TH46046A - "สารต้านทานเชื้อราประเภทไตรอาโซล" - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้ทำให้สารต่อต้านเชื้อราที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) และเกลือที่ใช้ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ ซึ่ง R คือเฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่โดยที่แต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากฮาโล,-CF3 และ -OCF3 R1 คือ C1-C4 อัลคิล R2 คือ H หรือ C1-C4 อัลคิล X คือ CH หรือ N และ Y คือ F หรือ Cl: สิทธิบัตรยา

Claims (3)

1.สารประกอบที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ ซึ่ง R คือเฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ โดยที่แต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากฮาโล, -CF3 และ -OCF3 R1 คือ C1-C4 อัลคิล R2 คือ H หรือ C1-C4 อัลคิล X คือ CH หรือ N และ Y คือ F หรือ Cl 2. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R คือ เฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่เป็นฮาโล 1 หรือ 2 หมู่ 3. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R คือ เฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่เป็นฮาโล 1 หรือ 2 หมู่ โดยที่แต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากฟลูออโรและคลอโร 4. สารประกบอดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่ง R คือ 2-ฟลูออโรเฟนนิล,4-ฟลูออโร เฟนนิล,2,4-ไดฟลูออโรเฟนนิล ,2-คลอโรเฟนนิล หรือ 2,4-ไดคอลโรเฟนนิล 5. สารประกบอดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่ง R คือ 2-ฟลูออโรเฟนนิล ,2,4-ไดฟลูออโรเฟนนิล ,2-คลอดรเฟนนิล หรือ 2,4-ไดคลอโรเฟนนิล 6. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่งก่อนหน้านี้ ซึ่ง R1 คือเมทธิล 7. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่งก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ H หรือ เมทธิล 8. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ7 ซึ่ง R2 คือ 11 9. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่งก่อนหน้านี้ ซึ่ง X คือ N 1 0. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่งก่อนหน้านี้ ซึ่ง Y คือ F 1 1. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่งก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ H และ ซึ่งมีการเรียบตัวแบบ 2R,3S นั้นคือ (สูตรเคมี) 1 2. 2R,3S,-2-(2,4-ไดฟลูออโรเฟนนิล)-3-(3-ฟลูออโรไพริดีน-4-อิล)-1-(1H-1,2,4-)ไตรอาโซล-1-อิล)บิวแทน-2-ออล 2R,3S,-2-(2-คลอออโรเฟนนิล)-3-(3-ฟลูออโรไพริดีน-4-อิล)-1-(1H-1,2,4-)ไตรอาโซล-1-อิล)บิวแทน-2-ออล 2R,3S,-2-(2-ฟลูออโรเฟนนิล)-3-(3-ฟลูออโรไพริดีน-4-อิล)-1-(1H-1,2,4-ไตรอาโซล-1-อิล)บิวแทน-2-ออล 2R,3S,-2-(2,4-ฟลูออโรเฟนนิล)-3-(5-ฟลูออโรไพริดีน-4-อิล)-1-(1H-1,2,4-)ไตรอาโซล-1-อิล)บิวแทน-2-ออล หรือ 2R,3S,-2-(2,4-ไดคลอโรเฟนนิล)-3-(5-ฟลูออโรไพริดีน-4-อิล)-1-(1H-1,2,4-)ไตรอาโซล-1-อิล)บิวแทน-2-ออล หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ 1 3. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งที่แล้มาร่วมกับสารช่วยยให้เจือจางหรือสารพาหะที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม 1 4. สารผสมทางเสภัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งมีการทำให้สารประกอบสูตร (1) เกิดเป็นสารเชิงซ้อนกับอนุพันธ์ไฮดรอกซีอัลคิลของไซโคลเดกซ์ตริน 1 5. สารผสมทางเสภัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 14 ซึ่งอนุพันธ์ไฮดรอกซีอัลคิลดังกล่าวคือ อนุพันธ์ไฮดรอกว๊โปรปิล และไซโคลเดกซืตรินดังกล่าว คือ อัลฟา หรือเบตา-ไซโคลเดกซ์ตริน 1 6. สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรมหรือสารผสมของสารนี้ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งตั้งแต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 และในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งตั้งแต่ข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 15 ตามลำดับ 1 7. การใช้สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมหรือสารผสมของสารนี้ดังถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดขอ้หนึ่งตั้งแต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 และในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งตั้ง แต่ข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 15 ตามลำดับสำหรับผลิตสารผสมต่อต้านเชื้อรา 1 8. สารประกอบที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R,R1,R2,x และ Y มีความหนายดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ Z คือ หมู่ที่หลุดดออกเมื่อทำปฏิกิริยา 1 9. สารประกอบสูตร (VI) ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 18 ซึ่ง Z คือ คลอโร ,โบรโม หรือ C1-C4 อัลเคนซัลโฟนิลลอกซี 2 0. สารประกอบที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R,R1,R2,และ Y มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ Z2 และ Z3 โดยอิสระจากกันเลือกได้จาก H และหมู่ที่อาจเลือกตัดออกได้ด้วยการรีดิวซ์ โดยมีเงื่อนไขว่า Z2 และ Z3 ไม่สามารถเป็น H ได้ทั้งคู่ 2

1. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 20 ซึ่งหมู่ที่อาจเลือกตัดออกได้ด้วยการรีดิวซ์ นั้นคือ ฮาโล 2

2. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 21 ซึ่ง Z2 คือ คลอโร และ Z3 คือ H 2

3. 4-เอทธิล-5-ฟลูออโรไพริมิดีน หรือ 4-คลอโร-6-เอทธิล-5-ฟลูออโรไพริมิดีน