KR910018014A - 합성 지질을 포함하는 비경구적으로 투여가능한 리포좀 제형 - Google Patents

합성 지질을 포함하는 비경구적으로 투여가능한 리포좀 제형 Download PDF

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KR910018014A KR1019910005252A KR910005252A KR910018014A KR 910018014 A KR910018014 A KR 910018014A KR 1019910005252 A KR1019910005252 A KR 1019910005252A KR 910005252 A KR910005252 A KR 910005252A KR 910018014 A KR910018014 A KR 910018014A
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이젤레 우테
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베르너 발데그
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Abstract

내용 없음

Description

합성 지질을 포함하는 비경구적으로 투여가능한 리포좀 제형
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. a) 아연-프탈로시아닌 착물, b)실질적으로 순수한 일반식(Ⅰ)의 합성 인지질, c)실질적으로 순수한 일반식(157)의 합성 인지질 (여기서, b)와c)는 임의로 결합되어 있다), 및 d) 약제학적으로 허용되는 액상담체 및, 임의로 비경구적 투여제형에 적합한 수용성 부형제를 포함하는, 비경구적으로 투여가능한 리포좀분산액의 형태인 약제학적 조성물.
    상기식에서, R1은 작수개의 탄소원자를 갖는 C10-C20알카노일이고, R는 짝수개의 탄소원자를 갖는 C10-C20알케노일이며, R3및 R4는 각각 독립적으로 짝수개의 탄소원자를 갖는 다른 C10-C20알케노일이고, Ra, Rb 및 Rc는 수소 또는 C1-C4알킬이며, n은, 일반식 (Ⅰ)에서는 2내지 4의 정수이고 일반식(Ⅱ)에서는 1 내지 3의 정수이며, Y는 약제학적으로혀용되는 염기의 양이온이다.
  2. 제1항에 있어서, a) 아연-프탈로시아니 착물, b) R1이 n-도데카노일, n-테트라데카노일 n-헥사-데카노일 또는 n-옥타데카노일이고, R가 9-시스-도데일노일 9-시스-테트라데케노일, 9-시스-헥사데케노일, 9-시스-옥타테케노일 또는 9-시스-이코세노일이면, Ra, Rb및 Rc가 메틸이고 n은 2인, 실질적으로 순수한 일반식 (Ⅰ)의합성수지인지질, c) R 및 R가 동일하고 9-시스-도데케노일, 9-시스 테트라데케노일, 9-시스-헥사데케노일, 9-시스-옥타테케노일 또는 9-시스-이코세노일이며, n은 1이고 Y는 나트륨 이온인실적으로 순수한 일반식(Ⅱ)의 합성인 지질(여기서,b)와 c)는 임의로 결합되어 있다), 및 d) 약제학적으로 허용되는 액상 담체 및, 임의로 정맥내 투여 제형에 적합한 수용성 부형제를 포함하는, 정맥내 투여가능한 리포좀분산액의 형태인 약제학적 조성물.
  3. 제1항에 있어서, a) 아연-프탈로시아닌 착물, b) 실직적으로 순수한 합성 1-n-헥사테카노일-2-(9-시스-옥타데케노일)-3-sn-포스파티딜 콜린(Ⅰ), c)실질적으 로 순수한 합성 나트륨1, 2-디(9-시스-옥타데케노일)-3- sn포스파티딜 S -세린(Ⅱ)(여기서, b))와 c)는 임의로 결합되어 있다), 및 d)약제학적으로 혀용되는 액상 담체 및, 임의로 정맥내 투여 제형에 적합한 수용성 부형제를 포함하는, 정맥내 투여 가능한 리포좀 분산액의 형태인 약제학적 조성물.
  4. 제1항에 있어서, a) 아연-프탈로시아닌 착물, b) 약 70중량%(성분 c) 기준)의 실질적으로 순수한 합성1-n-헥사데카노일-2-(9-시스-옥타데케노일(-3-sn-포스파티딜콜린(Ⅰ), c)약 30중량% (성분 b)기준)의 실질적으로 순수한 합성 나트륨 1,2-디(9-시스-옥타데케노일)-3-sn-포스파티딜- s-세린(Ⅱ)(여기서, b)와 c)는 결합되어 있다) 및 d)약제학적으로 허용되는 액상 담체 및, 임의로 정맥내 투여 제형에 적합하나 수용성 부형제를 포함하는, 정맥내 투여 가능한 리포좀 분산액의 형태인 약제학적 조성물.
  5. a) 아연-프탈로시아닌 착물, b) R1,R2,Ra,Rb 및, Rc 및 또한 n이 제1항에서 정의한 바와같은, 실질적으로 순수한 일반식(Ⅰ) 합성 인지질, c) R3,R4,Y및 n이 제1항에서 정의함 바와 같은, 실질적으로 순수한 일반식(Ⅱ)의 합성 인지질(여기서, b)와 c)는 임의로 결합되어 있다), 및 임의로 d) 정맥내 투여 제형에 적합한 수용성부형제를 포함하는 무수 제제의 형태인 약제학적 조성물.
  6. 제5항에 있어서, a) 아연-프탈로시아닌 착물, b) 약 70중량%(성분 c)기준) 실질적으로 순수한 합성 1-n-헥사데카노일-2-(9-시스-옥타데케노일)-3-sn-포스파티딜콜린(Ⅰ),c) 약 30중량% (성분b) 기준)이실질적으로 순수한 합성 나트륨 1,2-디(9-시스-옥타데케노일)-3-sn-포스파티딜S-세린(Ⅱ)(여기서,b)와c)는 결합되어 있다), 및 d) 정맥내 투여제형에 적합한 수용성 부형제를 포함하는, 동결 건조물의 형태인 약제학적 조성물.
  7. a) 아연-프탈로시아닌 착물, b)R1,R2,Ra,Rb 및 Rc 및 또한 n이 제 1항에서 정의한 바와 같은, 실질적으로 순수한 일반식(Ⅰ)의합성 인지질,c) R3,R4Y및 N이 제1항에서 정의한 바와같은, 실질적으로 순수한 일반식(Ⅱ)의 합성인 지질 (여기서,b)와c)는 임의로 결합되어 있다) 및 임의로 d) 비경구 투여 제형에 적합한 수용성부형제를 포함하는, 무수제제를 수성상 중에 분사시키고, 임의로 생성된 수성 분산엑을 pH7.0 내지 7.8로 완충 시키고/시키거나 목적하는 직경 범위를 갖는 리포좀 분획을 분리함을 특징으로 하여, 비경구적으로 투여 가능한 리포좀 분산액의 형태인 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  8. a) 아연-프탈로시아닌 착물, b) R1R2Ra Rb 및 Rc 및 또한 n이 제1항에서 정의한 바와같은, 실질적으로 순수한 일반식(Ⅰ)의 합성 인지질, 및 c)R3R4Y및 n이 제1항에서 정의한 바와 같은, 실질적으로 순수한 일반식(Ⅱ)의 합성 인지질(여기서, b)와c)는 임의로 결합되어 있다)을 무수 제제 중의 잔류량이 동물학적으로 무해한 약제학적으로 허용되는 유기 용매 중에 용해시키고, 임의로 d) 비경구 투여 제형에 적합한 액상 담체 및 수요성 부형제를 가하고, 용매 또는 용매 혼합물을 제거함을 특징으로 하여, 무수 제제의 형태인 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  9. 제8항에 있어서, a) 아연-프탈로시아닌 착물, b) 일반식(Ⅰ)의 인지질 및 임의로 c)일반식(Ⅱ)의 인지질을 피페리딘 중에 용해시키는 방법.
  10. 비경구적으로 투여가능한 리포좀 분산액을 제조하기 위한, 제5항에 따른 무수 제제의 형태인 약제학적 조성물의 용도.
  11. 무수 제제를 제조하기 위한 아연-프탈로시아닌 착물, 일반식(Ⅰ)의 인지질 및 임의로 일반식(Ⅱ)의 인지질의 용도.
  12. 제1항에 있어서, 인체 또는 동물 몸체의 치료학적 처리를 위한 방법에 사용하기 위한 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910005252A 1990-04-03 1991-04-02 합성 지질을 포함하는 비경구적으로 투여가능한 리포좀 제형 KR910018014A (ko)

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