KR927003556A - 이방향족 치환된 aids 치료 화합물 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
이방향족 치환된 AIDS 치료 화합물
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (29)
- 하기 일반식(III)의 이방향족 치환된 화합물, 그의 에난티오머, 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 및 용매화물:상기식에서, R1은 -CH2-, -CO-, -CO-CH2-, -SO2-및 -CH=CH-CO- 이고; Z는[상기식에서,(I) R2는 =0또는 R2-1: R2-2이고, 이때, R2-1및 R2-2중의 하나는 -H이고, R2-1및 R2-2중 다른 하나는 -H 또는 -CH3이고, R3는 =0 또는 R3-1:3-2이고, 이때, R3-1및 R3-2중의 하나는 -H이고, R3-1및 R3-2중의 다른 하나는 -H 또는 -CH3이고, R4는 R4-1: R4-2이고, R5는 R5-1:R5-2이고, 이때, R4-1및 R4-2중의 하나는 -H이고, R4-1및 R4-2중의 다른 하나는 -H 또는 -CH3이고, R5-1및 R5-2중의 하나는 -H 이고, R5-1및 R5-2중의 다른 하나는 -H 또는 -CH3이고, (II) R4는 R4-3:R4-4이고, R5는 R5-4이고, 이때, R4-3및 R4-4중의 하나와 R5-3및 R5-4중의 하나는 함께 -CH2-를 형성하고, R4-3및 R4-4와 R5-3및 R5-4중의 다른 하나는 -H이고, R2및 R3는 -H: -H이고, (III) R2는 R2-5:R2-6이고, R5는 R5-5:R5-6이고, 이때, R2-5및 R2-6중의 하나와 R5-5및 R5-6중의 하나는 함께 -CH2-CH2-를 형성하고, R2-5및 R2-6과 R5-5및 R5-6중의 다른 하나는 -H이고, R3및 R4는 -H: -H이고, (IV) R3는 R3-5:R3-6이고, R4는 R4-5: R5-6이고, 이때, R3-5및 R3-6중의 하나와 R4-5및 R4-6중의 하나는 함께 -CH2-CH3-를 형성하고, R3-5및 R3-6과 R4-5및 R4-6중의 다른 하나는 -H이고, R2및 R5는 -H: -H이다],-Y1-(CH2)n11-2Z-(CH2)n26-Y2(Z-II)[상기식에서,n11은 1내지 5이고,n26은 1내지 5이고, Y1은 -O-, -S-, -N(Y1-1)-(여기에서, Y1-1은 C1-C4알킬이다), -C(Y1-2)(Y1-3)(여기에서, Y1-2및 Y1-3은 동일 하거나 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이다)이고, Y2는 -O-, -S-, -N(Y2-1)-(여기에서, Y2-1은C1-C4알킬이다), -C(Y2-2)(Y2-3)(여기에서, Y2-2및 Y2-3은 동일 하거나 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이다)이고, Z2는 없거나(결합이거나), -O-, -S-, -N(Z2-1)-(여기에서, Z2-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다), -C≡C- -C(Z2-2)(Z2-3) (여기에서, Z2-2및 Z2-3은 동일하거나 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이다), 시스 및 트랜스 -C(Z2-2)=C(Z2-3)-(여기에서, Z2-2및 Z2-3은 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이다) 이고, 단, (1) Y1이 -O-, -S- 또는 -N(Yl-1)-일때, Z2가 없거나(결합이거나), -C≡C-, -C(Z2-2)(Z2-3) 또는 -C(Z2-2)= C(Z2-3)-인 경우에만n11은 1이고, (2) Y2가 -O-, -S- 또는 -N(Y2-1)-일때, Z2가 없거나(결합이거나),-C≡C-, -C(Z2-2)(Z2-3) 또는 -C(Z2-2)= C(Z2-3)-인 경우에만n26은 1이다],[상기식에서,n12는 1 또는 2이고,n13은 1 또는 2이다],[상기식에서,n12및n13은 상기 정의한 바와 같다],[상기식에서, Y3는 -N(Y3-1)-(여기에서, Y3-1은 C1-C4알킬이다)이고,n12및n13은 상기 정의한 바와 같다]이고; R6는 -N=, -CH, -N(O)=이고; R7은 -COO-R7-11(여기에서 R7-11은 상기 정의한 바와같다), -CO-N(R7-3)(7-4)(여기에서 R7-3및 R7-4는 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C6알킬이다), -N(R7-5)(R7-6)[여기에서, R7-5는 C1-C8알킬, (R7-15)(R7-16)-(R7-17) (여기에서, R7-15및 R7-16은 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C3알킬이고, R7-17은 1또는 2개의 이중결합을 함유하는 C1-C5알라케닐이거나 또는 1개의 삼중결합을 함유하는 C2-C5알키닐이다), -CH2-CH2-OH, -CH2-CH2-CH2-OH, -CH(CH3)CH2-O-CH3, -CH(CH3)CH2-OH, -CH2-CF3, -CH2-사이클로프로필, -CH2-CH2F, -CH2-CH2-C≡N, -C*R7-18-(CH2)n14-C*H2(여기에서, R7-18은 -H 또는 -CH3이고,n14는 1내지 5이고, 별표(*)의 탄소원자들은 서로 결합하여 고리를 형성한다), -(CH2)n1-N(R7-7)(R7-8)(여기에서,n1은 2 또는 3이고, R7-7및 R7-8은 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이고, R7-7및 R7-8은 결합된 질소 원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐, 1-아지리디닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로 사이클 고리를 형성한다) 이고; R7-6은 -H, C1-C6알킬, -C(R7-15)(R7-l6)-(R7-17)(여기에서, R7-15, R7-16및 R7-17은 상기 정의한 바와같다), -CH2-CH2-OH, -CH2-CH2-CH2-OH, -CH2-CF3, -CH2-CH2F, -CH2-CH2-C≡N, 이거나, 또는 R7-5및 R7-6은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐, N-모르폴리닐 또는 1-아지리디닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다], -(CH2)n4-N(R7-9)(R7-10)(여기에서,n4는 1 또는 2이고, R7-9및 R7-10은 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이고, R7-9및 R7-10은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부티 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다)이고; R8은 -N=, -CR8-1= [여기에서, R8-1은 -H, -F, -C1, -Br, -CF3, -NO2, -COCF3, C1-C6알킬, C1-C3알킬티오, -OH, -O-R8-2(여기에서, R8-2는 C1-C6알킬, -ψ, -CO-R8-3이고, R8-3은 C1-C6알킬 또는 -ψ이다), -NH(R8-4) (여기에서, R8-4는 C1-C6알킬, -C(R8-7)(R8-8)-(R8-9) 이고, 이때 R8-7및 R8-8은 동일하거나 또는 상이하고, -H또는 C1-C3알킬이고, R8-9는 1또는 2개의 이중결합을 함유하는 C2-C5알케닐 이거나 또는 1개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C5알키닐이다), -NR8-5-CO-R8-6(여기에서, R8-5는 -H 또는 C1-C6알킬이고, R8-6은 -H, C1-C6알킬 또는 C1-C3알콕시이다)]이고; R9는 -N=, CR9-1= [여기에서, R9-1은 -H, -F, -Cl, -Br, -NO2, -COCF3, C1-C6알킬, C1-C3알킬티오, -OH, -O-R9-2(여기에서, R9-2는 C1-C6알킬, -ψ, -CO-R9-3이고, R9-3은 C1-C6알킬 또는 ψ이다), -N(R9-4)(R9-5)(여기에서, R9-4및R9-5는 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C6알킬, C(R9-8)(R9-9)(R9-10)이고, 이때 R9-8및 R9-9는 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C3알킬 이고, R9-10은 1 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C5알케닐 이거나 또는 1개의 삼중결합을 함유 하는 C2-C5알키닐이고, R9-4및 R9-5는 결합된 질소 원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -NR9-6-CO-R9-7(여기에서, R9-6는 -H 또는 C1-C6알킬이고, R9-7은 -H, C1-C6알킬 또는 C1-C3알콕시이다)이다]이고; R10는 -N=, CR10-1= [여기에서, R10-1은 -H, -F, -C1, -Br, -CF3, -NO2,-COCF3, C1-C6알킬, C1-C3알킬티오, -OH, -O-R10-2(여기에서, R10-2는 C1-C6알킬, -ψ, -CO-R10-3이고, R10-3은 C1-C6알킬 또는 ψ이다), -N(R10-4)(R10-5)(여기에서, R10-4및 R10-5는 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C6알킬, C(R10-8)(R10-9)(R10-10)이고, 이때 R10-8및 R19-9는 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C3알킬 이고, R10-10은 1 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C5알케닐 이거나 또는 1개의 삼중결합을 함유 하는 C2-C5알키닐이이다), -NR10-6-CO-R10-7(여기에서, R10-6는 -H 또는 C1-C6알킬이고, R10-7은 -H, C1-C6알킬 또는 C1-C3알콕시이다)]이고; 단, R6, R8, R9및 R10중 2개 이하가 -N= 이고; 아릴/헤테로아릴은 하기 일반식(1), (2), (3), (4), (6), (7), (8), (9), (10), (11), (15), (16), (17), (18), (19), (20), (21)의 치환체들의 그룹으로부터 선택된 치환체이고:[상기식에서, X1은 -H, C1-C6또는 n-알킬이고, X2는 -H, C1-C6또는 n-알킬이고, X3는 C1-C6알킬, -CO-X3-1(여기에서, X3-1은 C1-C4알킬 또는 -ψ이다), -CH2-ψ, -ψ이고, X4및 X5는 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C4알킬, -(CH2n5)-N(X4-1)(X4-2)(여기에서,n2는 2 또는 3이고, X4-1및 X4-2는 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이거나, 또는 X4-1및 X4-2는 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐,1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성하고, X4및 X5는 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐, 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성하고, 단, X4및 X5가 모두 -H는 아니고, X6은 -H C1-C6알킬, -F, -C1, Br, -OH, -O-CH2-ψ, -O-CF3, -O-CH2-COOX6-14(여기에서, X6-14는 -H, C1-C6알킬, -ψ, -CH2-ψ이다), -CHO, C1-C3알콕시, C1-C3알킬티오 -O-CO-X6-1(여기에서, X6-1은 -H, C1-C4알킬 또는 -ψ이다), -O-SO2-X6-12(여기에서, X6-12는 C1-C4알킬이다), -COO-X6-13(여기에서, X6-13은 -H, C1-C4알킬, -ψ 또는 -CH2-ψ이다), -C≡N, -NO2, -N3, -NX6-10X6-11(여기에서,6-10및 X6-11은 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C5알킬이거나, 또는 X6-10및 X6-11은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐 또는 1-아지리디닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 혜테로 사이클 고리를 형성한다), -N(X6-2)(CH2)n3-N(X6-3)(X6-4)(여기에서,n3는 2내지 5이고, X6-2는 -H 또는 C1-4알킬이고, X6-3은 -H 또는 C1-4알킬이고, X6-4는 -H 또는 C1-4알킬이거나, 또는 X6-3및 X6-4는 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -O-CO-(CH2)n3-COOH(여기에서,n3는 상기 정의한 바와 같다), -O-(CH2)n3-N(X6-3)(X6-4)(여기에서,n3, X6-3및 X6-4는 상기 정의한 바와 같다), -(CH2)n24-OH(여기에서,n24는 1내지 5이다), -(CH2)n6-N(X6-5) (X6-6) (여기에서,n6은 1내지 5이고, X6-5및 X6-6은 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C4알킬이거나 또는 X6-5및 X6-6은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 헤테로 사이클 고리를 형성한다), -NH-SO2-X6-7(여기에서, X6-7은 C1-C4알킬, C3-C7사이클로알킬, -ψ 또는 -CH2-ψ이다), -N=C(X6-4)-N(X6-7)(X6-8) (여기에서, (a)X6-8은 C1-C4알킬, C3-C7사이클로알킬 또는 -ψ이고, X6-4및 X6-7은 상기 정의한 바와 같고, (b)X6-7및 X6-8은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성하고, (c)X6-4및 X6-7은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐 또는 1-피페리디닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로 사이클 고리률 형성한다), -NX6-4, -CO-X6-9(여기에서, X6-9는 -H, C1-C4알킬 또는 -ψ이고, X6-4는 상기 정의한 바와 같다), -O-전구약물[여기에서, 전구약물은 -PO2-O- 양이온+, -CO-CH2-CO-NH-CH2-SO2-O-양이온+, -CO-(CH2)n21-R51(여기에서,n21은 1내지 7이고, R51은 -COO-양이온+, -MR51-1R51-2, -N+R51-1R51-2R51-3할라이드-이고, 이때, R51-1, R51-2및 R51-3은 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C3알킬이고, 할라이드는 -C1또는 -Br이다), -CO-CH(아미노산) -NH2(여기에서, 아미노산은-H, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2-CH(CH3)2, -CH2-OH, -CH(OH)(CH3), -CH2-ψ, -CH2-[p-하이드록시페닐], -CH2-[3-인돌릴], -CH2-S-S-CH2-CH(NH2)-COOH, -CH2-SH, -CH2CH2-S-CH3, -CH2-COOH, -CH2-CO-NH2, -CH2-CH2-COOH, -CH2-CH2-CO-NH, -CH2-[2-히스티딜], -(CH2)3-NH-C(NH)-NH2, -(CH2)4-NH2, -CH2-CH2-CH(OH)-CH2-NH2, -(CH2)3-NH2, -(CH2)3-NH-CO-NH2-CH2CH2-OH이다), -CO-CH=CH-CO-O-양이온+, -CO-N*-CH=CH-N=CH*(여기에서 별표(*)의 원자들은 서로 결합하여 고리를 형성한다), -CO-C*=C[(CH2)nZ2-NH2]-CH=CH-CH=CH*(여기에서nZ2는 1또는 2이고, 별표(*) 의 원자들은 서로 결합하여 고리를 형성한다), -CO-C*=CH-CH=C(-NR52)-CH=CH*(여기에서, R52는 -H 또는 C1-C3알킬이고, 별표(*)의 원자들은 서로 결합하여 고리를 형성한다), -CO-(CH2)n21-CO-O-[C6H12O6당], -CO-O-CH(CH2-O-CO-R53)2(여기에서, R53은 동일하거나 또는 상이하고, C1-C18이다), -CO-(CH2)6-CO-N(CH3)-CH2-CH2-SO3-양이온+, -CH2-O-CO-(CH2n21-NR51-1-R51-2(여기에서,n21, R51-1및 R51-2는 상기 정의한바와 같다), -CO-NH-C6H4-R55(여기에서, R55는 -H 또는 C1-C3알킬, -NO2, -NR51-5R51-2이고, 이때 R51-1및 R51-2는 상기 정의한 바와 같다)], -NX6-4-전구약물(여기에서, X6-4및 전구약물은 상기 전구약물이 -PO2-O-가 아닌 것을 제외하고 상기 정의한 바와 같다)이고,n2는 1내지 3이고, X6들은 동일하거나 또는 상이할 수 있고,n2가 2이고 2개의 X6그룹들이 서로 오르토 위치일때, 이들은 함께 -O-CH2-O-를 형성할 수 있으나, 단n2가 2또는 3인 경우, X6들중 단지 하나만이 전구약물일 수 있고, Q1은 -NX11(여기에서, X11은 -H, -SO2-ψ, -SO2-CH3, -CO-X11-1이고, 이때 X11-1은 C1-C4알킬, -CF3또는 -ψ이다)이고, Q2는 -N= (단, R1은 -CH2-가 아니다), -CX12=[여기에서, X12는 -COO-X12-1(여기에서 X12-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다), -CO-N(X12-2(X12-3)(여기에서, X12-2및 X12-3은 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C4알킬이거나, 또는 X12-2및 X12-3결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 혜테로사이클 고리를 형성한다), -CO-COO-X12-1(여기에서, X12-1은 상기 정의한 바와 같다), C1-C3알킬, -CO-ψ, -CO-X12-1(여기에서, X12-1은 상기 정의한 바와 같다), -CO-CO-N(X12-2)(X12-3)(여기에서, X12-2및 X12-3은 상기 정의한 바와 같다), -(CH2)n23-OH(여기에서,n23은 1또는 2이다)]이고, …는 단일결합 또는 이중결합이고, X14는 -H, -O-CH2-ψ-, -O-CF3, -O-CH2-COOR14-10(여기에서, R14-10은 -H, C1-C4알킬, -ψ 또는 -CH2-ψ이다), C1-C6알킬 -F, -Cl, Br, -O-SO2-X14-11(여기에서 X14-11는 C1-C4알킬이다), -C≡N, -CHO, -(CH2)n25-OH(여기에서,n25는 1내지 5이다), -NO2, -NH2, -N3, -NH-CH2-ψ, -NH-SO2-X14-1(여기에서, X14-1은 C1-C6알킬, C3-C7사이클로 알킬 또는 ψ이다), -NX14-2(CH2)n3-N(X14-3)(X14-4)(여기에서,n3은 2내지 5이고, X14-2는 -H또는 C1-4알킬이고, X14-3은 -H또는 C1-4알킬이고, X14-4는 -H또는 C1-4알킬이거나, 또는 X14-3및 X14-4는 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, l-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -NX14-3X14-14(여기에서, X14-13및 X14-14는 동일하거나 또는 상이하고, -H또는 C1-C5알킬이거나, 또는 X14-13및 X14-14는 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로 사이클 고리를 형성한다), -(CH2)n6-N(X14-5) (X14-6) (여기에서,n6는 1내지 5이고, X14-5및 X14-6은 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C4알킬이거나 또는 X14-5및 X14-6은 결합된질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -N=C(X14-4)-N-(X14-7)(X14-8) (여기에서, (a)X14-7및 X14-8은 C1-C6알킬, C3-C7사이클로알킬 또는 ψ이고, X14-4는 상기 정의한 바와 같고, (b)X14-7및 X14-8은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성하고, (c)X14-4및 X14-7은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 또는 1-피페리디닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -CO-O-X14-7(여기에서, X14-7은 상기 정의한 바와 같다), -CO-N(X14-7)(X14-8)(여기에서, X14-7및 X14-8은 상기 정의한 바와 같다), -N(X14-2)-CO-X14-9(여기에서, X14-9는 -H, C1-C4알킬 또는 -ψ, 이고, X14-2는 상기 정의한 바와 같다), -N(X14-2)-전구약물(여기에서, 전구약물은 상기가 -PO2-O-가 아님을 제외하고 상기 정의한 바와 같고, X14-2는 상기 정의한 바와 같다)이고,n7은 0내지 2이고, X6및 Q1은 상기 정의한 바와 같고, X21은 -H, C1-C4알킬, -CO-(C1-C4알킬), -CH2-ψ, -CO-ψ 또는 -전구약물(여기에서, 전구약물은 상기 정의한 바와 같다)이고, X22, X23및 X24는 동일하거나 또는 상이하고, -F, -Cl, Br, -OH, -O-CH2-ψ, -O-CF3, -OCH2-COOH, C1-C3알콕시, C1-C3알킬티오, -O-CO-X22-1(여기 에서, X22-1는 -H, C1-C4알킬 또는 -ψ이다), -NO2-NH2-N3-C≡N, -NX22-2(CH2)n9-N(X22-3)(X22-4)(여기에서,n9는 2내지 5이고, X22-2는 -H또는 C1-C4알킬이고, X22-3은 -H또는 C1-C4알킬이고, X22-4는 -H또는 C1-C4알킬이고, X22-3및 X22-4는 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -O-CO-(CH2)n9-COOH(여기에서,n9는 상기 정의한 바와 같다), -O-(CH2)n9-N(X22-3)(X22-4)(여기에서,n9, X22-3및 X22-4는 상기 정의한 바와 같다), -(CH2)n10-N(X22-5)(X22-6)(여기에서,n10은 1내지 5이고, X22-5및 X22-6은 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C4알킬이고, X22-5및 X22-6은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -N(X22-7)(X22-8)(여기에서, X22-7및 X22-8은 C1-C6알킬, C3-C7사이클로 알킬 또는 -ψ이다)이고, -O-X21, X22, X23또는 X24중 임의의 인접한 2개는 함께 메틸렌디옥시 그룹(-O-CH2-O-)을 형성하고, X10-H, -F, -Cl 또는 -Br이고, Q3는 -CH=또는 Q2(이때, Q2는 상기 정의한 바와 같다) 이고, X7은 -H, -SO2-ψ, -SO2-CH3, -CO-X7-1(여기에서, X7-1은 C1-C4알킬 또는 -ψ이다) 이고, X8은 -H-C1-C6알킬 -CH2-ψ-SO2-ψ-SO2-CH3-CO-X8-1(여기에서, X7-1은 C1-C4알킬 또는 -ψ이다)이고, 단, R6이 -N=이 아닐 경우, R7-5또는 R7-6중의 하나는 -H이어야 한다.
- 제1항에 있어서, R1이 -CO-인 이방향족 치환된 화합물(III).
- 제1항에 있어서, 2가 하기 일반식(Z-II)인 이방향족 치환된 화합물(III):-Y1-(CH2)n11-2Z-(CH2)n26-Y2- (Z-II)상기식에서, Y1은 -N(Y1-1)-이고, Z2는 -C(Z2-2)(Z2-3)이며, 이때 Z2-2및 Z2-3는 -H이고, Y2는 -N(Y2-1)또는 -O-이다.
- 제1항에 있어서, Z가 하기 일반식(Z-III)인 이방향족 치환된 화합물(III):상기식에서,n12는 1이고,n13은 1또는 2이다.
- 제1항에 있어서, R6가 -N=인 이방향족 치환된 화합물(III).
- 제1항에 있어서, R6및 R8이 -N=인 이방향족 치환된 화합물(III).
- 제1항에 있어서, R8, R9및 R10이 -CH=이고, R6이 -N=인 이방향족 치환된 화합물(III).
- 제1항에 있어서, R7이 -N(R7-5) (R7-6)이고, 이때, R7-5및 R7-6중의 어느 하나가 -H이고, R7-5및 R7-6중의 다른 하나가 C1-C4알킬인 이방향족 치환된 화합물(III).
- 제8항에 있어서, C1-C4알킬이 -CH2-CH3, -CH(CH3)2또는 -C(CH3)3인 이방향족 치환된 화합물(III).
- 제1항에 있어서, 아릴/헤테로아릴이 일반식(4), (7), (8), (9), (10), (11), (15) 및 (21)화합물들의 그룹으로부티 선택된 이방향족 치환된 화합물(III).
- 제1항에 있어서, 아릴/헤테로아릴이 일반식(4), (7) 및 (8)화합물들의 그룹으로부터 선택된 이방향족 치환된 화합물(III).
- 제1항에있어서, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(N,N-디에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-메틸]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(프로필아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-클로로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-에틸인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[벤조푸로일-2-카보닐]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[2-(에틸아미노)페닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(사이클로프로필메틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-메틸]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(2,2,2-트리플루오로에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(2,2,2-트리플루오로에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-벤질록시인돌릴-2-카보닐]-4-(3-에틸아미노-2-피리디닐)피페리딘, 1-[5-벤질록시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸)아미노-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-메틸]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-(5-플루오로인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-(5-플루오로인돌릴-2-카보닐)-4-[5-(1-메틸에틸아미노)-4-피리미디닐]피페라진, 1-(인돌릴-2-카보닐]-4-[4-(1-메틸에틸아미노)-3-피리다지닐]피페라진, 1-(5-플루오로인돌릴-2-카보닐]-4-[4-(1-메틸에틸)아미노)-3-피리미디닐]피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피라지닐]피페라진, N,N'-디메틸-N-(인돌릴-2-카보닐)-N'-(3-(1-메틸에틸아미노)-피리드-2-일)에틸렌디아민, N,N'-디메틸-N-(인돌릴-2-카보닐)-N'-(3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리딜]-1,3-프로판디아민, N,N'-디메틸-N-(인돌릴-2-카보닐)-N'-(3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]-1,6-헥산디아민, 2-(N-메틸-N-(3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐에틸인돌-2-카복실레이트, 1-(인돌릴-2-카보닐)-4-[3-사이클로펜틸아미노-2-피리디닐]피페라진, 1-(인돌릴-2-카보닐)-4-(3-사이클로프로필아미노-2-피라지닐]피페라진, 2-(2-(N-메틸-N-(인돌릴-2-카보닐)아미노)에톡시-3-(1-메틸에틸아미노)피리딘, 2-(2-(인돌릴-2-카보닐)에톡시)에톡시-3-(1-메틸에틸아미노)피리딘, 1-[5-에록시카보닐메톡시)인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-카보메톡시인돌릴)-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-(벤즈이미다졸릴-2-카보닐)-4-[3-에틸-2-피리디닐]피페라진, 1-(5-플루오로인돌릴-2-카보닐)-4-[3-메틸아미노-2-피리디닐]피페라진, 1-(인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(메틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[나프틸-2-카보닐]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-(벤질록시카보닐메톡시)인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-(카복시메톡시)인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[피롤릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[피롤릴-2-카보닐]-4-(3-에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[6-메톡시-7-메틸인돌릴-2-카보닐]-4-(3-에틸아미노-2-피리디닐)피페라진, 1-[5,6디메톡시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[3-메틸인돌릴-2-카보닐]-4-(3-[1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐)-4-[2-(1-메틸에틸아미노)-5-플루오로페닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐)-4-[2-(1-메틸에틸아미노)-5-플루오로페닐]피페라진, 1-(인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-피롤리디닐)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-(3-에틸아미노-2-피리디닐)-1,4-디아제핀, 1-(5-플루오로인돌릴-2-카보닐)-4-(3-에틸아미노-2-피리디닐)-1,4-디아제핀, 1-(인돌릴-2-카보닐)-4-(3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐)-1,4-디아제핀, 1-[2-(5N-(N',N'-디메틸아미노메틸렌)아미노인돌릴)카보닐]-4-(3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐)피페라진, 1-[5-(2'-아미노아세트아미도)인돌릴-2-카보닐]-4-(3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐)피페라진, 1-[6-메톡시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[4-메톡시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-메틸인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5,6-메틸랜디옥시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-플루오로-6-메톡시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[7-브로모-6-메톡시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-브로모인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-브로모-6-메톡시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[6-(N,N-디메틸아미노)인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[4-메틸인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-에틸프로필)아미노-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-에틸프로필)아미노-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-아미노인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(2',2'-디메틸프로필아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-니트로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-아세트아미도인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-메탄설폰아미도인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(2-메톡시-1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, N,N'-디메틸-N-(5-플루오로인돌릴-2-카보닐]-N'-(3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리딘]에틸렌디아민, 1-(7-아자인돌릴-2-카보닐)-4-(3-(1-메틸렌아미노)-2-피리디닐)피페라진, 1-(5-아자인돌릴-2-카보닐)-4(3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, N,N'-디메틸-N-(인돌릴-2-카보닐]-N'-(3-(에틸아미노)-2-피리디닐)-1,3-프로판디아민, N,N'-디메틸-N-(인돌릴-2-카보닐]-N'-(3-(에틸아미노)-2-피리디닐)-1,6-헥산디아민, 1-[6-프로밀인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[6-니트로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-아지도-2-인돌릴카보닐]-4-[3-(메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(2-플루오로에틸아미노-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸)아미노-2-피라지닐]-1,4-디아제핀, 1-[5-벤질록시인돌릴-2-카보닐]-4-[4-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피리다지닐]피페라진, 1-[5-하이드록시인돌릴-2-카보닐]-4-[4-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피리다지닐]피페라진, 1-[벤즈[g]인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[벤즈[e]인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, N,N'-디메틸-N-(인돌릴-2-카보닐]-N'-(3-에틸아미노-2-피리딜)에틸렌디아민, N,N'-디메틸-N-(인돌릴-2-카보닐]-N'-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리딜]-1,4-부탄디아민, 1-[6-하이드록시메틸인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]-피페라진, 1-[6-하이드록시메틸인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]-피페라진, 1-[6-(N,N-디메틸아미노)메틸인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]-피페라진, 1-[인돌릴-7-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-7-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-7-카보닐]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페리딘, 1-(인돌릴-2-카보닐)-4-(N-메틸-N-메틸-N-(3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐)아미노)피페리딘, 1-[6-플루오로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피라디닐]피페라진, 1-[5,6-디메톡시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-에틸아미노-2-파라디닐]피페라진, N,N'-디메틸-N-(인돌릴-2-카보닐]-N'-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]-2E-부틸랜디아민, N,N'-디메틸-N-(인돌릴-2-카보닐]-N'-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]-2Z-부틸랜디아민, 2,2N,N'-테트라메틸-N-(인돌릴-2-카보닐)-N'-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]-1,3-프로판디아민, N,N'-디메틸-N-(인돌릴-2-카보닐]-N'-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]-3-옥사-1,5-펜탄디아민, N,N',N"-트리메틸-N-(인돌릴-2-카보닐]-N"-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]디에틸렌트리아민, 1-(6-시아노인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-(6-피리딜인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-(6-피롤리디닐인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-(6-(1-피롤리디닐인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-(6-디메틸아미노인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피라지닐]피페라진, 1-[(6-디메틸아미노인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-니트로인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[(6-하이드록시메틸인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[2-(5-N',N'-디메틸아미노메틸렌)아미노인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[(6-디메틸아미노메틸)인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진인 이방향족 치환된 화합물(III).
- 제12항에 있어서, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-(3-메틸에틸아미노)-2-피리디닐)피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-메틸)-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-(5-플루오로인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피라지날]피페라진, N,N'-디메틸-N-(인돌릴-2-카보닐]-N'-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리딜]-1,3-프로판디아민, 1-[5-(카복시메톡시)인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1-메틸에틸-아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[3-메틸인돌릴-2-카보닐]-4-(3-[1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-(3-에틸아미노-2-피리디닐)-1,4-디아제핀, 1-(인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]-1,4-디아제핀, 1-[2-(5N-(N',N'-디메틸아미노메틸렌)아미노인돌릴)카보닐]-4-(3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐)피페라진, 1-[5-(2'-아미노아세트아미도)인돌릴-2-카보닐]-4-(3-(1-메틸에틸아미노)-2-파리디닐)피페라진, 1-[5,6-메틸렌디옥시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[6-(N,N-디메틸아미노)인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-에틸프로필)아미노-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-메탄설폰아미도인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(2-메톡시-1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[6-플루오로인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진인 이방향족 치환된 화합물(III).
- 1-[4-메톡시-3,5-디메틸벤조일]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[4-메톡시-3,5-디메틸벤질]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[4-하이드록시-3,5-디메틸벤질]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[4-메톡시-3,5-디메틸벤질]-4-[3-(프로필아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[4-메톡시벤질]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-메톡시인돌릴-2-카보닐]-4-[2에톡시페닐]피페라진, 1-[5-메톡시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-메톡시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-메톡시인돌릴-2-카보닐]-4-[2-(에틸아미노)페닐]피페라진, 1-[5-하이드록시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-하이드록시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-메톡시-4,6,7-트리메틸인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-메톡시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-(5-메톡시인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(메틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[3,5-디메틸-4-메톡시벤조일]-4-[3-(에틸아미노)-2-페닐]피페라진, 1-[3,5-디메틸-4-메톡시벤조일]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-메톡시인돌릴-2-메틸]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-(5-플루오로인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]-4-디아제핀, N,N'-디메틸-N-(5-메톡시인돌릴-2-카보닐)-N'-(3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리딜)-에틸랜디아민, 1-[4-메톡시-3,4-디메틸벤질]-4-[3-(2-프로페닐아미노)-2-피리디닐]피페라진, N,N'-디메틸-N-(5-메톡시인돌릴-2-카보닐)-N'-(3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐)-2E-부틸랜디아민, N,N'-디메틸-N-(5-메톡시인돌릴-2-카보닐]-N'-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리딜)-2-피리디닐]-2Z-부틸랜디아민, 1-(5-메톡시인돌릴-2-카보닐)-4-[3-메틸아미노-2-피리디닐]피페라진, 1-(5-메톡시인돌릴-2-카보닐) -4-[3-프로필아미노-2-피리디닐]피페라진, 1-(5-메톡시인돌릴-2-카보닐)-4-[3-사이클로프로필메틸아미노-2-피리디닐]피페라진, 1-(5-메톡시인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 항-AIDS 피페라진(IV) 및 그의 에난티오머, 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 및 용매화물.
- 제14항에 있어서, 1-[5-메톡시인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-메톡시인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-하이드록시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-메톡시인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(1,1-디메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진, 1-[5-메톡시인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진인 항-AIDS피페라진(IV).
- 제14항에 있어서, 1-[5-메톡시인돌릴-2-카보닐)-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진인 항-AIDS 피페라진(IV).
- 유효량의 하기 일반식(V)의 인돌, 그의 에난티오머, 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 및 용매화물을 투여함을 포함하는, 인간면역결핍 바이러스(HIV)에 감염된 개인을 치료하는 방법:상기식에서, R1A는 -CH2-, -CO-, -SO2-및 -CH=CH-CO-, -CO-CH2이고; Z는[상기식에서, (I) R2는 =O 또는 R2-1: R2-2이고, 이때, R2-1및 R2-2중의 하나는 -H이고, R2-1및 R2-2중의 다른 하나는 -H 또는 -CH3이고, R3는 =O 또는 R3-1:3-2이고, 이때, R3-1및 R3-2중의 하나는 -H이고, R3-1및 R3-2중의 다른 하나는 -H 또는 -CH3이고, R4는 R4-1: R4-2이고, R5는 R5-1:R5-2이고, 이때, R4-1및 R4-2중의 하나는 -H 또는 -CH3이고, R5-1및 R5-2중의 다른 하나는 -H이고, R5-1및 R5-2중의 다른 하나는 -H 또는 -CH3이고, (II) R4는 R4-3:R4-4이고, R5는 R5-3:R5-4이고, 이때, R4-3및 R4-4중의 하나와 R5-3및 R5-4중의 하나는 함께 -CH2-를 형성하고, R4-3및 R4-4와 R5-3및 R5-4중의 다른 하나는 -H이고, R2및 R3는 -H: -H이고, (III) R2는 R2-5:R2-6이고, R5는 R5-5:R5-6이고, 이때, R2-5및 R2-6중의 하나와 R5-5및 R5-6중의 하나는 함께 -CH2-CH2-를 형성하고, R2-5및 R2-6과 R5-5및 R5-6중의 다른 하나는 -H이고, R3및 R4는 -H: -H이고, (IV) R3는 R3-5:R3-6이고, R4는 R4-5: R4-6이고, 이때, R3-5및 R3-6중의 하나와 R4-5및 R4-6중의 하나는 함께 -CH2-CH3-를 형성하고, R3-5및 R3-6과 R4-5및 R4-6중의 다른 하나는 -H이고, R2및 R5는 -H: -H이다],-Y1-(CH2)n11-2Z-(CH2)n26-Y2(Z-II)[상기식에서,n11은 1내지 5이고,n26)은 1내지 5이고, Y1은 -O-, -S-, -N(Y1-1)-(여기에서, Y1-1은 C1-C4알킬이다), -C(Y1-2)(Y1-3)(여기에서, Y1-2및 Y1-3은 동일하거나 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이다)이고, Y2는 -O-, -S-, -N(Y2-1)-(여기에서, Y2-1은 C1-C4알킬이다), -C(Y2-2)(Y2-3)(여기에서, Y2-2및 Y2-3은 동일하거나 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이다)이고, Z2는 없거나(결합이거나), -O-, -S-, -N(Z2-1)-(여기에서, Z2-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다), -C≡C- -C(Z2-2)(Z2-3) (여기에서, Z2-2및 Z2-3은 동일하거나 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이다), 시스 및 트랜스-C(Z2-2)=C(Z2-3)-(여기에서, Z2-2및 Z2-3은 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이다) 이고, 단, (1) Y1이 -O-, -S- 또는 -N(Y1-1)-일때, Z2가 없거나(결합이거나), -C≡C-, -C(Z2-2)(Z2-3) 또는 -C(Z2-2)= C(Z2-3)-인 경우에만n11은 1이고, (2) Y2가 -O-, -S- 또는 -N(Y2-1)-일때, Z2가 없거나(결합이거나),-C≡C-, -C(Z2-2)(Z2-3) 또는 -C(Z2-2)= C(Z2-3)-인 경우에만n26은 1이다],[상기식에서,n12는 1 또는 2이고,n13은 1 또는 2이다],[상기식에서,n12및n13은 상기 정의한 바와 같다],[상기식에서, Y3는 -N(Y3-1)-(여기에서, Y3-1은 알킬이다)이고,n12및n13은 상기 정의한 바와 같고, R6는 -N=, -CH=, -N(O)=이고; R7은 -S-R7A-1(여기에서 R7A-1은 C1-C6알킬이다), -O-R7A-2[여기에서, R7A-2는 -C1-C6알킬, -C(R7A-15)(R7A-16)-(R7A-17)(여기에서, R7A-15및R7A-16은 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C3알킬이고, R7A-17은 1또는 2개의 이중결합을 함유하는 C2-C5알케닐이거나 또는 1개의 삼중결합을 함유하는 C1-C5알키닐이다)], -CO-R7A-11[여기에서 R7A-11은 -H, C2-C6알킬, 1또는 2개의 이중결합을 함유하는 C2-C6알케닐, 1개의 삼중결합을 함유하는 C2-C6알키닐, -CH2-ψ이고, 이때,ψ는 1내지 3개의 -CF3, C1-C4알킬, -OH, -C1-C3알킬티오, -O-CO-R7A-12(여기에서, R7A-12는 C1-C6알킬 또는 -ψ이다), -F, -Cl, -Br, -CO-CF3, -NO2, -N(R7A-13및 R7A-14는 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C3알킬이고, R7A-14및 R7A-14는 결합된 질소 원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다)로 임의로 치환된다], -COO-R7A-11(여기에서, R7A-11은 상기 정의한 바와 같다), -CO-N(R7A-3)(R7A-4)(여기에서, R7A-3및 R7A-4는 동일하거나 또는 상이하고, -H또는 C1-C6알킬이다), -N(R7A-5) (R7A-6) [여기에서, R7A-5는 C1-6알킬 -(R7A-15)(R7A-16)-(R7A-17) (여기에서, R7A-15, R7A-16및 R7A-17은 상기 정의한 바와 같다), -CH2-CH2-OH, -CH2-CH2CH2-OH, -CH(CH3)CH2-O-CH3, -CH2-사이클로프로필, -CH(CH3)CH2-OH, -CH2-CF3, -CH2-CH2F-CH2-CH2-C≡N, -C*H(CH2)n14-C*H2(여기에서,n14는 1내지 5이고, 별표(*)의 탄소원자들은 서로 결합하여 고리를 형성한다), -(CH2)n1-N(R7A-7)(R7A-8)(여기에서,n1는 2또는 3이고, R7A-7및 R7A-8은 동일하거나 또는 상이하고, -H또는 C1-C4알킬이고, R7A-7및 R7A-6은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐, N-모르폴리닐, 1-아지리디닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로 사이클 고리를 형성한다)이고, R7A-6은 -H, C1-C6알킬, -C(RA7-15)(R7A-16)-(R7A-17) (여기에서, R7A-15, R7A-16및 R7A-17은 상기 정의한 바와 같다), -CH2-CH2-OH, -CH2-CH2CH2-OH, -CH2CF3, -CH2-CH2F, -CH3-CH2-C≡N이거나, 또는 R7A-5및 R7A-6은 결합된 질소원자와 함께, 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐, N-모르폴리닐 또는 1-아지리디닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다], -(CH2)n4-N(R7A-9)(R7A-10) (여기에서,n4은 1또는 2이고, R7A-9및 R7A-10은 동일하거나 또는 상이하고, -H또는 C1-C4알킬이고, R7A-9및 R7A-10은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐, 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다)이고; R8은 -N=, -CR8-1= [여기에서, R8-1은 -H, -F, -Cl -Br, -CF3, -NO2, -COCF3, C1-C6알킬, C1-C3알킬티오, -OH, -O-R8-2(여기에서, R8-2는 C1-C6알킬, -ψ, -CO-R8-3이고, R8-3은 C1-C6알킬 또는 -ψ이다), -NH(R8-4)(여기에서, R8-4는 C1-C6알킬, -C(R8-7)(R8-8)-(R8-9)이고, 이때, R8-7및 R8-8은 동일하거나, 또는 상이하고, -H 또는 C1-C3알킬이고, R8-9는 1또는 2개의 이중결합을 함유하는 C1-C5알케닐이거나 또는 1개의 삼중결합을 함유하는 C2-C6알키닐이다), -NR8-5-CO-R8-6(여기에서, C8-5는 -H또는 C1-C6알킬이고, R8-9는 -H, C1-C6알킬 또는 C1-C3알콕시이다)]이고; R9는 -N=, -CR9-1[여기에서, R9-1은 -H, -F, -Cl, -Br, -NO2, -COCF3, C1-C6알킬, C1-C3알킬티오, -OH, -O-R9-2(여기에서, R9-2는 C1-C6알킬, -ψ, -CO-R9-3이고, R9-3은 C1-C6알킬 또는 -ψ이나, 단, R7이 -OR7-2일때 R9-2는 알킬이 아니다), -N(R9-4)(R9-5)(여기에서, R9-4및 R9-5는 동일하거나, 또는 상이하고, -H, C1-C6알킬, -C(R9-8)(R9-9)-(R9-10)이고, 이때 R9-8및 R9-9는 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C3알킬이고, R9-10은 1또는 2개의 이중결합을 함유하는 C2-C5알케닐이거나 또는 1개의 삼중결합을 함유하는 C2-C5알케닐이고, R9-4및 R9-5는 결합된 질소 원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, l-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 혜테로사이클 고리를 형성한다), -NR9-6-CO-R9-7(여기에서, R9-6은 -H또는 C1-C6알킬이고, R9-7은 -H, C1-C6일킬 또는 C1-C3알콕시이다)이다]이고; R10은 -N=, -CR10-1[여기에서, R10-1은 -H, -F, -Cl, -Br, -CF3, -NO2, -COCF3, C1-C6알킬, C1-C3알킬티오, -OH, -O-R10-2(여기에서, R10-2는 C1-C6알킬, -ψ, -CO-R10-3이고, R10-3은 C1-C6알킬 또는 -ψ이다), -N(R10-5)(여기에서, R10-4및 R10-5는 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C6알킬, -C(R1-8)(R10-9)-(R10-10) 이고, 이때 R10-8및 R10-8은 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C3일킬이고, R10-10은 1또는 2개의 이중결합을 함유하는 C2-C5알케닐 또는 1개의 삼중결합을 함유하는 C2-C5알키닐이다), -NR10-6-CO-R10-7(여기에서, R10-6은 -H 또는 C1-C6알킬이고, R10-7은 -H, C1-C6알킬 또는 C1-C3알콕시이다)이다]이고; 단, R6, R8, R9및 R10중의 2개의 이하가 -N=이고; …는 단일결합 또는 이중결합이고; Q1은 -NX11(여기에서, X11은 -H, -SO2-ψ, -SO2-CH3, -CO-X1R-1이고, X11-1은 C1-C4알킬, -CF3또는 -ψ이다); X17-H또는 -CH3이고; X18은 -H또는 -CH3이고; X19는 -H또는 -CH3이고; X20은 -H, C1-C4알킬, -CO-(C1-C4알킬), -CH2-ψ, -CO-ψ 또는 -전구약물[여기에서, 전구약물은 -PO2-O-양이온+, -CO-CH2-CO-NH-CH2-SO2-O-양이온+, -CO-(CH2)n21-R51(여기에서,n21은 1내지 7이고, R51은 -COO-양이온+, -NR51-1R52-2, -N+R51-1R51-2R51-3할라이드이고, 이때 R51-1R51-2및 R51-3은 동일하거나 또는 상이하고, -H또는 C1-C3알킬이고, 할라이드는-Cl또는 -Br이다), -CO-CH(아미노산)-NH2(여기에서, 아미노산은 -H, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2-CH(CH3)2, -CH2-OH, -CH(OH) (CH3), -CH2-ψ, -CH2-[p-하이드록시페닐], -CH2-[3-인돌릴], -CH2-S-S-CH2-CH(NH3)-COOH, -CH2-SH-CH2CH2-S-CH3-CH2-COOH-CH2-CO-NH2, -CH2-CH2-COOH, -CH2-CH2-CO-NH2, -CH2-[2-히스티딜], -(CH2)3-NH-C(NH)-NH2-(CH2)4-NH2, -CH2-CH2-CH(OH)-CH2-NH2, -(CH2)3-NH-CO-NH2-CH2CH2-OH이다), -CO-CH=CH-CO-O-양이온+, -CO-N*-CH=CH-N=CH*(여기에서, 별표(*)의 원자들은 서로 결합하여 고리를 형성한다), -CO-C*=C[(CH2n22-NH2]-CH=CH-CH=CH*(여기에서,nZ2R51-1및 R51-2는 1또는 2이고, 별표(*)의 원자들은 서로 결합하여 고리를 형성한다), -CO-C*=CH-CH-C(-NR52)-CH=CH*)여기에서 R52는 -H또는 C1-C3알킬이고 별표(*)의 원자들은 서로 결합하여 고리를 형성한다), -CO-(CH2)n21-CO-O-[C6H12O6당], -CO-O-CH(CH2-O-CO-R53)2(여기에서, R53은 동일하거나 또는 상이하고, C1-C18이다), -CO-(CH2)6-CO-N(CH3)-CH2-CH2-SO3-양이온+, CH2-O-CO-(CH2)n21-NR51-1R51-2(여기에서,n21는 상기 정의한 바와 같다), -CO-NH-C6H4-R55(여기에서, R55-H또는 C1-C3알킬, -NO2, -NR51-1R51-2이고, R51-1및 R51-2는 상기 정의한 바와 같다)이다]이고;단, R17, R18및 R19가 모두 -CH3일때, R1은 -CH2-가 아니다.
- 제17항에 있어서, 상기 감염된 개인이 징후는 없으나 HIV항원에 대해 양성 반응을 나타내는 인간 면역결핍 바이러스(HIV)에 감염된 개인의 치료방법.
- 제17항에 있어서, 상기 감염된 개인이 징후에 의하면 병에 걸렸지만 AIDS가 완전히 진전되지 않은 인간면역결핍 바이러스(HIV)에 감염된 개인의 치료방법.
- 제l7항에 있어서, AIDS가 완전히 진전된 인간 면역결핍 바이러스(HIV)에 감염된 개인의 치료방법.
- 제17항에 있어서, 투여경로가 경구인 인간 면역결핍 바이러스(HIV)에 감염된 개인의 치료방법.
- 제21항에 있어서, 유효 투여량이 약 0.10㎎/㎏/일 내지 약 50㎎/㎏/일인 인간 면역결핍 바이러스(HIV)에 감염된 개인의 치료방법.
- 제17항에 있어서, AZT 또는 기타 항-바이러스 물질을 함께 투여하는 인간 면역 결핍 바이러스(HIV)에 감염된 개인의 치료방법.
- 제17항에 있어서, 상기 인돌이1-[5-메톡시인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진인 인간 면역결핍 바이러스(HIV)에 감염된 개인의 치료방법.
- 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-(3-니트로-2-피리디닐)피페라진, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐]-4-[(3-니트로)-2-피리디닐]피페라진, 1-[인돌릴-2-카보닐]-4-[3-아미노-2-피리디닐]피페라진, N,N'-디메틸-N-(인돌릴-2-카보닐)-N'-(3-니트로-2-피리디닐)에틸렌디아민, 2-(N-메틸-N-(3-니트로-2-피리드-2-일)아미노)에틸인돌-2-카복실레이트, 1-[5-플루오로인돌릴-2-카보닐]-4-[3-아미노-2-피리디닐]피페라진.
- 유효량의 하기 일반식(X)의 항-AIDS아민, 그의 에난티오머, 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 및 용매와 물을 투여함을 포함하는, 인간 면역결핍 바이러스(HIV)에 감염된 개인의 치료방법:상기식에서, R1B는 -CH2-, -CO-이고, 2는[상기식에서, (I) R2는 =O 또는 R2-1R2-2이고, 이때, R2-1및 R2-2중의 하나는 -H이고, R2-1및 R2-2중의 다른 하나는 -H 또는 -CH3이고, R3는 =O 또는 R3-1:R3-2이고, 이때, R3-1및 R3-2중의 하나는 -H이고, R3-1및 R3-2중의 다른 하나는 -H 또는 -CH3이고, R4는 R4-1: R4-2이고, R5는 R5-1:R5-2이고, 이때, R4-1및 R4-2중의 하나는 -H 또는 -CH3이고, R5-1및 R5-2중의 다른 하나는 -H이고, R5-1및 R5-2중의 다른 하나는 -H 또는 -CH3이고, (II) R4는 R4-3:R4-4이고, R5는 R5-3:R5-4이고, 이때, R4-3및 R4-4중의 하나와 R5-3및 R5-4중의 하나는 함께 -CH2-를 형성하고, R4-3및 R4-4와 R5-3및 R5-4중의 다른 하나는 -H이고, R2및 R3는 -H: -H이고, (III) R2는 R2-5:R2-6이고, R5는 R5-5:R5-6이고, 이때, R2-5및 R2-6중의 하나와 R5-5및 R5-6중의 하나는 함께 -CH2-CH2-를 형성하고, R2-5및 R2-6과 R5-5및 R5-6중의 다른 하나는 -H이고, R3및 R4는 -H: -H이고, (IV) R3는 R3-5:R3-6이고, R4는 R4-5: R5-6이고, 이때, R3-5및 R3-6중의 하나와 R4-5및 R4-6중의 하나는 함께 -CH2-CH3-를 형성하고, R3-5및 R3-6과 R4-5및 R4-6중의 다른 하나는 -H이고, R2및 R5는 -H: -H이다],-Y1-(CH2)n11-2Z-(CH2)n26-Y2(Z-II)[상기식에서,n11은 1내지 5이고,n26은 1내지 5이고, Y1은 -O-, -S-, -N(Y1-1)-(여기에서, Y1-1은 C1-C4알킬이다), -C(Y1-2)(Y1-3)(여기에서, Y1-2및 Y1-3은 동일하거나 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이다)이고, Y2는 -O-, -S-, -N(Y2-1)-(여기에서, Y2-1은 C1-C4알킬이다), -C(Y2-2)(Y2-3)(여기에서, Y2-2및 Y2-3은 동일하거나 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이다)이고, Z2는 없거나(결합이거나), -O-, -S-, -N(Z2-1)-(여기에서, Z2-1은 C1-C4알킬이다), -C≡C- -C(Z2-2)(Z2-3) (여기에서, Z2-2및 Z2-3은 동일하거나 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이다), 시스 및 트랜스-C(Z2-2)=C(Z2-3)-(여기에서, Z2-2및 Z2-3은 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이다)이다, 단, (1) Y1이 -O-, -S- 또는 -N(Y1-1)-일때, Z2가 없거나(결합이거나), -C≡C-, -C(Z2-2)(Z2-3) 또는 -C(Z2-2)= C(Z2-3)-인 경우에만n11은 1이고, (2) Y2가 -O-, -S- 또는 -N(Y2-1)-일때, Z2가 없거나(결합이거나),-C≡C-, -C(Z2-2)(Z2-3) 또는 -C(Z2-2)= C(Z2-3)-인 경우에만n26은 1이다],[상기식에서,n12는 1 또는 2이고,n13은 1 또는 2이다],[상기식에서,n12및n13은 상기 정의한 바와 같다],[상기식에서, Y3는 -N(Y3-1)-(여기에서, Y3-1은 C1-C4알킬이다)이고,n12및n13은 상기 정의한 바와 같고, R6는 -N=, -CH=이고, R7B은 -CO-R7B-11(여기에서 R7B-11은 -H, C1-C6알킬, 1또는 2개의 이중결합을 함유하는 C2-C6알케닐, 1개의 삼중결합을 함유하는 C2-C6알키닐, -CH2-ψ, -ψ이고, 이때, ψ는 1내지 3개의 -CH3, C1-C4알킬, -OH, C1-C3알킬티오, -O-CO-R7B-12(여기에서, R7B-12는 C1-C6알킬 또는 -ψ이다), -F, -Cl, -Br, -CO-CF3, -NO2, -N(R7B-13)(R7B-14)(여기에서, R7B-13및 R7B-14는 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C3알킬이고, R7B-13및 R7B-14는 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다)로 임의로 치환된다], -S-R7B-1은 C1-C6알킬이다), -O-R7B-2은 C1-C6알킬이다), -C(R7B-15)(RB7-16)-(RB7-17)(여기에서, R7B-15및 R7B-16은 -H 또는 C1-C3알킬이고, R7B-17은 1또는 2개의 이중결합을 함유하는 C2-C5알케닐이거나 또는 1개의 삼중결합을 함유하는 C2-C5알키닐이다)이고, R8은 -N=, -CH=이고, R9는 -N=, -CH=이고, R10은 -N=, -CH=이고, 단, R6, R8, R9및 R10중 2개 이하가 -N=이다]이고; 아릴/헤테로아릴은 하기 일반식(1), (2), (3), (4), (6), (7), (8), (9), (10), (11), (15), (16), (17), (18), (19), (20), (21)의 치환체들의 그룹으로부터 선택된 치환체이고:[상기식에서, X1은 -H, C1-C6또는 n-알킬이고, X2는 -H, C1-C6또는 n-알킬이고, X3는 C1-C6알킬, -CO-X3-1(여기에서, X3-1은 C1-C4알킬 또는 -ψ이다), -CH2-ψ, -ψ이고, X4및 X5는 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C4알킬, -(CH2)n5-N(X4-1)(X4-2)(여기에서,n2는 2 또는 3이고, X4-1및 X4-2는 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C4알킬이거나, 또는 X4-1및 X4-2는 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성하고, X4및 X5는 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐, 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성하고, 단, X4및 X5가 모두 -H는 아니고, X6은 -H C1-C6알킬, -F, -C1, Br, -OH, -O-CH2-ψ, -O-CF3, -O-CH2-COOX6-14(여기에서, X6-14는 -H, C1-C6알킬, -ψ, -CH2-ψ이다), -CHO, C1-C3알콕시, C1-C3알킬티오 -O-CO-X6-1(여기에서, X6-1은 -H, C1-C4알킬 또는 -ψ이다), -O-SO2-X6-12(여기에서, X6-12는 C1-C4알킬이다), -COO-X6-13(여기에서, X6-13은 -H, C1-C4알킬, -ψ 또는 -CH2-ψ이다), -C≡N, -NO2, -N3, -NX6-10X6-11(여기에서,6-10및 X6-11은 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C5알킬이거나, 또는 X6-10및 X6-11은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐 또는 1-아지리디닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 혜테로 사이클 고리를 형성한다), -N(X6-2)(CH2)n3-N(X6-3)(X6-4)(여기에서,n3는 2내지 5이고, X6-2는 -H 또는 C1-4알킬이고, X6-4는 -H 또는 C1-4알킬이거나, 또는 X6-3및 X6-4는 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐 또는 1-아지리디닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -O-CO-(CH2)n3-COOH(여기에서,n3는 X6-3및 X6-4는 상기 정의한 바와 같다), -(CH2)n24-OH(여기에서n24는 1내지 5이다), -(CH2)n6-N(X6-5)(X6-6) (여기에서,n6은 1내지 5이고, X6-5및 X6-6은 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C4알킬이거나 또는 X6-5및 X6-6은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 헤테로 사이클 고리를 형성한다), -NH-SO2-X6-7(여기에서, X6-7은 C1-C4알킬, C3-C7사이클로알킬, -ψ 또는 -CH2-ψ이다), -N=C(X6-4)-N(X6-7)(X6-8) (여기에서, (a) X6-8은 C1-C4알킬, C3-C7사이클로알킬 또는 -ψ이고, X6-4및 X6-7은 상기 정의한 바와 같고, (b) X6-7및 X6-8은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐, N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성하고, (c) X6-4및 X6-7은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -NX6-4, -CO-X6-9(여기에서, X6-9는 -H, C1-C4알킬 또는 -ψ이고, X6-4는 상기 정의한 바와 같다), -O-전구약물[여기에서, 전구약물은 -PO2-O-양이온+, -CO-CH2-CO-NH-CH2-SO2-O-양이온+, -CO-(CH2)n21-R51(여기에서,n21은 1내지 7이고, R51은 -COO-양이온+, -NR51-1R51-2, -N+R51-1R51-2R51-3할라이드-이고, 이때, R51-1, R51-2및 R51-3은 동일하거나 또는 상이하고, -H 또는 C1-C3알킬이고, 할라이드는 -C1또는 -Br이다), -CO-CH(아미노산) -NH2(여기에서, 아미노산은 -H, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2-CH(CH3)2, -CH2-OH, -CH(OH)(CH3), -CH2-ψ, -CH2-[p-하이드록시페닐], -CH2-[3-인돌릴], -CH2-S-S-CH2-CH(NH2)-COOH, -CH2-SH, -CH2CH2-S-CH3, -CH2-COOH, -CH2-CO-NH2, -CH2-CH2-COOH, -CH2-CH2-CO-NH, -CH2-[2-히스티딜], -(CH2)3-NH-C(NH)-NH2, -(CH2)4-NH2, -CH2-CH2-CH(OH)-CH2-NH2, -(CH2)3-NH-CO-NH2-CH2CH2-OH이다), -CO-CH=CH-CO-O-양이온+, -CO-N*-CH=CH-N-CH*(여기에서 별표(*)의 원자들은 서로 결합하여 고리를 형성한다), -CO-C*-C[(CH2)n22-NH2]-CH=CH-CH=CH*(여기에서nZ2는 1또는 2이고, 별표(*) 의 원자들은 서로 결합하여 고리를 형성한다), -CO-C*-CH-CH=C(-NR52)-CH=CH*(여기에서, R52는 -H 또는 C1-C3알킬이고, 별표(*)의 원자들은 서로 결합하여 고리를 형성한다), -CO-(CH2)n21-CO-O-[C6H12O6당], -CO-O-CH(CH2-O-CO-R53)(여기에서, R53은 동일하거나 또는 상이하고, C1-C18이다), -CO-(CH2)6-CO-N(CH3)-CH2-CH2-SO3-양이온+, -CH2-O-CO-(CH2)n21-NR51-1R51-2(여기에서,n21, R51-1및 R51-2는 상기 정의한바와 같다), -CO-NH-C6H4-R55(여기에서, R55는 -H 또는 C1-C3알킬, -NO2, -NR51-5R51-2이고, 이때 R51-1및 R51-2는 상기 정의한 바와 같다)], -NX6-4-전구약물(여기에서, X6-4및 전구약물은 상기 전구약물이 -PO2-O-가 아닌 것을 제외하고 상기 정의한 바와 같다)이고,n2는 1내지 3이고, X6들은 동일하거나 또는 상이할 수 있고,n2가 2이고 2개의 X6그룹들이 서로 오르토 위치일때, 이들은 함께 -O-CH2-O-를 형성할 수 있으나, 단n2가 2또는 3인 경우, X6들중 단지 하나만이 전구약물일 수 있고, Q1은 -NH11(여기에서, X11은 -H, -SO2-ψ, -SO2-CH3, -CO-X11-1이고, 이때 X11-1은 C1-C4알킬, -CF3또는 -ψ이다)이고, Q2는 -N= (단, R1은 -CH2-가 아니다), -CX12=[여기에서, X12는 -COO-X12-1(여기에서 X12-2은 -H 또는 C1-C4알킬이다), -CO-N(X12-2)(X12-3)(여기에서, X12-2및 X12-3은 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C4알킬이거나, 또는 X12-2및 X12-3결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 혜테로사이클 고리를 형성한다), -CO-COO-X12-1(여기에서, X12-1은 상기 정의한 바와 같다), C1-C3알킬, -CO-ψ, -CO-X12-1(여기에서, X12-1은 상기 정의한 바와 같다), -CO-CO-N(X12-2)(X12-3)(여기에서, X12-2및 X12-3은 상기 정의한 바와 같다), -(CH2)n23-OH(여기에서,n23은 1또는 2이다)]이고, …는 단일결합 또는 이중결합이고, X14는 -H, -O-CH2-ψ-, -O-CF3, -O-CH2-COOR14-10(여기에서, R14-10은 -H, C1-C4알킬, -ψ 또는 -CH2-ψ이다), C1-C6알킬 -F, -Cl, Br, -O-SO2-X14-11(여기에서 X14-11는 C1-C4알킬이다), -C≡N, -CHO, -(CH2)n25-OH(여기에서,n25는 1내지 5이다), -NO2, -NH2, -N3, -NH-CH2-ψ, -NH-SO2-X14-1(여기에서, X14-1은 C1-C6알킬, C3-C7사이클로 알킬 또는 ψ이다), -NX14-2(CH2)n3-N(X14-3)(X14-4)(여기에서,n3은 2내지 5이고, X14-2는 -H또는 C1-4알킬이고, X14-3은 -H또는 C1-4알킬이고, X14-4는 -H또는 C1-4알킬이거나, 또는 X14-3및 X14-4는 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, l-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -NX14-3X14-14(여기에서, X14-3및 X14-4는 동일하거나 또는 상이하고, -H또는 C1-C5알킬이거나, 또는 X14-3및 X14-4는 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로 사이클 고리를 형성한다), -(CH2)n6-N(X14-5X14-6) (여기에서,n6는 1내지 5이고, X14-5및 X14-6은 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C4알킬이거나 또는 X14-5및 X14-6은 결합된질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -N=C(X14-4)-N-(X14-7)(X14-8) (여기에서, (a) X14-7및 X14-8은 C1-C6알킬, C3-C7사이클로알킬 또는 ψ이고, X14-4는 상기 정의한 바와 같고, (b) X14-7및 X14-8은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성하고, (c) X14-4및 X14-7은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 또는 1-피페리디닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -CO-O-X14-7(여기에서, X14-7은 상기 정의한 바와 같다), -CO-N(X14-7)(X14-8)(여기에서, X14-7및 X14-8은 상기 정의한 바와 같다), -N(X14-2)-CO-X14-9(여기에서, X14-9는 -H, C1-C4알킬 또는 -ψ, 이고, X14-2는 상기 정의한 바와 같다), -N(X14-2)-전구약물(여기에서, 전구약물은 상기가 -PO2-O-가 아님을 제외하고 상기 정의한 바와 같고, X14-2는 상기 정의한 바와 같다)이고,n7은 0내지 2이고, X6및 Q1은 상기 정의한 바와 같고, X21은 -H, C1-C4알킬, -CO-(C1-C4알킬), -CH2-ψ, -CO-ψ 또는 -전구약물(여기에서, 전구약물은 상기 정의한 바와 같다)이고, X22, X23및 X24는 동일하거나 또는 상이하고, -F, -Cl, Br, -OH, -O-CH2-ψ, -O-CF3, -OCH2-COOH, C1-C3알콕시, C1-C3알킬티오, -O-CO-X22-1(여기에서, X22-1는 -H, C1-C4알킬 또는 -ψ이다), -NO2, -NH2, -N3, -C≡N, -NX22-2(CH2)n9-NX22-2(CH2)n9-N(X22-3)(X22-4)(여기에서,n9는 2내지 5이고, X22-2는 -H또는 C1-C4알킬이고, X22-3은 -H또는 C1-C4알킬이고, X22-4는 -H또는 C1-C4알킬이고, X22-3및 X22-4는 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -O-CO-(CH2)n9N(X22-3)(X22-4)(여기에서,n9는 상기 정의한 바와 같다), -O-(CH2)n9-N(X22-3)(X22-4)(여기에서,n9, X22-3및 X22-4는 상기 정의한 바와 같다), -(CH2)n10-N(X22-5)(X22-6)(여기에서, n10은 1내지 5이고, X22-5및 X22-6은 동일하거나 또는 상이하고, -H, C1-C4알킬이고, X22-5및 X22-6은 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-피페라지닐 또는 N-모르폴리닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로사이클 고리를 형성한다), -N(X22-7)(X22-8)(여기에서, X22-7및 X22-8은 C1-C6알킬, C3-C7사이클로 알킬 또는 -ψ이다)이고, -O-, X22, X23또는 X24중 임의의 인접한 2개는 함께 메틸렌디옥시 그룹(-O-CH2-O-)을 형성하고, X10-H, -F, -Cl 또는 -Br이고, Q3는 -CH=또는 Q2(이때, Q2는 상기 정의한 바와 같다) 이고, X7은 -H, -SO2-ψ, -SO2-CH3, -CO-X7-1(여기에서, X7-1은 C1-C4알킬 또는 -ψ이다) 이고, X8은 -H, C1-C6알킬, -CH2-ψ, -SO2-ψ, -SO2-CH3, -CO-X8-1(여기에서, X7-1은 C1-C4알킬 또는 -ψ이다)이다.
- 제26항에 있어서, (1) 상기 감염된 개인이 징후를 나타내지 않지만 HIV 항원에 대해 양성반응을 나타내거나, (2) 상기 감염된 징후에 의하면 병에 걸렸지만 AlDS가 완전허 진전되지 않거나, 또는 (3) 상기 인간 면역결핍 바이러스(HIV)에 감염된 개인이 AIDS가 완전히 진전된 인간 면역결핍 바이러스(HIV)에 감염된 개인의 치료 방법.
- 제26항에 있어서, 투여경로가 경구이고, 유효 투여량이 약 0.10㎎/㎏/일 내지 약 500㎎/㎏/일인 인간면역결핍 바이러스(HIV)에 감염된 개인의 치료 방법.
- 제26항에 있어서, 상기 항-AIDS 아민 (X이 1-[인돌린-2-카보닐]-4-[2-에톡시 페닐]피페라진인 인간 면역결핍 바이러스(HlV)에 감염된 개인의 치료 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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