JP3854619B2 - ジカルボキシ官能化ポリオルガノシロキサン類を含む口腔ケア組成物 - Google Patents
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Description
本明細書で用いられるすべての百分率及び比は、特に指定しない限り、送達される口腔用製剤全体ではなく、特定の口腔用組成物の重量による。すべての測定は、特に指定しない限り25℃で行われる。
本明細書では、「含む」とは、最終結果に影響を及ぼさない他の工程及び他の成分を加えることができることを意味する。この用語には、「からなる」及び「から本質的になる」という用語が包含される。
式中、
X末端基は、式R1R2R3SiO−のトリオルガノシロキシル末端基、又はZ末端基(ここで、Zは、−OHを表す)を表し、
Y末端基は、式−SiR3R2R1のトリオルガノシリル末端基、又はW末端基(ここで、Wは−Hを表す)を表し、
R1〜R6は、同一であっても又は異なっていてもよく、それぞれ、直鎖又は分岐鎖のC1〜C8アルキル、又はフェニルラジカル、好ましくはメチルラジカルを表し、
Aは、次式のジカルボン酸ラジカルを表し、
Bは、任意に炭素原子数1〜30個のアルキルラジカル1つ以上で置換された、炭素原子数2〜30個、好ましくは炭素原子数3〜8個のアルキレン残基を表し、
R’は、水素原子、又は炭素原子数1〜30個のアルキルラジカルを表し、
Eは、存在しないか、又は任意に炭素原子数1〜30個のアルキルラジカル1つ以上で置換された、炭素原子数1〜5個、好ましくは炭素原子数1〜3個のアルキレン残基であり、及び
Mは、H、陽イオン、又は任意にヒドロキシ又はアルコキシ基で置換された、炭素原子数1〜4のアルキルラジカルであり、
pは、0〜1000、好ましくは0〜500、より好ましくは5〜200の範囲の平均値であり、
qは、1〜100、好ましくは1〜50の範囲の平均値であり、
Z末端基及びW末端基の数と、末端基X及びYの総数との比は、0/100〜75/100、好ましくは0/100〜30/100の範囲である。
ジカルボキシラジカル(M=アルキル)のモノ−又はジエステル誘導体に加えて、本発明は、アミド及びジアミド誘導体を含む。
−(CH2)n−CH(COOM)2
−(CH2)n−CH(COOM)−CH2COOM
のジカルボン酸ペンダント基のうちの1つ、又はそれらの組み合わせを有し、
式中、nは2〜30である。
前述の構成成分に加えて、本口腔ケア組成物は追加の構成成分を含んでもよく、これらは次の項に記載される。
口腔に許容可能なキャリアは、局所口腔投与に好適な1つ以上の混和性のある固体若しくは液体充填希釈剤、又はカプセル封入物質を含む。本明細書で使用するとき、「混和性のある」とは、組成物の構成成分が、組成物の安定性及び/又は有効性を実質的に減少させるような様式で相互作用することなしに混合され得ることを意味する。
本発明の組成物の局所的口腔キャリア中に有用な歯の研磨剤は、多くの異なる物質を含む。選択される物質は、目的の組成物中で混和性があり、象牙質を過度に削らないものでなければならない。好適な研磨剤としては、例えば、ゲル及び沈殿物を含むシリカ、不溶性のポリメタリン酸ナトリウム、水和アルミナ、炭酸カルシウム、オルトリン酸二カルシウム二水和物、ピロリン酸カルシウム、リン酸三カルシウム、ポリメタリン酸カルシウム、並びに尿素及びホルムアルデヒドの粒子状縮合生成物のような樹脂性研磨剤物質が挙げられる。
本発明の任意成分の1つは、界面活性剤であり、好ましくは、サルコシネート界面活性剤類、イセチオネート界面活性剤類、及びタウレート界面活性剤類からなる群から選択されるものである。本明細書に用いるのに好ましいのは、これらの界面活性剤のアルカリ金属塩又はアンモニウム塩である。本明細書において最も好ましいのは、ラウロイルサルコシネート、ミリストイルサルコシネート、パルミトイルサルコシネート、ステアロイルサルコシネート及びオレオイルサルコシネートのナトリウム塩とカリウム塩である。
本組成物はまた、抗結石剤、好ましくは、ポリアクリレート、及び例えば、米国特許第4,627,977号(ガファー(Gaffar)ら)に記載されている無水マレイン酸又はマレイン酸とメチルビニルエーテルとのコポリマー(例えば、ガントレズ(Gantrez))、並びに例えば、ポリアミノプロパンスルホン酸(AMPS)、クエン酸亜鉛三水和物、ポリペプチド(例えば、ポリアスパラギン酸及びポリグルタミン酸)、及びこれらの混合物を含めた合成陰イオン性ポリマーを含んでもよい。
別の好ましい任意試剤は、酒石酸及びその製薬上許容できる塩、クエン酸及びアルカリ金属クエン酸塩、並びにこれらの混合物のようなキレート化剤である。キレート化剤は、細菌の細胞壁に見出されるカルシウムを錯体にすることができる。キレート化剤はまた、このバイオマスが損なわれないように保持するのを助けるカルシウムの架橋からカルシウムを取り除くことにより歯垢を崩壊させることができる。しかしながら、カルシウムが高すぎる親和性を有するキレート化剤を用いることは結果として歯の脱鉱質化をもたらす可能性があり、これは本発明の目的及び意図に反するために、望ましくない。
25℃で組成物中にフッ化物イオン濃度をもたらすのに十分な量で、追加の水溶性フッ化物化合物を歯磨剤及び他の口腔用組成物中に存在させることは一般的であり、及び/又はそれが約0.0025重量%〜約5.0重量%、好ましくは0.005重量%〜約2.0重量%で用いられた場合に、追加の虫歯予防効果を提供する。様々なフッ化物イオン生成物質が、本組成物中の可溶性フッ化物の供給源として使用され得る。好適なフッ化物イオン生成物質の例が、米国特許第3,535,421号(ブライナー(Briner)ら、1970年10月20日発行)及び米国特許第3,678,154号(ウィダー(Widder)ら、1972年7月18日発行)に見られる。代表的なフッ化物イオン供給源には、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、及び他の多くのものが挙げられる。フッ化第一スズ及びフッ化ナトリウムと同様に、これらの混合物も特に好ましい。
歯のホワイトニング剤としての漂白剤に加えて、歯色改変物質が本発明に有用な口腔ケア活性物質の中に考慮されてもよい。これらの物質は、歯の色を改変するのに適しており、消費者を満足させる。これらの物質は、歯の表面に適用されると、光の吸収及び、又は反射に関してその表面を改質する粒子を含む。このような粒子を含有するフィルムが1本の又は複数の歯の表面に適用されると、このような粒子は外観上の効果を提供する。
練り歯磨き又はゲルを調製する際に、組成物の望ましい稠度を提供するため、使用の際に望ましい活性物質放出特性を提供するため、貯蔵安定性を提供するため、及び組成物の安定性を提供するためなどに、幾らかの増粘物質を添加することが必要である。好ましい増粘剤は、カルボキシビニルポリマー、カラゲナン、ヒドロキシエチルセルロース、ラポナイト(laponite)、並びにカルボキシメチルセルロースナトリウム及びカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウムなどのセルロースエーテルの水溶性塩である。カラヤゴム、キサンタンガム、アラビアゴム、及びトラガカントゴムなどの天然ゴムも使用することができる。更に質感を改善するために、コロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウム又は微粉砕シリカを、増粘剤の一部として使用することができる。
本発明の組成物の局所的口腔キャリアの別の任意構成成分は保湿剤である。保湿剤は、練り歯磨き組成物が空気に曝されて硬化しないようにしたり、口への潤い感を組成物に与えたり、及び特定の保湿剤については練り歯磨き組成物に望ましい甘い香味を付与するのに役立つ。保湿剤は、純粋な保湿剤を基準にすると、一般に本明細書の組成物の約0重量%〜約70重量%、好ましくは約5重量%〜約25重量%を構成する。本発明の組成物中に用いるのに好適な保湿剤としては、グリセリン、ソルビトール、キシリトール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコール及びプロピレングリコールのような食用多価アルコール、特にソルビトール及びグリセリンが挙げられる。
本組成物には香味剤もまた添加することができる。好適な着香剤としては、ウインターグリーン油、ペパーミント油、スペアミント油、クローブの芽の油、メントール、アネトール、サリチル酸メチル、オイカリプトール、カッシア、1−メンチルアセテート、セージ、オイゲノール、オランダセリ油、オキサノン(oxanone)、α−イリソン、マジョラム、レモン、オレンジ、プロペニルグエトール、シナモン、バニリン、チモール、リナロール、CGAとして知られるシンナムアルデヒドグリセロールアセタール、及びこれらの混合物が挙げられる。着香剤は、一般に組成物中で、組成物の約0.001重量%〜約5重量%の濃度で用いられる。
本発明の組成物では、任意成分として、香味剤及び甘味剤に加え、冷却剤、唾液分泌剤、加温剤及び局部麻酔剤を使用することができる。これらの剤は組成物中に、組成物の約0.001重量%〜約10重量%、好ましくは約0.1重量%〜約1重量%の濃度で存在する。
本発明はまたアルカリ金属重炭酸塩を含んでもよい。アルカリ金属重炭酸塩は水溶性であり、安定化されていない場合には、水性系で二酸化炭素を放出する傾向がある。重曹としても既知である重炭酸ナトリウムは、好ましいアルカリ金属重炭酸塩である。本組成物は、アルカリ金属重炭酸塩を約0.5%〜約30%、好ましくは約0.5%〜約15%、最も好ましくは約0.5%〜約5含有してもよい。
商業的に好適な口腔用組成物の調製に用いられる水は、好ましくはイオン含有量が低く、有機不純物を含まないことが必要である。水は一般に、本明細書の水性組成物の約5重量%〜約70重量%、好ましくは約20重量%〜約50重量%を構成する。この水の量には、添加される遊離水に加えて、ソルビトールなど他の物質と共に導入される水が含まれる。
二酸化チタンもまた本組成物に添加されてもよい。二酸化チタンは、組成物に不透明度を加える白色粉末である。二酸化チタンは、一般に、歯磨剤組成物の約0.25重量%〜約5重量%を構成する。
本口腔用組成物はまた、抗菌剤などの他の活性剤を含んでもよい。こうした剤の中に含まれるのは、ハロゲン化ジフェニルエーテル、フェノール及びその同族体を含めたフェノール化合物、モノアルキル及びポリアルキル並びに芳香族ハロフェノール類、レゾルシノール及びその誘導体、ビスフェノール化合物及びハロゲン化サリチルアニリド類、安息香酸エステル類及びハロゲン化カルバニリド類のような水不溶性非陽イオン性抗菌剤である。水溶性抗菌剤には、とりわけ四級アンモニウム塩類及びビス−ビクアニド塩類が挙げられる。トリクロサンモノホスフェートは、補助的な水溶性抗菌剤である。四級アンモニウム剤には、四級窒素上の置換基のうちの1つ又は2つが炭素原子数約8〜約20個、典型的には約10〜約18個の炭素鎖長(典型的にはアルキル基)を有する一方、残りの置換基(典型的にはアルキル基又はベンジル基)は、炭素原子数約1〜約7個などの、より少ない炭素原子数、典型的にはメチル基又はエチル基を有するものが挙げられる。臭化ドデシルトリメチルアンモニウム、塩化テトラデシルピリジニウム、臭化ドミフェン、塩化N−テトラデシル−4−エチルピリジニウム、臭化ドデシルジメチル(2−フェノキシエチル)アンモニウム、塩化ベンジルジメチルステアリルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、四級化5−アミノ−1,3−ビス(2−エチル−ヘキシル)−5−メチル−ヘキサヒドロピリミジン、及び塩化メチルベンゼトニウムは、典型的な四級アンモニウム抗細菌剤の代表例である。その他の化合物は、米国特許第4,206,215号(ベイリー(Bailey)、1980年6月3日発行)に開示されているようなビス[4−(R−アミノ)−1−ピリジニウム]アルカンである。また、ビスグリシン酸銅、グリシン酸銅、クエン酸亜鉛、及び乳酸亜鉛のような他の抗菌剤も包含されてもよい。酵素は、本組成物に使用されてもよい別の種類の活性物質である。有用な酵素には、プロテアーゼ、溶解酵素、歯垢マトリックス抑制物質及びオキシダーゼの分類に属するものが挙げられ、プロテアーゼには、パパイン、ペプシン、トリプシン、フィシン、ブロメリンなどが挙げられ;細胞壁溶解酵素にはリゾチームが挙げられ;歯垢マトリックス抑制物質には、デキストラナーゼ、ミュータナーゼが挙げられ;オキシダーゼにはグルコースオキシダーゼ、ラクテートオキシダーゼ、ガラクトースオキシダーゼ、尿酸オキシダーゼ、ペルオキシダーゼ(ホースラディッシュペルオキシダーゼ、ミエロペルオキシダーゼ、ラクトペルキシダーゼ、クロロペルオキシダーゼを含める)が挙げられる。オキシダーゼはまた、抗菌特性に加えて、ホワイトニング/洗浄活性も有する。こうした剤は、米国特許第2,946,725号(ノリス(Norris)ら、1960年7月26日)、及び米国特許第4,051,234号(ギースキー(Gieske)ら、1977年9月27日)に開示されている。他の抗菌剤には、クロルヘキシジン、トリクロサン、トリクロサン一リン酸塩、及び香味油(チモールなど)が挙げられる。トリクロサン及びこの種類の他の剤は、米国特許第5,015,466号(パーラン・ジュニア(Parran,Jr)ら、1991年5月14日発行)、及び米国特許第4,894,220号(ナビ(Nabi)ら、1990年1月16日)に開示されている。抗歯垢の効果を提供するこれらの試剤は、歯磨剤組成物の約0.01重量%〜約5.0重量%の濃度で存在してもよい。
本発明はまた歯の洗浄及び艶出し、並びに染み、歯垢、歯肉炎及び結石などの歯のエナメル質上での発生を減少する方法にも関する。
(ペンダント−(CH2)3−CH(COOH)−CH2COOH基を有するジカルボキシ官能化ポリジメチルシロキサンの調製)
500mlの反応容器に、アリルコハク酸無水物93.7g(即ち、0.67mol)、トルエン52g、及びカードテッド(Kardtedt)触媒溶液1.01g(ヘキサメチルジシロキサン中にPtが0.1%)を添加する。反応マスを90℃に加熱し、式Me3SiO(SiMe2O)9(SiMeHO)4SiMe3を有し、3.75molのSiH/kgを含有するポリジメチル水素シロキサン120g(即ち、SiHが0.45mol)を3時間にわたって添加する。添加終了時に変換されているSiHの量(ガゾメトリー(gazometry)によって決定される)は、96.1%であり、添加終了の2時間後は100%である。揮発性物質は、真空下(0.3kPa(3mbar))、150℃で10時間にわたる蒸発で除去される。次いで、無水コハク酸官能基を加水分解するため、脱塩水15gを添加する。加水分解反応の後、赤外線分析を行う(酸の吸収帯は1714cm-1、酸無水物の吸収帯は1863及び1782cm-1)。加水分解反応が完了したとき(48時間)、水を共沸により除去するためトルエン100gを添加する。粘稠な油133.5g(収量82%に対応する)が回収される。
得られた生成物の一般構造式Me3SiO(SiMe2O)9(SiMeAO)4SiMe3が、NMR分析によって確認され、
式中、Aは、−(CH2)3−CH(COOH)−CH2COOHを表す。
(ペンダント−(CH2)3−CH(COOH)−CH2COOH基を有するジカルボキシ官能化ポリジメチルシロキサンの調製)
500mlの反応容器に、アリルコハク酸無水物49.8g(即ち、0.36mol)、トルエン44g、及びカードテッド(Kardtedt)触媒溶液1.139g(ヘキサメチルジシロキサン中にPtが0.1%)を添加する。反応マスを90℃に加熱し、式Me3SiO(SiMe2O)100(SiMeHO)15SiMe3を有し、1.77molのSiH/kgを含有するポリジメチル水素シロキサン150.3g(即ち、SiHが0.266mol)を1時間にわたって添加する。添加終了時に変換されているSiHの量(ガゾメトリー(gazometry)によって決定される)は、86%であり、添加終了の16時間後は100%である。揮発性物質は、真空下(0.6kPa(6mbar))、150℃で10時間にわたる蒸発で除去される。トルエン101gを添加し、反応マスを濾過する。次いで、無水コハク酸官能基を加水分解するため、脱塩水6.7gを添加する。加水分解反応の後、赤外線分析を行う(酸の吸収帯は1714cm-1、酸無水物の吸収帯は1866及び1788cm-1)。加水分解反応が完了したとき(6日)、水を共沸により除去する。粘稠な油146.3g(収量80%に対応する)が回収される。
得られた生成物の一般構造式Me3SiO(SiMe2O)100(SiMeAO)15SiMe3が、NMR分析によって確認され、
式中、Aは、−(CH2)3−CH(COOH)−CH2COOHを表す。
研磨されたウシのエナメル質表面に1%溶液として適用される、官能化シロキサンポリマー類の保持
研磨されたウシのエナメル質表面に1%溶液として適用される、本発明によるジカルボキシ官能化シロキサンポリマー類の沈着及び保持を、他の官能基を含有する他のシロキサンポリマーと比較する。異なるシロキサンポリマー類の溶液を、MIBK(メチルイソブチルケトン)中1%の濃度で調製した。各溶液6lを樹脂中に固定された、約1cm2の表面積を有する、清浄で研磨されたウシのエナメル質標本に直接適用した。溶液を周囲条件下で蒸発させ、初期の水との接触角(WCA)をクリュスDSA−10システムを使用して測定した。次いで、エナメル質標本を超純水中に5分間浸漬し、空気乾燥させた後、水との接触角を再測定した。次いで、標本をブラッシング機(150gの圧力でオーラルB(Oral-B)の頭部が平坦な歯ブラシと重なるV−8)で、水を用いて、1分間及び10分間ブラッシングし、WCAを各インターバルで再測定した。本研究では未処理のエナメル質標本が対照として含まれた。結果を以下の表Iに要約する。酸無水物及びその加水分解された二酸で官能化されたシロキサンポリマーは、表面の疎水性がより大きいことを示す比較的高いWCA値で実証されるように、ウシのエナメル質ブラッシング模型で最良の保持特性を示し、これは、10分間のブラッシング後でさえ維持された。
(研磨されたウシのエナメル質上にブラシで塗布される1%の濃度の歯磨剤スラリー溶液として適用される、官能化シロキサンポリマー類の沈着及び保持)
官能化シロキサンポリマー類は、クレスト(Crest)(登録商標)虫歯予防処方歯磨剤及び水(1:3)と混合され、スラリー中に1%の濃度で各ポリマーを含有する歯磨剤スラリーが得られた。樹脂中に固定された、約1cm2の表面積を有する、清浄で研磨されたウシのエナメル質標本を各スラリーに入れ、5分間浸漬した。標本を取出した後、超音波処理し、超純水中ですすいだ。次いで、それらを空気乾燥させ、エナメル質表面で水との接触角(WCA)測定を行った。標本をブラッシング機(150gの圧力でオーラルB(Oral-B)の頭部が平坦な歯ブラシと重なるV−8)に取付け、1分間及び10分間、調製したスラリーでブラッシングした。前述と同じ方法を使用して各インターバルの後、WCAを再測定した。本研究では未処理のエナメル質標本が対照として含まれた。結果を以下の表IIに示す:本発明による、二酸官能化シロキサンポリマーは、試験された他の官能化シロキサンポリマー類よりも良好にエナメル質上に沈着及び保持され、プロピルコハク酸官能化ポリマー(AMW=1700)は、最良の沈着及び保持を有した。酸無水物官能化ポリマーはまた、比較的高いWCA値で示されるように、疎水性表面を維持したが、疎水性は二酸官能化ポリマーを用いたものほど良好には保持されなかった。コポリオール官能化ポリマーは、これらのブラッシング条件下でエナメル質にほとんど保持されなかった。
(ウシのエナメル質上の外因性染みに対する、プロピルコハク酸官能化シロキサンポリマーと過酸化カルバミド(CP)との混合物の漂白性能)
二酸官能化シロキサンポリマー及び10%過酸化カルバミドを含む本発明による組成物の、外因性染みに対する漂白性能を、カーボポールゲル、又は水及び同濃度の過酸化カルバミドを含む組成物の性能と比較する。ウシのエナメル質標本を樹脂中に取付け、染みをつける溶液に暴露させ、エナメル質表面に濃い染みを誘導した。偏光フィルターで制御された採光条件(D55光)下で、フジ(Fuji)HC1000デジタルカメラを使用して、ベースラインCIE(国際照明委員会(International Commission of Illumination))のL*a*b*値を測定した。過酸化カルバミド(尿素過酸化水素、シグマ(Sigma)U−1753)を次の試験物質、即ち、プロピルコハク酸官能化シロキサンポリマー(AMW=1700)、5%カーボポールゲル、及び超純水中に10%濃度で混合した。各試験材料混合物約10mgをウシ標本のエナメル質表面に適用し、次いで、超純水15mLを収容する個々のバイアル瓶の中に標本を入れた後、バイアル瓶を37℃に設定された恒温器内のロッカー上に30分間置いた。30分の終了時に、MIBKを用いて表面を綿棒でやさしく拭くことによってその処理物を取り除いた。標本を吸取り紙で乾かし、3次元色空間の数式であるL*、a*、及びb*の変化について測定したが、式中、L*はy軸上の明度を表し、a*はx軸上の彩度(赤〜緑)を表し、及びb*はz軸上の彩度(黄〜青)を表す。次いで、後の処理を同じ方法で適用し、この手順を14回の処理で、7時間の合計暴露時間、繰り返した。要約した結果をΔL*対ベースラインの変化として、以下の表IIIに示す。二酸官能化シロキサンポリマーは、カーボポールゲル、又は水性条件下で同濃度の過酸化カルバミドを含有する水と対比して、外因性染みに対する漂白効果を向上させる。
(プロピルコハク酸官能化シロキサンポリマー及び過酸化カルバミド(CP)を含有する歯磨剤でブラッシングした後の、内因性の変色をした抜歯されたヒトの歯の漂白)
抜歯されたヒトの臼歯からあらゆる軟組織を取り除いてきれいにし、研磨/予防し、あらゆる歯石又は外因性の染みを除去した。それらを樹脂中に取付け、偏光フィルターで制御された採光条件(D55光)下で、フジ(Fuji)HC1000デジタルカメラを使用して、ベースラインCIEのL*a*b*値を測定した。過酸化カルバミド(尿素過酸化水素、シグマ(Sigma)U−1753)を、溶解したプロピルコハク酸官能化シロキサンポリマー(AMW=1700)を含有するメチルイソブチルケトン(MIBK)溶液に添加した。溶媒を蒸発させて除去し、次いで、得られるスラリーが10%CP及び5%ポリマーを含有するように、CP/ポリマーの残留物をクレスト(Crest)虫歯予防歯磨剤のスラリーに添加した。10%CPのみを含有する比較のスラリーも作成した。オーラルB(Oral B)のヘッドが平坦な歯ブラシをスラリーに浸し、スラリーを臼歯の一面にブラシで塗布し、50回ハンドストロークした。歯の全面でこれを繰り返した(頬側、舌側遠心、及び唇側をそれぞれ50ストロークした)。次いで、超純水15mLを収容する個々のバイアル瓶に標本を入れた後、バイアル瓶を37℃に設定された恒温器内のロッカー上に1時間置いた。1時間の終了時に、MIBKを用いて表面を綿棒でやさしく拭くことによって処理物を取り除いた。比較のスラリーを受ける標本を同じ方法で処理した。歯を吸取り紙で軽く乾かし、L*、a*、b*色空間の変化について測定した。次いで、後の処理を同じ方法で適用し、この手順を7時間の合計暴露時間、繰り返した。結果をΔL*対ベースラインの変化として、以下の表IVに示す。これらの結果から、二酸官能化シロキサンポリマーを含む本組成物は、歯の表面の過酸化カルバミドの保持を助ける歯磨剤スラリーから歯の表面に送達されるとき、過酸化カルバミド単独と対比して、抜歯されたヒトの歯の内因性の変色/染みに対して極めて大きい漂白効果を提供することが実証される。結果から、更に、二酸官能化シロキサンポリマーが、歯の表面上での過酸化カルバミドの保持を助け、その結果、長時間にわたると漂白効果が大きくなることが実証される。
(局所口腔用ゲル)
本発明による局所口腔用ゲルは、以下のように示される。これらの組成物は従来の方法を用いて製造される。
(歯磨剤組成物)
本発明による歯磨剤組成物を以下に示す。これらの組成物は従来の方法を用いて製造される。
(チューインガム組成物)
本発明によるコーティングされたチューインガムを含めたチューインガム組成物を以下に示す。
2ソルビトールの濃度は乾燥後の絶対濃度を指す;ソルビトールは70%水溶液として添加される。
3米国コネチカット州ウェストヘーブン、ヘファーナンドライブ301、ワトソン食品社(Watson Foods Company Incorporated,301 Hefernan Drive,West Haven,Connecticut,USA)によって供給される
4蝋の濃度は乾燥後の絶対濃度を指し、蝋は28%エタノール溶液として添加され;用いられる蝋は、ドイツ、エルムスホルン、カウル社(Kaul GmBH,Elmshorn,Germany)により供給されるもののような幾つかの成分を含む。
(実施例9A及び9B)
ガムベースを〜45℃まで加熱し柔らかくする。混合過程中ずっと、混合機の容器キャビティを〜45℃に維持する。ガムベースをダブルシグマブレードミキサーの混合キャビティに添加し、5分間混合する。マンニトール及び噴霧乾燥メントールを添加する。2分間混合する。グリセリンを添加し、2分間混合する。キシリトールの50%を添加し、2分間混合する。水素添加デンプン加水分解物を添加し、5分間混合する。ソルビトールの50%を添加し、3分間混合する。キシリトールの残りの50%、シリコーン、及びアスパルテームを添加し、3分間混合する。香味料を添加し、3分間混合する。実施例9Bの場合、活性酸素の損失を最小限にするため、およそ室温で、終わり頃に漂白剤を添加する。
(実施例9C)
コア製剤:穏やかに加熱して、ガムベースを柔らかくし、マンニトール、噴霧乾燥香味料、グリセリン、キシリトールの50%、水素添加デンプン加水分解物、ソルビトールの50%を添加し、完全に混合する。キシリトールの残りの50%、シロキサンポリマー及び尿素過酸化水素(必要な場合)、及びアスパルテーム、残りの香味料を添加し、更に混合する。チューインガム原体の塊を、所望の形状及び大きさの不連続片に、ロール及び刻み装置を用いて形成する。
コア製剤のコーティング:ガム片をコーティングパン中に設置し、コーティング溶液を塗布して、部分的に乾燥させる。所望のコーティングの厚さ又は重量を達成するまで、コーティング工程を繰り返す。透明な70%ソルビトール水溶液を適用し、濡れている間に、スペックルを製品表面上に乾式噴霧し、乾燥させる。透明な70%ソルビトール水溶液の2回目のコーティングを適用し、続いて蝋をコーティングし、製品を完全に乾燥させる。
(口内洗浄剤)
(義歯接着組成物)
クリーム状の義歯接着剤組成物は、次の構成成分を一緒にブレンドすることによって製造することができる:
Claims (13)
- 口腔に許容可能なキャリア、及び式X(R4R5SiO)p(R6ASiO)qYのジカルボキシ官能化シロキサンポリマーを少なくとも0.1重量%含む口腔ケア組成物であって、式中、
Xは、式R1R2R3SiO−のトリオルガノシロキシル末端基、又はZ末端基(ここで、Zは−OHを表す)を表し、
Yは、式−SiR3R2R1のトリオルガノシリル末端基、又はW末端基(ここで、Wは水素である)を表し、
R1〜R6は、同一であっても又は異なっていてもよく、それぞれ、直鎖又は分枝鎖のC1〜C8アルキルラジカル、又はフェニルラジカルを表し、
Aは、次式のジカルボン酸ラジカルを表し、
Bは、任意に炭素原子数1〜30個のアルキルラジカル1つ以上で置換された、炭素原子数2〜30個のアルキレン残基を表し、
R’は、水素原子、又は炭素原子数1〜30個のアルキルラジカルを表し、
Eは、不存在であるか、又は任意に炭素原子数1〜30個のアルキルラジカル1つ以上で置換された、炭素原子数1〜5個のアルキレン残基であり、及び
Mは、H、あるいは、アルカリ金属、アルカリ土類金属、及び置換若しくは非置換アンモニウム、ピペリジニウム又はアルカノールアミンからなる群から選択される陽イオンであり、
pは、0〜1000の範囲の平均値であり、
qは、1〜100の範囲の平均値であり、
Z末端基及びW末端基の数と、X末端基及びY末端基の総数との比が、0/100〜75/100であり、練り歯磨き、歯磨剤、歯磨き粉、局所用口腔用ゲル、口内洗浄剤、歯科用溶液、義歯製品、口内スプレー、薬用キャンディ、口腔用錠剤、チューインガム、含浸させた歯科用器具、およびペットチューズから選択される形態である、口腔ケア組成物。 - R 1 〜R 6 がメチルラジカルを表す、請求項1に記載の口腔ケア組成物。
- Eが炭素原子数1〜3個のアルキレン残基である、請求項1に記載の口腔ケア組成物。
- pが0〜500の範囲の平均値である、請求項1に記載の口腔ケア組成物。
- pが5〜200の範囲の平均値である、請求項1に記載の口腔ケア組成物。
- qが1〜50の範囲の平均値である、請求項1に記載の口腔ケア組成物。
- 前記ジカルボキシ官能化シロキサンポリマーが、
−(CH2)n−CH(COOM)2又は
−(CH2)n−CH(COOM)−CH2COOM
から選択されるジカルボン酸ペンダント基のうちの1つ又はこれらの組み合わせを含み、式中、nは2〜30である、請求項1に記載の口腔ケア組成物。 - 漂白剤、歯色改変剤、酵素、抗歯石剤、フッ化物イオン供給源、抗菌剤、抗炎症剤、H2拮抗物質、鎮痛剤、抗ウイルス剤、義歯接着剤、香味剤、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される口腔ケア剤を更に含む、請求項1又は7に記載の口腔ケア組成物。
- 前記口腔ケア剤が、前記組成物の0.1重量%〜20.0重量%の量の漂白剤である、請求項8に記載の口腔ケア組成物。
- 前記漂白剤が、過酸化物類、過ホウ酸塩類、過炭酸塩類、過酸類、過硫酸塩類、亜塩素酸塩類、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項9に記載の口腔ケア組成物。
- 前記漂白剤が、過酸化水素、過酸化尿素、過酸化カルシウム、過炭酸ナトリウム、亜塩素酸ナトリウム、亜塩素酸カリウム、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項10に記載の口腔ケア組成物。
- 被験者の歯又は歯科補綴物を洗浄及びホワイトニングするため、歯の染みを防止又は低減するため、並びに歯に光沢、平滑さ、及び良い感触の効果を提供するための、請求項1〜11のいずれか1項に記載の組成物の使用。
- 歯及び他の口腔表面を疎水性に改質し、歯及び他の口腔表面への口腔ケア活性剤の送達及び保持を向上させるのに有効な量の、請求項1もしくは7に記載のジカルボキシ官能化シロキサンポリマーを含む該口腔ケア活性剤用のキャリアを、前記組成物中に包含させることを含む、口腔ケア組成物の効力を高める方法。
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