KR850006392A - 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법 - Google Patents

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마쭈바라 이찌로
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Abstract

내용 없음

Description

1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염과 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 염을 축합시키고, 필요하다면, 생성물을 약제학적으로 무독한 그의 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(I)의 1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 약제학적으로 무독한 그의 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 저급 알킬 또는 저는 알콕시이며, R2는 수소 또는 저급알카노일이고, R3및 R4는 각각 저급알킬이며, 환 A는 다음 일반식의 치환된 벤젠환을 나타내고,
    [여기에서 Ra는 저급알킬, 저급알콕시, 저급알킬티오 또는 벤질옥시이며, Rb및 Rc는 각각 저급알킬, 저급알콕시 또는 할로겐원자이고, Rd및 Re중 하나는 불소원자이며 다른 하나는 수소원자이다] X는 할로겐이다.
  2. 일반식(I-b)의 화합물 또는 그의 염과 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체를 축합시키고, 필요하다면, 생성물을 약제학적으로 무독한 그의 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(I-a)의 1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 약제학적으로 무독한 그의 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 저급알킬 또는 저급알콕시이며, R3및 R4는 각각 저급알킬이고, R5는 저급알카노일이며, 환 A는 다음 일반식의 치환된 벤젠환을 나타낸다.
    [여기에서 Ra는 저급알킬, 저급알콕시, 저급알킬티오 또는 벤질옥시이며, Rb및 Rc는 각각 저급알킬, 저급알콕시 또는 할로겐원자이고, Rd및 Re중 하나는 불소원자이며 다른 하나는 수소원자이다].
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, R1이 메틸 또는 메톡시인 방법.
  4. 제3항에 있어서, 환 A는 일반식또는(여기서, Ra는 메틸 또는 메톡시이며, Rb및 Rc는 메틸, 메톡시 또는 염소원자이다)의 치환된 벤젠환인 방법.
  5. 제3항에 있어서, R2가 저급알카노일이며, 환 A가 일반식또는(여기서, Ra는 메틸 또는 메톡시이며, Rb및 Rc는 메틸이다)의 치환된 벤젠환인 방법.
  6. 제5항에 있어서, R2가 아세틸이며, R3및 R4가 메틸인 방법.
  7. 제1 내지 6항중 어느 한항에 있어서, 수득된 화합물이 시스이성체 화합물인 방법.
  8. 제1 내지 6항중 어느 한항에 있어서, 제조된 화합물이 (+)-시스이성체 화합물인 방법.
  9. 제6항에 있어서, (±)-시스-2-(4-메틸페닐)-3-아세톡시-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-8-메톡시-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-온, (±)-시스-2-(4-메톡시페닐)-3-아세톡시-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-8-메틸-2,5-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-온, (±)-시스-2-(4-메톡시페닐)-3-아세톡시-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-7-메틸-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-온, (±)-시스-2-(4-메톡시페닐)-3-아세톡시-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-7-메톡시-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-온, (±)-시스-2-(4-메톡시페닐)-3-아세톡시-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-8-메톡시-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-온, (±)-시스-2-(4-메톡시페닐)-3-아세톡시-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-6-메톡시-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-온, (±)-시스-2-(4-메톡시페닐)-3-아세톡시-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-8-메틸-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-온, (±)-시스-2-(4-메톡시페닐)-3-아세톡시-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-7-메틸-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-온, (±)-시스-2-(4-메틸시페닐)-3-아세톡시-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-8-메톡시-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-온, (±)-시스-2-(4-메톡시페닐)-3-아세톡시-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-7,8-디메틸-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-온, (±)-시스-2-(4-메톡시페닐)-3-아세톡시-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-7,8-디메틸-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-온 및 (±)-시스-2-(4-메톡시페닐)-3-아세톡시-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-6,7-디메틸-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-온 및 약제학적으로 무독한 상기 화합물들의 산부가염으로 이루어진 그룹중에서 선택되는 화합물을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019850000967A 1984-02-18 1985-02-16 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법 KR900001163B1 (ko)

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