KR850007249A - 1.5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법 - Google Patents

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KR850007249A
KR850007249A KR1019850002385A KR850002385A KR850007249A KR 850007249 A KR850007249 A KR 850007249A KR 1019850002385 A KR1019850002385 A KR 1019850002385A KR 850002385 A KR850002385 A KR 850002385A KR 850007249 A KR850007249 A KR 850007249A
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마쭈바라 이찌로
다나베 세이야꾸 가부시끼 가이샤
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    • C07D281/02—Seven-membered rings
    • C07D281/04—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
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Abstract

내용 없음

Description

1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. (Ⅰ)(A) 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 염과 축합시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물을 제조하거나, (B) 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 이의 반응성 유도체와 축합시켜 일반식 (Ⅶ)의 화합물을 제조하거나,(C) 일반식(Ⅶ)의 화합물 또는 이의염을 탈아실화시켜 일반식(Ⅴ)의 화합물을 제조하고, (Ⅱ) Q가 보호 그룹인 경우, 단계(A),(B)또는 (C)에서 수득한 화합물로 부터 보호 그룹을 제거하고 (Ⅲ) 필요한 경우, 생성물을 이의 약제학적 허용가능한 산부가염으로 전환시킴을 특징으로하는, 일반식(Ⅰ-a)의 1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 산부가염의 제조방법.
    상기식에서, R2는 수소, 저급 알카노일 또는 벤조일이고, R3는 저급 알킬이며 : R5는 저급 알킬 또는 저급 알콕시이고 :R6는 저급 알킬, 저급 알콕시, 불소, 벤질옥시 또는 저급 알킬티오이거나, R5저급 알킬이고 R6 는 수소이며, Q는 수소 또는 보호그룹이고, X1은 할로겐이며, RSP>7은 저급 알킬 또는 페닐이다.
  2. 일반식(Ⅷ)의 화합물 또는 이의 염을 탈알킬화시키고, 필요한 경우, 생성물을 이의 약제학적 허용가능한 산부가염으로 전화시킴을 특징으로 하는, 일반식(Ⅰ-d)의 1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 산부가염의 제조방법.
    상기식에서, R2는 수소, 저급 알카노일 또는 벤조일이고, R3는 저급 알킬이며, R9은 저급 알킬, 불소, 히드록시 또는 저급 알킬티오이고, R8은 저급 알킬이다.
  3. 일반식(Ⅸ)의 화합물 또는 이의 염을 탈벤질화시켜 일반식(Ⅹ)의 화합물을 제조하고, Q가 보호그룹인 경우, 화합물(Ⅹ)로부터 보호그룹을 제거한후, 필요한 경우, 생성물을 이의 약제학적 허용가능한 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하는, 일반식(Ⅰ-e)의 1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 산부가염의 제조방법.
    상기식에서, R2가 수소, 저급 알카노일 또는 벤조일이고, R3는 저급 알킬이며, R10이 저급 알킬 또는 저급 알콕시이고, Q는 수소 또는 보호그룹이다.
  4. 제1항에 있어서, R5이 저급 알킬 또는 저급 알콕시이고, R6가 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 히드록시이거나, R5이 저급 알킬이며 R6가 수소이고 : R2가 수소 또는 저급 알카노일인 일반식(Ⅰ-a)의 1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 산부가염의 제조방법.
  5. 제1항에 있어서, R5이 저급 알킬 또는 저급 알콕시이고, R2가 수소 또는 저급 알카노일이며, R6가 저급 알킬 또는 일반식 (Ⅰ-a)의 1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 산부가염의 제조방법.
  6. 제1항에 있어서, R5이 저급 알킬이고, R2가 수소 또는 저급 알카노일이며, R6가 저급 알킬인 일반식 (Ⅰ-a)의 1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 산부가염의 제조방법.
  7. 제1항에 있어서, R5이 메틸 또는 메톡시이고, R6가 메틸, 메톡시 또는 히드록시이거나, R5이 메틸이고 R6가 수소이며, R2가 수소 또는 아세틸이고 : R3가 메틸인 일반식 (Ⅰ-a)의 1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 산부가염의 제조방법.
  8. 제1항에 있어서, R5이 메틸이고, R2가 수소 또는 아세틸이며, R3가 메틸이고, R6가 메틸이며 벤조티아제핀 골격의 8-위치에 있는 일반식(Ⅰ-a)의 1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 산부가염의 제조방법.
  9. 제1항에 있어서, (-)-시스-2-(4-메틸페닐)-3-히드록시-5-[2-N-메틸아미노)에틸]-8-메틸-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-은 또는 이의 약제학적 허용가능한 산부가염의 제조방법.
  10. 제1항에 있어서, (±)-시스-2-(4-메틸페닐)-3-히드록시-5-[2-N-메틸아미노)에틸]-8-메틸-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀-4(5H)-은 또는 이의 약제학적 허용가능한 산부가염의 제조방법.
  11. 제1항 또는 제2항에 있어서, R5이 메틸 또는 메톡시이고 R6가 메틸, 메톡시, 불소, 벤질옥시, 히드록시 또는 메틸티오이거나, R5이 메틸이고 R6가 수소이거나, R5이 히드록시이고 R9가 메틸이며, R2가 수소, 아세틸, 프로피온일, 부티릴, 이소부티릴 또는 벤조일이고 : R3메틸인 화합물의 제조방법.
  12. 제1항 또는 제3항에 있어서, R5이 메틸 또는 메톡시이고, R2가 수소 또는 아세틸이며, R3가 메틸이고, R6가 메틸 또는 히드록시인 화합물의 제조방법.
  13. 제1항, 제2항 및 제3항에 있어서, 언급한 화합물의 시스 이성질체의 제조방법.
  14. 제1항, 제2항 및 제3항에 있어서, 언급한 화합물의 시스 이성질체의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019850002385A 1984-04-10 1985-04-09 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법 KR900005680B1 (ko)

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