KR940009208A - 코르티코스테롤-21-알칸올 에테르 - Google Patents

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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07J3/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, substituted in position 17 beta by one carbon atom

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Abstract

본 발명은 신규한 일반식(I)의 코르티코스테롤-21-알칸올 에테르, 그의 제조방법, 일반식(I)의 화합물을 함유하는 항염제 조성물 및 일반식(I)화합물의 항염제로서의 용도에 관한 것이다.
상기식에서, Z는 할로겐 또는 수소를 나타내고, M은 저급 알킬, 수소 또는 하이드록시를 나타내며, Y는 다가알콜의 에테르 잔기를 나타낸다.
본 발명에는 또한 일반식(I) 화합물의 제조용 신규한 중간체도 포함된다.

Description

코르티코스테롤-21-알칸올 에테르
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (24)

  1. 다음 일반식(I)의 코르티코스테롤-21-알칸올 에테르 유도체.
    상기식에서, Z는 할로겐 또는 수소를 나타내고, M은 저급 알킬, 수소 또는 하이드록시를 나타내며, Y는 다가알콜의 에테르 잔기를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, Z가 불소 또는 수소이고 M은 메틸 또는 하이드록시이며, Y가 C2내지 C6알칸디올 또는 알칸트리올의 에테르 잔기인 일반식(I)의 화합물.
  3. 제2항에 있어서, Y가 에틸렌 글리콜, 글리세롤, 프로필글리콜 또는 부틸렌글리콜의 에테르 잔기인 일반식(I)의 화합물.
  4. a)일반식(II)의 코르티코스테롤 화합물을 토실화제와 반응시켜 일반식(III)의 코르티코스테롤-21-토실레이트를 생성시키고, b)생성된 일반식(III)의 토실레이트 화합물을 다가 알콜과 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(I)의 코르티코스테롤-21-알칸올 에테르를 제조하는 방법.
    상기 식에서, Z는 할로겐 또는 수소를 나타내고, M은 저급 알킬, 수소 또는 하이드록시를 나타내며, Y는 다가알콜의 에테르 잔기를 나타내고, R은 톨루엔 설포닐그룹이다.
  5. 제4항에 있어서, 단계 a)의 반응을 약염기성 조건하에서 수행하는 방법.
  6. 제4항에 있어서, 단계 a)에서 토실화제로 톨루엔설포닐 할라이드가 사용되는 방법.
  7. 제4항에 있어서, 단계 b)에서 사용되는 다가 알콜이 C2내지 C6알칸디올 또는 트리올인 방법.
  8. 제7항에 있어서, 단계 b)에서 사용되는 디기 알콜이 트리올이고, 트리올의 β 및 γ 하이드록시 그룹에 대한 이소프로필리덴 보호그룹을 제거하는 방법.
  9. 제8항에 있어서, 반응이 완결된 후, 반응물의 액성을 산성으로 조정하여 β 및γ 하이드록시 그룹에 대한 이소프로필리덴 보호그룹을 제거하는 방법.
  10. 제4항에 있어서, 단계 b)의 반응을 촉매의 존재하에서 수행하는 방법.
  11. 제10항에 있어서, 촉매가 질소대기하의 수소화나트륨인 방법.
  12. a)일반식(II)의 코르티코스테롤 화합물을 토실화제와 반응시켜 일반식(III)의 코르티코스테롤-21-토실레이트를 생성시키고, b)생성된 일반식(III)의 토실레이트 화합물을 할로겐 화합물과 반응시켜 일반식(IV)의 코르티코스테롤-21-할로게나이드를 생성시키고, c)생성된 일반식(IV)의 할로게나이드 화합물을 다가 알콜과 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(I)의 코르티코스테롤-21-알칸올 에테르를 제조하는 방법.
    상기 식에서, Z는 할로겐 또는 수소를 나타내고, M은 저급 알킬, 수소 또는 하이드록시를 나타내며, Y는 다가알콜의 에테르 잔기를 나타내고, R은 톨루엔 설포닐그룹이며, X는 할로겐을 나타낸다.
  13. 제12항에 있어서, 단계 a)의 반응을 약염기성 조건하에서 수행하는 방법.
  14. 제12항에 있어서, 단계 a)에서 토실화제로 톨루엔설포닐 할라이드가 사용되는 방법.
  15. 제12항에 있어서, 단계 b)의 반응에서 사용되는 할로겐 화합물이 나트륨 요오다이드 또는 나트륨 브로마이드인 방법.
  16. 제12항에 있어서, 단계 c)에서 사용되는 다가알콜이 C2내지 C6알칸디올 또는 트리올인 방법.
  17. 제16항에 있어서, 단계 c)에서 사용되는 다가알콜이 트리올이고, 트리올의 β 및 γ 하이드록시 그룹은 일반식(III)의 토실레이트 화합물과 반응시키기 전에 이소프로필리덴 그룹으로 보호하는 방법.
  18. 제17항에 있어서, 반응이 완결된 후, 반응물의 액성을 산성으로 조정하여 β 및 γ 하이드록시 그룹에 대한 이소프로필리덴 보호그룹을 제거하는 방법.
  19. 제12항에 있어서, 단계 c)의 반응을 촉매의 존재하에서 수행하는 방법.
  20. 제19항에 있어서, 촉매가 질소대기하의 수소화나트륨인 방법.
  21. 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물을 함유하는 항염제 조성물.
  22. 항염제로써의 일반식(I)의 화합물을 함유하는 항염제 조성물.
  23. 다음 일반식(III)의 코르티코스테롤-21-토실레이트.
    상기 식에서, Z는 할로겐 또는 수소를 나타내고, M은 저급 알킬, 수소 또는 하이드록시를 나타내며, R은 톨루엔 설포닐그룹이다.
  24. 다음 일반식(IV)의 코르티코스테롤-21-할로게나이드.
    상기 식에서, Z는 할로겐 또는 수소를 나타내고, M은 저급 알킬, 수소 또는 하이드록시를 나타내며, X는 할로겐을 나타낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920019254A 1992-10-20 1992-10-20 코르티코스테롤-21-알칸올 에테르 KR950014459B1 (ko)

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