KR950704362A - 항혈전제 - Google Patents

항혈전제

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KR950704362A
KR950704362A KR1019950702147A KR19950702147A KR950704362A KR 950704362 A KR950704362 A KR 950704362A KR 1019950702147 A KR1019950702147 A KR 1019950702147A KR 19950702147 A KR19950702147 A KR 19950702147A KR 950704362 A KR950704362 A KR 950704362A
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sulfate
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준이찌 오나야
미키오 아라이
사토시 미야찌
마모루 쿄가시마
케이이찌 요시다
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야마야 구따루
세이카가쿠코꼬 가부시끼가이샤
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Abstract

멜마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염(DS)을 유효성분으로 하는 항 혈전제.
계관 유래 혹은 그를 구성하는 2당 조성중 △Di-OS가 3%이상 또는 분자량이 2.5만 이상의 DS를 사용하면 유효혈중농도가 오래 지속되고, 혈전의 심전예방등을 효율좋게 할 수 있다.
DS를 구성 플라스미노오겐 액티베이터(t-PA)와 병용하면 혈전의 용해를 현저하게 높이고, t-PA의 용량을 감소시킬수 있다.
심근경색·범발성 혈관내 응고중후군등의 다양한 혈전증의 치료 및 예방에 유용하다. 더구나, 신투석등의 체외 순환시에 사용되어 혈액의 응고를 방지할수 있다.

Description

항혈전제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 계관 유래의 델마탄 황산나트륨(참고에 1 참조) (RCDS)과 소의 소장 유래의 델마탄 창산나트륨(참고예 2 참조) (BIDS)을 투여한 시궁 쥐에 있어서, 델마탄 황산나트륨의 혈중 지속시간을 나타낸다(실시예 1참조), ●는 BIDS는 투여·○는 RCDS투여·▲는 BIDS-H(-)·□는 RCDS-H(-)·X는 ●○▲□가 중첩되 있는 것을 나타낸다.
제2도는 단일쇄조직 프라스미노오겐 액티베이터(sc-tPA)에 의해 프라스미노오겐 활성화에 대한 BIDS의 촉진효과를 축진율로 나타낸다.
제3도는 이중쇄소직 프라스미노오겐 액티베이터(tc-tPA)에 의해 프라스미노오겐 활성화에 대한 BIDS의 촉진효과를 촉진율로 나타낸다.
제4도는 sc-tPA에 의한 프라스미노오겐 활성화에 대한 RCDS의 촉진효과를 촉진율로 나타낸다.
제5도는 tc-tPA에 의한 프라스미노오겐 활성화에 대한 RCDS의 촉진효과를 촉진율로 나타낸다.

Claims (27)

  1. 우레로데(Ubbelohde)형 점도관을 이용하는 측정법에서, 용매로서 0.2M 염화나트륨용액을 사용하여 30±0.1℃에서 측정할때의 극한점도가 0.8 100mL/g이상인 델마탄 황산 및 그의 염.
  2. 제1항에, 있어서, 극한점도가 0.9~2.0 100mL/g이상인 델마탄 황산 및 그의 염.
  3. 계관 유래의 멜마탄 황산인 델마탄 황산 및 그의 염.
  4. 제1항에 있어서, 효소분해 및 고속 액체 크로마토컬럼을 이용하는 측정법으로 측정한 구성2당 조성중, △Di-os가 2% 이상 7% 이하인 델마탄 황산 및 그의 염.
  5. 제1항에 있어서, 평균분자량이 2.5만 달톤이상 10만 달톤이하(Biochim. Biophys. Acta 1117, 60-70, 1992에 기재된 겔 여과법에 의함)를 나타내는 델마탄 황산 및 그의 염.
  6. 제1항에 있어서, 헤파린 또는 하파란 황산 분해요소와 고속 액체크로마토컬럼을 이용하는 측정법에 의해 측정한 헤파린 또는 헤파란황산의 함량이 0. 15% 이하, 안티트롬빈 III의 존재하에서 활성형 제X인자의 저해작용을 측정하는 방법에 의해 소 장 유래 헤파린을 표준물질로 하여 측정한 헤파린 또는 헤파란황산의 함량이 0.07%이하, 혹은 안티트롬빈 III의 존재하에서 활성형 제II인자의 저해작용을 측정하는 방법에 의해 소 장 유래 헤파린을 표준물질로 하여 측정한 헤파린 또는 헤파란황산의 함량이 0.05% 이하인 델마탄 황산 및 그의 염.
  7. 델마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 항 혈전제.
  8. 계관 유래의 델마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 항 혈전제.
  9. 효소분해 및 고속액체 크로마토컬럼을 이용하는 출정법에 의해 측정한 구성2당 조성중, △Di-OS가 2% 이상 7% 이하 포함되는 델마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 항 혈전제.
  10. 평균분자량이 2.5만 달톤이상 10만 달톤이하(Biochim. Biophys. Acta 1117, 60~70, 1992에 기재된 겔 여과법에 의함)를 나타내는 델마탄 황산 또는 그 약리적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 항 혈전제.
  11. 우베로데형 점도관을 이용하는 측정법에서, 용매로서 0.2M 염화나트륨용액을 사용하여 30±0.1℃에서 측정할때의 극한점도가 0.8 100mL/r이상인 델마탄 황산 및 그의 약리적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 항 혈전제.
  12. 제11항에 있어서, 극한점도가 0.9~2.0 100mL/g인 델마탄 황산 및 그의 약리적으로 허용되는 염을 유효 성분으로 하는 항 혈전제.
  13. 제7항 내지 제12항의 어느 한 항에 있어서, 헤파린 또는 헤파란 황산 분해효소와 고속 액체크로마토그래퍼를 이용하는 측정법에 의해 측정한 헤파린 또는 헤파란황산의 함량이 0. 15%이하, 안티트롬빈 III의 존재하에서 활성형 제X인자의 저해작용을 측정하는 방법에 의해 소 장 유래 헤파린을 표준물질로 하여 측정한 헤파린 또는 헤파란황산등의 함량이 0.07%이하, 혹은 안티트롬빈 III의 존재하에서 활성형 제II인자의 저해작용을 측정하는 방법에 의해 소 장 유래 헤파린을 표준물질로 하여 측정한 헤파린 또는 헤파란황산의 함량이 0.05% 이하인 델마탄 황산 및 그의 약리적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 항혈전제.
  14. 델마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염을 혈전이 형성될 가능성이 있는 자, 혈전이 형성되고 있는 자 혹은 형성된 자에 투여하는 것으로 되는 각종 혈전중의 예방 흑은 치료방법.
  15. 제4항에 있어서, 델마탄 황산이 제1항 내지 제6항중 어느 하나에 기재된 델마탄 황산인 혈전중의 예방 혹은 치료방법.
  16. 제14항 또는 제15항에 있어서, 투여대상이 헐소판 수의 저하와 응고인자의 저하등에 의해, 출혈경향이 있는 자로, 혈전이 형성될 가능성이 있는자, 혈이 형성되고 있는자 혹은 형성된 자에 투여하는 것으로 되는 각종 혈전중의 예방 혹은 치료방법.
  17. 델마탄 황산 또는 그의 약리학적으로 허용되는 염을 범발성 혈관내 응고증후군의 발병가능성이 있는 자, 발병되고 있는 자 혹은 발병한 자에 투여하는 것으로 되는 범발성 혈관내 응고중후군의 예방 흑은 치료방법.
  18. 제16항에 있어서, 델마탄 황산이 제1항 내지 제6항중 어느 하나에 기재된 델마탄 황산인 형전중의 예방 혹은 치료방법.
  19. 조직 플라스미노오겐 액티베이터와 델마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염인 항 혈전제.
  20. 제5항에 있어서, 델마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염이 계관유래의 델마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염인 항 혈전제.
  21. 제19항에 있어서, 델마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염이, 효소분해 및 고속액체크로마토컬럼을 이용하는 측정법에 의해 측정한 구성 2당 조성중, △i-OS가 2%이상 7%이하 함유되는 델마탄 환산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염인 항 혈전제.
  22. 제19항에 있어서, 델마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염이, 평균분자량이 2.5만 달톤이상 10만 달톤이하(Biochim. Biophys. Acta. 1117, 60~70, 1992에 기재된 겔 여과법에 의함)을 나타내는 델마탄 황산 또는 그 약리적으로 허용되는 염인 항 혈전제.
  23. 제19항에 있어서, 델마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염이, 우베로데형 점도관을 이용하는 측정법에서, 용매로서 0.2M 염화나트륨용액을 사용하여 30±0. 1℃에서 측정할때의 극한점도가 0.8 100mL/g이상인 항 혈전제.
  24. 제23항에 있어서, 델마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염이, 극한점도가 0.9~2.0 100mL/g인 항 혈전제.
  25. 제19항 내지 제24항중 어느 한 항에 있어서, 델마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염이, 헤파린 또는 헤파란 황산 분해효소와 고속 액체크로마토그래퍼를 이용하는 측정법에 의해 측정한 헤파린 또는 헤파란 황산의 함량이 0. 15% 이하, 안티트롬빈 III의 존재하에서 활성형 제X인자의 저해작용을 측정하는 방법에 의해 소 장 유래 헤파린을 표준물질로 하여 측정한 헤파린 또는 헤파란황산의 함량이 0.07%이하, 혹은 안티트롬빈 III의 존재하에서 활성형 제II인자의 저해작용을 측정하는 방법에 의해 소 장 유래 헤파린을 표준물질로 하여 측정한 헤파린 또는 헤파란황산의 함량이 0.05% 이하인 항 혈전제.
  26. 조직 플라스마노오겐 액티베이터와 델마탄 황산 또는 그의 약리적으로 허용되는 염과를 심근경색이 발병한 자에 투여하는 것으로 되는 심근경색의 치료방법.
  27. 제16항에 있어서, 델마탄 황산이 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 기재된 델마탄 황산인 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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