KR927003607A - 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조법 - Google Patents

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겐이찌 니시무라
스스무 니시자와
노부하루 가께야
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Abstract

내용 없음

Description

세팔로스포린 화합물 및 그의 제조법
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 식(I)
    [식중, R1은 수소원자 또는 저급 알킬을, R2는 1-알카노일옥시알킬 또는 1-알콕시카르보닐옥시알킬을 나타낸다]로 표시되는 세팔로스포린 화합물 또는 그의 약리학적으로 허용되는 부가염.
  2. 제1항에 있어서, R2가 아세톡시메틸, 프로피오닐옥시메틸, n-부티릴옥시메틸, iso-발레릴옥시메틸, 피발로일옥시메틸, 1-아세톡시에틸, 1-프로피오닐옥시에틸, 1-iso-부티릴옥시에틸, 1-n-발레릴옥시에틸, 1-iso-발레릴옥시에틸, 1-피발로일옥시에틸, 1-에톡시카르보닐옥시에틸, 1-iso-프로폭시카프보닐옥시 에틸 및 1-시클로헥실옥시카르보닐옥시에틸에서 선택되는 세팔로스포린 화합물 또는 그의 약리학적으로 허용되는 부가염.
  3. 제1항에 있어서, 하기의 화합물에서 선택되는 세팔로스포린 화합물 또는 그의 약리학적으로 허용되는 부가염.
    (1) 2-[2-(Boc-L-알라닐)아미노티아졸-4-일]-2-메톡시이미노초산(신이성체)
    (2) 7-[2-(2-(L-알라닐아미노티아졸-4-일]-2-메톡시이미노아세트아미드]-3-세펨-4-카르복실산피발로일옥시메틸에스테르염산염(신이성체)
    (3) 7-[2-(2-(L-알라닐아미노티아졸-4-일]-2-메톡시이미노아세트아미드]-3-세펨-4-카르복실산1-에톡시카르보닐옥시에틸에스테르염산염(신이성체)
  4. 제1항에 있어서, 신이성체인 세팔로스포린 화합물 또는 그의 약리 학적으로 허용되는 부가염.
  5. 제1항에 있어서, 식(I)에서 *를 붙인 탄소원자의 L체인 세팔로스 포린 화합물 또는 그의 약리학적으로 허용되는 부가염.
  6. ① 식(II)
    [식중, R2는 상기 정의한 바와 같다]로 표시되는 화합물과 식(III)
    [식중, R1은 상기 정의한 바와 같고, R3은 수소원자 또는 아미노 보호기를 나타낸다]로 표시되는 화합물 또는 그의 반응성 유도체를 반응시키는 공정을 거치거나 ② 식(IV)
    [식중, R1및 R2는 각각 상기 정의한 바와 같다]로 표시되는 화합물과 식(V)
    [식중, R3은 상기 정의한 바와 같다]로 표시되는 화합물을 반응시키는 공정을 거치거나, ③ 식(IV)
    [식중, R1및 R3는 각각 상기 정의한 바와 같다]로 표시되는 화합물과 식(VII)
    X-R2(VII)
    [식중, R2는 상기 정의한 바와 같고, X는 카르복실 또는 카르복실의 반응성 기와 반응할 수 있는 기를 나타낸다]로 표시되는 화합물을 반응시키는 공정을 거치거나, 또는 ④ 식(VIII)
    [식중, R2및 R3은 각각 정의한 바와 같다]로 표시되는 화합물과 식(IX)
    H2NOR1(IX)
    [식중, R1은 상기 정의한 바와 같다]로 표시되는 화합물을 반응시키는 공정을 거치는 것을 특징으로 하는 식(I)
    [식중, R1및 R2는 각각 상기 정의한 바와 같다]로 표시되는 세팔로스포린 화합물 또는 그의 약리학적으로 허용되는 부가염의 제조법.
  7. 식(I)
    [식중, R1은 수소원자 또는 저급 알킬을, R2는 1-알카노일옥시알킬 또는 1-알콕시카르보닐옥시알킬을 나타낸다]로 표시되는 세팔로스포린 화합물 또는 그의 약리학적으로 허용되는 부가염을 유효성분으로 하는 경구투여용 세균감염증 예방·치료제.
  8. 제7항에 있어서, 유기산이 배합되어 있는 경구투여용 세균감염증 예방·치료제.
  9. 제8항에 있어서, 유기산이 유기 카르복실산인 경구투여용 세균감염증 예방·치료제.
  10. 제9항에 있어서, 유기카르복실산이 말레인산, 푸마르산, 타르타르산, 시트르산, 숙신산, 말산, 옥살산, 만델산, 말론산, 벤조산에서 선택된 적어도 1종인 경구투여용 세균감염증 예방·치료제.
  11. 제8항에 있어서, 유기산의 배합량이 식(I)로 표시되는 화합물 또는 그의 산부가염 1몰에 대해서 0.01 내지 20몰인 경구투여용 세균감염증 예방·치료제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920700985A 1989-10-28 1990-10-24 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조방법 KR0173796B1 (ko)

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