MX2008013613A - Composicion para el cuidado oral con compuesto de silicona. - Google Patents

Abstract

Un material compuesto que está conformado por un compuesto a base de silicio absorbido sobre un polímero poroso entrecruzado. Esta composición puede ser incluida en una composición para el cuidado oral e inhibir la adhesión bacteriana sobre una superficie oral.

Description

COMPOSICIÓN PARA EL CUIDADO ORAL CON COMPUESTO DE SILICONA REFERENCIA CRUZADA A SOLICITUD RELACIONADA La presente solicitud reivindica el beneficio de la prioridad de la Solicitud de Patente Provisional de los Estados Unidos de Norteamérica No. 60/796,383, presentada el 1 de Mayo de 2006, la cual se incorpora aquí por referencia.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN La placa dental o biopelicula de placa es un depósito blando que se forma sobre las superficies de la cavidad oral, por ejemplo, sobre el tejido y los dientes y está conformada por una mezcla compleja de una acumulación de bacterias y de subproductos salivales al igual que alimenticios, almidón, proteínas y un material proteico. En consecuencia, la inhibición del crecimiento de esta biopelicula no sólo involucra la dispersión de la acumulación de los materiales proteicos existentes, sino también requiere de la prohibición y minimización de su readhesión a la superficie dental. La placa se adhiere firmemente a los puntos de irregularidad o discontinuidad (por ejemplo, sobre las superficies irregulares de sarro, en el borde de las encías, sobre la superficie de la lengua y en las hendiduras y similares) . Además de ser antiestética, la placa está involucrada en la aparición de gingivitis y demás formas de enfermedad periodontal.

Se desarrollan bacterias sobre la lengua. En su mayoría, las bacterias forman parte de una biopelícula protectora que esencialmente las hace resistentes a la mayoría de los tratamientos. Pocas personas limpian su lengua luego de cepillarse, a pesar que se ha demostrado que se puede hallar tanto como 50 por ciento de las bacterias de la boca sobre la misma. Adicionalmente , para muchas personas, el cepillado o limpieza de la lengua resulta complicado debido al reflejo nauseoso. En consecuencia, la limpieza de la lengua de forma no mecánica resulta sumamente conveniente en el caso de aquellos que están en la incapacidad de hacerlo utilizando un dispositivo mecánico .

En el arte se ha sugerido utilizar una amplia variedad de agentes a los efectos de retardar la formación de la placa y las infecciones orales y la enfermedad dental asociadas con la formación de placa. A pesar de la extensa cantidad de productos asociados con los dentífricos antibacterianos y de las composiciones de tratamiento oral asociadas, aún existe la necesidad de disponer de un producto que cuente con propiedades mejoradas contra la adherencia de las bacterias.

BREVE SÍNTESIS DE LA INVENCIÓN Un material compuesto que está conformado por un compuesto a base de silicio absorbido sobre un polímero poroso entrecruzado .

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN A lo largo del presente documento se utilizan rangos como abreviación a los fines de describir todos y cada uno de los valores que se ubiquen dentro de ese rango. Todo valor ubicado dentro del rango puede ser seleccionado como limite de ese rango.

La presente invención proporciona composiciones para el cuidado oral y los métodos para su administración, aplicación o utilización en un ser humano u otro animal. Las composiciones para el cuidado oral liberan compuestos a base de silicio, por ejemplo, adhesivos de silicio y fluido de silicio, sobre las superficies de una cavidad oral. En diversas incorporaciones, las composiciones tienen propiedades contra la adherencia o adhesión bacteriana.

Conforme es utilizado en el presente documento, el término "una composición para el cuidado oral" incluye cualquier composición que pueda ser administrada o aplicada en la cavidad oral de un ser humano o animal con el objeto de mejorar la salud, higiene o aspecto del sujeto y que, en ciertas incorporaciones, tiene beneficios tales como la prevención o tratamiento de una condición o trastorno fisiológico, beneficios sensoriales, estéticos o cosméticos y combinaciones de los anteriores.

La presente invención abarca las composiciones para el cuidado oral que incluyen un agente antiadhesión/antiadherente . Las incorporaciones incluyen el suministro de un sistema de aplicación o composición que inhiba la adhesión bacteriana sobre una superficie oral mediante la utilización de una composición para el cuidado oral liberadora de un agente antiadherente . En diversas incorporaciones, las composiciones incluyen un material compuesto a base de silicio que a su vez incluye un compuesto a base de silicio y un polímero poroso entrecruzado mezclados en un vehículo oralmente aceptable.

En diversas incorporaciones, la presente invención proporciona composiciones contentivas de un material compuesto a base de silicio que incluye uno o más compuestos a base de silicio. En ciertas incorporaciones, el material compuesto a base de silicio está presente en la composición para el cuidado oral a una concentración de entre aproximadamente 0.5% y alrededor de 99%, opcionalmente en diversas incorporaciones en una cantidad de entre aproximadamente 1% y alrededor de 50%, de entre aproximadamente 5% y alrededor de 30%, de entre aproximadamente 7% y alrededor de 20% o de entre aproximadamente 8% y alrededor de 15%. Conforme se describe con mayores detalles a continuación, el material compuesto a base de silicio puede, por ejemplo, incluir un adhesivo de silicio y un fluido de silicio.

Los compuestos a base de silicio que son de utilidad y que pueden ser incluidos en el material compuesto a base de silicio entre otros incluyen los polímeros de silicio, los adhesivos de silicio, las gomas de silicio, las ceras de silicio, los elastómeros de silicio, los fluidos de silicio, las resinas de silicio, los polvos de silicio y las mezclas de los anteriores. Si el material compuesto incluye un adhesivo de silicio y un fluido de silicio, el adhesivo puede estar presente en una cantidad de entre aproximadamente 0.01% y alrededor de 99% en peso, de entre aproximadamente 1% y alrededor de 50%, de entre aproximadamente 5% y alrededor de 30%, de entre aproximadamente 7% y alrededor de 20% o de entre aproximadamente 8% y alrededor de 15% en peso de la composición total. El fluido puede estar presente en una cantidad (en peso de la composición total) de entre aproximadamente 0.01% y alrededor de 99%, de entre 0.1% y alrededor de 1% o de entre aproximadamente 0,5% y alrededor de En una incorporación, el compuesto a base de silicio utilizado en el material compuesto incluye un adhesivo de silicio compatible con las aminas o una composición adhesiva sensible a la presión (PSA), lo que incluye aquellas que son ampliamente conocidas en el arte. Los PSA a base de silicio son generalmente producidos mediante la condensación de una resina de silicio y un organosiloxano , por ejemplo, un polidiorganosiloxano . Los polímeros de silicio que pueden ser utilizados incluyen el copolímero producto de mezclar un ß polidiorganosiloxano que concluye con un grupo silanol tal como polidimetilsiloxano, con una resina de silicio contentiva de silanol, donde los grupos silanol del polidiorganosiloxano sufren una reacción de condensación con los grupos silanol de la resina de silicio de forma tal que el polidiorganosiloxano sea ligeramente entrecruzado por la resina de silicio (es decir, las cadenas del polidiorganosiloxano se unen entre si a través de las moléculas de la resina con el propósito de generar ramificación de las cadenas y entrecruzamiento y/o una cantidad menor de características de red) y de obtener el adhesivo de silicio sensible a la presión. Se puede mezclar un catalizador, por ejemplo, un material alcalino tal como amoniaco, hidróxido de amonio o carbonato de amonio, con el polidiorganosiloxano que concluye con un grupo silanol y la resina de silicio, con la finalidad de promover esta reacción de encadenamiento cruzado. De llevarse a cabo la copolimerización de la resina de silicio con el polidiorganosiloxano que concluye con un grupo silanol, se logra la propiedad autoadherente y las propiedades cohesivas de una matriz elastomérica blanda. La modificación de la relación entre la resina de silicio y el polidiorganosiloxano del adhesivo sensible a la presión modificará la viscosidad de la composición para el cuidado oral. Por ejemplo, los PSA son comercializados por Dow-Corning Corporation bajo la marca BIO-PSA™.

Las gomas de silicio que resultan de utilidad en este caso incluyen los polidiorganosiloxanos de alto peso molecular que tienen una viscosidad a 25°C de entre aproximadamente 500,000 cS y alrededor de 50,000,000 cS. Estas gomas de silicio incluyen aquellos polidiorganosiloxanos que tienen un peso molecular promedio ponderado superior a 500,000. Las gomas de polisiloxano que pueden ser utilizadas en la presente invención pueden ser lineales o cíclicas y ramificadas o no. Los sustituyentes pueden tener cualquier estructura, siempre que los polisiloxanos resultantes sean hidrofóbicos , no sean ni irritantes, ni tóxicos ni dañinos por cualquier otro motivo al ser aplicados a la cavidad oral y sean compatibles con los demás componentes de la composición. Algunos ejemplos específicos de gomas de siloxano incluyen polidimetilsiloxano, metilvinilsiloxano, un copolímero, un copolímero de poli (dimetilsiloxano, difenil, metilvinilsiloxano) y las mezclas de los anteriores. Las gomas de silicio incluyen aquellas disponibles a nivel comercial y comercializadas por General Electric. Las ceras de silicio incluyen las ceras cosméticas y las ceras sedosas.

Los fluidos a base de polisiloxano que son de utilidad en este caso incluyen aquellos que tienen una viscosidad a 25° C de entre aproximadamente 1 cStk y alrededor de 1,000 cS, de entre aproximadamente 2 cS y alrededor de 500 cS o de entre aproximadamente 20 cS y alrededor de 400 cS. Los fluidos a base de polisiloxano que pueden ser utilizados en la presente invención pueden ser lineales o cíclicos y pueden ser sustituidos con una amplia variedad de sustituyentes (lo que incluye la descripción que antecede). En ciertas incorporaciones, los sustituyentes incluyen sustituyentes metilo, etilo y fenilo. Los fluidos a base de polisiloxano que pueden ser utilizados incluyen los polímeros lineales de polisiloxano tales como dimeticona y otros análogos de baja viscosidad de los materiales a base de polisiloxano que, en ciertas incorporaciones, tienen una viscosidad a 25°C de 200 cS o inferior y ciclometicona y otros siloxanos cíclicos que, por ejemplo, tienen una viscosidad a 25° C de 200 cS o inferior. Otros fluidos incluyen los copolímeros de poliéter de polisiloxano y el fluido de polidimetilsiloxano hidroxi terminal (por ejemplo, Dow Corning ST- DIMETICONOL™ 40, Dow Corning SGM 36, SGM3) . Algunos ejemplos comerciales de los materiales que pueden ser utilizados en la presente invención incluyen los fluidos correspondientes a la serie DC200 comercializados por Dow-Corning Corporation y los Fluidos de la serie AK comercializados por Wacker-Chemie GmbH, München, Alemania. Se pueden igualmente utilizar resinas de silicio de alto peso molecular con una mezcla de polisiloxanos , lo que incluye trimetilsiloxisilicato en polvo, por ejemplo, el fluido Dow Corning 593, Wacker Belsil TMS 803.

Se pueden utilizar polvos elastoméricos de silicio adecuados que tengan un tamaño de las partículas de entre aproximadamente 1 y alrededor de 15 µp?, por ejemplo, polímeros cruzados de dimeticona/vinil dimeticona. Adicionalmente , en ciertas incorporaciones, se pueden utilizar emulsiones no iónicas contentivas de 30% de dimeticona.

La composición de uso oral incluye un polímero poroso entrecruzado. Conforme es utilizado en el presente documento, el término "un polímero poroso entrecruzado" se refiere a un material polimérico particulado que puede ser utilizado a los efectos de absorber un compuesto a base de silicio. El término "absorber" se refiere a la capacidad "absorbente" (o de "absorción") que tienen las partículas poliméricas en términos de la adsorción, absorción, combinación o retención de cualquier otro modo de un compuesto a base de silicio. Conforme es utilizado en el presente documento, el término "poroso" se refiere a la presencia de vacíos o intersticios entre los polímeros entrecruzados que incrementen el área superficial global del polímero más allá de una única medición perimetral. Sin ánimos de limitar el mecanismo, función o utilidad de la presente invención, se entenderá que, en algunas incorporaciones, el compuesto incluye particulados poliméricos que tienen una superficie irregular y una matriz polimérica irregular en la cual es retenido el compuesto a basé de silicio.

Las características físicas y químicas del particulado impiden la liberación del compuesto a base de silicio de los particulados poliméricos y, en algunas incorporaciones, permiten la liberación prolongada del compuesto a base de silicio. En diversas incorporaciones, el polímero está conformado por particulados porosos que tienen un volumen de poros BET (método de Brunauer, Emmett y Teller) de entre aproximadamente 0.05 y alrededor de 0.3 cc/g, opcionalmente de entre aproximadamente 0.1 y alrededor de 0.2 cc/g u opcionalmente de entre aproximadamente 0.14 y alrededor de 0.16 cc/g. En una incorporación, el material compuesto a base de silicio incluye un compuesto a base de silicio en una cantidad de entre aproximadamente 50% y alrededor de 95%, de entre aproximadamente 70% y alrededor de 95% o de entre aproximadamente 70% y alrededor de 90% en peso del material compuesto a base de silicio.

En una incorporación, el polímero entrecruzado es el producto de la polimerización de al menos un monómero y, en otras incorporaciones, de al menos dos monómeros que incluyen al menos dos enlaces insaturados (en lo sucesivo denominados monómeros "poliinsaturados") , donde los monómeros son polimerizados e incluyen no más de aproximadamente 40% en peso y, en otras incorporaciones, menos de aproximadamente 9% en peso del peso monomérico total de los comonómeros monoinsaturados . Los monómeros poliinsaturados son seleccionados a partir de los poliacrilatos , los polimetacrilatos , los poliitaconatos y las mezclas de los mismos. Se incluyen los poli-acrilatos , metacrilatos o -itaconatos de: etilenglicol , propilenglicol ; di-, tri-, tetra- o poli-etilenglicol y propilenglicol; trimetilolpropano, glicerina, eritritol, xilitol, pentaeritritol , dipentaeritritol , sorbitol, manitol, glucosa, sucrosa, celulosa, hidroxil celulosa, metil celulosa, 1.2 ó 1.3 propanodiol, 1.3 ó 1.4 butanodiol, 1,6 hexanodiol, 1.8 octanodiol, ciclohexanodiol , ciclohexanotriol y las mezclas de los mismos. Se pueden igualmente utilizar compuestos a base de bis (acrilamido o metacrilamido) . Estos compuestos, por ejemplo, incluyen bis(acril o metacril ) amida de metileno, bis(acril o metacril ) amida de 1.2 dihidroxi etileno y bis (acril o metacril ) amida de hexametileno . En una incorporación, el monómero poliinsaturado es polimetacrilato .

Otro grupo de monómeros que son de utilidad incluyen los ésteres di o poli vinilicos tales como divinil propilen urea, divinil-oxalato, -malonato, -succinato, glutamato, -adipato, -sebacato, -maleato, -fumerato, -citraconato y -mesaconato. Otros monómeros poliinsaturados que pueden ser utilizados incluyen divinil benceno, divinil tolueno, tartrato de dialilo, piruvato de alilo, maleato de alilo, tartrato de divinilo, trialil melamina, bis acrilamida de N, ' -metileno, dimetacrilato de glicerina, trimetacrilato de glicerina, maleato de dialilo, éter divinilico, citrato de dialil monoetilenglicol , citrato de etilenglicol vinil alilo, vinil maleato de alilo, itaconato de dialilo, diéster etilenglicólico del ácido itacónico, divinil sulfona, hexahidro 1 , 3 , 5-triacriltriazina , fosfito de trialilo, éter dialilico del ácido benceno fosfónico, poliéster trietilenglicólico de anhídrido maleico, polialil sucrosa, polialil glucosa, diacrilato de sucrosa, dimetacrilato de glucosa, di-, tri- y tetra-acrilato o metacrilato de pentaeritritol , di- y triacrilato o metacrilato de trimetilolpropano, dimetacrilato de sorbitol, metacrilato de 2- ( 1-aziridinil ) -etilo, diacrilato o dimetacrilato de tri-etanolamina, triacrilato o trimetacrilato de trietanolamina , dimetacrilato del ácido tartárico, dimetacrilato de trietilenglicol , dimetacrilato de bis-hidroxi etilacetamida y las mezclas de los mismos.

Otros monómeros de encadenamiento cruzado polietilénicamente insaturados que pueden ser utilizados incluyen diacrilato de etilenglicol , ftalato de dialilo, trimetacrilato de trimetilolpropano, los éteres polivinilicos y polialilicos de etilenglicol , glicerol, pentaeritritol , dietilenglicol , de los monotio- y ditio-derivados de los glicoles y de resorcinol; divinilcetona, sulfuro de divinilo, acrilato de alilo, fumarato de dialilo, succinato de dialilo, carbonato de dialilo, malonato de dialilo, oxalato de dialilo, adipato de dialilo, sebacato de dialilo, tartrato de dialilo, silicato de dialilo, tricarbalilato de trialilo, aconitrato de trialilo, citrato de trialilo, fosfato de trialilo, divinil naftaleno, divinilbenceno, trivinilbenceno ; los alquildivinilbencenos que incluyen entre 1 y 4 grupos alquilo de entre 1 y 2 átomos de carbono sustituidos en el núcleo de benceno; los alquiltrivinilbencenos que incluyen entre 1 y 3 grupos alquilo de entre 1 y 2 átomos de carbono sustituidos en el núcleo de benceno; los trivinilnaftálenos , polivinilantracenos y las mezclas de los mismos. Adicionalmente , los siloxanos y polisiloxanos encapsulados con acrilo o metracrilo, los uretanos de extremo encapsulado con metacriloilo , los uretano acrilatos de alcoholes de polisiloxano y bis metacrilato de bisfenol A y bis metacrilato de bisfenol A etoxilado pueden ser igualmente utilizados como monómeros poliinsaturados .

Inclusive otro grupo de monómeros está representado por los éteres di o poli vinilicos de etileno, propileno, butileno y similares, los glicoles, glicerina, penta eritritol, sorbitol, los compuestos a base de di o poli alilo tales como aquellos basados en glicoles, glicerina y similares o las combinaciones de compuestos a base de vinilo alilo o vinilo acriloilo tales como metacrilato de vinilo, acrilato de vinilo, metacrilato de alilo, acrilato de alilo, metacrilato de metalilo o acrilato de metalilo. Se pueden adicionalmente utilizar compuestos aromáticos, cicloalifáticos y heterociclicos en la presente invención. Estos compuestos incluyen divinil benceno, divinil tolueno, divinil difenilo, divinil ciclohexano, trivinil benceno, divinil piridina y divinil piperidina. Se puede adicionalmente utilizar divinil etileno o divinil propilen urea y compuestos similares, por ejemplo, conforme se describe en las Patentes de los Estados Unidos de Norteamérica 3,759,880, 3,992,562 y 4,013,825. Los siloxano y polisiloxanos de extremo encapsulado con acriloilo o metacriloilo tales como aquellos descritos en las Patentes de los Estados Unidos de Norteamérica No. 4,276,402 (equivalente a la Publicación de la Patente Alemana No. 30 34 505), 4,341,889 y 4,277,595 (equivalente a la Patente Francesa 2,465,236) pueden ser utilizados en la presente invención. Los uretanos de extremo encapsulado con metacriloilo tales como aquellos descritos en las Patentes de los Estados Unidos de Norteamérica No. 4,224,427, 4,250,322, 4,423,099 y 4,038,257 (equivalente a la Publicación de la Patente Alemana No. 25 42 314), en las Publicaciones de las Patentes Alemanas No. 23 65 631, en la Publicación de las Patentes Japonesas No. 60-233,110, 61-009,424 y 61-030,566 y en la Publicación de la Patente Británica No. 1,443,715 pueden ser utilizados en la presente invención. Los uretano acrilatos de alcoholes de polisiloxano descritos en las Patentes de los Estados Unidos de Norteamérica 4,543,398 y 4,136,250 y bis metacrilato de bisfenol A y bis metacrilato de bisfenol A etoxilado igualmente constituyen monómeros que pueden ser utilizados de conformidad con la presente invención. Cada una de las patentes anteriormente enumeradas se encuentra incorporada en el presente documento a titulo de referencia.

Se pueden igualmente utilizar monómeros monoetilénicamente insaturados en una cantidad de hasta alrededor de 40% en peso y, en otras incorporaciones, no superior a aproximadamente 9% en peso, en base al peso total de los monómeros, a los efectos de preparar microparticulas poliméricas, lo que incluye etileno, propileno, isobutileno, diisobutileno, estireno, vinil piridina etilvinilbenceno, viniltolueno y diciclopentadieno ; los ésteres del ácido acrilico y metacrilico, lo que incluye los ésteres de metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo, tere-butilo, amilo, hexilo, octilo, etilhexilo, decilo, dodecilo, ciclohexilo, isobornilo, fenilo, bencilo, alquilfenilo, etoximetilo, etoxietilo, etoxipropilo, propoximetilo, propoxietilo, propoxipropilo, etoxifenilo, etoxibencilo y etoxiciclohexilo ; los ésteres vinílicos, lo que incluye acetato de vinilo, propionato de vinilo, butirato de vinilo y laurato de vinilo, las cetonas vinilicas, lo que incluye vinil metil cetona, vinil etil cetona, vinil isopropil cetona y metil isopropenil cetona, los éteres vinílicos, lo que incluye éter vinil metílico, éter vinil etílico, éter vinil propílico y éter vinil isobutílico y similares.

Otros materiales monoméricos monoinsaturados que pueden ser utilizados de acuerdo con la presente invención, en una cantidad de hasta alrededor de 40% en peso o menos, en otras incorporaciones no superior a aproximadamente 25% en peso y, en otras incorporaciones, no superior a aproximadamente 9% en peso, en base al peso total de los monómeros presentes en la solución monomérica, incluyen los ésteres hidroxi alquílicos de los ácidos alfa y beta carboxílicos insaturados tales como acrilato o metacrilato de 2-hidroxi etilo, acrilato o metacrilato de hidroxipropilo y similares. Muchos de los derivados del ácido acrílico o metacrílico diferentes de los ésteres citados igualmente son de utilidad como materiales de partida monoméricos monoinsaturados que pueden ser utilizados en la formación de las micropartículas poliméricas insaturadas de la presente invención. Los mismos entre otros incluyen los siguientes monómeros: el ácido metacrililglicólico, los monometacrilatos de glicol, glicerol y de otros alcoholes polihídricos , los monometacrilatos de dialquilen glicoles y polialquilen glicoles y similares. En todo caso, los correspondientes acrilatos pueden ser sustituidos por los metacrilatos . Algunos ejemplos incluyen los siguientes: acrilato o metacrilato de 2-hidroxietilo, acrilato o metacrilato de dietilenglicol , acrilato o metacrilato de 2-hidroxipropilo, acrilato o metacrilato de 3-hidroxipropilo, acrilato o metacrilato de tetraetilenglicol , acrilato o metacrilato de pentaetilenglicol , acrilato o metacrilato de dipropilenglicol , acrilamida, metacrilamida , acrilamida metilolacrilamida o metilolmetacrilamida de diacetona y cualquier acrilato o metacrilato que incluya uno o más grupos alquilo de cadena recta o ramificada de entre 1 y 30 átomos de carbono o, en ciertas incorporaciones, de entre 5 y 18 átomos de carbono y similares. Otros ejemplos adecuados incluyen metacrilato de isobornilo, metacrilato de fenoxietilo, metacrilato de isodecilo, metacrilato de estearilo, metacrilato de hidroxipropilo, metacrilato de ciclohexilo, metacrilato de dimetilaminoetilo, metacrilato de t-butilaminoetilo, ácido 2-acrilamido propano sulfónico, metacrilato de 2-etilhexilo, metacrilato de metilo, metacrilato de etilo, metacrilato de butilo, metacrilato de 2-hidroxietilo, metacrilato de tetrahidrofurfurilo y metacrilato de metoxietilo.

Algunos ejemplos de monómeros monoinsaturados contentivos de grupos ácido carboxilico como grupos funcionales que pueden ser utilizados como materiales de partida de acuerdo con la invención incluyen los siguientes: ácido acrilico, ácido metacrilico, ácido itacónico, ácido aconitico, ácido cinámico, ácido crotónico, ácido mesacónico, ácido maleico, ácido fumárico y similares.

Los ésteres parciales de los ácidos que anteceden pueden ser igualmente utilizados como monómeros monosaturados de acuerdo con la invención. Algunos ejemplos de estos ésteres incluyen los siguientes: aconitato de mono-2-hidroxipropilo, maleato de mono-2-hidroxietilo, fumarato de mono-2-hidroxipropilo, itaconato de mono-etilo, monometil cellosolve éster del ácido itacónico, monometil cellosolve éster del ácido maleico y similares. Algunos ejemplos de los monómeros monoinsaturados contentivos de grupos amino como grupos funcionales que pueden ser utilizados incluyen los siguientes: acrilato o metacrilato de dietilaminoetilo, acrilato o metacrilato de dimetilaminoetilo , acrilato o metacrilato de monoetilaminoetilo, metacrilato de tercbutilaminoetilo, para-amino estireno, orto-amino estireno, 2-amino-4 -vinil tolueno, metacrilato de piperidinoetilo, metacrilato de morfolinoetilo, 2-vinil piridina, 3-vinil piridina, 4-yinil piridina, 2-etil-5-vinil piridina, acrilato y metacrilato de dimetilaminopropilo, éter dimetilaminoetil vinilico, sulfuro de dimetilaminoetil vinilo, éter dietilaminoetil vinilico, éter aminoetil vinilico, metacrilato de 2-pirrolidinoetilo, acrilato o metacrilato de 3-dimetilaminoetil-2-hidroxi-propilo, acrilato o metacrilato de 2-aminoetilo, metacrilamida de isopropilo, acrilamida o metacrilamida de N-metilo, acrilamida o metacrilamida de 2-hidroxietilo, cloruro o sulfometilato de l-metacriloil-2-hidroxi-3-trimetil amonio, metacrilato de 2- ( 1-aziridinil ) -etilo y similares. Los monómeros polietilénicamente insaturados que normalmente actúan como si tuviesen únicamente un grupo insaturado, por ejemplo, isopropeno, butadieno y cloropreno, no deben ser calculados como parte del contenido de monómeros poliinsaturados , sino como parte del contenido de monómeros monoetilénicamente insaturados.

En una incorporación, se utilizan dos monómeros poliinsaturados polimerizados . Los metacrilatos de alilo polimeri zados con dimetacrilato de etilenglicol resultan particularmente adecuados para atrapar un compuesto a base de silicio y formar la mezcla a base de silicio. En esta incorporación, los monómeros diinsaturados igualmente trabajan como agentes de encadenamiento cruzado. Este producto especifico de la polimerización es una esfera polimérica porosa que parece un polvo.

En una incorporación, los particulados poliméricos que resultan de utilidad en la presente invención son preparados mediante la utilización de un proceso que comprende: a) la disolución de al menos un monómero poliinsaturado y, en otras incorporaciones, de al menos dos monómeros poliinsaturados y, en algunas incorporaciones, conjuntamente con una cantidad efectiva de un agente orgánico iniciador de la polimerización, en un solvente fluido a base de silicio inmiscible en agua, a los fines de obtener una mezcla monomérica ; b) la agitación lenta de los monómeros disueltos y del solvente de silicio; c) la continuación de la agitación lenta durante la polimerización de los monómeros en el fluido de silicio, con el objeto de producir microparticulas poliméricas microporosas y aglomerados de las mismas; y d) la separación de las microparticulas poliméricas porosas y de los aglomerados del solvente de silicio, con el propósito de producir microparticulas poliméricas microporosas y agregados en la forma de esferas.

En diversas incorporaciones, los agregados esféricos y los aglomerados esféricos tienen un diámetro inferior a aproximadamente 500 micrones, en otras incorporaciones inferior a aproximadamente 100 micrones o, en otras incorporaciones, inferior a aproximadamente 80 micrones.

Los polímeros entrecruzados porosos que se ubican entre aquellos que resultan de utilidad en la presente invención se encuentran descritos en las Patentes de los Estados Unidos de Norteamérica No. 5,955,552 y 6,387,995. Estos polímeros incluyen aquellos disponibles a nivel comercial tales como: MICROSPONGE™ 5640, comercializado por A. P. Pharma, Redwood City, California, Estados Unidos de Norteamérica; las series POLYTRAP™ 6603 y POLY-PORE™ 200, comercializadas por Amcol International Corp., Arlington Heights, Illinois, Estados Unidos de Norteamérica; y las series DSPCS-12 y SPCAT-12, comercializadas por Kobo Products, Inc., South Plainfield, New Jersey, Estados Unidos de Norteamérica Cada una de las patentes anteriormente enumeradas se encuentra incorporada en el presente documento a titulo de referencia .

La presente invención proporciona composiciones que incluyen un portador oralmente aceptable o vehículo dentífrico. Conforme es utilizado en el presente documento, el término "portador oralmente aceptable" se refiere a un material o a una combinación de materiales que es seguro en términos de su utilización en las composiciones de la presente invención, en proporción con una relación beneficio/riesgo razonable, y con el cual el compuesto a base de silicio puede ser asociado mientras se mantiene una eficacia significativa. En ciertas incorporaciones, se prefiere que el vehículo no disminuya sustancialmente la eficacia del compuesto a base de silicio. La selección de los componentes portadores específicos depende de la forma que se desea tenga el producto, lo que incluye los dentífricos, los enjuagues, los geles y las pinturas. En diversas incorporaciones, el vehículo es manejado de forma tal de adherir suficientemente el compuesto a base de silicio contra las superficies presentes en el interior de la cavidad oral en la cual se administra la composición, sin el uso concomitante de una bandeja dental, de una boquilla, de una cinta adhesiva o de un dispositivo similar. En diversas incorporaciones, el vehículo es manejado de forma tal de ser utilizado con una cinta adhesiva, una bandeja, una boquilla o un dispositivo similar. Los vehículos pueden estar en fase acuosa o no acuosa. En ciertas incorporaciones, los vehículos en fase acuosa incluyen un humectante. En ciertas incorporaciones, el humectante es glicerina, sorbitol, xilitol y/o propilenglicol y tiene un peso molecular promedio ponderado de entre aproximadamente 200 y alrededor de 1,000. La concentración total del humectante típicamente oscila entre aproximadamente 5% y alrededor de 70% de la composición de uso oral. En diversas incorporaciones, el vehículo es no acuoso.

Conforme se describe a continuación, los materiales que se ubican entre aquellos que son de utilidad en los vehículos incluyen los agentes adherentes, los agentes de espesamiento, los agentes modificadores de la viscosidad, los diluyentes, los surfactantes , los moduladores de la espuma, los humectantes, los agentes modificadores del pH, los agentes modificadores de la sensación bucal, los agentes de sabor, los edulcorantes y otros ingredientes opcionales tales como agentes blanqueadores, abrasivos, agentes anticaries, etc. Se entenderá que, aún cuando los atributos generales de cada una de las categorías de materiales que anteceden pueden diferir, pueden existir algunos atributos comunes y cualquier material en particular puede tener múltiples fines dentro de dos o más de estas categorías de materiales. Estos materiales portadores son generalmente seleccionados en función de su compatibilidad con el compuesto a base de silicio y con los demás ingredientes de la composición.

En diversas incorporaciones, el vehículo está conformado por un agente de adhesión. Conforme es utilizado en el presente documento, el término un agente de adhesión se refiere a un material o a una combinación de materiales que mejora la retención del compuesto a base de silicio sobre la superficie de la cavidad oral sobre la cual se aplica la composición. Estos agentes de adhesión incluyen los adhesivos, los materiales formadores de películas, las agentes mejoradores de la viscosidad y las combinaciones de los anteriores. Estos materiales incluyen los polímeros orgánicos hidrofílieos , los polímeros orgánicos hidrofóbicos , las gomas de silicio, las sílices y las combinaciones de los anteriores.

Los polímeros orgánicos hidrofílicos que resultan de utilidad en la presente invención incluyen los polietilenglicoles , los polímeros no iónicos de óxido de etileno, los copolímeros en bloques de óxido de etileno y óxido de propileno, los polímeros de carboximetileno, la polivinil pirrolidona (PVP) y las mezclas de los anteriores. En ciertas incorporaciones, los polímeros hidrofílicos no acuosos que resultan de utilidad en la puesta en práctica de la presente invención le aportan una viscosidad a la composición que se ubica entre aproximadamente 10,000 mPas (cps) y 600,000 mPas (cps).

Los polímeros hidrofílicos igualmente incluyen los polímeros de polietilenglicoles y óxido de etileno que se rigen por la fórmula general: HOCH2 ( CH2OCH2 ) nOH, donde n representa el número promedio de grupos oxietileno. Los polietilenglicoles comercializados por Dow Chemical (Midland, Michigan) son identificados con un número tal como 200, 300, 400, 600, 2,000, el cual representa el peso molecular promedio ponderado aproximado del polímero. Los polietilenglicoles 200, 300, 400 y 600 son líquidos viscosos transparentes a temperatura ambiente y son utilizados en ciertas incorporaciones de la presente invención .

Otro polímero hidrofílico que resulta de utilidad en la presente invención está conformado por un copolímero en bloque no iónico y soluble en agua de óxido de etileno y óxido de propileno de la fórmula: HO (C2H0) a (C3H60) b (C2H40) CH . En ciertas incorporaciones, el copolímero en bloque es seleccionado (en relación con a, b y c) de forma tal que el constituyente óxido de etileno represente entre aproximadamente 65 y alrededor de 75% en peso de la molécula del copolímero y que el copolímero tenga un peso molecular promedio ponderado de entre aproximadamente 2,000 y alrededor de 15,000, donde el copolímero está presente en la composición paira el cuidado oral en una concentración tal que la composición sea líquida a temperatura ambiente (23 °C) .

Un copolímero en bloque que resulta de utilidad en la presente invención es PLURAFLO™ L1220 de BASF Corporation, el cual tiene has un peso molecular promedio ponderado de aproximadamente 9,800. El bloque hidrofilico poli (óxido de etileno) representa un promedio de alrededor de 65% en peso del polímero .

Los polímeros orgánicos que resultan de utilidad como agentes para el mejoramiento de la adhesión incluyen los polímeros hidrofílicos tales como los carbómeros, por ejemplo, los polímeros de carboximetileno tales como los polímeros del ácido acrílico y los copolímeros del ácido acrílico. El carboxipolimetileno es un polímero de vinilo ligeramente acídico que incluye grupos carboxilo activos. El CARBOPOL™ 974, comercializado por Noveon, Inc., Cleveland, Ohio, Estados Unidos de Norteamérica, es un carboxipolimetileno.

Los materiales orgánicos hidrofóbicos que resultan de utilidad como agentes para el mejoramiento de la adhesión en la puesta en práctica de la presente invención incluyen los materiales hidrofóbicos tales como las ceras, por ejemplo, la cera de abejas, el aceite mineral, las mezclas de aceite mineral y polietileno, el petrolato, el petrolato blanco, la parafina líquida, las mezclas de copolímeros de butano/etileno/estireno hidrogenados (VERSAGEL™, comercializado por Penreco, Houston, Texas, Estados Unidos de Norteamérica), los polímeros y copolimeros de acrilato y acetato de vinilo, las ceras de polietileno, los polímeros de silicio descritos más adelante en el presente documento y los copolimeros de polivinil pirrolidona/acetato de vinilo. En las incorporaciones de la presente invención que incluyen un polímero hidrofóbico, el mismo puede estar presente en cantidades de entre aproximadamente 1 y alrededor de 85% peso de la composición.

Los agentes de adhesión igualmente incluyen materiales inorgánicos. Estos materiales inorgánicos incluyen los polímeros de silicio tales como los compuestos de sílice amorfa que trabajan como agentes de espesamiento (sílice ahumada CAB-O-SIL™, fabricada por Cabot Corporation, Boston, Massachusetts , Estados Unidos de Norteamérica, y SILOX™ 15, igualmente conocida como SILODENT™ 15, comercializada por la Davison Chemical División de W. R. Grace & Co . , Columbia, Maryland, Estados Unidos de Norteamérica) .

Los agentes de espesamiento que se ubican entre aquellos que resultan de utilidad en la presente invención incluyen los polímeros de carboxivinilo, los carragenanos (igualmente conocidos como musgo de Irlanda y, más particularmente, iota-carragenano ) , los polímeros celulósicos tales como hidroxietilcelulosa, carboximetilcelulosa (carmelosa) y las sales de los mismos (por ejemplo, carmelosa sódica), las gomas naturales tales como karaya, xantano, goma arábiga y tragacanto, silicato de magnesio y aluminio coloidal, sílice coloidal y similares. Uno o más agentes de espesamiento están opcionalmente presentes en una cantidad total de entre aproximadamente 0.01% y alrededor de 15%, por ejemplo, de entre aproximadamente 0.1% y alrededor de 10% o de entre aproximadamente 0.2% y alrededor de 5% en peso de la composición.

Los agentes modificadores de la viscosidad que se ubican entre aquellos que resultan de utilidad en la presente invención incluyen aceite mineral, petrolato, las arcillas y las arcillas organomodificadas, sílice y similares. En diversas incorporaciones, estos agentes modificadores de la viscosidad pueden ser manejados de forma tal de inhibir el asentamiento o separación de los ingredientes o de promover la redispersión luego de la agitación de una composición líquida. Uno o más agentes modificadores de la viscosidad están opcionalmente presentes en una cantidad total de entre aproximadamente 0.01% y alrededor de 10%, por ejemplo, de entre aproximadamente 0.1% y alrededor de 5%.

Los diluyentes que se ubican entre aquellos que resultan de utilidad en la presente invención incluyen los materiales o combinaciones de materiales que pueden ser manejados de forma tal de solubilizar y/o suspender otros componentes de la composición. En diversas incorporaciones, los diluyentes son utilizados de forma tal de ajusfar la viscosidad de la composición, opcionalmente en conjunto con agentes modificadores de la viscosidad (como los descritos en el presente documento) y con otros componentes de la composición. En diversas incorporaciones, la composición es no acuosa, es decir, no contiene cantidades apreciables de agua químicamente libre. Los diluyentes incluyen glicerina y alcohol anhidro. Los diluyentes están opcionalmente presentes en las composiciones blanqueadoras líquidas no acuosas de la presente invención en cantidades de entre aproximadamente 0,1% y alrededor de 90% y, en diversas incorporaciones, opcionalmente de entre aproximadamente 0,5% y alrededor de 70%, de entre aproximadamente 0.5% y alrededor de 50% o de entre aproximadamente 0.5% y alrededor de 35%.

Diversas incorporaciones de la presente invención opcionalmente incluyen un agente tensoactivo, el cual puede funcionar como un surfactante, emulsionante, y/o modulador de la espuma. Loa agentes tensoactivos o surfactantes son convencionalmente utilizados en una variedad de composiciones para el cuidado oral, a los efectos de llevar a cabo la solubilización, dispersión, emulsificación y humectación de los demás ingredientes presentes, en especial de los aceites que aportan sabor. Los agentes tensoactivos generalmente logran una mayor acción profiláctica al totalmente dispersar los agentes o ingredientes activos en la totalidad de la película y, en ciertos casos, a lo largo de la cavidad oral a medida que se disuelve la película. Los ingredientes tensoactivos pueden adicionalmente mejorar el aspecto cosmético de la composición de la película. Los agentes tensoactivos y emulsionantes que pueden ser utilizados incluyen aquellos que son razonablemente estables a lo largo de un rango amplio de pHs, lo que incluye los detergentes orgánicos y sintéticos no jabonosos aniónicos, no iónicos, suiteriónicos y anfotéricos. En ciertas incorporaciones, uno o más surfactantes están presentes en la capa de adhesión de la composición de la película de uso oral de la presente invención en cantidades de entre aproximadamente 0.01% y alrededor de 10%, de entre aproximadamente 0.1% y alrededor de 5% o de entre aproximadamente 0.5% y alrededor de 2%.

Los surfactantes no iónicos que resultan de utilidad en las composiciones de la presente invención incluyen los compuestos que son producidos mediante la condensación de óxidos de alquílenos (en especial de óxido de etileno) con un compuesto hidrofóbico orgánico, el cual puede ser de naturaleza alifática o alquilaromática . Un grupo de surfactantes es conocido como "etoxámeros" . Los mismos incluyen los productos de la condensación del óxido de etileno con ácidos grasos, alcoholes grasos, amidas grasas, alcoholes polihídricos (por ejemplo, monoestearato de sorbitan) y similares. "Polisorbatos" es el nombre asignado a un tipo de surfactantes no iónicos que son preparados por medio de la etoxilación de los hidroxilos libres de los ésteres de sorbitan-ácidos grasos. Los mismos se encuentran disponibles a nivel comercial en la forma de, por ejemplo, los surfactantes TWEEN™ de ICI, US Inc. Alguno ejemplos no limitantes incluyen Polisorbato 20 (monolaurato de polioxietileno 20 sorbitan, TWEEN™ 20) y Polisorbato 80 (mono-oleato de polioxietileno 20 sorbitan, TWEEN™ 80). En ciertas incorporaciones, los polisorbatos incluyen aquellos con entre aproximadamente 20 y 60 moles de óxido de etileno por mol de éster de sorbitan. En las incorporaciones de la presente invención, los surfactantes no iónicos están opcionalmente presentes en cantidades de entre aproximadamente 0.01% y alrededor de 1%.

Otros surfactantes no iónicos que pueden ser utilizados incluyen los copolimeros en bloques de poli ( oxietileno ) -poli ( oxipropileno ) , en especial los polímeros en tribloques de este tipo que incluyen dos bloques de poli (oxietileno) y un bloque de poli (oxipropileno) . Estos copolimeros son conocidos a nivel comercial con el nombre no registrado de poloxámeros, donde dicho nombre es utilizado en conjunto con un sufijo numérico a los fines de indicar la identificación individual de cada copolímero. Los poloxámeros pueden tener contenidos variables de óxido de etileno y óxido de propileno, lo que tiene como resultado un rango amplio de estructuras químicas y pesos moleculares. En una incorporación, el poloxámero es poloxámero 407. El mismo se encuentra ampliamente disponible, por ejemplo, bajo la denominación comercial de PLURONIC™ F127 de BASF Corporation. Otros ejemplos no limitantes de los surfactantes no iónicos que pueden ser utilizados incluyen los productos derivados de la condensación del óxido de etileno con el producto de la reacción de óxido de propileno y etilendiamina , óxidos de aminas terciarias de cadena larga, óxidos de fosfinas terciarias de cadena larga, sulfóxidos de dialquilos de cadena larga y similares .

Inclusive otros surfactantes que resultan de utilidad en diversas incorporaciones de la presente invención incluyen los surfactantes sintéticos suiteriónicos . Algunos de estos surfactantes pueden ser ampliamente descritos como derivados de los compuestos alifáticos de amonio cuaternario, fosfonio y sulfonio, en los cuales los radicales alifáticos pueden ser de cadena recta o ramificada y donde uno de los sustituyentes alifáticos contiene entre 8 y 18 átomos de carbono y uno contiene un grupo aniónico soluble en agua, por ejemplo, carboxi, sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Un ejemplo de un surfactante suiteriónico que puede ser utilizado es 4-(N,N-di ( 2-hidroxietil ) -N-octadecilamonio) -butano-l-carboxilato .

Otros surfactantes suiteriónicos que pueden ser utilizados incluyen los surfactantes a base de betaina tales como aquellos descritos en la Patente de los Estados Unidos de Norteamérica 5,180,577. Las alquildimetil betainas típicas incluyen 2- (N-decil-N, N-dimetilamonio) acetato de decil betaina, cocobetaína, miristil betaina, palmitil betaina, lauril betaina, cetil betaina, estearil betaina y similares. Algunos ejemplos de amidobetaínas incluyen cocoamidoetil betaina, cocoamidopropil betaina, lauramidopropil betaina y similares. Los surfactantes a base de betaina que resultan de particular de utilidad incluyen cocoamidopropil betaina y lauramidopropil betaina.

Algunos ejemplos de los surfactantes aniónicos que pueden ser utilizados incluyen las sales solubles en agua de los monosulfatos de monoglicéridos de ácidos grasos superiores tales como la sal sódica del monoglicérido monosulfatado de ácidos grasos de aceite de coco hidrogenado, los alquil sulfatos superiores tales como lauril sulfato de sodio (SLS) , los alquil aril sulfonatos tales como dodecil benceno sulfonato de sodio, los alquil sulfoacetatos superiores, los ésteres de ácidos grasos superiores de sulfonato de 1 , 2-dihidroxi propano y las acil amidas alifáticas superiores sustancialmente saturadas de los compuestos a base de ácidos amino carboxilicos alifáticos inferiores tales como aquellas que incluyen entre 12 y 16 átomos de carbono en los radicales ácido graso, alquilo o acilo y similares. Algunos ejemplos de estas últimas amidas incluyen N-lauroil sarcosina y las sales de sodio, potasio y etanolamina de N-lauroil, N-miristoil o N-palmitoil sarcosina que, en ciertas incorporaciones, están esencialmente libres de jabón o de material a base de ácidos grasos superiores.

Los moduladores de la espuma que resultan de utilidad en la presente invención incluyen los materiales que pueden ser utilizados con el objeto de incrementar la cantidad, espesor o estabilidad de la espuma que es generada por la composición (por ejemplo, por las composiciones dentífricas) al ser sometida a agitación. Se puede utilizar cualquier modulador de la espuma oralmente aceptable, lo que incluye los polietilenglicoles (PEGs), igualmente conocidos como polioxietilenos . Se pueden utilizar PEGs de alto peso molecular, lo que incluye aquellos que tienen un peso molecular promedio ponderado de entre aproximadamente 200,000 y alrededor de 7,000,000, por ejemplo, de entre aproximadamente 500,000 y alrededor de 5,000,000 o de entre aproximadamente 1,000,000 y alrededor de 2,500,000. Uno o más PEGs están opcionalmente presentes en una cantidad total de entre aproximadamente 0.1% y alrededor de 10%, por ejemplo, de entre aproximadamente 0.2% y alrededor de 5% o de entre aproximadamente 0.25% y alrededor de 2% .

Los humectantes que resultan de utilidad en la presente invención incluyen los alcoholes polihidricos tales como glicerina, sorbitol, xilitol o los PEGs de bajo peso molecular. En diversas incorporaciones, los humectantes son utilizados con el propósito de impedir el endurecimiento de las composiciones en la forma de pastas o geles al ser expuestas al aire. En diversas incorporaciones, los humectantes igualmente trabajan como edulcorantes. Uno o más humectantes están opcionalmente presentes en una cantidad total de entre aproximadamente 1% y alrededor de 50%, por ejemplo, de entre aproximadamente 2% y alrededor de 25% o de entre aproximadamente 5% y alrededor de 15%. Los agentes modificadores del pH que se ubican entre aquellos que resultan de utilidad en la presente invención incluyen los agentes acidificantes a un pH inferior, los agentes basificantes que elevan el pH y los agentes amortiguadores que controlan el pH en un rango determinado. Por ejemplo, se pueden incluir uno o más compuestos que son seleccionados a partir de los agentes acidificantes, basificantes y amortiguadores, con la finalidad de lograr un pH de entre aproximadamente 2 y alrededor de 10 o, en diversas incorporaciones, de entre aproximadamente 2 y alrededor de 8, de entre aproximadamente 3 y alrededor de 9, de entre aproximadamente 4 y alrededor de 8, de entre aproximadamente 5 y alrededor de 7 , de entre aproximadamente 6 y alrededor de 10, de entre aproximadamente 7 y alrededor de 9, etc. Se puede utilizar cualquier agente modificador del pH oralmente aceptable, lo que entres otros incluye los ácidos carboxilico, fosfórico y sulfónico, las sales ácidas (por ejemplo, citrato monosódico, citrato disódico, malato monosódico, etc.), los hidróxidos a base de metales alcalinos tales como hidróxido de sodio, los carbonatos tales como carbonato de sodio, los bicarbonatos, los sesquicarbonatos , los boratos, los silicatos, los fosfatos (por ejemplo, fosfato monosódico, fosfato trisódico, las sales de pirofosfato, etc.), imidazol y similares. Uno o más agentes modificadores del pH están opcionalmente presentes en una cantidad total que permita mantener la composición en un rango de pH oralmente aceptable.

Los agentes que aportan una sensación oral incluyen los materiales que imparten una textura agradable u otra sensación durante la utilización de la composición. Estos agentes incluyen las sales de bicarbonato que, en diversas incorporaciones, le imparte una "sensación de limpieza" a los dientes y encías debido a la efervescencia y a la liberación de dióxido de carbono. Se puede utilizar cualquier bicarbonato oralmente aceptable, lo que entre otros incluye los bicarbonatos a base de metales alcalinos tales como los bicarbonatos de sodio y potasio, bicarbonato de amonio y similares. Una o más sales de bicarbonato están opcionalmente presentes en una cantidad total de entre 0.1% y alrededor de 50%, por ejemplo, de entre aproximadamente 1% y alrededor de 20%.

Los agentes de sabor que se ubican entre aquellos que resultan de utilidad en la presente invención incluyen cualquier material o mezcla de materiales que pueda ser utilizado a los efectos de mejorar el sabor de la composición. Se puede utilizar cualquier agente de sabor natural o sintético oralmente aceptable, por ejemplo, aceites esenciales, aldehidos esenciales, ásteres, alcoholes, materiales similares y combinaciones de los mismos. Estos agentes de sabor pueden estar representados por aceites esenciales sintéticos y por compuestos aromáticos esenciales y/o por aceites, oleorresinas y extractos derivados de plantas, hojas, flores, frutos, etc., así como por combinaciones de los mismos. En ciertas incorporaciones, el agente saborizante está conformado por un aceite o extracto esencial o por un aldehido, cetona, éster o alcohol saborizante que imparta un sabor que es seleccionado a partir del grupo conformado por menta verde, menta, gaulteria, sasafrás, clavo, salvia, eucalipto, mejorana, canela, limón, lima, toronja, naranja, manzana, pera, melocotón, fresa, cereza, albaricoque, patilla, cambur, café, cacao, cola, miswak, mentol, carvona, anetol y combinaciones de los mismos. Algunos aceites esenciales representativos incluyen los siguientes: aceite de menta verde, aceite de canela, aceite de menta, aceite de clavo, aceite de laurel, aceite de tomillo, aceite de hoja de cedro, aceite de nuez moscada, aceite de salvia y aceite de almendras amargas. Los sabores a frutas artificiales, naturales o sintéticos igualmente son de utilidad, por ejemplo, vainilla, chocolate, café, cacao y aceite cítrico, lo que incluye limón, naranja, uva, lima y toronja y las esencias frutales, lo que incluye manzana, pera, melocotón, fresa, frambuesa, cereza, ciruela, piña, albaricoque, etc. Estos agentes saborizantes pueden ser utilizados individualmente o en combinación .

Los sabores que son comúnmente utilizados incluyen las mentas tales como menta, gaulteria, menta verde, abedul, anís y los sabores a frutas tales como cereza, limón-lima, naranja, uva, vainilla artificial, los derivados de la canela y otros, ya sea individualmente o en combinación. Se pueden igualmente utilizar agentes de sabor tales como los aldehidos y ésteres, lo que incluye acetato de cinamilo, cinamaldehido, citral, dietilacetal , acetato de dihidrocarvilo, formato de eugenilo, p-metilanisol, etc. Otros ejemplos de agentes saborizantes a base de aldehidos entre otros incluyen acetaldehido (manzana) ; benzaldehido (cereza, almendra) ; aldehido cinámico (canela) ; citral, es decir, alfa citral (limón, lima); neral, es decir, beta citral (limón, lima); decanal (naranja, limón); etil vainillina (vainilla, crema) ; heliotropina , es decir, piperonal (vainilla, crema); vainillina (vainilla, crema); alfa-amil cinamaldehido (sabores frutales fuertes); butiraldehido (mantequilla, queso) ; valeraldehido (mantequilla, queso) ; citronelal (modifica, muchos tipos); decanal (frutas cítricas); aldehido C-8 (frutas cítricas); aldehido C-9 (frutas cítricas); aldehido C-12 (frutas cítricas); 2-etil butiraldehido (frutas en la forma de bayas); hexenal, es decir, trans-2 (frutas en la forma de bayas); tolil aldehido (cereza, almendra); veratraldehído (vainilla); 2 , 6-dimetil-5-heptenal , es decir, melonal (melón); 2-6-dimetiloctanal (fruta verde); y 2-dodecenal (cítrico, mandarina); cereza; uva; mezclas de los mismos y similares. El agente de sabor puede ser generalmente incorporado en la presente invención en cantidades de entre aproximadamente 1% y alrededor de 10% en peso. En otras incorporaciones, el agente saborizante está presente en una cantidad de entre aproximadamente 2% y alrededor de 8%. En una incorporación, el agente saborizante es sabor a cristal blanco y está presente en una cantidad de aproximadamente 1%.

Los edulcorantes que se ubican entre aquellos que resultan de utilidad en la presente invención incluyen los edulcorantes naturales o artificiales, nutritivos o no y oralmente aceptables. Estos edulcorantes incluyen dextrosa, polidextrosa , sucrosa, maltosa, dextrina, azúcar invertida seca, mañosa, xilosa, ribosa, fructosa, levulosa, galactosa, jarabe de maiz (lo que incluye el jarabe de maíz de alto contenido de fructosa y los sólidos del jarabe de maiz), almidón parcialmente hidrolizado, hidrolizado de almidón hidrogenado, sorbitol, manitol, xilitol, maltitol, isomalta, aspartame, neotame, sacarina y sus sales, sucralosa, los edulcorantes intensos a base de dipéptidos, los ciclamatos, las dihidrochalconas y similares.

En diversas incorporaciones, se utiliza sacarina sódica como edulcorante. Uno o más edulcorantes están opcionalmente presentes en una cantidad total que depende significativamente del o de los edulcorantes en particular que son seleccionados, típicamente en cantidades de entre aproximadamente 0.005% y alrededor de 5%, opcionalmente de entre aproximadamente 0.01% y alrededor de 1%.

Los colorantes que se ubican entre aquellos que resultan de utilidad en la presente invención incluyen los pigmentos, tintes, lacas y agentes que imparten un brillo particular o reflectividad, por ejemplo, los agentes perlados. En diversas incorporaciones, los colorantes son utilizados de forma tal de aplicar una película blanca o de un color pálido sobre una superficie dental, de actuar como indicador de las ubicaciones sobre una superficie dental que han sido efectivamente puestas en contacto con la composición y/o de modificar el aspecto de la composición, en particular el color y/o la opacidad, a los fines de mejorar la atracción del consumidor. Se puede utilizar cualquier colorante oralmente aceptable, lo que entre otros incluye talco, mica, carbonato de magnesio, carbonato de calcio, silicato de magnesio, aluminosilicato de magnesio, sílice, dióxido de titanio, óxido de zinc, los óxidos de hierro rojo, amarillo, marrón y negro, ferrocianuro de amonio férrico, violeta de manganeso, mica titanizada y ultramarina, oxicloruro de bismuto y similares. Uno o más colorantes están opcionalmente presentes en una cantidad total de entre aproximadamente 0.001% y alrededor de 20%, por ejemplo, de entre aproximadamente 0.01% y alrededor de 10% o de entre aproximadamente 0.1% y alrededor de 5%.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente incluyen un material activo, material éste que puede ser utilizado en la prevención o tratamiento de una condición o trastorno fisiológico o con el objeto de de aportar un beneficio cosmético. En diversas incorporaciones, el agente activo es un agente activo para el "cuidado oral" que puede ser utilizado con el propósito de tratar o prevenir un trastorno o de tener un beneficio cosmético en el interior de la cavidad oral (por ejemplo, en los dientes, gingival o en otro tejido blando o rígido de la cavidad oral) . Algunos ejemplos no limitantes de los agentes activos para el cuidado oral que se ubican entre aquellos que resultan de utilidad en la presente invención incluyen los agentes antisarro, los agentes antiplaca, los agentes antibacterianos, los agentes antimicrobianos, los agentes anticaries, los agentes antigingivitis, los agentes antivirales, los agentes antiinflamatorios, los antioxidantes, los agentes blanqueadores compatibles, los agentes desensibilizant.es, los agentes de oclusión, las vitaminas, los nutrientes, los extractos naturales y los aceites esenciales, las enzimas compatibles, los agentes periodontales activos, los agentes para el refrescamiento del aliento, los agentes para el control del mal olor, los estimulantes salivares, los agentes modificadores del pH, los analgésicos y las combinaciones y mezclas de los mismos. Los agentes activos que se ubican entre aquellos que resultan de utilidad en la presente invención se encuentran igualmente descritos en las Patentes de los Estados Unidos de Norteamérica No. 6,290,933 y 6,685,921 y cada una de estas patentes se encuentra incorporada en el presente documento a titulo de referencia .

Las composiciones de la invención pueden incluir cualquier otra sustancia común o convenientemente utilizada en las composiciones para el cuidado oral, por ejemplo, agentes antiplaca, agentes para la dispersión de la placa, agentes antibacterianos, agentes antiinflamatorios, abrasivos, agentes blanqueadores, enzimas, agentes anticálculo, agentes anticaries, fuentes iónicas estañosas, agentes antioxidantes, agentes para la estimulación de la producción de saliva, agentes para el refrescamiento del aliento, antagonistas H2, agentes desensibili zantes y nutrientes.

Las composiciones de la presente invención son preparadas mediante la adición y mezclado de los ingredientes en un recipiente adecuado tal como un tanque de hacer inoxidable provisto de un mezclador. En una incorporación, los componentes de la composición son agregados al recipiente de mezclado en el siguiente orden: ingredientes líquidos, ingredientes de espesamiento, compuesto a base de silicio y cualquier agente de sabor, colorante o edulcorante. Aún cuando el orden exacto de mezclado no es determinante, en algunas incorporaciones, el compuesto a base de silicio es uno de los últimos componentes en ser agregado a la composición de múltiples componentes. Los ingredientes son posteriormente mezclados con la finalidad de obtener una dispersión/solución homogénea.

La presente invención proporciona métodos para el mejoramiento de las propiedades antiadherentes de una superficie oral, por ejemplo, de una superficie dental, mediante la utilización de las composiciones de acuerdo con la presente invención. Conforme es utilizado en el presente documento, el término "diente" o "dientes" se refieren a dientes naturales, prótesis, placas dentales, amalgamas, coronas frontales, coronas, puentes, implantes dentales y similares y a cualquier otra prótesis dental de superficie rígida permanente o temporalmente dispuesta en el interior de la cavidad oral. Conforme es utilizado en el presente documento, el término propiedades antiadherentes incluye la prevención, interrupción o al menos inhibición de la unión, adhesión o acoplamiento del material formador de placas, lo que incluye el material biológico, las sustancias químicas, los microorganismos, las bacterias y los productos alimenticios, a las superficies de una cavidad oral.

En conformidad, la presente invención proporciona métodos para la inhibición del acoplamiento bacteriano a una superficie oral tal como un diente, métodos éstos que comprenden la aplicación de una cantidad efectiva y segura de una mezcla a base de silicio contentiva de un compuesto a base de silicio y de un polímero poroso entrecruzado, a la superficie. En ciertas incorporaciones, los métodos de la presente invención previenen o inhiben sustancialmente la adherencia y acoplamiento de los microorganismos capaces de formar una biopelícula de placa sobre la superficie dental. En diversas incorporaciones, la presente invención proporciona métodos para la inhibición de la formación de placa. Conforme se describió con anterioridad, en ciertas incorporaciones, estos métodos comprenden la administración de una composición de la presente invención que adicionalmente incluye al menos uno de un agente antiplaca y un agente para el control del sarro. En diversos métodos, estas composiciones son utilizadas en el tratamiento o prevención de la gingivitis o de la periodontitis . En diversas incorporaciones, estos métodos comprenden la aplicación de una composición contentiva de: un compuesto conformado por un agente antiadherente y por un polímero poroso entrecruzado y un vehículo no acuoso contentivo de un material formador de películas. Los métodos de la presente invención comprenden la aplicación del compuesto con un vehículo adecuado de uso oral.

Conforme es utilizado en el presente documento, el término "aplicación" se refiere a cualquier método mediante el cual el compuesto a base de silicio es puesto colocado en contacto con la superficie oral. En diversas incorporaciones, estos métodos comprenden la aplicación directa de una composición contentiva del compuesto por métodos tales como enjuague, pintura y cepillado. En diversas incorporaciones, la aplicación del compuesto incluye la utilización de un dispositivo de aplicación que ayude a mantener el compuesto en contacto con la superficie dental durante un tiempo suficiente, de forma tal de lograr los beneficios antiadherentes .

EJEMPLOS Los siguientes ejemplos tienen por objeto ilustrar la presente invención y no deberán se interpretados como una limitación de la invención, ya que son posibles numerosas variaciones sin alejarse de su espíritu y alcance. Se preparan ejemplos no limitantes de composiciones para el cuidado oral de acuerdo con los ingredientes enumerados en la siguiente tabla.

Ingxe dientes % en Peso Ej emplo Ejemplo E emplo E emplo Comparati o 2 3 4 1 Agua 25 20 15 0 Glicerina 22 22 22 28,9 CMC de Sodio 1 1 1 0 pirof osfato 0.25 0.25 0.25 2 tetrasódico tripolifosf to de 0 0 0 3 sodio dióxido de titanio 0 0 0 1 sílice amorfa 0 0 0 20 sintética Pluraflo L4370 0 0 0 15 Pluracare L1220 0 0 0 15 monof luorofosfato 0.76 0.76 0.76 1.14 de sodio (MFP) fosfato dicálcico 48.7 38.7 43.7 0 lauril sulfato de 1.2 1.2 1.2 1.5 sodio Sabor : Cristal 0.84 0.84 0.84 0 Blanc o Sabor : Cristal 0 0 0 1.2 Brillante sacarina sódica 0.25 0.25 0.25 1.2 adhesivo de 0 7.7 3.4 7.7 silicio al 20% en dimeticona Polypore® 0 2.3 1.2 2.3 Total (%) 100 100 100 100 El Ejemplo Comparativo 1 ilustra una composición dentífrica típica que no utiliza un polímero entrecruzado. Los Ejemplos 2-4 incluyen un compuesto a base de silicio preparado con POLY-PORE™. El Ejemplo 4 es una composición no acuosa. Las composiciones dentífricas son preparadas mediante la utilización de un proceso que generalmente se rige por lo siguiente. La CMC y el TSPP son dispersados en glicerina, luego de lo cual se lleva a cabo la adición de una solución de CHITOGLYCAN™. El MFP de sodio y la sacarina sódica son disueltos en agua y agregados a la solución. Un adhesivo de silicio es diluido al 50% de su concentración por medio de la utilización de dimeticona. Se prepara un complejo adhesivo de silicio-POLY-PORE™ mediante el mezclado de POLY-PORE™ al 23% con el adhesivo de silicio diluido. Se le agrega fosfato dicálcico y el mismo es uniformemente dispersado. El complejo adhesivo de silicio/POLY-PORE™ es agregado a la solución y homogéneamente dispersado, luego de lo cual se lleva a acabo la adición del sabor y del lauril sulfato de sodio. Los Ejemplos 2-4 presentan más de 60% de disminución en el acoplamiento bacteriano en comparación con el Ejemplo 1. Por ejemplo, una suspensión 1:2 (agua: crema dental) del Ejemplo 2 fue expuesta a un disco HAP y tuvo como resultado 75% de disminución en comparación con un disco tratado con agua.

Claims (20)

R E I V I N D I C A C I O N E S

1. Un compuesto que comprende un compuesto a base de silicio absorbido sobre un polímero poroso entrecruzado.

2. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque el polímero incluye al menos un monómero poliinsaturado polimerizado que es seleccionado a partir de acrilato y metacrilato.

3. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque el polímero está conformado por poliitaconato .

4. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque el polímero tiene un volumen de poros BET de entre aproximadamente 0.1 y alrededor de 0.3 cc/g.

5. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque el material compuesto a base de silicio incluye el compuesto a base de silicio absorbido sobre el polímero entrecruzado en una cantidad de entre aproximadamente 70% y alrededor de 90% en peso del material compuesto.

6. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque el compuesto a base de silicio incluye un máximo de aproximadamente 40% del adhesivo de silicio en dimeticona.

7. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada además porque comprende un vehículo.

8. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 7, caracterizada porque el vehículo es un vehículo no acuoso .

9. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 7, caracterizada porque el vehículo incluye un polímero hidrofílico .

10. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 9, caracterizada porque el polímero hidrofílico es al menos un polímero que es seleccionado a partir de los polietilenglicoles , los polímeros no iónicos de óxido de etileno, los copolímeros en bloques de óxido de etileno y óxido de propileno, los polímeros de carboximetileno y polivinil pirrolidona .

11. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 7, caracterizada además porque comprende por lo menos un material activo que es seleccionado a partir de los agentes antisarro, los agentes antiplaca y los agentes periodontales activos .

12. La composición de tal y como se reivindica en la cláusula 7, caracterizada porque el polímero incluye al menos un monómero poliinsaturado polimerizado que es seleccionado a partir de acrilato y metacrilato.

13. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 7, caracterizada porque el polímero incluye poliitaconato .

1 . La composición tal y como se reivindica en la cláusula 7, caracterizada porque el polímero tiene un volumen de poros BET de entre aproximadamente 0.1 y alrededor de 0.3 cc/g.

15. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 7, caracterizada porque el material compuesto a base de silicio incluye el compuesto a base de silicio absorbido sobre el polímero entrecruzado en una cantidad de entre aproximadamente 70% y alrededor de 90% en peso del material compuesto.

16. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 7, caracterizada porque el compuesto a base de silicio incluye un máximo de alrededor de 40% del adhesivo de silicio en dimeticona .

17. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 7, caracterizada porque el material compuesto a base de silicio está presente en la composición en una cantidad de entre aproximadamente 5 y alrededor de 30% en peso.

18. Un método que comprende aplicar a la superficie oral una cantidad efectiva y segura de la composición tal y como se reivindica en la cláusula 1.

19. Un método que comprende aplicar a la superficie oral una cantidad efectiva y segura de la composición tal y como se reivindica en la cláusula 7.

20. El método tal y como se reivindica en la cláusula 19, caracterizado porque el método realiza uno o más de los siguientes: inhibe el acoplamiento bacteriano a una superficie oral, inhibe la formación de placa, previene la gingivitis, trata la gingivitis, previene la periodontitis, y trata la periodontitis. R E S U M E N Un material compuesto que está conformado por un compuesto a base de silicio absorbido sobre un polímero poroso entrecruzado. Esta composición puede ser incluida en una composición para el cuidado oral e inhibir la adhesión bacteriana sobre una superficie oral.