor de 25,000 ppm, entre aproximadamente 1000 y alrededor de 4000 o aproximadamente 1500, 2000 ó 2500 ppm de un ión de fluoruro. 1.16 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que adicionalmente incluye un abrasivo. 1.17 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye un abrasivo seleccionado a partir de un fosfato de calcio (por ejemplo, fosfato dicálcico dihidratado) , sulfato de calcio, carbonato de calcio precipitado, sílice (por ejemplo, sílice hidratada) y sus combinaciones . 1.18 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye fosfato de calcio. 1.19 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye sílice hidratada. 1.20 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye un agente abrasivo en una cantidad de entre aproximadamente 10 y alrededor de 90 o de aproximadamente 60% en peso en función del peso total de la composición . 1.21 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye un abrasivo de partículas pequeñas con un valor d50 de < 5 micrómetros. 1.22 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye al menos un agente tensioactivo. 1.23 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye al menos un agente tensioactivo que es seleccionado a partir de lauril sulfato de sodio, cocamidopropil betaína y sus combinaciones. 1.24 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye un agente tensioactivo aniónico. 1.25 Cualquiera de las composiciones que anteceden que incluye lauril sulfato de sodio. 1.26 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye al menos un agente humectante. 1.27 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye al menos un agente humectante que es seleccionado a partir de glicerina, sorbitol y sus combinaciones. 1.28 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye al menos un polímero. 1.29 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye al menos un polímero que es seleccionado a partir de los polietilenglicoles , los copolímeros del éter polivinil metílico del ácido maleico, los polisacáridos (por ejemplo, los derivados de la celulosa, por ejemplo, carboximetil celulosa o las gomas de polisacáridos, por ejemplo, goma de xantana o goma de carragenano) y sus combinaciones. 1.30 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye cintas o fragmentos de goma, o 1.31 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye un sabor, una fragancia y/o un agente colorante. 1.32 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye agua. 1.33 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye un agente antibacteriano. 1.34 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye un agente antibacteriano que es seleccionado a partir de triclosán, los extractos de hierbas y los aceites esenciales (por ejemplo, extracto de romero, timol, mentol, eucaliptol, salicilato de metilo), los antisépticos bisguanida (por ejemplo, clorhexidina, alexidina u octenidina) , los compuestos de amonio cuaternario (por ejemplo, cloruro de cetilpiridinio) , los antisépticos fenólicos, hexetidina, yoduro de povidona, delmopinol, saliflúor, los iones metálicos (por ejemplo, las sales de zinc, por ejemplo, citrato de zinc), sanguinarina, própolis y los agentes oxigenantes (por ejemplo, peróxido de hidrógeno, peroxiborato o peroxicarbonato de sodio regulado en pH) . 1.35 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye triclosán. 1.36 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye un agente antibacteriano en una cantidad de entre 0.01 - 5, 0.01 - 1.0 o alrededor de 0.3% en peso en función del peso total de la composición. 1.37 Cualquiera de las composiciones que anteceden, la cual adicionalmente incluye una sal de potasio fisiológicamente aceptable, por ejemplo, nitrato de potasio o cloruro de potasio, en una cantidad efectiva que permita disminuir la sensibilidad dental. 1.38 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye entre aproximadamente 0.1% y alrededor de 7.5% de una sal de potasio fisiológicamente aceptable, por ejemplo, nitrato de potasio y/o cloruro de potasio. 1.39 Cualquiera de las composiciones que anteceden, que incluye hojuelas de películas capaces de ser hidratadas con agua de, por ejemplo, una mezcla homogénea de un polímero de hidroxialquil celulosa soluble en agua y almidón . 1.40 Cualquiera de las composiciones que anteceden, la cual es efectiva luego de ser aplicada a la cavidad oral, por ejemplo, con cepillado, en términos de (i) la disminución o inhibición de la formación de caries dentales, (ii) la disminución, sanación o inhibición de las lesiones pre-cariado del esmalte, (iii) la disminución o inhibición de las desmineralización y la promoción de la remineralización de los dientes, (iv) la disminución de la hipersensibilidad de los dientes, (v) la disminución o inhibición de la gingivitis, (vi) la promoción de la sanación de úlceras o lesiones en la boca, (vii) la disminución de los niveles de bacterias productoras de ácidos, (viii) la inhibición de la formación de biopelículas microbianas en la cavidad oral, (ix) la disminución de la acumulación de placa, y/o (x) la limpieza de los dientes y la cavidad oral. 1.41 Cualquiera de las composiciones que anteceden, donde la composición es una crema dental. 1.42 Cualquiera de las composiciones que anteceden, donde la composición es una crema dental que opcional y adicionalmente incluye uno o más de agua, agentes abrasivos, agente tensioactivos , agentes espumantes, vitaminas, polímeros, enzimas, agentes humectantes, agentes de espesamiento, agentes antimicrobianos, agentes de conservación, sabores, colorantes y/o sus combinaciones. 1.43 Cualquiera de las Composiciones 1.0 1.40 que anteceden, donde la composición es un lavado bucal.

En otra modalidad, la invención abarca un método para mejorar la salud oral de un usuario, el cual consiste en aplicar una cantidad efectiva del dentífrico de acuerdo con la invención, a la cavidad oral de un sujeto que así lo requiere, por ejemplo, para i . disminuir o inhibir la formación de caries dentales , ii. disminuir o inhibir la desmineralización y promover la remineralización de los dientes, iii. disminuir la hipersensibilidad de los dientes, iv. disminuir o inhibir la gingivitis, v. promover la sanación de las úlceras o lesiones en la boca, vi. disminuir los niveles de bacterias presentes en la boca, vii. elevar y/o mantener el pH a niveles de al menos 5.5, viii. disminuir la acumulación de placa, y/o ix. limpiar los dientes y la cavidad oral.

Descripción Detallada de la Invención La presente invención está parcialmente dirigida a las cápsulas que rodean a cualquier número de materiales, distribuidas en un vehículo o portador oralmente aceptable. El portador puede estar representado por una fase líquida, semisólida o sólida, en la forma de un enjuague bucal, un dentífrico (lo que incluye las cremas dentales, los polvos dentales y las pastas profilácticas) , un película de uso oral o de cualquier otra forma conocida por los expertos en la técnica. Se puede utilizar materiales convencionales en la preparación de los portadores anteriormente enumerados y estos materiales por lo general son conocidos por los expertos en la técnica. Conforme apreciarán expertos en la técnica, los portadores y vehículos pueden, por ejemplo, incluir agentes tensoactivos tales como agente tensioactivos , agentes emulsionantes y moduladores de la formación de espuma, agentes modificadores de la viscosidad y agentes de espesamiento, agentes humectantes, diluyentes, agentes adicionales modificadores del pH, emolientes, humectantes, agentes para mejorar la percepción bucal, agentes edulcorantes, agentes de sabor, colorantes, agentes de conservación, solventes tales como agua y sus combinaciones. Se entenderá que, aún cuando los atributos generales de cada una de las categorías que anteceden de materiales pueden diferir, puede haber algunos atributos comunes y cualquier material dado puede satisfacer múltiples fines dentro de dos o más de estas categorías de materiales. Las cápsulas que son distribuidas en los dentífricos de la presente invención pueden estar constituidas por materiales convencionales que son conocidos por los expertos en la técnica y están constituidas por al menos un material matricial y por un plastificante .

Los materiales matriciales que se prefiere utilizar en las cápsulas de la presente invención incluyen los polímeros, por ejemplo, los polisacáridos tales como chitosán, algina y agar. Preferiblemente, los materiales matriciales son insolubles o esencialmente insolubles en agua. La cantidad del material matricial presente dependerá del material particular seleccionado y del vehículo o portador seleccionado y puede ser fácilmente determinada por expertos en la técnica.

Los plastificantes son ampliamente conocidos en la técnica e incluyen los materiales que permiten que las cápsulas se deformen, ya sea permanente o temporalmente. Preferiblemente, los plastificantes utilizados en la presente invención son generalmente reconocidos como seguros, por ejemplo, como para ser utilizados en la cavidad oral. Estos plastificantes incluyen un aceite tal como aceite mineral, aceite nafténico y los aceites de plantas, por ejemplo, manteca de karité, aceite de semillas de macadamia ternifolia, aceite de jojoba (Buxus chinensis) , aceite de maní y sus combinaciones. Otros plastificantes que son de utilidad incluyen los polímeros, lo que incluye los polisacáridos tales como agar y algina y otros agentes de espesamiento y aglutinantes, los cuales pueden estar igualmente presentes en la fase líquida del enjuague bucal. Otros plastificantes pueden incluir agua y los agentes humectantes tales como glicerina, propilenglicol y los polioles, por ejemplo, sorbitol, xilitol y maltitol. Otros plastificantes pueden incluir los poliéteres tales como polietilenglicol y los polisorbatos .

Las cápsulas pueden estar constituidas por otros materiales tales como vitaminas (por ejemplo, tocoferol) y excipientes y por ingredientes inertes, por ejemplo, aglutinantes, materiales de relleno, agentes antiendurecimiento, disgregantes, colorantes, saborizantes , odorantes, enzimas, recubrimientos (por ejemplo, recubrimientos entéricos, acrílicos o carbohidratos o celulósicos), agentes quelantes, agentes de conservación (por ejemplo, agentes antibacterianos) y similares. Los aglutinantes y materiales de relleno que se prefiere utilizar pueden incluir mica, dióxido de titanio y talco. Los agentes de conservación pueden incluir los agentes antimicrobianos tales como fenoxietanol , los parabenos (por ejemplo, metilparabeno, etilparabeno, butilparabeno, isobutilparabeno y propilparabeno) y sus combinaciones.

Las cantidades de la matriz, el plastificante y demás materiales opcionales presentes en la cápsula dependerán de los materiales particulares seleccionados . Preferiblemente, la cantidad del material matricial, el plastificante y demás materiales presentes en la cápsula es suficiente como para mantener la forma de la cápsula cuando la cápsula es producida, llenada, agregada y combinada con la composición de uso oral. En aquellos casos donde la composición de uso oral es un lavado bucal, las cápsulas se rompen inmediatamente cuando el lavado bucal es utilizado en la cavidad oral, por ejemplo, cuando el lavado bucal es "agitado" en la boca. Cuando la composición de uso oral es un dentífrico o una crema dental, las cápsulas pueden romperse como resultado del esfuerzo cortante al ser trituradas entre dos superficies rígidas, por ejemplo, una superficie de la cavidad oral o las cerdas de un cepillo de dientes.

Las cápsulas de la presente invención pueden incluir entre aproximadamente 0.5% y alrededor de 25% del material matricial, por ejemplo, entre aproximadamente 0.5% y alrededor de 15% o aproximadamente 1%, 5% ó 10%. Las cápsulas de la presente invención pueden incluir entre aproximadamente 80% y alrededor de 99% de un plastificante , lo que incluye los agentes humectantes, excipientes, aglutinantes, materiales de relleno y el agua. Las cápsulas de la presente invención pueden igualmente incluir otros materiales tales como vitaminas y agentes de conservación, en una cantidad de entre aproximadamente 0.5 y alrededor de 10%, por ejemplo, de aproximadamente 1%, 2%, 3%, 5% ó alrededor de 7%.

Las cápsulas son preferible y uniformemente distribuidas en las composiciones de uso oral y no flotan hacia la parte superior o se precipitan hacia la parte inferior de estas composiciones.

Las composiciones para el cuidado oral de acuerdo con la invención pueden incluir una o más fuentes de iones fluoruro, por ejemplo, sales de fluoruro, las cuales pueden ser solubles. Se puede emplear una amplia variedad de materiales contribuyentes de iones fluoruro como fuentes de fluoruro soluble en las presentes composiciones. En la Patente de los Estados Unidos 3,535,421 (Briner y colaboradores), la Patente de los Estados Unidos 4,885,155 (Parran, Jr. y colaboradores) y la Patente de los Estados Unidos 3,678,154 (Widder y colaboradores) se pueden hallar algunos ejemplos de los materiales contribuyentes de iones fluoruro que pueden ser utilizados, cada una de éstas se encuentran incorporada en el presente documento a título de referencia. Las fuentes representativas de iones fluoruro entre otras incluyen fluoruro estañoso, fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, monofluorofosfato de sodio, fluorosilicato de sodio, fluorosilicato de amonio, fluoruro de aminas, fluoruro de amonio y sus combinaciones. En ciertas modalidades, la fuente de iones fluoruro incluye fluoruro estañoso, fluoruro de sodio y monofluorofosfato de sodio, al igual que las mezclas de dos o más de los anteriores.

En ciertas modalidades, la composición para el cuidado oral de la invención puede igualmente incluir una fuente de iones fluoruro o un ingrediente contribuyente de flúor en cantidades suficientes como para disponer de entre aproximadamente 25 y alrededor de 25,000 ppm de iones fluoruro, en general de al menos 500 ppm, por ejemplo, de entre 500 y 2000 ppm, por ejemplo, de entre 1000 - 1600 ppm, por ejemplo, de alrededor de 1450 ppm.

Las fuentes de iones fluoruro pueden ser agregadas a las composiciones de la invención a un nivel de entre aproximadamente 0.01 y alrededor de 10% en peso en una aplicación o de entre aproximadamente 0.03 y alrededor de 5% en peso en otra aplicación o de entre aproximadamente 0.1 y alrededor de 1% en peso de la composición en inclusive otra aplicación. Los pesos de las sales de fluoruro necesarios para lograr el nivel apropiado de iones fluoruro obviamente variarán en función del peso del contraión presente en la sal .

Los dentífricos de la invención pueden incluir un agente abrasivo a base de fosfato de calcio, por ejemplo, fosfato tricálcico (Ca3(P04)2), hidroxilapatita (Caio (P04) 6 (OH) 2) o fosfato dicálcico dihidratado (CaHP04 » 2H20) .

Las composiciones pueden incluir uno o más agentes abrasivos adicionales, por ejemplo, agentes abrasivos a base de sílice tales como sílices precipitadas con un tamaño promedio de la partículas de hasta alrededor de 20 micrones ® tales como Zeodent 115 , comercializado por J. M. Huber. Otros agentes abrasivos de utilidad igualmente incluyen metafosfato de sodio, metafosfato de potasio, silicato de aluminio, alúmina calcinada, bentonita u otros materiales silíceos o sus combinaciones.

Los materiales abrasivos de pulido a base de sílice que son de utilidad en la presente invención, al igual que los demás agentes abrasivos, por lo general tienen un tamaño promedio de las partículas que oscila entre aproximadamente 0.1 y 30 micrones, por ejemplo, entre aproximadamente 5 y alrededor de 15 micrones. Los agentes abrasivos a base de sílice pueden provenir de sílice precipitada o de geles de sílice tales como los xerogeles de sílice descritos en la Patente de los Estados Unidos 3,538,230 (Pader y colaboradores) y en la Patente de los Estados Unidos 3,862,307 (Digiulio) , ambas incorporadas en el presente documento a título de referencia. Algunos xerogeles de sílice en particular son comercializados bajo la denominación comercial de Syloid® por W. R. Grace & Co . , Davison Chemical División. Los materiales a base de sílice precipitada incluyen aquellos comercializados por J. M. Huber Corp. Bajo ® la denominación comercial de Zeodent , lo que incluye la sílice portadora de la denominación Zeodent 115 y Zeodent 119. Estos agentes abrasivos a base de sílice se encuentran descritos en la Patente de los Estados Unidos 4,340,583 (Wason) , la cual se encuentra incorporada en el presente documento a título de referencia.

En ciertas modalidades, los materiales abrasivos de utilidad en la puesta en práctica de las composiciones para el cuidado oral de acuerdo con la invención incluyen los geles de sílice y la sílice amorfa precipitada con un valor de absorción de aceite inferior a alrededor de 100 cc/100 gramos de sílice, por ejemplo, en el intervalo comprendido entre aproximadamente 45 y alrededor de 70 cc/100 gramos de sílice, donde los valores de absorción de aceite son medidos mediante la utilización del Método ASTA Rub-Out D281. En ciertas modalidades, las sílices son partículas coloidales con un tamaño promedio de las partículas de entre aproximadamente 3 y alrededor de 12 micrones, por ejemplo, de entre aproximadamente 5 y alrededor de 10 micrones.

En algunas modalidades en particular, los materiales abrasivos están constituidos por partículas muy pequeñas, por ejemplo, con un valor de d50 < 5 micrones, por ejemplo, por sílice de partículas pequeñas (SPS) con un valor de d50 de entre 3-4 micrones, por ejemplo, Sorbosil AC43® (Ineos) . Estas pequeñas partículas resultan de particular utilidad en las formulaciones dirigidas a disminuir la hipersensibilidad. El componente de partículas pequeñas puede estar presente en combinación con un segundo agente abrasivo de partículas de mayores dimensiones. Por ejemplo, en ciertas modalidades, la formulación incluye entre aproximadamente 3- 8% de SPS y alrededor de 25-45% de un agente abrasivo convencional .

Los agentes abrasivos a base de sílice de baja absorción de aceite que resultan de particular utilidad en la puesta en práctica de la invención son comercializados bajo la denominación comercial de Sylodent XWAe por la Davison Chemical División de W.R. Grace & Co . , Baltimore, Md. 21203. El Sylodent 650 XWA®, un hidrogel de sílice compuesto por partículas de sílice coloidal con un contenido de agua de 29% en peso, con un diámetro promedio de entre aproximadamente 7 y alrededor de 10 micrones y con una absorción de aceite inferior a alrededor de 70 cc/100 gramos de sílice, constituye un ejemplo de un agente abrasivo a base de sílice de baja absorción de aceite que es de utilidad en la puesta en práctica de la presente invención. El agente abrasivo está presente en la composición para el cuidado oral de la presente invención a una concentración de entre aproximadamente 10 a 60% en peso, por ejemplo, de entre aproximadamente 20 a 45% en peso, por ejemplo, de entre aproximadamente 30 a 50% en peso.

Las composiciones para el cuidado oral de la invención pueden igualmente incluir un agente dirigido a incrementar la cantidad de espuma que se produce al cepillar la cavidad oral. Algunos ejemplos ilustrativos de los agentes que incrementan la cantidad de espuma entre otros incluyen polioxietileno y ciertos polímeros, lo que entre otros incluye los polímeros de alginatos.

El polioxietileno (comúnmente denominado polietilenglicol ["PEG"] u óxido de polietileno) puede incrementar la cantidad de espuma y la densidad de la espuma que es generada por el componente portador para el cuidado oral de la presente invención. Los polioxietilenos que pueden ser utilizados en la presente invención tienen un peso molecular de entre aproximadamente 200,000 y alrededor de 7,000,000 en una modalidad, de entre aproximadamente 600,000 y alrededor de 2,000,000 y, en otra modalidad, de entre aproximadamente 800,000 y alrededor de 1,000,000 y estos polioxietilenos de alto peso molecular son comercializados ® bajo la denominación comercial de Polyox por Union Carbide.

El polioxietileno puede estar presente en una cantidad de entre aproximadamente 1 y alrededor de 90% en una modalidad, de entre aproximadamente 5 y alrededor de 50% en otra modalidad y de entre aproximadamente 10 y alrededor de 20% en peso del componente portador para el cuidado oral de las composiciones para el cuidado oral de la presente invención en inclusive otra modalidad. La cantidad del agente espumante en un único uso del dentífrico de acuerdo con la invención se ubica entre aproximadamente 0.01 y alrededor de 0.9% en peso en una aplicación o entre aproximadamente 0.05 y alrededor de 0.5% en peso en otra modalidad y, en inclusive otra modalidad, entre aproximadamente 0.1 y alrededor de 0.2% en peso.

Otro agente opcionalmente incluido en la composición para el cuidado oral de la invención es un agente tensioactivo que es razonablemente estable a lo largo de un intervalo amplio de H, por ejemplo, un agente tensioactivo aniónico, catiónico, no iónico o zwiteriónico o una mezcla de estos agente tensioactivos compatibles.

Los agente tensioactivos que pueden ser utilizados se encuentran descritos más detalladamente en, por ejemplo, la Patente de los Estados Unidos (Gieske y colaboradores) , cada uno de las cuales se encuentra incorporada en el presente documento a título de referencia.

En ciertas modalidades, los agente tensioactivos aniónicos que son de utilidad en la presente invención incluyen las sales solubles en agua de los sulfatos de alquilo que incluyen entre aproximadamente 10 y alrededor de 18 átomos de carbono en el radical alquilo y las sales solubles en agua de los monoglicéridos sulfonatados de ácidos grasos que incluyen entre aproximadamente 10 y alrededor de 18 átomos de carbono. Lauril sulfato de sodio, lauroil sarcosinato de sodio y los sulfonatos de coco-monoglicéridos de sodio constituyen ejemplos de agente tensioactivos aniónicos de este tipo. Se puede igualmente utilizar mezclas de agente tensioactivos aniónicos.

En otra modalidad, los agente tensioactivos catiónicos que son de utilidad en la presente invención pueden ser ampliamente definidos como derivados de los compuestos alifáticos de amonio cuaternario que están provistos de una cadena alquilo larga que incluye entre aproximadamente 8 y alrededor de 18 átomos de carbono, por ejemplo, cloruro de lauril trimetilamonio, cloruro de cetil piridinio, bromuro de cetil trimetilamonio, cloruro de di-isobutilfenoxietildimetilbencilamonio, nitrito de coco alquiltrimetilamonio, fluoruro de cetil piridinio y las mezclas de dos o más de los anteriores. Algunos agente tensioactivos catiónicos ilustrativos adicionales incluyen los fluoruros de amonio cuaternario descritos en la Patente de los Estados Unidos 3,535,421 (Briner y colaboradores), la cual se encuentra incorporada en el presente documento a título de referencia. Ciertos agente tensioactivos catiónicos pueden igualmente comportarse como germicidas en las composiciones .

Los agente tensioactivos no iónicos ilustrativos que pueden ser utilizados en las composiciones de la invención pueden ser ampliamente definidos como compuestos que son producidos mediante la condensación de grupos óxido de alquileno (de naturaleza hidrófila) con un compuesto hidrófobo orgánico, el cual puede ser de naturaleza alifática o alquilaromática . Algunos ejemplos de los agente tensioactivos no iónicos que pueden ser utilizados entre otros incluyen los plurónicos, los condensados de óxido de polietileno de alquil fenoles, los productos derivados de la condensación de óxido de etileno con el producto de la reacción de óxido de propileno y etilenodiamina, los condensados de óxido de etileno de alcoholes alifáticos, los óxidos de aminas terciarias de cadena larga, los óxidos de fosfinas terciarias de cadena larga, los sulfóxidos de dialquilo de cadena larga y las mezclas de estos materiales.

En ciertas modalidades, los agente tensioactivos zwiteriónicos sintéticos que son de utilidad en la presente invención pueden ser ampliamente descritos como derivados de compuestos alifáticos de amonio cuaternario, fosfonio y sulfonio, en los cuales los radicales alifáticos pueden ser de cadena recta o ramificada y donde, de ser de cadena ramificada, uno de los sustituyentes alifáticos contiene entre aproximadamente 8 y alrededor de 18 átomos de carbono y uno contiene un grupo aniónico soluble en agua, por ejemplo, un grupo carboxi , sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Algunos ejemplos ilustrativos de los agente tensioactivos que pueden ser incluidos en la composición entre otros incluyen alquil sulfato de sodio, lauroil sarcosinato de sodio, cocoamidopropil betaína y polisorbato 20 y sus combinaciones.

En una modalidad en particular, el dentífrico de acuerdo con la invención incluye un agente tensioactivo aniónico, por ejemplo, lauril sulfato de sodio.

El agente tensioactivo o las mezclas de agentes tensioactivos compatibles pueden estar presentes en las composiciones de la presente invención en una cantidad de entre aproximadamente 0.1 y alrededor de 5.0%, en otra modalidad, de entre aproximadamente 0.3 y alrededor de 3.0% y, en inclusive otra modalidad, de entre aproximadamente 0.5 y alrededor de 2.0% en peso de la totalidad de la composición .

Las composiciones para el cuidado oral de la invención pueden igualmente incluir un agente saborizante. Los agentes saborizantes que pueden ser utilizados en la puesta en práctica de la presente invención entre otros incluyen los aceites esenciales, al igual que diversos aldehidos saborizantes, ásteres, alcoholes y materiales similares. Algunos ejemplos de aceites esenciales incluyen los aceites de hierbabuena, menta, gualteria, sasafrás, clavo, salvia, eucalipto, mejorana, canela, limón, lima, toronja y naranja. Los compuestos químicos tales como mentol, carvona y anetol igualmente resultan de utilidad. Ciertas modalidades emplean aceites de menta y hierbabuena.

El agente saborizante es incorporado en la composición de uso oral a una concentración de entre aproximadamente 0.1 y alrededor de 5%, por ejemplo, de entre aproximadamente 0.5 y alrededor de 1.5% en peso. La cantidad utilizada del agente saborizante en la composición individual para el cuidado oral se ubica entre aproximadamente 0.00 y alrededor de 0.015% en peso.

Las composiciones para el cuidado oral de la invención pueden igual y opcionalmente incluir uno o más agentes quelantes capaces de formar complejos con el calcio encontrado en las paredes celulares de las bacterias presentes en la boca. El acoplamiento de este calcio debilita la pared celular de las bacterias y aumenta la lisis bacteriana .

Un grupo de los agentes que pueden ser utilizados como agentes quelantes en la presente invención incluye los pirofosfatos solubles tales como cualquiera de las sales de los pirofosfatos de metales alcalinos. En ciertas modalidades, estas sales incluyen un tetra pirofosfato de un metal alcalino, un pirofosfato diácido de un metal dialcalino, un pirofosfato monoácido de un metal trialcalino y sus mezclas, donde los metales alcalinos son sodio o potasio. Las sales son de utilidad en sus formas tanto hidratadas como no hidratadas. Una cantidad efectiva de una sal de pirofosfato de utilidad en la presente composición por lo general es una cantidad suficiente como para disponer de al menos 1.0% en peso de iones pirofosfato, por ejemplo, de entre aproximadamente 1.5 y alrededor de 6% en peso, por ejemplo, de entre aproximadamente 3.5 y alrededor de 5% en peso de estos iones. [Verifiqúese, pues se utilizó lo siguiente en una repetición posterior: entre aproximadamente 1% en peso y alrededor de 3% en peso o alrededor de 2%] .

Las composiciones para el cuidado oral de la invención igual y opcionalmente incluyen uno o más polímeros, por ejemplo, polietilenglicoles , copolímeros de éter polivinil metílico del ácido maleico, polisacáridos (por ejemplo, derivados de la celulosa, por ejemplo, carboximetil celulosa o gomas de polisacáridos, por ejemplo, goma de xantana o goma de carragenano) . Se pueden utilizar polímeros ácidos, por ejemplo, geles de poliacrilato, en la forma de sus ácidos libres o sales solubles en agua parcial o totalmente neutralizada de metales alcalinos (por ejemplo, potasio y sodio) o amonio. Ciertas modalidades incluyen copolímeros 1:4 a 4:1 de anhídrido o ácido maleico con otro monómero polimerizable y etilénicamente insaturado, por ejemplo, un éter metil vinílico (metoxietileno) , con un peso molecular (M.W., por sus siglas en inglés) de entre aproximadamente 30,000 y alrededor de 1,000,000. Estos copolímeros se encuentran, por ejemplo, disponibles bajo los nombres de Gantrez AN 139 (M.W.: 500.000), AN 119 (M.W.: 250,000) y S-97 de Grado Farmacéutico ( .W.: 70,000), en GAF Chemicals Corporation.

Otros polímeros operativos que pueden ser utilizados en los presentes dentífricos incluyen los copolímeros 1:1 de anhídrido maleico con acrilato de etilo, metacrilato de hidroxietilo, N-vinil-2-pirrolidona o etileno, donde estos se encuentran, por ejemplo, disponibles bajo el nombre de Monsanto EMA No. 1103, M.W.: 10,000 y EMA Grado 61 y los copolímeros 1:1 de ácido acrílico con metacrilato de metilo o hidroxietilo, acrilato de metilo o etilo, éter isobutil vinílico o N-vinil-2-pirrolidona.

Los mismos preferible y generalmente son ácidos carboxílicos polimerizados y olefínica o etilénicamente insaturados que contienen un enlace olefínico doble carbono-carbono activado y al menos un grupo carboxilo, es decir, un ácido que incluye un enlace olefínico doble que participa con facilidad en la polimerización debido a su presencia en la molécula del monómero, ya sea en la posición alfa-beta con respecto a un grupo carboxilo o como parte de un grupo metileno terminal. Algunos ejemplos ilustrativos de estos ácidos incluyen los anhídridos y ácidos acrílicos, metacrílieos , etacrílicos, alfa-cloroacrílieos , crotónicos, beta-acriloxi propiónicos, sórbicos, alfa-clorosórbicos , cinámicos, beta-estirilacrílicos , mucónicos, itacónicos, citracónicos , mesacónicos, glutacónicos , aconíticos, alfa-fenilacrílieos , 2-bencil acrílicos, 2-ciclohexilacrílicos , angélicos, umbélicos, fumáricos y maleicos. Otros monómeros olefínicos diferentes que pueden ser sometidos a copolimerización con estos monómeros carboxílicos incluyen acetato de vinilo, cloruro de vinilo, maleato de dimetilo y similares. Estos copolímeros contienen suficientes grupos salinos carboxílicos como para ser solubles en agua.

Otro tipo de agentes poliméricos incluye una composición que contiene homopolímeros de acrilamidas sustituidas y/o homopolímeros de ácidos sulfónicos insaturados y sus sales, en particular en aquellos casos donde los polímeros se basan en ácidos sulfónicos insaturados, los cuales son seleccionados a partir de los ácidos acrilamidoalcano sulfónicos tales como el ácido 2-acrilamida 2 metilpropano sulfónico, con un peso molecular de entre aproximadamente 1,000 y alrededor de 2,000,000, descrito en la Patente de los Estados Unidos 4,842,847 (Zahid) , la cual se encuentra incorporada en el presente documento a título de referencia.

Otro tipo de agentes poliméricos de utilidad incluye los ácidos de poliamino, en particular aquellos que contienen proporciones de aminoácidos aniónicos tensioactivos tales como ácido aspártico, ácido glutámico y fosfoserina, los cuales se encuentran descritos en la Patente de los Estados Unidos 4,866,161 (Sikes y colaboradores), la cual se encuentra incorporada en el presente documento a título de referencia .

En la preparación de las composiciones para el cuidado oral, en ocasiones es necesario agregar algún material de espesamiento con el objeto de lograr una consistencia apropiada o de estabilizar o mejorar el rendimiento de la formulación. En ciertas aplicaciones, los agentes de espesamiento son polímeros de carboxivinilo, carragenano, hidroxietil celulosa y sales solubles en agua de éteres de celulosa tales como carboximetil celulosa de sodio y carboximetil hidroxietil celulosa de sodio. Se puede igualmente incorporar gomas naturales tales como karaya, goma arábiga y goma tragacanto. Se puede utilizar silicato de magnesio y aluminio coloidal o sílice finamente divida como componente de la composición de espesamiento, con el propósito de mejorar aún más la textura de la composición. En ciertas modalidades, los agentes de espesamiento son utilizados en una cantidad de entre aproximadamente 0.5% y alrededor de 5.0% en peso de la totalidad de la composición.

Las composiciones para el cuidado oral de la invención pueden igual y opcionalmente incluir una o más enzimas. Las enzimas que resultan de de utilidad incluyen cualquiera de las proteasas, glucanohidrolasas , endoglicosidasas , amilasas, mutanasas, lipasas y mucinasas disponibles o sus mezclas compatibles. En ciertas modalidades, la enzima es una proteasa, dextranasa, endoglicosidasa y mutanasa. En otra modalidad, la enzima es papaína, endoglicosidasa o una mezcla de dextranasa y mutanasa. Otras enzimas adicionales que pueden ser utilizadas en la presente invención se encuentran descritas en la Patente de los Estados Unidos 5,000,939 (Dring y colaboradores) , en la Patente de los Estados Unidos 4,992,420, en la Patente de los Estados Unidos 4,355,022, en la Patente de los Estados Unidos 4,154,815, en la Patente de los Estados Unidos 4,058,595, en la Patente de los Estados Unidos 3,991,177 y en la Patente de los Estados Unidos 3,696,191, las cuales se encuentran todas incorporadas en el presente documento a título de referencia. En la presente invención, una enzima de una mezcla de diversas enzimas compatibles constituye entre aproximadamente 0.002 y alrededor de 2.0% en una modalidad o entre aproximadamente 0.05 y alrededor de 1.5% en otra modalidad, o, en inclusive otra modalidad, entre aproximadamente 0.1 y alrededor de 0.5%.

Puede igualmente haber agua presente en las composiciones de uso oral de la invención. El agua empleada en la preparación de las composiciones de uso oral disponibles a nivel comercial debe ser desionizada y debe estar exenta de impurezas orgánicas. El agua comúnmente constituye el resto de las composiciones de acuerdo con la invención y, por ejemplo, representa entre aproximadamente 4 y alrededor de 90%, por ejemplo, entre aproximadamente 20 y alrededor de 60% o, por ejemplo, entre aproximadamente 10% y alrededor de 30% en peso de las composiciones de uso oral; sin embargo, en ningún caso es suficiente como para disolver las cápsulas o, de estar presentes, las hojuelas de películas capaces de ser rápidamente hidratadas presentes en los dentífricos. Esta cantidad de agua incluye el agua libre que es agregada más aquella cantidad que es introducida con los demás materiales, por ejemplo, con el sorbitol o con cualquier otro componente de la invención.

En ciertas modalidades de las composiciones de uso oral, resulta igualmente conveniente incorporar un agente humectante con la finalidad de impedir que la composición se endurezca al ser expuesta al aire. Ciertos agentes humectantes pueden igualmente impartirle la dulzura o sabor deseado a las composiciones dentífricas. En términos del agente humectante puro, el agente humectante por lo general representa entre aproximadamente 15 y alrededor de 70% en una modalidad o entre aproximadamente 30 y alrededor de 65% en peso de la composición dentífrica en otra modalidad.

Los agentes humectantes que pueden ser utilizados incluyen los alcoholes polihídricos de consumo tales como glicerina, sorbitol, xilitol y propilenglicol , al igual que otros polioles y las mezclas de estos agentes humectantes. En ciertas modalidades, se puede utilizar mezclas de glicerina y sorbitol como el componente humectante de las presentes composiciones de cremas dentales.

Además de los componentes anteriormente descritos, las modalidades de la presente invención pueden incluir una variedad de ingredientes opcionales para dentífricos, algunos de los cuales se encuentran descritos a continuación. Los ingredientes opcionales entre otros y a título de ejemplo incluyen adhesivos, agentes limpiadores, agentes saborizantes , agentes edulcorantes, agentes anti-placa adicionales, agentes abrasivos y agentes colorantes. Estos y otros componentes opcionales se encuentran descritos con mayores detalles en la Patente de los Estados Unidos 5,004,597 (Majeti), en la Patente de los Estados Unidos 3,959,458 (Agrícola y colaboradores) y en la Patente de los Estados Unidos 3,937,807 (Haefel) , las cuales se encuentran todas incorporadas en el presente documento a título de referencia .

Se puede utilizar agentes antibacterianos en las composiciones de la presente invención y los mismos pueden estar presentes en cantidades de entre aproximadamente 0.001 y alrededor de 3.0% en peso de las composiciones. Una lista no limitante de otros compuestos para el cuidado oral que resultan de utilidad incluye los agentes antibacterianos no iónicos, lo que a su vez incluye los compuestos fenólicos y bisfenólicos tales como los éteres difenílicos halogenados, lo que incluye triclosán (éter 2 , 4 , 4 ' -tricloro-2 ' -hidroxi-difenílico) , triclocarbán (3 , 4 , 4-triclorocarbanilida) , al igual que 2 - fenoxietanol , los ásteres de benzoatos, las carbanilidas , uno o más aminoácidos básicos, por ejemplo, arginina, en la forma de la base libre o de una sal y las combinaciones de dos o más de los anteriores. Estos agentes pueden ser agregados en cantidades efectivas, por ejemplo, de entre aproximadamente 1 y alrededor de 20% en peso en función del peso total de la composición, lo que dependerá del agente seleccionado. Por ejemplo, puede haber un éter difenílico halogenado tal como triclosán presente en una cantidad de entre aproximadamente 0.3% en peso de la composición de uso oral .

Las composiciones de la presente invención pueden incluir uno o más agentes antisensibilidad, por ejemplo, sales de potasio tales como nitrato de potasio, bicarbonato de potasio, cloruro de potasio, citrato de potasio y oxalato de potasio; capsaicina; eugenol; sales de estroncio; sales de zinc; sales cloruro y sus combinaciones. Estos agentes pueden ser agregados en cantidades efectivas, por ejemplo, de entre aproximadamente 1 y alrededor de 20% en peso en función del peso total de la composición, lo que dependerá del agente seleccionado. Las composiciones de la presente invención pueden ser igualmente utilizadas en el tratamiento de la hipersensibilidad por medio del bloqueo de los túbulos dentales al ser aplicadas a un diente.

Las composiciones de la presente invención pueden igualmente incluir un componente para el blanqueamiento o decoloración de los dientes, componentes éstos que son conocidos en este arte. Los componentes para el blanqueamiento o decoloración de los dientes que pueden ser utilizados incluyen los peróxidos (por ejemplo, los hidroperóxidos , peróxido de hidrógeno, los peróxidos de metales alcalinos y alcalinotérreos [por ejemplo, peróxido de litio, peróxido de potasio, peróxido de sodio, peróxido de magnesio, peróxido de calcio, peróxido de bario y las mezclas de dos o más de los anteriores] , los compuestos peroxi orgánicos, los peroxi ácidos y las mezclas de dos o más de los anteriores) , los cloritos metálicos (por ejemplo, clorito de calcio, clorito de bario, clorito de magnesio, clorito de litio, clorito de sodio y clorito de potasio) , los persulfatos, perborato, peróxido de urea y las mezclas de dos o más de los anteriores. Estos agentes pueden ser agregados en cantidades efectivas, por ejemplo, de entre aproximadamente 1 y alrededor de 20% en peso en función del peso total de la composición, lo que dependerá del agente seleccionado .

La composición de uso oral opcionalmente incluye una composición anti-cálculo tal como, por ejemplo, una o más de las composiciones anti-cálculo descritas en la Patente de los Estados Unidos No. 5,292,526 (Gaffar y colaboradores) . En diversas modalidades, la composición anti-cálculo incluye uno o más polifosfatos . La composición anti-cálculo puede incluir al menos una sal total o parcialmente neutralizada de tripolifosfato o hexametafosfato de un metal alcalino o amonio, la cual está presente en la composición de uso oral en una cantidad anti-cálculo efectiva. El agente anti-cálculo puede igualmente incluir al menos una sal de polifosfato soluble en agua, lineal y molecularmente deshidratada en una cantidad anti-cálculo efectiva. El agente anti-cálculo puede igualmente incluir una mezcla de sales de potasio y sodio, al menos una de las cuales está presente en una cantidad anticálculo efectiva en la forma de un agente polifosfato anti-cálculo. La proporción entre potasio y sodio de la composición puede ser de hasta menos de 3:1. El polifosfato puede estar presente en la composición de uso oral en diversas cantidades, por ejemplo, en una cantidad donde la relación en peso entre el ión polifosfato y el agente anti-bacteriano oscile entre más de 0.72:1 y menos de 4:1 o donde la relación en peso entre el agente anti-bacteriano y el ión polifosfato oscile entre aproximadamente 1:6 y alrededor de 2.7:1. Otros agentes anti-cálculo que resultan de utilidad incluyen los polímeros de policarboxilatos y los copolímeros éter polivinil metílico/anhídrido maleico (PVM/MA) tales como aquellos comercializados bajo la denominación comercial de GANTREZ® (¿por quién?) .

Las hojuelas de películas que pueden estar opcionalmente presentes en los dentífricos de la presente invención pueden ser formadas a partir de una matriz compuesta por almidón de hidroxialquil metilcelulosa y los agentes formadores de películas de almidón en los cuales se incluye un colorante, por ejemplo, un tinte o pigmento, un agente saborizante, un edulcorante y/o un agente terapéutico, por ejemplo, un agente antibacteriano o un agente para refrescar el aliento y pueden adicionalmente incluir agua, agentes formadores de películas adicionales, agentes plastificantes , agente tensioactivos y/o agentes emulsionantes. En la preparación de la matriz laminada de acuerdo con la presente invención, se disuelve la hidroxialquilmetil celulosa, un ingrediente a base de almidón, un colorante, un sabor, un edulcorante y/o agentes terapéuticos y opcionalmente otros ingredientes formadores de películas, en un solvente compatible, con el fin de obtener una composición formadora de películas, la cual es vaciada sobre un portador desprendible y secada de forma tal de obtener una lámina del material matricial laminado. El material portador debe tener una tensión superficial que permita que la solución laminada sea esparcida uniformemente a lo largo del ancho previsto del portador, sin escurrir y formar un enlace destructivo entre los sustratos del portador. Algunos ejemplos de los materiales portadores que pueden ser utilizados incluyen vidrio, acero inoxidable, Teflón® y papel impregnado con polietileno. El secado de la película puede ser llevado a cabo a alta temperatura utilizando un horno de secado, un terminal de secado, un desecador al vacío o cualquier otro equipo adecuado de secado que no tenga un efecto adverso sobre los ingredientes que constituyen la película. El espesor de la película oscila entre 0.5 y 10, preferiblemente entre 2 y 3 micrones. La película seca de la presente invención es posteriormente cortada o perforada en la forma de hojuelas con una forma determinada y con un tamaño de las partículas de entre 0.01 y 0.50, preferiblemente de entre 0.08 y 0.25 pulgadas. Se le puede dar una mayor estabilidad a las formas obtenidas a partir de la película seca aplicándole a la película una cubierta protectora de barrera, por ejemplo, una laca de grado alimenticio o etil celulosa, antes de configurarla en la forma de hojuelas. En aquellos casos donde la película ha de ser utilizada con el fin de lograr un efecto decorativo, una vez formada, la película es cortada en la forma de diversas hojuelas de una forma atractiva tal como corazones, estrellas, diamantes y círculos. Las hojuelas de la película son incorporadas en las composiciones base de la presente invención a una concentración de entre aproximadamente 0.05 y 1.0%, preferiblemente de entre 0.1 y alrededor de 0.5% en peso. El principal agente formador de películas utilizado en la preparación de la matriz de la película de la presente invención es una hidroxialquil celulosa tal como hidroxipropil metil celulosa, hidroxietilpropil celulosa, hidroxibutil metil celulosa, hidroxi propil metil celulosa o carboximetil celulosa. Preferiblemente, el polímero celulósico es un polímero de hidropropilmetil celulosa de baja viscosidad (HPMC, disponible a nivel comercial en Dow Chemical Company bajo la denominación comercial de Methocel E5 LV, una HPMC de grado USP y de baja viscosidad que tiene 29.1% de grupos metoxilo y 9% de sustitución de los grupos hidroxiproxilo, en la forma de un polvo seco de color blanco o blancuzco de flujo libre con una viscosidad [medida con un viscosímetro tubular Ubbelohde] de 5.1 mPa-s a una temperatura de 20°C, en la forma de una solución al 2% en peso en agua) . En aquellos casos donde se utiliza HPMC como el agente formador de películas, se prefiere que la HPMC tenga una viscosidad que se ubique en el intervalo comprendido entre aproximadamente 1 y alrededor de 40 milipascales segundo (mPa-s) , la cual es determinada mediante la utilización de una solución acuosa al 2% en peso de la HPMC a una temperatura de 20°C y de un viscosímetro tubular Ubbelohde. Preferiblemente, la HPMC tiene una viscosidad de entre aproximadamente 3 y alrededor de 20 mPa-s a 20°C. La hidroxialquil metil celulosa es incorporada en la matriz de la película en cantidades que oscilan entre aproximadamente 10 y alrededor de 60, preferiblemente entre aproximadamente 15 y alrededor de 40% en peso.

Los almidones capaces de ser dilatados con agua fría, físicamente modificados y pregelatinizados (disponibles bajo la denominación comercial de Cerestar Polar Tex-Instant 12640 en Cerestar Company en la forma de un almidón ceroso de maíz pregelatinizado, estabilizado y entrecruzado, con una excelente estabilidad bajo almacenamiento en frío y bajo congelación-descongelación, una rápida velocidad de hidratación y la capacidad de alcanzar una viscosidad extremadamente alta en la ausencia de cocción, pueden ser fácilmente dispersados y dilatados en agua fría, tienen una textura uniforme y cremosa similar a la de los almidones que requieren de cocción, son de particular utilidad como modificador de la textura utilizado para incrementar la rigidez de la matriz de la película de hidroxialquil metil celulosa de estas hojuelas y tienen una excelente claridad de la pasta y un sabor insulso y, en su forma seca, tienen la forma de un polvo de flujo libre de color blanco con un tamaño promedio de las hojuelas no superior a 180 micrómetros, donde 85% de las hojuelas son de un tamaño inferior a 75 micrómetros y tienen una densidad aparente de 44 libras/pie3) .

En la preparación de estos productos a base de almidón, se cocina el almidón granulado en la presencia de agua y posiblemente de un solvente orgánico, a una temperatura no superior a 10°C en comparación con su temperatura de gelatinización. El almidón resultante es posteriormente secado.

El almidón pregelatinizado está presente en la matriz de la película de la presente invención en una cantidad que oscila entre aproximadamente 5 y alrededor de 50, preferiblemente entre aproximadamente 10 y alrededor de 35% en peso. La proporción entre hidroxialquil celulosa y almidón (en peso) puede variar entre aproximadamente 1:3 y alrededor de 4:1, preferiblemente entre aproximadamente 1:1.5 y alrededor de 2.5:1.

Las hojuelas de la película pueden ser igualmente preparadas utilizando colorantes y los colorantes son no tóxicos desde el punto de vista farmacológico y fisiológico al ser utilizados en las cantidades sugeridas. Los colorantes incluyen los pigmentos (lo que incluye los pigmentos inorgánicos no tóxicos e insolubles en agua tales como dióxido de titanio, mica recubierta con dióxido de titanio (Timiron) , los óxidos de cromo verde, los azules ultramarinos y los rosados y óxidos férricos, al igual que los tintes insolubles en agua que son preparados esparciendo sales de calcio o aluminio de tintes FD&C sobre alúmina, tales como Verde #1 FD&C, Azul #2 FD&C, #30 R&D FD&C y Amarillo # 15 FD&C, cada uno de los cuales tiene un tamaño de las hojuelas que se ubica en el intervalo comprendido entre 5 y 1,000 micrones, preferiblemente entre 250 y 500 micrones) , al igual que los tintes. Los pigmentos son incorporados en la matriz de la película decorativa de las hojuelas en una cantidad que oscila entre aproximadamente 1 y alrededor de 10, preferiblemente entre aproximadamente 2 y alrededor de 5% en peso .

Las composiciones de la presente invención pueden ser preparadas mediante la utilización de métodos que son comunes en el área de los productos para el cuidado oral.

El aspecto metodológico de la presente invención involucra la aplicación de una cantidad segura y efectiva de una composición aquí descrita a la cavidad oral, de acuerdo con métodos conocidos.

Las composiciones y métodos de acuerdo con la invención son de utilidad en un método para la protección de los dientes que facilita su reparación y remineralización, en particular que disminuye o inhibe la formación de caries dentales, disminuye o inhibe las desmineralización y promueve la remineralización de los dientes, disminuye la hipersensibilidad de los dientes y disminuye, repara o inhibe las lesiones pre-cariosas del esmalte. Finalmente, mediante el incremento del pH de la boca e inhibición de las bacterias patogénicas, los dentífricos de acuerdo con la presente invención son de utilidad en la promoción de la sanación de las úlceras o lesiones en la boca.

Las composiciones y métodos de acuerdo con la invención pueden ser incorporados en las composiciones de uso oral para el cuidado de la boca y los dientes tales como las cremas dentales, las pastas transparentes, los geles, los elíxires bucales, los atomizadores y las gomas de mascar.

En todo momento, se utilizan intervalos como una manera de describir todos y cada uno de los valores que se ubican dentro de un intervalo. Se puede seleccionar cualquier valor dentro del intervalo con el extremo del intervalo. Adicionalmente, todas las referencias aquí citadas se encuentran en su totalidad incorporadas a título de referencia. En caso de un conflicto entre una definición incluida en la presente descripción y aquella de una referencia citada, rige la presente descripción. Se entenderá que, cuando se describen las formulaciones, las mismas pueden ser descritas en términos de sus ingredientes conforme es habitual en la técnica, independientemente de si estos ingredientes pueden reaccionar entre sí en la formulación definitiva conforme es preparada, almacenada y utilizada y se prevé que estos productos estén cubiertos por las formulaciones descritas.

Los siguientes ejemplos describen con mayores detalles y ponen de manifiesto las aplicaciones ilustrativas que se ubican dentro del alcance de la presente invención. Los ejemplos son incluidos únicamente con fines ilustrativos y no han de ser interpretados como limitaciones de la presente invención, por cuanto son posibles numerosas variaciones sin alejarse de su espíritu y alcance. Los expertos en la técnica identificarán diversas modificaciones de la invención además de aquellas aquí ilustradas y descritas y se prevé que las mismas se ubiquen dentro del alcance de las reivindicaciones adjuntas.

Ejemplo 1 Se prepararon composiciones dentífricas de acuerdo con la presente invención utilizando los siguientes materiales y las cantidades especificadas en porcentaje en peso: Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el que resulta claro de la presente descripción de la invención.

Claims (24)

REIVINDICACIONES Habiéndose descrito la invención como antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes reivindicaciones :

1. - Una composición de uso oral caracterizada porque incluye cápsulas que rodean a uno o más ingredientes oralmente activos y/o sabores, donde las cápsulas son distribuidas en un vehículo o portador oralmente aceptable.

2. - La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque las cápsulas incluyen un material matricial y un plastificante .

3. - La composición de conformidad con la reivindicación 2, caracterizada porque el material matricial es chitosán, algina, agar y combinaciones de los anteriores.

4. - La composición de conformidad con la reivindicación 2 ó 3, caracterizada porque el plastificante es un aceite, un polímero, un agente humectante y combinaciones de los anteriores.

5. - La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 5, caracterizada porque las cápsulas adicionalmente incluyen una vitamina.

6. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque las cápsulas adicionalmente incluyen excipientes y materiales inertes, aglutinantes, materiales de relleno, agentes antiendurecimiento, disgregantes, colorantes, saborizantes , odorantes, enzimas, recubrimientos, agentes quelantes, agentes de conservación y combinaciones de los anteriores.

7. - La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque la cápsula rodea a un material oralmente activo, un agente cosmético, un agente decorativo o combinaciones de los anteriores .

8. - La composición de conformidad con la reivindicación 7, caracterizada porque la cápsula rodea a un material oralmente activo.

9. - La composición de conformidad con la reivindicación 8, caracterizada porque el material oralmente activo es seleccionado a partir de un agente antibacteriano, un agente contra la sensibilidad, un componente para el blanqueamiento o decoloración de los dientes, una composición anti-cálculo, agentes anti-placa, agentes anti -gingivitis , agentes anti- inflamatorios y las combinaciones de los anteriores .

10. - La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque adicionalmente incluye una fuente de iones fluoruro.

11. - La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque incluye una fuente de fluoruro en una cantidad de entre aproximadamente 0.01% en peso y alrededor de 2% en peso.

12.- La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque incluye entre aproximadamente 500 y alrededor de 25,000 ppm del ión fluoruro.

13. - La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque adicionalmente incluye un agente abrasivo.

14.- La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque incluye un agente tensioactivo.

15. - La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque incluye un agente tensioactivo que es seleccionado a partir de lauril sulfato de sodio, cocamidopropil betaína y sus combinaciones .

16. - La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque incluye un agente humectante.

17. - La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque incluye un agente humectante que es seleccionado a partir de glicerina, sorbitol y sus combinaciones.

18.- La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque incluye un polímero que es seleccionado a partir de los polietilenglicoles, los copolímeros de éter polivinil metílico del ácido maleico, los polisacáridos (por ejemplo, los derivados de la celulosa, por ejemplo, carboximetil celulosa o las gomas de polisacáridos, por ejemplo, goma de xantana o goma de carragenano) y sus combinaciones.

19. - La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque incluye un agente antibacteriano que es seleccionado a partir de triclosán, los extractos de hierbas y los aceites esenciales (por ejemplo, extracto de romero, timol, mentol, eucaliptol, salicilato de metilo), los antisépticos bisguanida, los compuestos de amonio cuaternario, los antisépticos fenólicos, hexetidina, yoduro de povidona, delmopinol, saliflúor, los iones metálicos, sanguinarina, própolis y los agentes oxigenantes.

20. - La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque incluye un agente antibacteriano en una cantidad de entre 0.01% - 5% en peso en función del peso total de la composición .

21. - La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, caracterizada porque incluye hojuelas de una película capaz de ser hidratada con agua.

22. - La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 21, caracterizada porque es una crema dental .

23. - La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 21, caracterizada porque es un lavado bucal .

24. - Un método para mejorar la salud oral de un usuario, caracterizado porque consiste en aplicarle una cantidad efectiva de la composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 23 a la cavidad oral de un sujeto que así lo requiere, por ejemplo, con el fin de i. disminuir o inhibir la formación de caries dentales , ii. disminuir o inhibir la desmineralización y promover la remineralización de los dientes, iii. disminuir la hipersensibilidad de los dientes, iv. disminuir o inhibir la gingivitis, v. promover la sanación de las úlceras o lesiones en la boca, vi . disminuir los niveles de bacterias presentes en la boca, vii. disminuir la acumulación de placa, y/o viii. limpiar los dientes y la cavidad oral.