KR950029256A - 술폰아미도 헤테로시클릭 트롬빈 억제제 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 하기 일반식의 화합물, 그의 모든 입체 이성질체 및 염을 포함하는 술폰아미도 헤테로시클릭 트롬빈 억제제를 제공한다.
상기 식에서, G는 하기 식으로 나타내어지는 것이고;
식 중, n은 0, 1, 2 또는 3이고; m은 0, 1, 2 또는 3이고; Y는 NH 또는 S이고, p는 0, 1 또는 2이고; Q는 단일 결합 또는이고; Asms아릴, 시클로알킬, 아미도알킬, 아릴알킬, 알케닐, 아릴, 알키닐, 알릴알콕시알킬 또는 아미노산 측쇄이고; R1및 R2는 독립적으로 수소, 저급 알킬, 시클로알킬, 아릴, 히드록시, 알콕시, 케토, 티오케탈, 티오알킬, 티오아릴, 아미노 도는 알킬아미노이거나; 또는 R1 및 R2는 그들이 결합된 탄소 원자들과 함께 시클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 고리를 형성하고; R3은 저급 알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴, 퀴놀리닐 또는 테트라히드로 퀴놀리닐이고; R4는 구아니딘, 아미딘 또는 아미노메틸일 수 있고; A가 헤테로 원자를 함유하는 경우에는, R4는 아미디노이고; A가 헤테로 원자를 함유하지 않는 경우에는, R4는 상기 R4에 정의된 기 중 어느 하나일 수 있다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 하기 일반식의 화합물, 그의 모든 입체 이성질체 및 제약학적으로 허용되는 그의 염.상기 식에서, n은 0, 1 또는 2이고; G는 시클릭 부분을 포함하는 아미도 잔기이고; R은 수소, 히드록시알킬, 아미노알킬, 알킬, 시클로알킬, 아릴아릴알킬, 알케닐, 알키닐, 아미도알킬, 아릴알콕시알킬, 또는 보호 또는 비보호된 아미노산 측쇄이고; R1및 R2는 독립적으로 수소, 저급 알킬, 시클로알킬, 아릴, 히드록시, 알콕시, 케토, 티오케탈, 티오알킬, 티오아릴, 아미노 또는 알킬아미노이거나; 또는 R1및 R2는 그들이 결합된 탄소 원자들과 함께 시클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 고리를 형성하고; R3은 알킬, 아릴아릴, 아릴, 헤테로아릴, 퀴놀리닐 또는 테트라히드로 퀴놀리닐이다.
- 제1항에 있어서, G가 하기 식으로 나타내어지는 것인 화합물.상기 식에서, P은 0, 1 또는 2이고; Q는 단일 결합 또는이고; A는 아릴 또는 시클로알킬, 또는 고리 중의 탄소 원자수가 4내지 8인 하기식의 아자시클로알킬 고리 또는 고리 중의 탄소 원자수가 4내지 8인 하기식의 아자헤테로알킬 고리이고,식 중, X는 CH2, O, S 또는 NH이고; q는 0, 1, 2, 3 또는 4이고, 단, X가 CH2인 경우, q는 0, 1, 2, 3 또는 4이고, X가 O, S 또는 NH인 경우, q는 2, 3 또는 4이고; Y1및 Y2는 독립적으로 H, 저급 알킬, 할로 또는 케토이고; R4는 구아니디노, 아미디노 또는 아미노메틸이고 , 단 A가 아릴 또는 시클로알킬인 경우, R4는 구아니디노, 아미디노 또는 아미노메틸이고, A가 아자시클로알킬 또는 아자헤테로알킬인 경우, R4는 아미디노이고; A가 아자헤테로알킬이면, X와 고리 내부 또는 고리 외부의 모든 질소 원자사이에 탄소 원자수가 2인 탄소 사슬이 적어도 하나 존재해야 한다.
- 제2항에 있어서, A가 아릴 또는 시클로알킬이고, Q가 단일 결합이고, q가 0 또는 1인 화합물.
- 제2항에 있어서, A가인 화합물.식 중, X, Y1, Y2, R4및 q는 제2항에 정의된 바와 같다.
- 제4항에 있어서, X가 CH2또는 NH이고, Y1및 Y2가 각각 H인 화합물.
- 제4항에 있어서,G가이고,X가 CH2이고, q가 0또는 1이고, R1및 R2가 각각 H이고, R3이 알킬, 아릴알킬 또는 아릴이고, n이 0 또는 1이고, R이 아랄킬 또는 히드록시알킬인 화합물.
- 제1항에 있어서, N―〔〔1―(아미노이미노메틸)―4―피페리디닐〕메틸〕―1―〔N―(메틸술포닐)―D―페닐알라닐〕―L―프롤린아미드 또는 그의 염, N―〔〔1―(아미노이미노메틸)―3―피페리디닐〕메틸〕―1―〔N―(메틸술포닐)―D―페닐알라닐〕―L―프로린아미드 또는 그의 염, N―〔〔1―(아미노이미노메틸)―4―피페리디닐〕메틸〕―1―〔N―(페닐메틸)술포닐〕―D―알라닐〕―L―프롤린아미드 또는 그의 염 또는 그의 트리플루오로아세테이트염(1 : 1), N―〔〔1―(아미노이미노메틸)―4―피페리디닐〕메틸〕―1―〔N―〔2, 2, 2ㅡ트리플루오로에틸)슬프닐〕―D―페닐알라닐〕―L―플로린아미드 또는 그의 염 또는 그의 트리플루오로아세테이트(1 : 1) 염, N―〔〔1―(아미노이미노메틸)―4―피페리디닐〕메틸〕―1―〔N―〔(페닐메틸)술포닐〕―L―알리닐〕―L―포롤린아미드, 또는 그의 염 또는 그의 트리플루오로아세테이트(1 : 1) 염, N―〔〔1―(아미노이미노메틸)―4―피페리디닐〕메틸〕―1―〔N―(페닐메틸)술포닐]글리실]-L-포롤린아미드, 또는 그의 염 또는 그의 트리폴루오로아세테이트염(1 : 1) 염, N―〔〔1―(아미노이미노메틸)―4―피페리디닐〕메틸〕―1―〔N―(프로필술포닐)―D―페닐알라딜〕―L―프로린아미드 또는 그의 염, 그의 트리폴루오로아세테이트(1 : 1) 염, N―〔〔1―(아미노이미노메틸)―4―피페리디닐〕메틸〕―1―〔N―(프로필술포닐)-D-페닐알라딜〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염 또는 그의 트리폴루오로아세테이트염(1 : 1) 염, N―〔〔1―(아미노이미노메틸)―4―피페리디닐〕메틸〕―1―〔N―(페닐메틸)술포닐)―D―페닐-알라닐〕―L―프롤린아미드 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트(1 : 1) 염, 및 N―〔〔1―(아미노이미노메틸)―4―피페리디닐〕메틸〕―1―〔N―(페닐술포닐)-D-페닐알라닐〕―L― 프롤린아미드, 또는 그의 염 또는 그의 트리플루오로아세테이트(1 : 1) 염, 및 N-[[1-(아미노이미노메틸)-4-피페리디닐]메틸]-1-[N-[(1-메틸에틸)술포닐]-D-페닐아라닐]-L-프롤린아미드. 또는 그의염 또는 그의 트리플루오로아세이트(2:3) 염으로 이루어지는 군으로부터 선택회는 화합물.
- 하기 일반식의 화합물, 그의 모든 입체 이성질체 및 제약학적으로 허용되는 그의 염.상기 식에서, n은 0, 1 또는 2이고; G는 하기 식의 아미도 잔기이고;식 중, m은 0, 1, 2 또는 3이고; Y는 NH 또는 S이고, R은 수소, 히드록시알킬, 아미노알킬, 알킬, 시클로알킬, 아릴알킬, 알케닐, 알키닐, 아미도알킬, 아릴알콕시알킬, 또는 보호 또는 비보호된 아미노산 측쇄이고; R1및 R2는 독립적으로 수소, 저급 알킬, 시클로알킬, 아릴, 히드록시, 알콕시, 케토, 티오케탈, 티오알킬, 티오아릴, 아미노 또는 알킬아미노이거나; 또는 R1및 R2는 그들이 결합된 탄소 원자들과 함께 시클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 고리를 형성하고; R3은 아킬, 아릴알킬, 아릴, 헤테로아릴, 퀴놀리닐 또는 테트라히드로 퀴놀리닐이고; 단,R3이 알킬인 경우, 이 알킬은 탄소 원자수가 3이상이다.
- 제8항에 있어서, 하기 식의 화합물.식 중, n, m, Y, R, R1, R2및 R3은 제8항에서 정의한 바와 같다.
- 제9항에 있어서, n이 1이고, m이 2이고, R3이 2―나프틸, 탄소 원자수 3 이상의 저급 알킬 또는 벤질이고, R이 히드록시알킬 또는 아랄킬이고, R1이 H 또는 알킬이고, R2가 H이고, Y가 ―NH―인 화합물.
- 제9항에 있어서, 하기 식의 화합물.식 중, n, m, Y, R, R1, R2및 R3은 제9항에서 정의한 바와 같다.
- 제9항에 있어서,〔1(S), 2α, 4β〕ㅡN―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔3―히드록시―2―〔(2―나프탈레술포닐)아미노〕―1―옥소프로필〕―4―메틸―2―피페리딘카르복스아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트(1 : 1) 염, 〔1(S), 2α, 4β〕ㅡN―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸]―4―메틸―1―〔2―〔(2―나프탈레술포닐)아미노〕―1―옥소―3―(페닐메톡시)프로필〕―2―피페리딘카르복스아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트(1 : 1) 염, 〔2R―〔1(S*), 2α, 4β〕ㅡN―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔3―히드록시―2―〔(2―나프탈레술포닐)아미노〕―1―옥소프로필〕―4―메틸―2―피페리딘카르복스아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트(1 : 1) 염, 〔2S―〔1(R), 2α, 4β〕ㅡN―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔3―히드록시―2―〔(2―나프탈레닐술포닐)아미노〕―1―옥소프로필〕―4―메틸―2―피페리딘카르복스아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트(1 : 1) 염, (2(S)―트랜스 )ㅡN―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―4―메틸―1―〔〔〔〔1, 2, 3, 4―테트라히드로―3―메틸―8―퀴놀리닐)술포닐〕아미노〕아세틸〕―2―피페리딘카르복스아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트(1 : 1) 염, 트랜스 ㅡN―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―4―(메틸티오)―1―〔〔 2―나프탈레닐술포닐〕아미노〕아세틸〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트 염 수화물, N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔N―(2―나프타레닐술포닐)―D―글루타미닐〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트 염 수화물, N-[4-[아미노이미노메틸)아미노]부틸]-1- [N-(2-나프탈레닐솔포닐)-D-글루타미닐]-L-프롤틴아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세데이트염, 2R―〔1(S*), 2α, 4β〕ㅡN―〔3―〔(아미노이미노메틸)아미노〕프로필〕―1―〔4―히드록시―3―〔(2―나프탈레술포닐)아미노〕―1, 2―디옥소부틸〕―2―피페리딘카르복스아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트(1 : 1)염,N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔N―(2―나프타레닐술포닐)―L―세릴〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트 (1 : 1) 염,N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔N―(2―나프타레닐술포닐)―L―세릴〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트 (1 : 1) 염, (2R-트렌스)-N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―4―메틸1-1[[(2나프탈레닐술포닐)아미노]아세틸]-2-피페리딘카르복수아미드, 또는 그의염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트 염 수화물, 〔2R―〔1(S), 2α, 4β〕ㅡN―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔3―히드록시―2―〔(2―나프탈레술포닐)아미노〕―1―옥소프로필〕―4―메틸―2―피페리딘카르복스아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트염 수화물, 〔1(S)〕ㅡN―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1, 2, 3, 4―테트라히드로―2―〔3―히드록시―2―〔(2―나프탈레술포닐)아미노〕―1―옥소프로필〕―3―이소퀴놀린카르복스아미드, 이성질체 A, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트염 수화물, 〔1(S)〕ㅡN―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1, 2, 3, 4―테트라히드로―2―〔3―히드록시―2―〔(2―나프탈레닐술포닐)아미노〕―1―옥소프로필〕―3―이소퀴놀린카르복스아미드, 이성질체 B, 또는 그의 염, 또는 그의 트리폴루오로아세테이트염 수화물, (4S)―N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―4―히드록시―1―〔N―(2―나프탈레닐술포닐)―L―세릴〕―L'―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트 (1 : 1) 염, (4S*)― N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―4―메톡시―1―〔N―(2―나프탈레닐술포닐)―L―세릴〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리폴루오로아세테이트 (1 : 1) 염, N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔N―(2―나프탈레닐술포닐)―L―페닐알라닐〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리폴루오로아세테이트(1 : 1) 염, 〔2S―트랜스〕ㅡN―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―4―메틸―1―〔〔(2―나프탈레보술포닐)아미노〕아세틸―2―피페리딘카르복스아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트(1 : 1) 염, N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔N―(2―나프타레닐술포닐)―L―글루타미닐〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트 (1 : 1) 염,N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔N―(2―나프탈레닐술포닐)―L―트레오닐〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리폴루오로아세테이트 (1 : 1) 염, N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔N―(2―나프탈레닐술포닐)―L―알로트레오닐〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리폴루오로아세테이트 (1 : 1) 염, (S)―N-〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―4―(메틸티오)―1―〔N―(2―나프타레닐술포닐)글리실〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리폴루오로아세테이트 (1 : 1) 염,(R)―N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―4―(메틸티오)―1―〔N―(2―나프타레닐술포닐)글리실〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트 (1 : 1) 염, N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔〔(2―나프탈레닐술포닐)아미노〕아세틸〕―2―피페리딘카르복스아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트(1 : 1) 염, N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔N―(2―나프타레닐술포닐)―D―트립토필〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리폴루오로아세테이트 (1 : 1) 염, 〔2S―트랜스〕ㅡN―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―4―메틸―1―〔〔〔(3―메틸―8―퀴놀리닐)술포닐)아미노〕아세틸〕―2―피페리딘카르복스아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트염, N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔〔(8―퀴놀리닐술포닐)아미노〕아세틸〕―2―피페리딘카르복스아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트 염, N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔N―(2―나프탈레닐술포닐)―D―α―글루타밀〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염, 또는 그의 트리플루오로아세테이트 (1 : 1) 염, 및 N―〔4―〔(아미노이미노메틸)아미노〕부틸〕―1―〔N―(메틸―술포닐)―D―페닐알라닐〕―L―프롤린아미드, 또는 그의 염,또는 그의 트리플루오로아세테이트 (1 : 1) 염으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 화합물.
- 제1항에 정의된 화합물의 치료적 유효량을 치료를 필요로 하는 환자에게 투여하는 것으로 이루어지는 혈괴 형성 억제 또는 방지 방법.
- 제1항 또는 제8항에 정의된 화합물을 사용하는 것으로 이루어지는, 혈괴 형성 억제 또는 방지하기 위한 술폰아미도 헤테로시클릭 화합물 또는 술폰아미도 헤테로시클릭 화합물을 함유하는 제약 조성물의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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KR1019940006886A KR950029256A (ko) | 1994-04-01 | 1994-04-01 | 술폰아미도 헤테로시클릭 트롬빈 억제제 |
Applications Claiming Priority (1)
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KR1019940006886A KR950029256A (ko) | 1994-04-01 | 1994-04-01 | 술폰아미도 헤테로시클릭 트롬빈 억제제 |
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ID=66677648
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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KR1019940006886A KR950029256A (ko) | 1994-04-01 | 1994-04-01 | 술폰아미도 헤테로시클릭 트롬빈 억제제 |
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KR (1) | KR950029256A (ko) |
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1994
- 1994-04-01 KR KR1019940006886A patent/KR950029256A/ko not_active Application Discontinuation
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