KR910009638A - 폴리엔 마크로라이드 유도체 - Google Patents

폴리엔 마크로라이드 유도체 Download PDF

Info

Publication number
KR910009638A
KR910009638A KR1019900018555A KR900018555A KR910009638A KR 910009638 A KR910009638 A KR 910009638A KR 1019900018555 A KR1019900018555 A KR 1019900018555A KR 900018555 A KR900018555 A KR 900018555A KR 910009638 A KR910009638 A KR 910009638A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
compound
formula
patristic
amide
group
Prior art date
Application number
KR1019900018555A
Other languages
English (en)
Other versions
KR0185200B1 (ko
Inventor
브루체세 티베리오
오또니 프란코
지엘메리 기우세프
Original Assignee
알폰소 지암브로코노
스파 소시에타 프로도티 안티비오티시 에스. 피. 에이.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 알폰소 지암브로코노, 스파 소시에타 프로도티 안티비오티시 에스. 피. 에이. filed Critical 알폰소 지암브로코노
Publication of KR910009638A publication Critical patent/KR910009638A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR0185200B1 publication Critical patent/KR0185200B1/ko

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C231/00Preparation of carboxylic acid amides
    • C07C231/10Preparation of carboxylic acid amides from compounds not provided for in groups C07C231/02 - C07C231/08
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H17/00Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H17/04Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
    • C07H17/08Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10Antimycotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • A61P33/02Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Macromolecular Compounds Obtained By Forming Nitrogen-Containing Linkages In General (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

폴리엔 마크로라이드 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (25)

  1. 다음 구조식 화합물
    식중, R은 C-18 카복실에 결합된 파트리신 (또는 파트리신 A 또는 파트리신 B)분자의 잔기이고, R1은 C1-12알킬 그룹, C2-6알케닐 그룹, C3-6사이클로알킬 그룹 또는 페닐 그룹이거나, 디메틸아미노로 치환된 사이클로헥실 또는 페닐 그룹이거나, 또는 C4-5N - 메틸 - 또는 N - 에틸 - 사이클로알키렌아민, 피리딜 그룹 또는 1차 이민그룹 NH2, 2차 아민 그룹 NHR3또는 3차 아민 그룹 NR3R4로 치환된 C1-6알킬 그룹이며, R3및 R4는 C1-4알킬그룹이거나 NR3R4는 함께 염기성 질소 복소환을 형성하고 이 복소환은 5-원(membered) 또는 6-원이며 N (바람직하게 N(CH3) 또는 N(CH2CH2OH), O 또는 S로부터 선택된 하나 이상의 또 다른 이종원자를 임의로 함유하고, R2는 수소원자 또는 R1에 대해 정의된 바와 같거나; 또는 NR1-R2가 함께 염기성 질소 복소환을 형성하며 이복소환은 5-원 또는 6-원이고 임의로 N(바람직하게 N(CH3) 또는 N(CH2CH2OH) 형태), O 또는 S로 부터 선택된 하나 이상의 또다른 이종원자를 임의로 하유하며: n은 0또는 2인 정수이고, x는 약리학적 및 제약학적으로 허용가능한 유기산이나 무기산의 잔기임.
  2. 제1항에 있어서, C4-5사이클로알킬렌아민이 2-피롤리디노 그룹인 구조식(I) 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 피리딜 그룹이 2- 피리딜 또는 3- 피리딜인 구조식(I) 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R3및 R4가 메틸 그룹인 구조식(I) 화합물.
  5. 제1항에 있어서, NR3R4가 N-피롤리디노, N-피레리디노, N-모폴리노, N-피페라지노, N′-메틸-N-피페라니조, N′-하이드록시에틸-N-피페라지노인 구조식(I) 화합물.
  6. 제1항에 있어서, NR1R2가 N-피롤리디노, N-피레리디노, N-모폴리노, N-피페라지노, N′-메틸-N-피페라니조, N′-하이드록시에틸-N-피페라지노인 구조식(I) 화합물.
  7. 제1항에 있어서, x가 글루쿠론산, 글리콜산, 아스파라긴산 또는 아스코르빈산의 잔기인 구조식(I) 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 파트리신 A 2 - (N-메틸-2-피롤리디노)에틸 아미드인 구조식(I) 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 파트리신 A 2 - (N-피리딜)에틸 아미드인 구조식(I) 화합물.
  10. 제1항에 있어서, 파트리신 A 2 - 디메틸아미노에틸 아미드인 구조식(I) 화합물.
  11. 제1항에 있어서, 파트리신 A 3 - 디메틸아미노에틸 아미드인 구조식(I) 화합물.
  12. 제1항에 있어서, 파트리신 A 2 - (N-피페리디노)에틸 아미드인 구조식(I) 화합물.
  13. 제1항에 있어서, 파트리신 A 2 - (N′-메틸-N-피페라지노)에틸 아미드인 구조식(I) 화합물.
  14. 제1항에 있어서, 파트리신 A 피롤리디드인 구조식(I) 화합물.
  15. 제1항에 있어서, 파트리신 A 모폴리드인 구조식(I) 화합물.
  16. 제1항에 있어서, 파트리신 A N′-메틸피페라지드인 구조식(I) 화합물.
  17. 제1항에 있어서, 파트리신 A N′-하이드록시에틸 피페라지드인 구조식(I) 화합물.
  18. 제1항에 있어서, 파트리신 A 2-디메틸아미노에틸 아미드 디아스파레이트인 구조식(I) 화합물.
  19. 제1항에 있어서, 파트리신 A 2-디메틸아미노에틸 아미드 디아스코프베이트인 구조식(I) 화합물.
  20. 제1항에 있어서, 파트리신 A 2-디메틸아미노에틸 아미드 디글루쿠로네이트인 구조식(I) 화합물.
  21. 제1항에 있어서, 파트리신 A 3-디메틸아미노프로필 아미드 디아스파테이트인 구조식(I) 화합물.
  22. 제1항에 있어서, 파트리신 A 2-(N-피롤리디노) 에틸 아미드 디아스파테이트인 구조식(I) 화합물.
  23. 제1항에 있어서, 파트리신 A N′-메틸피페라지드 디아스파테이트인 구조식(I) 화합물.
  24. R-COOH (Ⅱ)화합물은 디페닐 포스포아지데이트 (C6H5O)2PON3존재에서 아민NHR1R2(Ⅲ)과 축합시키고 얻은 아미드를 임의로 n 상당량의 산 HX (Ⅳ)와의 염으로 변형시킴에 의해 제1항의 구조식(I)화합물을 제조하는 방법(R,R1,n 및 x는 제1항에 정의된 바와같음.)
  25. 제약학적으로 허용가능하고 적당한 부형제와 함께 치료적인 효과적인 양의 제1항에 따른 구조식(I) 생성물중의 하나를 함유하며, 과콜레스테린혈증과 과지방혈증, 스테로이드 호르몬 불균형, 전립선비대증, 및 지질로 싸여있는 비루스의 감염을 치료하는데 사용되는, 진균 및 원생 동물 감염에 대한 제약학적 제제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900018555A 1989-11-16 1990-11-16 폴리엔 마크로라이드 유도체 KR0185200B1 (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT22396A/89 1989-11-16
IT02239689A IT1237772B (it) 1989-11-16 1989-11-16 Derivati di macrolidi polienici.

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR910009638A true KR910009638A (ko) 1991-06-28
KR0185200B1 KR0185200B1 (ko) 1999-05-15

Family

ID=11195729

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019900018555A KR0185200B1 (ko) 1989-11-16 1990-11-16 폴리엔 마크로라이드 유도체

Country Status (9)

Country Link
US (1) US5296597A (ko)
EP (1) EP0434943B1 (ko)
JP (1) JP3094065B2 (ko)
KR (1) KR0185200B1 (ko)
AT (1) ATE127471T1 (ko)
DE (1) DE69022196T2 (ko)
ES (1) ES2079417T3 (ko)
IT (1) IT1237772B (ko)
PT (1) PT95910B (ko)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1243404B (it) * 1990-12-03 1994-06-10 Prodotti Antibiotici Spa Derivati della partricina
IT1283149B1 (it) * 1996-07-12 1998-04-07 Prodotti Antibiotici Spa Complessi di n'-dimetilaminoacetilpartricina a dimetilaminoetilamide, o suoi sali, e colesterol 3-solfato
IT1294740B1 (it) * 1997-09-16 1999-04-12 Prospa Bv Derivati della partricina per il trattamento profilattico e/o curativo delle contaminazioni fungine di colture cellulari e di tessuti
US6121244A (en) * 1997-09-19 2000-09-19 Prospa B.V. Antitumoral method by administration of partricin derivatives
EP1278527A4 (en) 2000-01-14 2003-04-09 Intrabiotics Pharmaceuticals DERIVATIVES OF POLYEN MACROLIDES, THEIR PRODUCTION AND USE
US6664241B2 (en) * 2000-05-31 2003-12-16 Micrologix Biotech Inc. Water-soluble amide derivatives of polyene macrolides and preparation and uses thereof
ITMI20032280A1 (it) * 2003-11-24 2005-05-25 Tiberio Bruzzese Formulazioni farmaceutiche contenenti derivati della partricina e loro uso orale per il trattamento di infezioni fungine e protozoarie localizzate
MX365184B (es) * 2010-12-21 2019-05-21 Centro De Investig Y De Estudios Avanzados Del I P N Nuevos compuestos analogos de la anfotericina y composiciones farmaceuticas que los contienen.
GB201409451D0 (en) * 2014-05-28 2014-07-09 Ipabc Ltd Antimicrobial preparations, methods for preparing the same and uses thereof to combat microorganisms

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1406774A (en) * 1973-02-15 1975-09-17 Prodotti Antibiotici Spa Esters of patricin and of partricin derivatives
PL122086B1 (en) * 1979-04-09 1982-06-30 Politechnika Gdanska Process for preparing amides of antibiotics from the group of polyene macrolides and their derivativesvykh makrolidov i ikh proizvodnykh

Also Published As

Publication number Publication date
IT1237772B (it) 1993-06-17
ES2079417T3 (es) 1996-01-16
ATE127471T1 (de) 1995-09-15
JPH03188096A (ja) 1991-08-16
EP0434943A1 (en) 1991-07-03
KR0185200B1 (ko) 1999-05-15
PT95910B (pt) 1998-01-30
US5296597A (en) 1994-03-22
DE69022196D1 (de) 1995-10-12
JP3094065B2 (ja) 2000-10-03
DE69022196T2 (de) 1996-02-01
PT95910A (pt) 1991-09-13
IT8922396A0 (it) 1989-11-16
EP0434943B1 (en) 1995-09-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU94031155A (ru) Амидин - производные, способ их получения, их использование в качестве ингибиторов no - синтазы, фармсостав, способ лечения
RU97107338A (ru) Новые соединения
YU52790A (sh) Pirolidin derivati
NL180206C (nl) Verbinding en geneesmiddel met analgetische werking.
FI894867A0 (fi) Analogiamenetelmä 1,4-diatsepiinijohdannaisen ja sen farmaseuttisesti sopivan suolan valmistamiseksi
ES2061848T3 (es) Compuestos triciclos, procedimientos para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los comprenden.
ES2048109B1 (es) Procedimiento de preparacion de nuevos derivados piperidicos del bencimidazol.
EA200100983A1 (ru) Производные 13-метилэритромицина
MX9709475A (es) Derivados de pirrol y composicion medicinal.
GB1014053A (en) 7-hydroxy-coumarin derivatives and process for their production
NO832923L (no) Fremgangsmaate for fremstilling av farmasoeytisk aktive 4-(3-trifluormetylfenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridin-derivater
KR910009638A (ko) 폴리엔 마크로라이드 유도체
PT81855B (pt) Processo de preparacao de arilciclobutilalquilaminas e de composicoes farmaceuticas que as contem
IT1226100B (it) Derivati benzimidazolici farmacologicamente attivi.
OA09119A (fr) Nouveaux céphèmes et leur préparation.
DE3889987D1 (de) N-[(2-Oxopyrrolidin-1-yl)acetyl]piperazin-Derivate und Arzneimittel gegen senile Dementia.
ATE194982T1 (de) Benzoxazepin-derivate als cholinesterase- inhibitoren
KR920012105A (ko) 파트리신 유도체
KR900001715A (ko) Bu-3608 유도체
GB1212460A (en) Naphthacene derivatives
HU906459D0 (en) Process for producing new pyridone derivatives and pharmaceutical preparatives containing them as active substance
US3407199A (en) Tertiaryamino ethyl or propyl pyrrol-2-yl ketones
AR027454A1 (es) Derivados de beta-alanina, utiles como antagonistas de receptores, las composiciones farmaceuticas que las contienen y el uso de los mismos para lapreparacion de medicamentos
ES469204A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de benzo (c) quinolei- nas.
FR2549062B1 (fr) Nouveaux derives de synergistines, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant
FPAY Annual fee payment

Payment date: 20091204

Year of fee payment: 12

EXPY Expiration of term