KR930700445A - 로이코트리엔-관련 질병치료용 벤조산 유도체 - Google Patents
로이코트리엔-관련 질병치료용 벤조산 유도체Info
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- C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (28)
- 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 또는 산화물.
-
- 상기식에서, T는 CO 또는 CH(OH)이고, R은 C1내지 C20-지방족, 비치환되거나 치환된 페닐C1내지 C10-지방족(여기에서 치환된 페닐은 저급알콕시, 저급알킬, 트리할로메틸 및 할로로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 기를 갖는다)이거나, R은 C1내지 C20-지방족-O-이거나, R은 비치환되거나 치환된 페닐 C1내지 C10-지방족-O-(여기에서 페닐은 저급알콕시, 저급알킬, 트리할로메틸, 및 할로로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 기를 갖는다)이고, R1은-(C1내지 C5지방족)R3, -(C1내지 C5지방족)CHO, -(C1내지 C5지방족)CH2OR7, -R3, -CH2OH, 또는 -CHO이고, R2및 R3은 독립적으로 -COR4[여기에서 R4는 OH, 약제학적으로 허용되는 에스테르형성 그룹 -OR5, 또는 -OX(여기에서 X는 약제학적으로 허용되는 양이온이다)이거나, R4는 -N(R6)2(여기에서 R6은 수소 또는 탄소수 1내지 10의 지방족그룹, 또는 탄소수 4내지10의 사이클로 알킬 -(CH2)n-그룹 (여기에서 n은 0내지 3이다)이거나 2개의 R6그룹이 탄소수 4내지 6의 환을 형성한다)이다]이건, R2는 N(A)(B)이고, 여기에서 A는 수소 또는 탄소수 1내지 6의 알킬이고, B는 수소, 탄소수 1내지 6의 알킬, 탄소수 1내지 6의 아실 또는-SO2R8(여기에서 R8은 -CF3,C1내지 C6알킬 또는 페닐이다)이고, R7은 수소, C1내지 C6알킬, 또는 C1내지 C6-아실이다.
- 제1항에 있어서, T가 CH(OH)인 화합물.
- 제2항에 있어서, R이 C1내지 C20지방족 -0-이고, R1이 -(C1내지 C5지방족)R3인 화합물.
- 제3항에 있어서, R이 -C8내지 C15-알킬-0-이고, R1이 -CH+=CHCOR5이며, 여기에서 이 중결합치환체가 트란스 배열이고 R2가 -COOH 또는 -NHSO2R8인 화합물.
- 제4항에 있어서, 2-(E-2-카르복시에테닐)-3-데실옥시-6-[2-(3-카르복시페닐)-2-하이드록시]에틸피리딘 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제2항에 있어서, R이 C8내지 C15-알킬-0-이고, R1이-(C1내지 C5지방족)CH2OR7이고, R2가 메타위치에 치환된 -COOH 또는 -NHSO2R8인 화합물.
- 제6항에 있어서, 2-(E-3-하이드록시-프로페닐)-3-데실옥시-6-[2(3-카르복시페닐)-2-하이드록시]에틸피리딘 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제2항에 있어서, R이 치환되거나 비치환된 페닐 C1내지 C10지방족이고, R1이-(C1내지 C5지방족) R3이고, R2가 메타 또는 파라위치에 치환된 -COOH 또는 -NHSO2R8인 화합물.
- 제8항에 있어서, R이 저급알콕시-치환된 페닐 C1내지 C8-알킬-0-그룹인 화합물.
- 제9항에 있어서, 2-[E-2-카르복시에테닐)-3-[6-(4-메톡시페닐)헥실옥시]-6-[2-(3-카르복시페닐)-2-하이드록시]에틸피리딘 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제2항에 있어서, R1이 -(C1내지 C5-알킬)COR4인 화합물.
- 제11항에 있어서, 2-(2-카르복시에틸)-3-데실옥시-6[2-(3-카르복시페닐)-2-하이드록시]에틸 피리딘 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제2항에 R2가 파라 위치에 존재하는 화합물.
- 제1항에 있어서, T가 CO인 화합물.
- 제14항에 있어서, R이 C1내지 C20-지방족-0-이고, R1이 -(C1내지 C5지방족)R3또는 -(C1내지 C5지방족)CH2OR7이고, R2가 메타 또는 파라 위치에 치환된 COOH 또는 -NHSO2R8인 화합물.
- 제15항에 있어서, R이 -C8내지 C15-알킬-0-이고, R1이 -CH=CHCOR4이며, 여기에서 이중결합 치환체가 시스 또는 트란스 배열중 어느 하나이고 R2가 -COOH인 화합물.
- 제14항에 있어서, R이 치환되거나 비치환된 페닐 C1내지 C10-지방족-0-이고, R1이-(C1내지 C5지방족)R3또는 -(C1내지 C5지방족)CH2OR7이고, R2가 메타 또는 파라 위치에 치환된 -COOH 또는 -NHSO2R8인 화합물.
- 제17항에 있어서, R이 C1내지 C20지방족-0-이고, R1이 -(C1내지 C5지방족)R3인 화합물.
- 제18항에 있어서, R이 -C8내지 C15-알킬-0-이고, R1이 -CH=CHCOR5이며, 여기에서 이중결합치환체가 트란스 배열로 존재하고, R2가 -COOH 또는 -NHSO2R8인 화합물.
- 약제학적 담체 또는 희석제 및 제1항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
- 제18항에 있어서, 흡입투여, 비경구투여, 경구투여 또는 국소투여용으로 적합한 형태의 약제학적 조성물.
- 제19항에 있어서, T가 CH(OH)인 조성물.
- 제19항에 있어서, T가 CO인 조성물.
- 폐동맥 질환의 치료를 필요로하는 환자에게 유효량의 제1항의 화합물을 단독으로 또는 약제학적으로 허용되는 부형제와 배합하여 투여함을 특징으로 하여, 로이코트리엔이 인자인 폐동맥질환을 예방하거나 치료하는 방법.
- 비폐동맥 질환의 치료를 필요로 하는 환자에게 유효량의 제1항의 화합물을 단독으로 또는 약제학적으로 허용되는 부형제와 배합하여 투여함을 특징으로하여, 로이코트리엔이 인자인 비폐동맥질환을 치료하는 방법.
- ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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