KR940009208A - 코르티코스테롤-21-알칸올 에테르 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 신규한 일반식(I)의 코르티코스테롤-21-알칸올 에테르, 그의 제조방법, 일반식(I)의 화합물을 함유하는 항염제 조성물 및 일반식(I)화합물의 항염제로서의 용도에 관한 것이다.
상기식에서, Z는 할로겐 또는 수소를 나타내고, M은 저급 알킬, 수소 또는 하이드록시를 나타내며, Y는 다가알콜의 에테르 잔기를 나타낸다.
본 발명에는 또한 일반식(I) 화합물의 제조용 신규한 중간체도 포함된다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (24)
- 다음 일반식(I)의 코르티코스테롤-21-알칸올 에테르 유도체.상기식에서, Z는 할로겐 또는 수소를 나타내고, M은 저급 알킬, 수소 또는 하이드록시를 나타내며, Y는 다가알콜의 에테르 잔기를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, Z가 불소 또는 수소이고 M은 메틸 또는 하이드록시이며, Y가 C2내지 C6알칸디올 또는 알칸트리올의 에테르 잔기인 일반식(I)의 화합물.
- 제2항에 있어서, Y가 에틸렌 글리콜, 글리세롤, 프로필글리콜 또는 부틸렌글리콜의 에테르 잔기인 일반식(I)의 화합물.
- a)일반식(II)의 코르티코스테롤 화합물을 토실화제와 반응시켜 일반식(III)의 코르티코스테롤-21-토실레이트를 생성시키고, b)생성된 일반식(III)의 토실레이트 화합물을 다가 알콜과 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(I)의 코르티코스테롤-21-알칸올 에테르를 제조하는 방법.상기 식에서, Z는 할로겐 또는 수소를 나타내고, M은 저급 알킬, 수소 또는 하이드록시를 나타내며, Y는 다가알콜의 에테르 잔기를 나타내고, R은 톨루엔 설포닐그룹이다.
- 제4항에 있어서, 단계 a)의 반응을 약염기성 조건하에서 수행하는 방법.
- 제4항에 있어서, 단계 a)에서 토실화제로 톨루엔설포닐 할라이드가 사용되는 방법.
- 제4항에 있어서, 단계 b)에서 사용되는 다가 알콜이 C2내지 C6알칸디올 또는 트리올인 방법.
- 제7항에 있어서, 단계 b)에서 사용되는 디기 알콜이 트리올이고, 트리올의 β 및 γ 하이드록시 그룹에 대한 이소프로필리덴 보호그룹을 제거하는 방법.
- 제8항에 있어서, 반응이 완결된 후, 반응물의 액성을 산성으로 조정하여 β 및γ 하이드록시 그룹에 대한 이소프로필리덴 보호그룹을 제거하는 방법.
- 제4항에 있어서, 단계 b)의 반응을 촉매의 존재하에서 수행하는 방법.
- 제10항에 있어서, 촉매가 질소대기하의 수소화나트륨인 방법.
- a)일반식(II)의 코르티코스테롤 화합물을 토실화제와 반응시켜 일반식(III)의 코르티코스테롤-21-토실레이트를 생성시키고, b)생성된 일반식(III)의 토실레이트 화합물을 할로겐 화합물과 반응시켜 일반식(IV)의 코르티코스테롤-21-할로게나이드를 생성시키고, c)생성된 일반식(IV)의 할로게나이드 화합물을 다가 알콜과 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(I)의 코르티코스테롤-21-알칸올 에테르를 제조하는 방법.상기 식에서, Z는 할로겐 또는 수소를 나타내고, M은 저급 알킬, 수소 또는 하이드록시를 나타내며, Y는 다가알콜의 에테르 잔기를 나타내고, R은 톨루엔 설포닐그룹이며, X는 할로겐을 나타낸다.
- 제12항에 있어서, 단계 a)의 반응을 약염기성 조건하에서 수행하는 방법.
- 제12항에 있어서, 단계 a)에서 토실화제로 톨루엔설포닐 할라이드가 사용되는 방법.
- 제12항에 있어서, 단계 b)의 반응에서 사용되는 할로겐 화합물이 나트륨 요오다이드 또는 나트륨 브로마이드인 방법.
- 제12항에 있어서, 단계 c)에서 사용되는 다가알콜이 C2내지 C6알칸디올 또는 트리올인 방법.
- 제16항에 있어서, 단계 c)에서 사용되는 다가알콜이 트리올이고, 트리올의 β 및 γ 하이드록시 그룹은 일반식(III)의 토실레이트 화합물과 반응시키기 전에 이소프로필리덴 그룹으로 보호하는 방법.
- 제17항에 있어서, 반응이 완결된 후, 반응물의 액성을 산성으로 조정하여 β 및 γ 하이드록시 그룹에 대한 이소프로필리덴 보호그룹을 제거하는 방법.
- 제12항에 있어서, 단계 c)의 반응을 촉매의 존재하에서 수행하는 방법.
- 제19항에 있어서, 촉매가 질소대기하의 수소화나트륨인 방법.
- 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물을 함유하는 항염제 조성물.
- 항염제로써의 일반식(I)의 화합물을 함유하는 항염제 조성물.
- 다음 일반식(III)의 코르티코스테롤-21-토실레이트.상기 식에서, Z는 할로겐 또는 수소를 나타내고, M은 저급 알킬, 수소 또는 하이드록시를 나타내며, R은 톨루엔 설포닐그룹이다.
- 다음 일반식(IV)의 코르티코스테롤-21-할로게나이드.상기 식에서, Z는 할로겐 또는 수소를 나타내고, M은 저급 알킬, 수소 또는 하이드록시를 나타내며, X는 할로겐을 나타낸다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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KR1019920019254A KR950014459B1 (ko) | 1992-10-20 | 1992-10-20 | 코르티코스테롤-21-알칸올 에테르 |
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Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
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KR950014459B1 KR950014459B1 (ko) | 1995-11-28 |
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ID=19341425
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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KR1019920019254A KR950014459B1 (ko) | 1992-10-20 | 1992-10-20 | 코르티코스테롤-21-알칸올 에테르 |
Country Status (1)
Country | Link |
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KR (1) | KR950014459B1 (ko) |
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1992
- 1992-10-20 KR KR1019920019254A patent/KR950014459B1/ko not_active IP Right Cessation
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KR950014459B1 (ko) | 1995-11-28 |
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