KR930006000A - 아실-CoA : 콜레스테롤 아실 전이효소의 N. N'. N'-삼치환된 -5-비스-아미노메틸렌-1,3-디옥산-4,6-디온 억제제 - Google Patents

아실-CoA : 콜레스테롤 아실 전이효소의 N. N'. N'-삼치환된 -5-비스-아미노메틸렌-1,3-디옥산-4,6-디온 억제제 Download PDF

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Abstract

본 발명은 ACAT 억제제인 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다.
상기식에서, X, Y 및 Z는 독립적으로 수소, 할로겐, 하이드록시, 니트로, 시아노, 카복실, 트리플루오로메틸, 페닐, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬 또는 알콕시이고, R1은 알킬, 알케닐, 사이클로알킬, 페닐, 벤질 또는 치환된 페닐 또는 벤질(여기서, 피환체는 알킬 또는 알콕시이다)이며,
이다.

Description

아실 -CoA : 콜레스테롤 아실 전이효소의 N, N´, N´-삼치환된-5-비스-아미노메틸렌-1,3-디옥산-4,6-디온 억제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, X, Y 및 Z는 독립적으로 수소, 할로겐, 하이드록시, 니티로, 시아노, 카복실, 트리플루오로메틸, 페닐, 아미노, 탄소수 1 내지 12의 알킬아미노, 각각의 알킬 그룹이 1 내지 12개의 탄소원자를 갖는 디알킬아미노, 탄소수 1 내지 12의 알킬 또는 탄소수 1 내지 12의 알콕시이고, R1은 수소, 탄소수 1 내지 18의 알킬, 탄소수 2 내지 18의 알케닐, 탄소수 5 내지 8의 사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이거나 탄소수 1 내지 12의 알킬 또는 탄소수 1 내지 12의 알콕시에 의해 치환된 페닐 또는 벤질이며,
    이다.
  2. 제1항에 있어서, 하기 일반식(3)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, X, Y 및 Z는 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 알파 측쇄 알킬이고, R1은 탄소수 1 내지 18의 알킬이며, R2는 2-, 3- 또는 4-퀴놀리닐이다.
  3. 제1항에 있어서, 5-[[[3,5-비스(1, 1-디메틸에틸)-4-하이드록시페닐]아미노][헥실-(4-퀴놀리닐메틸)아미노]메틸렌]-2, 2-디메틸-1, 3-디옥신-4, 6-디온인 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  4. 제1항에 있어서, 5-[[[3,5-비스(1, 1-디메틸에틸)-4-하이드록시페닐]아미노][헥실-(3-퀴놀리닐메틸)아미노]메틸렌]-2, 2-디메틸-1, 3-디옥신-4, 6-디온인 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  5. 제1항에 있어서, 하기 일반식(4)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, X 및 Z는 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 알파 측쇄 알킬이고, R1은 탄소수 1 내지 18의 알킬이며, R2는 2-, 3- 또는 4-피리디닐이다.
  6. 제1항에 있어서, 5-[(3,5-디-3급-부틸-4-하이드록시페닐)-(헥실-(피리딘-4-일메틸)아미노)메틸렌]2, 2-디메틸-1, 3-디옥신-4, 6-디온인 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  7. 제1항에 있어서, 하기 일반식(5)의 화합물.
    상기식에서, X, Y 및 Z는 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 6의 알콕시 또는 하이드록시이고 , R1은 탄소수 6 내지 10의 알킬 또는 탄소수 5 내지 7의 사이클로알킬이며, R3은 탄소수 1 내지 6의 알킬이다.
  8. 제1항에 있어서, 5-[[3, 5-비스(1, 1-디메틸에틸)-4-하이드록시페닐아미노][[5-(2, 2-디메틸프로필)-2-티에닐메틸]헵틸아미노]메틸렌]-2, 2-디메틸-1, 3-디옥산-1, 3-디옥산-4, 6-디온인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 5-[[3, 5-비스(1, 1-디메틸에틸)-4-하이드록시페닐아미노][[5-(2, 2-디메틸프로필)-2-티에닐메틸](1-메틸헵틸)아미노]메틸렌]-2, 2-디메틸-1, 3-디옥산-1, 3-디옥산-4, 6-디온인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, 하기 일반식(6)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, X, Y 및 Z는 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 하이드록시이고 , R1은 탄소수 1 내지 18의 알킬이다.
  11. 제1항에 있어서, 5-[[벤조[b]티오펜-2-일메틸-(1-메틸헥실)아미노]-[3, 5-디-3급-부틸-4-하이드록시-페닐아미노)메틸렌]-2,2-디메틸-[1,3]디옥산-4, 6-디온인 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920015983A 1991-09-06 1992-09-03 아실-CoA : 콜레스테롤 아실 전이효소의 N. N'. N'-삼치환된 -5-비스-아미노메틸렌-1,3-디옥산-4,6-디온 억제제 KR930006000A (ko)

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US5179216A (en) * 1990-08-16 1993-01-12 American Home Products Corporation N,n', n'-trisubstituted-5-bisaminomethylene-1,3-dioxane-4,6-dione inhibitors of acyl-coa:cholesterol-acyl transferase

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