UA45379C2 - Дозована галенова композиція для вагінального застосування як місцевий контрацептивний засіб і/або для боротьби з захворюваннями, що передаються статевим шляхом, і/або віл, спосіб її одержання - Google Patents
Дозована галенова композиція для вагінального застосування як місцевий контрацептивний засіб і/або для боротьби з захворюваннями, що передаються статевим шляхом, і/або віл, спосіб її одержання Download PDFInfo
- Publication number
- UA45379C2 UA45379C2 UA97073838A UA97073838A UA45379C2 UA 45379 C2 UA45379 C2 UA 45379C2 UA 97073838 A UA97073838 A UA 97073838A UA 97073838 A UA97073838 A UA 97073838A UA 45379 C2 UA45379 C2 UA 45379C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- agent
- galena
- composition according
- dosed
- fact
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 50
- 239000003433 contraceptive agent Substances 0.000 title claims abstract description 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title 2
- 229940124558 contraceptive agent Drugs 0.000 title 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract description 37
- 229920000126 latex Polymers 0.000 claims abstract description 18
- 239000000934 spermatocidal agent Substances 0.000 claims abstract description 13
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims abstract description 12
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims abstract description 12
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims abstract description 12
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims abstract description 12
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims abstract description 12
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims abstract description 11
- 208000019802 Sexually transmitted disease Diseases 0.000 claims abstract description 8
- 230000002254 contraceptive effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 44
- -1 polyoxyethylene Polymers 0.000 claims description 42
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims description 33
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 22
- 229910052949 galena Inorganic materials 0.000 claims description 20
- XCAUINMIESBTBL-UHFFFAOYSA-N lead(ii) sulfide Chemical compound [Pb]=S XCAUINMIESBTBL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 20
- 229920002545 silicone oil Polymers 0.000 claims description 18
- 239000012071 phase Substances 0.000 claims description 17
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims description 13
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims description 12
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims description 12
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims description 9
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims description 8
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 claims description 8
- 229940074047 glyceryl cocoate Drugs 0.000 claims description 8
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims description 8
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000000047 product Substances 0.000 claims description 7
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims description 7
- 239000000227 bioadhesive Substances 0.000 claims description 6
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 5
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 5
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims description 5
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims description 5
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- CEGOLXSVJUTHNZ-UHFFFAOYSA-K aluminium tristearate Chemical compound [Al+3].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CEGOLXSVJUTHNZ-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 4
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims description 4
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 claims description 4
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims description 3
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 3
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims description 3
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims description 3
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims description 3
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 claims description 3
- XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N diethylene glycol monoethyl ether Chemical compound CCOCCOCCO XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- UGMCXQCYOVCMTB-UHFFFAOYSA-K dihydroxy(stearato)aluminium Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O[Al](O)O UGMCXQCYOVCMTB-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 3
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 claims description 3
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 3
- 239000008384 inner phase Substances 0.000 claims description 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- CMCBDXRRFKYBDG-UHFFFAOYSA-N 1-dodecoxydodecane Chemical class CCCCCCCCCCCCOCCCCCCCCCCCC CMCBDXRRFKYBDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 claims description 2
- CXRFDZFCGOPDTD-UHFFFAOYSA-M Cetrimide Chemical compound [Br-].CCCCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)C CXRFDZFCGOPDTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 241000206672 Gelidium Species 0.000 claims description 2
- QWZLBLDNRUUYQI-UHFFFAOYSA-M Methylbenzethonium chloride Chemical compound [Cl-].CC1=CC(C(C)(C)CC(C)(C)C)=CC=C1OCCOCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 QWZLBLDNRUUYQI-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 235000019482 Palm oil Nutrition 0.000 claims description 2
- YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] Chemical compound [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000010419 agar Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960002233 benzalkonium bromide Drugs 0.000 claims description 2
- UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M benzethonium chloride Chemical compound [Cl-].C1=CC(C(C)(C)CC(C)(C)C)=CC=C1OCCOCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 229960001950 benzethonium chloride Drugs 0.000 claims description 2
- KHSLHYAUZSPBIU-UHFFFAOYSA-M benzododecinium bromide Chemical compound [Br-].CCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 KHSLHYAUZSPBIU-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 229920000249 biocompatible polymer Polymers 0.000 claims description 2
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 claims description 2
- 229960001927 cetylpyridinium chloride Drugs 0.000 claims description 2
- YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M cetylpyridinium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1 YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 2
- LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N dodecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCO LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 2
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000012467 final product Substances 0.000 claims description 2
- 239000000499 gel Substances 0.000 claims description 2
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 claims description 2
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 claims description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 2
- 229960002285 methylbenzethonium chloride Drugs 0.000 claims description 2
- GSGDTSDELPUTKU-UHFFFAOYSA-N nonoxybenzene Chemical class CCCCCCCCCOC1=CC=CC=C1 GSGDTSDELPUTKU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229920002113 octoxynol Polymers 0.000 claims description 2
- 239000002540 palm oil Substances 0.000 claims description 2
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 claims description 2
- 229920000161 Locust bean gum Polymers 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000711 locust bean gum Substances 0.000 claims 1
- 235000010420 locust bean gum Nutrition 0.000 claims 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims 1
- 238000012876 topography Methods 0.000 claims 1
- 239000007901 soft capsule Substances 0.000 abstract description 12
- 230000035587 bioadhesion Effects 0.000 abstract description 4
- 230000001050 lubricating effect Effects 0.000 abstract description 4
- 230000001150 spermicidal effect Effects 0.000 abstract description 4
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 abstract description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 abstract 3
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 9
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 9
- 239000006216 vaginal suppository Substances 0.000 description 5
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N Toluene Chemical compound CC1=CC=CC=C1 YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 210000003756 cervix mucus Anatomy 0.000 description 3
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 description 3
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 description 3
- 239000004816 latex Substances 0.000 description 3
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 3
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 3
- 229940120293 vaginal suppository Drugs 0.000 description 3
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N Methyl ethyl ketone Natural products CCC(C)=O ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940105329 carboxymethylcellulose Drugs 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 2
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 2
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 238000010348 incorporation Methods 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000008385 outer phase Substances 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- VZGDMQKNWNREIO-UHFFFAOYSA-N tetrachloromethane Chemical compound ClC(Cl)(Cl)Cl VZGDMQKNWNREIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010046901 vaginal discharge Diseases 0.000 description 2
- HNLXNOZHXNSSPN-UHFFFAOYSA-N 2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethanol Chemical compound CC(C)(C)CC(C)(C)C1=CC=C(OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO)C=C1 HNLXNOZHXNSSPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JQMFQLVAJGZSQS-UHFFFAOYSA-N 2-[4-[2-(2,3-dihydro-1H-inden-2-ylamino)pyrimidin-5-yl]piperazin-1-yl]-N-(2-oxo-3H-1,3-benzoxazol-6-yl)acetamide Chemical compound C1C(CC2=CC=CC=C12)NC1=NC=C(C=N1)N1CCN(CC1)CC(=O)NC1=CC2=C(NC(O2)=O)C=C1 JQMFQLVAJGZSQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- LCGLNKUTAGEVQW-UHFFFAOYSA-N Dimethyl ether Chemical group COC LCGLNKUTAGEVQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000031886 HIV Infections Diseases 0.000 description 1
- 208000037357 HIV infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 229920003123 carboxymethyl cellulose sodium Polymers 0.000 description 1
- 229940063834 carboxymethylcellulose sodium Drugs 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 238000004925 denaturation Methods 0.000 description 1
- 230000036425 denaturation Effects 0.000 description 1
- 230000006866 deterioration Effects 0.000 description 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 1
- 229920001971 elastomer Polymers 0.000 description 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 1
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 1
- 239000004088 foaming agent Substances 0.000 description 1
- 239000008240 homogeneous mixture Substances 0.000 description 1
- 208000033519 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 229940071676 hydroxypropylcellulose Drugs 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 239000002075 main ingredient Substances 0.000 description 1
- 229960002900 methylcellulose Drugs 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 229920004918 nonoxynol-9 Polymers 0.000 description 1
- 229940087419 nonoxynol-9 Drugs 0.000 description 1
- 229920002114 octoxynol-9 Polymers 0.000 description 1
- 229940098514 octoxynol-9 Drugs 0.000 description 1
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 description 1
- 239000002952 polymeric resin Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 229920003002 synthetic resin Polymers 0.000 description 1
- FBWNMEQMRUMQSO-UHFFFAOYSA-N tergitol NP-9 Chemical compound CCCCCCCCCC1=CC=C(OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO)C=C1 FBWNMEQMRUMQSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000010998 test method Methods 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 210000001215 vagina Anatomy 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0034—Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/18—Feminine contraceptives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Orthopedics, Nursing, And Contraception (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Iron Core Of Rotating Electric Machines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
Abstract
Дозована галенова композиція для вагінального застосування як місцевий контрацептивний засіб і/або для боротьби із захворюваннями, які передаються статевим шляхом, і/або ВІЛ. Композиція включає: по-перше, зовнішню оболонку, до складу якої входить желатин, і, по-друге, неводну рідку або напіврідку внутрішню фазу, яка містить активний компонент в розчині, і композиція характеризується тим, що активний компонент складається із сперміцидного агента, і тим, що крім активного компонента внутрішня фаза включає: найбільшу частку ліпофільного агента, сумісного з гумовим латексом презерватива, меншу частку, щонайменше, одного диспергованого у воді агента, щонайменше, один біоадгезивний агент і, щонайменше, один агент для желеутворення ліпофільного агента. Ця галенова композиція для вагінального введення має відомі переваги м‘якої капсули, маючи при цьому одночасно сперміцидні, антисептичні і змащувальні властивості, а також, крім цього, є надійно сумісною з презервативами без ризику пошкодження їх гумового латексу.
Description
Опис винаходу
Даний винахід відноситься до дозованої галенової композиції у вигляді м'якої капсули, тобто яка має, по-перше, зовнішню оболонку, до складу якої входить желатин, і, по-друге, неводяну рідку або напіврідку внутрішню фазу, яка містить сперміцидний активно діючий компонент в розчині.
Більш конкретно, даний винахід відноситься до галенової композиції цього типу для вагінального застосування як місцевий контрацептивний засіб і/або боротьби із захворюваннями, які передаються статевим шляхом, і/або ВІЛ. 70 На сьогоднішній день існують численні сперміцидні речовини у вигляді вагінальних супозиторіїв, кремів, губок, імпрегнованих кремом або розчином, а також таблеток для місцевої контрацепції. Всі сперміцидні агенти за своєю природою є поверхнево-активними агентами.
Наприклад, О5-А-4983393 і О5Б-А-5069906 описують затверділу галенову композицію, яка розчинюється в присутності піхвових виділень, ЕР-А-0587431 описує вагінальний супозиторій, що розчиняється у піхві, який 12 містить водорозчинну ліофілізовану піну і сперміцидний агент, а Ш5-А-4187286 описує вагінальний супозиторій, що містить суміш поліетиленгліколю, сперміцидного агента, загусника, піноутворюючого агента та альгінової кислоти. ЕР-А-0359402 описує контрацептивний вагінальний супозиторій, який володіє пролонгованою дією, що містить сперміцидний агент, полімерну смолу, диспергуючий агент і, як головний наповнювач, поліоксіетиленгліколь (ПЕГ); але цей супозиторій являє собою гомогенну і тверду галогенову форму композиції, яку неможливо використовувати як внутрішню фазу м'якої капсули внаслідок високогідрофільної природи ПЕГ, який буде спонтанно руйнувати зовнішню желатинову фазу.
Галенова форма "м'яка капсула" добре відома: вона має зовнішню фазу, яка спочатку є твердою і, таким чином, з нею легко маніпулювати і класти в потрібне місце, і, що містить желатин, конкретно, складається із желатину і гліцерину і містить в собі рідку і напіврідку внутрішню фазу, що містить лікарський агент. с
Наприклад, ЕК-А-2372635 описує м'яку капсулу, внутрішня фаза якої складається, головним чином, із Ге) поверхово-активного агента, і яка тому непридатна для вагінального використання внаслідок непереносимості її слизовою оболонкою; ЕР-А-0121321 описує м'яку капсулу, що включає активний компонент, який знаходиться в розчині або суспензії, а також композицію, яка не дозволяє м'якій капсулі ставати крихкою.
Крім того, поширення захворювань, які передаються статевим шляхом (ЗСШ), за останні роки, і, зокрема, о
ВІЛ-інфекції, привело до безпрецедентного зростання використання презервативів. Проте, рекомендується - використовувати презерватив в поєднанні з відповідним змащуючим агентом, тобто, таким, який не погіршує механічну міцність презерватива і не збільшує його порізність внаслідок дії на латекс. о
Наприклад, ЕР-А-0457127 описує змащуючий агент на основі силіконової олії для обробки латексу ою презервативів. ЕР-А-0475664 описує змащуючу композицію і її застосування з презервативами, а ЕК-А-2666587
Зо описує змащуючий агент, до складу якого входить полідиметилсилоксан. М
Для більшої безпеки рекомендується поєднувати застосування презерватива із сперміцидним агентом (у випадках, коли презерватив застосовують для контрацепції) і/або з агентом, що забезпечує захист від інфекцій, які передаються статевим шляхом (у випадках, коли презерватив застосовують для захисту від ЗСШ). «
Однією із цілей даного винаходу є створення галенової композиції, яка б задовольняла всі ці різноманітні З вимоги за допомогою дозованої композиції для вагінального застосування, яка б мала відомі переваги м'якої с капсули, яка одночасно мала б сперміцидні, антисептичні і змащувальні властивості, і яка була б також сумісна з» з презервативами без ризику пошкодження їх гумового латексу.
Згідно з літературними даними, багато композицій для вагінального застосування (гелі, вагінальні супозиторії, м'які капсули, тощо) мають властивість погіршувати фізичні характеристики гумового латексу презервативів. е Головна проблема полягає в тому, що гумовий латекс презервативів втрачає свої властивості, і, зокрема, сл міцність до розриву, коли він контактує з багатьма композиціями для вагінального застосування.
Також, ця галенова композиція повинна переноситись, бути стабільною і прийнятною для застосування в о галенових препаратах. -І 20 Вона мусить відповідати численним вимогам, зокрема: - вона мусить забезпечувати біоадгезію, щоб звести до мінімуму, на скільки це можливо, витікання назовні; с - вона мусить гарантувати сумісність носіїв з активним компонентом; - вона мусить сприяти гомогенному змішуванню внутрішньої фази з вагінальним секретом, будучи у деякій мірі гідрофільною, одночасно гарантуючи, що її гідрофільна природа сумісна з зовнішньою фазою, яка включає 22 желатин, щоб уникнути її денатурації (інакше капсула розплавиться до того як її використають) і
ГФ) - вибрані інгредієнти мають бути сумісними як із зовнішньою фазою, так і з гумовим латексом презерватива.
Даний винахід розв'язує всі вищеназвані проблеми, пропонуючи дозовану галенову композицію описаного о вище типу, яка характеризується тим, що активний компонент складається із сперміцидного агента і що, крім активного компонента, внутрішня фаза включає: найбільшу частку ліпофільного агента, сумісного з гумовим 60 латексом презерватива; меншу частку, щонайменше одного диспергованого у воді агента; щонайменше, один біоадгезійний агент і, щонайменше, один агент для желеутворення ліпофільного агента.
Відповідно до різних корисних додаткових характеристик: - сперміцидний агент вибирають із наступної групи: бензалконію хлорид, бензетонію хлорид, цетилпіридинію хлорид, метилбензитонію хлорид, тетрадецилтриметиламонію бромід, бензалконію бромід, нонілфенілові ефіри, бо лауридові ефіри і октоксиноли; переважно, сперміцдиний агент знаходиться в катіонній формі і краще, є бензалконієм хлоридом; - ліпофільний агент, сумісний з гумовим латексом презерватива, є силіконовим маслом; - диспергований у воді агент є неіонним, не поверхово-активною сполукою, переважно, вибраний із наступної
Трупи: складні ефіри жирних кислот і багатоатомних спиртів; ефір лаурилового спирту і поліетиленгліколю; поліоксіегиленова рицинова олія; гліцериди поліоксіетилену; поліоксіетиленгліколі; цукрогліцериди пальмових олій і ректифікований етилдіетиленгліколь; і, переважно, є сумішшю поліоксіетиленгліколю та 7-гліперилкокоату поліоксіетиленгліколю; - біосадгезивний агент є біосумісним полімером, переважно, вибраним із наступної групи: карбоксивінілові 7/0 Кислоти; карбоксиметилцелюлоза, карбоксиметилцелюлозанатрій, метилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, агар-агар, силікат алюмінію, карагенати і карабова камедь; і, найкраще, є гідроксипропілдцелюлозою; - агент для желеутворення ліпофільного агента вибирають із наступної групи: діоксид кремнію, моностеарат алюмінію, тристеарат алюмінію і цетиловий спирт; і, найбільш переважно, діоксид кремнію; і її внутрішня фаза, /5 бумісна з гумовим латексом презерватива, задовольняє загальному складові: бензалконію хлорид, 5095 розчин від 0,265 до 2,65Г, діоксид кремнію від 5 до 7г; гідроксипропілцелюлоза від 6 до 8г; 7-гліцерилкокоат поліоксіетиленгліколю від 9 до 11г; поліоксиетиленгліколь 400 від 4 до бг; силіконова олія необхідна кількість до загальної ваги 100г.
Цей винахід забезпечує також спосіб отримання дозованої галенової композиції, яка характеризується тим, ря що складається із а) додавання розчину бензалконію хлориду до силіконової олії при перемішуванні; б) см інкорпорування в суміш а) поліоксіетгиленгліколю 400 і 7-гліцерилкокоату поліоксіетгиленгліколю в рідкому (о) стані; с) перемішування продукту Б) протягом часу, достатнього для досягнення доброї гомогенізації; а) додавання гідроксипропілделюлози до продукту с); е) перемішування продукту а); 7) інкорпорування діоксиду кремнію і 9) перемішування до отримання кінцевого продукту, який розміщають в оболонці, що включає желатин. ФУ
Різноманітні переваги і характеристики цього винаходу стають зрозумілими із наступних прикладів.
У всіх прикладах цього винаходу згадується склад внутрішньої фази; мається на увазі, що вона розміщується - в зовнішню оболонку, що включає желатин, зокрема, в зовнішню оболонку із желатину/гліцерину, відому, як с "м'яка капсула".
Якщо не вказано інше, приклади наведені для кількості в 100 грамів. Іо)
Приклад 1 «
Бензалконію хлорид, 5095 розчин /-2,65г
Тристеарат алюмінію 2г
Метилцелюлоза 10г «
Гліцериди поліоксіетилену (І абгай! С 194498) 1ог -в с 10 Силіконова олія (тобто, 75,3595 олії і 1095 диспергованого у воді агента). до 100г з» Приклад 2
Ноноксинол 9 8г
Цитиловий спирт Бг ве Карбоксивінілова кислота (Сагроро! 944 РО) 2г сл Гідроксилпропілметилцелюлоза Бг
Поліоксіетиленгліколь 400 7г і Силіконова олія (тобто, 73595 олії і 795 диспергованого у воді агента). до 100г - 50
Приклад З іЧе)
Лауриловий ефір (І ашгеїй 9) 7г
Діоксид кремнію Бг
Карбоксивінілова кислота (Сагророї! 944 РО) 2г о Монолаурат поліоксіетиленгліколю 400 Аг
Гліцериди поліоксіетилену (І абгай! С5 1944 8) 8г іме) Силіконове масло (тобто, 7495 масла і 1295 диспергованого у воді агента). до 100г 60 Приклад 4
Бензалконію хлорид, 5095 розчин 2г
Діоксид кремнію Бг
Метил целюлоза 8г 65 Поліоксіетиленове касторове масло Бг 7-гліцерилкокоат поліоксіетиленгліколю (Сейо! НЕФ) 8г
Силіконова олія (тобто, 72595 олії і 1395 диспергованого у воді агента). до 100г
Приклад 5 2 Бензалконію хлорид, 5095 розчин 1г
Моностеарат алюмінію 2г
Гідроксилпропілцелюлоза 7г 7-гліцерилкокоат поліоксіетиленгліколю (Сейо! НЕФ) 9г
Поліоксіетиленгліколь 400 бг то Силіконова олія (тобто, 69,4895 олії і 1595 диспергованого у воді агента). до 100г
Приклад 6
Октоксінол 9 бг
Цитиловий спирт Бг
Карбоксивінілова кислота (Сагророї ЕХ 5595) Зг
Гліцериди поліоксіетилену (І абгайї С5 19449) 7г
Силіконова олія (тобто, 7995 олії і 795 диспергованого в воді агента). до 100г
Приклад 7
Метилбензетонію хлорид 1,5г
Діоксид кремнію бг
Карбоксиметилцелюлоза 7г се
Монолаурат поліоксіетиленгліколю 400 Аг о
Ректифікований етилдіетиленгліколь (Тгапесшо!в) 2г
Силіконова олія (тобто, 79,595 олії і 695 диспергованого у воді агента). до 100г
Приклад 8 Ге)
Бензалконію хлорид, 5095 розчин /-2,52гГ в.
Тристеарат алюмінію 1,5 г со
Метилцелюлоза Бг
Гліцериди поліоксіетилену (І абгайі С 19448) 8г юю
Поліоксіетиленгліколь 200 Аг «І
Силіконова олія (тобто, 78,9895 олії і 1295 диспергованого у воді агента). до 100г
Приклад 9 «
Бензалконію хлорид, БО розчин 2,52г 2
Діоксид кремнію бг с Гідроксипропілцелюлоза 7г :з» 7-гліцерилкокоат поліоксіетиленгліколю (Сейо! НЕФ) 1ог
Поліоксіетиленгліколь 400 Бг
Силіконова олія (тобто, 69,4895 олії і 1595 диспергованого у воді агента). до 100г т. , ! !
Дозована галенова композиція даного винаходу, як показано на перелічених вище прикладах, має ті 1 переваги, що має одночасно змащуючі і сперміцидні властивості, одночасно маючи також ефективність по сю відношенню до захворювань, які передаються статевим шляхом, і ВІЛ, залишаючись повністю сумісною з гумовим латексом презервативів. -і 20 Тести на сумісність між дозованою галеновою композицією даного винаходу і гумовим латексом с презервативів, виконані згідно зі стандартом АРМОК МЕ 5 97-031, прийнятим в травні 1993р., не показали значущого погіршення властивостей презервативів, зокрема, їх міцності на розрив.
Були проведені також випробування представлених зразків, а саме, 50 м'яких капсул, відповідних до композицій вищенаведеного прикладу 9, в Маїйопаї! Тевіїпод І арогайогу. 59 Процедура випробувань була наступною: тест на розрив (вимірювався тиск і об'єм при розриві) згідно із
ГФ) стандартом МЕЗ 97- 031, 5 5.2, прийнятим в травні 1993р., виконували на 20 чоловічих презервативах кожного
ГФ типу при наступних умовах: - чоловічі презервативи, готові до використання (змащенні і індивідуально запаковані) і - чоловічі презервативи при тих же умовах, але з нанесеним на них пензликом вищезгаданого продукту в бо кількості 500 т ЗОмг при експозиції ЗО хвилин.
Три типи чоловічих презервативів, застосованих в випробуваннях, були наступними: - Ргорпунех "ЗМ Зрезіа!", гладенька поверхня, серія Мо231005, товщина бОмкм; - Ргорпунех "Біутшиеме", текстурована поверхня, серія Мо341201, товщина бОмкм; і в - Мапіх "Сопіасі", гладенька поверхня, серія Мо! ОО 103 Р12, товщина 5Омкм. Були отримані наступні результати:
й
Рертуюєм вина 000011 юрлух ут 0011 о / свндавтендх 5282, 00, оо ни: зни НИ По НЯ 15
За результатами можна зробити висновок про відсутність значущої зміни тиску чи об'єму при розриві до і після нанесення на презервативи речовини даного винаходу.
Для того, щоб відповідати ідеї біоадгезії, галенової композиції даного винаходу та уникнути феномену витікання назовні, наскільки це можливо, внутрішня фаза в прикладах даного винаходу містить біосумісні 20 біоадгезійні полімери, що володіють властивістю інкорпорувати максимальну кількість вологи для підвищення в'язкості дозованої галенової композиції даного винаходу і, таким чином, пролонгувати знаходження вказаної композиції безпосередньо на місці її дії.
Сумісність носіїв з катіонним поверхово-активним агентом, що представляє собою активно діючий компонент, отримували шляхом використання неіонних наповнювачів. сч 25 Для того, щоб відповідати ідеї біоадгезії у склад включили неіїонні полімери, сумісні з внутрішньою фазою, переважно похідні целюлози. (8)
Феномен витікання назовні був зведений до мінімуму, наскільки це можливо, шляхом желеутворення неводної внутрішньої фази за допомогою агента, який желеутворює ліпофільний агент.
В даному винаході, щонайменше, один із інгредієнтів внутрішньої фази сприяє отриманню однорідної суміші Ф зо піхвового виділення і липофільної похідної, яка є головним інгредієнтом жирної фази, гарантуючи, що природа дозованої галенової композиції буде в деякій мірі гідрофільною. Тим не менш, ця гідрофільна природа мусить в. залишатися сумісною із зовнішньою фазою, тому що, у протилежному випадку, зовнішня желатинова структура со буде руйнуватися під впливом занадто гідрофільної внутрішньої фази.
Ліпофільний компонент даного винаходу є сумісним з поверхово-активним агентом з оболонкою, яка включає (М
Зв Желатин, і, окрім всього іншого, з гумовим латексом презервативів. В даному винаході також ліпофільним « агентом е силіконова олія, конкретно, полідиметилсилоксан наступної формули: ст, сна сСНз
І І І « ню- 8-52 |- 0 - 5і - -0- 55 - сн, З 40 І І І с сн; СНІ п сн. ;» в якій "п" лежить в межах від 400 до 1200. 45 Це прозора безбарвна рідина без запаху з різною в'язкістю, практично нерозчинна в воді і метанолі, ве змішується з етилацетатом, хлороформом, ефіром, метилетилкетоном, чотирьохлористим вуглецем і толуолом. с Використовувана силіконова олія, яка є диметилполісилоксаном типу Оітейсопе 10009 відповідає вимогам видання французької Фармакопеї і 2 видання Європейської Фармакопеї. Його в'язкість знаходиться в межах о від 950710Єм2/с до 10507107м2/с (від 950 до 1050 сантистоук). -І 50 Даний винахід, таким чином, відноситься до дозованої галенової композиції для вагінального застосування у вигляді м'якої капсули, яка особливо зручна для застосування з гумовим латексом презервативів, забезпечує с протизапліднюючу дію і має ефективність по відношеннюю до захворювань, які передаються статевим шляхом, і
ВІЛ. о
Claims (15)
- Формула винаходу о 1. Дозована галенова композиція для вагінального застосування як місцевий контрацептивний засіб і/або для боротьби із захворюваннями, що передаються статевим шляхом, і/або ВІЛ, що включає зовнішню оболонку, яка 60 містить желатин, і неводну рідку або напіврідку внутрішню фазу, яка містить активний компонент в розчині, причому зазначена композиція, відрізняється тим, що активний компонент являє собою сперміцидний агент і тим, що внутрішня фаза, крім активного компонента, включає найбільшу частку ліпофільного агента, сумісного з гумовим латексом презерватива, меншу частку, принаймні, одного диспергованого у воді агента, принаймні, один біоадгезивний агент і, принаймні, один агент для желеутворення ліпофільного агента. бо 2. Дозована галенова композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що сперміцидний агент вибирають з наступної групи: бензалконію хлорид, бензетонію хлорид, цетилпіридинію хлорид, метилбензетонію хлорид,
- тетрадецилтриметиламонію бромід, бензалконію бромід, нонілфенілові ефіри, лаурилові ефіри і октоксиноли.
- 3. Дозована галенова композиція за п. 2, яка відрізняється тим, що сперміцидний агент, більш переважно знаходиться в катіонній формі.
- 4. Дозована галенова композиція за п. 3, яка відрізняється тим, що сперміцидним агентом є бензалконію хлорид.
- 5. Дозована галенова композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що ліпофільний агент, сумісний з гумовим латексом презерватива, є силіконовим маслом.
- 6. Дозована галенова композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що диспергований у воді агент є неіонним, 7/0 Неповерхнево-активною сполукою.
- 7. Дозована галенова композиція за п. б, яка відрізняється тим, що неіїонний, неповерхнево-активний диспергований у воді агент вибирають з наступної групи: складний ефір жирних кислот і багатоатомних спиртів, ефір лаурилового спирту і поліетиленгліколю, поліоксіегиленова касторова олія, гліцериди поліоксіетилену, поліоксіетиленгліколі, цукрогліцериди пальмових олій і ректифікований етилдіетиленгліколь.
- 8. Дозована галенова композиція за п. 7, яка відрізняється тим, що неіїонний, неповерхнево-активний диспергований у воді агент представляє собою суміш поліоксіетгиленгліколю і 7-глицерилкокоату поліоксіетиленгліколю.
- 9. Дозована галенова композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що біоадгезивний агент є біосумісним полімером.
- 10. Дозована галенова композиція за п. 9, яка відрізняється тим, що вказаний полімер вибирають з наступної групи: карбоксивінілові кислоти, карбоксиметилцелюлоза, натрій карбоксиметилцелюлоза, метилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, агар-агар, силікат алюмінію, карагенати і каробова камедь.
- 11. Дозована галенова композиція за п. 10, яка відрізняється тим, що біоадгезивний агент переважно є сч ов Гідроксипропілцелюлозою.
- 12. Дозована галенова композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що агент для желеутворення ліпофільного і) агента вибирають з наступної групи: діоксид кремнію, моностеарат алюмінію, тристеарат алюмінію і цетиловий спирт.
- 13. Дозована галенова композиція за п. 12, яка відрізняється тим, що агент для желеутворення ліпофільного Ге! зо агента більш переважно є діоксидом кремнію.
- 14. Дозована галенова композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що її - внутрішня фаза, сумісна з гумовим латексом презерватива, задовольняє загальному складу: с бензалконію хлорид, 5095 розчин від 0,265 до 2,65г Іо) діоксид кремнію від 5 до 7г «г гідроксипропілцелюлоза від 6 до 8г 7-гліцерилкокоат поліоксіетиленгліколю від 9 до 11г Поліоксіетиленгліколь 400 від 4 до бг силіконова олія необхідна кількість до загальної ваги 100г «! . . о. ! вищ ші
- 15. Спосіб одержання дозованої галенової композиції у відповідності до п. 14, який відрізняється тим, що с складається з: :з» а) додання розчину бензалконію хлориду до силіконової олії при перемішуванні, Б) введення в суміш а) поліоксіетгиленгліколю 400 і 7-глицерилкокоату поліоксіетиленгліколю в рідкому вигляді, їх но с) перемішування продукту Б) протягом часу, достатнього для досягнення хорошої гомогенізації, а) додання гідроксипропілцелюлози до продукту с), 1 е) перемішування продукту д), сю ї) введення діоксиду кремнію і 9) перемішування до отримання кінцевого продукту, який вміщують в оболонку, що включає желатин. - 50 с Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2002, М 4, 15.04.2002. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і науки України. Ф) іме) 60 б5
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9415501A FR2728464B1 (fr) | 1994-12-22 | 1994-12-22 | Forme galenique unitaire, son procede d'obtention et ses utilisations |
| PCT/FR1995/001712 WO1996019195A1 (fr) | 1994-12-22 | 1995-12-21 | Forme galenique unitaire destinee a la voie vaginale utilisable comme contraceptif local et/ou pour combattre les maladies sexuellement transmissibles et/ou les vih |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA45379C2 true UA45379C2 (uk) | 2002-04-15 |
Family
ID=9470125
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA97073838A UA45379C2 (uk) | 1994-12-22 | 1995-12-21 | Дозована галенова композиція для вагінального застосування як місцевий контрацептивний засіб і/або для боротьби з захворюваннями, що передаються статевим шляхом, і/або віл, спосіб її одержання |
Country Status (30)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6664296B1 (uk) |
| EP (1) | EP0784467B1 (uk) |
| JP (1) | JP4064457B2 (uk) |
| KR (1) | KR100373394B1 (uk) |
| CN (1) | CN1079232C (uk) |
| AT (1) | ATE173157T1 (uk) |
| AU (1) | AU694306B2 (uk) |
| BG (1) | BG62838B1 (uk) |
| BR (1) | BR9510281A (uk) |
| CZ (1) | CZ287057B6 (uk) |
| DE (1) | DE69505996T2 (uk) |
| DK (1) | DK0784467T3 (uk) |
| EE (1) | EE03335B1 (uk) |
| ES (1) | ES2124602T3 (uk) |
| FI (1) | FI118372B (uk) |
| FR (1) | FR2728464B1 (uk) |
| GR (1) | GR3029326T3 (uk) |
| HU (1) | HU221479B (uk) |
| LT (1) | LT4304B (uk) |
| LV (1) | LV11881B (uk) |
| NO (1) | NO316208B1 (uk) |
| NZ (1) | NZ298830A (uk) |
| OA (1) | OA10335A (uk) |
| PL (1) | PL182780B1 (uk) |
| RO (1) | RO116039B1 (uk) |
| RU (1) | RU2155582C2 (uk) |
| SI (1) | SI9520127A (uk) |
| SK (1) | SK280324B6 (uk) |
| UA (1) | UA45379C2 (uk) |
| WO (1) | WO1996019195A1 (uk) |
Families Citing this family (33)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2088866C (en) * | 1993-02-05 | 2004-07-20 | Daniel W. Wuerch | Non-spotting overspray masking composition |
| CN100488517C (zh) * | 2000-03-07 | 2009-05-20 | 拉什-长老会-圣路加医学中心 | 捕获和灭活病原性微生物和精子的组合物及其制药用途 |
| US7005408B2 (en) * | 2002-05-01 | 2006-02-28 | Mcneil-Ppc, Inc. | Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation |
| US7417013B2 (en) * | 2002-05-01 | 2008-08-26 | Mcneil-Ppc, Inc. | Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation |
| US7658941B2 (en) | 2002-05-01 | 2010-02-09 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation |
| US7695730B2 (en) * | 2002-05-01 | 2010-04-13 | Mcneil-Ppc, Inc. | Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation |
| US20040167039A1 (en) * | 2002-05-01 | 2004-08-26 | Nawaz Ahmad | Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation |
| US20040185065A1 (en) * | 2002-05-01 | 2004-09-23 | Nawaz Ahmad | Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation |
| GB0418560D0 (en) * | 2004-08-19 | 2004-09-22 | Ssl Int Plc | Lubricant delivery |
| US7709428B2 (en) * | 2005-02-23 | 2010-05-04 | Ansell Healthcare Products Llc | Thickened spreadable warming lubricant |
| US20060188528A1 (en) * | 2005-02-23 | 2006-08-24 | Ansell Healthcare Products Llc | Spreadable warming lubricant |
| WO2006112632A1 (en) * | 2005-04-18 | 2006-10-26 | Benjamin Won Park | Urethral condoms and liquid femidoms |
| KR100775315B1 (ko) * | 2005-08-03 | 2007-11-08 | 벤자민 원 박 | 성병과 에이즈예방용 윤활젤 조성물 |
| KR100738188B1 (ko) * | 2005-06-20 | 2007-07-10 | 벤자민 원 박 | 증류수와 수용성고분자로부터 제조된 피임젤 조성물 |
| US7851419B2 (en) | 2005-09-12 | 2010-12-14 | Nawaz Ahmad | Substantially anhydrous sprayable personal lubricant |
| US20070281008A1 (en) * | 2006-06-05 | 2007-12-06 | Lin Shun Y | Personal lubricant compositions and kits for providing personal lubrication |
| CN101172159B (zh) * | 2006-10-30 | 2010-07-14 | 上海市计划生育科学研究所 | 酸性生物粘附热敏凝胶剂及其制法和用途 |
| US8770201B2 (en) * | 2007-10-26 | 2014-07-08 | Glycobiosciences Inc. | Condom with multifunctional coating |
| US9301920B2 (en) | 2012-06-18 | 2016-04-05 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| PT2782584T (pt) | 2011-11-23 | 2021-09-02 | Therapeuticsmd Inc | Preparações e terapias de substituição para hormonoterapias naturais combinadas |
| JP6352907B2 (ja) | 2012-06-13 | 2018-07-04 | イボフェム， インコーポレイテッド | 避妊殺菌剤の効果を増強するための組成物および方法 |
| RU2740059C2 (ru) * | 2012-06-18 | 2020-12-31 | Терапьютиксмд, Инк. | Капсулы с растворимым эстрадиолом для интравагинального введения |
| US10806740B2 (en) | 2012-06-18 | 2020-10-20 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| US10806697B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-10-20 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US10471072B2 (en) | 2012-12-21 | 2019-11-12 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US10568891B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-02-25 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US10537581B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-01-21 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US9180091B2 (en) | 2012-12-21 | 2015-11-10 | Therapeuticsmd, Inc. | Soluble estradiol capsule for vaginal insertion |
| US11266661B2 (en) | 2012-12-21 | 2022-03-08 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| AU2014368971B2 (en) | 2013-12-19 | 2020-02-06 | Evofem, Inc. | Compositions and methods for inhibiting inflammation and diseases using an alginic acid-based antimicrobial compound |
| JP2017516768A (ja) | 2014-05-22 | 2017-06-22 | セラピューティックスエムディー インコーポレーテッドＴｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓｍｄ， Ｉｎｃ． | 天然の併用ホルモン補充療法剤及び療法 |
| WO2018067568A1 (en) | 2016-10-04 | 2018-04-12 | Evofem Biosciences, Inc. | Method of treatment and prevention of bacterial vaginosis |
| US11633405B2 (en) | 2020-02-07 | 2023-04-25 | Therapeuticsmd, Inc. | Steroid hormone pharmaceutical formulations |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE7636602U1 (de) * | 1976-11-20 | 1977-05-18 | Hamacher, Martin, 4352 Herten | Leuchte |
| IT1090703B (it) * | 1976-12-03 | 1985-06-26 | Scherer Ltd R P | Perfezionamento nelle composizioni utili quali veicolo per farmaci |
| US4187286A (en) | 1979-01-02 | 1980-02-05 | G&W Laboratories, Inc. | Contraceptive suppository |
| GB8305693D0 (en) | 1983-03-02 | 1983-04-07 | Scherer Ltd R P | Pharmaceutical compositions |
| US4983393A (en) | 1987-07-21 | 1991-01-08 | Maximed Corporation | Intra-vaginal device and method for sustained drug release |
| US4999342A (en) * | 1988-08-16 | 1991-03-12 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Long lasting contraceptive suppository composition and methods of use |
| DE4015543A1 (de) | 1990-05-15 | 1991-11-21 | Bayer Ag | Spermicides beschichtungsmittel |
| FR2666587B1 (fr) | 1990-09-10 | 1993-06-25 | Dow Corning Sa | Compositions de lubrifiant et leur utilisation. |
| US5354558A (en) | 1992-09-10 | 1994-10-11 | Mcneil-Pcc, Inc. | Bioerodible contraceptive suppository |
| UA39965C2 (uk) * | 1993-12-03 | 2001-07-16 | Лайфор Леборетріз Лтд | Вірусоцидний, бактерицидний та руйнуючий сперматозоїди вагінальний засіб і вагінальний супозиторій ( варіанти ) |
-
1994
- 1994-12-22 FR FR9415501A patent/FR2728464B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
1995
- 1995-12-21 BR BR9510281A patent/BR9510281A/pt not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 JP JP51956796A patent/JP4064457B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1995-12-21 SK SK777-97A patent/SK280324B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 RU RU97112388/14A patent/RU2155582C2/ru active
- 1995-12-21 WO PCT/FR1995/001712 patent/WO1996019195A1/fr active IP Right Grant
- 1995-12-21 HU HU9702284A patent/HU221479B/hu not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 CZ CZ19971921A patent/CZ287057B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 CN CN95196932A patent/CN1079232C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1995-12-21 DK DK95943257T patent/DK0784467T3/da active
- 1995-12-21 DE DE69505996T patent/DE69505996T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1995-12-21 PL PL95320884A patent/PL182780B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 SI SI9520127A patent/SI9520127A/sl not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 EE EE9700148A patent/EE03335B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 ES ES95943257T patent/ES2124602T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-12-21 AU AU44511/96A patent/AU694306B2/en not_active Expired
- 1995-12-21 EP EP95943257A patent/EP0784467B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1995-12-21 UA UA97073838A patent/UA45379C2/uk unknown
- 1995-12-21 KR KR1019970704240A patent/KR100373394B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 AT AT95943257T patent/ATE173157T1/de active
- 1995-12-21 NZ NZ298830A patent/NZ298830A/en not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 US US08/860,222 patent/US6664296B1/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-12-21 RO RO97-01143A patent/RO116039B1/ro unknown
-
1996
- 1996-11-01 OA OA60915A patent/OA10335A/fr unknown
-
1997
- 1997-06-19 FI FI972642A patent/FI118372B/fi not_active IP Right Cessation
- 1997-06-20 NO NO19972899A patent/NO316208B1/no not_active IP Right Cessation
- 1997-06-24 BG BG101660A patent/BG62838B1/bg unknown
- 1997-07-01 LV LVP-97-120A patent/LV11881B/xx unknown
- 1997-07-04 LT LT97-114A patent/LT4304B/lt not_active IP Right Cessation
-
1999
- 1999-02-10 GR GR990400412T patent/GR3029326T3/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| UA45379C2 (uk) | Дозована галенова композиція для вагінального застосування як місцевий контрацептивний засіб і/або для боротьби з захворюваннями, що передаються статевим шляхом, і/або віл, спосіб її одержання | |
| RU97112388A (ru) | Дозированная галенова композиция для вагинального применения в качестве местного контрацептивного средства и/или для борьбы с заболеваниями, передающимися половым путем, и/или вич | |
| CA2540129A1 (en) | Pharmaceutical delivery system | |
| JPS6328620B2 (uk) | ||
| CA2208436C (fr) | Association therapeutique vitamino-calcique sous forme galenique unitaire destinee a la voie vaginale utilisable comme contraceptif local et/ou pour combattre les maladies sexuellement transmissibles et/ou les vih | |
| JPH04227257A (ja) | 殺精子剤付きコンドーム | |
| WO2012104464A1 (es) | Sistema bioadhesivo semisólido para la administración de sustancias activas |