ME02475B - C-4" položaj supstituiranog derivata makrolida - Google Patents
C-4" položaj supstituiranog derivata makrolidaInfo
- Publication number
- ME02475B ME02475B MEP-2016-48A MEP201648A ME02475B ME 02475 B ME02475 B ME 02475B ME P201648 A MEP201648 A ME P201648A ME 02475 B ME02475 B ME 02475B
- Authority
- ME
- Montenegro
- Prior art keywords
- group
- formula
- substituted
- groups
- alkyl
- Prior art date
Links
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 69
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 47
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 27
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 26
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 22
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 22
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 22
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 19
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 19
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 15
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 7
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004475 heteroaralkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 5
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 4
- -1 imidazolylcarbonyloxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 3
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 3
- 125000005982 diphenylmethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])(*)C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 2
- 125000004844 (C1-C6) alkoxyimino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004738 (C1-C6) alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 101100495918 Arabidopsis thaliana CHR23 gene Proteins 0.000 claims 1
- 101100495922 Arabidopsis thaliana CHR28 gene Proteins 0.000 claims 1
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000000051 benzyloxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000001584 benzyloxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC1=CC=CC=C1)* 0.000 claims 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000003356 phenylsulfanyl group Chemical group [*]SC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000003170 phenylsulfonyl group Chemical group C1(=CC=CC=C1)S(=O)(=O)* 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 125000001501 propionyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 1
- 125000000026 trimethylsilyl group Chemical group [H]C([H])([H])[Si]([*])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H17/00—Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H17/04—Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
- C07H17/08—Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Oncology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Claims (23)
1. Spoj predstavljen formulom (I):naznačen time, da u formuli,Me predstavlja metilnu skupinu,R1 predstavlja C1-6 alkilnu skupinu (C1-6 alkilna skupina može biti supstituirana s jednim ili dva supstituenta odabrana od hidroksi skupine, C1-6 alkoksi skupine, amino skupine, C1-6 alkilamino skupine i skupine koja je predstavljena formulom -NR78COR79 ili formulom-NR80SO2R81, R78 i R80, koji mogu biti isti ili različiti, predstavlja atom vodika ili C1-6 alkilnu skupinu a R79 i R81, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju C1-6 alkilnu skupinu) ili C1-6 alkilsulfonilnu skupinu,R2 predstavlja 4-ero do 8-eročlanu zasićenu heterocikličku skupinu (zasićena heterociklička skupina može biti supstituirana s jednim ili dva supstituenta odabrana od C7-12 aralkilne skupine i C1-6 alkilne skupine), C1-6 alkanoil skupinu (C1-6 alkanoil skupina može biti supstituirana s amino skupinom ili C1-6 alkilamino skupinom) ili C1-6 alkilnu skupinu koja može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od supstituenta skupine 1 iliR1 i R2 se mogu zajedno kombinirati kako bi tvorili, zajedno s atomom dušika za kojeg su vezani, 4-ero do 8-eročlanu zasićenu heterocikličku skupinu koja sadrži dušik (zasićena heterociklička skupina koja sadrži dušik može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od hidroksi skupine, amino skupine, C1-6 alkilamino skupine, i C1-6 alkil skupine (C1-6 alkilna skupina može biti supstituirana s amino skupinom ili C1-6 alkilamino skupinom)), supstituentska skupina 1 je skupina koja se sastoji od C1-6 alkilsulfonilne skupine, C1-6 alkoksi skupine, C3-6 cikloalkilne skupine, hidroksi skupine, fenilne skupine (fenilna skupina može biti supstituirana s 1 do 3 C1-6 alkoksi skupine), 4-ero do 8-eročlane zasićene heterocikličke skupine (zasićena heterociklička skupina može biti supstituirana s 1 do 3 C1-6 alkilne skupine), a skupina predstavljena formulom -CONR7R8, formulom -SO2NR9R10, formulom -NR11COR12, formulom -NR13CO2R14, formulom -NR15SO2R16 ili formulom -NR17R18, R7, R8, R9, R10, R11, R13, R14 i R15, koja može biti ista ili različita, predstavlja atom vodika ili C1-6 alkilnu skupinu,R12 predstavlja fenilnu skupinu (fenilna skupina može biti supstituirana s 1 do 3 C1-6 alkoksi skupine),R16 predstavlja C1-6 alkoksi skupinu ili fenilnu skupinu (fenilna skupina može biti supstituirana s 1 do 3 C1-6 alkoksi skupine),R17 i R18, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodika, C1-6 alkilnu skupinu (C1-6 alkilna skupinamože biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od hidroksi skupine, C1-6 alkoksi skupine i C3-6 cikloalkilneskupine), C2-6 alkenilne skupine, C3-6 cikloalkilne skupine, C1-6 alkanoil skupine, C7-12 aralkilne skupine (C7-12 aralkilna skupina može biti supstituirana s 1 do 3 C1-6 alkoksi skupine) ili heteroaralkilna skupina (heteroaralkilna skupina može biti supstituirana s 1 do 3 C1-6 alkoksi skupine) iliR17 i R18 se mogu kombinirati jedan s drugim kako bi tvorili, zajedno s atomom dušika za kojeg su vezani, 4-ero do 8-eročlanu zasićenu heterocikličku skupinu koja sadržu dušik koja može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od supstituenta skupine 2 ili 6-eročlane zasićene heterocikličke skupine koja sadrži dušik koja može biti supstituirana ss 1 do 3 supstituenta odabrana od supstituenta skupine 2, supstituent skupine 2 je skupina koja se sastoji od hidroksi skupine, C1-6 alkoksi skupine, okso skupine, C1-6 alkoksiimino skupine, amino skupine, C1-6 alkilamino skupine, skupine predstavljene formulom -CONR19R20(R19 i R20, koja može biti ista ili različita, predstavljen atomom vodika ili C1-6 alkilnom skupinom), C1-6 haloalkilnom skupinom i C1-6 alkilnom skupinom (C1-6 alkilna skupina može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od hidroksi skupine, C1-6 alkoksi skupine, amino skupine i C1-6 alkilamino skupine),R3 predstavlja atom vodika iliR3 i R1 se mogu kombinirati zajedno tako da tvore karbonilnu skupinu,R4 predstavlja hidroksi skupinu, C1-6 alkilnu skupinu ili skupinu predstavljenu formulom OCONR21R22 (R21 iR22, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodika, C1-6 alkilnu skupinu ili C2-6 alkenilnu skupinu supstituiranu s jednom heteroarilnom skupinom),Z predstavlja skupinu predstavljenu formulom CHR23 (R23 predstavlja hidroksi skupinu ili amino skupinu), formulu C(=O) ili formulu C(=N-OR24),R24 predstavlja atom vodika, C1-6 alkilnu skupinu (C1-6 alkilna skupina može biti supstituirana s C1-6 alkoksi skupinom, amino skupinom ili C1-6 alkilamino skupinom) ili 4-ero do 8-eročlana zasićena heterociklička skupina ili R4 i Z se mogu kombinirati zajedno kako bi predstavljali, zajedno s atomima ugljika za koje su vezani, cikličku strukturu predstavljenu formulom (II):R5 i R6 u kombinaciji zajedno predstavljaju, skupa s atomima ugljika za kojeg su vezani, cikličku strukturupredstavljenu formulom (III):R27 predstavlja atom kisika ili skupinu predstavljenu formulom CHR28 ili formulom NR29,R28 predstavlja atom vodika, cijano skupinu ili C1-6 alkilsulfanilnu skupinu (C1-6 alkilsulfanilna skupina može biti supstituirana s heteroarilnom skupinom koja može biti supstituirana s jednom amino skupinom),R29 predstavlja atom vodika, hidroksi skupinu, C1-6 alkoksi skupinu (C1-6 alkoksi skupina može biti suostituirana sfenilnom skupinom), 4-ero do 8-eročlana zasićena heterociklička skupina (zasićena heterociklička skupina može biti supstituirana S C1-6 alkilsulfonilnom skupinom ili difenilmetilnom skupinom), skupinu predstavljenu formulom -NR30R31, formulom -NR32CSNR33R34, formulom -NR32CO2R35, formulom -NR32COR36, formulom - NR32SO2R37, formulom -NR32CONR38R39, formulom -NR32SO2NR40R41 ili formulom-N=C-NR42R43 ili C1-6 alkilna skupina koja može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od supstituenata skupine 3,R30 i R31, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodika ili C1-6 alkilnu skupinu (C1-6 alkilna skupina može biti supstituirana s C1-6 alkilsulfonilnom skupinom, fenilnom skupinom ili heteroarilnom skupinom),R32, R33, R34, R37, R40, R41, R42 i R43, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodika ili C1-6 alkilnu skupinu,R35 predstavlja atom vodika, C1-6 alkilnu skupinu ili C7-12 aralkilnu skupinu,R36 predstavlja atom vodika, C1-6 alkilnu skupinu (C1-6 alkilna skupina može biti supstituirana s C1-6 alkilsulfonilnom skupinom) ili C7-12 aralkilna skupina, R38 i R39, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodika, C1-6 alkilnu skupinu (C1-6 alkilna skupinamože biti supstiturana s C3-6 cikloalkilnom skupinom), C2-6 alkenilnu skupinu, C7-12 aralkilnu skupinu (C7-12 aralkilna skupina može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od atoma halogena, C1-6 alkilne skupine i C1-6 alkoksi skupine) ili heteroaralkilnu skupinu, supstituentska skupina 3 je skupina koja se sastoji od hidroksi skupine, C1-6 alkoksi skupine, C3-6 cikloalkilne skupine, C1-6 alkilsulfanilne skupine, C1-6 alkilsulfinilne skupine, C1-5 alkilsulfonilne skupine, fenilne skupine, fenoksi skupine, benziloksi skupine, fenilsulfanilne skupine, fenilsulfonilne skupine, cijano skupne, C7-12 aralkilne skupine, 4-ero do 8-erolkane zasićene heterocikličke skupine (zasićena heterociklička skupine može biti supstituirana s C1-6 alkilsulfonilnom skupinom ili difenilmetilnom skupinom), heteroarilne skupine (heteroarilna skupina može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od C1-6 alkilne skupine, C7-12 aralkilne skupine, fenilne skupine i heteroarilne skupine), i skupina je predstavljena formulom - NR44CO2R45, formulom -OSO2NR46R47, formulom -NR49SO2NR50R51, formulom -CONR52SO2NR53R54, formulom -OCONR55R56, formulom -NR57COR58, formulom -CONR59R80, formulom-NR61CONR62R63, formulom -OCOR64, formulom -SO2NR65R66, formulom -NR67SO2R68, formulom-NR69R70 ili formulom -CONR71SO2R72,R44 do R57, R61, R67, R71 i R72, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodika ili C1-6 alkilnu skupinu,R58 predstavlja C1-6 alkilnu skupinu, C1-6 haloalkilnu skupinu ili fenilnu skupinu,R59 i R60, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodika, C1-6 alkilnu skupinu, fenilnu skupinu, C7-12 aralkilnu skupinu ili heteroaralkilnu skupinu,R62 i R63, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodika ili C1-6 alkilnu skupinu (C1-6 alkilna skupina može biti supstituirana s amino skupinom ili C1-6 alkilamino skupinom),R64 predstavlja C1-6 alkilnu skupinu ili fenilnu skupinu,R65 i R56, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodika, C1-6 alkilnu skupinu ili fenilnu skupinu,R68 predstavlja C1-6 alkilnu skupinu, C1-6 haloalkilnu skupinu, C3-6 cikloalkilnu skupinu, fenilnu skupinu (fenilna skupina može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od C1-6 alkilne skupine, C1-6 alkilsulfonilne skupine, C1-6 alkoksi skupineup, cijano skupine i karboski skupine), ili heteroarilna skupina koja može biti supstituirana s 1 do 3 C1-6 alkilne skupine,R69 i R70, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodika, C1-6 alkilnu skupinu, fenilnu skupinu, heteroarilnu skupinu koja može biti supstituirana s jednom cijano skupinom, C7-12 aralkilnom skupinom ili heteroaralkilnom skupinom iliR69 i R70 se kombinirati zajedno tako da tvore, zajedno s atomom dušika za kojeg su vezani, 4-ero do 8-eročlanuzasićenu heterocikličku skupinu koja sadrži dušik (zasićena heterociklička skupina koja sadrži dušik može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od C1-6 alkilne skupine i okso skupine), kada je R27 atom kisika, R4 i Z se mogu kombinirati zajedno tako da predstavljaju, skupa s atomima ugljika za koje su vezani,cikličku strukturu predstavljenu formulom (IV):iliR5 i Z se mogu kombinirati zajedno kako bi predstavljali cikličku strukturu predstavljenu formulom (V);R73 predstavlja atom kisika ili skupinu predstavljenu formulom NH iliR5, R6 i Z se mogu kombinirati zajedno tako da predstavljaju cikličku strukturu predstavljenu formulom (VI):dvostruka veza koja ima isprekidane crte predstavlja jednostruku vezu ili dvostruku vezu, aR74 postoji samo kada dvostruka veza sadrži isprekidanu crtu u jednostrukoj vezi, kako bi predstavljala atom vodika ili R5, R6, Z i R4 se mogu kombinirati zajedno tako da predstavljaju cikličku strukturu predstavljenu formulom (VII):ili sol istog ili njegovog hidrata ili solvata.
2. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da R1 je C1-6 alkilna skupina ili C1-6 alkilsulfonilna skupina, R2 je 4-ero do 8-eročlana zasićena heterociklička skupina (zasićena heterociklička skupina može biti supstituirana s jednim ili dva supstituenta odabrana od C7-12 aralkilne skupine i C1-6 alkilne skupine), C1-6 alkanoilna skupina (C1-6 alkanoilna skupina može biti supstituirana s amino skupinom ili C1-6 alkilamino skupinom) ili C1-6 alkilna skupina koja može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od supstituenta skupine 1 ili R1 i R2 se mogu kombinirati zajedno tako da tvore, zajedno s atomom dušika za kojeg su vezani, 4-ero do 8-eročlanu zasićenu heterocikličku skupinu koja sadrži dušik (zasićena heterociklička skupina koja sadrži dušik može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od hidroksi skupine, amino skupine, C1-6 alkilamino skupine i C1-6 alkilne skupine (C1-6 alkilna skupina može biti supstituirana s amino skupinom ili C1-6 alkilamino skupinom)), a R38 i R39, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodika, C1-6 alkilnu skupinu (C1-6 alkilna skupina može biti supstituirana s C3-6 cikloalkilnom skupinom), C7-12 aralkilnu skupinu (C7-12 aralkilna skupina može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od atoma halogena, C1-6 alkilne skupine i C1-6 alkoksi skupine) ili heteroaralkilne skupine.
3. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1 ili 2 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da R2 je C1-6 alkilna skupina supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od supstituenta skupine 1.
4. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1 ili 2 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da R2 je C1-6 alkilna skupina supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od supstituenta skupine 4, a supstituent skupine 4 je skupina koja se sastoji od hidroksi skupine i skupine predstavljene formulom -NR17R18.
5. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 4 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da R17 i R18, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodika ili C1-6 alkilnu skupinu (C1-6 alkilna skupina može biti supstituirana s C3-6 cikloalkilnom skupinom).
6. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da je R27 skupina predstavljena formulom NR29.
7.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 6 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da je R29 atom vodika, skupina predstavljena formulom -NR30R31, formulom -NR32CO2R35, formulom -NR32SO2R37, formulom -NR32CONR38R39 ili formulom -NR32SO2NR40R41 ili C1-6 alkilna skupina supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od supstituenta skupine 3.
8. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 6 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da R29 jeste C1-6 alkilna skupina supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od supstituenta skupine 5, a supstituent skupine 5 je skupina koja se sastoji od hidroksi skupine, C1-6 alkilsulfonilne skupine, 4-ero do 8-eročlane zasićene heterocikličke skupine (zasićena heterociklička skupina može biti supstituirana s C1-6 alkilsulfonilna skupina), i skupine predstavljene formulom - OSO2NR46R47, formulom -NR49SO2NR50R51, formulom -CONR59R60, formulom -SO2NR65R66, formulom -NR67SO2R68 ili formulom -NR69R70.
9. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 6 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da R29 jeste C1-6 alkilna skupina supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od supstituenta skupine 6, a supstituent skupine 6 je skupina koja se sastoji od C1-6 alkilsulfonilne skupine i skupine predstavljene formulom -OSO2NR46R47, formulom -SO2NR65R66 ili formulom-NR67SO2R68.
10. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 6 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da R29 jeste C1-6 alkilna skupina supstituirana s C1-6 alkilsulfonilnom skupinom.
11. Spoj u skladu s bilo kojim od patentih zahtjeva 1 do 10 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da R1 je C1-6 alkilna skupina.
12. Spoj u skladu s bilo kojim od patentih zahtjeva 1 do 11 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da R4 je hidroksi skupina ili C1-6 alkoksi skupina.
13. Spoj u skladu s bilo kojim od patentih zahtjeva 1 do 11 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da R4 je is metoski skupina.
14. Spoj u skladu s bilo kojim od patentih zahtjeva 1 do 13 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da R3 je atom vodika.
15. Spoj u skladu s bilo kojim od patentih zahtjeva 1 do 14 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da Z je skupina predstavljena formulom C(=O) ili skupina predstavljena formulom C(=N-OR24).
16. Spoj u skladu s bilo kojim od patentih zahtjeva 1 do 14 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da Z je skupina predstavljena formulom C(=O).
17. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1 ili sol istog ili hidrat ili solvat istog, naznačen time, da R1 je C1-6 alkilna skupina i gdje R2 je C1-6 alkilna skupina supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od supstituenata skupine 4, a supstituent skupine 4 je skupina koja se sastoji od hidroksi skupine i skupine predstavljene formulom -NR17R18 i gjde R17 i R18, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodika ili C1-6 alkilnu skupinu (C1-6 alkilna skupina može biti supstituirana s C3-6 cikloalkilnom skupinom) i gdje R27 je skupina predstavljena formulom NR29 i R29 je C1-6 alkilna skupina supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od supstituentske skupine 5, a skupina supstituenta 5 je skupina koja se sastoji od hidroksi skupine, C1-6 alkilsulfonil skupine, 4-ero do 8-eročane zasićene heterocikličke skupine (zasićena heterociklička skupina može biti supstituirana s C1-6 alkilsulfonilnom skupinom), i skipina predstavljena formulom -OSO2NR46R47, formulom -NR49SO2NR50R51, formulom -CONR59R60, formulom -SO2NR65R66, formulom -NR67SO2R68 ili formulom -NR69R70.
18. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time, da je predstavljen sljedećom formulom ili soli istog ili hidratom ili solvatom istog.
19. Lijek, naznačen time, da sadrži tvar odabranu iz skupine koja se sastoji od spoja prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 18, njegove soli, hidrata i solvata istog kao djelatni sastojak.
20. Lijek u skladu s patentnim zahtjevom 19, naznačen time, da se koristi za profilaksu i/ili terapijsko liječenje zarazne bolesti.
21. Spoj predstavljen formulom (VIII): naznačen time, da u formuli, R75 predstavlja skupinu predstavljenu formulom (IX): ili skupinu predstavljenu formulom (X): R76predstavlja hidroksi skupinu ili imidazolilkarboniloksi skupinu, R77 predstavlja atom vodika ili zaštitnu skupinu hidroksi skupine, i R1, R2, R3 i R4 imaju isto značenje kao što je definirano u patentnom zahtjevu 1 ili njegovu sol, njegov hidrat ili njegov solvat.
22. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 21 ili sol istog ili njegov hidrat ili solvat, naznačen time, da R1 je C1-6 alkilna skupina ili C1-6 alkilsulfonilna skupina, a R2 je 4-ero do 8-eročlana zasićena heterociklička skupina (zasićena heterociklička skupina može biti supstituirana s jednim ili dva supstituenta odabrana od C7-12 aralkilne skupine i C1-6 alkilne skupine), C1-6 alkanoilne skupine (C1-6 alkanoilna skupina može biti supstituirana s amino skupinom ili C1-6 alkilamino skupinom) ili C1-6 alkilne skupine koja može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od supstituenta skupine 1 ili R1 i R2 mogu se zajedno kombinirati kako bi tvorili, zajedno s atomom dušika za kojeg su vezani, 4-ero do 8-eročlanu zasićenu heterocikličku skupinu koja sadrži dušik (zasićena heterociklička skupina koja sadrži dušik može biti supstituirana s 1 do 3 supstituenta odabrana od hidroksi skupine, amino skupine, C1-6 alkilamino skupine i C1-6 alkilne skupine (C1-6 alkilna skupina može biti supstituirana s amino skupinom ili C1-6 alkilamino skupinom)).
23. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 21 ili 22 ili sol istog ili njegov hidrat ili solvat, naznačen time, da R77 je trimetilsilil skupina, trietilsilil skupina, t-butildimetilsilil skupina, acetilna skupina, propionilna skupina, benzoilna skupina, benziloksikarbonilna skupina ili t-butiloksikarbonilna skupina.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2011034578 | 2011-02-21 | ||
| EP12749570.3A EP2678349B1 (en) | 2011-02-21 | 2012-02-20 | C-4" position substituted macrolide derivative |
| PCT/JP2012/054677 WO2012115256A1 (en) | 2011-02-21 | 2012-02-20 | C-4" position substituted macrolide derivative |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ME02475B true ME02475B (me) | 2017-02-20 |
Family
ID=46721028
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| MEP-2016-48A ME02475B (me) | 2011-02-21 | 2012-02-20 | C-4" položaj supstituiranog derivata makrolida |
Country Status (35)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9139609B2 (me) |
| EP (1) | EP2678349B1 (me) |
| JP (1) | JP5687777B2 (me) |
| KR (1) | KR20140008388A (me) |
| CN (1) | CN103492404B (me) |
| AR (1) | AR085286A1 (me) |
| AU (1) | AU2012222267B2 (me) |
| BR (1) | BR112013020118A2 (me) |
| CA (1) | CA2827474A1 (me) |
| CL (1) | CL2013002313A1 (me) |
| CO (1) | CO6801737A2 (me) |
| CY (1) | CY1117381T1 (me) |
| DK (1) | DK2678349T3 (me) |
| ES (1) | ES2566368T3 (me) |
| HR (1) | HRP20160252T1 (me) |
| HU (1) | HUE028245T2 (me) |
| IL (1) | IL227663A (me) |
| IN (1) | IN2013CN07459A (me) |
| ME (1) | ME02475B (me) |
| MX (1) | MX2013009585A (me) |
| MY (1) | MY161451A (me) |
| NZ (1) | NZ613956A (me) |
| PE (1) | PE20140649A1 (me) |
| PH (1) | PH12013501695B1 (me) |
| PL (1) | PL2678349T3 (me) |
| RS (1) | RS54635B1 (me) |
| RU (1) | RU2599718C2 (me) |
| SA (1) | SA112330287B1 (me) |
| SG (1) | SG192655A1 (me) |
| SI (1) | SI2678349T1 (me) |
| SM (1) | SMT201600106B (me) |
| TW (1) | TWI513704B (me) |
| UA (1) | UA111191C2 (me) |
| WO (1) | WO2012115256A1 (me) |
| ZA (1) | ZA201305983B (me) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP5857008B2 (ja) * | 2012-08-20 | 2016-02-10 | 大正製薬株式会社 | Ｃ−４”位置換マクロライド誘導体を含有する医薬 |
| CN105669798B (zh) * | 2013-08-23 | 2019-07-26 | 普莱柯生物工程股份有限公司 | 一种大环内酯类化合物 |
| CN103965273B (zh) * | 2013-08-23 | 2016-05-25 | 普莱柯生物工程股份有限公司 | 一种大环内酯类化合物 |
| CN103588833B (zh) * | 2013-10-30 | 2016-08-17 | 北京科技大学 | 动物抗菌素泰拉霉素的制备方法 |
| CN105085590A (zh) * | 2014-05-16 | 2015-11-25 | 普莱柯生物工程股份有限公司 | 一种大环内酯类化合物 |
| AR102810A1 (es) * | 2014-08-18 | 2017-03-29 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | Derivado de macrólido sustituido en la posición c-4 |
| WO2017142002A1 (ja) * | 2016-02-17 | 2017-08-24 | 大正製薬株式会社 | Ｃ－４"位置換マクロライド化合物フリー体及び塩の結晶形並びにそれらの製造方法 |
| CN108610388B (zh) * | 2016-12-12 | 2020-11-06 | 浙江京新药业股份有限公司 | 一种大环内酯的制备方法 |
| CN109425666B (zh) * | 2017-08-28 | 2022-07-08 | 广东东阳光药业有限公司 | 一种酰氯衍生物的lc-ms分析方法 |
| WO2020053654A1 (en) | 2018-09-12 | 2020-03-19 | Novartis Ag | Antiviral pyridopyrazinedione compounds |
| CA3155287A1 (en) | 2019-09-26 | 2021-04-01 | Novartis Ag | Antiviral pyrazolopyridinone compounds |
| CN111423482B (zh) * | 2020-04-26 | 2023-01-17 | 梯尔希（南京）药物研发有限公司 | 一种同位素标记的红霉胺的合成方法 |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| YU43006B (en) | 1981-03-06 | 1989-02-28 | Pliva Pharm & Chem Works | Process for preparing n-methyl-11-aza-10-deoxo-10-dihydro erythromycin and derivatives thereof |
| US4474768A (en) | 1982-07-19 | 1984-10-02 | Pfizer Inc. | N-Methyl 11-aza-10-deoxo-10-dihydro-erytromycin A, intermediates therefor |
| US5393743A (en) * | 1993-07-06 | 1995-02-28 | Abbott Laboratories | Erythromycin derivatives |
| FR2719587B1 (fr) | 1994-05-03 | 1996-07-12 | Roussel Uclaf | Nouveaux dérivés de l'érythromycine, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments. |
| RU2144541C1 (ru) * | 1995-12-08 | 2000-01-20 | Руссель Юклаф | Производные эритромицина, способ их получения, промежуточный продукт, фармацевтическая композиция |
| DE69733723T2 (de) | 1996-09-04 | 2006-04-20 | Abbott Laboratories, Abbott Park | 6-o-Substituierte Ketoliden mit antibakteriellen Wirkung |
| UA51730C2 (uk) | 1996-09-04 | 2002-12-16 | Ебботт Лабораторіз | 6-o-заміщені кетоліди з антибактеріальною активністю, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція та спосіб регулювання бактеріальної інфекції у ссавців |
| US5804565A (en) * | 1996-09-24 | 1998-09-08 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Erythromycin A derivatives |
| HN1998000074A (es) * | 1997-06-11 | 1999-01-08 | Pfizer Prod Inc | Derivados de macrolidos c-4 sustituidos |
| US6407074B1 (en) | 1997-06-11 | 2002-06-18 | Pfizer Inc | C-4″-substituted macrolide derivatives |
| US5972898A (en) * | 1998-03-27 | 1999-10-26 | Abbott Laboratories | 3',3-N-bis-substituted macrolide LHRH antagonists |
| IL145739A0 (en) | 1999-05-24 | 2002-07-25 | Pfizer Prod Inc | 13-methyl-erythromycin derivatives |
| UY26964A1 (es) | 2000-10-16 | 2002-06-20 | Abbott Lab | Derivados de eritromicina 6-0-sustituidos con mayor tolerancia gastrointestinal |
| US20080203485A1 (en) | 2007-02-28 | 2008-08-28 | International Business Machines Corporation | Strained metal gate structure for cmos devices with improved channel mobility and methods of forming the same |
| WO2008143729A2 (en) * | 2007-02-28 | 2008-11-27 | Rib-X Pharmaceuticals, Inc. | Macrolide compounds and methods of making and using the same |
-
2012
- 2012-02-17 AR ARP120100554A patent/AR085286A1/es not_active Application Discontinuation
- 2012-02-19 SA SA112330287A patent/SA112330287B1/ar unknown
- 2012-02-20 PL PL12749570T patent/PL2678349T3/pl unknown
- 2012-02-20 HU HUE12749570A patent/HUE028245T2/en unknown
- 2012-02-20 UA UAA201311232A patent/UA111191C2/uk unknown
- 2012-02-20 CN CN201280009809.XA patent/CN103492404B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2012-02-20 US US14/000,556 patent/US9139609B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-02-20 PE PE2013001929A patent/PE20140649A1/es not_active Application Discontinuation
- 2012-02-20 WO PCT/JP2012/054677 patent/WO2012115256A1/en not_active Ceased
- 2012-02-20 MX MX2013009585A patent/MX2013009585A/es active IP Right Grant
- 2012-02-20 PH PH1/2013/501695A patent/PH12013501695B1/en unknown
- 2012-02-20 IN IN7459CHN2013 patent/IN2013CN07459A/en unknown
- 2012-02-20 JP JP2013554176A patent/JP5687777B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2012-02-20 BR BR112013020118A patent/BR112013020118A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2012-02-20 SI SI201230499T patent/SI2678349T1/sl unknown
- 2012-02-20 RS RS20160167A patent/RS54635B1/sr unknown
- 2012-02-20 NZ NZ613956A patent/NZ613956A/en not_active IP Right Cessation
- 2012-02-20 ES ES12749570.3T patent/ES2566368T3/es active Active
- 2012-02-20 DK DK12749570.3T patent/DK2678349T3/en active
- 2012-02-20 CA CA2827474A patent/CA2827474A1/en not_active Abandoned
- 2012-02-20 EP EP12749570.3A patent/EP2678349B1/en active Active
- 2012-02-20 TW TW101105515A patent/TWI513704B/zh not_active IP Right Cessation
- 2012-02-20 KR KR1020137024359A patent/KR20140008388A/ko not_active Ceased
- 2012-02-20 HR HRP20160252TT patent/HRP20160252T1/hr unknown
- 2012-02-20 ME MEP-2016-48A patent/ME02475B/me unknown
- 2012-02-20 SG SG2013059985A patent/SG192655A1/en unknown
- 2012-02-20 MY MYPI2013002896A patent/MY161451A/en unknown
- 2012-02-20 RU RU2013142898/04A patent/RU2599718C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2012-02-20 AU AU2012222267A patent/AU2012222267B2/en not_active Ceased
-
2013
- 2013-07-25 IL IL227663A patent/IL227663A/en not_active IP Right Cessation
- 2013-08-08 ZA ZA2013/05983A patent/ZA201305983B/en unknown
- 2013-08-08 CL CL2013002313A patent/CL2013002313A1/es unknown
- 2013-09-13 CO CO13218145A patent/CO6801737A2/es not_active Application Discontinuation
-
2016
- 2016-01-27 CY CY20161100073T patent/CY1117381T1/el unknown
- 2016-04-14 SM SM201600106T patent/SMT201600106B/xx unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ME02475B (me) | C-4" položaj supstituiranog derivata makrolida | |
| ME02210B (me) | Derivati pirolotriazinona kao pi3k inhibitori | |
| EA200970656A1 (ru) | Вич-ингибирующие 5,6-замещенные пиримидины | |
| MX2014000359A (es) | Metodos plaguicidas que utilizan compuestos de 3 - piridin tiazol sustituido y derivados para combatir las plagas de animales ii. | |
| AR086296A1 (es) | Derivados de dihidroisoxasol utiles como parasiticidas tanto en animales como en plantas | |
| MX379536B (es) | Compuestos de pirimidinio sustituido y derivados para combatir plagas de animales. | |
| AR095079A1 (es) | Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y piridina-fenilo | |
| EA201491598A1 (ru) | Композиция для борьбы с вредителями, включающая новое производное иминопиридина | |
| AR059458A1 (es) | Arildihidroisoquinolinonas sustituidas con azaciclilo, procedimiento para su preparacion y su uso como medicamentos | |
| TR201908590T4 (tr) | Nitrokatekol türevlerini içeren farmasötik formülasyonlar ve bunların üretimine yönelik yöntemler. | |
| JP2013530176A5 (me) | ||
| AR083070A1 (es) | Analogos de nucleotidos sustituidos con heterociclos nitrogenados, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para tratar enfermedades virales, en particular infecciones por vhc | |
| HRP20230657T1 (hr) | Spojevi i pripravci za liječenje hematoloških poremećaja | |
| AR038843A1 (es) | Derivados de fenetanolamina para el tratamiento de enfermedades respiratorias | |
| AR068967A1 (es) | Compuestos de ciclohexandiona, proceso para la preparacion de los mismos, compuestos intermediarios, metodo de control de hierbas y malezas, y composicion herbicida | |
| JO3027B1 (ar) | نيوكليوسيدات يوراسيل سبيرواوكسيتان | |
| PH12016500911A1 (en) | 2,6-substituted purine derivatives and their use in the treatment of proliferative disorders | |
| EA201100368A1 (ru) | Амидные соединения, полезные в терапии | |
| MX344276B (es) | Compuesto de piperidina novedoso o sal del mismo. | |
| MX2014011995A (es) | Compuestos de furanona heterobicíclicos n-sustituidos y derivados para combatir plagas de animales. | |
| WO2009001784A1 (ja) | Ｎ-フェニル－メタナミン誘導体及びこれを含有する有害生物防除剤 | |
| BR112013015774A2 (pt) | compostos de pirazol tendo efeito terapêutico sobre mieloma múltiplo. | |
| HRP20070393T3 (en) | 4-(aminomethyl)-piperidine benzamides as 5ht4 -antagonists | |
| ME01245B (me) | Antibakterijski hinolinski derivati | |
| MX2015017637A (es) | Compuestos de pirimidinio sustituido y derivados para combatir plagas de animales. |