LT5255B - Citalopramas, skirtas padidėjusio kraujo spaudimo gydymui - Google Patents
Citalopramas, skirtas padidėjusio kraujo spaudimo gydymui Download PDFInfo
- Publication number
- LT5255B LT5255B LT2004049A LT2004049A LT5255B LT 5255 B LT5255 B LT 5255B LT 2004049 A LT2004049 A LT 2004049A LT 2004049 A LT2004049 A LT 2004049A LT 5255 B LT5255 B LT 5255B
- Authority
- LT
- Lithuania
- Prior art keywords
- citalopram
- treatment
- hypertension
- blood pressure
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- 229960001653 citalopram Drugs 0.000 title claims abstract description 63
- WSEQXVZVJXJVFP-HXUWFJFHSA-N (R)-citalopram Chemical compound C1([C@@]2(C3=CC=C(C=C3CO2)C#N)CCCN(C)C)=CC=C(F)C=C1 WSEQXVZVJXJVFP-HXUWFJFHSA-N 0.000 title claims abstract description 62
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims abstract description 48
- 230000036772 blood pressure Effects 0.000 title claims abstract description 41
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 21
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract description 15
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract description 12
- 238000010606 normalization Methods 0.000 claims abstract description 9
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract description 7
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims description 67
- 229960004341 escitalopram Drugs 0.000 claims description 27
- WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-N escitalopram Chemical compound C1([C@]2(C3=CC=C(C=C3CO2)C#N)CCCN(C)C)=CC=C(F)C=C1 WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-N 0.000 claims description 27
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 claims description 23
- 229940030600 antihypertensive agent Drugs 0.000 claims description 14
- 239000002220 antihypertensive agent Substances 0.000 claims description 14
- HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N amlodipine Chemical compound CCOC(=O)C1=C(COCCN)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC=C1Cl HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229960002237 metoprolol Drugs 0.000 claims description 6
- IUBSYMUCCVWXPE-UHFFFAOYSA-N metoprolol Chemical compound COCCC1=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C=C1 IUBSYMUCCVWXPE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N perindopril Chemical compound C1CCC[C@H]2C[C@@H](C(O)=O)N(C(=O)[C@H](C)N[C@@H](CCC)C(=O)OCC)[C@H]21 IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N 0.000 claims description 6
- 108010061435 Enalapril Proteins 0.000 claims description 5
- 208000007530 Essential hypertension Diseases 0.000 claims description 5
- -1 cartolol Chemical compound 0.000 claims description 5
- 230000009467 reduction Effects 0.000 claims description 5
- RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N Hidralazin Chemical compound C1=CC=C2C(NN)=NN=CC2=C1 RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960000528 amlodipine Drugs 0.000 claims description 4
- 229960000830 captopril Drugs 0.000 claims description 4
- FAKRSMQSSFJEIM-RQJHMYQMSA-N captopril Chemical compound SC[C@@H](C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(O)=O FAKRSMQSSFJEIM-RQJHMYQMSA-N 0.000 claims description 4
- HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N nifedipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960002582 perindopril Drugs 0.000 claims description 4
- 229960001455 quinapril Drugs 0.000 claims description 4
- JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N quinapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2=CC=CC=C2C1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N 0.000 claims description 4
- RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N telmisartan Chemical compound CCCC1=NC2=C(C)C=C(C=3N(C4=CC=CC=C4N=3)C)C=C2N1CC(C=C1)=CC=C1C1=CC=CC=C1C(O)=O RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960001597 nifedipine Drugs 0.000 claims description 3
- AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N propranolol Chemical compound C1=CC=C2C(OCC(O)CNC(C)C)=CC=CC2=C1 AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- JWZZKOKVBUJMES-UHFFFAOYSA-N (+-)-Isoprenaline Chemical compound CC(C)NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 JWZZKOKVBUJMES-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- YKFCISHFRZHKHY-NGQGLHOPSA-N (2s)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylpropanoic acid;trihydrate Chemical compound O.O.O.OC(=O)[C@](N)(C)CC1=CC=C(O)C(O)=C1.OC(=O)[C@](N)(C)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 YKFCISHFRZHKHY-NGQGLHOPSA-N 0.000 claims description 2
- BIDNLKIUORFRQP-XYGFDPSESA-N (2s,4s)-4-cyclohexyl-1-[2-[[(1s)-2-methyl-1-propanoyloxypropoxy]-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid Chemical compound C([P@@](=O)(O[C@H](OC(=O)CC)C(C)C)CC(=O)N1[C@@H](C[C@H](C1)C1CCCCC1)C(O)=O)CCCC1=CC=CC=C1 BIDNLKIUORFRQP-XYGFDPSESA-N 0.000 claims description 2
- METKIMKYRPQLGS-GFCCVEGCSA-N (R)-atenolol Chemical compound CC(C)NC[C@@H](O)COC1=CC=C(CC(N)=O)C=C1 METKIMKYRPQLGS-GFCCVEGCSA-N 0.000 claims description 2
- TWBNMYSKRDRHAT-RCWTXCDDSA-N (S)-timolol hemihydrate Chemical compound O.CC(C)(C)NC[C@H](O)COC1=NSN=C1N1CCOCC1.CC(C)(C)NC[C@H](O)COC1=NSN=C1N1CCOCC1 TWBNMYSKRDRHAT-RCWTXCDDSA-N 0.000 claims description 2
- FBMYKMYQHCBIGU-UHFFFAOYSA-N 2-[2-hydroxy-3-[[1-(1h-indol-3-yl)-2-methylpropan-2-yl]amino]propoxy]benzonitrile Chemical compound C=1NC2=CC=CC=C2C=1CC(C)(C)NCC(O)COC1=CC=CC=C1C#N FBMYKMYQHCBIGU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- SGUAFYQXFOLMHL-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(4-phenylbutan-2-yl)amino]ethyl}benzamide Chemical compound C=1C=C(O)C(C(N)=O)=CC=1C(O)CNC(C)CCC1=CC=CC=C1 SGUAFYQXFOLMHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- CJCOBMTYEDBBSY-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxybenzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC=C1OC1=CC=CC=C1 CJCOBMTYEDBBSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- UIAGMCDKSXEBJQ-IBGZPJMESA-N 3-o-(2-methoxyethyl) 5-o-propan-2-yl (4s)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Chemical compound COCCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC(C)C)[C@H]1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 UIAGMCDKSXEBJQ-IBGZPJMESA-N 0.000 claims description 2
- RZTAMFZIAATZDJ-HNNXBMFYSA-N 5-o-ethyl 3-o-methyl (4s)-4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Chemical compound CCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)[C@@H]1C1=CC=CC(Cl)=C1Cl RZTAMFZIAATZDJ-HNNXBMFYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000005541 ACE inhibitor Substances 0.000 claims description 2
- XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N Benazepril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H]1C(N(CC(O)=O)C2=CC=CC=C2CC1)=O)CC1=CC=CC=C1 XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N 0.000 claims description 2
- 239000002083 C09CA01 - Losartan Substances 0.000 claims description 2
- 239000002080 C09CA02 - Eprosartan Substances 0.000 claims description 2
- 239000004072 C09CA03 - Valsartan Substances 0.000 claims description 2
- 239000002947 C09CA04 - Irbesartan Substances 0.000 claims description 2
- 239000002053 C09CA06 - Candesartan Substances 0.000 claims description 2
- 239000005537 C09CA07 - Telmisartan Substances 0.000 claims description 2
- 229940127291 Calcium channel antagonist Drugs 0.000 claims description 2
- GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N Clonidine Chemical compound ClC1=CC=CC(Cl)=C1NC1=NCCN1 GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- WDZVGELJXXEGPV-YIXHJXPBSA-N Guanabenz Chemical compound NC(N)=N\N=C\C1=C(Cl)C=CC=C1Cl WDZVGELJXXEGPV-YIXHJXPBSA-N 0.000 claims description 2
- INJOMKTZOLKMBF-UHFFFAOYSA-N Guanfacine Chemical compound NC(=N)NC(=O)CC1=C(Cl)C=CC=C1Cl INJOMKTZOLKMBF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229940096915 Imidazoline receptor antagonist Drugs 0.000 claims description 2
- 108010007859 Lisinopril Proteins 0.000 claims description 2
- ZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N Minoxidil Chemical compound NC1=[N+]([O-])C(N)=CC(N2CCCCC2)=N1 ZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- UWWDHYUMIORJTA-HSQYWUDLSA-N Moexipril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2=CC(OC)=C(OC)C=C2C1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 UWWDHYUMIORJTA-HSQYWUDLSA-N 0.000 claims description 2
- WPNJAUFVNXKLIM-UHFFFAOYSA-N Moxonidine Chemical compound COC1=NC(C)=NC(Cl)=C1NC1=NCCN1 WPNJAUFVNXKLIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- CQXADFVORZEARL-UHFFFAOYSA-N Rilmenidine Chemical compound C1CC1C(C1CC1)NC1=NCCO1 CQXADFVORZEARL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- VXFJYXUZANRPDJ-WTNASJBWSA-N Trandopril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C[C@H]2CCCC[C@@H]21)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 VXFJYXUZANRPDJ-WTNASJBWSA-N 0.000 claims description 2
- 229960002122 acebutolol Drugs 0.000 claims description 2
- GOEMGAFJFRBGGG-UHFFFAOYSA-N acebutolol Chemical compound CCCC(=O)NC1=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C(C(C)=O)=C1 GOEMGAFJFRBGGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000002333 angiotensin II receptor antagonist Substances 0.000 claims description 2
- 229940126317 angiotensin II receptor antagonist Drugs 0.000 claims description 2
- 229940044094 angiotensin-converting-enzyme inhibitor Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002274 atenolol Drugs 0.000 claims description 2
- 239000012752 auxiliary agent Substances 0.000 claims description 2
- 229960004530 benazepril Drugs 0.000 claims description 2
- 229960004324 betaxolol Drugs 0.000 claims description 2
- CHDPSNLJFOQTRK-UHFFFAOYSA-N betaxolol hydrochloride Chemical compound [Cl-].C1=CC(OCC(O)C[NH2+]C(C)C)=CC=C1CCOCC1CC1 CHDPSNLJFOQTRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960002781 bisoprolol Drugs 0.000 claims description 2
- VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N bisoprolol Chemical compound CC(C)NCC(O)COC1=CC=C(COCCOC(C)C)C=C1 VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229950005341 bucindolol Drugs 0.000 claims description 2
- 239000000480 calcium channel blocker Substances 0.000 claims description 2
- 229960000932 candesartan Drugs 0.000 claims description 2
- SGZAIDDFHDDFJU-UHFFFAOYSA-N candesartan Chemical compound CCOC1=NC2=CC=CC(C(O)=O)=C2N1CC(C=C1)=CC=C1C1=CC=CC=C1C1=NN=N[N]1 SGZAIDDFHDDFJU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960004195 carvedilol Drugs 0.000 claims description 2
- NPAKNKYSJIDKMW-UHFFFAOYSA-N carvedilol Chemical compound COC1=CC=CC=C1OCCNCC(O)COC1=CC=CC2=NC3=CC=C[CH]C3=C12 NPAKNKYSJIDKMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229940083181 centrally acting adntiadrenergic agent methyldopa Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002896 clonidine Drugs 0.000 claims description 2
- SGTNSNPWRIOYBX-HHHXNRCGSA-N dexverapamil Chemical compound C1=C(OC)C(OC)=CC=C1CCN(C)CCC[C@@](C#N)(C(C)C)C1=CC=C(OC)C(OC)=C1 SGTNSNPWRIOYBX-HHHXNRCGSA-N 0.000 claims description 2
- 229960004042 diazoxide Drugs 0.000 claims description 2
- HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N diltiazem Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1[C@H]1[C@@H](OC(C)=O)C(=O)N(CCN(C)C)C2=CC=CC=C2S1 HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N 0.000 claims description 2
- 229960004166 diltiazem Drugs 0.000 claims description 2
- RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N doxazosin Chemical compound C1OC2=CC=CC=C2OC1C(=O)N(CC1)CCN1C1=NC(N)=C(C=C(C(OC)=C2)OC)C2=N1 RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960001389 doxazosin Drugs 0.000 claims description 2
- 229960000873 enalapril Drugs 0.000 claims description 2
- GBXSMTUPTTWBMN-XIRDDKMYSA-N enalapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 GBXSMTUPTTWBMN-XIRDDKMYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960004563 eprosartan Drugs 0.000 claims description 2
- OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N eprosartan Chemical compound C=1C=C(C(O)=O)C=CC=1CN1C(CCCC)=NC=C1\C=C(C(O)=O)/CC1=CC=CS1 OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N 0.000 claims description 2
- 229960003580 felodipine Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002490 fosinopril Drugs 0.000 claims description 2
- 229960004553 guanabenz Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002048 guanfacine Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002474 hydralazine Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002198 irbesartan Drugs 0.000 claims description 2
- YCPOHTHPUREGFM-UHFFFAOYSA-N irbesartan Chemical compound O=C1N(CC=2C=CC(=CC=2)C=2C(=CC=CC=2)C=2[N]N=NN=2)C(CCCC)=NC21CCCC2 YCPOHTHPUREGFM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960001632 labetalol Drugs 0.000 claims description 2
- GKQPCPXONLDCMU-CCEZHUSRSA-N lacidipine Chemical compound CCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OCC)C1C1=CC=CC=C1\C=C\C(=O)OC(C)(C)C GKQPCPXONLDCMU-CCEZHUSRSA-N 0.000 claims description 2
- 229960004340 lacidipine Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002394 lisinopril Drugs 0.000 claims description 2
- RLAWWYSOJDYHDC-BZSNNMDCSA-N lisinopril Chemical compound C([C@H](N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 RLAWWYSOJDYHDC-BZSNNMDCSA-N 0.000 claims description 2
- 229960004773 losartan Drugs 0.000 claims description 2
- KJJZZJSZUJXYEA-UHFFFAOYSA-N losartan Chemical compound CCCCC1=NC(Cl)=C(CO)N1CC1=CC=C(C=2C(=CC=CC=2)C=2[N]N=NN=2)C=C1 KJJZZJSZUJXYEA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960003632 minoxidil Drugs 0.000 claims description 2
- 229960005170 moexipril Drugs 0.000 claims description 2
- 229960004255 nadolol Drugs 0.000 claims description 2
- VWPOSFSPZNDTMJ-UCWKZMIHSA-N nadolol Chemical compound C1[C@@H](O)[C@@H](O)CC2=C1C=CC=C2OCC(O)CNC(C)(C)C VWPOSFSPZNDTMJ-UCWKZMIHSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000715 nimodipine Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002035 penbutolol Drugs 0.000 claims description 2
- KQXKVJAGOJTNJS-HNNXBMFYSA-N penbutolol Chemical compound CC(C)(C)NC[C@H](O)COC1=CC=CC=C1C1CCCC1 KQXKVJAGOJTNJS-HNNXBMFYSA-N 0.000 claims description 2
- MRBDMNSDAVCSSF-UHFFFAOYSA-N phentolamine Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1N(C=1C=C(O)C=CC=1)CC1=NCCN1 MRBDMNSDAVCSSF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960001999 phentolamine Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002508 pindolol Drugs 0.000 claims description 2
- PHUTUTUABXHXLW-UHFFFAOYSA-N pindolol Chemical compound CC(C)NCC(O)COC1=CC=CC2=NC=C[C]12 PHUTUTUABXHXLW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- IENZQIKPVFGBNW-UHFFFAOYSA-N prazosin Chemical compound N=1C(N)=C2C=C(OC)C(OC)=CC2=NC=1N(CC1)CCN1C(=O)C1=CC=CO1 IENZQIKPVFGBNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960001289 prazosin Drugs 0.000 claims description 2
- 229960003401 ramipril Drugs 0.000 claims description 2
- HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N ramipril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C[C@@H]2CCC[C@@H]21)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000764 rilmenidine Drugs 0.000 claims description 2
- 229960005187 telmisartan Drugs 0.000 claims description 2
- VCKUSRYTPJJLNI-UHFFFAOYSA-N terazosin Chemical compound N=1C(N)=C2C=C(OC)C(OC)=CC2=NC=1N(CC1)CCN1C(=O)C1CCCO1 VCKUSRYTPJJLNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960001693 terazosin Drugs 0.000 claims description 2
- 229960004605 timolol Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002051 trandolapril Drugs 0.000 claims description 2
- YNZXWQJZEDLQEG-UHFFFAOYSA-N trimazosin Chemical compound N1=C2C(OC)=C(OC)C(OC)=CC2=C(N)N=C1N1CCN(C(=O)OCC(C)(C)O)CC1 YNZXWQJZEDLQEG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960002906 trimazosin Drugs 0.000 claims description 2
- 229960004699 valsartan Drugs 0.000 claims description 2
- SJSNUMAYCRRIOM-QFIPXVFZSA-N valsartan Chemical compound C1=CC(CN(C(=O)CCCC)[C@@H](C(C)C)C(O)=O)=CC=C1C1=CC=CC=C1C1=NN=N[N]1 SJSNUMAYCRRIOM-QFIPXVFZSA-N 0.000 claims description 2
- 229940124549 vasodilator Drugs 0.000 claims description 2
- 239000003071 vasodilator agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000002876 beta blocker Substances 0.000 claims 1
- 229940097320 beta blocking agent Drugs 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 230000001052 transient effect Effects 0.000 claims 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 14
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 description 12
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 11
- 230000002085 persistent effect Effects 0.000 description 9
- WSEQXVZVJXJVFP-UHFFFAOYSA-N 1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2-benzofuran-5-carbonitrile Chemical compound O1CC2=CC(C#N)=CC=C2C1(CCCN(C)C)C1=CC=C(F)C=C1 WSEQXVZVJXJVFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 208000001953 Hypotension Diseases 0.000 description 7
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 description 7
- 230000036543 hypotension Effects 0.000 description 7
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 7
- 208000008811 Agoraphobia Diseases 0.000 description 6
- GDLIGKIOYRNHDA-UHFFFAOYSA-N Clomipramine Chemical compound C1CC2=CC=C(Cl)C=C2N(CCCN(C)C)C2=CC=CC=C21 GDLIGKIOYRNHDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 6
- 230000003276 anti-hypertensive effect Effects 0.000 description 6
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 230000001631 hypertensive effect Effects 0.000 description 6
- 238000011835 investigation Methods 0.000 description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 description 6
- 229940047493 celexa Drugs 0.000 description 5
- 208000017194 Affective disease Diseases 0.000 description 4
- ITPDYQOUSLNIHG-UHFFFAOYSA-N Amiodarone hydrochloride Chemical compound [Cl-].CCCCC=1OC2=CC=CC=C2C=1C(=O)C1=CC(I)=C(OCC[NH+](CC)CC)C(I)=C1 ITPDYQOUSLNIHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 4
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 4
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 4
- 230000036651 mood Effects 0.000 description 4
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- YGULWPYYGQCFMP-CEAXSRTFSA-N Metoprolol tartrate Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.COCCC1=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C=C1.COCCC1=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C=C1 YGULWPYYGQCFMP-CEAXSRTFSA-N 0.000 description 3
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 description 3
- 206010033664 Panic attack Diseases 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010044565 Tremor Diseases 0.000 description 3
- 229940025141 anafranil Drugs 0.000 description 3
- 230000001430 anti-depressive effect Effects 0.000 description 3
- 229960004606 clomipramine Drugs 0.000 description 3
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 3
- 208000024732 dysthymic disease Diseases 0.000 description 3
- OYFJQPXVCSSHAI-QFPUQLAESA-N enalapril maleate Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O.C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 OYFJQPXVCSSHAI-QFPUQLAESA-N 0.000 description 3
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 3
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N (+)-Casbol Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1[C@H]1[C@H](COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N 0.000 description 2
- 208000008035 Back Pain Diseases 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 2
- 206010052794 Panic disorder with agoraphobia Diseases 0.000 description 2
- AHOUBRCZNHFOSL-UHFFFAOYSA-N Paroxetine hydrochloride Natural products C1=CC(F)=CC=C1C1C(COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XSDQTOBWRPYKKA-UHFFFAOYSA-N amiloride Chemical compound NC(=N)NC(=O)C1=NC(Cl)=C(N)N=C1N XSDQTOBWRPYKKA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960002576 amiloride Drugs 0.000 description 2
- 229960005260 amiodarone Drugs 0.000 description 2
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 2
- QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N clozapine Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=NC2=CC(Cl)=CC=C2NC2=CC=CC=C12 QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960004170 clozapine Drugs 0.000 description 2
- 229940088540 cordarone Drugs 0.000 description 2
- 230000000994 depressogenic effect Effects 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 2
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 2
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 2
- 230000006698 induction Effects 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 2
- RONZAEMNMFQXRA-UHFFFAOYSA-N mirtazapine Chemical compound C1C2=CC=CN=C2N2CCN(C)CC2C2=CC=CC=C21 RONZAEMNMFQXRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 description 2
- 229940036132 norvasc Drugs 0.000 description 2
- 229960002296 paroxetine Drugs 0.000 description 2
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 2
- 238000009097 single-agent therapy Methods 0.000 description 2
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000003442 weekly effect Effects 0.000 description 2
- ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 1,1-difluorocyclohexane Chemical compound FC1(F)CCCCC1 ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 206010002942 Apathy Diseases 0.000 description 1
- 206010005746 Blood pressure fluctuation Diseases 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- 206010013710 Drug interaction Diseases 0.000 description 1
- 208000000059 Dyspnea Diseases 0.000 description 1
- 206010013975 Dyspnoeas Diseases 0.000 description 1
- 206010066392 Fear of death Diseases 0.000 description 1
- 206010061458 Feeling of body temperature change Diseases 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 description 1
- 239000001828 Gelatine Substances 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N Hydrogen bromide Chemical compound Br CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000008454 Hyperhidrosis Diseases 0.000 description 1
- 206010049079 Labile hypertension Diseases 0.000 description 1
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical compound CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 229910002651 NO3 Inorganic materials 0.000 description 1
- NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N Nitrate Chemical compound [O-][N+]([O-])=O NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000006057 Non-nutritive feed additive Substances 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- 206010038743 Restlessness Diseases 0.000 description 1
- 206010070834 Sensitisation Diseases 0.000 description 1
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 description 1
- 206010041250 Social phobia Diseases 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 201000006490 Spondylolysis Diseases 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 208000012886 Vertigo Diseases 0.000 description 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 1
- 238000013459 approach Methods 0.000 description 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940077388 benzenesulfonate Drugs 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 239000000090 biomarker Substances 0.000 description 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 206010061592 cardiac fibrillation Diseases 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 229960001222 carteolol Drugs 0.000 description 1
- LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N carteolol Chemical compound N1C(=O)CCC2=C1C=CC=C2OCC(O)CNC(C)(C)C LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 230000009089 cytolysis Effects 0.000 description 1
- 210000000805 cytoplasm Anatomy 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000003001 depressive effect Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 208000002173 dizziness Diseases 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 230000002600 fibrillogenic effect Effects 0.000 description 1
- 229940083609 fluoxetine 20 mg Drugs 0.000 description 1
- 229960004038 fluvoxamine Drugs 0.000 description 1
- CJOFXWAVKWHTFT-XSFVSMFZSA-N fluvoxamine Chemical compound COCCCC\C(=N/OCCN)C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1 CJOFXWAVKWHTFT-XSFVSMFZSA-N 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 description 1
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 description 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 1
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 description 1
- 239000007928 intraperitoneal injection Substances 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 238000011866 long-term treatment Methods 0.000 description 1
- 235000021266 loss of appetite Nutrition 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 description 1
- 229960001785 mirtazapine Drugs 0.000 description 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 1
- 230000008450 motivation Effects 0.000 description 1
- 229960003938 moxonidine Drugs 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 229960003712 propranolol Drugs 0.000 description 1
- 229940023942 remeron Drugs 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 230000008313 sensitization Effects 0.000 description 1
- 229940071979 sertraline 100 mg Drugs 0.000 description 1
- 208000013220 shortness of breath Diseases 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 description 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 239000001593 sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 235000011069 sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 229940035049 sorbitan monooleate Drugs 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008174 sterile solution Substances 0.000 description 1
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 1
- 230000035900 sweating Effects 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002194 synthesizing effect Effects 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 description 1
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 231100000889 vertigo Toxicity 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
- A61K31/343—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- External Artificial Organs (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Dental Preparations (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Išradimas susijęs su citalopramo arba jo farmaciškai priimtinos druskos panaudojimu gavimui farmacinių kompozicijų, tinkamų padidėjusio (aukšto) kraujo spaudimo gydymui, kraujo spaudimo normalizavimui arba padidėjusio kraujo spaudimo sumažinimui ir/arba padidėjusio kraujo spaudimo prevencijai. ą
Description
IŠRADIMO SRITIS
Šis išradimas susijęs su nauju citalopramo panaudojimu.
IŠRADIMO TECHNINĖ KILMĖ
Yra žinoma, kad 1-(3-dimetilamino-propil)-1-(4-fluor-fenil)-1,3-dihidro-5izobenzofuran-karbonitrilas (INN citalopramas) yra gerai žinomas antidepresinis farmacinis aktyvus ingredientas (DE 2657103). Optiškai aktyvus (S)-citalopramas, taip pat turintis antidepresinį poveikį, yra aprašytas EP 346066.
Yra žinomi keli citalopramo sintetinio gavimo būdai (WO 98/19512 ir WO 98/19513).
Iš informacinio lapelio apie produktus, turinčius citalopramo - pvz. “Celexa Side Effects Celexa Drug Interactions Citalopram-Rx List Monographs”- yra žinoma, kad taikant citalopramo kursą depresijos gydymui, kaip nepageidaujamas šalutinis poveikis gali išsivystyti hipotenzija.
Tačiau tai nereiškia, kad citalopramas yra pateiktas kaip produktas, normalizuojantis kraujo spaudimą pacientams, kenčiantiems nuo hipertenzijos. Pirma, aukščiau minėta nuoroda nesusijusi su hipertonija sergančiais pacientais. Antra, yra atskleista, kad “nors aprašyti atvejai atsiranda gydymo kurso metu vartojant Celexa™, nebūtinai minėtas šalutinis poveikis buvo iššauktas Celexa™ (“Celexa™” yra produkto, turinčio citalopramo, prekių ženklas). Trečia, faktas, kad hipertenzija, t.y. priešingybė hipotenzijai, taip pat buvo pateikta kaip nepageidaujamas šalutinis poveikis, tvirtai pagrindžia teiginį, kad nuoroda apima nevienareikšmį požiūrį į hipotenziją, sukeltą citalopramu. Ketvirta, nepageidaujamas hipotenzijos sužadinimas nėra kraujo spaudimo normalizavimo veiksnys, nes hipotenzija yra nenormalus kraujo spaudimas per se. Dėl aukščiau nurodytų priežasčių, cituota nuoroda neperteikia ir neatskleidžia citalopramo panaudojimo, skirto, atitinkamai, hipertenzijos gydymui, kraujo spaudimo normalizavimui arba padidėjusio kraujo spaudimo sumažinimui.
Tai, kas aukščiau pasakyta taip pat susiję su “SELOPRAM produktas, aktyvus ingredientas CITALOPRAMAS” informaciniu lapeliu, kuriame pateiktas hipotenzijos tipas buvo pažymėtas kaip nepageidaujamas šalutinis poveikis.
IŠRADIMO SANTRAUKA
Šio išradimo objektas atskleidžia citalopramo arba jo farmaciškai priimtinų druskų naują panaudojimą.
Aukščiau minėtas objektas yra išaiškintas netikėtu keliu šio išradimo pagalba.
Šis išradimas susijęs su citalopramo arba jo farmaciškai priimtinos druskos panaudojimu, skirtu gavimui farmacinės kompozicijos, tinkamos padidėjusio (aukšto) kraujo spaudimo gydymui, kraujo spaudimo normalizavimui arba padidėjusio kraujo spaudimo sumažinimui ir/arba padidėjusio kraujo spaudimo prevencijai.
SMULKUS IŠRADIMO APRAŠYMAS
Šio išradimo specifikacijoje panaudotų terminų apibrėžimai yra sekantys: terminas “farmaciškai priimtinos druskos” susijęs su druskomis, susidariusiomis su farmaciškai priimtinomis neorganinėmis arba organinėmis rūgštimis. Tokios druskos yra hidrochloridas, hidrobromidas, sulfatas, fosfatas, nitratas, acetatas, tartratas, maleatas, fumaratas, laktatas, benzensulfonatas ir kt.
Terminas “hipertenzinis” susijęs su kraujo spaudimu 180/110 Hgmm arba didesne reikšme.
Terminas “normalus spaudimas susijęs su kraujo spaudimu 130/80 Hgmm ±10 Hgmm.
Citalopramas gali būti naudojamas arba kaip racematas, arba optiškai aktyvios formos, pvz. (S)-citalopramas.
Citalopramas turi daugybę pranašumų prieš žinomus antihipertenzinius agentus. Dažnai kraujo spaudimo normalizavimas negali būti pasiektas antihipertenzinių agentų, naudojamų klinikinėje praktikoje, pagalba dalinai dėl kraujo spaudimo fliuktuacijos ir dalinai dėl kraujo spaudimo sumažėjimo žemiau normalaus lygio. Daugelio žinomų antihipertenzinių agentų sukeliami nemalonūs pojūčiai yra nemigos, nuovargio, irigacijos, ypatingai ryte, išsiblaškymo, atminties ir nuotaikos problemų, motyvacijos sumažėjimo sukėlimas. Iš kitos pusės, citalopramas neiššaukia nerimo ir afektinių sutrikimų tuo labiau, kad pagrindinė jo indikacija kaip tik yra gydyti šiuos sutrikimus.
Citalopramas gali būti puikiai naudojamas kraujo spaudimo normalizavimui. Tai yra labiau įprasta, negu gydymo kursas su bendrai naudojamais antihipertenziniais agentais pacientams, kurie prieš tai turėjo normalų spaudimą arba hipotenzinį ir kurie išsigydę depresiją arba nerimo sutrikimus po kelių mėnesių ar metų tapo hipertonikais. Tokiais atvejais iki šiol naudoto antihipertenzinio agento pakeitimas citalopramu panaikina afektinius ir nerimo negalavimus, be to, normalizuoja kraujo spaudimą.
Pagal pateiktą šio išradimo įgyvendinimo variantą citalopramas arba jo farmaciškai priimtina druska yra naudojama nepastovaus padidėjusio kraujo spaudimo gydymui ir/arba prevencijai.
Pagal kitą pateiktą šio išradimo įgyvendinimo variantą citalopramas arba jo farmaciškai priimtina druska yra naudojama padidėjusio kraujo spaudimo, kuris atsiranda pacientams, turintiems panikos sutrikimų, gydymui ir/arba prevencijai.
Nepastovi hipertenzija yra būdinga ne tik jaunai generacijai nuo maždaug 20 metų amžiaus. Praktika įrodė, kad nepastovi hipertenzija atsiranda nuo vaikystės iki senatvės ir paprastai pasireiškia pirmu panikos sutrikimo ženklu. Vis dėlto, tai yra tik matomas pastebėjimas. Ekstensyvi anamnezė ištyrė, kad afektiniai sutrikimai arba panikos sutrikimas, kartais tik vienas arba du sporadinės panikos priepuoliai, medicinos istorijoje atsirasdavo jau pagyvenusiems pacientams.
Dėl aukščiau nurodytų priežasčių citalopramas ypatingai tinka ir turi pirmenybę aukščiau minėto tipo padidėjusio kraujo spaudimo gydymui.
Nepastovi hipertenzija, atsirandanti su panikos sutrikimais, per tam tikrą laiko tarpą gali pavirsti rimta pastovia hipertenzija. Netikėtai buvo prieita išvados, kad citalopramas yra tinkamas gydymui aukščiau minėtų ligų, t.y. nepastovaus kraujo spaudimo tuo pačiu metu su visais panikos sutrikimo simptomais, įskaitant panikos priepuolius, išankstinį nerimą, agorafobiją ir puse atvejų panikos sutrikimais, susijusiais su depresija.
Aukščiau minėtų ligų atveju citalopramo vartojimo būtinybė yra nustatoma, išsivysčius hipertenzijai.
Pagal kitą pateiktą šio išradimo įgyvendinimo variantą citalopramas arba jo farmaciškai priimtina druska yra naudojama esencialinio padidėjusio kraujo spaudimo gydymui ir/arba prevencijai.
Esencialinę hipertenziją turi 80% pacientų, kenčiančių nuo padidėjusio kraujo spaudimo. Manoma, kad terminas “esencialinė” daugeliu atvejų (tiesiogiai susijusių su hipertoniniu pogrupiu) reiškia pilną jautrų reagavimą į cetalopramą (jautrumas).
Pagal kitą pateiktą šio išradimo įgyvendinimo variantą citalopramas arba jo farmaciškai priimtina druska yra naudojama priepuolio gydymui ir/arba prevencijai.
Yra žinoma, kad didžioji pacientų dalis, kenčianti nuo priepuolio, priklauso hipertonikams. Priepuolis yra plačiai žinomas rimtas žalingas faktorius. Apie 55 milijonai žmonių visame pasaulyje kenčia nuo nepastovios hipertenzijos, bet skaičius pacientų, turinčių pastovią hipertenziją, kilusią iš nepastovios hipertenzijos, yra keletą kartų didesnis.
1979m. Vengrijoje 170000 pacientų, jaunesnių negu 40 metų, kentėjo nuo priepuolių ir mirė.
Citalopramas gali būti naudojamas hipertenzijos ilgalaikiam gydymui arba monoterapijoje, arba derinyje su kitais antihipertenziniais agentais.
Švelnios arba vidutinės hipertonijos atveju citalopramas sureguliuoja kraujo spaudimą jau monoterapijoje. Sunkesniais atvejais citalopramas daro žymų antihipertenzinį poveikį taip pat, t.y. kitas antihipertenzinis agentas gali būti vartojamas žymiai mažesnės dozės. Pagal kasdieninę medicininę praktiką citalopramas užtikrina kraujo spaudimo normalizavimą.
Pagal kitą pateiktą šio išradimo įgyvendinimo variantą yra paruošiamos farmacinės kompozicijos, kurios turi citalopramo arba jo farmaciškai priimtinos druskos kartu su kitu antihipertenziniu agentu. Šiam tikslui gali būti naudojami pvz. sekantys antihipertenziniai agentai: anhipertenzinis agentas, darantis pagrindinį poveikį geriau metildopa, clonidinas, guanfacinas, guanabenzas; ^-blokatorius, geriau acebutololis, atenololis, betaksololis, bisoprololis, karteololis, propranololis, metoprololis, nadololis, penbutololis, pindololis, timololis, bucindololis, labetalolis, karvedilolis, nevibololis; σ-blokatorius, geriau prazosinas, terazosinas, doksazosinas, trimazosinas, fenoksibenzamidas, fentolaminas; tiesioginis vazodilatatorius, geriau hidralazinas, minoksidilas, diazoksidas, fenoldopamas; kalcio kanalų blokatorius, geriau verapramilis, diltiazemas, nifedipinas, nimodipinas, felodipinas, nikarpidinas, israpidinas, amlodipinas, nizolpidinas, lacidipinas; AKF-inhibitorius, geriau kaptoprilis, enalaprilis, lizinoprilis, chinaprilis, ramipirilis, benazeprilis, fosinoprilis, moeksiprilis, chinaprilis, perindoprilis, ramiprilis, trandolaprilis; angiotenzino II receptorių antagonistas, geriau losartanas, kandesartanas, irbesartanas, valsartanas, telmisartanas, eprosartanas; imidazolino receptorių antagonistas, geriau moksonidinas, rilmenidinas. Aukščiau pateiktas sąrašas pateiktas tik iliustravimo, bet ne apribojimo, tikslu.
Šio išradimo antihipertenzinės farmacinės kompozicijos be citalopramo arba jo farmaciškai priimtinos druskos geriau turi mažiausiai vieną farmaciškai priimtiną inertišką nešiklį ir/arba pagalbinį agentą.
Citalopramas, turintis antihipertenzinę farmacinę kompoziciją, paruoštą pagal šį išradimą gali būti vartojamas geriant arba parenteraliai. Kaip geriamas gali būti vartojama pvz. tabletės, dengtos tabletės, kietos arba minkštos želatinos kapsulės, dražė, tirpalai, suspensijos arba emulsijos. Parenteralinės farmacinės kompozicijos gali būti pvz. intraveninių, intraraumeninių arba intraperitoninių injekcijų tirpalų formos.
Kietos farmacinės kompozicijos, skirtos vidiniam vartojimui, be aktyvaus ingrediento turi įprastus farmacinius nešiklius. Šiam tikslui gali būti naudojami pvz. rišikliai (pvz. želatina, sorbitolis ir/arba polivinilo pirolidonas), nešikliai (pvz. laktozė, gliukozė, krakmolas ir/arba kalcio fosfatas), tabletės gamyboje naudojami pagalbiniai agentai (pvz. magnio stearatas, talkas ir/arba silicio dioksidas) ir/arba drėkinimo agentai (pvz. natrio laurilsulfatas).
Skystos farmacinės kompozicijos, skirtos vidiniam vartojimui, gali būti pvz. tirpalai, suspensijos arba emulsijos. Tokios kompozicijos gali turėti suspendavimo agentų (pvz. želatiną ir/arba karboksimetilo celiuliozę), emulsikliu (pvz. sorbitano monooleato), tirpiklių (pvz. vandens, riebiklių, glicerolio, propileno glikolio ir/arba etanolio) ir/arba konservantų (pvz. metill-phidroksi-benzoato).
Parenteraliai vartojamos farmacinės kompozicijos geriau gali būti iš aktyvaus ingrediento su vandeniu arba izotoniniu natrio chlorido tirpalu sudaryti sterilūs tirpalai.
Citalopramo, kaip antihipertenzinio agento, kasdieninė dozė geriau yra maždaug tarp 0,01 mg/kg kūno svorio ir maždaug 2 mg/kg kūno svorio, geriau maždaug tarp 0,07 mg/kg kūno svorio ir 1 mg/kg kūno svorio. Pradinė citalopramo dozė geriau yra maždaug 5 mg/kg ir po to pastovi dozė yra maždaug 20-60 mg/per dieną keletą mėnesių. (S)-citalopramo dozė yra maždaug pusė iš aukščiau minėtų kiekių.
Skiriant gydymą per burną, gali būti būtinas citalopramo vartojimas infuzijos forma (pradedant “perkrovimo” doze).
Pagal kitą šio išradimo aspektą yra pateikiamas padidėjusio (aukšto) kraujo spaudimo gydymo būdas, skirtas padidėjusio (aukšto) kraujo spaudimo gydymui, kraujo spaudimo normalizavimui arba padidėjusio kraujo spaudimo sumažinimui ir/arba padidėjusio kraujo spaudimo prevencijai, kuris apima citalopramo ir/arba jo farmaciškai priimtinos druskos veiksmingo kiekio skyrimą pacientui, kuriam reikalingas toks gydymas.
Pagal pateiktą šio išradimo įgyvendinimo variantą minėtas gydymo būdas yra naudojamas paciento, kenčiančio nuo nestabilaus padidėjusio kraujo spaudimo, gydymui.
Pagal kitą pateiktą šio išradimo įgyvendinimo variantą minėtas gydymo būdas yra naudojamas paciento, kenčiančio nuo nestabilaus kraujo spaudimo, kuris atsiranda kartu su panikos sutrikimais, gydymui.
Pagal kitą šio išradimo įgyvendinimo variantą minėtas gydymo būdas yra naudojamas paciento, kenčiančio nuo esencialinio padidėjusio kraujo spaudimo, gydymui.
Pagal kitą šio išradimo įgyvendinimo variantą minėtas gydymo būdas yra naudojamas paciento, kenčiančio arba neapsaugoto nuo priepuolio, gydymui.
Citalopramo antihipertenzinis poveikis akivaizdžiai parodytas sekančiais tyrimais.
I. TYRIMAS
Citalopramo antihipertenzinio poveikio patikrinimas
Tyrime dalyvavo 254 pacientai. Visi pacientai buvo hipertonikai. Šioje hipertonikų grupėje buvo 120 pacientų, kenčiančių nuo panikos sutrikimo ir agorafobijos, 70 pacientų, kenčiančių nuo panikos sutrikimo su agorafobija ir su depresija ir 64 pacientai, kenčiantys nuo panikos sutrikimo su agorafobija ir su socialine fobija ir/arba su obsesiniu-kompulsiniu sutrikimu (OKS).
Pacientai gavo 5 mg/per dieną citalopramo dozę pirmąją savaitę, 10 mg/per dieną antrąją savaitę ir 20 mg/per dieną trečiąją ir ketvirtąją savaites.
Po 4 savaičių pilnai pasveiko 170 pacientų (67%). Šiems pacientams kraujo spaudimas tapo normalus, ir pilnai išnyko nerimo ir afektiniai sutrikimai.
Gydymas citalopramu likusiems 84 pacientams buvo tęsiamas savaitine 20 mg/per dieną geriama doze. Iš minėtų 84 individų 64 pacientai buvo papildomai gydyti geriamu metoprololiu 3 savaites 2 x 50 mg/per dieną doze ir 20 pacientų gavo kaptoprilio 2 x 12,5 mg/per dieną dozę. Po 6 savaičių buvo nustatytas visiškas pasveikimas, pacientams kraujo spaudimas tapo normalus ir pilnai išnyko nerimo ir afektiniai sutrikimai.
Pagal gautą gydymo rezultatą, pacientai, kenčiantys nuo nepastovios hipertenzijos, išgijo.
Aukščiau pateikti rezultatai vienareikšmiškai parodo, kad citaiopramas atstato padidėjusį kraujo spaudimą, normalizuoja nepastovų aukštą kraujo spaudimą, atstato pacientams normalaus spaudimo būseną ir papildomai gydo įvairius nerimo ir depresijos simptomus pacientams, kenčiantiems nuo aukšto kraujo spaudimo.
II. TYRIMAS
Tyrimas pacientų, kenčiančių nuo nestabilaus aukšto kraujo spaudimo, anksčiau gydytų antidepresantais
Tyrimui buvo parinkta 13 pacientų, turinčių nepastovų aukštą kraujo spaudimą, kenčiančių nuo skirtingų nerimo sutrikimų ir depresijos. 3 iš šių pacientų kamavo panikos sutrikimai, 1 - obsesinis kompulsinis sutrikimas ir 9 panikos sutrikimai su depresija. Gydymo pradžioje su sekančiais antidepresantais pacientai turėjo normalų kraujo spaudimą.
Pacientai buvo gydomi geriamu paroksetinu 40 mg/per dieną arba sertralinu 100 mg/per dieną, arba fluoksetinu 20 mg/per dieną, arba fluvoksaminu 150 mg/per dieną. Po 6 mėnesių 60% pacientų ir po 12-30 mėnesių periodo 40% pacientų tapo hipertonikais šalia su jų psichinės būklės normalizavimu.
Vėliau aukščiau minėti antidepresantai buvo pakeisti citalopramu. Citalopramo geriama dozė buvo 5 mg/per dieną pirmąją savaitę, 10 mg/per dieną antrąją savaitę ir 20 mg/per dieną trečiąją savaitę. Netikėtai gydymo pabaigoje pacientams kraujo spaudimas tapo normalus.
Aukščiau pateikti eksperimentiniai rezultatai įrodo, kad priešingai nurodytiems antidepresiniams agentams, citalopramas sugeba normalizuoti nepastovų pakilusį kraujo spaudimą, atsiradusį su nerimo ir afektiniais sutrikimais. Iš ankstesnių stebinančių rezultatų aiškiai seka, kad citalopramu labai patartina pradėti sunerimusių ir depresinių pacientų, kenčiančių nuo aukšto kraujo spaudimo, gydymą.
III. TYRIMAS
Tyrimas pacientų, kenčiančių nuo aukšto kraujo spaudimo, bet be nerimo ir depresijos
Tyrime dalyvavo 102 hipertonikai, kurie skundėsi sekančiais simptomais: galvos skausmo priepuoliu, galvos svaigimu, drebėjimu, tremoru, prakaitavimu, mirties baime, karščio ir šalčio pojūčiu ir skrandžio bei žarnų ligomis. Pacientai galvojo, kad jų ligos buvo panikos priepuolių padarinys, bet tai nebuvo paremta jų psichine anamneze vienareikšme prasme.
Pacientai buvo gydomi geriamu citalopramu 5 mg/per dieną pirmąją savaitę, 10 mg/per dieną antrąją savaitę ir 20 mg/per dieną trečiąją savaitę doze. Po trijų savaičių gydymo 47 pacientai (46%) pasveiko ir jų kraujo spaudimas tapo normalus.
Iš 55 nerespondentų pacientų 40 individų (39%) gavo betaioko 100 mg/per dieną geriamą dozę ir 15 pacientų (15%) gavo kaptopriio 2 x 12,5 mg/per dieną dozę, be to, vartojant 20 mg/per dieną citalopramo. Po šešių savaičių buvo nustatytas visiškas pasveikimas ir pacientams kraujo spaudimas tapo normalus.
Aukščiau pateikti rezultatai faktiškai rodo, kad citalopramas normalizuoja aukštą kraujo spaudimą ir taip pat panaikina panikos tipo simptomus, sukeltus aukšto kraujo spaudimo. Taip pat tokiais atvejais labai patartina pradėti gydymą citalopramu.
Taigi, citalopramas yra tinkamas gydymui aukšto kraujo spaudimo, atsirandančio su neafektiniais sutrikimais, ir monoterapijoje, ir kombinuotose būduose.
IV. TYRIMAS
Tyrimas pacientų, kenčiančių nuo panikos sutrikimų ir/arba afektinių sutrikimų, kurių ligos istorijos aprašyme yra mažiausiai vienas hipertenzinis epizodas
Tyrime dalyvavo 25 pacientai, kenčiantys nuo panikos sutrikimų ir/arba afektinių sutrikdymų. Šie pacientai pateikė hipertenzinius) epizodą(us) jų ligos istorijoje mažiausiai kartą. Pacientai gavo geriamo citalopramo 5 mg/per dieną pirmąją savaitę, 10 mg/per dieną antrąją savaitę ir 20 mg/per dieną trečiąją savaitę dozę. Po gydymo pacientai visiškai pasveiko, panikos ir afektinių sutrikimų sindromai visiškai išnyko ir kraujo spaudimas pasiliko normos ribose.
Aukščiau pateikto tyrimo rezultatai rodo, kad citalopramas yra puikus pasirinkimas pacientams, kenčiantiems nuo panikos sutrikimų ir/arba afektinių sutrikimų, kurių ligos istorijos aprašyme yra mažiausiai vienas hipertenzinis epizodas. Būtent hipertoninis epizodas gali būti nagrinėjamas kaip citalopramo panaudojimo būtinybės biologinis žymuo.
V . TYRIMAS
Tyrimas sergančių depresija pacientų, kurie turi tėvus, kenčiančius nuo aukšto kraujo spaudimo arba priepuolių
Tyrimui buvo parinkti pacientai, kenčiantys nuo nerimo arba afektinių sutrikimų, kurie turi mažiausiai vieną tėvą, hipertoniką arba kamuojamą priepuolių. Buvo nustatyta, kad gydant tokius pacientus geriama citalopramo doze, aukščiau aprašytas kraujo spaudimas liko normalus ilgą laiko periodą ir papildomai išnyko nerimo ir depresijos simptomai. Gydymas buvo atliktas, naudojant bet kurį kitą antidepresantą, pažymėtą kaip galintį sukelti pilną jautrų reagavimą. Taigi, citalopramo panaudojimas gydymui aukščiau aprašytos grupės pacientams turi didelį pranašumą.
VI. TYRIMAS
Bandymai, atlikti naudojant (S)-citalopramą
Atvejis Nr. 1
Pacientas ilgą laiką kentėjo dėl panikos ligos, agorafobijos ir distimijos. Jis buvo hipertenziškas, RR 210/100 mm Hg. Prieš tai jis gavo paroksetino.
- 2 savaitę 2,5 mg/per dieną (S)-citalopramo; šio periodo gale lengvas pagerėjimas.
- 3 savaitę 2,5 mg/per savaitę (S)-citalopramo; paciento kraujospūdis tapo normalus, RR 120/80 mm Hg. Jo savijauta pagerėjo.
4-6 savaitę 5 mg/per dieną (S)-citalopramo; nusiskundimų nėra.
Aukščiau pateiktas gydymas buvo tęsiamas 7-12 savaitę; pacientas visiškai neturėjo nusiskundimų.
Atvejis Nr. 2
Pacientas kentėjo dėl rimtų miego sutrikimų ir buvo nemotyvuotas jau keletą metų. Labilus aukštas kraujo spaudimas, RR 190/110 mm Hg. Jam buvo skirta antihipertenzinė terapija: 1 amilorido tabletė, 1 Cordarone® (Amiodaronas) tabletė, 1 Corinfar® (Nifedipinas) tabletė.
- 2 savaitę 2,5 mg/per dieną (S)-citalopramo; jis vis dar negalėjo miegoti ilgiau, negu 3-4 valandas per naktį.
3-4 savaitę 2,5 mg/per dieną (S)-citalopramo. Padėtis liko nepasikeitusi. Papildomai gavo 0,25 tabletės Leponex® (Klozapinas).
5-6 savaitę 5 mg/per dieną (S)-citalopramo. Amilorido skyrimas buvo nutrauktas ir Cordarone® (Amiodaronas) dozavimas buvo sustabdytas. Jis miegojo gerai.
7-8 savaitę 5 mg/per dieną (S)-citalopramo. Paciento kraujospūdis tapo normalus, RR 120/70 mm Hg, nusiskundimai išnyko.
9-12 savaitę buvo skiriama tokia pati dozė ir pacientas visiškai neturėjo nusiskundimų.
Atvejis N r. 3
Pacientas kentėjo dėl panikos ligos ir pasireiškiančia agorafobija. Labili hipertenzija, RR 180/105 mm Hg.
- 2 savaitę 2,5 mg/per dieną (S)-citalopramo. Pacientui susinormalizavo kraujospūdis (RR 120/80 mm Hg) ir jis neturėjo jokių nusiskundimų.
3-12 savaitę 5 mg/per dieną (S)-citalopramo. Kraujo spaudimas buvo normalus ir pacientas neturėjo jokių nusiskundimų. 4 savaitę jis keliavo į žygį su slidėmis.
Atvejis Nr. 4
Ilgą laiką ji turėjo rimtų problemų šeimoje. Vyras - chroniškas alkoholikas. Ji kentėjo dėl depresijos, retų širdies priepuolių. Hipertenziška, RR 220/115 mm Hg. Ji buvo nerami, bijojo savo vyro, kuris buvo neatsakingas asmuo. Buvo siūloma policijos pagalba, bet ji atsisakė. Gydyta Remeron® (Mirtazepinas), ko rezultate padidėjo kraujo spaudimas.
- 2 savaitę 2,5 mg/per dieną (S)-citalopramo. Ji visiškai neturėjo nusiskundimų (RR 130/90 mm Hg).
3-4 savaitę 5 mg/per dieną (S)-citalopramo. Nepaisant išorinių šeimos problemų, kraujo spaudimas išliko normalus ir jos nuotaika žymiai pagerėjo.
5-6 savaitę 5-10 mg/per dieną (S)-citalopramo. Tolesnis pagerėjimas, RR 120/80 mm Hg.
7-12 savaitę buvo tęsiama tokia pati terapija. Jokių nusiskundimų, RR 120/80 mm Hg.
Atvejis Nr. 5
Hipertenzija, RR 200/120 mm Hg. Aukštas kraujo spaudimas, depresinė nuotaika, nemotyvuotumas metų metais. Skiriant 1 tabletę Coverex® (Perindoprilis) ir 1 tabletę Norvasc® (Amlodipinas) kraujo spaudimas vis dar buvo 180/110 mm Hg. Dėl L4 spondilolizės ir pirminės listezės buvo nustatyta tiksli operavimo data. Naktį prieš tai širdies priepuolis, galvos sukimasis, drebulys, dusulys, nekrofobija. Negalėjo miegoti dėl praktiškai didelių juosmens skausmų. Diagnozė: panikos liga, hipertenzija, distimija.
-2 savaitę 2,5 mg/per dieną (S)-citalopramo. Penktą dieną juosmens skausmai atsileido, ji miegojo gerai, judėjo be sunkumų ir visiškai neturėjo nusiskundimų.
3-4 savaitę 5 mg (S)-citalopramo. Coverex® (Perindoprilis) skyrimas buvo nutrauktas, Norvasc® (Amlodipinas) dozavimas buvo sustabdytas. Jai susinormalizavo kraujospūdis, RR 120/80 mm Hg.
5-12 savaitę buvo tęsiama tokia pati terapija. Ji visiškai neturėjo nusiskundimų ir nusprendė nesioperuoti.
Atvejis Nr. 6
Hipertenziška, RR 180/110 mm Hg. Ilgą laiką nėra apetito, įsitempusi, irzli, nemotyvuota, be ūpo, atsisako išeiti [gatvę netgi su palydovu. Negamina sau maisto ir labai mažai valgo. Diagnozė: panikos liga ir agorafobija, distimija, hipertenzija.
- 2 savaitę 2,5 mg/per dieną (S)-citalopramo; jokio pagerėjimo.
3-4 savaitę 5 mg/per dieną (S)-citalopramo; lengvas pagerėjimas.
5-6 savaitę 5 mg/per dieną (S)-citalipramo. Kraujospūdis tapo normalus, RR 120/80 mm Hg. Ji jaučiasi gerai, skalbia, ruošia maistą, tvarko kambarius ir viena eina apsipirkti. Nusiskundimai pilnai išnyko.
7-12 savaitę 5 mg/per dieną (S)-citalopramo; jokių nusiskundimų.
Atvejis Nr. 7
Hipertenziška, RR 190/120 mm Hg. Pacientė buvo hipertenziška nuo tada, kai lytiškai subrendo, kentėjo dėl panikos ligos ir agorafobijos nuo 15 metų. Prieš tai ji neturėjo nusiskundimų po dviejų savaičių gydymo 25 mg/per dieną Anafranil® (Klomipraminas). Paskutinius 5 metus ji gavo 10 mg Anafranil® (Klomipraminas). Prieš du mėnesius ji kentėjo dėl artikuliacinės fibriliacijos, nusilpo ir buvo išvežta į Kardiologijos instituto intensyviosios terapijos skyrių. Po ištyrimo ir diagnozės nustatymo ji gavo 25 mg/per dieną Renitec® (Enalaprilis) ir 125 mg/per dieną Betaloc® (Metoprololis) ZOK (nulinio laipsnio kinetika). Anafranil® (Klomipraminas) skyrimas buvo nutrauktas.
- 2 savaitę 2,5 mg/per dieną (S)-citalopramo. Nusiskundimai visiškai išnyko. Pacientės kraujo spaudimas tapo normalus, 105/80 mm Hg. Renitec (Enalapirilis) dozė buvo sumažinta iki 15 mg/per dieną.
3-4 savaitę 5 mg/per dieną (S)-citalopramo, RR 110/90 mm Hg. Kai tik buvo pasiektas RR 145/92 mm Hg, Renitec (Enalaprilis) skyrimas buvo nutrauktas, 75 mg/per dieną Betaloc (Metoprololis) buvo palaipsniui mažinamas, po to nutrauktas.
5-6 savaitę 5-10 mg/per dieną (S)-citalopramo ir 50 mg.per dieną Betaloc® (Metoprololis) ZOK (nulinio laipsnio kinetika). RR 120/80 mm Hg.
7-8 savaitę buvo naudojama tokia pati terapija, būsena išliko tokia pati.
9-12 savaitę toks pat gydymas, RR 120/80 mm Hg. Neturėjo jokių nusiskundimų.
Aukščiau aprašyti klinikiniai tyrimai parodo, kad skiriant (S)citalopramą, pacientų kraujo spaudimas tapo normalus (t.y. hipertenzija buvo normalizuota) ir tuo pačiu metu buvo išgydyti įvairūs nerimo ir depresijos simptomai. Tai yra įrodymas, kad (S)-citalopramas apsaugo nuo padidėjusio kraujo spaudimo, normalizuoja nestabilų aukštą kraujo spaudimą, atstato normalią būseną ir papildomai pašalina pacientams, kenčiantiems dėl aukšto kraujo spaudimo, nerimo ir depresijos simptomus.
Claims (15)
- IŠRADIMO APIBRĖŽTIS1. Citalopramo arba jo farmaciškai priimtinos druskos panaudojimas gavimui farmacinės kompozicijos, tinkamos padidėjusio (aukšto) kraujo spaudimo gydymui, kraujo spaudimo normalizavimui arba kraujo spaudimo sumažinimui ir/arba padidėjusio kraujo spaudimo prevencijai.
- 2. Panaudojimas pagal 1 punktą, skirtas gavimui farmacinės kompozicijos, tinkamos nestabilaus padidėjusio kraujo spaudimo gydymui ir/arba prevencijai.
- 3. Panaudojimas pagal 1 arba 2 punktą, skirtas gavimui farmacinės kompozicijos, tinkamos padidėjusio kraujo spaudimo, kuris atsiranda pacientams, turintiems panikos sutrikimų, gydymui ir/arba prevencijai.
- 4. Panaudojimas pagal 1 punktą, skirtas gavimui farmacinės kompozicijos, tinkamos esencialinio padidėjusio kraujo spaudimo gydymui ir/arba profilaktikai.
- 5. Panaudojimas pagal 1 punktą, skirtas gavimui farmacinės kompozicijos, tinkamos priepuolio gydymui ir/arba prevencijai.
- 6. Panaudojimas pagal bet kurį iš 1 - 5 punktų, kuriame yra naudojamas raceminis citalopramas.
- 7. Panaudojimas pagal bet kurį iš 1 - 5 punktų, kuriame yra naudojamas (S)citalopramas.
- 8. Panaudojimas pagal bet kurį iš 1 - 7 punktų, kuriame citalopramas arba jo farmaciškai priimtina druska yra naudojama kartu su kitu antihipertenziniu agentu.
- 9. Panaudojimas pagal 8 punktą, kuriame yra naudojamas mažiausiai vienas iš sekančių antihipertenzinių agentų: antihipertenzinis agentas, darantis pagrindinį poveikį, geriau metildopa, klonidinas, guanfacinas, guanabenzas; β-blokatorius, geriau acebutololis, atenololis, betaksololis, bisoprololis, karteoiolis, propanololis, metoprololis, nadololis, penbutololis, pindololis, timololis, bucindololis, labetalolis, karvedilolis, neviboiolis; ablokatorius, geriau prazosinas, terazosinas, doksazosinas, trimazosinas, fenoksibenzamidas, fentolaminas; tiesioginis vazodilatatorius, geriau hidralazinas, minoksidilas, diazoksidas, fenoldopamas; kalcio kanalų blokatorius, geriau verapramilis, diltiazemas, nifedipinas, nimodipinas, felodipinas, nikarpidinas, israpidinas, amlodipinas, nizolpidinas, lacidipinas; AKF-inhibitorius, geriau kaptoprilis, enalaprilis, lizinoprilis, chinaprilis, ramipirilis, benazeprilis, fosinoprilis, moeksiprilis, chinaprilis, perindoprilis, ramiprilis, trandolaprilis; angiotenzino II receptorių antagonistas, geriau losartanas, kandesartanas, irbesartanas, valsartanas, telmisartanas, eprosartanas; imidazolino receptorių antagonistas, geriau monoksidinas, rilmenidinas.
- 10. Panaudojimas pagal bet kurį iš 1 - 9 punktų, kuriame yra paruošiamos farmacinės kompozicijos, turinčios mažiausiai vieną farmaciškai priimtiną inertišką nešiklį(ius) ir/arba pagalbinį(ius) agentą(us).
- 11. Citalopramas ir/arba jo farmaciškai priimtina druska, skirti padidėjusio (aukšto) kraujo spaudimo gydymui, kraujo spaudimo normalizavimui arba padidėjusio kraujo spaudimo sumažinimui ir/arba padidėjusio kraujo spaudimo prevencijai, skiriant pacientui, reikalingam tokio gydymo, jų farmaciškai veiksmingą kiekį.
- 12. Citalopramas ir/arba jo farmaciškai priimtina druska pagal 11 punktą, skirti panaudoti gydymui paciento, kenčiančio nuo nepastovaus padidėjusio kraujo spaudimo.
- 13. Citalopramas ir/arba jo farmaciškai priimtina druska pagal 11 punktą, skirti panaudoti gydymui paciento, kenčiančio nuo nestabilaus kraujo spaudimo, kuris atsiranda pacientams, turintiems panikos sutrikimų
- 14. Citalopramas ir/arba jo farmaciškai priimtina druska pagal 11 punktą, skirti panaudoti gydymui paciento, kenčiančio nuo esencialinio padidėjusio kraujo spaudimo.
- 15. Citalopramas ir/arba jo farmaciškai priimtina druska pagal 11 punktą, skirti panaudoti gydymui paciento, kenčiančio arba neapsaugoto nuo priepuolio.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| HU0200980A HU0200980D0 (lt) | 2002-03-14 | 2002-03-14 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| LT2004049A LT2004049A (lt) | 2005-03-25 |
| LT5255B true LT5255B (lt) | 2005-08-25 |
Family
ID=89980266
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| LT2004049A LT5255B (lt) | 2002-03-14 | 2004-05-12 | Citalopramas, skirtas padidėjusio kraujo spaudimo gydymui |
Country Status (35)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7141604B2 (lt) |
| EP (1) | EP1490049B1 (lt) |
| JP (1) | JP2005519945A (lt) |
| KR (1) | KR100718368B1 (lt) |
| CN (1) | CN1259912C (lt) |
| AT (1) | ATE324887T1 (lt) |
| AU (1) | AU2003211195B2 (lt) |
| BG (1) | BG108904A (lt) |
| BR (1) | BR0303384A (lt) |
| CA (1) | CA2459834A1 (lt) |
| CY (1) | CY1106129T1 (lt) |
| CZ (1) | CZ2004661A3 (lt) |
| DE (1) | DE60305018T2 (lt) |
| DK (1) | DK1490049T3 (lt) |
| EA (1) | EA008350B1 (lt) |
| EE (1) | EE200400069A (lt) |
| ES (2) | ES2238939B2 (lt) |
| HK (1) | HK1075390A1 (lt) |
| HR (1) | HRP20040165B1 (lt) |
| HU (1) | HU0200980D0 (lt) |
| IL (2) | IL160486A0 (lt) |
| IS (1) | IS2392B (lt) |
| LT (1) | LT5255B (lt) |
| LV (1) | LV13281B (lt) |
| MX (1) | MXPA04008919A (lt) |
| NO (1) | NO20034998D0 (lt) |
| PL (1) | PL368902A1 (lt) |
| PT (1) | PT1490049E (lt) |
| SI (1) | SI1490049T1 (lt) |
| SK (1) | SK2222004A3 (lt) |
| TR (1) | TR200401036T1 (lt) |
| UA (1) | UA77506C2 (lt) |
| WO (1) | WO2003075914A1 (lt) |
| YU (1) | YU91203A (lt) |
| ZA (1) | ZA200408056B (lt) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE602004012763T2 (de) * | 2003-10-10 | 2009-05-07 | Solvay Pharmaceuticals Gmbh | Pharmazeutische zusammensetzung mit einem selektiven i1 imidazolin-rezeptor-agonisten und einem angiotensin-ii-rezeptorblocker |
| DE102004002638A1 (de) * | 2004-01-19 | 2005-08-18 | Merck Patent Gmbh | Kombinationen von Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmern und Imidazolin-I2-Agonisten |
| EP2008653A1 (de) * | 2007-06-28 | 2008-12-31 | Charité-Universitätsmedizin Berlin | Serotonerge Verbindungen zur Behandlung neuronaler Krankheiten |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2657103A1 (de) | 1975-12-16 | 1977-06-23 | Du Pont Canada | Verfahren zur behandlung von zerkleinertem hafer |
| WO1998019513A2 (en) | 1997-07-08 | 1998-05-14 | H. Lundbeck A/S | Method for the preparation of citalopram |
| WO1998019512A2 (en) | 1997-11-11 | 1998-05-14 | H. Lundbeck A/S | Method for the preparation of citalopram |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6333357B1 (en) * | 1999-11-05 | 2001-12-25 | Be Able, Llc | Behavior chemotherapy |
-
2002
- 2002-03-14 HU HU0200980A patent/HU0200980D0/hu unknown
-
2003
- 2003-03-13 BR BR0303384-8A patent/BR0303384A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-03-13 YU YU91203A patent/YU91203A/sh unknown
- 2003-03-13 WO PCT/HU2003/000021 patent/WO2003075914A1/en not_active IP Right Cessation
- 2003-03-13 AU AU2003211195A patent/AU2003211195B2/en not_active Ceased
- 2003-03-13 CA CA002459834A patent/CA2459834A1/en not_active Abandoned
- 2003-03-13 KR KR1020047005264A patent/KR100718368B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2003-03-13 DE DE60305018T patent/DE60305018T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2003-03-13 AT AT03743933T patent/ATE324887T1/de not_active IP Right Cessation
- 2003-03-13 CN CNB038012936A patent/CN1259912C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-03-13 SK SK222-2004A patent/SK2222004A3/sk unknown
- 2003-03-13 JP JP2003574189A patent/JP2005519945A/ja active Pending
- 2003-03-13 DK DK03743933T patent/DK1490049T3/da active
- 2003-03-13 PL PL03368902A patent/PL368902A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-03-13 EP EP03743933A patent/EP1490049B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-13 ES ES200450048A patent/ES2238939B2/es not_active Expired - Fee Related
- 2003-03-13 TR TR2004/01036T patent/TR200401036T1/xx unknown
- 2003-03-13 EE EEP200400069A patent/EE200400069A/xx unknown
- 2003-03-13 ES ES03743933T patent/ES2263009T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-13 UA UA20041008333A patent/UA77506C2/uk unknown
- 2003-03-13 IL IL16048603A patent/IL160486A0/xx not_active IP Right Cessation
- 2003-03-13 PT PT03743933T patent/PT1490049E/pt unknown
- 2003-03-13 US US10/489,179 patent/US7141604B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-13 MX MXPA04008919A patent/MXPA04008919A/es active IP Right Grant
- 2003-03-13 EA EA200401147A patent/EA008350B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-03-13 SI SI200330354T patent/SI1490049T1/sl unknown
- 2003-03-13 CZ CZ2004661A patent/CZ2004661A3/cs unknown
- 2003-11-10 NO NO20034998A patent/NO20034998D0/no not_active Application Discontinuation
-
2004
- 2004-02-19 HR HR20040165A patent/HRP20040165B1/xx not_active IP Right Cessation
- 2004-02-19 IL IL160486A patent/IL160486A/en unknown
- 2004-05-12 LT LT2004049A patent/LT5255B/lt not_active IP Right Cessation
- 2004-08-20 IS IS7418A patent/IS2392B/is unknown
- 2004-10-06 ZA ZA200408056A patent/ZA200408056B/en unknown
- 2004-10-14 BG BG108904A patent/BG108904A/en unknown
- 2004-10-14 LV LVP-04-124A patent/LV13281B/en unknown
-
2005
- 2005-06-29 HK HK05105529A patent/HK1075390A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-07-20 CY CY20061101010T patent/CY1106129T1/el unknown
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2657103A1 (de) | 1975-12-16 | 1977-06-23 | Du Pont Canada | Verfahren zur behandlung von zerkleinertem hafer |
| WO1998019513A2 (en) | 1997-07-08 | 1998-05-14 | H. Lundbeck A/S | Method for the preparation of citalopram |
| WO1998019512A2 (en) | 1997-11-11 | 1998-05-14 | H. Lundbeck A/S | Method for the preparation of citalopram |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP3272343B1 (en) | Tapentadol for preventing and treating depression and anxiety | |
| RU2445973C2 (ru) | Способ лечения глубокой депрессии у человека | |
| MX2008000249A (es) | Combinaciones de eszopiclona y o-desmetilvenlafaxina y metodos de tratamiento de menopausia y trastornos del estado de animo, ansiedad y cognitivos. | |
| WO2015032966A1 (en) | An h3 receptor antagonist combined with a cholinesterase inhibitor for use in the treatment of alzheimer's disease | |
| JP2008519810A (ja) | 顔面紅潮の治療のためのｓミルタザピン | |
| LT5255B (lt) | Citalopramas, skirtas padidėjusio kraujo spaudimo gydymui | |
| EP2665474A1 (en) | Neramexane for the treatment or prevention of tinnitus related with stress or acute hearing loss | |
| AU2012276476B2 (en) | Pharmaceutical composition for treating premature ejaculation and method for treating premature ejaculation | |
| JP5436419B2 (ja) | 精神障害の治療方法および治療用医薬組成物 | |
| RU2321398C2 (ru) | Способ лечения | |
| OA16802A (en) | Pharmaceutical composition for treating premature ejaculation and method for treating premature ejaculation. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM9A | Lapsed patents |
Effective date: 20090313 |