MX2008013710A - Dentifrico. - Google Patents

Abstract

Una composición de dentífrico comprendiendo un compuesto de calcio abrasivo, una sal de fluoruro, silicato de metal alcalino y una sal seleccionada de la clase que comprende citratos de metal alcalino.

Description

DENTIFRICO CAMPO TECNICO La invención se refiere a una composición de pasta de dientes y más particularmente a una pasta de dientes que tiene buena estabilidad física y fluoruro.

ANTECEDENTES Y TECNICA ANTERIOR Los dentífricos generalmente contienen un abrasivo que ayuda a la limpieza de los dientse. Una clase de abrasivos comúnmente usados incluye compuestos insolubles de calcio, magnesio o aluminio, por ejemplo, alúmina, carbonato de calcio, dehidrato de fosfato dicálcico. De éstos, las pastas de dientes que contienen abrasivos basados en compuesto de calcio son llamados dentífricos basados en gis. El dentífrico basado en gis generalmente es opaco. Otra clase de abrasivos usados comúnmente en la fabricación de pastas de dientes son sílices. Cuando los sílices abrasivos cuidadosamente seleccionados son usados para preparar dentífricos, los dentífricos tipo gel pueden prepararse, los cuales tienen una apariencia transparente o translúcida. Otros diversos aditivos han sido adicionados tradicionalmente a pastas de dientes para proporcionar muchos beneficios para el cuidado oral. Los dentífricos de fluoruro han sido generalmente muy útiles para proporcionar beneficios anti-caries. Se ha observado que la estabilidad química de fluoruro en pastas de dientes basadas en gel no es muy buena. GB999857 (1965) describe una pasta de dients comprendiendo un abrasivo de sal de calcio o magnesio substancialmente ¡nsoluble, una cantidad terapéutica de fluoruro de metal alcalino y sílice suficiente en forma soluble en agua de preferencia silicato de metal alcalino para proporcionar un dentífrico teniendo disponibilidad de fluoruro mejorada. Los presentes inventores han encontrado durante el curso de su investigación extensa dirigida a proporcionar un dentífrico basado en gis teniendo estabilidad de fluoruro intensificada que mientras que el silicato de metal alcalino proporciona mejora en la estabilidad de fluoruro en estas pastas de dientes, existen otros problemas relacionados con la estabilidad de producto encontrada asociada con tales formulaciones. Los presentes inventores encontraron que estos dentífricos exhiben sinéresis sobre almacenamiento en particular a temperaturas más altas. La sinéresis es un fenómeno en donde el sabor, agua y otros componentes solubles en agua se separan de la fase de pasa o semi-sólido principal. Los presentes inventores han trabajado asiduamente para resolver este problema y han llegado a una solución que involucra la inclusión de una clase selectiva de sales que asegura que estos dentífricos proporcionan la estabilidad de fluoruro necesaria al tiempo que tienen la estabilidad de fase deseada sobre almacenamiento prolongado. Las composiciones de pasta de dientes de la invención muestran estabilidad física intensificada sobre un periodo de almacenamiento extendido sin ninguna separación de la fase líquida. Cuando se almacena a diferentes temperaturas, la composición de pasta de dientes exhibe la estabilidad de fluoruro deseada al tiempo que la integridad y estabilidad de producto es mejorada. Las composiciones también exhiben alta atracción visual sobre almacenamiento prolongado a temperaturas baja, ambiente y alta. WO02030381 (Block Drug Co) describe una composición anhidra para reducir la hipersensibilidad dentinal y remineralizar la superficie dentinal expuesta, que comprende un agente desensibilizante seleccionado de una sal de metal alcalino donde el metal alcalino es estroncio o potasio y el anión es bicarbonato, citrato, cloruro, nitrato o acetato, una sal de calcio soluble en agua y un ingrediente incompatible seleccionado de silicato soluble en agua, sales de fosfato solubles en agua y sales de fluoruro solubles en agua. Esta publicación describe composiciones anhidras, las cuales no incluyen gis como un abrasivo y por lo tanto no muestran la solución a un problema encontrado para estabilizar fluoruro en estas clases de dentífricos. De esta manera, aunque muchas sales, como se descibe en la técnica anterior han sido usadas en composiciones para el cuidado oral incluyendo dentífricos, ninguna de las técnicas anteriores describe una solución a los problemas encontrados para estabilizar fluoruro en formulaciones de pasta de dientes basadas en gis, al tiempo que mantienen su estabilidad física sobre periodos de almacenamiento prolongados. De esta manera, un objetivo de la presente invención es proporcionar un dentífrico que exhiba estabilidad de fluoruro intensificada como se compara con composiciones de la técnica anterior. Otro objetivo de la presente invención es proporcionar un dentífrico que exhiba estabilidad de fluoruro intensificada al tiempo que mantenga la integridad física deseada durante periodos de almacenamiento prolongados.

BREVE DESCRIPCION DE LA INVENCION De acuerdo con un aspecto de la invención se proporciona una composición de dentífirico comprendiendo un compuesto de calcio abrasivo, una sal de fluoruro, silicato de metal alcalino y una sal seleccionada de la clase que comprende citratos de metal alcalino. Se prefiere en particular que la sal de fluoruro sea mono fluoro fosfato de sodio. Es particularmente preferido además que dicha sal sea citrato de tripotasio. De acuerdo con otro aspecto de la invención, se proporciona un proceso para preparar una composición de dentífrico comprendiendo un compuesto de calcio abrasivo, una sal de fluoruro, silicato de metal alcalino y una sal seleccionada de la clase que comprende citratos de metal alcalino, comprendiendo dicho proceso los pasos de (i) mezclar dicha sal en agua y otros ingredientes opcionales como humectante para preparar una solución, (ii) adicionar el compuesto de calcio abrasivo a dicha solución con mezclado para preparar una mezcla uniforme (iii) adicionar y mezclar el silicato de metal alcalino seguido por la sal de fluoruro a dicha mezcla para preparar la pasta de dientes.

DESCRIPCION DETALLADA DE LA INVENCION La invención proporciona una composición de dentífrico basada en gis teniendo estabilidad de fluoruro intensificada así como estabilidad física intensificada sobre almacenamiento extendido. La composición de dentífrico de la invención comprende compuesto de calcio abrasivo, una sal de fluoruro, silicato de metal alcalino y una sal seleccionada de la clase que comprende citratos de metal alcalino. El compuesto de calcio abrasivo es elegido de gis natural molido fino (FGNC), carbonato de calcio precipitado (PCC) o dihidrato de fosfato dicálcico (DCPD). De estos compuestos de calcio, son más preferidos FGNC & PCC. No solo es FGNC un abrasivo menos costoso y más ampliamente disponible, sino que la mejora en estabilidad de fluoruro y estabilidad de fases del dentífrico es observada mejor en dentífricos basados en FGNC. El compuesto de calcio abrasivo está presente en una cantidad en el rango de 20 hasta 70%, más preferiblemente 25 hasta 50% en peso de la composición. Una sal de fluoruro está presente en la composición de dentífrico de la invención. Las sales de fluoruro adecuadas son fluoruro de sodio, mono fluoro fosfato de sodio o fluoruro de potasio, de preferencia mono fluoro fosfato de sodio (SMFP). Las sales de fluoruro están presentes de preferencia en una cantidad en el rango de 0.3% hasta 1.5% en peso del dentífrico. Un silicato de mtal alcalino está presente en la composición de pasta de dientes de la invención. El metal alcalino puede ser sodio o potasio, de preferencia sodio. De esta manera, el silicato de sodio es el silicato de metal alcalino más preferido, presente en el dentífrico de la invención. El silicato de sodio está generalmente disponible como una solución acuosa al 10% a 40%, siendo más comunes las soluciones al 30%. El silicato de sodio está disponible de silicato de sodio neutral o silicato de sodio alcalino. El silicato de sodio neutral es preferido en la composición de dentífrico de la invención. El sodio con proporciones variantes de Na20:Si02 está disponible. El silicato de sodio con proporción de Na20:Si02 en el rango de 3.0 a 3.8 es preferido, siendo el rango más altamente preferido 3.25 a 3.5. El silicato de metal alcalino está presente en una cantidad en el rango de 0.1 a 5.0% en base de peso seco con respecto al peso de la composición. De esta manera, una solución al 30% de silicato de sodio se adiciona a la composición en una cantidad en el rango de 0.3 a 16.0%. La sal es seleccionada de la clase que comprende citratos de metal alcalino, por ejemplo, la sal pudiera ser citrato de di o tri sodio o potasio. De estas sales, el citrato de tripotasio es más preferido. Se ha observado que cualquiera de estas sales, cuando se incorpora en la pasta de dientes de la invención, proporciona una excelente estabilidad física de la pasta de dientes. Adicionalmente, cuando se almacena a condiciones extremas de temperatura desde es decir, desde 6 hasta 50°C, durante periodos prolongados de hasta tres meses, la incorporación de estas sales también proporciona muy buenas propiedades de superficie como suavidad y postura vertical de listón. El dentífrico de la presente invención de preferencia comprende un sabor. El sabor puede ser menta, menta verde, mentol o combinaciones de los mismos. Se ha observado en el pasado que la estabilidad de tales sabores en dentífricos basados en gis conteniendo fluoruro es pobre. De manera sorprendente, se ha encontrado que no solo la composición de la invención proporciona estabilidad de fluoruro además de estabilidad física de la pasta de dientes sobre almacenamiento, sino que también la estabilidad de sabor e impacto es mejor comparada con dentífricos similares de la técnica anterior. El sabor está presente en una cantidad en el rango de 0.5 a 2% en peso de la composición. La pasta de dientes también comprende otros ingredientes convencionales, por ejemplo, un humectante. Los humectantes preferidos son sorbitol, polietilenglicol, xilitol o glicerina. El humectante está presente en una cantidad en el rango de 5 hasta 40% en base peso seco en peso de la composición. El dentífrico comprende agua. La cantidad preferida de agua está en el rango de 10 hasta 50% en peso de a composición. La composición de dentífrico de la invención de preferencia tiene estabilidad de fluoruro de manera que la concentración de fluoruro después de almacenamiento hasta 50°C durante tres meses es al menos 80% de la concentración de fluoruro inicial y el dentífrico no exhibe sinéresis visible. Las composiciones de la invención también pueden contener otros ingredientes, tales como agentes endulzantes, agentes anti-microbianos, ligantes, agentes espesantes, agentes amortiguadores, agentes intensificadores de brillo, colores y conservadores. La invención es ilustrada ahora con la ayuda de los siguientes ejemplos no limitantes.

EJEMPLOS En los siguientes ejemplos, los ejemplos comparativos son indicados por letras y los ejemplos de acuerdo con la invención por número. Los niveles de componentes indicados son porcentajes en peso.

Tabla 1: Composiciones Componente Ejemplos A B 1 C D Carbonato de calcio 40 40 40 40 40 Sorbitol 20 20 20 15 15 Sílice espesante 5 5 5 5 5 Lauril sulfato de sodio 2.5 2.5 2.5 2.5 2.5 Agua 34 33 32 30.7 30.6 Mono-fluoro fosfato de sodio 0.76 0.76 0.76 0.76 0.76 Solución acuosa de silicato de 1.5 1.5 2.5 2.5 sodio (30% ad.) Citrato de tri-postasio - - 0.5 - - Sulfato de sodio - - - 0.49 - Sulfato de potasio - - - - 0.57 Otros menores A 100 A 100 A 100 A 100 A 100 El contenido de fluoruro [F] de las diversas composiciones de dentífrico indicadas antes se midieron antes y después de almacenamiento usando el siguiente procedimiento.

Método de determinación de contenido de fluoruro: Una porción de pasta es hervida con ácido clorhídrido diluido y cualquier complejo conteniendo flúor hidrolizable se rompe para liberar ión fluoruro. La actividad de ión fluoruro se mide con un electrodo de fluoruro. El electrodo de fluoruro usado fue Orion 94-09 y el electrodo de referencia de unión simple usado fue Orion 90-01. La cantidad de ión fluoruro presente en la pasta es calculada por comparación con una curva de calibración preparada usando el aumento medido en actividad de ión fluoruro producido por la adición de cantidades conocidas de ión fluoruro. La linealidad de respuesta y la inclinación de Nernst del electrodo son determinadas diariamente mediante un método de estandarización gráfica. En una primera serie de pruebas, las composiciones de la Tabla 1 fueron almacenadas a 40°C durante tres meses. El contenido de fluoruro [F] en ppm y apariencia/estabilidad física de los dentífricos se anotaron. Los resultados se resumen en la Tabla 2.

Tabla 2: Estabilidad de almacenamiento de composiciones de la tabla 1 Componente Ejemplos A B 1 C D [F] inicial 1000 1000 1000 812 805 [F] final 596 594 808 254 254 Estabilidad física* Aceptable Fase Buena Aceptable Aceptable separada La invención proporciona así un dentífrico conteniendo fluoruro basado en gis que tiene alta estabilidad de fluoruro y buena estabilidad física sobre almacenamiento prolongado como se compara con dentífricos disponibles en la técnica anterior. Las composiciones de acuerdo con la Tabla 3 también fueron preparados y colocados en almacenamiento bajo varias condiciones durante varios meses. La tabla 4 indica las estabilidades de almacenamiento observadas, los resultados que ¡lustran la estabilidad de fluoruro superior y estabilidad de sabor superior para composiciones de acuerdo con la invención.

Tabla 3: Composiciones adicionales Componente Ejemplos E 2 Carbonato de calcio (FGNC) 40 40 Sorbitol 20 20 Sílice precipitado 3.5 3.5 Lauril sulfato de sodio 2.5 2.5 Monofluorofosfato de sodio 0.80 0.80 Dióxido de titanio 0.80 0.80 Solución acuosa de silicato de sodio (30% 1.50 ad.) Citrato de tri-potasio - 0.5 Ortofosfato de tri-sodio 0.6 - SCMC 9M (ej Hercules) 0.65 - SC C 9H (ej Hercules) - 0.90 Sacarina de sodio 0.25 0.25 Glicerofosfato de calcio 0.13 0.13 Formaldehído (37%) 0.04 0.04 Sabor (menta) 1.00 1.00 Agua A 100 A 100 Tabla 4: Estabilidad de almacenamiento de composiciones de la tabla 3 Atributo Periodo (meses) Ejemplos + condiciones E 2 [F] (ppm) 1 a ambiente 908 936 3 a ambiente 812 916 6 a ambiente 700 904 [F] (ppm) 1 a 45°C 878 912 3 a 45°C 776 908 6 a 45°C 494 892 Sabor 1 a ambiente OK OK 3 a ambiente OK OK 5 a ambiente Satisfactorio Satisfactorio Sabor 1 a 45°C OK OK 3 a 45°C Aceptable Aceptable 5 a 45°C Casi nada Aceptable

Claims (19)

REIVINDICACIONES

1. Una composición de dentífrico que comprende un compuesto de calcio abrasivo, una sal de fluoruro, silicato de metal alcalino y una sal seleccionada de la clase que comprende citratos de metal alcalino.

2. Una composición de dentífrico como se reclama en la reivindicación 1, en donde dicha sal es citrato de tri potasio.

3. Una composición de dentífrico como se reclama en la reivindicación 1 o reivindicación 2, en donde el compuesto de calcio abrasivo es elegido de gis natural molido fino (FGNC), carbonato de calcio precipitado (PCC) o dehidrato de fosfato dicálcico (DCPD).

4. Una composición de dentífrico como se reclama en la reivindicación 3, en donde el compuesto de calcio abrasivo es FGNC.

5. Una composición de dentífrico como se reclama en cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el compuesto de calcio abrasivo está presente en una cantidad en el rango de 20 hasta 70% en peso de la composición.

6. Una composición de dentífrico como se reclama en cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde la sal de fluoruro es mono fluoro fosfato de sodio (SMFP).

7. Una composición de dentífrico como se reclama en cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el silicato de metal alcalino es silicato de sodio.

8. Una composición de dentífrico como se reclama en cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el silicato de sodio es silicato de sodio neutral teniendo una proporción de Na20:Si02 en el rango de 3.0 a 3.8.

9. Una composición de dentífrico como se reclama en cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el silicato de metal alcalino está presente en una cantidad en el rango de 0.1 a 5% en base peso seco con respecto al peso de la composición.

10. Una composición de dentífrico como se reclama en cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende dicha sal en una cantidad en el rango de 0.1 a 2% en peso de la composición.

11. Una composición de dentífrico como se reclama en cualquiera de las reivindicaciones, que comprende un sabor.

12. Una composición de dentífrico como se reclama en la reivindicación 11, en donde el sabor es menta, menta verde, mentol o combinaciones de los mismos.

13. Una composición de dentífrico como se reclama en la reivindicación 11 o 12, en donde el sabor está presente en una cantidad en el rango de 0.5 a 2% en peso de la composición.

14. Una composición de dentífrico como se reclama en cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende un humectante.

15. Una composición de dentífrico como se reclama en la reivindicación 14, en donde dicho humectante es elegido de sorbitol, polietilenglicol, xilitol o glicerina.

16. Una composición de dentífrico como se reclama en la reivindicación 14 o 15, en donde el humectante está presente en una cantidad en el rango de 5 hasta 40% en peso base seca en peso de la composición.

17. Una composición de dentífrico como se reclama en cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende agua en una cantidad en el rango de 10 hasta 50% en peso de la composición.

18. Una composición de dentífrico como se reclama en cualquiera de las reivindicaciones precedentes teniendo una estabilidad de fluoruro de al menos 80% de la concentración de fluoruro inicial y sinéresis no visible después del almacenamiento hasta 50°C durante tres meses.

19. Un proceso para preparar una composición de pasta de dientes como se reclama en cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende los pasos de (i) mezclar dicha sal en agua y opcionalmente el humectante para preparar una solución, (ii) adicionar el compuesto de calcio abrasivo a dicha solución con mezclado para preparar una mezcla uniforme, (iii) adicionar y mezclar el silicato de metal alcalino seguido por la sal de fluoruro a dicha mezcla para preparar el dentífrico.