KR970042533A - 광학 활성 벤조티아제핀 화합물 및 그의 제조방법 - Google Patents

광학 활성 벤조티아제핀 화합물 및 그의 제조방법 Download PDF

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KR970042533A
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benzothiazepine
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류조 요시오까
신이찌 야마사
다께지 시바따니
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지바따 이찌로
다나베 세이야꾸 가부시끼가이샤
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D281/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D281/02—Seven-membered rings
    • C07D281/04—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
    • C07D281/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D281/10—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring

Abstract

하기 화학식 1 또는 화학식 2의 광학 활성 1,5-벤조티아제핀 화합물 염은 우선 결정화법에 의하여 하기 화학식 1 또는 화학식 2의 1,5-벤조티아제핀 라세미 염을 분할하여 제조할 수 있다:
[식중, 고리 A 및 고리 B 는 치환되거나 비치환된 벤젠 고리이고, R1및 R2는 동일하거나 상이하며 저급 알킬기이다.]

Description

광학 활성 벤조티아제핀 화합물 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 하기 화학식 1 의 1,5-벤조티아제핀 화합물의 라세미염을 우선 결정화 법에 의하여 광학 분할하는 단계를 포함하는 하기 화학식 1 의 광학 활성 시스 - 3 - 히드록시 - 1,5 - 벤조티아제핀 화합물의 제조 방법:
    [화학식 1]
    [식중, 고리 A 및 고리 B 는 치환되거나 비치환된 벤젠 고리이고, R1및 R2는 동일하거나 상이하며 저급 알킬기이다.]
  2. 하기 화학식 2의 1,5 - 벤조티아제핀 화합물의 라세미염을 우선 결정화 법에 의하여 광학 분할하는 단계를 포함하는 하기 화학식 2의 광학 활성 시스 - 3 - ㅣ드록시 - 1,5 - 벤조티아제핀 화합물염의 제조 방법:
    [화학식 2]
    [식중, 고리 A 및 고리 B는 치환되거나 비치환된 벤젠고리이고, R1및 R2는 동일하거나 상이하며 저급 알킬기이다.]
  3. 제1항에 있어서, 고리 A는 비치환된 벤젠 고리이고, 고리 B는 4 위치에 메톡시기가 치환된 벤젠 고리이고 R1및 R2는 메틸기인 방법.
  4. 제2항에 있어서, 고리 A는 비치환된 벤젠 고리이고, 고리 B는 4 위치에 메톡시기가 치환된 벤젠 고리이고 R1및 R2는 메틸기인 방법.
  5. 제3항에 있어서, 화학식 1의 광학활성 1,5 - 벤조티아제핀 화합물의 염이 광학 활성(2S, 3S) - 이성질체 염인 방법.
  6. 제4항에 있어서, 화학식 2의 광학 활성 1,5 - 벤조티아제핀 화합물의 염이 광학 활성(2S, 3S) - 이성질체 염인 방법.
  7. 제3항에 있어서, 모액에 라세미 염(화학식 1)을 가한후 우선 결정화 법에 의하여, 광학활성 염(화학식 1)의 결정화 후에 수득된 모액이 더 광학 분할되는 방법.
  8. 제4항에 있어서, 모액에 라세미 염(화학식 2)을 가한후 우선 결정화 법에 의하여, 광학활성 염(화학식 2)의 결정화 후에 수득된 모액이 더 광학 분할되는 방법.
  9. 제1항, 2항, 3항, 4항, 5항, 6항, 7항, 또는 8항에서 청구한 방법에 의하여 제조된 광학 활성 시스 3-히드록시 - 1,5 - 벤조티아제핀 화합물의 염(화학식 1)을 대응하는 하기 화학식 3의 유리 염기로 전환 시키는 것을 포함하는 하기 화학식 3의 광학활성 시스 - 3 - 히드록시 - 1,5 - 벤조티아제핀 화합물의 제조 방법:
    [식중, 고리 A 및 고리 B는 치환되거나 비치환된 벤젠고리이고, R1및 R2는 동일하거나 상이하며 저급 알킬기이다.]
  10. 제9항에서 수득한 광학 활성 화합물(화학식 3)을 통상적인 방법에 따라 광학 활성 1,5 - 벤조티아제핀 화합물(화학식 4) 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염으로 전환시키는 것을 포함 하는 하기 화학식 4의 광학 활성 1,5 - 벤조티아제핀 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 제조 방법:
    [식중, 고리 A 및 고리 B는 치환되거나 비치환된 벤젠고리이고, R1및 R2는 동일하거나 상이하며 저급 알킬기이고, R3는 저급알카노일기이다.]
  11. 하기 화학식 1의 시스 - 3 - 히드록시 - 1,5 - 벤조티아제핀 화합물의 염:
    [화학식 1]
    [식중, 고리 A 및 고리 B는 치환되거나 비치환된 벤젠 고리이고, R1및 R2는 동일하거나 상이하며 저급 알킬기이다.]
  12. 하기 화학식 2의 시스 - 3 - 히드록시 - 1,5 -벤조티아제핀 화합물의 염:
    [화학식 2]
    [식중, 고리 A 및 고리 B는 치환되거나 비치환된 벤젠고리이고, R1및 R2는 동일하거나 상이하며 저급 알킬기이다.]
  13. 제11항에 있어서, 고리 A가 비치환된 벤젠 고리이고, 고리 B는 4위치가 메톡시기로 치환된 벤젠 고리이며, R1및 R2가 메틸기인 광학 활성 1,5 - 벤조티아제핀 화합물의 염.
  14. 제12항에 있어서, 고리 A가 비치환된 벤젠 고리이고, 고리 B는 4위치가 메톡시기로 치환된 벤젠 고리이며, R1및 R2가 메틸기인 광학 활성 1,5 - 벤조티아제핀 화합물의 염.
  15. (+) - (2S, 3S) - 시스 - 5 - [2 - (디메틸아미노)에틸] - 2,3 - 디히드로 - 3 - 히드록시 - 2 - (4-메톡시페닐) - 1,5-벤조티아제핀 - 4(5H) - 온·1 - 나프탈렌술포네이트.
  16. (+) - (2S, 3S) - 시스 - 5 - [2 - (디메틸아미노)에틸] - 2,3 - 디히드로 - 3 - 히드록시 - 2 - (4-메톡시페닐) - 1,5-벤조티아제핀 - 4(5H) - 온·2 - 아미노페놀 - 4 - 나프탈렌술포네이트.
KR1019960062094A 1995-12-05 1996-12-05 광학 활성 벤조티아제핀 화합물 및 그의 제조방법 KR970042533A (ko)

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