KR920700219A - 19-노르 프로게스테론의 17 / 21 알킬화된 유도체, 그의 제법 및 이들을 함유하는 약제 조성물 - Google Patents

19-노르 프로게스테론의 17 / 21 알킬화된 유도체, 그의 제법 및 이들을 함유하는 약제 조성물

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KR920700219A
KR920700219A KR1019900702623A KR900702623A KR920700219A KR 920700219 A KR920700219 A KR 920700219A KR 1019900702623 A KR1019900702623 A KR 1019900702623A KR 900702623 A KR900702623 A KR 900702623A KR 920700219 A KR920700219 A KR 920700219A
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KR1019900702623A
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클라우데 트케르나틴스키
네지브 모하메드 나스라오우이
Original Assignee
원본미기재
라보라뜨와르 떼라멕스 에스. 아
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Publication date
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J9/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
    • A—HUMAN NECESSITIES
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    • C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
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    • C07J7/004—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group substituted in position 17 alfa

Abstract

내용 없음

Description

19－노르 프로게스테론의 17/21 알킬화된 유도체, 그의 제법 및 이들을 함유하는 약제조성물
내용없음

Claims (16)

  1. 하기일반식〔Ⅰ〕의 6－메틸 17α－알킬화된 19－노르 프레그나 4,6－디엔
    상기식에서, R´및 R˝는 같거나 다른 수소, 또는 직쇄 또는 측쇄의 C1－C3－저급알킬기이며, R1은 직쇄 또는 측쇄의 C1－C6－저급알킬기이다.
  2. 제1항에 있어서, 6,17α,21－트리메틸 3,20－디옥스 19－노르 프레그나 4,6－디엔의 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 17α－에틸 3, 20－디옥스 6,21－디메틸 19－노르 프레그나 4,6－디엔의 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 17α－에틸 3,20－디옥소 6－메틸 19－노르 프레그나 4,6－디엔의 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 6,17α－디메틸 3,20－디옥소 19－노르 프레그나 4,6－디엔의 화합물.
  6. 제1항에 있어서, 17α,21－디에틸 6－메틸 3,20－디옥소 19－노르 프레그나 4,6－디엔의 화합물.
  7. 하기일반식(Ⅳ)의 3－옥소 19노르 프레그나 4－엔성 유도체를 산성매질중에서 엔올－에테르화(반응)에 처하게하여 하기일반식(Ⅴ)의 엔올성 에테르를 생성하고, 이를 빌스메이어－헤크(Vilsmeier－Hack)유형의 포름일화제와 함께 가열하여 하기일반식(Ⅵ)의 6－포름일화된 유도체를 생성하고, 이를 알칼리금속 혼합 수소화물에 의해 환원시켜 하기일반식(Ⅶ)의 히드록시 메틸화된 화합물을 수득하고, 이를 무기 또는 유기산으로 처리하여 하기일반식(Ⅷ)의 3－옥소 6－메닐렌성 유도체를 수득한다음, 이를 이성질체와 촉매로 역처리하여 하기 일반식(Ⅰ)에 상응하는 6－메틸화된 유도체를 생성함을 특징으로 하는 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제법:
    상기식에서, R´, R˝ 및 R1은 상기에서 정의한 의미를 가지며, R2는 저급알킬기이다.
  8. 활성성분으로서 제1 내지 6항중 어느 한 항에 따른 최소한 하나의 일반식(Ⅰ)의 화합물과 불활성 비독성인 약제학적으로 상용가능한 담체 또는 부형제를 함유하는 약제조성물.
  9. 제8항에 있어서, 유사한 작용, 상승작용 또는 상보작용을 갖는 다른 활성성분을 추가로 함유하는 약제조성물.
  10. 제8 또는 9항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 활성성분이 양이단위 용량당 0.05 내지 25㎎임을 특징으로 하는 약제조성물.
  11. 제8 내지 10항중 어느 한 항에 있어서, 담체 또는 부형제는 비경구적, 경구적, 직장, 점막 또는 피하투여방식에 적당한 것들중 하나임을 특징으로 하는 약제조성물.
  12. 하기일반식(Ⅳ)의 중간화합물;
    상기식에서, R´, R˝ 및 R1은 상기에서 정의한 의미를 갖는데, 단 R1은 메틸 또는 에틸이고, R´및 R˝는 단지 수소이다.
  13. 하기일반식(Ⅴ)의 중간화합물;
    상기식에서 R2는 저급알킬기이고, R´및 R˝는 같거나 다른 수소, 또는 직쇄 또는 측쇄의 C1－C3－저급알킬이고, R1은 직쇄 또는 측쇄의 C1－C6－저급알킬기이다.
  14. 하기일반식(Ⅵ)의 중간화합물;
    상기식에서 R´, R˝, R1및 R2은 상기에서 정의한 의미를 갖는다.
  15. 하기일반식(Ⅶ)의 중간화합물;
    상기식에서 R´, R˝, R1및 R2은 상기에서 정의한 의미를 갖는다.
  16. 하기일반식(Ⅷ)의 중간화합물;
    상기식에서, R´, R˝ 및 R1은 상기에서 정의한 바와같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
KR1019900702623A 1989-04-13 1990-04-13 19-노르 프로게스테론의 17 / 21 알킬화된 유도체, 그의 제법 및 이들을 함유하는 약제 조성물 KR920700219A (ko)

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FR89/04910 1989-04-13
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