TH24147B - สารประกอบฆ่าเชื้อราที่มีซิลิคอน การเตรียมสารประกอบเหล่านี้และการใช้ประโยชน์ทางการเกษตรและทางการแพทย์ - Google Patents

Abstract

สารประกอบของสูตร (I) สูตรเคมี ซึ่ง:A คือ 1,2,4-ไทรแอโซล-1-อิล หรืออิมิดาโซล-1-อิล;n คือ 0,1,2, หรือ 3 X คือแฮโลเจน,เฟนิล,แอลคิล,แฮโลแอลคิล, แอลคอกซิ,หรือแฮโลแอลคอกซิ หรือ(X)n คือแอลดิลีนไดออกซิ;R1 คือแอลคิลหรือเฟนิล; R2 และ R3 แต่ละหมู่แทนหมู่แอลคิล;และเกลือของมัน มีฤทธิ์ที่มีคุณค่าในการต่อต้านเชื้อรา และบรรยายถึงอินเทอร์มีเดียทบางตัวในการเตรียมสารประกอบเหล่านี้ด้วยเช่นกัน: สิทธิบัตรยา

Claims (2)

1. สารประกอบของสูตร (I) สูตรเคมี ซึ่ง A แทนหมู่ 1,2,4-ไทรแอโซล-1-อิล หรือหมู่อิมิดาโซล-1-อิล; n แทน 0,1,2, หรือ 3 และเมื่อ n แทน 2 หรือ 3 หมู่ที่แทนโดย X อาจจะเหมือนกันหรือแตกต่างกัน X แทนอะตอมของแฮโลเจน,หมู่เฟนิล,หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม,หมู่แฮโลเจนที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอมและที่มีแฮโลเจนอะตอมอย่างน้อยหนึ่งอะตอม,หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่แฮโลแอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และที่มีแฮโลเจนอย่างน้อยหนึ่งอะตอมหรือ(X)n แทนหมู่แอลดิลีนไดออกซิที่มีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม R1 แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หรือหมู่เฟนิลซึ่งไม่มีหมู่แทนที่หรือมีหมู่แทนที่โดยแฮโลเจนอะตอมอย่างน้อยหนึ่งอะตอม; และ R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และเกลือของสารเหล่านี้ 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A แทนหมู่ 1,2,4- ไทแอโล -1- อิล 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง n คือ 0,1 หรือ 2 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง n คือ 3 และ X อยู่ที่ตำแหน่ง 2,4 และ 6 บนวงเบนซีน 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึง n คือ 2 และ อยู่ที่ตำแหน่ง 2 และ 4 บนวงเยนซีน 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง n คือ 1 และ x อยู่ที่ตำแหน่ง 2 หรือ 4 บนวงเบนซีน 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A แทนหมู่ 1,2,4-ไทรแอโซล-1-อิล n เป็น 1 หรือ 2 และ xแทน ฟลูออรีนอะตอม,คลอรีนอะตอม,โบรมีนอะตอม,หมู่อันซับสทิทิวเทด แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม,หมู่ซับสทิทิวเทดแอลคิลซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม,และซึ่งถูกแทนที่โดยแฮโลเจนจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่ อันซับสทิทิวเทด แอลคอกซีที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม,หรือหมู่ซับสทิทิวเทด แอลคอกซิ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยแฮโลเจนจาก 1 ถึง 3 อะตอม; และ R1,R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: A แทนหมู่ 1,2,4-ไทรแอโซล-1-อิล n เป็น 0; และ R1 ,R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง : A แทนหมู่ 1,2,4- ไทรแอโซล -1- อิล n เป็น 1 หรือ 2 และ xแทน ฟลูออรีนอะตอม,คลอรีนอะตอม,โบรมีนอะตอม,หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล หรือหมู่เมธอกซี และหมู่แทนที่ที่แทนโดย X อยู่ที่ตำแหน่ง 2 และ/หรือ ตำแหน่ง 4 ของวงเบนซีน; และ R1 ,R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนหมู่เมธิลหรือหมู่เอธิล 1 0.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง : A แทนหมู่ 1,2,4-ไทรแอโซล-1-อิล n เป็น 0; และ R1 ,R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนหมู่เอธิล 1

1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง : A แทนหมู่ 1,2,4- ไทรแอโซล -1- อิล n เป็น 1 หรือ 2 และ x แทน ฟลูออรีนอะตอม,คลอรีนอะตอม หรือโบรมีนอะตอม และหมู่แทนที่ที่แทนโดย x อยู่ที่ตำแหน่ง 2 และ/หรือ ตำแหน่ง 4 ของวงเบนซีน; และ R1 ,R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนหมู่เมธิล หรือหมู่เอธิล 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง : A แทนหมู่ 1,2,4- ไทรแอโซล -1- อิล n เป็น 0; และ R1 ,R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนหมู่เมธิลหรือเอธิล 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง : A แทนหมู่ 1,2,4- ไทรแอโซล -1- อิล n เป็น 1 หรือ 2 และ x แทน ฟลูออรีนอะตอม,คลอรีนอะตอม หรือโบรมีนอะตอม และหมู่แทนที่ที่แทนโดย x อยู่ที่ตำแหน่ง 2 และ/หรือ ตำแหน่ง 4 ของวงเบนซีน; และ R1 ,R2 และ R3 ทั้งหมดเป็นหมู่เมธิล 1 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง : A แทนหมู่ 1,2,4- ไทรแอโซล -1- อิล n เปน o; และ R1 ,R2 และ R3 ทั้งหมดเป็นหมู่เมธิล 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 : 2-(4-คลอโรเฟนิล)-1-(1H-1,2,4-ไทรแอโซล-1-อิล)-3-ไทรเมธิลไซลิล-2-ไพรพานอล 2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-(1H-1,2,4-ไทรแอโซล-1-อิล)-3-ไทรเมธิลไซลิล-2-ไพรพานอล 2-(2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-1-(1H-1,2,4-ไทรแอโซล-1-อิล )-3-ไทรเมธิลไซลิล-2-ไพรพานอล และเกลือของสารเหล่านี้ 1 6. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการป้องกันหรือการบำบัดการติดเชื้อรา ซึ่งประกอบด้วยสารต่อต้านเชื้อรา ซึ่งสารต่อต้านเชื้อรานี้เป็นสารประกอบของสูตร (I) อย่างน้อย 1 ชนิดหรือเกลือของสารเหล่านี้ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม ตามทีขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง 1 7. สารประกอบของสูตร (I) และเกลือของสารเหล่านั้นเป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมตามที่ได้ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 สำหรับใช้ในการบำบัดรักษา 1 8. สารประกอบของสูตร (I) และเกลือของสารเหล่านั้นเป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมตามที่ได้ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดขอ้หนึ่ง สำหรับใช้ในการป้องกันหรือ บำบัดการติดเชื้อรา 1 9. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบของสูตร (I) และเกลือของสารเหล่านั้นเป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมตามที่ได้ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดขอ้หนึ่งสำหรับผลิตสูตรผสมทางเคมีสำหรับการป้องกัน หรือ บำบัดการติดเชื้อรา 2 0. สารผสมเชิงเกษตรกรรมสำหรับการป้องกันพืชและส่วนที่ใช้ในการขยายพันธ์จากการำทลายของเชื้อรา ซึ่งสารผสมนี้ประกอบด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้นตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดขอ้หนึง ผสมกับตัวพาหะหรือตัวทำเจือจางในทางการเกษตร 2 0. วิธีป้องกันพืชและส่วนที่ใช้ขยายพันธ์พันธุ์จากการทำลายของเชื้อรา ซึ่งวิธีนี้ประกอบด้วยการใข้สารประกอบของสูตร (I) ที่เหมือนกันหรือเกลือของสารเหล่านั้นตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ต่อพืชหรือส่วนที่ใช้ขยายพันธุ์หรือตำแหนงหรือตำตำแหน่งที่มีพืชหรือมีส่วนที่ใช้ขยายพันธ์ 2

2. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอน: (a) การควบแน่นของสารประกอบของสูตร (II): สูตรเคมี (ซึ่ง x และ n เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ Zแทน A ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือคลอรีน โบรมีน หรือ ไอโอดีนอะตอม) กับสารประกอบของสูตร (III): สูตรเคมี (ซึ่ง R1,R2และ R3 เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และM แทน อะตอมของลิเทียมหมู่ของสูตร MgC1 หรือหมู่ของสูตร MgBr) เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร (IV): สูตรเคมี (ซึ่ง X,n,z,M,R1,R2 และ R3 เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน) (b) การขจัดอะตอมหรือหมู่ที่แทนที่โดย M เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร (V): สูตรเคมี (ซึ่ง X,n,z,R1,R2 และ R3 เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน) (c) ทางเลือก,เมื่อ z แทนคลอรีน,โบรมีน หรือ ไอโอดีน อะตอม,การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่กล่างแล้วของสูตร (V) กับ 1,2,4- ไทรแอโซล หรืออิมิดาโซล เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร (I); และ (d) ทางเลือก การทำให้ผลิตภัณฑ์ใดผลิตภัณฑ์หนึ่งของขั้นตอน (a),(b)และ(c)ให้เป็นเกลือ