LV12262B - Ar arilamīnu kondensēti piridīni un pirimidīni - Google Patents

Ar arilamīnu kondensēti piridīni un pirimidīni Download PDF

Info

Publication number
LV12262B
LV12262B LVP-98-195A LV980195A LV12262B LV 12262 B LV12262 B LV 12262B LV 980195 A LV980195 A LV 980195A LV 12262 B LV12262 B LV 12262B
Authority
LV
Latvia
Prior art keywords
alkyl
methyl
amine
occurrence
triazolo
Prior art date
Application number
LVP-98-195A
Other languages
English (en)
Other versions
LV12262A (lv
Inventor
Rajagopal Bakthavatchalam
Argyrios Georgios Arvanitis
James Peter Beck
Gary Avonn Cain
Robert John Chorvat
Paul Joseph Gilligan
Richard Eric Olson
Original Assignee
Dupont Pharmaceuticals Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Dupont Pharmaceuticals Company filed Critical Dupont Pharmaceuticals Company
Publication of LV12262A publication Critical patent/LV12262A/lv
Publication of LV12262B publication Critical patent/LV12262B/lv

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Luminescent Compositions (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)

Claims (13)

  1. LV 12262 IZGUDROJUMA FORMULA 1. CRF (adrenokortikotropa hormona rilizing-faktora) antagonista savienojums ar formulu I vai formulu II
    vai šī savienojuma farmaceitiski pieņemams sals vai proārstnieciskais līdzeklis, kur: X ir slāpekļa atoms vai CR1-grupa; Y ir ir slāpekļa atoms vai CR2-grupa; Z ir NR3-grupa, skābekļa atoms vai S(0)n-grupa; G ir skābekļa vai sēra atoms; Ar ir fenil-, naftil-, piridil-, pirimidinil-, triazinil-, furanil-, hinolinil-, izohinolinil-, tienil-, imidazolil-, tiazolil-, indolil-, pirolil-, oksazolil-, benzofuranil-, benzotienil-, benztiazolil-, izoksazolil- vai pirazolilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 5 R5-grupām; R1 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atoms, Cļ-C^lkil-, C2-C4alkenil-, C2-C4alkinilgrupas, halogēna atoms, ciāngrupa, C4-C4halogēnalkil-, -NR9R10, -NR9COR10, -OR11, -SH vai -S(0)nR12-grupa; R2 ir ūdeņraža atoms, Cļ-C^lkil-, Cļ-Cecikloalkilgrupas, halogēna atoms, ciāngrupa, -NR6R7, -NR9COR10, C,-C4halogēnalkil-, -OR7, -SH, vai -S(0)nR12-grupa; R3 ir ūdeņraža atoms, Ct-C10alkil-, C2-C10alkenil-, C2-C10alkinil-, C3-Cgcikloalkilgrupas vai C4-C12cikloalkilalkilgrupa katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no Cļ-Cealkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, Cļ-C^alogēnalkil-, ciāngrupām, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2, -NRsCONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7, -CONR6R7, aril-, heteroaril- un heterocikliskām grupām, kur ο aril-, heteroaril- vai heterocikliska grupa iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no CrCgalkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, Ci-C4halogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2, -nr8conr6r7, -nr8co2r13, -NR6R7 un -CONR6R7 grupām. R4 ir ūdeņraža atoms, Cļ-C^lkil-, alil- vai propargilgrupa, kur Cļ-C^lkil-, alil-vai propargilgrupa iespējams aizvietota ar C3-C6cikloalkilgrupu un kur CrC4alkilgrupa iespējams aizvietota ar -OR7, -S(0)nR12 vai -C02R7 grupu; R5 katrā gadījumā neatkarīgi ir CrC10alkil-, C2-C10alkenil-, C2-C10alkinil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkilgrupas, -N02, halogēna atoms, ciān-, Cr C4halogēnalkil-, -NR6R7, -NRsCOR7, -NR8C02R7, -COR7, -OR7, -CONR6R7, -CO(NOR9)R7, -C02R7 vai -S(0)nR7-grupa, kur C^Cļoalkil-, C2-C10alkenil-, C2-C10alkinil-, C3-C6cikloalkil- un C4-C12cikloalkilalkilgrupas iespējams aizvietotas ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no C-,-C4alkilgrupas, -NOz, halogēna atoma, ciān-, -NR6R7, -NR8COR7, -NR8C02R7, -COR7, -OR7, -CONR6R7, -C02R7, -CO(NOR9)R7 vai -S(0)nR7-grupas; R6 un R7 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atomi, Cļ-C^lkil-, C,-C4halogēnalkil-, C2-C8alkoksialkil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-, ari^C,-C4alkil)-, heteroaril- vai heteroariKCļ-C^lkiOgrupas; vai -NR6R7-grupa ir piperidīn-, pirolidīn-, piperazīn-, N-metilpiperazīn-, morfolīn- vai tiomorfolīngrupa; R8 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atoms vai CrC4alkilgrupa; R9 un R10 katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no ūdeņraža atomiem, Cļ^alkil -vai C3-C6cikloalkilgrupām; R11 ir ūdeņraža atoms, Cļ-C^lkil-, C1-C4halogēnalkil- vai C3-C6cikloalkilgrupa; R12 ir C-,-C4alkil- vai CT^halogēnalkilgrupa; R13 ir Cļ-C^lkil-, C1-C4halogēnalkil-, C2-C8alkoksialkil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-, ari^Cļ-C^lkil)-, heteroaril- vai heteroariliCļ^alkilJ-grupa; arilgrupa ir fenil- vai naftilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no CrCsalkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, CrC^alogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH-, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NRaCOR7, -N(COR7)2i -NR8CONR6R7, -NR8C02R13, LV 12262 -NR6R7 un -CONR6R7-grupām; heteroarilgrupa ir piridil-, pirimidinil-, triazinii-, furanil-, hinolinil-, izohinolinil-, tīenil-, imidazolii-, tiazolil-, indolil-, pirolil-, oksazolil-, benzofuranil-, benzotienil-, benztiazolil-, izoksazolil-, pirazolil-, triazolil-, tetrazolil- vai indazoiilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no C-,-C6alkil-, C3-C6cikioalkilgrupām, halogēna atoma, C,-C4halogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2, -NR8CONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7 un -CONR6R7-grupām; heterocikliskā grupa ir piesātināta vai daļēji piesātināta heteroarilgrupa iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no Cļ-Cealkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, Cļ-C^alogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2, -NR3CONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7 un -CONR6R7-grupām; n katrā gadījumā neatkarīgi ir 0,1 vai 2; ar nosacījumu, ka R4 formulā I nav ūdeņraža atoms: (a) ja X ir slāpekļa atoms, Y ir slāpekļa atoms, Z ir NR3-grupa, R1 ir ūdeņraža atoms, R3 ir ūdeņraža atoms vai benzilgrupa un Ar ir p-metilfenilgrupa; (b) ja X ir slāpekļa atoms, Y ir slāpekļa atoms, Z ir NR3-grupa, R1 ir butilgrupa, R3 ir benzilgrupa un Ar ir fenilgrupa; (c) ja X ir slāpekļa atoms, Y ir CH-grupa, Z ir NR3-grupa, R3 ir metilgrupa, R1 ir ūdeņraža atoms un Ar ir fenilgrupa vai 2-fluorfenilgrupa; (d) ja X ir slāpekļa atoms, Y ir CH-grupa, Z ir NR3-grupa, R3 ir metilgrupa, R1 ir hlora atoms un Ar ir fenilgrupa; (e) ja X ir slāpekļa atoms, Y ir CH-grupa, Z ir NR3-grupa, R1 ir hlora atoms, R3 ir benzilgrupa un Ar ir fenil- vai aizvietota fenilgrupa; (f) ja X ir slāpekļa atoms, Y ir CH-grupa, Z ir NR3-grupa, R3 ir p-metilbenzilgrupa un Ar ir fenilgrupa; (g) ja X ir slāpekļa atoms, Y ir CR2-grupa, Z ir NR3-grupa, R2 ir CH3-grupa, R3 ir ūdeņraža atoms un Ar ir fenilgrupa vai fenilgrupa aizvietota ar metil-, etil- vai izopropilgrupu, fluora vai hlora atomu; (h) ja X ir slāpekļa atoms, Y ir slāpekļa atoms, Z ir NR3-grupa, R3 ir ciklopropilmetilgrupa, R1 ir ūdeņraža atoms un Ar ir 2-brom-4-izopropilfenilgrupa; vai 4 (i) ja X ir slāpekļa atoms, Y ir slāpekļa atoms, Z ir sēra atoms, R1 ir ūdeņraža atoms un Ar ir 2-brom-4-izopropilfenilgrupa.
  2. 2. CRF antagonista savienojums saskaņā ar 1. punktu vai šo savienojuma farmaceitiski pieņemams sāls vai proārstnieciskais līdzeklis, kur: X ir slāpekļa atoms vai CR1-grupa; Y ir ir slāpekļa atoms vai CR2-grupa; Z ir NR3-grupa, skābekļa atoms vai S(0)n-grupa; G ir skābekļa vai sēra atoms; Ar ir fenil-, piridilgrupas, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz
  3. 3 Rs-grupām; R1 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atoms, C1-C4alkilgrupa, halogēna atoms, ciān-, Cļ-C^alogēnalkil-, -NR9R10, -OR11 vai -S(0)nR12-grupa; R2 ir ūdeņraža atoms, CrC4alkil-, C-|-C6cikloalkilgrupas, halogēna atoms, ciāngrupa, -NR6R7, -NR9COR10, Cļ-C^halogēnalkil-, -OR7 vai -S(0)nR12-grupa; R3 ir ūdeņraža atoms, Ci-C10alkil-, C2-C10alkenil-, C2-Ci0alkinil-, C3-CgCikloalkilgrupas vai C4-C12cikloalkilalkilgrupa katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no CrC6alkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, Cļ-C^alogēnalkil-, ciān-, -OR7, -S(0)nR13, -C02R7, -NR8COR7, -NR8CONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7, aril- un heteroarilgrupām, kur aril- vai heteroarilgrupa iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no C1-C4alkilgrupas, halogēna atoma, ciān-, -OR7, -S(0)nR7, -C02R7, -NR8COR7, -NR8C0NR6R7, -NRsC02R7 un -NR6R7- grupām; R4 ir ūdeņraža atoms, Cļ-C^lkil-, alil- vai propargilgrupa; R5 katrā gadījumā neatkarīgi ir Cļ-Cealkil-, C2-C6alkenil-, C2-C6alkinil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C8cikloalkilalkil-, N02-grupas, halogēna atoms, ciān-, Cļ-C4halogēnalkil-, -NR6R7, -COR7, -OR7, -C0NR6R7, -CO(NOR9)R7, -C02R7 vai -S(0)nR7-grupa, kur Cļ-Cealkil-, C2-C6alkenil-, C2-C6alkinil-, C3-C6cikloalkil- un C4-C12cikloalkilalkilgrupas iespējams aizvietotas ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no Cļ-C^lkil-, -N02-grupām, halogēna atoma, ciān-, -NR6R7, -COR7, -OR7, -CONR6R7, -C02R7, -CO(NOR9)R7, vai -S(0)nR7-grupas; R6 un R7 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atomi, Cļ-C^lkil-, Cr C4halogēnalkil-, C2-C8alkoksialkil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-, ariKCļ- 5 LV 12262 C4alkil)-, heteroaril- vai heteroaril(C1-C4alkil)-grupas; vai -NR1 2 3 4R5-grupa ir piperidīn-, pirolidīn-, piperazīn-, N-metilpiperazīn-, morfolīn- vai tiomorfolīngrupa; R6 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atoms vai C4-C4alkilgrupa; R7 un R8 katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no ūdeņraža atomiem, Cļ-C^alkil - vai C3-C6cikloalkilgrupām; R9 ir ūdeņraža atoms, Cļ-C^alkil-, C1-C4halogēnalkil- vai C3-C6cikloalkilgrupa; R10 ir CrC^alkil- vai Cļ-C^alogēnalkilgrupa; R11 ir C-|-C4alkil-, C·, -C4halogēnalkil-, C2-C8alkoksialkil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-, aril(C1-C4alkil)-, heteroaril- vai heteroariKCļ-C^alkilj-grupa; arilgrupa ir fenil- vai naftilgrupa iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no Ci-C4alkilgrupas, halogēna atoma, ciān-, -OR5, -S(0)nR10, -C02R6, -NR6COR5, -NR7CONR9R5, -NR6C02R10 un -NR4R5-grupām; heteroarilgrupa ir piridil-, pirimidinil-, triazinil-, furanil-, tienil-, imidazolil-, tiazolil-, indolil-, pirolil-, oksazolil-, izoksazolil-, pirazolil-, triazolil-, tetrazolil- vai indazolilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no CVC^alkilgrupas, halogēna atoma, ciān-, -OR5, -S(0)nR10, -C02R6, -NR6COR5, -NR7CONR9R5, -NR6C02R10 un -NR4R5-grupām; n katrā gadījumā neatkarīgi ir 0,1 vai 2. 1 CRF antagonista savienojums saskaņā ar 1. punktu, kuru izvēlas no grupas, kura 2 sastāv no: 3 N-[2-brom-4-(1-metiletil)fenil]-5-metil-3-propil-3/T£-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7- 4 amīna; 5 N-[2-brom-4-(1-metiletil)fenil]-N-etil-5-metil-3-propil-3/^1,2f3-triazolo[4,5-d]pirimidin- 6 7-amīna; 7 N-[2-brom-4-(1-metiletil)fenil]-3-butil-N-etil-5-metil-3M1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7- 8 amīna; 9 N-[2-brom-4-(1-metiletil)fenil]-3-(ciklopropilmetil)-N-etil-5-metil-3M1,2,3-triazolo[4,5- 10 d]pirimidin-7-amīna; 11 N-[2-brom-4-(1 -metiletii)fenil]-5-metil-3-[(1 -metoksimetil)-2-metoksietil)-3A/-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; 6 N-[2-brom-4-(1-metiletil)fenil]-3-(2-metoksietil)-5-metil-3/t/-1,2,3-triazolo[4,5- d]pirimidin-7-amīna; N-[2-brom-4-( 1 -metiletil)fenil]-N-etil-3-(2-metoksietil)-5-metil-3/-?c-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; N-[2-brom-4-(1-metiletil)fenil]-N-etil-3-(3-metoksipropil)-5-metil-3#-1,2,3-triazolo[4,5- d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-N-[2-brom-4-(1 -metiletil)fenil]-3-[1 -(1 -metoksimetil)propil]-5-metil-3M1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-N-[2-brom-4-(1 -metiletil)fenil]-N-etil-3-[1 -(1 -metoksimetil)propii]-5-metil-3M1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (S)-N-[2-brom-4-(1-metiletil)fenil]-3-[1-(1-metoksimetil)-2-feniletil]-5-metil-3M1,2,3- triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amina; (S)-metil-7-[2-brom-4-(1-metiletil)fenil]-5-metil-a-2-(metiitio)etil]-3/f1,2,3-triazolo[4,5- d]pirimidin-3-acetāta; (+/-)-N-[2-brom-4-(1 -metiletil)fenil]-3-[1 -etilpentil]-5-metil-37A1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-N-[2-brom-4-(1 -metiletil)fenil]-N-etil-3-[1 -etilpentil]-5-metil-37/-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; N-(2-brom-4-(1-metiletil)fenil]-3-(1-propilbutil]-5-metil-3/T£-1,2,3-triazolo(4,5-d]pirimidin- 7-amina; N-[2-brom-4-(1 -metiletii)fenil]-3-[1 -butilpentilļ-S-metil-SM 1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amina; (+/-)-N-[2-brom-4-(1 -metiietil)fenil]-3-[1 -etilbutil]-5-metil-37/-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-7-[2-brom-4-(1-metiletil)fenil]-5-metil-a-propil-3M1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-3- etanola; N-[2-brom-4-(1 -metiletil)fenil]-3-[1 -etilpropil]-5-metil-3/-/-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amina; N-[2-brom-4-(1-metiIetil)fenil]-N-etil-3-[1-etilpropil]-5-metil-3//-1,2,3-triazolo[4,5- d]pirimidin-7-amīna; N-(2-brom-4,6-dimetilfenil)-5-metil-3-[1-propilbutil]-3/Ti-1,2I3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7- amīna; 7 LV 12262 5-metil-N-[4-(1-metiletil-2-(metiltio)fenil]-3-[1-propilbutil]-3/f1,2,3-triazolo(4,5- d]pirimidin-7-amīna; N-[2-brom-4-(trifluormetil)fenil)]-5-metil-3-[1-propilbutil]-3M1,2,3-triazolo[4,5- d]pirinnidin-7-amīna; N-[2-bromo-4,6-(dimetoksi)fenil]-5-metil-3-[1-propilbutil]-3/Ti-1,2,3-triazolo[4,5- d]pirimidin-7-amīna; N-(2,6-dimetil-4-(metiltio)fenil]-5-metil-3-[1-propiibutil]-3/7£-1,2,3-triazolo[4l5- d]pirimidin-7-arriīna; N-(4-acetil-2-bromfenil)-3-[1-eti!propil]-5-metil-3^1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7- amīna; (+/-)-N-(4-acetil-2-bromfenil)-3-[1 -(1 -metoksimetil)propil]-5-metii-3A/-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-N-(4-brom-2,6-dimetilfeni!)-3-(1 -(1 -metoksimetil)propil]-5-metil-3#-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-N-[2,6-dimetil-4-(metiltio)fenil]-3-[1-(1-metoksimetiOpropilj-S-metil-S/f 1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amina; (+/-)-N-(2-brom-4,6-dimetoksifenil)-3-[1-(1-metoksimetil)propil]-5-rnetil-3A/-1,2,3- triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-N-(2-hlor-4,6-dimetoksifenil)-3-[1 -(1 -metoksimetiOpropiO-S-metil-S/fl ,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amina; (+/-)-3-(1 -(1 -metoksimetil)propil]-5-metil-N-(2,4,6-trimetilfenil)-3/f 1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-N-etil-3-[1 -(1 -metoksimetil)propil]-5-metil-N-(2,4,6-trimetilfenil)-3/f 1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; 3-[1 -(1 -etil)propil]-5-metil-N-(2,4,6-trimetilfeni!)-3#-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amina; (+/-)-3-(1-(1-etil)butil]-5-metil-N-(2,4,6-trimetilfenil)-3M1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-3-(1 -(1 -etil)pentil]-5-metil-N-(2,4,6-trimetilfenil)-3/T£-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; 5-metii-3-[1 -(1 -propilbutil)]-N-(2,4,6-trimetilfenil)-37/-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amina; 8 3-(2-metoksietil)-5-metil-N-(2l4l6-trimetilfenil)-3/T£-1,2,3-triazolo[4,5-ci]pirimidin-7- amīna; N-etii-3-(2-metoksietil)-5-metil-N-(2,4,6-trimetilfenil)-3/7£-1,2,3-triazolo[4,5-cl]pirimiciin- 7-amīna; N-(2-metil-4-bromfenil)-3-[1 -(1 -propilJbutilļ-S-metil-SMI ,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-3-[1-(1-etil)butil]-5-metil-N-(2-metil-4-bromfenil)-3/SM,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin- 7-amīna; (+/-)-N-(4-brom-2-metilfenil)-3-[1 -(1 -metoksimetiOpropiO-S-metil-SMI ,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-3-[1 -(1 -etil)pentil]-5-metil-N-[(2,4J6-trimetil)-3-pirīdīl]-3/7£-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-N-etil-3-[1-(1-etii)pentil]-5-metil-N-[(2,4,6-trimetil)-3-piridil]-3M1,2,3-triazolo[4,5- d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-3-[1 -(1 -etil)būtil]-5-metil-N-[(2,4,6-trimetil)-3-piridil]-3Ai-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; N-etil-3-[1 -(1 -etil)butil]-5-metil-N-[(2,4,6-trimetil)-3-piridii]-3/-ji-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amina; 3-[1 -(1 -propil)butil]-5-metil-N-[(2,4,6-trimetil)-3-piridil]-3/T£-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amina; N-etil-3-[1 -(1 -propil)butil]-5-metil-N-[(2,4,6-trimetil)-3-piridil]-3/T£-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-3-[1 -(1 -metoksimetil)propil]-5-metil-N-[(2,4,6-trimetil)-3-piridil]-3/Ti-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; (+/-)-N-etil-3-[1 -(1 -metoksimetil)propil]-5-metil-N-[(2,4,6-trimetil)-3-piridil]-3/T£-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; N-2,4-dibromfenil-5-metil-3-(1-propil)butil-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; N-[4-acetil-2-bromfenil]-5-metH-3-(1-propil)butil-3/T£-1,2,3-tiīazolo[4,5-d]pirimidin-7- amina; N-[2-brom-4-(1 -metiletil)fenil]-3-[1 -(N,N-dimetilaminometil)butil]-5-metil-3#-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-7-amīna; N-[2-brom-4-(1-metiletil)fenil]-2-metil-9-(1-propilbutil)-9A£purin-6-amīna; 9 LV 12262 (V-)-N-[2-brom-4-(1-metiletil)fenil]-9-(1-etilpentil)-2-metil-9Mpurin-6-amīna; (+/-)-N-[2-brom-4-(trifluormetil)fenil]-9-(1-metoksimetil)propil]-2-metil-9/T£-purin-6- amīna; N-[2-brom-4-(1'metiletil)fenil]-N-etil-5-metil[1J2,3]tiadiazolo[5,4-d]pirimidin-7*amīna; N-[2-brom-4-( 1 -metiletil)fenil]-1 -(1 -etīlpropil)-6-metil-1 /7^1,2,3-triazolo[4,5-c]piridin-4- amīna; N-(2-brom-4,6-dimetoksifenil)-1 -(1 -etilpropil)-6-metil-1 H-\,2,3-triazolo[4,5-c]piridin-4- amīna; N-(2-hlor-4,6-dimetoksifenil)-1 -(1 -etilpropil)-6-metil-1 H-1 ,2,3-triazolo[4,5-c]piridin-4- amīna; N-(2-brom-4,6-dimetoksifenil)-6-metil-1 -{1 -propilbutil)-1 H-1,2,3-triazolo[4,5-c]piridin- 4-amīna; N-(2-hlor-4,6-dimetoksifenil)-6-metil-1 -(1 -propilbutil)-1 H-\ ,2,3-triadiazolo[4,5-c]piridin- 4-amīna; (+/-)-N-[2-brom-4-(1-metiletil)fenil]-1-(1-etilpentil)-6-metil-1/7£-1,2,3-triazolo[4,5- c]piridin-4-amīna; (+/-)-N-(2-brom-4,6-dimetoksifenil)-1 -(1 -etilpentil)-6-metil-1 H-Λ ,2,3-triazolo(4,5-c]piridin-4-amīna; (+/-)-N-(2-hlor-4,6-dimetoksifenil)-1 -(1 -etilpentil)-6-metil-1 H-1,2,3-triazolo[4,5-c]piridin-4-amīna; N-[2-brom-4-{1 -metiletil)fenil]-6-metii-1 -(1 -propilbutil)-1 H-1,2,3-triazolo[4,5-c]piridin-4-amīna; N-[4-(1 -metiletil)-2-sulfonilmetilfenil]-6-metil-1 -(1 -propilbutil)-1 H-\,2,3-triazolo[4,5-c]piridin-4-amina; N-[4-(4-acetil-2-bromfenil]-6-metil-1 -(1 -propilbutil)-1 Η-1 ,2,34π3ΖθΙο[4,5-(;]ρ^·|η-4-amina; N-(2-hlor-4,6-dimetilfenil)-1 -[1 -metoksimeti!-(2-metoksietil]-6-metil-1 H-1,2,3-triazolo[4,5-c]piridin-4-amīna; N-(2-hlor-4,6-dimetilfenil)-1 -[1 -metoksimetil-(2-metoksietil]-6-metil-1 ΗΛ ,2,3-triazolo[4,5-c]piridin-4-amīna mezilāta sāls; 6-[N-(2-hlor-4,6-dimetilfenil)]-9-[(1-metoksimetil)propil]-2-metil-9Mpurin-6,8-diamīna; 10 (S}-(-)-N-(2-hlor-4,6-dimetilfenil)-6-metil-1 -(1 -metoksimetil-2-metoksipropil)-1 H-1,2,3-triazolo[4,5-c]piridin-4-amīna; (/?,S)-N-(2-hlor-4,6-dimetilfenil)-6-metil-1-(1-metoksimetil-3-metoksipropil)-1/A1,2,3- triazolo[4,5-c]piridin-4-amīna;
  4. 4. Farmaceitiska kompozīcija, kurā ietilpst farmaceitiski pieņemams nesējs un savienojuma saskaņā ar 1. punktu terapeitiski efektīvs daudzums.
  5. 5. Farmaceitiska kompozīcija, kurā ietilpst farmaceitiski pieņemams nesējs un savienojuma saskaņā ar 2. punktu terapeitiski efektīvs daudzums.
  6. 6. Farmaceitiska kompozīcija, kurā ietilpst farmaceitiski pieņemams nesējs un savienojuma saskaņā ar 3. punktu terapeitiski efektīvs daudzums.
  7. 7. CRF antagonista savienojuma saskaņā ar formulu I vai II R1 R1
    vai šī savienojuma farmaceitiski pieņemama sāls vai proārstnieciskā līdzekļa pielietojums medikamenta iegūšanai, kas paredzēts afekta stāvokļa, baiļu sajūtas, deprēsija, resnās zarnas kairinājuma sindroma, pēctraumātiska stresa stāvokļa, supranukleāras paralīzes, imūnās sistēmas nomākšanas, Alcheimera slimības; slimības, kas attiecas un kuņģi un zarnām, ēstgribas trūkuma uz nervu pamata un citu ar barošanu saistītu traucējumu, ārstnieciska līdzekļa vai alkohola atcelšanas simptomu, pieraduma ārstniecisko līdzekļu (narkotiku) pārmērīga pielietojuma, iekaisuma procesa vai zīdītāju auglības problēmas ārstēšanai, šajā savienojumā X ir slāpekļa atoms vai CR1-grupa; LV 12262 Y ir slāpekļa atoms vai CR2-grupa; Z ir NR3-grupa, skābekļa atoms vai S(0)n-grupa; G ir skābekļa vai sēra atoms; Ar ir fenil-, naftil-, piridil-, pirimidinil-, triazinil-, furanil-, hinolinil-, izohinolinil-, tienil-, imidazolil-, tiazolil-, indolil-, pirolil-, oksazolil-, benzofuranil-, benzotienil-, benztiazolil-, izoksazolil- vai pirazolilgrupa, katra iespējams aizvietota at 1 līdz 5 R5-grupām; R1 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atoms, C-,-C4alkil-, C2-C4alkenil-, C2-C4alkiniigrupas, halogēna atoms, ciāngrupa, C1-C4halogēnalkii-, -NR9R10, -NR9COR10, -OR11, -SH vai -S(0)nR12-grupa; R2 ir ūdeņraža atoms, Cļ-C^alkil-, Cļ-Cgdkloalkilgrupas, halogēna atoms, ciāngrupa, -NR6R7, -NR9COR10, CrC4halogēnalkil-, -OR7, -SH, vai -S(0)nR12-grupa; R3 ir ūdeņraža atoms, Ο-,-Cioalkil-, C2-C10alkenil-, C2-C10alkinil-, C3-Cacikloalkilgrupas vai C4-C12cikloalkilalkilgrupa katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no Cļ-Cealkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, Cļ-C^alogēnalkil-, ciāngrupām, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2, -nr8conr6r7, -NR8C02R13, -NR6R7, -CONR6R7, aril-, heteroaril- un heterocikliskām grupām, kur aril-, heteroaril- vai heterocikliska grupa iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no CrC6alkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, Cļ^halogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(C0R7)2, -NR8CONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7 un -CONR6R7-grupām. R4 ir ūdeņraža atoms, Cļ^alkil-, alil- vai propargilgrupa, kur Cļ^alkil-, alil-vai propargilgrupa iespējams aizvietota ar C3-C6cikloalkilgrupu un kur Cļ^alkilgrupa iespējams aizvietota ar -OR7, -S(0)nR12 vai -C02R7-grupu; R5 katrā gadījumā neatkarīgi ir Cļ-Cļoalkil-, C2-C10alkenil-, C2-C10alkinil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, -N02-grupas, halogēna atoms, ciān-, Cļ-C4halogēnalkil-, -NR6R7, -NR8COR7, -NR8C02R7, -COR7, -OR7, -CONR6R7, -CO(NOR9)R7, -C02R7 vai -S(0)nR7-grupa, kur CrC^alkil-, C2-C10alkenil-, C2-C10alkinil-, C3-C6cikloalkil- un C4-C12cikloalkiIalkilgrupas iespējams aizvietotas ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no Cļ-C^lkil-, -N02- grupām, halogēna atoma, ciān-, -NR6R7, -NR8COR7, -NR8C02R7, -COR7, -OR7, -CONR6R7, -C02R7, -CO(NOR9)R7 vai -S(0)nR7-grupas; R6 un R7 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atomi, Ci-C4alkil-, C,-C4halogēnalkil-, C2-C8alkoksialkil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-, ariKCļ-C4alkil)-, heteroaril- vai heteroaril(CrC4alkil)grupas; vai -NR6R7-grupa ir piperidīn-, pirolidīn-, piperazīn-, N-metilpiperazīn-, morfolīn- vai tiomorfolīngrupa; R8 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atoms vai Cļ-C^alkilgrupa; R9 un R10 katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no ūdeņraža atomiem, C^C^Ikil-vai C3-C6cikloalkilgrupām; R11 ir ūdeņraža atoms, CrC4alkil-, Cļ-C^alogēnaikil- vai C3-C6cikloalkilgrupa; R12 ir C.,-C4alkil- vai Cļ-C^alogēnalkilgrupa; R13 ir Cļ-C^atkil-, C-t-C4halogēnalkii-, C2-C8alkoksialkil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-, ariliCļ-^alkil)-, heteroaril- vai heteroariKCļ-C^alki'O-grupa; arilgrupa ir fenil- vai naftilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no Cļ-Cgalkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, CVC^halogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2i -NR8CONR6R7, -NR8C02R13, -NRSR7 un -CONR6R7-grupām; heteroarilgrupa ir piridil-, pirimidinil-, triazinil-, furanil-, hinolinil-, izohinolinil-, tienil-, imidazolil-, tiazolil-, indolil-, pirolil-, oksazolil-, benzofuranii-, benzotienil-, benztiazolil-, izoksazoiil-, pirazolil-, triazolil-, tetrazolil- vai indazolilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no C-,-C6alkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, CrC^halogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2, -NR8CONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7 un -CONR6R7-grupām; heterocikliska grupa ir piesātināta vai daļēji piesātināta heteroarilgrupa iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no Cļ-Cealkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, Cļ-C^alogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2, -NR8CONR6R7, -NR3C02R13, -NRsR7 un -CONR6R7-grupām; n katrā gadījumā neatkarīgi ir 0, 1 vai 2; ar nosacījumu, ka R-1 formulā I nav ūdeņraža atoms: LV 12262 (a) ja X ir slāpekļa atoms, Y ir slāpekļa atoms, Z ir NR3-grupa, R3 ir ciklopropilmetilgrupa, R1 ir ūdeņraža atoms un Ar ir 2-brom-4-izopropilfenilgrupa; vai (b) ja X ir slāpekļa atoms, Y ir slāpekļa atoms, Z ir sēra atoms, R1 ir ūdeņraža atoms un Ar ir 2-brom-4-izopropilfenilgrupa;
  8. 8. CRF antagonista savienojuma saskaņā ar 2. punktu pielietojums medikamenta iegūšanai, kas paredzēts afekta stāvokļa, baiļu sajūtas vai deprēsijas ārstēšanai zīdītājiem.
  9. 9. CRF antagonista savienojuma saskaņā ar 3. punktu pielietojums medikamenta iegūšanai, kas paredzēts afekta stāvokļa, baiļu sajūtas vai deprēsijas ārstēšanai zīdītājiem.
  10. 10. 5-Amino-4-hlor-6-arilamino-2-aizvietota pirimidīna ar formulu VI iegūšanas paņēmiens, kurā ietilpst 4,6-dihlor-5-nitro-2-aizvietota pirimidīna ar formulu IV mijiedarbība ar arilamīnu ar formulu ArNHR4 šķīdinātāja klātbūtnē, kuru izvēlas no dialkilsulfoksīdiem, dialkilformamīdiem un ar alkilgrupu aizvietotiem spirtiem, veidojot pirimidonu ar formulu XIII, pēc tam pirimidons reaģē ar fosfora oksihlorīdu, veidojot 4-hlor-6-ari!amino-5-nitro-2-aizvietotu pirimidīnu ar formulu XII un pēc tam pirimidīnu ar formulu XII apstrādā ar reducējošu aģentu, kā parādīts sekojošā shēmā: kur: ci η
    i Ar VI 14 Ar-grupa ir fenil-, naftil-, piridil-, pirimidinil-, triazinil-, furanii-, hinoiinil-, izohinolinil-, tienil-, imidazolil-, tiazolii-, indolil-, pirolil-, oksazolii-, benzofuranil-, benzotienil-, benztiazolil-, izoksazolil- vai pirazolilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 5 R3-grupām; R1 ir ūdeņraža atoms, Cļ-C^lkil-, C2-C4alkenil-, C2-C4alkiniigrupas, halogēna atoms, ciāngrupa, C1-C4halogēnalkil-, -NR9R10, -NR9COR10, -OR11, -SH vai -S(0)nR12-grupa; R4 ir ūdeņraža atoms, CrC4alkil-, alil- vai propargilgrupa, kur Cļ^alkil-, alil-vai propargilgrupa iespējams aizvietota ar C3-C6cikloalkilgrupu un kur CVC^alkilgrupa iespējams aizvietota ar -OR7, -S(0)nR12 vai -C02R7 grupu; R5 katrā gadījumā neatkarīgi ir Cļ-C^alkil-, C2-C10alkenil-, C2-C10alkinil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, -N02-grupas, halogēna atoms, ciān-, C-,-C4halogēnalkil-, -NR6R7, -NR8COR7, -NR8C02R7, -COR7, -OR7, -CONR6R7, -CO(NOR9)R7, -C02R7 vai -S(0)nR7-grupa, kur Gļ-Cļoalkil-, C2-C10alkenil-, C2-C10alkinil-, C3-C6cikloalkil- un C4-C12cikloalkilalkiigrupas iespējams aizvietotas ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no Cļ-C^alkil-, -N02-grupām, halogēna atoma, ciān-, -NR6R7, -NR8COR7, -NR8C02R7, -COR7, -OR7, -C02R7, -CONR6R7, -CO(NOR9)R7 vai -S(0)nR7-grupas; R6 un R7 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atomi, Cļ-C^lkil-, Cļ-C4halogēnalkil-, C2-C8alkoksialkil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-, aril(Cn-C4alkil)-, heteroaril- vai heteroariKC^C^IkiOgrupas; vai -NR6R7-grupa ir piperidīn-, pirolidīn-, piperazīn-, N-metilpiperazin-, morfolīn- vai tiomorfolīngrupa; R8 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atoms vai C^C^Ikilgrupa; R9 un R10 katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no ūdeņraža atomiem, Cļ-C^lkil -vai C3-C6cikloalkilgrupām; R11 ir ūdeņraža atoms, CrC4alkil-, Cļ-C^alogēnalkil-vai C3-C6cikloalkilgrupa; R12 ir C-|-C4alkil- vai CrC4halogēnalkilgrupa; R13 ir C^Coalkil-, Cļ-C^alogēnalkil-, C2-C8alkoksialkil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-, aril(C-,-C4alkil)-, heteroaril- vai heteroariKCļ-C^lkiO-grupa; arilgrupa ir fenil- vai naftilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no Cļ-Cgalkil-, C3- LV 12262 C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, Cļ-C^alogēnalkil-, cian-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2, -nr8conr6r7, -nr8co2r13, -NR6R7 un -CONR6R7-grupām; heteroarilgrupa ir piridil-, pirimidinil-, triazinil-, furanil-, hinolinil-, izohinolinil-, tienil-, imidazolil-, tiazolil-, indolil-, pirolil-, oksazolil-, benzofuranil-, benzotienil-, benztiazolil-, izoksazolil-, pirazolil-, triazolil-, tetrazolil- vai indazolilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no CrC6alkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, Cļ-C^alogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2, -NR8CONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7 un -CONR6R7-grupām; n katrā gadījumā neatkarīgi ir 0, 1 vai 2.
  11. 11. Pirimidons ar formulu XIII o
    XIII Af kur: Ar ir fenil-, naftil-, piridil-, pirimidinil-, triazinil-, furanil-, hinolinil-, izohinolinil-, tienil-, imidazolil-, tiazolil-, indolil-, pirolil-, oksazolil-, benzofuranil-, benzotienil-, benztiazolil-, izoksazolil- vai pirazolilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 5 R5-grupām; R1 ir ūdeņraža atoms, Cļ-C^lkil-, C2-C4alkenil-, C2-C4alkinilgrupas, halogēna atoms, ciāngrupa, Cļ-C^alogēnalkil-, -NR9R10, -NR9COR10, -OR11, -SH vai -S(0)nR12-grupa; R4 ir ūdeņraža atoms, CrC4alkil-, alil- vai propargilgrupa, kur Cļ-C^lkil-, alil-vai propargilgrupa iespējams aizvietota ar C3-C6cikloalkilgrupu un kur C^C^Ikilgrupa iespējams aizvietota ar -OR7, -S(0)nR12 vai -C02R7 grupu; R5 katrā gadījumā neatkarīgi ir Cļ-C^alkil-, C2-C10alkenil-, C2-C1QaIkinil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, -N02-grupas, halogēna atoms, ciān-, C,-C4halogēnalkil-, -NRSR7, -NR8COR7, -NR8C02R7, -COR7, -OR7, -CONR6R7, -CO(NOR9)R7, -C02R7 vai -S(0)nR7-grupa, kur CrC10alkil-, C2-C10alkenil-, C2- 16 C10alkinil-, C3-C6cikloalkil- un C4-C12cikloalkilalkilgrupas iespējams aizvietotas ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no Ci-C4alkil-, -N02-grupām, halogēna atoma, ciān-, -NR6R7, -NR8COR7, -NR8C02R7, -COR7, -OR7, -C02R7, -CONR6R7, -CO(NOR9)R7 vai -S(0)nR7-grupas; R° un R' katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atomi, Cr^alkil-, C,-C4halogēnalkil-, C2-C8alkoksialkil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-, ariKCļ-C4alkil)-, heteroaril- vai heteroariKCļ-C^lkiO-grupas; vai -NR6R7-grupa ir piperidīn-, pirolidīn-, piperazīn-, N-metilpiperazīn-, morfolīn- vai tiomorfolīngrupa; R8 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atoms vai Cļ-Ctalkilgrupa; R9 un R10 katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no ūdeņraža atomiem, C^C^Ikil -vai C3-C6cikloalkilgrupām; R11 ir ūdeņraža atoms, C-,-C4alkil-, Cļ-C^alogēnalkil- vai C3-C6cikloalkilgrupa; R12 ir Cļ-C^lkil- vai C^C^alogēnalkilgrupa; R13 ir Cļ-C^alkil-, Cļ-C^alogēnalkil-, C2-Caalkoksialkil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-, aril(C-,-C4alkil)-, heteroaril- vai heteroariKCļ-C^alkilj-grupa; arilgrupa ir fenil- vai naftilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no C,-C6alkil-, C3-Cgcikloalkilgrupām, halogēna atoma, C1-C4halogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2, -NR8CONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7 un -CONR6R7-grupām; heteroarilgrupa ir piridil-, pirimidinil-, triazinil-, furanil-, hinolinil-, izohinolinil-, tienil-, imidazolil-, tiazolil-, indolil-, pirolil-, oksazolil-, benzofuranil-, benzotienil-, benztiazolil-, izoksazolil-, pirazolil-, triazolil-, tetrazolil- vai indazolilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no C-,-C6alkii-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, CrC4halogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2, -NR8CONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7 un -CONR6R7-grupām; n katrā gadījumā neatkarīgi ir 0, 1 vai 2; ar nosacījumu, ka ja Ar ir fenilgrupa aizvietota ar 2 vai 3 aizvietotājiem, kurus izvēlas no C1-C4alkilgrupas, hlora un broma atomiem, vai piridilgrupa aizvietota ar 2 vai 3 aizvietotājiem, kurus izvēlas no Cļ-C^lkilgrupas, hlora un broma atomiem; un R1 ir metil- vai etilgrupa; tad R4 nevar būt ūdeņraža atoms vai metilgrupa. 17 LV 12262
  12. 12. Savienojuma ar formulu XVII iegūšanas paņēmiens, reaģējot 4,6-dioksi-5-nitro-pirimidīnam ar arilsulfonskābes anhidrīdu, ar arilsulfohlorīdu, ar alkilsulfonskābes anhidridu vai ar alkilsulfonilhlorīdu, veidojot savienojumu ar formulu XIV, pēc tam šī savienojuma reakcijā ar amīnu ar formulu R3NH2, iegūst savienojumu ar formulu XV, kurš pēc tam reaģē ar arilamīnu ar formulu ArNHR4, veidojot savienojumu ar formulu XVI un pēc tam iegūto savienojumu apstrādā ar reducējošu aģentu, kā parādīts sekojošā shēmā OH 1 NO? sulfonskābes _ vai R1 N OH sulfonil hlorīds oso2r 1 no2 anhidrīds~ JL 1 R^H; 1 N oso2r NHR3 »V!κλ ,1 N 0S02R XIV XV Ar-NHR4 , NHR3 ŅHR3 Ϊ N02 JL NH2 Reducējošs Jļ^ Ί aģents ,1 N NHR' XVII Ar R1 N NHR4 I XVI Ar kur: Ar-grupa ir fenil-, naftil-, piridil-, pirimidinil-, triazinil-, furanil-, hinolinil-, izohinolinil-, tienil-, imidazolil-, tiazolil-, indolil-, pirolil-, oksazolil-, benzofuranil-, benzotienil-, benztiazolil-, izoksazolil- vai pirazolilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 5 R5-grupām; R ir sulfonskābes anhidrīda vai sulfonilhlorīda aizvietota ar aril- vai alkilgrupu ogļūdeņraža fragments; R1 ir ūdeņraža atoms, Ci-C4alkil-, C2-C4alkenil-, C2-C4alkinilgrupas, halogēna atoms, ciāngrupa, Cļ-C^halogēnalkil-, -NR9R10, -NR9COR10, -OR11, -SH vai -S(0)nR12-grupa; R3 ir ūdeņraža atoms, CrC10alkil-, C2-C10alkenil-, C2-C10alkinil-, C3-C6cikloalkilgrupas vai C4-C12cikloalkilalkilgrupa katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no CrC6alkil-, C3-C8cikloalkilgrupām, halogēna atoma, CVC^halogēnalkil-, ciāngrupām, -OR7, -SH, ! 8 -S(0)nR’3, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NRsCOR7, -N(COR7)2i -nr8conr6r7, -NR8C02R13, -NR6R7, -CONR6R7, aril-, heteroaril- un heterocikliskām grupām, kur aril-, heteroaril- vai heterocikliska grupa iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no C-,-C6alkil-, C3-CgCikloalkilgrupām, halogēna atoma, Cļ-C^halogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2i -NR8CONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7 un -CONR6R7 grupām. R4 ir ūdeņraža atoms, Cļ-C^lkil-, alil- vai propargilgrupa, kur Cļ-C^lkil-, alil-vai propargilgrupa iespējams aizvietota ar C3-C6cikloalkilgrupu un kur C1-C4alkilgrupa iespējams aizvietota ar -OR7, -S(0)nR12 vai -COaR7 grupu; R5 katrā gadījumā neatkarīgi ir Ci-C10alkil-, C2-C10alkenil-, C2-C10alkinil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, -N02-grupas, halogēna atoms, ciān-, C,-C4halogēnalkil-, -NR6R7, -NR8C0R7, -NR8C02R7, -COR7, -OR7, -C0NR6R7, -CO(NOR9)R7, -C02R7 vai -S(0)nR7-grupa, kur Cļ-Cļoalkil-, C2-C10alkenil-, C2-C10alkinil-, C3-C6cikloalkil- un C4-C12cikloalkilalkilgrupas iespējams aizvietotas ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no CrC4alkil-, -N02-grupām, halogēna atoma, ciān-, -NR6R7, -NR8COR7, -NR8C02R7, -COR7, -OR7, -CONR6R7, -C02R7 vai -CO(NOR9)R7 vai -S(0)nR7-grupas; R6 un R7 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atomi, C-,-C4alkil-, Cr C4halogēnalkil-, C2-C3alkoksialkil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-, arH(C^ C4alkil)-, heteroaril- vai heteroariKCļ-C^lkiOgrupas; vai -NR6R7-grupa ir piperidīn-, pirolidīn-, piperazīn-, N-metilpiperazīn-, morfolīn- vai tiomorfolīngrupa; R8 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atoms vai C-,-C4alkilgrupa; R9 un R10 katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no ūdeņraža atomiem, C-,-C4alkil -vai C3-C6cikloalkilgrupām; R11 ir ūdeņraža atoms, Ci-04alkil-, Cļ-C^halogēnalkil- vai C3-C6cikloalkilgrupa; R12 ir Cļ^alkil- vai CrOļhalogēnalkilgrupa; R13 ir Cļ-Cj.alkil-, C1-C4halogēnalkil-, C2-C8alkoksialkil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-. aril(CrC4alkil)-, heteroaril- vai heteroariKCļ-C^lki'O-grupa; alkilgrupa alkilsulfonskābes anhidrīdos un alkilsulfonilhlorīdos ir Cļ-C4alkilgrupa ar sazarotu vai taisnu virkni, šī alkilgrupa iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 fluora atomiem; arilgrupa ir fenil- vai naftilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no Cļ-Cgalkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, C1-C4halogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, *N(COR7)2, -nr8conr6r7, -nr8co2r13, -NR6R7 un -CONR6R7-grupām; heteroarilgrupa ir piridil-, pirimidinil-, triazinil-, furanil-, hinolinil-, izohinolinil-, tienil-, imidazolii-, tiazolil-, indolil-, pirolil-, oksazolil-, benzofuranil-, benzotienil-, benztiazolil-, izoksazolil-, pirazolil-, triazolil-, tetrazolil- vai indazolilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no C^Cgalkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, CrC4halogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2, -NR8CONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7 un -CONR6R7-grupām; heterocikliska grupa ir piesātināta vai daļēji piesātināta heteroarilgrupa iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no C-,-C6alkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, Cļ-C^alogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2, -NR8CONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7 un -CONR6R7-grupām; n katrā gadījumā neatkarīgi ir 0,1 vai 2.
  13. 13. Savienojums ar formulu XIV vai XV
    kur R ir arilgrupa, kā norādīts zemāk, vai Cļ-C^lkilgrupa ar sazarotu vai taisnu virkni, šī alkilgrupa iespējams aizvietota 1 līdz 3 fluora atomiem; R1 ir ūdeņraža atoms, Cļ-C^lkil-, C2-C4alkenil-, C2-C4alkinilgrupas, halogēna atoms, ciān-, CrC4halogēnalkil-, -NR9R10, -NR9COR10, -OR11, -SH vai -S(0)nR12-grupa; R3 ir ūdeņraža atoms, Cļ-C1Qalkil-, C2-C10alkenil-, C2-C10alkinil-, C3-C8cikloalkilgrupas vai C4-C12cikloalkilalkilgrupa katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 20 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no C^Cealkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, Ci-C4halogēnalkil-, ciān*, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(COR7)2i -nr8conr6r7, -nr8co2r13, -NR6R7, -CONR6R', aril-, heteroaril- un heterocikliskām grupām, kur aril-, heteroaril-vai heterocikliska grupa iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no C-,-C6alkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, CrC4halogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13 un NR8COR7, -N(COR7)2, -NR8CONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7, -CONR6R7 grupām. R6 un R7 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atomi, Cļ-C^lkil-, Cļ-C4halogēnalkil-, C2-C8alkoksialkil-, C3*C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-, anKC^ C4alkil)-, heteroaril- vai heteroariKCļ-C^lkiljgrupas; vai -NR6R7-grupa ir piperidīn-, pirolidīn-, piperazīn-, N-metilpiperazīn-, morfolīn- vai tiomorfolīngrupa; R8 katrā gadījumā neatkarīgi ir ūdeņraža atoms vai Cļ-C^lkilgrupa; R9 un R10 katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no ūdeņraža atomiem, CrC4alkil -vai C3-C6cikIoalkilgrupām; R11 ir ūdeņraža atoms, CrC^lkil-, Cļ-C^halogēnalkil- vai C3-C6cikloalkilgrupa; R12 ir CrC4alkil- vai Cļ-C^alogēnalkilgrupa; R13 ir C-|-C4alkil-, C1-C4halogēnalkil-, C2-C8alkoksialkil-, C3-C6cikloalkil-, C4-C12cikloalkilalkil-, aril-, arīl^-C^lkil)-, heteroaril- vai heteroaril(CrC4alkil)-grupa; arilgrupa ir fenil- vai naftilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no Cļ-Cgalkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, Cļ-Oļhalogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(C0R7)2i -NR8CONR6R7, -nr8co2r13, -NR6R7 un -C0NR6R7-grupām; heteroarilgrupa ir piridil-, pirimidinil-, triazinil-, furanil-, hinolinil-, izohinolinil-, tienil-, imidazolil-, tiazolil-, indolil-, pirolil-, oksazolil-, benzofuranil-, benzotienil-, benztiazolil-, izoksazolil-, pirazolil-, triazolil-, tetrazolil- vai indazolilgrupa, katra iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no CrC6alkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, C,-C4halogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NR8COR7, -N(C0R7)2, -NR8CONR6R7, -NRaC02R13, -NR6R7 un -CONR6R7-grupām; heterocikliska grupa ir piesātināta vai daļēji piesātināta heteroarilgrupa iespējams aizvietota ar 1 līdz 3 aizvietotājiem, kurus katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no C,-C6alkil-, C3-C6cikloalkilgrupām, halogēna atoma, CVC^alogēnalkil-, ciān-, -OR7, -SH, -S(0)nR13, -COR7, -C02R7, -0C(0)R13, -NRaCOR7, -N(COR7)2, -NRaCONR6R7, -NR8C02R13, -NR6R7 un -CONR6R7-grupām; n katrā gadījumā neatkarīgi ir 0, 1 vai 2.
LVP-98-195A 1996-03-27 1998-10-30 Ar arilamīnu kondensēti piridīni un pirimidīni LV12262B (lv)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US1415796P 1996-03-27 1996-03-27
US64661296A 1996-05-08 1996-05-08
US3053696P 1996-10-31 1996-10-31
US3912497P 1997-02-25 1997-02-25
PCT/US1997/004852 WO1997035539A2 (en) 1996-03-27 1997-03-25 Arylamino fused pyridines and pyrimidines

Publications (2)

Publication Number Publication Date
LV12262A LV12262A (lv) 1999-04-20
LV12262B true LV12262B (lv) 1999-10-20

Family

ID=27486365

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
LVP-98-195A LV12262B (lv) 1996-03-27 1998-10-30 Ar arilamīnu kondensēti piridīni un pirimidīni

Country Status (21)

Country Link
US (2) US6107300A (lv)
EP (1) EP0935601A4 (lv)
JP (1) JP2002515032A (lv)
KR (1) KR20000005037A (lv)
CN (1) CN1230184A (lv)
AU (1) AU2545897A (lv)
BR (1) BR9708261A (lv)
CA (1) CA2250241A1 (lv)
CZ (1) CZ304098A3 (lv)
EA (1) EA199800868A1 (lv)
EE (1) EE9800329A (lv)
HR (1) HRP970173A2 (lv)
HU (1) HUP9902340A3 (lv)
IL (1) IL126316A0 (lv)
LV (1) LV12262B (lv)
NO (1) NO984418L (lv)
NZ (1) NZ331874A (lv)
PL (1) PL335258A1 (lv)
SI (1) SI9720026A (lv)
SK (1) SK131798A3 (lv)
WO (1) WO1997035539A2 (lv)

Families Citing this family (65)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2196181T3 (es) 1995-11-01 2003-12-16 Novartis Ag Derivados de purina y proceso para su preparacion.
NZ337164A (en) * 1997-03-21 2001-05-25 Du Pont Pharm Co Method of preparing 4-arylamino-1-alkyl-[1,2,3]-triazolo][4,5-c]pyridine derivatives
EP0994860A1 (en) * 1997-07-03 2000-04-26 Du Pont Pharmaceuticals Company Aryl-and arylamino-substituted heterocycles as corticotropin releasing hormone antagonists
AU2881199A (en) * 1998-02-26 1999-09-15 Neurogen Corporation Substituted 1,4-dihydro-4-oxonicotinic carboxamides: gaba brain receptor ligands
US6531475B1 (en) 1998-11-12 2003-03-11 Neurocrine Biosciences, Inc. CRF receptor antagonists and methods relating thereto
EP1129091B1 (en) 1998-11-12 2002-10-02 Neurocrine Biosciences, Inc. Crf receptor antagonists and methods relating thereto
DK1129096T3 (da) 1998-11-12 2003-09-15 Neurocrine Biosciences Inc CRF-receptorantagonister og fremgangsmåder, der er relateret dertil
GB9903762D0 (en) 1999-02-18 1999-04-14 Novartis Ag Organic compounds
DE60026155T2 (de) 1999-09-30 2006-08-10 Neurogen Corp., Branford Einige alkylendiamin-substituierte heterocyclen
AU2583901A (en) * 1999-12-17 2001-06-25 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Proton pump inhibitors
US7115589B2 (en) * 1999-12-17 2006-10-03 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Purine derivatives
CA2398956A1 (en) * 2000-02-14 2001-08-16 Japan Tobacco Inc. A pharmaceutical composition for prophylaxis or therapy of a postoperative stress
CA2419626A1 (en) * 2000-07-14 2002-01-24 Rajagopal Bakthavatachalam Imidazo¬1,2-a|pyrazines for the treatment of neurological disorders
JP4064818B2 (ja) 2001-02-12 2008-03-19 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ６−置換ピリド−ピリミジン類
WO2002072202A1 (en) 2001-03-13 2002-09-19 Bristol-Myers Squibb Pharma Company 4-(2-butylamino)-2,7-dimethyl-8-(2-methyl-6-methoxypyrid-3-yl) pyrazolo-[1,5-a]-1,3,5-triazine, its enantiomers and pharmaceutically acceptable salts as corticotropin releasing factor receptor ligands
RU2003135424A (ru) 2001-05-14 2005-05-20 Бристол-Маерс Сквибб Фарма Компани (Us) Замещенные пиразиноны, пиридины и пиримидины в качестве лигандов кортикотропин высвобождающего фактора
PE20030008A1 (es) 2001-06-19 2003-01-22 Bristol Myers Squibb Co Inhibidores duales de pde 7 y pde 4
US6894045B2 (en) 2001-07-12 2005-05-17 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Tetrahydropurinones and derivatives thereof as corticotropin releasing factor receptor ligands
WO2003006015A1 (en) 2001-07-13 2003-01-23 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Substituted thiazoles and oxazoles as corticotropin releasing hormone ligands
GB0117525D0 (en) 2001-07-19 2001-09-12 Procter & Gamble Solvent welding process
GB0117522D0 (en) 2001-07-19 2001-09-12 Procter & Gamble Solvent welding process
US20030119831A1 (en) 2001-11-20 2003-06-26 Hartz Richard A. 3,7-dihydro-purine-2,6-dione derivatives as CRF receptor ligands
US9967633B1 (en) 2001-12-14 2018-05-08 At&T Intellectual Property I, L.P. System and method for utilizing television viewing patterns
AU2002359732A1 (en) * 2001-12-17 2003-06-30 Ribapharm Inc. Substituted purine nucleoside libraries and compounds by solid-phase combinatorial strategies
GB0219746D0 (en) 2002-08-23 2002-10-02 Inst Of Ex Botany Ascr Azapurine derivatives
SE0301373D0 (sv) * 2003-05-09 2003-05-09 Astrazeneca Ab Novel compounds
US20050065171A1 (en) * 2003-06-25 2005-03-24 Shakespeare William C. Substituted purine derivatives
EP1666468A4 (en) * 2003-09-09 2007-03-21 Ono Pharmaceutical Co CRF ANTAGONISTS AND HETEROBICYCLIC COMPOUNDS
ATE517091T1 (de) 2003-09-26 2011-08-15 Exelixis Inc C-met-modulatoren und verwendungsverfahren
JP2007526339A (ja) * 2004-03-02 2007-09-13 ニューロジェン・コーポレーション アリール置換プリン類縁体
EP1598354A1 (en) * 2004-05-18 2005-11-23 Vasopharm Biotech GmbH Compounds containing a N-heteroaryl moiety linked to fused ring moieties for the inhibition of NAD(P)H oxidases and platelet activation
EP1773826A4 (en) 2004-07-02 2009-06-03 Exelixis Inc MODULATORS OF C-MET AND THEIR METHOD OF USE
US7572805B2 (en) 2004-07-14 2009-08-11 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolo(oxo)isoquinolines as 5HT ligands
MX2007001216A (es) * 2004-07-30 2007-03-23 Methylgene Inc Inhibidores de la senalizacion del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular y del receptor del factor de crecimiento del hepatocito.
EP1846410B1 (en) * 2005-02-10 2009-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Dihydroquinazolinones as 5ht modulators
EP1703668A1 (en) * 2005-03-18 2006-09-20 Nederlandse Organisatie voor toegepast-natuurwetenschappelijk Onderzoek TNO System for processing quality-of-service parameters in a communication network
CA2611370C (en) 2005-05-20 2014-11-25 Oscar Mario Saavedra Inhibitors of vegf receptor and hgf receptor signaling
CN101248080B (zh) * 2005-05-20 2012-09-05 梅特希尔基因公司 Vegf受体和hgf受体信号的抑制剂
EP2336117A1 (en) 2005-05-26 2011-06-22 Neuron Systems, Inc Heterocyclic compounds for treating retinal diseases
BRPI0614485A2 (pt) * 2005-07-28 2011-03-29 Bristol-Myers Squibb Company tetrahidro-1h-pirido [4, 3, b] indóis substituìdos como agonistas e antagonistas receptores de serotonina
US7795436B2 (en) * 2005-08-24 2010-09-14 Bristol-Myers Squibb Company Substituted tricyclic heterocycles as serotonin receptor agonists and antagonists
ATE553108T1 (de) * 2005-11-08 2012-04-15 Hoffmann La Roche Thiazoloä4,5-cüpyridinderivative als antagonisten des mglu5-rezeptors
PE20080145A1 (es) 2006-03-21 2008-02-11 Janssen Pharmaceutica Nv Tetrahidro-pirimidoazepinas como moduladores de trpv1
WO2007107005A1 (en) * 2006-03-22 2007-09-27 Methylgene, Inc. Inhibitors of protein tyrosine kinase activity
US20080004253A1 (en) * 2006-06-30 2008-01-03 Bryan James Branstetter Thiazolopyrimidine modulators of TRPV1
EP2081434A2 (en) 2006-10-31 2009-07-29 Janssen Pharmaceutica N.V. Triazolopyrimidine derivatives as adp p2y12 receptor antagonists
JP2010508350A (ja) * 2006-10-31 2010-03-18 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． Ａｄｐｐ２ｙ１２レセプターアンタゴニストとしてのトリアゾロピリミジン誘導体
MX2009007337A (es) * 2007-01-10 2009-07-15 Albany Molecular Res Inc Indazoles sustituidos con 5-piridinona.
AU2008279321B2 (en) * 2007-07-21 2013-08-01 Albany Molecular Research, Inc. 5-pyridinone substituted indazoles
US8288397B2 (en) 2007-12-17 2012-10-16 Janssen Pharmaceutica Nv Imidazolo-, oxazolo-, and thiazolopyrimidine modulators of TRPV1
EP2332536A1 (en) * 2008-03-05 2011-06-15 MethylGene Inc. Inhibitors of protein tyrosine kinase activity
US8273900B2 (en) 2008-08-07 2012-09-25 Novartis Ag Organic compounds
KR102187034B1 (ko) 2009-01-16 2020-12-04 엑셀리시스, 인코포레이티드 암 치료용 ｎ-（４-｛〔６，７-비스（메틸옥시）퀴놀린-4-일〕옥시｝페닐）-ｎ＇-（４-플루오로페닐）사이클로프로판-1,1-디카르복사미드의 말산염 및 그 결정형
UA108618C2 (uk) 2009-08-07 2015-05-25 Застосування c-met-модуляторів в комбінації з темозоломідом та/або променевою терапією для лікування раку
CA2782015C (en) 2009-12-11 2020-08-25 Neuron Systems, Inc. Topical ophthalmic compositions and methods for the treatment of macular degeneration
US10154988B2 (en) 2012-11-14 2018-12-18 The Johns Hopkins University Methods and compositions for treating schizophrenia
EP3134405B1 (en) 2014-04-25 2019-08-28 Pfizer Inc Heteroaromatic compounds and their use as dopamine d1 ligands
EP3259274B1 (en) * 2015-02-18 2023-06-28 Buck Institute for Research on Aging Triazolopyridines and triazolopyrimidines that lower stress-induced p-tau
WO2017035528A1 (en) * 2015-08-27 2017-03-02 Nantneuro, Llc Triazolopyridines and triazolopyrimidines that lower stress-induced p-tau
US11040039B2 (en) 2017-10-10 2021-06-22 Aldeyra Therapeutics, Inc. Treatment of inflammatory disorders
JP2021527687A (ja) * 2018-06-21 2021-10-14 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． Ｏｇａ阻害剤化合物
EP3833660A4 (en) * 2018-08-06 2022-05-11 Aldeyra Therapeutics, Inc. POLYMORPHIC COMPOUNDS AND THEIR USES
JP2022530967A (ja) 2019-05-02 2022-07-05 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 多形化合物およびその使用
US12098132B2 (en) 2019-05-02 2024-09-24 Aldeyra Therapeutics, Inc. Process for preparation of aldehyde scavenger and intermediates
JP2023526016A (ja) 2020-05-13 2023-06-20 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 医薬製剤およびその使用

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1544419A (en) * 1975-11-19 1979-04-19 Science Union & Cie Purines and pyrazolo-pyrimidines a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US4076711A (en) * 1976-04-05 1978-02-28 Schering Corporation Triazolo [4,5-d]-pyrimidines
JPS5962595A (ja) * 1982-09-30 1984-04-10 Ss Pharmaceut Co Ltd ３，５，７―トリ置換―トリアゾロピリミジン誘導体
EP0155911A1 (de) * 1984-03-19 1985-09-25 Ciba-Geigy Ag Purinderivate zur Regulierung des Pflanzenwachstums
GB8408615D0 (en) * 1984-04-04 1984-05-16 Wellcome Found Heterocyclic compounds
US5310731A (en) * 1984-06-28 1994-05-10 Whitby Research, Inc. N-6 substituted-5'-(N-substitutedcarboxamido)adenosines as cardiac vasodilators and antihypertensive agents
US5175273A (en) * 1988-07-01 1992-12-29 Genentech, Inc. Nucleic acid intercalating agents
GB2226027B (en) * 1988-12-13 1992-05-20 Sandoz Ltd Adenosine derivatives,their production and use
US5063245A (en) * 1990-03-28 1991-11-05 Nova Pharmaceutical Corporation Corticotropin-releasing factor antagonism compounds
US5240937A (en) * 1990-04-20 1993-08-31 Burroughs Wellcome Co. Pharmaceutically active triazolopyridine compounds
CA2100863A1 (en) * 1991-01-23 1992-07-24 David A. Bullough Adenosine kinase inhibitors
US5250679A (en) * 1991-10-18 1993-10-05 Genentech, Inc. Nonpeptidyl platelet aggregation inhibitors having specificity for the GPIIb III.sub. receptor
KR0184911B1 (ko) * 1991-11-25 1999-05-01 알렌 제이. 스피겔 인돌유도체
DK0625158T3 (da) * 1992-01-06 1999-10-11 Wellcome Found Terapeutiske nucleosider af 2',3'-dideoxy-3'-fluorpurinrækken
US5424297A (en) * 1992-04-27 1995-06-13 University Of Virginia Alumni Patents Foundation Adenosine dextran conjugates
TW370529B (en) * 1992-12-17 1999-09-21 Pfizer Pyrazolopyrimidines
KR100263429B1 (ko) * 1994-06-06 2000-08-01 디. 제이. 우드 코르티코트로핀-방출 인자(crf) 길항 활성을 갖는 치환된 피라졸
TW574214B (en) * 1994-06-08 2004-02-01 Pfizer Corticotropin releasing factor antagonists
CZ287613B6 (en) * 1994-06-16 2001-01-17 Pfizer Pyrazolo- and pyrrolopyridines and pharmaceutical preparations based thereon
JPH10506126A (ja) * 1995-05-12 1998-06-16 ニューロゲン コーポレイション 新規なデアザプリン誘導体；ｃｒｆ１特異性リガンドの新規なクラス
EP0778277B1 (en) * 1995-12-08 2003-06-25 Pfizer Inc. Substituted heterocyclic derivatives as CRF antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
EP0935601A2 (en) 1999-08-18
HUP9902340A2 (hu) 1999-11-29
BR9708261A (pt) 2001-12-04
EA199800868A1 (ru) 1999-04-29
SK131798A3 (en) 2000-05-16
SI9720026A (sl) 1999-04-30
US6448261B1 (en) 2002-09-10
HRP970173A2 (en) 1999-08-31
AU2545897A (en) 1997-10-17
WO1997035539A3 (en) 1999-05-14
LV12262A (lv) 1999-04-20
NZ331874A (en) 2000-03-27
CA2250241A1 (en) 1997-10-02
PL335258A1 (en) 2000-04-10
JP2002515032A (ja) 2002-05-21
EP0935601A4 (en) 2002-08-07
NO984418L (no) 1998-11-03
US6107300A (en) 2000-08-22
IL126316A0 (en) 1999-05-09
HUP9902340A3 (en) 2001-02-28
CN1230184A (zh) 1999-09-29
WO1997035539A2 (en) 1997-10-02
EE9800329A (et) 1999-06-15
CZ304098A3 (cs) 1999-02-17
NO984418D0 (no) 1998-09-22
KR20000005037A (ko) 2000-01-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
LV12262B (lv) Ar arilamīnu kondensēti piridīni un pirimidīni
AU2021236451B2 (en) P2X7 modulators
US6191131B1 (en) Azolo triazines and pyrimidines
US6060478A (en) Azolo triazines and pyrimidines
KR100548853B1 (ko) 아졸로 트리아진 및 피리미딘
US6124289A (en) Azolo triazines and pyrimidines
KR100574313B1 (ko) 아졸로 트리아진 및 피리미딘
US6313124B1 (en) Tetrazine bicyclic compounds
CA2836227A1 (en) Substituted pyridopyrazines as novel syk inhibitors
JP2021528401A (ja) Ｍａｌｔ１阻害剤としてのピラゾール誘導体
US6630476B2 (en) Pyrrolo [3,4-d] pyrimidines as corticotropin releasing factor (CRF) antagonists
IL164513A (en) Pyrazolopyrimidines, pharmaceutical compositions containing them and their use in the preparation of medicaments
US20030008885A1 (en) Azolo triazines and pyrimidines
MXPA98007759A (en) Pyridines and pyrimidines fused with arilam
LT4533B (lt) Kondensuoti arilaminopiridinai ir pirimidinai
CA2532925C (en) Azolo triazines and pyrimidines
NZ711699B2 (en) P2x7 modulators