KR960017627A - 아릴옥시사이클로 알케닐- 및 아릴옥시이미노사이클로알케닐하이드록시우레아 - Google Patents

Abstract

본 발명은 하기 일반식 (Ⅰ)의 화합물을 제공한다 :

상기 식에서, Ar은 (a) C_1-4알킬, C_1-4할로알킬, C_1-4하이드록시알킬, C_1-4알콕시, C_1-4할로알콕시, C_2-4알콕시알콕시, C_1-4알킬티오, 하이드록시, 할로, 시아노, 아미노, C_1-4알킬아미노, 디(C_2-8) 알킬아미노, C_2-6알카노일아미노, 카복시, C_2-6알콕시카보닐로 임의적으로 치환된, 페닐, 나프틸 및 비페닐; 또는 임의적으로 치환된 페닐, 펜옥시, 페닐티오 또는 페닐설피닐; 또는 (b) C_1-4알킬, C_1-4할로알킬, 할로, C_1-4알콕시, 임의적으로 치환된 페닐, 펜옥시 또는 페닐티오르 임의적으로 치환된, 티에닌, 벤조〔b〕티에닐, 피리딜 또는 퀴놀린이고; X는 C_1-4알킬렌, C_2-4알케닐렌, -(CHR¹)_m-Q¹-(CHR²)_n-, O-(CHR¹)_j-Q²- 및 -(CHR¹)-O-N=로부터 선택되고(이때, N= 잔기는 사이클로알켄 고리에 결합되고, Q¹은 S, SO, SO₂, NR³, CH=N-I 또는 CO이고, Q²는 O, S, SO, SO₃또는 NR³이고, R¹, R²및 R³는 각각 수도 또는 C_1-4알킬이고, m 및 n은 각각 0 내지 4의 정수이고, j는 1 내지 4의 정수이다); p는 1 또는 2의 정수이고; Y는 수소, C_1-4알킬, C_1-4알로알킬, C_1-4알콕시, C_2-4알콕시 알킬, C_1-4알칼티오, 하이드록시, 할로, 시아노 또는 아미노이고; Z는 수소 또는 C_1-4알킬이고; M은 수소, 약학적으로 허용가능한 양이온 또는 약학적으로 허용가능하고 대사적으로 절단가능한 그룹이다. 또한 본 발명은 치료 효과량의 본 발명 화합물 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는, 포유 동물에서 5-리폭시게나제 억제제를 필요로 하는 질병을 치료하기 위한 약학 조성물을 제공한다. 바람직한 질병은 염증성 질환, 알레르기 또는 심혈관 질환이다.

Description

아릴옥시사이클로 알케닐- 및 아릴옥시이미노사이클로알케닐하이드록시우레아

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

1. 하기 일반식 (Ⅰ)의 화합물:

   상기 식에서, Ar은 (a) C_1-4알킬, C_1-4할로알킬, C_1-4하이드록시알킬, C_1-4알콕시, C_1-4할로알콕시, C_2-4알콕시알콕시, C_1-4알킬티오, 하이드록시, 할로, 시아노, 아미노, C_1-4알킬아미노, 디(C_2-8) 알킬아미노, C_2-6알카노일아미노, 카복시, C_2-6알콕시카보닐; C_1-4알킬, C_1-4할로알킬, C_1-4알콕시, C_1-4할로알콕시, 시아노 및 할로로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된 페닐; C_1-4알킬, C_1-4알로알킬, C_1-4알콕시, C_1-4할로알콕시, 시아노 및 할로로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된 페녹시; C_1-4알킬, C_1-4할로알킬, C_1-4알콕시, C_1-4할로알콕시, 시아노 및 할로로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된 페닐티오; 및 C_1-4알킬, C_1-4할로알킬, C_1-4알콕시, C_1-4할로알콕시, 시아노 및 할로로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된 페닐설피닐로부터 선택되는 1 내지 3 개의 치환체로 임의로 치환된 페닐설피닐로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된, 페닐, 나프틸 및 비페닐; (b) C_1-4알킬, C_1-4할로알킬, 할로, C_1-4알콕시, 하이드록시; C_1-4알킬, C_1-4할로알킬, C_1-4알콕시, C_1-4할로알콕시, 시아노 및 할로로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된 페닐, C_1-4알킬, C_1-4할로알킬, C_1-4알콕시, C_1-4할로알콕시, 시아노 및 할로로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된 페녹시; 및 C_1-4알킬, C_1-4할로알킬, C_1-4알콕시, C_1-4할로알콕시, 시아노 및 할로로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된 페닐티오로부터 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된, 푸릴, 벤조〔b〕푸릴, 티에닐, 벤조〔b〕티에닐, 피리딜 및 퀴놀릴로 구성되는 군으로부터 선택되고; X는 C_1-4알킬렌, C_2-4알케닐렌, -(CHR¹)_m-Q¹-(CHR²)_n-, O-(CHR¹)_j-Q²- 및 -(CHR¹)-O-N=로부터 선택되고(이때, N= 잔기는 사이클로알켄 고리에 결합되고, Q¹은 S, SO, SO₂, NR³, CH=N-O 또는 CO이고, Q²는 O, S, SO, SO₃또는 NR³이고, R¹, R²및 R³는 각각 수도 또는 C_1-4알킬이고, m 및 n은 각각 0 내지 4의 정수이고, j는 1 내지 4의 정수이다); p는 1 또는 2의 정수이고; Y는 수소, C_1-4알킬, C_1-4알로알킬, C_1-4알콕시, C_2-4알콕시 알킬, C_1-4알칼티오, 하이드록시, 할로, 시아노 또는 아미노이고; Z는 수소 또는 C_1-4알킬이고; M은 수소, 약학적으로 허용가능한 양이온 또는 약학적으로 허용가능하고 대사적으로 절단가능한 그룹이다.
2. 제1항에 있어서, Ar이 (a)군으로부터 선택되고, Y 및 Z가 각각 수소이고, p가 1이고, M이 수소 또는 약학적으로 허용가능한 양이온인 화합물.
3. 제2항에 있어서, Ar이 페닐, 플루오로페닐, 시아노페닐, 비페닐 또는 플루오로 펜옥시페닐이고, X가 사이클로알켄 고리의 4-위치에 결합된 O인 화합물.
4. 제2항에 있어서, Ar이 페닐 또는 플루오로페닐이고, X가 사이클로알켄 고리의 4-위치에 결합된 -CO=N-O-인 화합물.
5. 제2항에 있어서, Ar이 페닐 또는 플루오로페닐이고, X가 사이클로알켄 고리의 4-위치에 결합된 -O-N= 또는 -CH₂-O-N=인 화합물.
6. 제1항에 있어서, N-{(1R,4R)-트랜스-4-(4-플루오로펜옥시)-2-사이클로펜텐-1-일}-N-하이드록시우레아; N-{(1R,4R)-트랜스-4-〔3-(4-플루오로펜옥시)펜옥시〕-사이클로펜텐-1-일}-N-하이드록시우레아; N-{(1S,4R)-시스-4-〔3-(4-플루오로펜옥시)펜옥시〕-2-사이클로펜텐-1-일}-N-하이드록시우레아; N-{(1R)-4-벤질옥시이미노-2-사이클로펜텐-1-일}-N-하이드록시우레아; 및 N-{(1R)-4-(4-플루오로펜옥시이미노)-2-사이클로펜텐-1-일}-N-하이드록시우레아로 구성되는 군으로부터 선택되는 화합물.
7. 치료 효과량의 제1항의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는, 5-리폭시게나제 억제제를 필요로 하는 포유 동물의 질병을 치료하기 위한 약학 조성물.
8. 제7항에 있어서, 질병이 염증성 질환, 알레르기 또는 심혈관 질환인 약학 조성물.

   ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.