HU221479B - Unitary vaginal dosage form useful as a local contraceptive and/or for combatting sexually transmitted diseases and/or hiv - Google Patents
Unitary vaginal dosage form useful as a local contraceptive and/or for combatting sexually transmitted diseases and/or hiv Download PDFInfo
- Publication number
- HU221479B HU221479B HU9702284A HU9702284A HU221479B HU 221479 B HU221479 B HU 221479B HU 9702284 A HU9702284 A HU 9702284A HU 9702284 A HU9702284 A HU 9702284A HU 221479 B HU221479 B HU 221479B
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- agent
- formulation according
- unit formulation
- galenic
- galenic unit
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0034—Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/18—Feminine contraceptives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Orthopedics, Nursing, And Contraception (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Iron Core Of Rotating Electric Machines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
Abstract
A találmány tárgya egy galenusi egységkészítmény vaginális használatralokális kontraceptívumként és/vagy szexuális úton terjedő betegségekés/vagy HIV ellenszereként, amely egyrészt egy külső zselatintartalmúburokból, másrészt az aktív anyagot oldatban tartalmazó nemvizesfolyékony vagy félfolyékony belső fázisból áll, amelyre jellemző, hogyaz aktív alapanyagot egy spermicid szer alkotja, és a belső fázis azaktív alapanyagon kívül az alábbiakat tartalmazza: nagyobb részbenegy, a kondomgumilatexszel kompatibilis lipofil szer, kisebb részbenlegalább egy vízben diszper- gáló szer, legalább egy bioadhezív szerés legalább egy, a lipofil szert gélbe vivő anyag. Ez a vaginálishasználatra szolgáló galenusi készítmény rendelkezik a lágy kapszulákismert előnyeivel, szimultán spermicid, antiszeptikus és síkosítótulajdonságú, továbbá megbízhatóan kompatibilis óvszerekkel, azokgumilatexét károsító hatás veszélye nélkül. ŕ
Description
KIVONAT
A találmány tárgya egy galenusi egységkészítmény vaginális használatra lokális kontraceptívumként és/vagy szexuális úton terjedő betegségek és/vagy HÍV ellenszereként, amely egyrészt egy külső zselatintartalmú burokból, másrészt az aktív anyagot oldatban tartalmazó nemvizes folyékony vagy félfolyékony belső fázisból áll, amelyre jellemző, hogy az aktív alapanyagot egy spermicid szer alkotja, és a belső fázis az aktív alapanyagon kívül az alábbiakat tartalmazza: nagyobb részben egy, a kondomgumilatexszel kompatibilis lipofil szer, kisebb részben legalább egy vízben diszpergáló szer, legalább egy bioadhezív szer és legalább egy, a lipofil szert gélbe vivő anyag.
Ez a vaginális használatra szolgáló galenusi készítmény rendelkezik a lágy kapszulák ismert előnyeivel, szimultán spermicid, antiszeptikus és síkosító tulajdonságú, továbbá megbízhatóan kompatibilis óvszerekkel, azok gumilatexét károsító hatás veszélye nélkül.
A leírás terjedelme 6 oldal
HU 221 479 B1
HU 221 479 Bl
A jelen találmány tárgya lágy kapszula típusú galenusi egységkészítmény, azaz olyan készítmény, amely egyrészt egy zselatintartalmú külső burokból, másrészt egy nemvizes folyékony vagy félfolyékony spermicid aktivitást mutató oldott alapanyagot tartalmazó belső fázisból áll.
A találmány tárgya részletesebben a leírt típusú galenusi készítmény vaginális alkalmazásra lokális kontraceptívumként és/vagy szexuális úton terjedő betegségek és/vagy HÍV ellen.
Jelenleg számos spermicid anyag létezik hüvelykúp, krém, krémmel vagy oldattal impregnált szivacs és tabletta formájában lokális kontraceptívumként. Mindegyik spermicid szer természetes felületaktív anyag. Például az US-A-4 983 393 és US-A-5 069 906 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások egy szárított gélkészítményt ismertetnek, amely a hüvely váladék jelenlétében oldódik. Az EP-A-0 587 431 számon publikált európai szabadalmi bejelentés egy vízoldékony liofilizált habot és spermicid szert tartalmazó, hüvelyben oldódó hüvelykúpot ismertet, míg az US-A-4 187 286 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás olyan hüvelyport ismertet, amely polietilénglikol, spermicid szer, sűrítőanyag, habosítószer és alginsav keverékét tartalmazza. Az EP-A-0 359 402 számon publikált európai szabadalmi bejelentés tartós hatású kontraceptív hüvelykúpot ír le, amely spermicid szert, polimer gumit, diszpergálószert és fő adalék anyagként polioxi-etilénglikolt (PEG) tartalmaz, de ez egy homogén és szilárd galenusi készítményt alkot, ami nem adaptálható egy lágy kapszula belső fázisához a PEG erősen hidrofil természete miatt, ami spontán tönkretenné a külső zselatinfázist.
A „lágy kapszula” galenusi készítmény jól ismert: egy, kezdetben szilárd külső réteggel rendelkezik, így könnyen kezelhető és helyére illeszthető, zselatint tartalmaz, illetve speciálisan zselatinból és glicerinből áll, folyékony vagy félfolyékony, és a terápiás szert tartalmazó belső fázist magába zárja.
Az FR-A-2 272 635 számon publikált francia szabadalmi bejelentés például olyan lágy kapszulát ismertet, amelynek belső fázisát legnagyobb részt egy felületaktív szer alkotja, így inkompatibilis vaginális alkalmazásra a nyálkahártya-intolerancia miatt. Az EP-A-0 121 321 számon publikált európai szabadalmi bejelentés olyan lágy kapszulát ismertet, ami egy oldott vagy szuszpendált aktív alapanyagot tartalmaz, és a készítmény megakadályozza, hogy a kapszula törékennyé váljon.
Továbbá az utóbbi években a szexuális úton terjedő betegségek (STB) és különösen a HIV-fertőzések számának növekedése állandóan növekvő kondomhasználathoz vezetett.
Ajánlatos azonban az óvszert megfelelő síkosítóanyaggal használni, azaz olyan anyaggal, amelyik nem károsítja a kondom mechanikai tulajdonságait és nem növeli porozitását a gumi károsítása révén.
Az EP-A-0 457 127 számon publikált európai szabadalmi bejelentés ismertet például egy szilikonolajalapú síkosítóanyagot a kondomgumi kezelésére, az EP-A-0 475 664 számon publikált európai szabadalmi bejelentés pedig egy síkosítókészítményt és kondommal való használatát, az FR-A-2 666 587 számon publikált francia szabadalmi bejelentés pedig egy poli(dimetil-sziloxán)-tartalmú síkosítóanyagot ír le.
A nagyobb biztonság kedvéért ajánlatos továbbá a kondomot spermicid szerrel (ha a kondom kontraceptív célra használatos) és/vagy szexuális úton terjedő fertőzések ellen védelmet nyújtó szerrel (amennyiben a kondomot STB ellen használjuk) együtt alkalmazni.
A találmány egyik tárgya olyan galenusi készítmény, amely kielégíti ezeket a különböző igényeket egy olyan hüvelyi egységkészítmény révén, amelyik biztosítja a lágy kapszula ismert előnyeit, szimultán rendelkezik spermicid, antiszeptikus és síkosító tulajdonságokkal, és megbízhatóan együtt alkalmazható kondommal a gumilatex károsításának veszélye nélkül.
Bibliográfiai áttekintés szerint nagyszámú hüvelyi alkalmazású készítmény (gélek, hüvelykúpok, lágy kapszulák és hasonlók) károsítja a kondom gumilatexének fizikai tulajdonságait.
A fő probléma abban rejlik, hogy a kondomgumiszövet veszít a jellemző tulajdonságaiból, különösen a szakítási szilárdságából, ha kontaktusba kerül a vaginálisan alkalmazott készítmények nagy számával.
Szükséges továbbá, hogy a galenusi készítmény jól tolerálható, stabil és galenikusan alkalmazható legyen.
Számos igényt teljesítenie kell, részletesen:
- biztosítson bioadhéziót folyás tünetének elkerülése érdekében, amennyire csak lehetséges;
- a vivőanyagok legyenek kompatibilisek az aktív alapanyaggal;
- kedvezzen a belső fázis hüvelyváladékkal történő egyenletes keveredésének azáltal, hogy bizonyos mértékig hidrofil, de hidrofil természete legyen kompatibilis a zselatintartalmú külső fázissal, hogy annak denaturálását elkerülje (másképp a kapszula magától feloldódna felhasználás előtt); és
- a választott résztvevők legyenek kompatibilisek mind a külső fázissal, mind a kondomgumiszövettel.
A jelen találmány megfelel valamennyi fent említett igénynek, egy a fentiekben jellemzett típusú galenusi egységkészítmény formájában, oly módon, hogy az aktív alapanyag egy spermicid szer, és a belső fázis az aktív alapanyagon túl az alábbiakat tartalmazza: nagyobb részben egy, a kondomgumilatexszel kompatibilis lipofil szer, kisebb részben legalább egy vízben diszpergáló szer, legalább egy bioadhezív szer és legalább egy, a lipofil szert gélbe vivő anyag.
A különböző kívánatos résztulajdonságok szerint:
- a spermicid szer lehet benzalkónium-klorid, benzetonium-klorid, cetil-piridinum-klorid, metil-benzetonium-klorid, tetradecil-trimetil-ammónium-bromid, benzalkónium-bromid, monil-fenil-éterek, lauril-éterek és oktoxinolok; a spermicid szer jellemzően kationos formájú és előnyösen benzalkónium-klorid;
- a kondomgumilatexszel kompatibilis lipofil szer egy szilikonolaj;
- a vízben diszpergáló szer egy nemionos nem felületaktív vegyület előnyösen a következő csoportból: zsírsavak és poliolok poliol-észterei, lauril-alkohol és
HU 221 479 Bl polietilénglikol-éter, polioxi-etilén-ricinusolaj, polioxietilén-gliceridek, polioxi-etilénglikolok, pálmaolajok szukrogliceridjei és rektifikált etil-dietilénglikol, és előnyösen polioxi-etilénglikol és polioxi-etilénglikol-7gliceril-kokoát keveréke;
- a bioadhezív szer egy biokompatibilis polimer, előnyösen az alábbiak közül: karboxi-vinil-savak, karboxi-metil-cellulóz, nátrium-karboxi-metil-cellulóz, metil-cellulóz, hidroxi-propil-cellulóz, hidroxi-propil-metil-cellulóz, agar-agar, alumínium-szilikát, karragenátok és szentjánoskenyér-gumi, és különösen a hidroxipropil-cellulóz;
- a lipofil szert gélbe vivő anyag a következő csoportból választható: szilícium-dioxid, alumínium-monosztearát, alumínium-trisztearát és cetil-alkohol, és különösen a szilícium-dioxid; és
- a kondomgumilatexszel kompatibilis belső fázis az alábbi általános készítménynek felel meg: benzalkónium-klorid, 50%-os oldat: 0,265-2,65 g; szilíciumdioxid: 5-7 g; hidroxi-propil-cellulóz: 6-8 g; polioxietilénglikol-7-gliceril-kokoátja: 9-11 g; polioxi-etilénglikol 400: 4-6 g; szilikonolaj: q. s. 100 g.
A találmány tárgya továbbá eljárás galenusi egységkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az
a) benzalkónium-klorid-oldatot keverés közben szilikonolajhoz adagolunk,
b) polioxi-etilénglikol 400-at és polioxi-etilénglikol-7-glicerin-kokoátot folyékony formában az a) oldathoz adagolunk,
c) a b) szerinti terméket addig keverjük, hogy jó homogenizációt érjünk el,
d) hidroxi-propil-cellulózt adagolunk a c) szerinti termékhez és
e) a d) szerinti terméket keveijük,
f) szilícium-dioxidot adagolunk,
g) keverést a végső termék kinyeréséig folytatjuk, melyet a zselatintartalmú burokba zárunk.
A jelen találmány különféle előnyeit és jellegzetességeit mutatjuk be az alábbi példákban.
A jelen találmány szerinti összes példában a belső fázis tartalmát ismertetjük, ismertnek véve, hogy ez a fázis egy zselatintartalmú burokba, különösen egy „lágy kapszulaként” ismert zselatin/glicerinből álló külső burokba zárt. Ha másképp nem jelezzük, a példákat 100 g mennyiségre adjuk meg.
1. példa gramm
Benzalkónium-klorid, 50%-os oldat 2,65
Alumínium-trisztearát 2
Metil-cellulóz 10
Polioxi-etilén-gliceridek (Labrafil CS1944®) 10
Szilikonolaj q. s. 100 (azaz 75,35% olaj és 10% vízben diszpergáló szer).
2. példa gramm
Nonoxinol 9 8
Cetil-alkohol 5 gramm
Karboxi-vinil-sav (Carbopol 944 P®) 2
Hidroxi-propil-metil-cellulóz 5
Polioxi-etilénglikol 400 7
Szilikonolaj q. s. 100 (azaz 73% olaj és 7% vízben diszpergáló szer)
3. példa gramm
Lauril-éter (Laureth 9) 7
Szilícium-dioxid 5
Karboxi-vinil-sav (Carbopol 944 P®) 2
Polioxi-etilénglikol 400-monolaurát 4
Polioxi-etilén-gliceridek (Labrafil CS 1944®) 8
Szilikonolaj q. s. 100 (azaz 74% olaj és 12% vízben diszpergáló szer)
4. példa gramm
Benzalkónium-klorid, 50%-os oldat 2
Szilícium-dioxid 5
Metil-cellulóz 8
Polioxi-etilén-ricinusolaj 5
Polioxi-etilénglikol-7-gliceril-kokoát (Cétiol HE®) 8
Szilikonolaj q. s. 100 (azaz 72% olaj és 13% vízben diszpergáló szer)
5. példa gramm
Benzetonium-klorid 1
Alumínium-monosztearát 2
Hidroxi-propil-metil-cellulóz 7
Polioxi-etilénglikol-7-gliceril-kokoát (Cétiol HE®) 9
Polioxi-etilénglikol 400 6
Szilikonolaj q. s. 100 (azaz 75% olaj és 15% vízben diszpergáló szer)
6. példa gramm
Oktoxinol 9 6
Cetil-alkohol 5
Karboxi-vinil-sav (Carbopol EX 55®) 3
Polioxi-etilén-gliceridek (Labrafil CS 1944®) 7
Szilikonolaj q. s. 100 (azaz 79% olaj és 7% vízben diszpergáló szer)
7. példa gramm
Metil-benzetonium-klorid 1,5
Szilícium-dioxid 6
Karboxi-metil-cellulóz 7
Polioxi-etilénglikol 400-monolaurát 4
Rektifikált etil-dietilénglikol (Transcutol®) 2
Szilikonolaj q. s. 100 (azaz 79,5% olaj és 6% vízben diszpergáló szer)
HU 221 479 Β1
8. példa
Benzalkónium-klorid, 50%-os oldat
Alumínium-trisztearát
Metil-cellulóz
Polioxi-etilén-gliceridek (Labrafil CS 1944®)
Polioxi-etilénglikol 200 Szilikonolaj
q. s.
gramm
2,52
1,5
100 (azaz 78,98% olaj és 12% vízben diszpergáló szer)
9. példa gramm
Benzalkónium-klorid, 50%-os oldat 2,52
Szilícium-dioxid 6
Hidroxi-propil-cellulóz 7
Polioxi-etilénglikol-7-gliceril-kokoát (Cétiol HE® 400-monolaurát 10
Polioxi-etilénglikol 400 5
Szilikonolaj q. s. 100 g (azaz 69,48% olaj és 15% vízben diszpergáló szer)
A találmány szerinti galenusi egységkészítmény amint azt a fenti példák alátámasztják - rendelkezik a szimultán síkosító és spermicid hatások előnyeivel, valamint szexuális úton terjedő betegségek és HÍV ellen is hatékony, és teljes mértékben kompatibilis a kondomgumilatexszel.
Kompatibilitási vizsgálatokat végeztünk a találmány szerinti galenusi egységkészítmény és a kondomgumilatex között az AFNOR NF S 97-031 1993. májusi standaija szerint, ami nem mutatott ki szignifikáns károsodást a kondom tulajdonságaiban, különösen a szakítószilárdságában.
Tesztvizsgálatokat végeztek a Nemzeti Vizsgáló Laboratóriumban a rendelkezésre bocsátott mintákon, nevezetesen 50, a fenti 9. példa készítményének megfelelő lágy kapszulán.
A tesztvizsgálat a következők szerint zajlott:
A szakítási vizsgálatot (a szakadást előidéző nyomást és térfogatot mérve) az NF S 97-031 1993. májusi standard 5.2 pontja szerint végeztük 20 kondomon, melyek mindegyikére az alábbi tulajdonságok érvényesek :
- felhasználásra kész férfikondomok (síkosított és egyenként csomagolt); és
- a fenti tulajdonságú férfikondomok 500±30 mg fent említett termékkel együtt, amit 30 percen keresztül ecsettel vittünk fel rá.
A vizsgálatokra használt három férfikondom a következő volt:
- Prophyltex „SN Spécial”, sima felszínű, tételszám: 231 005, vastagság: 60 pm;
- Prophyltex „Stymuléve”, recézett felszín, tételszám: 25 341 201, vastagság: 60 pm; és
- Manix „Contact”, sima felszín, tételszám: LD 103 F12, vastagság: 50 pm.
A nyert eredmények a következők voltak:
| Kondom neve | Szakítási térfogat (dm3) | Szakítási nyomás (kPa) | ||
| bevonat nélkül | bevonattal | bevonat nélkül | bevonattal | |
| Prophyltex „SN Spécial” | ||||
| Átlagérték | 30,2 | 40,2 | 1,87 | 1,92 |
| Standard deviania | 4,6 | 1,9 | 0,18 | 0,08 |
| Prophyltex „Stymuléve” | ||||
| Átlagérték | 37,9 | 32,2 | 1,65 | 1,60 |
| Standard deviancia | 5,2 | 8,2 | 0,09 | 0,10 |
| Manix „Contact” | ||||
| Átlagérték | 37,9 | 40,4 | 1,56 | 1,46 |
| Standard deviancia | 5,2 | 5,1 | 0,08 | 0,12 |
Ezekből a vizsgálatokból arra következtethetünk, hogy nincs szignifikáns változás a szakítási nyomásban vagy térfogatban a találmány szerinti anyag egy mennyiségének alkalmazása előtt és után.
A találmány szerinti galenusi készítmény kívánt 55 bioadhéziójának teljesítése és amennyire lehetséges, a folyás tünetének kiküszöbölése céljából a jelen találmány példáiban a belső fázis biokompatibilis bioadhezív polimereket tartalmaz, amelyekre jellemző, hogy maximális nedvességtartalmúak a találmány szerinti ga- 60 lenusi készítmény viszikozitásának növelésére, és így meghosszabbítják a nevezett készítmény helyben maradását.
A vivőanyagoknak az aktív alapanyagot képező kationos felületaktív szerrel szembeni kompatibilitását nemionos adalék anyagok használatával érjük el.
A bioadhézió igényének kielégítése céljából a belső fázissal kompatibilis nemionos polimereket alkalmazunk, amely nemionos polimerek előnyösen cellulózszármazékok.
HU 221 479 Bl
A folyás tünetét a nemvizes belső fázis gélbe vitelével kerüljük el, amennyire lehetséges egy, a lipofil szert gélbe vivő anyag használatával.
A találmányban a belső fázis legalább egy résztvevője kedvez a hüvelyváladék és az olajos fázis esszenci- 5 ális tagját képező lipofil származék egyenletes keveredésének azáltal, hogy a galenusi egységkészítménynek valamelyest hidrofil tulajdonságot biztosít. Mindazonáltal ennek a hidrofil természetnek kompatibilisnek kell maradnia a külső fázissal, minthogy máskülönben a zse- 10 latinstruktúra károsodna a túl hidrofil belső fázis hatása miatt.
A találmány lipofil komponense kompatibilis a felületaktív szerrel, a zselatintartalmú burokkal és mindenekelőtt a kondomgumi latexével. A jelen találmány- 15 bán a használatos lipofil szer a szilikonolaj, különösen az alábbi képletű poli(dimetil-sziloxán):
CH3 l
H3C - Si l
CH3 ch3 l
- 0 - Si i
CH3 ch3
I
- 0 - Si - ch3 I » ch3 amelyben n értéke 400 és 1200 között van. 25
Ez egy különböző viszkozitású, átlátszó, színtelen, szagtalan folyadék, ami vízben és metanolban gyakorlatilag oldhatatlan, etil-acetáttal, kloroformmal, éterrel, metil-etil-cetonnal, szén-tetrakloriddal és toluollal keverhető, és nagyon csekély mértékben oldható vízben. 30
A használt szilikonolaj, ami Diméticon 1000® típusú dimetil-polisziloxán, megfelel a Francia Pharmacopeia 10. kiadásának és az Európai Pharmacopeia 2. kiadásának. Viszkozitása 950xl0~6 m2/s és 1050xl0~6 m2/s közti sávban fekszik (950-1050 centistoke). 35
A jelen találmány tárgya tehát egy galenusi egységkészítmény vaginális használatra lágy kapszula formájában, ami különösen alkalmas kondomgumival való használatra, így együttesen nyújt kontraceptív hatást és szexuális úton terjedő betegségek és HIV-ellenes ha- 40
Claims (15)
- SZABADALMI IGÉNYPONTOK1. Galenusi egységkészítmény vaginális használatra lokális kontraceptívumként és/vagy szexuális úton teijedő betegségek és/vagy HÍV ellenszereként, amely egyrészt egy külső zselatintartalmú burokból, másrészt az aktív anyagot oldatban tartalmazó nemvizes folyékony 50 vagy félfolyékony belső fázisból áll, azzal jellemezve, hogy az aktív alapanyagot egy spermicid szer alkotja, és a belső fázis az aktív alapanyagon kívül az alábbiakat tartalmazza: nagyobb részben egy, a kondomgumilatexszel kompatibilis lipofil szer, kisebb részben legalább egy víz- 55 ben diszpergáló szer, legalább egy bioadhezív szer és legalább egy, a lipofil szert gélbe vivő anyag.
- 2. Az 1. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény, azzal jellemezve, hogy a spermicid szer a következők közül való: 60 benzalkónium-klorid, benzetonium-klorid, cetil-piridinum-klorid, metil-benzetonium-klorid, tetradecil-trimetil-ammónium-bromid, benzalkónium-bromid, monil-fenil-éterek, lauril-éterek és oktoxinolok.
- 3. A 2. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény, azzal jellemezve, hogy a spermicid szer kationos formájú.
- 4. A 3. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény, azzal jellemezve, hogy a spermicid szer benzalkónium-klorid.
- 5. Az 1. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény, azzal jellemezve, hogy a kondomgumi latexével kompatibilis lipofil szer egy szilikonolaj.
- 6. Az 1. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény, azzal jellemezve, hogy a vízben diszpergáló szer egy nemionos nem felületaktív vegyület.
- 7. A 6. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény, azzal jellemezve, hogy a nemionos, nem felületaktív vízben diszpergáló szer az alábbi csoportból való: zsírsavak és poliolok észterei; lauril-alkohol és polietilénglikol-éter; polioxi-etilén-ricinusolaj; polioxietilén-gliceridek; polioxi-etilénglikolok; pálmaolajok szukrogliceridjei és rektifikált etilén-dietilénglikol.
- 8. A 7. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény, azzal jellemezve, hogy a nemionos, nem felületaktív, vízben diszpergáló szer polioxi-etilénglikol és polioxi-etilénglikol-7-gliceril-kokoát keveréke.
- 9. Az 1. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény, azzal jellemezve, hogy a bioadhezív szer egy biokompatibilis polimer.
- 10. A 9. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény, azzal jellemezve, hogy a polimer az alábbiak közül való:karboxi-vinil-savak, karboxi-metil-cellulóz, nátrium-karboxi-metil-cellulóz, metil-cellulóz, agar-agar, alumínium-szilikát, carragenátok és szentjánoskenyérgumi.
- 11. A 10. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény, azzal jellemezve, hogy a bioadhezív szer hidroxi-propil-cellulóz.
- 12. Az 1. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény, azzal jellemezve, hogy a lipofil szert gélbe vivő anyag az alábbi csoportból való: szilícium-dioxid, alumínium-monosztearát, alumínium-trisztearát és cetil-alkohol.
- 13. A 12. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény, azzal jellemezve, hogy a lipofil szert gélbe vivő anyag szilícium-dioxid.
- 14. Az 1. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény, azzal jellemezve, hogy a kondomgumi latexével kompatibilis belső fázisa megfelel az alábbi általános összetételnek:benzalkónium-klorid, 50%-os oldat 0,265-2,65 g;szilícium-dioxid 5-7 g;hidroxi-propil-cellulóz 6-8 g;polioxi-etilénglikol-7-glieril-kokoát 9-11 g;polioxi-etilénglikol 400 4-6 g;szilikonolaj q. s. 100 g.
- 15. Eljárás a 14. igénypont szerinti galenusi egységkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogyHU 221 479 Bla) benzalkónium-klorid-oldatot keverés közben szilikonolajhoz adagolunk,b) polioxi-etilénglikol 400-at és polioxi-etilénglikol-7-glicerin-kokoátot folyékony formában az a) oldathoz adagolunk,c) a b) szerinti terméket addig keverjük, hogy jó homogenizációt érjünk el,d) hidroxi-propil-cellulózt adagolunk a c) szerinti termékhez ése) a d) szerinti terméket keverjük,f) szilícium-dioxidot adagolunk,5 g) keverést a végső termék kinyeréséig folytatjuk, melyet a zselatintartalmú burokba zárunk.Kiadja a Magyar Szabadalmi Hivatal, BudapestA kiadásért felel: Törőcsik Zsuzsanna főosztályvezető-helyettes
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9415501A FR2728464B1 (fr) | 1994-12-22 | 1994-12-22 | Forme galenique unitaire, son procede d'obtention et ses utilisations |
| PCT/FR1995/001712 WO1996019195A1 (fr) | 1994-12-22 | 1995-12-21 | Forme galenique unitaire destinee a la voie vaginale utilisable comme contraceptif local et/ou pour combattre les maladies sexuellement transmissibles et/ou les vih |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUT77365A HUT77365A (hu) | 1998-03-30 |
| HU221479B true HU221479B (en) | 2002-10-28 |
Family
ID=9470125
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU9702284A HU221479B (en) | 1994-12-22 | 1995-12-21 | Unitary vaginal dosage form useful as a local contraceptive and/or for combatting sexually transmitted diseases and/or hiv |
Country Status (30)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6664296B1 (hu) |
| EP (1) | EP0784467B1 (hu) |
| JP (1) | JP4064457B2 (hu) |
| KR (1) | KR100373394B1 (hu) |
| CN (1) | CN1079232C (hu) |
| AT (1) | ATE173157T1 (hu) |
| AU (1) | AU694306B2 (hu) |
| BG (1) | BG62838B1 (hu) |
| BR (1) | BR9510281A (hu) |
| CZ (1) | CZ287057B6 (hu) |
| DE (1) | DE69505996T2 (hu) |
| DK (1) | DK0784467T3 (hu) |
| EE (1) | EE03335B1 (hu) |
| ES (1) | ES2124602T3 (hu) |
| FI (1) | FI118372B (hu) |
| FR (1) | FR2728464B1 (hu) |
| GR (1) | GR3029326T3 (hu) |
| HU (1) | HU221479B (hu) |
| LT (1) | LT4304B (hu) |
| LV (1) | LV11881B (hu) |
| NO (1) | NO316208B1 (hu) |
| NZ (1) | NZ298830A (hu) |
| OA (1) | OA10335A (hu) |
| PL (1) | PL182780B1 (hu) |
| RO (1) | RO116039B1 (hu) |
| RU (1) | RU2155582C2 (hu) |
| SI (1) | SI9520127A (hu) |
| SK (1) | SK280324B6 (hu) |
| UA (1) | UA45379C2 (hu) |
| WO (1) | WO1996019195A1 (hu) |
Families Citing this family (33)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2088866C (en) * | 1993-02-05 | 2004-07-20 | Daniel W. Wuerch | Non-spotting overspray masking composition |
| CN100488517C (zh) * | 2000-03-07 | 2009-05-20 | 拉什-长老会-圣路加医学中心 | 捕获和灭活病原性微生物和精子的组合物及其制药用途 |
| US7005408B2 (en) * | 2002-05-01 | 2006-02-28 | Mcneil-Ppc, Inc. | Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation |
| US7417013B2 (en) * | 2002-05-01 | 2008-08-26 | Mcneil-Ppc, Inc. | Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation |
| US7658941B2 (en) | 2002-05-01 | 2010-02-09 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation |
| US7695730B2 (en) * | 2002-05-01 | 2010-04-13 | Mcneil-Ppc, Inc. | Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation |
| US20040167039A1 (en) * | 2002-05-01 | 2004-08-26 | Nawaz Ahmad | Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation |
| US20040185065A1 (en) * | 2002-05-01 | 2004-09-23 | Nawaz Ahmad | Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation |
| GB0418560D0 (en) * | 2004-08-19 | 2004-09-22 | Ssl Int Plc | Lubricant delivery |
| US7709428B2 (en) * | 2005-02-23 | 2010-05-04 | Ansell Healthcare Products Llc | Thickened spreadable warming lubricant |
| US20060188528A1 (en) * | 2005-02-23 | 2006-08-24 | Ansell Healthcare Products Llc | Spreadable warming lubricant |
| WO2006112632A1 (en) * | 2005-04-18 | 2006-10-26 | Benjamin Won Park | Urethral condoms and liquid femidoms |
| KR100775315B1 (ko) * | 2005-08-03 | 2007-11-08 | 벤자민 원 박 | 성병과 에이즈예방용 윤활젤 조성물 |
| KR100738188B1 (ko) * | 2005-06-20 | 2007-07-10 | 벤자민 원 박 | 증류수와 수용성고분자로부터 제조된 피임젤 조성물 |
| US7851419B2 (en) | 2005-09-12 | 2010-12-14 | Nawaz Ahmad | Substantially anhydrous sprayable personal lubricant |
| US20070281008A1 (en) * | 2006-06-05 | 2007-12-06 | Lin Shun Y | Personal lubricant compositions and kits for providing personal lubrication |
| CN101172159B (zh) * | 2006-10-30 | 2010-07-14 | 上海市计划生育科学研究所 | 酸性生物粘附热敏凝胶剂及其制法和用途 |
| US8770201B2 (en) * | 2007-10-26 | 2014-07-08 | Glycobiosciences Inc. | Condom with multifunctional coating |
| US9301920B2 (en) | 2012-06-18 | 2016-04-05 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| PT2782584T (pt) | 2011-11-23 | 2021-09-02 | Therapeuticsmd Inc | Preparações e terapias de substituição para hormonoterapias naturais combinadas |
| JP6352907B2 (ja) | 2012-06-13 | 2018-07-04 | イボフェム， インコーポレイテッド | 避妊殺菌剤の効果を増強するための組成物および方法 |
| RU2740059C2 (ru) * | 2012-06-18 | 2020-12-31 | Терапьютиксмд, Инк. | Капсулы с растворимым эстрадиолом для интравагинального введения |
| US10806740B2 (en) | 2012-06-18 | 2020-10-20 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| US10806697B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-10-20 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US10471072B2 (en) | 2012-12-21 | 2019-11-12 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US10568891B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-02-25 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US10537581B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-01-21 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US9180091B2 (en) | 2012-12-21 | 2015-11-10 | Therapeuticsmd, Inc. | Soluble estradiol capsule for vaginal insertion |
| US11266661B2 (en) | 2012-12-21 | 2022-03-08 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| AU2014368971B2 (en) | 2013-12-19 | 2020-02-06 | Evofem, Inc. | Compositions and methods for inhibiting inflammation and diseases using an alginic acid-based antimicrobial compound |
| JP2017516768A (ja) | 2014-05-22 | 2017-06-22 | セラピューティックスエムディー インコーポレーテッドＴｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓｍｄ， Ｉｎｃ． | 天然の併用ホルモン補充療法剤及び療法 |
| WO2018067568A1 (en) | 2016-10-04 | 2018-04-12 | Evofem Biosciences, Inc. | Method of treatment and prevention of bacterial vaginosis |
| US11633405B2 (en) | 2020-02-07 | 2023-04-25 | Therapeuticsmd, Inc. | Steroid hormone pharmaceutical formulations |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE7636602U1 (de) * | 1976-11-20 | 1977-05-18 | Hamacher, Martin, 4352 Herten | Leuchte |
| IT1090703B (it) * | 1976-12-03 | 1985-06-26 | Scherer Ltd R P | Perfezionamento nelle composizioni utili quali veicolo per farmaci |
| US4187286A (en) | 1979-01-02 | 1980-02-05 | G&W Laboratories, Inc. | Contraceptive suppository |
| GB8305693D0 (en) | 1983-03-02 | 1983-04-07 | Scherer Ltd R P | Pharmaceutical compositions |
| US4983393A (en) | 1987-07-21 | 1991-01-08 | Maximed Corporation | Intra-vaginal device and method for sustained drug release |
| US4999342A (en) * | 1988-08-16 | 1991-03-12 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Long lasting contraceptive suppository composition and methods of use |
| DE4015543A1 (de) | 1990-05-15 | 1991-11-21 | Bayer Ag | Spermicides beschichtungsmittel |
| FR2666587B1 (fr) | 1990-09-10 | 1993-06-25 | Dow Corning Sa | Compositions de lubrifiant et leur utilisation. |
| US5354558A (en) | 1992-09-10 | 1994-10-11 | Mcneil-Pcc, Inc. | Bioerodible contraceptive suppository |
| UA39965C2 (uk) * | 1993-12-03 | 2001-07-16 | Лайфор Леборетріз Лтд | Вірусоцидний, бактерицидний та руйнуючий сперматозоїди вагінальний засіб і вагінальний супозиторій ( варіанти ) |
-
1994
- 1994-12-22 FR FR9415501A patent/FR2728464B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
1995
- 1995-12-21 BR BR9510281A patent/BR9510281A/pt not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 JP JP51956796A patent/JP4064457B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1995-12-21 SK SK777-97A patent/SK280324B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 RU RU97112388/14A patent/RU2155582C2/ru active
- 1995-12-21 WO PCT/FR1995/001712 patent/WO1996019195A1/fr active IP Right Grant
- 1995-12-21 HU HU9702284A patent/HU221479B/hu not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 CZ CZ19971921A patent/CZ287057B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 CN CN95196932A patent/CN1079232C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1995-12-21 DK DK95943257T patent/DK0784467T3/da active
- 1995-12-21 DE DE69505996T patent/DE69505996T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1995-12-21 PL PL95320884A patent/PL182780B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 SI SI9520127A patent/SI9520127A/sl not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 EE EE9700148A patent/EE03335B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 ES ES95943257T patent/ES2124602T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-12-21 AU AU44511/96A patent/AU694306B2/en not_active Expired
- 1995-12-21 EP EP95943257A patent/EP0784467B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1995-12-21 UA UA97073838A patent/UA45379C2/uk unknown
- 1995-12-21 KR KR1019970704240A patent/KR100373394B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 AT AT95943257T patent/ATE173157T1/de active
- 1995-12-21 NZ NZ298830A patent/NZ298830A/en not_active IP Right Cessation
- 1995-12-21 US US08/860,222 patent/US6664296B1/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-12-21 RO RO97-01143A patent/RO116039B1/ro unknown
-
1996
- 1996-11-01 OA OA60915A patent/OA10335A/fr unknown
-
1997
- 1997-06-19 FI FI972642A patent/FI118372B/fi not_active IP Right Cessation
- 1997-06-20 NO NO19972899A patent/NO316208B1/no not_active IP Right Cessation
- 1997-06-24 BG BG101660A patent/BG62838B1/bg unknown
- 1997-07-01 LV LVP-97-120A patent/LV11881B/xx unknown
- 1997-07-04 LT LT97-114A patent/LT4304B/lt not_active IP Right Cessation
-
1999
- 1999-02-10 GR GR990400412T patent/GR3029326T3/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HU221479B (en) | Unitary vaginal dosage form useful as a local contraceptive and/or for combatting sexually transmitted diseases and/or hiv | |
| AU660157B2 (en) | A gel-forming liquid carrier composition | |
| Acarturk | Mucoadhesive vaginal drug delivery systems | |
| JP4555402B2 (ja) | 痔核用組成物および使用方法 | |
| US5512289A (en) | Spermicidal anti-viral lubricant composition and method of using same | |
| KR20110125660A (ko) | 가온성 및 무자극성 윤활제 항진균성 겔 조성물 | |
| JPH02258718A (ja) | ペースト状基剤及び製剤 | |
| RO109156B1 (ro) | Compozitie cu metronidazol,pentru infectiile vaginale si metoda de tratament cu aceasta | |
| RU97112388A (ru) | Дозированная галенова композиция для вагинального применения в качестве местного контрацептивного средства и/или для борьбы с заболеваниями, передающимися половым путем, и/или вич | |
| KR20050025166A (ko) | 가온성 및 무자극성 윤활제 항진균성 겔 조성물 | |
| GB2199495A (en) | Suppositories | |
| CA2208436C (fr) | Association therapeutique vitamino-calcique sous forme galenique unitaire destinee a la voie vaginale utilisable comme contraceptif local et/ou pour combattre les maladies sexuellement transmissibles et/ou les vih | |
| ES2386746B2 (es) | Sistema bioadhesivo semisólido para la administración de sustancias activas. | |
| JPS6377814A (ja) | 潤滑剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | Lapse of definitive patent protection due to non-payment of fees |