KR950011429A - 에폭시숙신산 유도체 - Google Patents

에폭시숙신산 유도체 Download PDF

Info

Publication number
KR950011429A
KR950011429A KR1019940028095A KR19940028095A KR950011429A KR 950011429 A KR950011429 A KR 950011429A KR 1019940028095 A KR1019940028095 A KR 1019940028095A KR 19940028095 A KR19940028095 A KR 19940028095A KR 950011429 A KR950011429 A KR 950011429A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
compound
group
trans
carbonyl
optionally
Prior art date
Application number
KR1019940028095A
Other languages
English (en)
Inventor
시게또시 스보따니
마사유끼 다까자와
미끼오 시라사끼
유끼오 후지사와
Original Assignee
다께다 구니오
다께다야꾸힝고오교 가부시끼가이샤
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 다께다 구니오, 다께다야꾸힝고오교 가부시끼가이샤 filed Critical 다께다 구니오
Publication of KR950011429A publication Critical patent/KR950011429A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D303/00—Compounds containing three-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D303/02—Compounds containing oxirane rings
    • C07D303/48—Compounds containing oxirane rings with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms, e.g. ester or nitrile radicals

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Epoxy Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

본 발명은 하기 일반식의 화합물 또는 그 염에 관한 것으로서 카텝신 L 및 B와 같은 티오 프로테아제를 저해하고 골다공증과 같은 골 질환용 예방/치료제로 작용하는 화합물에 관한 것이다
[상기 식 중, R1은 임의로 에스테르화 또는 아미드화될 수도 있는 카르복시기를 나타내고; R2는 임의로 치환될 수도 있는 신클릭기 또는 극성기를 나타내고; n은 0 내지 6의 정수이고; R3는 수소 또는 임의로 치환될 수도 있는 탄화수소 잔기를 나타내고; R4는 (1) 임의로 보호된 아미노기에 의해서 치환된 탄화수소 잔기 또는 (2) 알켄일기를 나타내고; 또는 R3및 R4는 인접한 질소원자와 결합하여 두개 이상의 헤테로 원자를 함유하는 헤테로시클릭기를 형성할 수도 있다.]

Description

에폭시숙신산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 TAN-1756A의 IR 스펙트럼이다.
제2도는 TAN-1756A의13C-NMR 스펙트럼이다.
제3도는 TAN-1756B의 IR 스펙트럼이다.
제4도는 TAN-1756B의13C-NMR 스펙트럼이다.

Claims (30)

  1. 하기식(I)의 화합물 또는 그 염 :
    [상기 식 중, R1은 임의로 에스테르화 또는 아미드화될 수도 있는 카르복시기를 나타내고; R2는 임의로 치환될 수도 있는 시클릭기 또는 극성기를 나타내고; n은 0 내지 6의 정수이고; R3는 수소 또는 임의로 치환될 수도 있는 탄화수소 잔기를 나타내고; R4는 (1) 임의로 보호된 아미노기에 의해서 치환된 탄화수소 잔기 또는 (2) 알켄일기를 나타내고; 또는 R3및 R4는 인접한 질소원자와 결합하여 두개 이상의 헤테로 원자를 함유하는 헤테로시클릭기를 형성할 수도 있다.]
  2. 제1항에 있어서, R1은 임의로 에스테르화될 수도 있는 카르복시기인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1은 카르복시기인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R2은 임의로 치환될 수도 있는 시클릭기인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, 시클릭기는 아릴기인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, 아릴기는 C6-14아릴기인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, R3로 표시되는 탄화수소 잔기는 알킬기인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, R4는 아미노알킬기인 상기 화합물.
  9. 제1항에 있어서, R3및 R4는 인접한 질소원자와 결합하여 두개 이상의 헤테로 원자를 함유하는 헤테로시클릭기를 형성하는 화합물.
  10. 제9항에 있어서, 헤테로시클릭기는 6-원 헤테로시클릭기인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, 화합물이 N-[N-(2S,3S)-3-트란스-카르복시옥시란-2-카르보닐]-L-페닐알라닐]-1,4-디아미노부탄인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, 화합물이 N-[N-(2S,3S)-3-트란스-에톡시카르보닐옥시란-2-카르보닐]-L-페닐알라닐]-1,4-디아미노부탄인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, 화합물이 N-[N-(2S,3S)-3-트란스-에톡시카르보닐옥시란-2-카르보닐]-L-페닐알라닐]모르폴린인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, 화합물이 N-[N-(2S,3S)-3-트란스-카르복시옥시란-2-카르보닐]-L-페닐알라닐]모르폴린인 상기 화합물.
  15. 제1항에 있어서, 화합물이 N-[N-(2S,3S)-3-트란스-에톡시카르보닐옥시란-2-카르보닐]-L-티로실]모르폴린인 화합물.
  16. 제1항에 있어서, 화합물이 N-[N-(2S,3S)-3-트란스-카르복시옥시란-2-카르보닐]-L-티로실]모르폴린인 화합물.
  17. 제1항에 있어서, 화합물이 N-[N-(2S,3S)-3-트란스-에톡시카르보닐옥시란-2-카르보닐]-3-(2-나프틸)-L-알라닐]모르폴린인 화합물.
  18. 제1항에 있어서, 화합물이 N-[N-(2S,3S)-3-트란스-카르복시옥시란-2-카르보닐]-3-(2-나프틸)-L-알라닐]모르폴린인 화합물.
  19. 하기식(XI)의 화합물 또는 그 염 :
    [상기 식 중, R11은 임의로 에스테르화 또는 아미드화될 수도 있는 카르복시기를 나타내고; R12는 임의로 치환될 수도 있는방향족 폴리시클릭기를 나타내고; n'는 0 내지 6의 정수이고; R13및 R14는 동일 또는 상이하고, 수소 또는 알킬기를 나타낸다].
  20. 제19항에 있어서, R11은 임의로 에스테르화될 수도 있는 카르복시기인 화합물.
  21. 제19항에 있어서, 방향족 폴리시클릭기는 C8-12디시클릭 방향족기인 화합물.
  22. 제19항에 있어서, 화합물 N-[N-(2S,3S)-3-트란스-에톡시카르보닐옥시란-2-카르보닐]-3-(2-나프틸)-L-알라닐]-1-아미노-3-메틸부탄인 화합물.
  23. 제19항에 있어서, 화합물이 N-[N-(2S,3S)-3-트란스-카르보닐옥시란-2-카르보닐]-3-(2-나프틸)-L-알라닐]-1-아미노-3-메틸부탄인
  24. 하기식(XXI)의 화합물 또는 그 염 :
    [상기 식 중 R21은 임의로 에스테르화 또는 아미드화 될 수도 있는 카르복시기를 나타내고; R22는 알킬기를 나타내고; R23및 R24는 동일 또는 상이하고, 임의로 보호된 아미노기에 의해서 치환된 알킬기를 나타낸다].
  25. 제24항에 있어서, R21은 카르복시기인 화합물.
  26. 제24항에 있어서, R22는 C3-5알킬기인 화합물.
  27. 제24항에 있어서, R23및 R24는 둘다 아미노알킬기인 화합물.
  28. 제1, 19 또는 24 항에 정의된 화합물 또는 그 염을 함유하는 티올 프로테아제의 저해용 조성물.
  29. 제1, 19 또는 24 항에 정의된 화합물 또는 그 염을 함유하는 골 질환의 예방 또는 치료용 조성물.
  30. 제29항에 있어서, 골 질환은 골다공증인 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940028095A 1993-10-29 1994-10-29 에폭시숙신산 유도체 KR950011429A (ko)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP93-272835 1993-10-29
JP93-272806 1993-10-29
JP27283593 1993-10-29
JP27280693 1993-10-29
JP94-186165 1994-08-08
JP18616594 1994-08-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR950011429A true KR950011429A (ko) 1995-05-15

Family

ID=27325696

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019940028095A KR950011429A (ko) 1993-10-29 1994-10-29 에폭시숙신산 유도체

Country Status (9)

Country Link
US (1) US5556853A (ko)
EP (1) EP0655447A1 (ko)
KR (1) KR950011429A (ko)
CN (1) CN1112555A (ko)
AU (1) AU7755294A (ko)
CA (1) CA2134627A1 (ko)
FI (1) FI945092A (ko)
HU (1) HUT72319A (ko)
NO (1) NO944121L (ko)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2190151A1 (en) * 1994-05-31 1995-12-07 Shigetoshi Tsubotani Epoxysuccinic acid derivatives, their production and use
CA2226740A1 (en) * 1995-07-13 1997-01-30 Mitsuyoshi Azuma Piperazine derivative and its uses
JP3338452B2 (ja) * 1995-12-12 2002-10-28 大鵬薬品工業株式会社 エポキシコハク酸アミド誘導体又はその塩及びこれを含有する医薬
EP0921122B1 (en) * 1997-04-18 2003-05-21 Taiho Pharmaceutical Company, Limited Epoxysuccinamide derivatives or salts thereof
DK1022276T3 (da) * 1997-09-04 2003-09-29 Nippon Chemiphar Co Epoxysuccinamidderivater
US7132539B2 (en) * 2002-10-23 2006-11-07 The Procter & Gamble Company Melanocortin receptor ligands
WO2007038772A1 (en) * 2005-09-28 2007-04-05 American Life Science Pharmaceuticals Novel drugs for dementia
KR20090029725A (ko) * 2006-06-13 2009-03-23 더 보드 오브 트러스티즈 오프 더 리랜드 스탠포드 쥬니어 유니버시티 시스테인 프로테아제의 에폭시드 저해물질
US20100216875A1 (en) * 2006-12-20 2010-08-26 Gregory Hook Methods of treating alzheimer's disease
US20100331545A1 (en) * 2007-10-24 2010-12-30 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Regulator for signaling toll-like receptor, which comprises cathepsin inhibitor as active ingredient
CN107151236B (zh) 2016-03-03 2021-04-30 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 一种2,3-环氧丁二酰衍生物及其制备方法和用途
CN113387909B (zh) * 2020-03-13 2023-11-14 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 2,3-环氧丁二酰衍生物的医药用途

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS55115878A (en) * 1979-02-27 1980-09-06 Taisho Pharmaceut Co Ltd Epoxysuccinic acid derivative
JPS55153778A (en) * 1979-05-17 1980-11-29 Taisho Pharmaceut Co Ltd Epoxysuccinylamino acid derivative
JPS5772913A (en) * 1980-10-22 1982-05-07 Nippon Chemiphar Co Ltd Remedy for cardiac infraction
JPS57169478A (en) * 1981-04-10 1982-10-19 Nippon Chemiphar Co Ltd Piperazine derivative
JPS5855478A (ja) * 1981-09-25 1983-04-01 Nippon Chemiphar Co Ltd エチレンジアミン誘導体と，心筋梗塞の予防および治療剤
JPS58126879A (ja) * 1982-01-25 1983-07-28 Nippon Chemiphar Co Ltd 光学活性なピペラジン誘導体ならびに心筋梗塞の予防および治療剤
JPS608223A (ja) * 1983-06-28 1985-01-17 Taisho Pharmaceut Co Ltd 抗アレルギ−剤
EP0269311A3 (en) * 1986-11-17 1990-06-06 Merck & Co. Inc. Methods of treating bone diseases by administration of a cysteine proteinase inhibitor
JPH02218610A (ja) * 1989-02-21 1990-08-31 Toyo Jozo Co Ltd 骨疾患の予防および治療剤
JPH02304074A (ja) * 1989-05-18 1990-12-17 Taisho Pharmaceut Co Ltd エポキシコハク酸誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
CA2134627A1 (en) 1995-04-30
FI945092A (fi) 1995-04-30
US5556853A (en) 1996-09-17
FI945092A0 (fi) 1994-10-28
NO944121L (no) 1995-05-02
CN1112555A (zh) 1995-11-29
EP0655447A1 (en) 1995-05-31
HU9403116D0 (en) 1994-12-28
HUT72319A (en) 1996-04-29
NO944121D0 (no) 1994-10-28
AU7755294A (en) 1995-05-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ATE228115T1 (de) Bizyklische fibrinogenantagonisten
ES2150489T3 (es) 1-amidinofenil-pirrolidonas, -piperidinonas, -azetinonas como inhibidores de la agregacion de plaquetas.
KR950011429A (ko) 에폭시숙신산 유도체
RU95101048A (ru) Производные пролинамида, фармкомпозиция на их основе
ES2120728T3 (es) Inhibidores de la agregacion de plaquetas.
DK0644199T3 (da) Cykliske antimikrobielle peptider og fremstilling deraf
OA09212A (fr) Lauramides N-substitués, leur préparation et compositions les contenant.
EA200100516A1 (ru) Производные 3,3-биарилпиперидина и 2,2-биарилморфолина
EA200000614A1 (ru) 2,3-замещенные соединения индола в качестве ингибиторов сох-2
MD1560F2 (en) Cyclic compounds, pharmaceutical compositions on base thereof and methods of treatment of infections or diseases provoked by retroviruses.
ES2110115T3 (es) Inhibidores de la agregacion de plaquetas.
HUP9903459A2 (hu) Oxa- és tiabiciklo[3.1.0]hexán-karbonsavak, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
ATE181333T1 (de) Azirdin-derivate, deren herstellung und verwendung
PT804418E (pt) Inibidores da agregacao de plaquetas
RU95106653A (ru) Производные 2-имидазолин-5-онов и 2-имидазолин-5-тионов и фунгицидные композиции на их основе
FI944040A (fi) Laktolijohdannaiset, niiden valmistus ja käyttö
RU94039294A (ru) Производные эпоксиянтарной кислоты и фармацевтическая композиция на их основе
KR910009718A (ko) 프라디미신 유도체
TH18027EX (th) อนุพันธ์ของอีพอกซิซัคฟินิคแอซิด
TH18027A (th) อนุพันธ์ของอีพอกซิซัคฟินิคแอซิด
DE69810332D1 (de) Antibakterielle carbapeneme, zusammensetzungen und verfahren zur behandlung
PT835265E (pt) Inibidores da agregacao plaquetaria contendo residuos de aminoacidos de cadeia lateral aminergica c-terminal

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid