KR920009806A - 아미노디올 유도체 - Google Patents

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KR920009806A
KR920009806A KR1019910020895A KR910020895A KR920009806A KR 920009806 A KR920009806 A KR 920009806A KR 1019910020895 A KR1019910020895 A KR 1019910020895A KR 910020895 A KR910020895 A KR 910020895A KR 920009806 A KR920009806 A KR 920009806A
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바그너 아달베르트
헨닝 라이너
닉켈 볼프-울리히
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이젠브루크, 라피체
훽스트 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

내용 없음

Description

아미노디올 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 일반식(Ia) 또는 (Ib)의 화합물 및 이의 염.
    상기 식에서, R1은 Ra-W-이고, W는 -CO-, -O-CO-, -SO2- 또는 -NH-CO-이며, Ra는 수소, 임의로 일- 또는 이-불포화되어 있고, 하이드록실, (C1-C7)-알콕시, (C1-C7)-알카노일옥시, 카복실, (C1-C7)-알콕시카보닐, 할로겐, 아미노, (C1-C7)-알킬아미노, 디-(C1-C7)-알킬아미노, (C1-C5)-알콕시카보닐아미노 및 (C7-C15)-아르알콕시카보닐아미노를 포함하는 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이한 3개 이하의 라디칼에 의해 임의로 치환된 (C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C10)-알킬, F, Cl, Br, I, 하이드록실, (C1-C7)-알콕시, (C1-C7)-알킬, (C1-C7)-알콕시카보닐, 아미노, 및 2개 이하의 할로겐에 의해 임의로 치환된 아닐리노 및 트리플루오로메틸을 포함하는 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이한 1 또는 2개의 라디칼에 의해 임의로 치환된 (C6-C14)-아릴, 아릴 잔기가 F, Cl, Br, I, 하이드록실, (C1-C7)-알콕시, (C1-C7)-알킬, (C1-C7)-알콕시카보닐, 아미노, (C1-C7)-알킬아미노, 디-(C1-C7)-알킬암노, 카복실, 카복시메톡시, 아미노-(C1-C7)-알킬, (C1-C7)-아킬아미노-(C1-C7)-알킬, 디-(C1-C7)-알킬아미노-(C1-C7)-알킬, (C1-C7)-알콕시카보닐메톡시, 카보모일, 설파모일, (C1-C7)-알콕시설포닐 및 설포를 포함하는 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이한 1 또는 2개의 라디칼에 의해 임의로 치환된 (C6-C14)-아릴-(C1-C6)-아킬, F, Cl, Br, 하이드록실, (C1-C7)-알콕시, (C1-C7)-알킬, (C1-C7)-알콕시카보닐, 아미노 및 트리플루오로메틸을 포함하는 그룹 중에서 선택된 하나 이상의 라디칼에 의해 임의로 일-, 이- 또는 삼-치환된 하나 이상의 탄소원자 1 내지 4개의 질소 원자 및/또는 하나의 황 또는 산소 원자를 환원자로서 함유하는 5- 또는 6-원 모노사이클릭 또는 9- 또는 10-원 비사이클릭 헤테로사이클의 라디칼이며, R2는 H 또는 하이드록실보호 그룹이며, R3는 (C1-C12)-알킬, 또는 사이클로알킬 잔기가 각각 (C1-C6)-알킬에 의해 임의로 치환된 모노, 비- 또는 트리-사이클릭 (C3-C18)-사이클로알킬 또는 모노, 비- 또는 트리-사이클릭(C3-C18)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬이고, R4및 R5는 동일하거나 상이하며, 수소 (C1-C12)-알킬, (C3-C12)-사이클로알킬, (C3-C12)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬, 아랄이 각각 (C1-C6)- 알킬 및 할로겐을 포함하는 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이한 1 내지 3개의 라디칼에 의해 치환된 (C6-C14)-아릴-(C1-C6)알킬, 또는 Het가 벤젠에 임의로 융합되고, 부분적으로 수소화되거나 완전히 수소화된 방향족일 수 있으며, N, O, S, NO, SO 및 SO2를 포함하는 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이한 1개 또는 2개의 라디칼을 헤테로 그룹으로서 함유하고 (C1-C6)-알킬, (C1-C4)-알콕시 및 할로겐을 포함하는 그룹에서 동일하거나 상이한 1개 또는 2개의 라디칼에 의해 치환될 수 있는 5-, 6- 또는 7-원 헤테로사이클릭 환인 Het-(C1-C6)-알킬이며, R6및 R7는 동일하거나 상이하고, 수소 (C1-C12)-알킬, (C3-C12)-사이클로알킬, (C3-C12)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬, 또는 아릴이 각각 (C1-C6)-알킬, (C1-C4)-알콕시 및 할로겐을 포함하는 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이한 1개 내지 3개의 라디칼에 의해 치환될 수 있는 (C6-C14)-아릴-(C-C6)-알킬이거나, R6및 R7이 이들을 연결시키는 탄소원자와 함께 (C3-C12)-사이클로알킬을 형성한다.
  2. Ra가 수소, 임의로 일- 또는 이-불포화된 (C1-C10)-알릴, (C3-C6)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬, (C6-C14)-아킬, (C6-C14)-아릴-(C1-C6)-알킬 또는 하나 이상의 탄소원자, 1 내지 4개의 질소원자 및/또는 1개의 황 또는 산소원자를 환 원자로서 부가적으로 함유하는 5- 또는 6-원 모노사이클릭 또는 9- 또는 10-원 비사이클릭 헤테로사이클의 라디칼이고, R3가 (C1-C6)-알킬, 모노-, 비- 또는 트리-사이클릭(C3-C18)-사이클로알킬, 또는 모노-, 비- 또는 트리-사이클릭(C3-C18)-사이클로알킬-(C1-C3)-알킬이며, R6및 R7이 동일하거나 상이하고, 수소, (C1-C12)-알킬, (C3-C12)-사이클로알킬 또는 (C3-C12)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬이거나, R6및 R7이 이들을 연결시키는 탄소원자와 함께 (C3-C12)-사이클로알킬을 형성하고, 다른 라디칼들은 제1항에서 정의한 바와 같은, 일반식(Ia) 또는 (Ib)의 화합물 및 이의 염.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, W가 -CO-, -O-CO-이고, Ra는 수소, 임의로 일- 또는 이-불포화된 (C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬, (C6-C14)-아릴, (C6-C14)-아릴-(C1-C6)-알킬이거나, 하나 이상의 탄소원자, 1 내지 4개의 질소 원자 및/또는 하나의 황 또는 산소 원자를 환 원자로서 함유하는 5- 또는 6-원 모노사이클릭 또는 9- 또는 10-원 비사이클릭 헤케로사이클의 라디칼이며, R3가 메틸, 에틸, n-프로필, n-부틸, 2-메틸프로필, 2-에틸부틸, 사이클로펜틸메틸, 사이클로헥실메틸 또는 사이클로헵틸메틸이고, R6및 R7이 동일하며, 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, 이들을 연결시키는 탄소원자와 함께 (C5-C7)-사이클로알킬을 형성하며, 다른 라디칼은 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ia) 또는 (Ib)의 화합물 및 이의 염.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, R1및 R3는 제3항에서 정의한 바와 같고, R4및 R5는 동일하거나 상이하며, 수소, (C1-C4)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, (C5-C7)-사이클로알킬-(C1-C3)-알킬, 페닐, 벤질, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티아졸릴, 4-티아졸릴, 5-티아졸릴, 2-티에닐, 3-티에닐, 1-메틸이미다졸-2-일, 1-메틸이미다졸-4-일 또는 1-메틸이미다졸-5-일이며, R6및 R7은 동일하며, 수소, (C1-C4)-알킬 또는 이들을 연결시키는 탄소원자와 함께 (C5-C7)-사이클로알킬을 형성하고 다른 라디칼들은 제1항에서 정의한 바와 같은, 일반식(Ia) 또는 (Ib)의 화합물 및 이의 염.
  5. 일반식 (Ⅱa) 또는 (Ⅱb)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 포스포란과 반응시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 따른 일반식(Ia) 또는 (Ib)의 화합물을 제조하고, 경우에 따라 수득된 화합물을 이의 염으로 전환시킴을 특징으로 하는 방법.
    상기 식에서, R1내지 R7은 제1항에서 정의한 바와 같고, R8, R9및 R10은 동일하거나 상이한 아릴 라디칼이다.
  6. 일반식(Ⅱa) 또는 (Ⅱb)의 화합물.
    상기 식에서, R1, R2, R3, R6및 R7은 제1항에서 정의한 바와 같다.
  7. 레닌 및 HIV 프로테아제 억제제를 제조하기 위한 제1항 내지 제4항에 따른 화합물의 용도.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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