KR940021556A - 벤즈옥사진 유도체의 제조방법 - Google Patents

벤즈옥사진 유도체의 제조방법 Download PDF

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    • C07D498/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
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Abstract

본 발명은 (a) 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 개미산으로 포밀화하여 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 단계와; (b) 상기단계(a)에서 생성된 화합물을 포스겐, 디포스겐, 트리포스겐, 포스포러스옥시클로리드, 포스포러스옥시브로미드, 포스포러스펜타클로리드 또는 티오닐클로리드 2~10당량 존재하에 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물과 반응시켜서 다음 구조식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 단계와; (c) 상기 단계(b)에서 생성된 화합물을 알루미나를 사용하여 다음 구조식(Ⅴ)의 피페라진 유도체와 축합반응시켜서 다음 구조식(Ⅵ)의 벤즈옥사진 유도체를 제조하는 방법인 것이다.
윗 식에서, X는 불소, 염소 등의 할로겐 원자이고, R1은 염소, 브롬 등의 할로겐 원자이거나 수산기이며, R2는 탄소수가 5개 이하인 저급알킬기이고, R과 R3는 수소, 메틸기, 에틸기 또는 탄소수가 5개 이하인 저급 알킬기이다.
본 발명의 벤즈옥사진 유도체의 제조방법은 다른 부생성물이 전혀없이 높은 수득률과 간편한 공정으로 제조할 수 있다.

Description

벤즈옥사진 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. (a) 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 개미산으로 포밀화하여 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 단계와; (b) 상기 단계(a)에서 생성된 화합물을 포스겐, 디포스겐, 트리포스겐, 포스포러스옥시클로리드, 포스포러스옥시브로미드, 포스포러스펜타클로리드 또는 티오닐클로리드 2~10당량 존재하에 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물과 반응시켜서 다음 구조식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 단계와; (c) 상기 단계(b)에서 생성된 화합물을 알루미나를 사용하여 다음 구조식(Ⅴ)의 피페라진 유도체와 축합반응시켜서 다음 구조식(Ⅵ)의 벤즈옥사진 유도체를 제조하는 방법.
    윗 식에서, X는 불소, 염소 등의 할로겐 원자이고, R1은 염소, 브롬 등의 할로겐 원자이거나 수산기이며, R2는 탄소수가 5개 이하인 저급알킬기이고, R과 R3는 수소, 메틸기, 에틸기 또는 탄소수가 5개 이하인 저급 알킬기이다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 단계(a)에서, 반응은 0~100℃의 온도하에 1~24시간동안 실시하여서 되는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 상기 단계(b)에서, 상기 화합물(Ⅲ): 상기 화합물(Ⅳ)의 반응은 당량비로 1:1~5로 하여서 되는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 상기 단계(b)에서, 반응은 25~80℃의 온도에서 수행하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 상기 단계(b)에서, 반응용매는 사용하지 않거나 사염화탄소, 벤젠, 톨루엔, 크실렌 또는 아세토니트릴을 사용하여서 되는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 상기 단계(c)에서, 알루미나는 산성, 염기성 또는 중성의 알루미나를 사용하여서 되는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 상기 단계(c)에서, 상기 화합물(Ⅰ): 화합물(Ⅴ): 알루미나의 반응은 당량비로 1:1~1.5:1~10으로 하여서 되는 방법.
  8. 제7항에 있어서, 상기 알루미나가 염기성 알루미나일 경우는 1~당량으로 하여서 되는 방법.
  9. 제7항에 있어서, 상기 알루미나가 산성, 중성 알루미나일 경우에는 3~4당량으로 하여서 되는 방법.
  10. 제1항에 있어서, 상기 단계(c)에서, 반응용매는 아세토니트릴, 디메틸포름아미드, 디메틸설폭시드, 헥사메틸포스포아미드, 헥사메틸렌포스포트리아미드 또는 물 또는 이들 유기극성용매와 물과의 혼합용매를 사용하여서 되는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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