KR910011847A - 옥세탄 유도체, 그의 제법 및 그의 항진균제 또는 살진균제로서의 용도 - Google Patents

옥세탄 유도체, 그의 제법 및 그의 항진균제 또는 살진균제로서의 용도

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KR910011847A
KR910011847A KR1019900020131A KR900020131A KR910011847A KR 910011847 A KR910011847 A KR 910011847A KR 1019900020131 A KR1019900020131 A KR 1019900020131A KR 900020131 A KR900020131 A KR 900020131A KR 910011847 A KR910011847 A KR 910011847A
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준조 도비쓰까
가즈오 사또
히사끼 가지노
히로유끼 이또오
유끼요시 다까히
히로시 오오따
사다오 오이다
노리꼬 다께다
도시유끼 고노스
히로시 야스다
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Abstract

내용 없음

Description

옥세탄 유도체, 그의 제법 및 그의 항진균제 또는 살진균제로서의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (36)

  1. 하기 식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 염.
    [상기 식중, R1및 R2은 동일하거나 상이하며, 각각은 수소원자 또는 탄소수 1~6의 알킬기이거나, R1및 R2은 탄소원자와 함께 결합하여 탄소수 3~6의 시클로알킬기를 형성하며; R3및 R4는 동일하거나 상이하며, 각각은 수소원자, 탄소수 1~6의 알킬기 또는 페닐기이거나, R3및 R4은 탄소원자와 함께 결합하여 3∼6의 시클로알킬기를 형성하고; 또는 R1및 R3은 탄소원자들과 함께 결합하여 고리원자 5 또는 6의 시클로알킬기를 형성하고 옥세탄 고리에 융합하며; Ar은 R5,R6및 R7에 의해 치환되는 페닐기(여기서 ,R5,R6및 R7은 동일하거나 상이하며, 각각은 수소 원자, 할로겐원자, 탄소수 1~6의 알킬기, 탄소수 1~6의 알콕시기, 탄소수 1~6의 할로겐화 알킬기 또는 탄소수 1~6의 할로겐화 알콕시기이다)이고; R8및 R9은 동일하거나 상이하며, 각각은 수소원자 또는 탄소수 1~4의 알킬기이다.
  2. 제1항에 있어서, R1,R2,R3및 R4가 동일하거나 상이하며, 각각은 수소원자 또는 탄소수 1~4의 알킬기를 나타내는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1및 R2중 하나가 수소원자이고 나머지 하나가 탄소수 1~4의 알킬기이며, R3및 R4중 하나가 수소원자 또는 탄소수 1~4의 알킬기이고 나머지 하나가 탄소수 1~4의 알킬기인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R1및 R2중 하나가 수소원자이고 나머지 하나가 메틸 또는 에틸기이며, R3및 R4중 하나가 수소원자 또는 메틸기이고 나머지 하나가 메틸기인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R1및 R4가 메틸기이고, R2및 R3가 수소원자인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R1가 에틸기이고, R4가 메틸기이며, R2및 R3가 수소원자인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, R1및 R2가 수소원자이고 R3및 R4가 메틸기인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, R1,R3 및 R4가 메틸기이고 R2가 수소원자인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, Ar은 R5,R6및 R7에 의해 치화되는 페닐기(여기서, R5,R6, 및 R7은 동일하거나, 상이하며, 각각은 수소원자, 할로겐원자, 탄소수 1~4의 할로겐화 알킬기이다)인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, Ar은 R5,R6및 R7에 의해 치화되는 페닐기(여기서, R5,R6, 및 R7은 동일하거나, 상이하며, 각각은 수소원자 또는 할로겐원자이다)인 화합물.
  11. 제10항에 있어서, R5,R6및 R7가 동일하거나 상이하며, 각각은 수소, 염소, 불소 또는 브롬원자인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, R5,R6및 R7중 1개가 수소원자이고 나머지 2개가 동일하거나 상이하며 각각은 할로겐원자 또는 탄소수 1~4의 할로겐화 알킬기인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, R5,R6및 R7중 1개가 수소원자이고 나머지 2개가 동일하거나 상이하며 각각은 할로겐원자인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, R5,R6및 R7중 1개가 수소원자이고 나머지 2개가 동일하거나 상이하며 각각은 염소, 불소 또는 브롬원자인 화합물.
  15. 제1항에 있어서, Ar가 o-클로로페닐, p-클로로페닐, p-플로오로페닐, p-브로모페닐, 2,4-디플루오로페닐, 2,6-디플루오로메틸, 2,4-디클로로페닐, 2-클로로-4-플로오로페닐, 4-클로로-2-플루오로페닐, 6-클로로-2-플우로로페닐, 4-트리플루오로메틸페닐 또는 4-트리플루오로메톡시페닐기인 화합물.
  16. 제1항에 있어서, Ar가 p-클로로페닐, p-플로오로페닐, 2,4-디플루오로페닐, 2,4-디클로로페닐, 2-클로로-플로오로페닐, 또는 4-클로로-2-플루오로페닐기인 화합물.
  17. 제1항에 있어서, R5및 R6중 하나가 수소원자이고 다른 하나가 수소원자 또는 탄소수 1~4의 알킬기인 화합물.
  18. 제1항에 있어서, R8및 R9가 모두 수소원자인 화합물.
  19. 제1항에 있어서, R1,R2,R3및 R4가 동일하거나 상이하며, 각각은 수소원자 또는 탄소수 1~4의 알킬기이고; Ar은 R5,R6및 R7에 의해 치환되는 페닐기(여기서, R5,R6및 R7은 동일하거나 상이하며, 각각은 수소 원자, 할로겐원자 또는 탄소수 1~4의 할로겐화 알킬기이다)이며; R8및 R9중 하나가 수소원자이고, 나머지 하나가 수소원자 또는 탄소수 1~4의 알킬기인 화합물.
  20. 제1항에 있어서, R1및 R2중 하나가 수소원자이고 나머지 하나가 탄소수 1~4의 알킬기이고; R3및 R4중 하나가 수소원자 또는 탄소수 1~4의 알킬기이고 나머지 하나가 탄소수 1~4의 알킬기이며; Ar가 R5,R6및 R7에 의해 치환되는 페닐기(여기서 ,R5,R6및 R7은 동일하거나 상이하며, 각각은 수소 원자 또는 할로겐원자 또는 탄소수 1~4의 할로겐화 알킬기이다) 이미; R8및 R9중 하나가 수소원자이고 나머지 하나가 수소원자 또는 탄소수 1~4의 알킬기인 화합물.
  21. 제1항에 있어서, R1및 R2중 하나가 수소원자이고 나머지 하나가 메틸 또는 에틸기이며; R3및 R4중 하나가 수소원자 또는 메틸기이고 나머지 하나가 메틸기이며; Ar가 R5,R6, 및 R7에 의해 치환되는 페닐기(여기서 ,R5,R6및 R7은 동일하거나 상이하며, 각각은 수소 원자, 할로겐원자이다)이며, R8및 R9는 모두 수소원자인 화합물.
  22. 제1항에 있어서, R1및 R4가 메틸기이고 R2및 R3가 수소원자이며; Ar가 o-클로로페닐,p-클로로페닐, p-플로오로페닐, p-브로모페닐, 2,4-디플루오로페닐, 2,6-디플루오로페닐, 2,4-디클로로페닐, 2-클로로-4-플로오로페닐, 4-클로로-2-플루오로페닐, 6-클로로-2-플루오로페닐, 4-트리플루오로메톡시페닐기이며; R8및 R9가 모두 수소원자인 화합물.
  23. 제1항에 있어서, R1및 R4가 메틸기이고 R2및 R3가 수소원자이며; Ar가 p-클로로페닐, p-플로오로페닐, p-브로모페닐, 2,4-디플루오로페닐, 2,4-디클로로페닐, 2-클로로-4-플로오로페닐 또는 4-클로로-2-플루오로페닐기이며; R8및 R9가 모두 수소원자인 화합물.
  24. 제1항에 있어서, R1가 에틸기이고; R2및 R3가 수소원자이며; R4가 메틸기이고; Ar가 p-클로로페닐, p-플로오로페닐, p-브로모페닐, 2,4-디플루오로페닐, 2,4-디클로로페닐, 2-클로로-4-플로오로페닐 또는 4-클로로-2-플루오로페닐기이며; R8및 R9가 모두 수소원자인 화합물.
  25. 제1항에 있어서, R1및 R4가 모두 수소원자이고; R3및 R4가 모두 메틸기이며; Ar가 p-클로로페닐, 2,4-디플루오로페닐, 2,4-디클로로페닐, 2-클로로-4-플로오로페닐 또는 4-클로로-2-플루오로페닐기이고; R8및 R9가 모두 수소원자인 화합물.
  26. 제1항에 있어서, R1, R3및 R4가 메틸기이고 R2가 수소원자이며; Ar가 p-클로로페닐,p-플루오로페닐,p-브로모페닐,, 2,4-디플루오로페닐, 2,4-디클로로페닐, 2-클로로-4-플로오로페닐 또는 4-클로로-2-플루오로페닐기이며; R8및 R9가 모두 수소원자인 화합물.
  27. 제1항에 있어서, 2-(2,4-디플루오로페닐)-3,4-디메틸-2[(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)메틸]옥세탄; 2-(4-클로로페닐)-3,4-디메틸-2[(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)메틸]옥세탄; 2-(4-플루오로페닐)-3,4-디메틸-2[(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)메틸]옥세탄; 4-에틸-2-(4-플루오로페닐)-3,-메틸-2[(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)메틸]옥세탄인 화합물 및 그의 염.
  28. 제1항에 있어서, (2R*,3S*,4R*)-2-(2,4-디플루오로페닐)-3,4-디메틸-2-[(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)메틸]옥세탄; (2R*,3S*,4R*)-2-(4-클로로페닐)-3,4-디메틸-2-[(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)메틸]옥세탄; (2R*,3S*,4R*)-2-(2,4-플루오로페닐)-3,4-디메틸-2-[(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)메틸]옥세탄; (2R*,3S*,4R*)-4-에틸-2-(2,4-플루오로페닐)-3-메틸-2-[(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)메틸]옥세탄인 화합물 및 그의 약학상 허용 가능한 염.
  29. 제1항 내지 28항 중 어느 한 항에 따른 1종 이상의 식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학상 허용 가능한 염인 항 진균제를 살진균적 또는 정 진균적 유효량으로 함유함을 특징으로 하는 진균감염 예방 또는 치료용 약학 조성물.
  30. 제1항 내지 28항 중 어느 한 항에 따른 1종 이상의 식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학상 허용 가능한 염인 항 진균제를 살진균적 또는 정 진균적 유효량으로 동물에 살포 또는 투여함을 특징으로 하는 진균감염 예방 또는 치료용 약학 조성물.
  31. 제1항 내지 28항 중 어느 한 항에 따른 살진균적 또는 정진균적 유효량의 식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 농학적 담체 또는 희석제와의 혼합물로 함유함을 특징으로 하는 식물 및 식물 재생물질의 진균공격으로부터의 보호용 농학 조성물.
  32. 제1항 내지 28항 중 어느 한 항에 따른 살진균적 또는 정 진균적 유효량의 식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 식물 또는 식물 재생물질 또는 그를 포함하는 부위에 살포함을 특징으로 하는 식물 및 식물 재생물질의 진균공격으로부터의 보호 방법.
  33. 하기식(Ⅱ)의 화합물을 염기로 처리하고 고리화하고 식(Ⅰ)의 화합물을 수득한 후 필요에 따라 염형성시킴을 특징으로 하는, 제1항 내지 26항중 어느 한 항에 따른 화합물의 제조방법.
    [상기 식중, R1,R2,R3,R4,R8,R9및 Ar은 제1항에서의 정의와 동일하고; R10은 수소원자 또는 히드록시 보호기이며, Y는 친핵성 이탈기 또는 이탈원자이다]
  34. 하기식(Ⅲ)의 화합물을 염기 존재하에 1H-1,2,4-트리아졸과 반응시켜 식(Ⅰ)의 화합물을 수득한후 필요에 따라 염 형성시킴을 특징으로 하는 제1항 내지 28항중 어느 한 항에 따른 화합물의 제조방법.
    [상기 식중, R1,R2,R3,R4,R8,R9및 Ar 및 Y은 제1항에서의 정의와 동일하다]
  35. 하기 식(Ⅴ)의 화합물을 하기 식(Ⅵ)의 화합물 또는 그의 반응성 유동체와 반응시켜 식(Ⅰ)의 화합물을 수득한 후 필요에 따라 염형성시킴을 특징으로 하는, 제1항 내지 28항중 어느 한 항에 따른 화합물의 제조방법.
    [상기 식중, R1,R2,R3,R4,R8,R9및 Ar은 제1항에서의 정의와 동일하다]
  36. 하기식(Ⅶ)의 에폭시 화합물을 고리확장 반응시킨후 생성 화합물을 필요에 따라 염 형성시킴을 특징으로 하는, 제1항 내지 26항 중 어느 한 항에 따른 화합물의 제조방법.
    [상기 식중, R3,R4,R8,R9및 Ar은 제1항에서의 정의와 동일하다]
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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