KR930700448A - 로이코트리엔-관련 질병 치료용 아마이드 결합된 피리딜-벤조산 유도체 - Google Patents

로이코트리엔-관련 질병 치료용 아마이드 결합된 피리딜-벤조산 유도체

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KR930700448A
KR930700448A KR1019920703092A KR920703092A KR930700448A KR 930700448 A KR930700448 A KR 930700448A KR 1019920703092 A KR1019920703092 A KR 1019920703092A KR 920703092 A KR920703092 A KR 920703092A KR 930700448 A KR930700448 A KR 930700448A
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KR
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에이. 데인스 로버트
데니스 킹스버리 윌리암
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원본미기재
스미스클라인 비참 코포레이션
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Abstract

내용 없음.

Description

로이코트리엔-관련 질병 치료용 아마이드 결합된 피리딜-벤조산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (22)

  1. 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 또는 N-산화물:
  3. 상기식에서, T는 아마이드 연결그룹(여기에서 카르보닐 탄소는 피리딜환에 결합된 것이다)이고,
  4. R는 C1내지 C20-지방족, 비치환 되거나 치환된 페닐 C1내지 C10- 지방족(여기에서 치환된 페닐은 저급알콕시, 저급알킬, 트리할로메틸, 및 할로로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 기를 갖는다)이거나, R은 C1내지 C20-지방족-O-이거나, R은 비치환디거나 치환된 페닐 C1내지 C10-지방족-O-(여기에서 치환된 페닐은 저급알콕시, 저급알킬, 트리할로메틸, 및 할로로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 기를 갖는다)이고, R1은 R4-(C1내지 C5지방족)R4-(C1내지 C5지방족)CHO, -(C1내지 C5지방족)CH2OR8,-CH2OH, 또는 -CHO이고, R2는 수소, -COR5[여기에서 R5는 -OH. 약제학적으로 허용되는 에스테르형성 그룹 -OR6또는 -OX(여기에서 X는 약제학적으로 허용되는 양이온이다)이거나, R5는 -N(R7)2(여기에서 R7은 수소 탄소수 1내지 10의 지방족그룹, 또는 탄소수 4내지 10의 사이클로알킬 -(CH2)n-그룹(여기에서 n은 0내지 3이다)이거나, 2개의 R7그룹은 결합하여 탄소수 4내지 6의 환을 형성한다)이다]이거나, R2는 NHSO2R9(여기에서 R9는 -CF3, C1내지 C6알킬 또는 페닐이다)이고, R3은 수소, 저급알콕시, 할로, -CN, COR5또는 OH이고, R4는 -COR5[여기에서 R5는 OH, 약제학적으로 허용되는 에스테르형성 그룹 -OR6, 또는 -OX(여기에서 X는 약제학적으로 허용되는 양이온이다)이거나, R5는 -(R7)2(여기에서 R7은 수소 또는 탄소수 1내지 10의 지방족그룹이다), 또는 탄소수 4내지 10의 사이클로알킬-(CH2)n-그룹(여기에서 n은 0내지 3이다)이거나, 2개의 R7그룹은 결합하여 탄소수 4내지 6의 환을 형성한다)이다]이고, R8은 수소, C1내지 C6알킬, 또는 C1내지 C6-아실이다.
  5. 제1항에 있어서, R이 C1내지 C20지방족-O- 또는 C1내지 C20지방족이고, R1이 -(C1내지 C5지방족) R4또는 -R4이고, R2가 -COOH 또는 약제학적으로 허용되는 염 또는 -NHSO2R9인 화합물.
  6. 제2항에 있어서, R이 C8내지 C15-알콕시이고, R1이 -CH=CHR4이며, 여기에서 이중결합이 시스 또는 트란스인 화합물.
  7. 제3항에 있어서, R이 H17C8-O-이고, R1이 트란스-CH=CHCOOH이고, R2가 메타-치환된-COOH인 화합물 N-(3-카르복시페닐)-6-(E-2-카르복시에테닐)-5-옥틸 옥시-2-피콜린아마이드, 이의 디리튬염 또는 다른 약제학적으로 허용되는 염 또는 이의 약제학적으로 허용되는 에스테르.
  8. 제3항에 있어서, R이 H21C10-O-이고, R1이 트란스-CH=CHCOOH이고, R2가 메타-치환된 COOH인 화합물 N-(3-카르복시페닐)-6-(E-2-카르복시에테닐)-5-데실옥시-2-피콜린아마이드, 이의 디나트륨염 또는 다른 약제학적으로 허용되는 염 또는 이의 약제학적으로 허용되는 에스테르.
  9. 제3항에 있어서, R이 H25C12-O-이고, R1이 트란스-CH-CHCOOH이고, R2가 메타-치환된-COOH인 화합물 N-(3-카르복시페닐)-6-(E-2-카르복시에테닐)-5-도데실옥시-2-피콜린아마이드, 이의 디리튬염 또는 다른 약제학적으로 허용되는 염 또는 이의 약제학적으로 허용되는 에스테르.
  10. 제3항에 있어서, R이 H29C14-O-이고, R1이 트란스-CH=CHCOOH이고, R2가 메타-치환된-COOH인 화합물 N-(3-카르복시페닐)-6-(E-2-카르복시에테닐)-5-테트라데실옥시-2-피콜린아마이드, 이의 디리튬염 또는 다른 약제학적으로 허용되는 염 또는 이의 약제학적으로 허용되는 에스테르.
  11. 제2항에 있어서, R이 치환되거나 비치환된 페닐-C1내지 C10지방족이고, R1이 -(C1내지 C5지방족)R4인 화합물.
  12. 제8항에 있어서, R이 저급알콕시-치환된 페닐-C1내지 C8-알콕시그룹인 화합물.
  13. 제9항에 있어서, R이 p-H3C-O--페닐-(CH2)8-O-이고, R1이 HO2CCH=CH-이고, R2가 메타-치환된 -COOH인 화합물 N-(3-카르복시페닐)-6-(E-2-카르복시에테닐)-5-[8-(4-메톡시페닐)옥틸옥시]-2-피콜린아마이드, 이의 디리튬염 또는 다른 약제학적으로 허용되는 염 또는 이의 약제학적으로 허용되는 에스테르.
  14. 제2항에 있어서, R1이 R4CH2CH2-인 화합물.
  15. 제11항에 있어서, R이 H21C10-O-이고, R1이 HO2CCH2CH2-이고, R2가 메타-치환된-COOH인 화합물 N-(3-카르복시페닐)-6-(2-카르복시에테닐)-5-데실옥시-2-피콜린아마이드, N-(3-카르복시-6-클로로페닐)-6-(E-2-카르복시에테닐)-5-[8-(4-메톡시페닐)옥틸옥시]-2-피콜린아마이드, N-(3-카르복시-4-클로로페닐)-6-(E-2-카르복시에테닐)-5-[8-(4-메톡시페닐)옥틸 옥시]-2-피콜린아마이드, 이의 디리튬염 또는 다른 약제학적으로 허용되는 염 또는 이의 약제학적으로 허용되는 에스테르.
  16. 약제학적 담체 또는 희석제 및 제1항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  17. 제13항에 있어서, 흡입투여, 비경구투여, 경구투여 또는 국소투여용으로 적합한 형태의 약제학적 조성물.
  18. 폐동맥 질환의 치료를 필요로하는 환자에게 유효량의 제1항의 화합물을 단독으로 또는 약제학적으로 허용되는 부형제와 배합하여 투여함을 특징으로 하여, 로이코트리엔이 상기 환자에게 있어서 인자인 폐동맥질환을 치료하는 방법.
  19. 제15항에 있어서, 질병이 천식인 방법.
  20. 제16항에 있어서, 제1항의 화합물 및 유효량의 H1차단제를 투여함을 특징으로 하는 방법.
  21. 비폐동맥 질환의 치료를 필요로하는 환자에게 유효량의 제1항의 화합물을 단독으로 또는 약제학적으로 허용되는 부형제와 배합하여 투여함을 특징으로 하여, 로이코트리엔이 상기 환자에 있어서 인자인 비폐동맥질환을 치료하는 방법.
  22. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920703092A 1990-06-07 1991-06-05 로이코트리엔-관련 질병 치료용 아마이드 결합된 피리딜-벤조산 유도체 KR930700448A (ko)

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