KR960700262A - 이합체 블록의 합성 및 그것의 올리고누클레오티드 어셈블리에의 사용 방법(synthesis of dimmer blocks and their use in assembling oligonucleotides) - Google Patents

이합체 블록의 합성 및 그것의 올리고누클레오티드 어셈블리에의 사용 방법(synthesis of dimmer blocks and their use in assembling oligonucleotides)

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KR960700262A
KR960700262A KR1019950702853A KR19950702853A KR960700262A KR 960700262 A KR960700262 A KR 960700262A KR 1019950702853 A KR1019950702853 A KR 1019950702853A KR 19950702853 A KR19950702853 A KR 19950702853A KR 960700262 A KR960700262 A KR 960700262A
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KR
South Korea
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phosphoramidate
alkylphosphonothioate
phosphorothioate
bond
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KR1019950702853A
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English (en)
Inventor
탕 진-얀
엘.라다롤라 패트리샤
아그라월 서드허
Original Assignee
다알렌 반스톤
하이브리돈, 인코포레이티드
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Publication date
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H21/00—Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids

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Abstract

본 발명은 단순화된 화학을 사용하여 이합체 블록(변형된 누클레오티드간 결합을 가지는 디누클레오시드 유도체)을 합성하는 방법, 신규한 이합체 블록, 및 그러한 이합체 블록을 변형된 누클레오티드간 결합을 가지는 올리고누클레오티드들을 어셈블하기 위하여 사용하는 방법에 관한 것이다.

Description

이합체 블록의 합성 및 그것의 올리고누클레오티드 어셈블리에의 사용 방법(SYNTHESIS OF DIMMER BLOCKS AND THEIR USE IN ASSEMBLING OLIGONUCLEOTIDES)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. (a)5'단부에 보호기 및 3'단부에 축합기를 가지고 있는 제1누클레오시드 유도체를 3'단부에 보호기 및 5'단부에 히드록실 기를 가지고 있는 제2누클레오시드 유도체로 축합시켜서 환원된 누클레오티드간 결합을 가지는 디누클레오티드 유도체를 형성하는 단계와, (b)누클레오티드간 결합을 적절한 산화제로 산화시켜서 이합체 블록 알킬포스포네이트, 포스포라미데이트, 포스포로티오에이트 또는 알킬포스포노티오에이트를 제조하는 단계로 이루어지는, 알킬포스포네이트, 포스포라미데이트, 포스포로티오에이트 또는 알킬포스포노티오에이트 누클레오티드간 결합을 가지는 이합체 블록의 합성 방법.
  2. 제1항에 있어서, 누클레오티드간 결합이 포스포라미데이트 결합이고, 제1누클레오시드 유도체가 H-포스포네이트 축합기를 가지고 있는 5'보호된 누클레오시드이며, 산화제가 알킬아민 또는 아릴아민인 것을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 누클레오티드간 결합이 포스포라미데이트 결합이고, 제1누클레오시드 유도체가 5'보호된 누클레오시드-3'-알킬 N,N디아소프로필 포스포라미데이트이며 산화제가 요오드인 것을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 누클레오티드간 결합이 알킬포스포노티오에이트 결합이고, 제1누클레오시드 유도체가 5'보호된 누클레오시드-3'-알킬N,N디이소프로필 포스포라미데이트이며 산화제가 황화제인 것을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 누클레오티드간 결합이 포스포로티오에이트 결합이고, 제1누클레오시드 유도체가 5'보호된 누클레오시드-3'-O-알킬N,N디이소프로필 포스포라미데이트이며 산화제가 황화제인 것을 특징으로 하는 방법.
  6. P가 보호기이고, L이 알킬포스포네이트, 포스포라미데이트, 포스포로티오에이트 또는 알킬포스포노티오에이트 기이며, G는 보호기, 히드록실, 또는 포스포라미다이트 또는 H-포스포네이트 기이고, B1은 G, A, T 또는 C이며, B2는 G, A, T 또는 C인 것을 특징으로 하는 제5도에 도시된 바와 같은 이합체 블록.
  7. 제6항에 있어서, L이 알킬포스포네이트 기인 것을 특징으로 하는 방법.
  8. 제6항에 있어서, L이 포스포라미데이트 기인 것을 특징으로 하는 방법.
  9. 제6항에 있어서, L이 포스포로티오에이트 기인 것을 특징으로 하는 방법.
  10. 제6항에 있어서, L이 알킬포스포노티오에이트 기인 것을 특징으로 하는 방법.
  11. 제6항에 있어서, G가 포스포라미다이트 기 또는 H-포스포네이트 기인 것을 특징으로 하는 방법.
  12. 제11항에 따르는 이합체 블록을 유리 5' 히드록실 기를 사용하여 성장하는 올리고누클레오티드 사슬상에서 또는 고체 지지체에 부착된 유리 히드록실 기를 사용하여 축합시키는 단계로 이루어지는, 알킬포스포네이트, 포스포라미데이트, 포스포로티오에이트 및/또는 알킬포스포노티오에이트 누클레오티드간 결합을 가지는 올리고누클레오티드들을 어셈블하기 위하여 이합체 블록을 사용하는 방법.
  13. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950702853A 1993-01-08 1994-01-07 이합체 블록의 합성 및 그것의 올리고누클레오티드 어셈블리에의 사용 방법(synthesis of dimmer blocks and their use in assembling oligonucleotides) KR960700262A (ko)

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US08/002,823 1993-01-08
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