KR870008865A - 나프토티아조시논 - Google Patents

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KR870008865A
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모하시 에르노
필립 오브라이언 제이
Original Assignee
존 에스. 삭스
호프만-라 로슈 인코포레이티드
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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    • C07D281/18—Eight-membered rings
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Abstract

내용 없음

Description

나프토타아조시논
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (21)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 나프토 [1,8-bc]-1,5-티아조시논 또는 약제학적으로 무해한 이의 산 부가염.
    상기식에서,
    R1은1 내지 3개의 저급 알콕시그룹 또는 1 내지 3개의 할로겐으로 치환된 페닐이고,
    R2는 하이드록시 또는 저급 알킬노일 옥시이며,
    R3및 R4는 독립적으로 저급 알킬 또는, 함께 피페리딘 또는 피롤리딘환을 형성하고,
    n은 2 내지 4이다.
  2. 제 1 항에 있어서, 시스-형태를 갖는 화합물.
  3. 제 2 항에 있어서, (+)-시스-형태를 갖는 화합물.
  4. 제 1 항 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, R1이 4-저급 알콕시페닐이고, R3및 R4가 독립적으로 저급 알킬이며, n이 2 또는 3인 화합물.
  5. 제 4 항에 있어서, R1이 4-메톡시페닐 또는 4-에톡시페닐이고, R2가 하이드록시, 아세틸옥시 또는 프로피오닐 옥시이며, R3및 R4가 각각 메틸 또는 에틸인 화합물.
  6. 제 5 항에 있어서, R1이 4-메톡시페닐이고, R2가 아세틸옥시이며, R3및 R4가 각각 메틸이고, n이 2인 화합물.
  7. (±)-시스-2,3-디하이드로-5-[2-(디메틸아미노) 에틸]-3-하이드록시-2-(4-메톡시페닐)나프토 [1,8-bc]-1,5-티아조신-4(5H)-온.
  8. (+)-시스-3-(아세틸옥시)-2,3-디하이드로-5-[2-(디메틸아미노) 에틸]-2-(4-메톡시페닐)나프토 [1,8-bc]-1,5-티아조신-4(5H)-온.
  9. (±)-트란스-2,3-디하이드로-5-[2-(디메틸아미노) 에틸]-3-하이드록시-2-(4-메톡시페닐)나프토 [1,8-bc]-1,5-티아조신-4(5H)- ; (±-트란스-3-(아세틸옥시)-2, 3-디하이드로-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-2-(4-메톡시페닐)나프토 [1,8-bc]-1,5-티아조신-4(5H)-온; (+)-시스-3-아세틸옥시)-2,3-디하이드로-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-2-(4-메톡시페닐)나프토 [1,8-bc]-1,5-티아조신-4(5H)-은; (-)-시스-2,3-디하이드로-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-3-하이드록시-2-(4-메톡시페닐) 나프토 [1,8-bc]-1,5-티아조신-4(5H)-온; (+)-시스-2,3-디하이드로-5-[2-(디메틸아미노) 에틸]-3-하이드록시-2-(4-메톡시페닐)나프토 [1,8-bc]-1,5-티아조신-4(5H)-온 및 (-)-시스-3-(아세틸옥)-2,3-시디하이드로-5-[2-(디메틸아미노)에틸]-2-(4-메톡시페닐) 나프토 [1,8-bc]-1,5-티아조신-4(5H)-온.
  10. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물.
    상기식에서,
    R1은 1 내지 3개의 저급 알콕시그룹 또는 1 내지 3개의 할로겐으로 치환된 페닐이다.
  11. 제 1 항 내지 9항중 어느 한 항에 있어서, 치료학적 활성 물질로서 사용하기 위한 화합물.
  12. 제 1 항 내지 9항중 어느 한 항에 있어서, 허혈 및 고혈압의 치료 또는 예방에 사용하기 위한 화합물.
  13. (a) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, 필요한 경우,
    (b) 수득된 일반식(Ⅰe) 화합물의 라세메이트를 이의 광학적 활성인 에단티오머로 분할시키고/시키거나,
    (c) 일반식(I e)의 화합물을 저급 알카노산 무수물 또는 저급 알카노일 할라이드와 반응시키고/시키거나
    (d) 수득한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 약제학적으로 무독한 이의 산 부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제 1 항 내지 9항중 어느 한 항에 따른 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1,R3,R4및 n은 상기 정의한 바와 같으며, z는 할로겐이다.
  14. 제 1 항 내지 9항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 치료학적으로 불활성인 부형제를 함유한 약제.
  15. 제 1 항 내지 9항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 치료학적으로 불활성인 부형제를 함유한, 허혈 및 고혈압의 치료 또는 예방용 약제.
  16. 질병의 치료 및 예방에 대한 제 1 항 내지 9항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  17. 허혈 및/또는 고혈압의 치료 또는 예방에 대한 제 1 항 내지 9항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  18. 허혈 및/또는 고혈압에 대한 약제의 제조를 위한 제 1 항 내지 9항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  19. 제 1항 내지 9항중 어느 한 항에 있어서, 제 13항에 청구된 방법에 따라 제조되었거나 이와 화학적으로 명백히 동일한 방법에 의해 제조된 화합물.
  20. 상기에 기술된 발명.
  21. 제 1항 내지 9항중 어느 한 항에 따른 화합물 유효량을 허혈 및/또는 고혈압의 치료가 요구되는 환자에게 투여함을 특징으로 하여, 허혈 및/또는 고혈압을 치료하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR870002637A 1986-03-24 1987-03-23 나프토티아조시논 KR870008865A (ko)

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