KR940021536A - 1,3-비스(1,2,4-트리아졸-1-일)-프로판-2-올 유도체의 제조방법 - Google Patents

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KR940021536A
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베인버그 알렉산더
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비. 제트. 와이너, 예후다흐 리브네흐
테바 파마슈티칼 인더스트리즈 리미티드
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(Ⅱ)의 옥시란산 염 또는 하기 일반식(Ⅱ′)의 옥시란을 산성 조성하에서 하기 일반식(Ⅲ)의 4H-4-아미노-1, 2, 4-트리아졸과 반응시키고, 임의로 하기 일반식(Ⅰa)의 화합물을 탈아미노화시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조함을 포함하는 하기 일반식(Ⅰ) 및 (Ⅰa)의 1, 3-비스(1, 2, 4-트리아졸-1-일)-프로판-2-올 유도체의 위치 특이적 제조방법을 제공한다 :
상기 식에서, R은 하나 이상의 같거나 다른 할로겐 그룹으로 임의로 치환된 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 아르알킬이고, X는 강산의 음이온이다.

Description

1, 3-비스(1, 2, 4-트리아졸-1-일)-프로판-2-올 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식(Ⅱ)의 옥시린산 염 또는 하기 일반식(Ⅱ′)의 옥시란을 산성 조건하에서 하기 일반식(Ⅲ)의 4H-4-아미노-1, 2, 4-트리아졸과 반응시키고, 임의로 하기 일반식(Ⅰa)의 화합물을 탈아미노화시켜 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조함을 포함하는 하기 일반식(Ⅰ) 및 (Ⅰa)의 1, 3-비스(1, 2, 4-트리아졸-1-일)-프로판-2-올 유도체의 위치 특이적 제조방법 :
    상기 식에서, R은 하나 이상의 같거나 다른 할로겐 그룹으로 임의로 치환된 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 아르알킬이고, X는 강산의 음이온이다.
  2. 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅱ)의 옥시란산 염을 산성 조건하에서 하기 일반식(Ⅲ)의 4H-4-아미노-1, 2, 4-트리아졸과 반응시킴을 포함하는 하기 일반식(Ⅰ) 및 (Ⅰa)의 1, 3-비스(1, 2, 4-트리아졸-1-일)프로판-2-올 유도체의 위치 특이적 제조방법 :
    상기 식에서, R은 하나 이상의 같거나 다른 할로겐 그룹으로 임의로 치환된 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 아르알킬이고, X는 강산의 음이온이다.
  3. 제1항에 있어서, R이 할로겐 치환된 아릴 그룹인 방법.
  4. 제3항에 있어서, R이 2, 4-디플루오로페닐인 방법.
  5. 제1항에 있어서, X가 클로라이드, 설페이트, p-톨루엔설포네이트 및 메탄설포네이트로 이루어진 그룹중에서 선택된 강산의 음이온인 방법.
  6. 제5항에 있어서, 강산의 음이온이 메탄설포네이트인 방법.
  7. 제5항에 있어서, 강산의 음이온이 p-톨루엔설포네이트인 방법.
  8. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰa)의 화합물을 탈아미노화시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조함을 포함하는 방법.
  9. 제1항에 있어서, 정의된 바와 같은 일반식(Ⅱ)의 옥시란을 옥시란 몰당 적어도 1당량의 산 존재하에 4H-4-아미노-1, 2, 4-트리아졸과 반응시킴을 포함하는 방법.
  10. 인간의 진균 감염을 치료하는데 사용하기 위한, 제1항의 방법에 의해 제조된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 염.
  11. 하기 일빈식(ⅩIa)의 옥시란산 염 또는 하기 일반식(ⅩI)의 옥시란을 산성 조건하에서 하기 일반식(Ⅲ)의 4H-4-아미노-1, 2, 4-트리아졸과 반응시키고, 임의로 하기 일반식(ⅩIIa)의 화합물을 탈아미노화시켜 하기 일반식(ⅩII)의 화합물을 제조함을 포함하는 하기 일반식(ⅩII) 및 (ⅩIIa)의 1-(1, 2, 4-트리아졸-1-일)-프로판-2-올 유도체의 위치특이적 제조방법 :
    상기 식에서, R은 하나 이상의 같거나 다른 할로겐 그룹으로 임의로 치환된 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 아르알킬이고, R1은 각각 임의로 치환되거나 비치환된, 하이드록시, 할로겐, 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아르알킬 또는 헤테로사이클릭 그룹이고, X는 강산의 음이온이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940006165A 1993-03-29 1994-03-28 1,3-비스(1,2,4-트리아졸-1-일)-프로판-2-올 유도체의 제조방법 KR940021536A (ko)

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Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ270418A (en) 1994-02-07 1997-09-22 Eisai Co Ltd Polycyclic triazole & imidazole derivatives, antifungal compositions
CA2139079C (en) * 1994-12-23 1996-05-28 K.S. Keshava Murthy Commercial process for the manufacture of fluconazole and intermediates useful in the manufacture thereof
NZ272586A (en) * 1995-07-17 1996-10-28 Apotex Inc Process for preparing fluconazole and triazolylepoxypropane precursors
DK1517906T3 (da) * 2002-06-24 2007-07-16 Basf Ag Fremgangsmåde til fremstilling af 1,2,4-triazolylmethyloxiraner
GB0900786D0 (en) * 2009-01-19 2009-03-04 Natracine Uk Ltd Therapeutic compositions
BR102013027313B1 (pt) * 2013-10-23 2019-06-18 Iharabras S.A. Indústrias Químicas Processo para a preparação seletiva de (1h-1,2,4-triazol-1-il) alcanóis, composto hidrazinil alcanol obtido por tal processo e seu uso
JP2019535795A (ja) * 2016-11-28 2019-12-12 セリックス バイオ プライヴェート リミテッドＣｅｌｌｉｘ Ｂｉｏ Ｐｒｉｖａｔｅ Ｌｉｍｉｔｅｄ 口腔感染症の処置のための組成物及び方法
US20240140916A1 (en) * 2021-02-22 2024-05-02 Kureha Corporation Method for manufacturing azole derivative

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU529930B2 (en) * 1979-03-07 1983-06-23 Zeneca Limited Fungicidal triazole derivatives
NZ208654A (en) * 1980-08-18 1985-09-13 Ici Plc Certain 2-(1,2,4-triazol-1-yl)-1-butyl-1-halophenylethanols
GB2099818A (en) * 1981-06-06 1982-12-15 Pfizer Ltd Triazoles
EP0069442B1 (en) * 1981-06-06 1985-02-20 Pfizer Limited Antifungal agents, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them
IT1249211B (it) * 1990-06-08 1995-02-20 Ind Chimica Srl Processo per la preparazione di triazolil isopropanoli in particolare fluconazolo

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