KR920008039A - (IR,5S,6S)- 2-[(6,7-디히드로-5H-피라졸로[1,2-a][1,2,4]트리아졸륨-6-일)]티오-6- [(R)-1-히드록시 에틸]-1-메틸-카르바페넴-3-카르복실레이트 및 그의 출발물질의 제조방법 - Google Patents

(IR,5S,6S)- 2-[(6,7-디히드로-5H-피라졸로[1,2-a][1,2,4]트리아졸륨-6-일)]티오-6- [(R)-1-히드록시 에틸]-1-메틸-카르바페넴-3-카르복실레이트 및 그의 출발물질의 제조방법 Download PDF

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내용 없음

Description

(IR,5S,6S)-2-[(6,7-디히드로- 5H-피라졸로[1,2-a][1,2,4]트리아졸륨-6-일)]티오-6- [(R)-1-히드록시 에틸]-1- 메틸-카르바페넴-3-카르복실레이트 및 그의 출발물질의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 6,7-디히드로-6-메르캅토-5H-피라졸로[1,2-a][1,2,4]트리아졸륨 유도체와 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 수득한 다음, 얻어진 일반식(Ⅳ)의 화합물을 카르복실 보호기를 제거시켜 하기 일반식(Ⅰ)의 카르바페넴 화합물을 수득하는 것으로 구성된, 일반식(Ⅰ)의 (IR,5S,6S)-2-[(6,7-디히드로- 5H-피라졸로[1,2-a][1,2,4]트리아졸륨-6-일)]티오-6- [(R)-1-히드록시 에틸]-1- 메틸-카르바페넴-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 그으이 염의 제조방법.
    [상기식중, R1은 카르복실 보호기이고, R8는 아실기이고,은 음이온 전하이다]
  2. (a)하기 일반식(Ⅴ)의 6,7-디하드로-5H-피라졸로[1,2-a][1,2,4]트리아졸륨-6-일-디술피드를 환원시켜 하이 일반식(Ⅲ)의 6,7-디하드로-6-메르캅토-5H-피라졸로[1,2-a][1,2,4]트리아졸륨 유도체를 형성하고, (b)이어서, 얻어진 일반식(Ⅲ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 수득하고, (c)이어서, 얻어진 일반식(Ⅳ)의 화합물을 카르복실 보호기를 제거시켜 일반식(Ⅰ)의 카르바페넴 화합물을 수득하는 것으로 구성된, 제1항에 정의된 일반식(Ⅰ)의 (IR,5S,6S)-2-[(6,7-디히드로- 5H-피라졸로[1,2-a][1,2,4]트리아졸륨-6-일)]티오-6- [(R)-1-히드록시 에틸]-1- 메틸-카르바페넴-3-카르복실레이트 및 그의 출발물질의 제조방법.
    [상기식중, R1은 카르복실 보호기이고, R8는 아실기이고,은 음이온 전하이다]
  3. (a)하기 일반식(Ⅴ)의 피라졸리딘-4-일 -디술피드를 포름이미드산 에스테르와 반응시켜 하기 일반식(Ⅴ)의 6,7-디히드로-5H-피라졸로[1,2-a][1,2,4]트리아졸륨-6-일-디술피드를 수득하고, (b)얻어진 일반식(Ⅴ)의 화합물을 환원시겨 하기 일반식(Ⅲ)의 6,7-디히드로-6-메르캅토-5H-피라졸로[1,2-a][1,2,4]트리아졸륨 유도체를 형성하고, (c)얻어진 일반식(Ⅲ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 수득하고, (d)이어서, 얻어진 일반식(Ⅳ)의 화합물을 카르복실 보호기를 제거시켜 일반식(Ⅰ)의 카르바페넴 화합물을 수득하는 것으로 구성된, 제1항에 정의된 일반식(Ⅰ)의 (IR,5S,6S)-2-[(6,7-디히드로- 5H-피라졸로[1,2-a][1,2,4]트리아졸륨-6-일)]티오-6- [(R)-1-히드록시 에틸]-1- 메틸-카르바페넴-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염의 제조방법
    [상기식중, R1은 카르복실 보호기이고, R8는 아실기이고,은 음이온 전하이다]
  4. 하기 일반식(Ⅵ)의 피라졸리딘-4-일-디술피드 또는 그의 염.
  5. 하기 일반식(Ⅴ)의 6,7-디히드로-5H-피라졸로[1,2-a][1,2,4]트리아졸륨-6-일-디술피드.
    [식중,은 음이온 전하이다]
  6. 하기 일반식(Ⅲ)의 6, 7-디히드로-6-메르캅토-5H-피라졸로〔1,2-a〕〔1,2,4〕트리아졸륨 유도체.
    〔식중, X은 음이온 전하이다〕
  7. 하기 일반식(Ⅵ)의 피라졸리딘-4-일-디술피드 또는 그의 염을 포름이미드 산 에스테르와 반응시켜 일반식(ⅴ)의 화합물을 수득하는 것으로 구성된, 제5항에 정의된 일반식(ⅴ)의 6,7-디히드로-5H-피라졸로〔1,2-a〕〔1,2,4〕트리아졸륨-6-일-디술피드의 제조방법.
  8. 하기 일반식(ⅴ)의 6,7-디히드로-5H-피라졸로〔1,2-a〕〔1,2,4〕트리아졸륨-6-일-디술피드를 환원시켜 일반식(Ⅲ)의 화합물을 수득하는 것으로 구성된, 제6항에 정의된 일반식(Ⅲ)의 6,7-디히드로-5H-피라졸로〔1,2-a〕〔1,2,4〕트리아졸륨 유도체의 제조방법.
    〔식중, X은 음이온 전하이다.〕
  9. 하기 일반식(Ⅵ)의 피라졸리딘-4-일-디술피드 또는 그의 염을 포름이미드산 에스테르와 반응시켜 하기 일반식(ⅴ)의 6,7-디히드로-5H-피라졸로〔1,2-a〕〔1,2,4〕트리아졸륨-6-일-디술피드를 수득한 다음, 얻어진 일반식(Ⅴ)의 화합물을 환원시켜 일반식(Ⅲ)의 화합물을 형성하는 것으로, 구성된 제6항에 정의된 일반식(Ⅲ)의 6,7-디히드로-6-메르캅토-5H-피라졸로〔1,2-a〕〔1,2,4〕트리아졸륨 유도체의 제조방법.
    〔식중, X은 음이온 전하이다〕
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900022756A 1990-10-12 1990-12-31 (1R, 5S, 6S)-2-〔(6, 7-디히드로-5H-피라졸로〔1,2-a〕〔1,2,4)트리아졸륨-6-일)〕티오-6-〔(R)-1-히드록시에틸〕-1-메틸-카르바페넴-3-카르복실레이트 및 그의 출발물질의 제조방법 KR970011387B1 (ko)

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