LT4304B - Dozuota galeninė kompozicija vaginaliniam naudojimui kaip vietinis kontraceptikas ir/arba prieš lytiniu keliu plintančias ligas ir/arba živ - Google Patents

Dozuota galeninė kompozicija vaginaliniam naudojimui kaip vietinis kontraceptikas ir/arba prieš lytiniu keliu plintančias ligas ir/arba živ Download PDF

Info

Publication number
LT4304B
LT4304B LT97-114A LT97114A LT4304B LT 4304 B LT4304 B LT 4304B LT 97114 A LT97114 A LT 97114A LT 4304 B LT4304 B LT 4304B
Authority
LT
Lithuania
Prior art keywords
agent
dosage
composition according
galenic composition
galenic
Prior art date
Application number
LT97-114A
Other languages
English (en)
Other versions
LT97114A (en
Inventor
Catherine Meignant
Original Assignee
Laboratoire Innothera
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Laboratoire Innothera filed Critical Laboratoire Innothera
Publication of LT97114A publication Critical patent/LT97114A/xx
Publication of LT4304B publication Critical patent/LT4304B/lt

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0034Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/18Feminine contraceptives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Orthopedics, Nursing, And Contraception (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Drying Of Semiconductors (AREA)
  • Iron Core Of Rotating Electric Machines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Description

Šis išradimas yra susijęs su dozuota galenine minkštos kapsulės tipo kompozicija, t.y., tokia, į kurią įeina, pirmiausia, išorinis apvalkalas, susidedantis iš želatinos ir, antra, nevandeninė skysta arba pusiau skysta vidinė fazė, turinti tirpale spermicidinį aktyvų elementą.
Atskiru atveju išradimas susijęs su šio tipo galenine kompozicija vaginaliniam naudojimui kaip kontraceptiko ir/arba prieš lytiniu keliu plintančias ligas ir/arba ŽIV.
Šiuo metu egzistuoja daugybė spermicidinių medžiagų vaginalinių žvakučių, kremų, kremu ar tirpalu impregnuotų tamponų, tablečių pavidale, skirtų vietinei kontracepcijai. Visi spermicidiniai agentai paprastai yra paviršiaus aktyvios medžiagos.
Pavyzdžiui, US A 4983393 ir US A 5069906 aprašo sukietintą gelio kompoziciją, kuri ištirpsta makšties išskyrų aplinkoje, EP A 587431 aprašo vaginalines žvakutes, ištirpstančias makštyje, susidedančias iš vandenyje tirpių liofilizuotų putų ir spermicido, o US A 4187286 aprašo vaginalines žvakutes, susidedančias iš polietilenglikolio, spermicido, skystinančio agento, putinančio agento ir algininės rūgšties mišinio. EP A 0359402 aprašo prolonguoto veikimo kontraceptines vaginalines žvakutes, susidedančias iš spermicido, polimerinės dervos, disperguojančio agento ir, kaip pagrindinio užpildo, polioksietilenglikolio (PEG), bet tai yra homogeniškos ir kietos galeninės kompozicijos, kurios negali būti pritaikytos minkštos kapsulės vidinei fazei dėl PEG labai hidrofilinės prigimties, kuris spontaniškai suardytų išorinę želatinos fazę.
Minkšos kapsulės galenine kompozicija yra gerai žinoma, kaip turinti išorinę fazę, kuri pradžioje yra kieta ir tokiu būdu, lengva su ja elgtis bei įdėti į vietą, susidedančią iš želatinos, atskiru atveju iš želatinos ir glicerino, uždarančią skystą arba pusiau skystą vidinę fazę, turinčią terapinį agentą.
Pavyzdiui, FR A 2372635 aprašo minkštą kapsulę, kurios vidinė fazė didžiąja dalimi susideda iš paviršiaus aktyvaus agento ir kuri tokiu būdu yra nesuderinama su vaginaliniu naudojimu dėl gleivinės netolerancijos; EP A 121321 aprašo minkštą kapsulę, turinčią aktyvų elementą, kuris yra ištirpintas arba suspensijoje, ir kompoziciją, apsaugančią minkštą kapsulę nuo pasidarymo trapia.
Tai pat, lytiniu keliu plintančių ligų (STD) paplitimas pastaraisiais metais, ypač infekavimas ŽIV'u, sąlygoja vis didesnį prezervatyvų naudojimą.
Tačiau rekomenduojama, kad prezervatyvo naudojimas būtų siejamas su tam tikro tepančio agento naudojimu, t.y., tokio, kuris nesumažintų prezervatyvo mechaninio atsparumo ir kuris nepadidintų jo poringumo dėl kontakto su lateksu.
Pavyzdžiui, EP A 0457127 aprašo tepalą prezervatyvų latekso apdorojimui silikoninės alyvos pagrindu, EP A 0475664 aprašo tepalo kompoziciją ir jos naudojimą su prezervatyvais, ir FR A 2666587 aprašo tepalą, turintį polidimetilsiloksano.
Didesniam saugumui taip pat rekomenduojama naudoti prezervatyvą su spermicidu (kai prezervatyvas naudojamas kontracepcijos tikslu) ir/arba su agentu, apsaugančiu nuo lytiniu keliu plintančių ligų (kai prezervatyvas naudojamas siekiant apsisaugoti nuo STD).
Vienas iš išradimo tikslų yra pasiūlyti galeninę kompoziciją, kuri patenkintų šiuos Įvairius reikalavimus, dozuotos kompozicijos vaginaliniam naudojimui pavidale, įgyvendinančios žinomus minkštos kapsulės privalumus, turinčią savybes, kad ji yra vienu metu spermicidinė, antiseptinė ir tepanti, ir kuri yra patikimai suderinama su prezervatyvu, nesukelianti jokios jo latekso pažeidimų rizikos.
Pagal literatūrinius duomenis daug į makštį skiriamų kompozicijų turi savybę bloginti prezervatyvų latekso fizines charakteristikas.
Pagrindinė problema glūdi tame, kad prezervatyvų lateksas po kontakto su daugeliu į makštį skiriamų kompozicijų praranda savo savybes, ypač atsparumą plyšimui.
Be to, galeninės kompozicijos turi būti gerai toleruojamos, stabilios ir galeniškai priimtinos.
Jos turi tenkinti daug reikalavimų, ypač:
. turi užtikrinti bioadheziją, kad kiek įmanoma būtų išvengta ištekėjimo reiškinio:
. turi užtikrinti, kad užpildas būtų suderinamas su aktyviu elementu;
. turi padėti makšties išskyroms vienodai išsimaišyti su vidine faze, kuri būtų tiek hidrofilinė, kad hidrofiliškumo lygis būtų suderinamas su išorine faze, turinčia želatinos, ir jos nedenatūruotų (priešingu atveju kapsulė išsilydytų pati savaime dar prieš panaudojimą); ir • parinkti ingredientai turi būti suderinami tiek su išorine faze, tiek su prezervatyvų lateksu.
Šis išradimas sprendžia visas aukščiau paminėtas problemas, siūlydamas aukščiau apibrėžto tipo dozuotą galeninę kompoziciją, besiskiriančią tuo, kad aktyvus elementas yra spermicidas ir kad vidinė fazė, be aktyvaus elemento, apima: didžiąją dalimi lipofilinį agentą, suderinamą su prezervatyvų lateksu; mažesniąja dalimi mažiausiai vieną vandenyje disperguojamą agentą, mažiausiai vieną bioadhezijos agentą ir mažiausiai vieną agentą lipofilinio agento želatinavimui.
Pagal įvairias geriausias papildomas charakteristikas:
• spermicidas yra parinktas iš benzalkonio chlorido, benzetonio chlorido, cetilpiridinio chlorido, metilbenzetonio chlorido, tetradeciltrimetilamonio bromido, benzalkonio bromido, nonilfenilo eterių, laurilo eterių ir oktoksinolių, konkrečiau, spermicidas yra katijoninės formos ir geriausia, benzalkonio chloridas:
• lipofilinis agentas, suderinamas su prezervatyvo lateksu yra silikoninė alyva;
• vandenyje disperguojamas agentas yra nejoninis ne paviršiaus aktyvus junginys, geriausia parinktas iš grupės, susidedančios iš: riebalų rūgščių ir poliolių esterių; laurino alkoholio ir polietilenglikolio eterio; polioksietilenricinų aliejaus; polioksietilengliceridų; polioksietilenglikolių; palmių aliejų gliceridų; rektifikuoto etildietilenglikolio; ir, geriausia, polioksietilenglikolio ir polioksietilenglikolio 7-glicerilkakaoato mišinys;
• bioadhezijos agentas yra biologiškai suderinamas polimeras, geriausia parinktas iš: vinilkarboksirūgščių; karboksimetilceliuliozės; natrio karboksimetilceliuliozės; metilceliuliozės; hidroksipropilceliuliozės; hidroksipropilmetilceliuliozės; agaro; aliuminio silikato; karaginatų; karobo dervos; ir ypač hidroksipropilceliuliozė;
• agentas lipofilinio agento želatinavimui yra parinktas iš grupės, susidedančios iš: silicio dioksido; aliuminio monostearato; aliuminio tristearato; cetilo alkoholio; ir ypač silicio dioksidas; ir • vidinė fazė, suderinama su prezervatyvo lateksu, atitinka bendrą formulę: benzalkonio chlorido 50% tirpalas - nuo 0,265 g iki 2,65 g; silicio dioksidas - nuo 5 g iki 7 g; hidroksipropilceliuliozė - nuo 6 g iki 8 g; polioksietilenglikolio 7-glicerilkakaoatas - nuo 9 g iki 11 g; polioksietilengikolis 400 - nuo 4 g iki 6 g; silikoninė alyva - q.s. 100 g.
Išradimas taip pat pateikia dozuotos galeninės kompozicijos gavimo būdą, besiskiriantį tuo, kad jis apima: a) benzalkonio chlorido tirpalo pridėjimą į silikoninę alyvą maišant; b) polioksietilenglikolio 400 ir polioksietilenglikolio 7glicerilkakaoato skystoje formoje pridėjimą į mišinį a); c) b) stadijos produkto maišymą pakankamą laiką, kad gautų homogenini mišinį; d) hidroksipropilceliuliozės pridėjimą į c) stadijos mišinį; e) išmaišymą d) stadijos produkto; f) silicio dioksido pridėjimą ir g) maišymą, kol gaunamas galutinis produktas, kuris sudedamas į apvalkalą, susidedanti iš želatinos.
Šio išradimo įvairūs privalumai ir charakteristikos paaiškėja iš žemiau pateikiamų pavyzdžių.
Visuose šio išradimo pavyzdžiuose, kur paminėtas vidinės fazės turinys, suprantama, kad ši fazė yra patalpinta į išorinį apvalkalą, turintį želatinos, ypač į išorinį apvalkalą iš želatinos/glicerino, žinomą kaip “minkšta kapsulė”.
Jeigu nenurodyta kitaip, pavyzdžiai duoti 100 gramų kiekiui.
pavyzdys
Benzalkonio chloridas, 50 % tirpalas 2,65 g
Aliuminio tristearatas 2 g
Metilceliuliozė 10 g
Polioksietilengliceridai (Labrafil CS 1944 ®) 10 g
Silikoninė alyva q.s. 100 g (t.y., 75,35 % alyvos ir 10 % vandenyje disperguojamo agento) pavyzdys
Nonoksinolis 9 8 g
Cetilo alkoholis 5 g
Vinilo karboksirūgštis (Carbopol 944 P®) 2 g
Hidroksipropilmetilceliuliozė 5 g
Polioksietilenglikolis 400 7 g
Silikoninė alyva q.s. 100 g (t.y., 73 % alyvos ir 7 % vandenyje disperguojamo agento) pavyzdys
Laurilo eteris (Laureth 9)
Silicio dioksidas
Vinilo karboksirūgštis (Carbopol 944 ®) g 5g 2 g
Polioksietilenglikolio 400 monolauratas 4 g
Polioksietilengliceridai (Labrafil CS 1944®) 8 g
Silikoninė alyva q.s. 100 g (t.y., 74 % alyvos ir 12 % vandenyje disperguojamo agento) pavyzdys
Benzalkonio chloridas, 50 % tirpalas 2 g
Silicio dioksidas 5 g
Metilceliuliozė 8 g
Polioksietilenricinos aliejus 5 g
Polioksietilenglikolio 7-glicerilkakaoatas (Cetiol HE ®) 8 g
Silikoninė alyva q.s. 100 g (t.y., 72 % alyvos ir 13 % vandenyje disperguojamo agento) pavyzdys
Benzetonio chloridas 1 g
Aliuminio monostearatas 2 g
Hidroksipropilmetilceliuliozė 7 g
Polioksietilenglikolio 7-glicerilkakaoatas (Cetiol HE ®) 9 g
Polioksietilenglikolis 400 6 g
Silikoninė alyva q.s. 100 g (t.y., 75 % alyvos ir 15 % vandenyje disperguojamo agento) pavyzdys
Oktoksinolis 9
Cetilo alkoholis
Vinilo karboksirūgštis (Carbopol EX 55 ®)
6g 5 g 3g
Polioksietilengliceridai (Labrafil CS 1944 ®) 7 g
Silikoninė alyva q.s. 100 g (t.y., 79 % alyvos ir 7 % vandenyje disperguojamo agento) pavyzdys
Metilbenzetonio chloridas 1,5 g
Silicio dioksidas 6 g
Karboksimetilceliuliozė 7 g
Polioksietilenglikolio 400 monolauratas 4 g
Rektifikuotas etildietilenglikolis (Transcutol ®) 2 g
Silikoninė alyva q.s. 100 g (t.y., 79,5 % alyvos ir 6 % vandenyje disperguojamo agento) pavyzdys
Benzalkonio chloridas, 50 % tirpalas 2,52 g
Aliuminio tristearatas 1,5 g
Metilceliuliozė 5 g
Polioksietilengliceridai (Labrafil CS 1944 ®) 8 g
Polioksietilenglikolis 200 4 g
Silikoninė alyva q.s. 100 g (t.y., 78,98 % alyvos ir 12 % vandenyje disperguojamo agento) pavyzdys
Benzalkonio chloridas, 50 % tirpalas 2,52 g
Silicio dioksidas 6 g
Hidroksipropilceliuliozė 7 g
Polioksietilenglikolio 7-glicerilkakaoatas (Cetiol HE ®) 10 g
Polioksietileng likolis 400 Silikoninė alyva
5g
q.s. 100 g (t.y., 69,48 % alyvos ir 15 % vandenyje disperguojamo agento)
Kaip rodo aukščiau pateikti pavyzdžiai, šio išradimo dozuota galeninė kompozicija turi tą privalumą, kad vienu metu yra tepanti ir spermicidinė, taip pat turi savybę, kad yra efektyvi prieš lytiniu keliu plintančias ligas ir ŽIV, išlikdama visiškai suderinama su prezervatyvų lateksu.
Išradimo dozuotos galeninės kompozicijos suderinamumo su prezervatyvų lateksu testai, atlikti sutinkamai su 1993 gegužės mėn. standartu AFNOR NF S 97-031, parodė, kad neįvyksta jokių žymesnių prezervatyvų kokybės pablogėjimų, ypač atsparumo plyšimui sumažėjimo.
Testai atlikti Nacionalinėje bandymų laboratorijoje su pateiktais pavyzdžiais, būtent, su 50 minkštų kapsulių, atitinkančių aukščiau pateikto 9 pavyzdžio kompoziciją.
Testo procedūra buvo tokia: plyšimo testas (matuojant plyšimo slėgį ir tūrį) kaip aprašyta 1993 gegužės mėn. standarte NF S 97-031, § 5.2, atliktas su 20 kiekvieno pavyzdžio prezervatyvų vyrams šiose sąlygose:
• paruošti naudojimui prezervatyvai vyrams (sutepti ir individualiai supakuoti); ir • prezervatyvai vyrams tokiose sąlygose kaip aukščiau kartu su 500 ± 30 mg aukščiau nurodyto produkto, užtepto prieš 30 minučių.
Trys bandymuose naudoti prezervatyvų vyrams pavyzdžiai buvo tokie:
• Prophyltex “SN Special”, lygus paviršius, serija Nr. 231005, storis 60 μ m;
• Prophyltex “Stymuleve”, tekstūruotas paviršius, serija Nr. 341201, storis 60 μηη; ir • Manix “Contact”, lygus paviršius, serija Nr. LD 103 F12, storis 50 μιτι. Gauti rezultatai buvo tokie:
Prezervatyvo rūšis Plyšimo tūris (dm3) nepadengti padengti Plyšimo slėgis (kPa) nepadengti padengti
Prophvltex “SN Soecial”
Vidutinis tūris 30,2 40,2 1,87 1,92
Stand. nukrypimas 4,6 1,9 0,18 0,08
Prophvltex “Stvmuleve”
Vidutinis tūris 37,9 32,2 1,65 1,60
Stand. nukrypimas 5,2 8,2 0,09 0,10
Manix “Contact”
Vidutinis tūris 37,9 40,4 1,56 1,46
Stand. nukrypimas 5,2 5,1 0,08 0,12
Šie bandymai leidžia daryti išvadą, kad nėra jokių reikšmingesnių
pakitimų plyšimo tūrio ir slėgio > atžvilgiu prieš ir po išradimo medžiagos
panaudojimo.
Siekiant patenkinti išradimo galeninės kompozicijos bioadhezijos idėją ir siekiant išvengti kiek įmanoma ištekėjimo reiškinio, šio išradimo pavyzdžių vidinė fazė turi biosuderinamą bioadhezijos polimerą, pasižyminti sugebėjimu sugerti maksimalų drėgmės kieki, kad padidėtų dozuotos galeninės kompozicijos klampumas ir, tokiu būdu, būtų prailgintas minėtos kompozicijos eksloatavimas in situ.
Priemonių suderinamumas su katijoniniu paviršiaus aktyviu agentu, sudarančiu aktyvų pradmenį, pasiektas naudojant nejoninį užpildą.
Siekiant patenkinti biadhezijos idėją, buvo įjungti nejoniniai su vidine faze suderinami polimerai, geriausia, kai minėti polimerai yra celiuliozės dariniai.
Nevandeninės vidinės fazės ištekėjimo reiškinio kiek Įmanoma išvengiama naudojant agentą, kuris želatinuoja lipofilinį agentą.
Pagal išradimą mažiausiai vienas iš vidinės fazės ingredientų skatina susidarymą tolygaus mišinio iš makšties išskyrų ir lipofilinio darinio, kuris yra pagrindinis riebalingos fazės ingredientas, užtikrinant, kad dozuotos galeninės kompozicijos prigimtis yra kažkiek hidrofilinė. Vis dėlto, ši hidrofilinė prigimtis turi likti suderinama su išorine faze.
Pagal šį išradimą, lipofilinis komponentas yra suderinamas su paviršiaus aktyviu agentu, su apvalkaiu, turinčiu želatinos ir, svarbiausia, su prezervatyvų lateksu. Šiame išradime naudotas lipofilinis agentas yra silikoninė alyva, konkrečiai, polidimetilsiloksanas, turintis tokią formulę:
CH,
H3C - Si CH3 ch.
- O - Si CH,
CH,
-O - Si - CH3
CH, kurioje n yra nuo 400 iki 1200.
Tai yra skaidrus, bespalvis, bekvapis, įvairaus klampumo skystis, praktiškai netirpus vandenyje ir metanolyje, kuris maišosi su etilo acetatu, chloroformu, eteriu, metiletilketonu, anglies tetrachloridu ir toluenu, bei labai mažai tirpsta vandenyje.
Panaudota silikoninė alyva, kuri yra Dimeticone 1000® tipo dimetilpolisiloksanas, atitinka Prancūzijos Farmakopėjos 10 leidimo ir Europos farmakopėjos 2 leidimo reikalavimus. Jos klampumas yra nuo 950x10'6 m2/s iki 1050x10'6 m2/s ( nuo 950 centistoksų iki 1050 centistoksų).
Tokiu būdu, šis išradimas susijęs su dozuota galenine kompozicija vaginaliniam naudojimui, minkštos kapsulės pavidale, kuri ypač tinka naudoti su prezervatyvų lateksu, kuri užtikrina kontraceptinį poveikį ir kartu turi savybę, kad efektyviai veikia prieš lytiniu keliu plintančias ligas ir ŽIV.

Claims (15)

  1. IŠRADIMO APIBRĖŽTIS
    1. Dozuota galeninė kompozicija vaginaliniam naudojimui kaip kontraceptikas ir/arba prieš lytiniu keliu plintančias ligas ir/arba ŽIV, susidedanti iš, pirma, išorinio apvalkalo, turinčio želatinos ir, antra, nevandeninės skystos arba pusiau skystos vidinės fazės, turinčios aktyvų elementą tirpale, b e s i s k i r i a n t i tuo, kad aktyvus elementas yra spermicidas, ir tuo, kad vidinė fazė, be aktyvaus elemento, dar apima: didžiąja sudėties dalimi lipofilinį agentą, suderinamą su prezervatyvo lateksu; mažesniąja sudėties dalimi bent vieną vandenyje disperguojamą agentą, bent vieną bioadhezijos agentą ir bent vieną agentą lipofilinio agento želatinavimui.
  2. 2. Dozuota galeninė kompozicija pagal 1 punktą, besiskirianti tuo, kad spermicidas yra parinktas iš benzalkonio chlorido, benzetonio chlorido, cetilpiridinio chlorido, metiibenzetonio chlorido, tetradeciitrimetilamonio bromido, benzalkonio bromido, nonilfenileterių, laurilo eterių ir oktoksinolių.
  3. 3. Dozuota galeninė kompozicija pagal 2 punktą, besiskirianti tuo, kad spermicidas konkrečiai yra katijoninėje formoje.
  4. 4. Dozuota galeninė kompozicija pagal 3 punktą, besiskirianti tuo, kad spermicidas yra benzalkonio chloridas.
  5. 5. Dozuota galeninė kompozicija pagal 1 punktą, besiskirianti tuo, kad su prezervatyvų lateksu suderinamas lipofilinis agentas yra silikoninė alyva.
  6. 6. Dozuota galeninė kompozicija pagal 1 punktą, besiskirianti tuo, kad vandenyje disperguojamas agentas yra nejoninis ne paviršiaus aktyvus junginys.
  7. 7. Dozuota galeninė kompozicija pagal 6 punktą, besiskirianti tuo, kad vandenyje disperguojamas nejoninis ne paviršiaus aktyvus agentas yra parinktas iš grupės, susidedančios iš: riebalų rūgščių ir poliolių esterių, laurino alkoholio ir polietilenglikolio eterio, polioksietilenricinų aliejaus, polioksietilengliceridų, polioksietilenglikolių, palmių aliejų gliceridų ir rektifikuoto etildietilenglikolio.
  8. 8. Dozuota galeninė kompozicija pagal 7 punktą, besiskirianti tuo, kad nejoninis ne paviršiaus aktyvus vandenyje disperguojamas agentas yra polioksietilenglikolio ir polioksietilenglikolio 7-glicerilkakaoato mišinys.
  9. 9. Dozuota galeninė kompozicija pagal 1 punktą, besiskirianti tuo, kad bioadhezijos agentas yra biologiškai suderinamas polimeras.
  10. 10. Dozuota galeninė kompozicija pagal 9 punktą, besiskirianti tuo, kad polimeras yra parinktas iš: vinilo karboksirūgščių, karboksimetilceliuliozės, natrio karboksimetilceliuliozės, metilceliuliozės, hidroksipropilceliuliozės, hidroksipropilmetilceliuliozės, agaro, aliuminio silikato, karaginatų ir karobo dervos.
  11. 11. Dozuota galeninė kompozicija pagal 10 punktą, besiskirianti tuo, kad bioadhezijos agentas konkrečiai yra hidroksipropilceliuliozė.
  12. 12. Dozuota galeninė kompozicija pagal 1 punktą, besiskirianti tuo, kad agentas lipofilinio agento želatinavimui yra parinktas iš grupės, susidedančios iš: silicio dioksido, aliuminio monostearato, aliuminio tristearato ir cetilo alkoholio.
  13. 13. Dozuota galeninė kompozicija pagal 12 punktą, besiskirianti tuo, kad agentas lipofilinio agento želatinavimui konkrečiai yra silicio dioksidas.
  14. 14. Dozuota galeninė kompozicija pagal 1 punktą, besiskirianti tuo, kad jos vidinė fazė, suderinama su prezervatyvų lateksu, atitinka bendrą formulę:
    benzalkonio chloridas, 50 % tirpalas 0,265 g - 2,65 g silicio dioksidas 5g - 7g hidroksipropilceliuliozė 6g - 8g polioksietilenglikolio 7-glicerilkakaoatas 9g -1 ii g polioksietilenglikolis 400 4g eg silikoninė alyva q.s. 100 g
  15. 15. Dozuotos galeninės kompozicijos pagal 14 punktą gavimo būdas, b esiskiriantis tuo, kad jis susideda iš:
    a) benzalkonio chlorido tirpalo pridėjimo į silikoninę alyvą maišant;
    b) polioksietilenglikolio 400 ir polioksietilenglikolio 7-glicerilkakaoato skystoje formoje pridėjimo į mišinį a);
    c) stadijos b) produkto maišymą pakankamą laiką, kad gautų homogeninį mišinį;
    d) hidroksipropilceliuliozės pridėjimą į c) stadijos produktą;
    e) stadijos d) produkto maišymą;
    f) silicio dioksido pridėjimą; ir
    g) maišymą kol gauna galutinį produktą, kuris įdeda į apvalkalą, susidedantį iš želatinos.
LT97-114A 1994-12-22 1997-07-04 Dozuota galeninė kompozicija vaginaliniam naudojimui kaip vietinis kontraceptikas ir/arba prieš lytiniu keliu plintančias ligas ir/arba živ LT4304B (lt)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9415501A FR2728464B1 (fr) 1994-12-22 1994-12-22 Forme galenique unitaire, son procede d'obtention et ses utilisations

Publications (2)

Publication Number Publication Date
LT97114A LT97114A (en) 1997-11-25
LT4304B true LT4304B (lt) 1998-03-25

Family

ID=9470125

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
LT97-114A LT4304B (lt) 1994-12-22 1997-07-04 Dozuota galeninė kompozicija vaginaliniam naudojimui kaip vietinis kontraceptikas ir/arba prieš lytiniu keliu plintančias ligas ir/arba živ

Country Status (30)

Country Link
US (1) US6664296B1 (lt)
EP (1) EP0784467B1 (lt)
JP (1) JP4064457B2 (lt)
KR (1) KR100373394B1 (lt)
CN (1) CN1079232C (lt)
AT (1) ATE173157T1 (lt)
AU (1) AU694306B2 (lt)
BG (1) BG62838B1 (lt)
BR (1) BR9510281A (lt)
CZ (1) CZ287057B6 (lt)
DE (1) DE69505996T2 (lt)
DK (1) DK0784467T3 (lt)
EE (1) EE03335B1 (lt)
ES (1) ES2124602T3 (lt)
FI (1) FI118372B (lt)
FR (1) FR2728464B1 (lt)
GR (1) GR3029326T3 (lt)
HU (1) HU221479B (lt)
LT (1) LT4304B (lt)
LV (1) LV11881B (lt)
NO (1) NO316208B1 (lt)
NZ (1) NZ298830A (lt)
OA (1) OA10335A (lt)
PL (1) PL182780B1 (lt)
RO (1) RO116039B1 (lt)
RU (1) RU2155582C2 (lt)
SI (1) SI9520127A (lt)
SK (1) SK280324B6 (lt)
UA (1) UA45379C2 (lt)
WO (1) WO1996019195A1 (lt)

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2088866C (en) * 1993-02-05 2004-07-20 Daniel W. Wuerch Non-spotting overspray masking composition
WO2001066084A2 (en) * 2000-03-07 2001-09-13 Rush-Presbyterian-St. Luke's Medical Center Compositions and methods for trapping and inactivating pathogenic microbes and spermatozoa
US20040185065A1 (en) * 2002-05-01 2004-09-23 Nawaz Ahmad Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation
US7658941B2 (en) 2002-05-01 2010-02-09 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation
US7417013B2 (en) 2002-05-01 2008-08-26 Mcneil-Ppc, Inc. Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation
US20040167039A1 (en) * 2002-05-01 2004-08-26 Nawaz Ahmad Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation
US7005408B2 (en) * 2002-05-01 2006-02-28 Mcneil-Ppc, Inc. Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation
NZ536379A (en) * 2002-05-01 2006-12-22 Mcneil Ppc Inc Warming and nonirritating anhydrous lubricant compositions
US7695730B2 (en) * 2002-05-01 2010-04-13 Mcneil-Ppc, Inc. Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation
GB0418560D0 (en) * 2004-08-19 2004-09-22 Ssl Int Plc Lubricant delivery
US7709428B2 (en) * 2005-02-23 2010-05-04 Ansell Healthcare Products Llc Thickened spreadable warming lubricant
US20060188528A1 (en) * 2005-02-23 2006-08-24 Ansell Healthcare Products Llc Spreadable warming lubricant
KR100738188B1 (ko) * 2005-06-20 2007-07-10 벤자민 원 박 증류수와 수용성고분자로부터 제조된 피임젤 조성물
KR100775315B1 (ko) * 2005-08-03 2007-11-08 벤자민 원 박 성병과 에이즈예방용 윤활젤 조성물
WO2006112632A1 (en) * 2005-04-18 2006-10-26 Benjamin Won Park Urethral condoms and liquid femidoms
US7851419B2 (en) 2005-09-12 2010-12-14 Nawaz Ahmad Substantially anhydrous sprayable personal lubricant
US20070281008A1 (en) * 2006-06-05 2007-12-06 Lin Shun Y Personal lubricant compositions and kits for providing personal lubrication
CN101172159B (zh) * 2006-10-30 2010-07-14 上海市计划生育科学研究所 酸性生物粘附热敏凝胶剂及其制法和用途
US8770201B2 (en) * 2007-10-26 2014-07-08 Glycobiosciences Inc. Condom with multifunctional coating
RU2432961C1 (ru) * 2010-06-08 2011-11-10 Илья Александрович Марков Лекарственное средство для вагинального применения, обладающее противозачаточным и защитным от инфекционных заболеваний действием
LT2782584T (lt) 2011-11-23 2021-09-10 Therapeuticsmd, Inc. Natūralios kombinuotos pakaitinės hormonų terapijos kompozicijos ir gydymas
US9301920B2 (en) 2012-06-18 2016-04-05 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
CN110693812A (zh) 2012-06-13 2020-01-17 伊沃菲姆股份有限公司 用于增强避孕杀微生物剂有效性的组合物和方法
US10806740B2 (en) 2012-06-18 2020-10-20 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
ES2869250T3 (es) * 2012-06-18 2021-10-25 Therapeuticsmd Inc Cápsula de estradiol soluble para inserción vaginal
US10806697B2 (en) 2012-12-21 2020-10-20 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US10568891B2 (en) 2012-12-21 2020-02-25 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US10471072B2 (en) 2012-12-21 2019-11-12 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US11266661B2 (en) 2012-12-21 2022-03-08 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US10537581B2 (en) 2012-12-21 2020-01-21 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US9180091B2 (en) 2012-12-21 2015-11-10 Therapeuticsmd, Inc. Soluble estradiol capsule for vaginal insertion
CN106029078A (zh) 2013-12-19 2016-10-12 伊沃菲姆股份有限公司 使用基于藻酸的抗微生物化合物抑制炎症和疾病的组合物和方法
US10206932B2 (en) 2014-05-22 2019-02-19 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
WO2018067568A1 (en) 2016-10-04 2018-04-12 Evofem Biosciences, Inc. Method of treatment and prevention of bacterial vaginosis
TW202106280A (zh) * 2019-08-08 2021-02-16 英諾美生物科技股份有限公司 保存潤滑劑用之膠囊
US11633405B2 (en) 2020-02-07 2023-04-25 Therapeuticsmd, Inc. Steroid hormone pharmaceutical formulations

Citations (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2372635A1 (fr) 1976-12-03 1978-06-30 Scherer Ltd R P Nouvelle composition pharmaceutique contenant une huile auto-emulsionnante
US4187286A (en) 1979-01-02 1980-02-05 G&W Laboratories, Inc. Contraceptive suppository
EP0121321A2 (en) 1983-03-02 1984-10-10 R.P. Scherer Corporation Pharmaceutical compositions
EP0359402A2 (en) 1988-08-16 1990-03-21 Ortho Pharmaceutical Corporation Long lasting contraceptive suppository composition and methods of use
US4983393A (en) 1987-07-21 1991-01-08 Maximed Corporation Intra-vaginal device and method for sustained drug release
EP0457127A2 (de) 1990-05-15 1991-11-21 Bayer Ag Spermicides Beschichtungsmittel
FR2666587A1 (fr) 1990-09-10 1992-03-13 Dow Corning Sa Compositions de lubrifiant et leur utilisation.
EP0587431A1 (en) 1992-09-10 1994-03-16 McNEIL-PPC, INC. Bioerodible contraceptive suppository

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE7636602U1 (de) * 1976-11-20 1977-05-18 Hamacher, Martin, 4352 Herten Leuchte
NO178843C (no) * 1988-07-11 1996-06-19 Sspl Sa Safe Sex Prod Licens Fremgangsmåte for fremstilling av et farmasöytisk preparat for å forhindre seksuelt overförbare sykdommer
UA39965C2 (uk) * 1993-12-03 2001-07-16 Лайфор Леборетріз Лтд Вірусоцидний, бактерицидний та руйнуючий сперматозоїди вагінальний засіб і вагінальний супозиторій ( варіанти )

Patent Citations (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2372635A1 (fr) 1976-12-03 1978-06-30 Scherer Ltd R P Nouvelle composition pharmaceutique contenant une huile auto-emulsionnante
US4187286A (en) 1979-01-02 1980-02-05 G&W Laboratories, Inc. Contraceptive suppository
EP0121321A2 (en) 1983-03-02 1984-10-10 R.P. Scherer Corporation Pharmaceutical compositions
US4983393A (en) 1987-07-21 1991-01-08 Maximed Corporation Intra-vaginal device and method for sustained drug release
US5069906A (en) 1987-07-21 1991-12-03 Maximed Corporation Intra-vaginal device and method
EP0359402A2 (en) 1988-08-16 1990-03-21 Ortho Pharmaceutical Corporation Long lasting contraceptive suppository composition and methods of use
EP0457127A2 (de) 1990-05-15 1991-11-21 Bayer Ag Spermicides Beschichtungsmittel
FR2666587A1 (fr) 1990-09-10 1992-03-13 Dow Corning Sa Compositions de lubrifiant et leur utilisation.
EP0475664A1 (en) 1990-09-10 1992-03-18 Dow Corning France S.A. Lubricant composition and use thereof
EP0587431A1 (en) 1992-09-10 1994-03-16 McNEIL-PPC, INC. Bioerodible contraceptive suppository

Also Published As

Publication number Publication date
FI972642A0 (fi) 1997-06-19
CN1170354A (zh) 1998-01-14
JP4064457B2 (ja) 2008-03-19
CN1079232C (zh) 2002-02-20
EP0784467A1 (fr) 1997-07-23
PL320884A1 (en) 1997-11-10
JPH11501292A (ja) 1999-02-02
BG101660A (bg) 1998-02-27
FI118372B (fi) 2007-10-31
EE03335B1 (et) 2001-02-15
FI972642L (fi) 1997-08-18
RU2155582C2 (ru) 2000-09-10
LV11881B (lv) 1998-07-20
EP0784467B1 (fr) 1998-11-11
ATE173157T1 (de) 1998-11-15
CZ192197A3 (en) 1997-11-12
DK0784467T3 (da) 1999-07-26
BG62838B1 (bg) 2000-09-29
DE69505996D1 (de) 1998-12-17
RO116039B1 (ro) 2000-10-30
NO316208B1 (no) 2003-12-29
LT97114A (en) 1997-11-25
SK280324B6 (sk) 1999-11-08
WO1996019195A1 (fr) 1996-06-27
AU694306B2 (en) 1998-07-16
NZ298830A (en) 1998-11-25
SK77797A3 (en) 1998-01-14
FR2728464A1 (fr) 1996-06-28
PL182780B1 (pl) 2002-02-28
GR3029326T3 (en) 1999-05-28
UA45379C2 (uk) 2002-04-15
HU221479B (en) 2002-10-28
US6664296B1 (en) 2003-12-16
NO972899L (no) 1997-08-18
FR2728464B1 (fr) 1997-04-30
KR100373394B1 (ko) 2003-05-16
BR9510281A (pt) 1998-01-06
OA10335A (fr) 1997-10-07
CZ287057B6 (en) 2000-08-16
SI9520127A (sl) 1998-02-28
LV11881A (lv) 1997-12-20
DE69505996T2 (de) 1999-05-27
NO972899D0 (no) 1997-06-20
ES2124602T3 (es) 1999-02-01
AU4451196A (en) 1996-07-10
HUT77365A (hu) 1998-03-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
LT4304B (lt) Dozuota galeninė kompozicija vaginaliniam naudojimui kaip vietinis kontraceptikas ir/arba prieš lytiniu keliu plintančias ligas ir/arba živ
RU97112388A (ru) Дозированная галенова композиция для вагинального применения в качестве местного контрацептивного средства и/или для борьбы с заболеваниями, передающимися половым путем, и/или вич
US8303969B2 (en) Spreadable warming lubricant
EP0386960A2 (en) Pharmaceutical compositions useful as drug delivery vehicles and/or as wound dressings
AU2005327970A1 (en) Thickened spreadable warming lubricant
US20130184245A1 (en) Endometriosis treatment
JPH07148195A (ja) コンドーム
CA2208436C (fr) Association therapeutique vitamino-calcique sous forme galenique unitaire destinee a la voie vaginale utilisable comme contraceptif local et/ou pour combattre les maladies sexuellement transmissibles et/ou les vih
JPH04227257A (ja) 殺精子剤付きコンドーム

Legal Events

Date Code Title Description
MM9A Lapsed patents

Effective date: 20121221